RU2012127085A - Кристаллические формы iii и iv n-бензоилстауроспорина - Google Patents
Кристаллические формы iii и iv n-бензоилстауроспорина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012127085A RU2012127085A RU2012127085/04A RU2012127085A RU2012127085A RU 2012127085 A RU2012127085 A RU 2012127085A RU 2012127085/04 A RU2012127085/04 A RU 2012127085/04A RU 2012127085 A RU2012127085 A RU 2012127085A RU 2012127085 A RU2012127085 A RU 2012127085A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- wavelength
- measured
- diffraction angles
- temperature
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/22—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains four or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Neurology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Кристаллическая форма III N-бензоилстауроспорина, которая обладает рентгеновскими пиками, измеренными при длине волны, равной 1,54060 Å, расположенными при углах дифракции 2-тета, равных 5,3, 6,9, 7,9, 15,9±0,2°.2. Кристаллическая форма III по п.1, которая дополнительно обладает рентгеновскими пиками, измеренными при длине волны, равной 1,54060 А, расположенными при углах дифракции 2-тета, равных 5,3, 6,9, 7,9, 13,7, 15,9, 18,7,20,1±0,2°.3. Кристаллическая форма III по п.1 или 2, обладающая температурой плавления Tm, измеренной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК), равной 206±10°С.4. Кристаллическая форма IV N-бензоилстауроспорина, которая обладает рентгеновскими пиками, измеренными при длине волны, равной 1,54060 Å, расположенными при углах дифракции 2-тета, равных 10,0, 12,0, 15,8±0,2°.5. Кристаллическая форма IV по п.4, которая дополнительно обладает рентгеновскими пиками, измеренными при длине волны, равной 1,54060 Å, расположенными при углах дифракции 2-тета, равных 7,9, 10,0, 12,0, 12,9, 13,5, 15,8, 17,8±0,2°.6. Кристаллическая форма IV по п.4 или 5, обладающая температурой плавления Tm, измеренной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК), равной 215±10°С.7. Способ получения кристаллической формы III или кристаллической формы IV N-бензоилстауроспорина, включающий следующие стадии:(i) приготовление в сосуде для кристаллизации раствора N-бензоилстауроспорина в тетрагидрофуране(ii) добавление сжатого диоксида углерода к раствору, находящемуся в сосуде для кристаллизации, при температуре проведения способа Tp, при котором температура проведения способа находится в диапазоне от 20 до 60°С, и (iii) извлечение осадившегося кристаллического N-бензоилстауроспорина из сосу
Claims (14)
1. Кристаллическая форма III N-бензоилстауроспорина, которая обладает рентгеновскими пиками, измеренными при длине волны, равной 1,54060 Å, расположенными при углах дифракции 2-тета, равных 5,3, 6,9, 7,9, 15,9±0,2°.
2. Кристаллическая форма III по п.1, которая дополнительно обладает рентгеновскими пиками, измеренными при длине волны, равной 1,54060 А, расположенными при углах дифракции 2-тета, равных 5,3, 6,9, 7,9, 13,7, 15,9, 18,7,20,1±0,2°.
3. Кристаллическая форма III по п.1 или 2, обладающая температурой плавления Tm, измеренной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК), равной 206±10°С.
4. Кристаллическая форма IV N-бензоилстауроспорина, которая обладает рентгеновскими пиками, измеренными при длине волны, равной 1,54060 Å, расположенными при углах дифракции 2-тета, равных 10,0, 12,0, 15,8±0,2°.
5. Кристаллическая форма IV по п.4, которая дополнительно обладает рентгеновскими пиками, измеренными при длине волны, равной 1,54060 Å, расположенными при углах дифракции 2-тета, равных 7,9, 10,0, 12,0, 12,9, 13,5, 15,8, 17,8±0,2°.
6. Кристаллическая форма IV по п.4 или 5, обладающая температурой плавления Tm, измеренной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК), равной 215±10°С.
7. Способ получения кристаллической формы III или кристаллической формы IV N-бензоилстауроспорина, включающий следующие стадии:
(i) приготовление в сосуде для кристаллизации раствора N-бензоилстауроспорина в тетрагидрофуране
(ii) добавление сжатого диоксида углерода к раствору, находящемуся в сосуде для кристаллизации, при температуре проведения способа Tp, при котором температура проведения способа находится в диапазоне от 20 до 60°С, и (iii) извлечение осадившегося кристаллического N-бензоилстауроспорина из сосуда для кристаллизации.
8. Способ по п.7, в котором концентрация N-бензоилстауроспорина в растворе, полученном на стадии (i), при температуре проведения способа Тр равна от 1 до 50 мг/мл.
9. Способ по п.7 или 8, в котором аморфный N-бензоилстауроспорин растворяют в тетрагидрофуране с получением раствора для стадии (i).
