RU2011150919A - Полутвердые композиции и фармацевтические продукты - Google Patents

Abstract

1. Полутвердый фармацевтический продукт для применения в фотодинамическом лечении раковых, предраковых состояний и нераковых состояний женской репродуктивной системы, ануса и пениса, содержащий:а) активный ингредиент, выбранный из 5-ALA, предшественника 5-ALA или производного 5-ALA и их фармацевтически приемлемых солей;б) один или более триглицеридов;в) возможно одного или более усилителей вязкости.2. Полутвердый фармацевтический продукт по п.1, где указанный активный ингредиент представляет собой производное 5-ALA, предпочтительно сложный эфир 5-ALA или их фармацевтически приемлемую соль.3. Полутвердый фармацевтический продукт по п.1, где указанный активный ингредиент представляет собой соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую сольгде Rпредставляет собой замещенную или незамещенную алкильную группу; икаждый Rнезависимо представляет собой атом водорода или группу R.4. Полутвердый фармацевтический продукт по п.1, где один или более триглицеридов представляют собой триглицериды глицерина и 3 одинаковых или разных С-Сжирных кислот, более предпочтительно 3 одинаковых или разных С-Сжирных кислот, еще более предпочтительно 3 одинаковых или разных C-Cжирных кислот и наиболее предпочтительно 3 одинаковых или разных C-Cжирных кислот.5. Полутвердый фармацевтический продукт по п.1, где один или более триглицеридов представляют собой жидкие триглицериды и присутствуют один или более усилителей вязкости.6. Полутвердый фармацевтический продукт по п.5, где один или более усилителей вязкости выбраны из целлюлозы и ее производных, синтетических полимеров, полиэтиленгликолей, растительных камедей, крахмала и производных

Claims (15)

1. Полутвердый фармацевтический продукт для применения в фотодинамическом лечении раковых, предраковых состояний и нераковых состояний женской репродуктивной системы, ануса и пениса, содержащий:

а) активный ингредиент, выбранный из 5-ALA, предшественника 5-ALA или производного 5-ALA и их фармацевтически приемлемых солей;

б) один или более триглицеридов;

в) возможно одного или более усилителей вязкости.

2. Полутвердый фармацевтический продукт по п.1, где указанный активный ингредиент представляет собой производное 5-ALA, предпочтительно сложный эфир 5-ALA или их фармацевтически приемлемую соль.

3. Полутвердый фармацевтический продукт по п.1, где указанный активный ингредиент представляет собой соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль

$$R^2{}_{2}N-C{H}_{2}COC{H}_2-C{H}_{2}CO-O{R}^1\left(I\right)$$

где R¹ представляет собой замещенную или незамещенную алкильную группу; и

каждый R² независимо представляет собой атом водорода или группу R¹.

4. Полутвердый фармацевтический продукт по п.1, где один или более триглицеридов представляют собой триглицериды глицерина и 3 одинаковых или разных С₂-С₂₂ жирных кислот, более предпочтительно 3 одинаковых или разных С₄-С₁₈ жирных кислот, еще более предпочтительно 3 одинаковых или разных C₆-C₁₈ жирных кислот и наиболее предпочтительно 3 одинаковых или разных C₆-C₁₂ жирных кислот.

5. Полутвердый фармацевтический продукт по п.1, где один или более триглицеридов представляют собой жидкие триглицериды и присутствуют один или более усилителей вязкости.

6. Полутвердый фармацевтический продукт по п.5, где один или более усилителей вязкости выбраны из целлюлозы и ее производных, синтетических полимеров, полиэтиленгликолей, растительных камедей, крахмала и производных крахмала, каррагинана, агара, желатина, воска и воскообразных твердых веществ, предпочтительно выбраны из воска или воскообразного твердого вещества, наиболее предпочтительно выбраны из твердого жирного спирта или жирной кислоты.

7. Полутвердый фармацевтический продукт по п.1, дополнительно содержащий:

г) возможно один или более эмульгаторов;

д) возможно один или более мукоадгезивов;

е) возможно один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов, отличных от (б) и (в);

ж) возможно один или более агентов проникновения через поверхность; и

з) возможно один или более хелатирующих агентов.

8. Полутвердый фармацевтический продукт по п.1, который не содержит воду.

9. Полутвердый фармацевтический продукт по любому из пп.1-8, содержащийся в системе доставки лекарственного средства, предпочтительно содержащийся в системе доставки лекарственного средства, выбранной из пессариев, диафрагм, колпачков, липких повязок или пластырей.

10. Набор, содержащий полутвердый фармацевтический продукт по пп.1-9 или 11-13 и систему доставки лекарственного средства, предпочтительно систему доставки лекарственного средства, выбранную из пессариев, диафрагм, колпачков, липких повязок или пластырей.

11. Полутвердая композиция, состоящая из:

а) активного ингредиента, выбранного из 5-ALA, предшественника 5-ALA или производного 5-ALA и их фармацевтически приемлемых солей;

б) одного или более триглицеридов; и

в) возможно одного или более усилителей вязкости.

12. Полутвердая композиция по п.11, где активный ингредиент представляет собой производное 5-ALA, предпочтительно сложный эфир 5-ALA или его фармацевтически приемлемую соль, один или более триглицеридов представляют собой жидкий триглицерид, предпочтительно выбранный из триглицеридов глицерина и 3 одинаковых или разных жирных C₂-C₂₂кислот, более предпочтительно 3 одинаковых или разных жирных C₄-C₁₈кислот, еще более предпочтительно 3 одинаковых или разных жирных C₆-C₁₈кислот и наиболее предпочтительно 3 одинаковых или разных жирных C₆-C₁₂кислот, и где присутствуют один или более усилителей вязкости.

13. Полутвердая композиция по п.12, где указанные один или более усилителей вязкости выбраны из воска или воскообразного твердого вещества, наиболее предпочтительно выбраны из твердого жирного спирта или жирной кислоты.

14. Полутвердая композиция по любому из пп.11-13 для применения в качестве лекарственного средства.

15. Полутвердый фармацевтический продукт по любому из пп.1-9, или полутвердая композиция по любому из пп.11-14, или набор по п.10 для применения в фотодинамическом лечении раковых, предраковых состояния и нераковых состояний женской репродуктивной системы, ануса и пениса, более предпочтительно для применения в фотодинамическом лечении дисплазии и HPV (папилломавирус человека) - инфекций в женской репродуктивной системе, анусе и пенисе, еще более предпочтительно эндометриальной, цервикальной, влагалищной, вагинальной, анальной дисплазии и дисплазии полового члена и HPV-инфекций матки, шейки матки, влагалища, вульвы, ануса и пениса.