10. Способ по п.7 или 8, в котором сжатый диоксид углерода находится в надкритическом состоянии.
11. Способ по п.7 или 8, в котором температура проведения способа Тр на стадии (ii) находится в диапазоне от 20 до 60°С.
12. Способ по п.7 или 8, в котором температура проведения способа Тр на стадии (ii) находится в диапазоне от 23 до 45°С.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму III N-бензоилстауроспорина по одному из пп.1-4 и/или кристаллическую форму IV N-бензоилстауроспорина по одному из пп.5-8 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый инертный наполнитель.
14. Применение кристаллической формы III N-бензоилстауроспорина по одному из пп.1-4 и/или кристаллической формы IV N-бензоилстауроспорина по одному из пп.5-8 для получения фармацевтической композиции путем экструзии из расплава.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP09177490.1 | 2009-11-30 | ||
| EP09177490A EP2327706A1 (en) | 2009-11-30 | 2009-11-30 | Polymorphous forms III and IV of N-benzoyl-staurosporine |
| PCT/EP2010/068359 WO2011064355A1 (en) | 2009-11-30 | 2010-11-29 | Polymorphous forms iii and iv of n-benzoyl staurosporine |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012127085A true RU2012127085A (ru) | 2014-01-10 |
| RU2598378C2 RU2598378C2 (ru) | 2016-09-27 |
Family
ID=42111903
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012127085/04A RU2598378C2 (ru) | 2009-11-30 | 2010-11-29 | Кристаллические формы iii и iv n-бензоилстауроспорина |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9150589B2 (ru) |
| EP (2) | EP2327706A1 (ru) |
| JP (2) | JP2013512230A (ru) |
| KR (1) | KR20120101698A (ru) |
| CN (2) | CN102639538A (ru) |
| AU (1) | AU2010323071B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012013001A2 (ru) |
| CA (1) | CA2780970C (ru) |
| MX (2) | MX340946B (ru) |
| RU (1) | RU2598378C2 (ru) |
| WO (1) | WO2011064355A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2008021347A2 (en) * | 2006-08-16 | 2008-02-21 | Novartis Ag | Method for making solid dispersions of highly crystalline therapeutic compounds |
| EP3592749A1 (en) | 2017-03-06 | 2020-01-15 | Teva Pharmaceutical Works Ltd. | Solid state forms of midostaurin |
| IT201900004729A1 (it) | 2019-03-29 | 2020-09-29 | Procos Spa | Processo per la preparazione di midostaurina ad elevato grado di purezza |
| CN111393454A (zh) * | 2020-05-07 | 2020-07-10 | 奥锐特药业(天津)有限公司 | 米哚妥林的新晶型及其制备方法 |
| CN112812129A (zh) * | 2020-12-31 | 2021-05-18 | 浙江海正药业股份有限公司 | 米哚妥林的新晶型及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL86632A0 (en) * | 1987-06-15 | 1988-11-30 | Ciba Geigy Ag | Derivatives substituted at methyl-amino nitrogen |
| US5093330A (en) | 1987-06-15 | 1992-03-03 | Ciba-Geigy Corporation | Staurosporine derivatives substituted at methylamino nitrogen |
| JPH05247055A (ja) * | 1992-03-03 | 1993-09-24 | Meiji Seika Kaisha Ltd | スタウロスポリン誘導体及びそれを含有する抗腫瘍効果増強剤 |
| WO2003037347A1 (en) * | 2001-10-30 | 2003-05-08 | Novartis Ag | Staurosporine derivatives as inhibitors of flt3 receptor tyrosine kinase activity |
| CA2559915C (en) * | 2004-03-23 | 2013-07-02 | Novartis Ag | Micronization of pharmaceutically active agents |
| GB0406515D0 (en) * | 2004-03-23 | 2004-04-28 | Novartis Ag | Organic compounds |
| JO2897B1 (en) | 2004-11-05 | 2015-09-15 | نوفارتيس ايه جي | Organic compounds |
| CN101665498A (zh) * | 2004-11-05 | 2010-03-10 | 诺瓦提斯公司 | 有机化合物 |
| WO2008021347A2 (en) | 2006-08-16 | 2008-02-21 | Novartis Ag | Method for making solid dispersions of highly crystalline therapeutic compounds |
-
2009
- 2009-11-30 EP EP09177490A patent/EP2327706A1/en not_active Ceased
-
2010
- 2010-11-29 BR BR112012013001A patent/BR112012013001A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-11-29 EP EP10785056A patent/EP2507246A1/en not_active Withdrawn
- 2010-11-29 US US13/512,398 patent/US9150589B2/en active Active
- 2010-11-29 AU AU2010323071A patent/AU2010323071B2/en active Active
- 2010-11-29 RU RU2012127085/04A patent/RU2598378C2/ru active
- 2010-11-29 CA CA2780970A patent/CA2780970C/en active Active
- 2010-11-29 JP JP2012540449A patent/JP2013512230A/ja active Pending
- 2010-11-29 MX MX2012006181A patent/MX340946B/es active IP Right Grant
- 2010-11-29 MX MX2015002221A patent/MX351177B/es unknown
- 2010-11-29 KR KR1020127016980A patent/KR20120101698A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-11-29 CN CN201080054097.4A patent/CN102639538A/zh active Pending
- 2010-11-29 WO PCT/EP2010/068359 patent/WO2011064355A1/en active Application Filing
- 2010-11-29 CN CN201410345641.0A patent/CN104211717A/zh active Pending
-
2015
- 2015-08-27 US US14/837,792 patent/US9593130B2/en active Active
- 2015-12-11 JP JP2015241787A patent/JP2016104755A/ja not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX2012006181A (es) | 2012-06-19 |
| CN102639538A (zh) | 2012-08-15 |
| RU2598378C2 (ru) | 2016-09-27 |
| JP2013512230A (ja) | 2013-04-11 |
| CA2780970A1 (en) | 2011-06-03 |
| US9150589B2 (en) | 2015-10-06 |
| MX340946B (es) | 2016-08-01 |
| MX351177B (es) | 2017-10-04 |
| EP2327706A1 (en) | 2011-06-01 |
| WO2011064355A1 (en) | 2011-06-03 |
| US9593130B2 (en) | 2017-03-14 |
| BR112012013001A2 (pt) | 2015-09-08 |
| CN104211717A (zh) | 2014-12-17 |
| KR20120101698A (ko) | 2012-09-14 |
| CA2780970C (en) | 2018-07-10 |
| US20120245160A1 (en) | 2012-09-27 |
| US20150368268A1 (en) | 2015-12-24 |
| EP2507246A1 (en) | 2012-10-10 |
| AU2010323071A1 (en) | 2012-06-07 |
| JP2016104755A (ja) | 2016-06-09 |
| AU2010323071B2 (en) | 2014-11-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012127085A (ru) | Кристаллические формы iii и iv n-бензоилстауроспорина | |
| JP4705956B2 (ja) | Ｈｉｖインテグラーゼ阻害剤のカリウム塩 | |
| ES2652187T3 (es) | Fenilacetato de l-ornitina y métodos para elaborar el mismo | |
| CA2963581C (en) | Crystal form of bisulfate of jak inhibitor and preparation method therefor | |
| JP2009537603A (ja) | ５−アミノ−３−（２’，３’−ジ−Ｏ−アセチル−ベータ−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのマレイン酸塩のＡ型及びＢ型結晶形 | |
| KR20100069705A (ko) | 수니티닙 헤미-ｌ-말레이트, 이의 다형 및 제조 방법, 라세미 수니티닙 말레이트의 다형, 수니티닙 염기 및 말산을 함유하는 조성물 및 이의 제조 방법 | |
| TW200821314A (en) | Process for preparing N-alkylnaltrexone halides | |
| RU2011104127A (ru) | Способ получения натриевой соли эзомепразола высокой химической чистоты и новых форм натриевой соли эзомепразола | |
| US8686153B2 (en) | Lenalidomide salts | |
| JPWO2018117267A1 (ja) | 置換ピペリジン化合物の塩 | |
| US9914692B2 (en) | Procedure for the preparation of 4-phenyl butyrate and uses thereof | |
| KR20130004370A (ko) | 아자비사이클로헥산의 신규한 다형체 | |
| ES2563153T3 (es) | Sal de un inhibidor de enzima fosfodiesterasa 10 | |
| MXPA06012793A (es) | Formas polimorficas de nateglinida. | |
| KR20130055576A (ko) | 고순도의 결정질 이마티닙 염기를 제조하는 방법 | |
| US10787479B2 (en) | Crystalline 3′,5′-cyclic diguanylic acid | |
| JP2012521417A (ja) | アデフォビルジピボキシルの新規結晶形及びその製造方法 | |
| WO2008011791A1 (fr) | Voglibose tetrabenzyle cristallin et procédé de préparation associé | |
| JP2005506969A (ja) | Ｒ−チオクト酸のトロメタモル塩の新規変態およびその製法 | |
| JP5744017B2 (ja) | チエノピリミジン誘導体の結晶 | |
| CN104725292A (zh) | 一种(s)(-)-氨磺必利的制备方法 | |
| TW201127842A (en) | Process for the preparation and purification of topiramate | |
| CN104327073A (zh) | 一种长春西汀的半合成生产方法 | |
| WO2020029762A1 (zh) | 稠合三环γ-氨基酸衍生物的制备方法及中间体 | |
| EP2585445A2 (en) | Polymorphs of an active pharmaceutical ingredient |