JPH09165344A - 膣用固形医薬品組成物 - Google Patents

膣用固形医薬品組成物

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JPH09165344A
JPH09165344A JP8281166A JP28116696A JPH09165344A JP H09165344 A JPH09165344 A JP H09165344A JP 8281166 A JP8281166 A JP 8281166A JP 28116696 A JP28116696 A JP 28116696A JP H09165344 A JPH09165344 A JP H09165344A
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JP
Japan
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agent
composition
vaginal
mucoadhesive
pharmaceutical composition
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JP8281166A
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English (en)
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Celestino Ronchi
ロンチ チェレスティーノ
Fabio Berlati
バーラッティ ファビオ
Francesco Scaglione
スキャグリオネ フランチェスコ
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MONTEFUARUMAKO SpA
MONTEFARMACO SpA
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MONTEFUARUMAKO SpA
MONTEFARMACO SpA
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    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0034Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
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    • A61K9/4866Organic macromolecular compounds

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Abstract

(57)【要約】 【目的】 膣用固形医薬品組成物 【構成】 従来の担体および増量剤と混合した少なくと
も1種類の有効成分と、担体に分散させた1種類または
それ以上の粘膜粘着性ポリマーとからなる膣用無水固形
医薬品組成物である。これらの組成物は粘膜と有効成分
の長時間接触および局所滞留を可能とし、有効治療濃度
が長時間保たれる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、膣用医薬品組成物に関
する。
【0002】
【従来の技術】生体粘着性ポリマーは、過去から現在に
かけて詳細な研究の対象となっている。
【0003】一般に、生体粘着性ポリマーは、生物体の
膜に対する付着性を有することが知られている。
【0004】生体粘着層と薬剤を含む非粘着層からなる
錠剤の形態として(鈴木ら、米国特許第4,292,29
9号)または生体粘着剤を膨潤させるに十分な水の存在
下では皮膚または粘膜に粘着する徐放性組成物(J.R.Ro
binson,米国特許第4,615,697)の形態として粘
膜粘着剤の利用を目的とした多くの特許が出願されてい
る。その他にも、生体粘着性によって粘膜に付着する
が、必要に応じて水道水で除去することのできる粘膜粘
着性組成物の特許が出願されている。Wangら(EP 9
3305950.3)は、薬理学的に許容される担体、
好ましくは水に分散し、懸濁液、好ましくはゲルを形成
させるために、ポリビニールピロリドンをベースにした
粘膜粘着性ポリマーとカルボキシル基を有するポリマー
(ポリマーを形成する側鎖にカルボキシル基を有するこ
とを特徴とする)の応用を開示している。
【0005】さらに、水不溶性の生体粘着性ポリマーを
含み、油/水エマルジョンとして製剤した膣乾燥処置用
製品が市販されている(レペレンス,ワーナー−ランバ
ート社)。
【0006】
【発明が解決しようとしている課題】生体粘着性ポリマ
ーと治療剤を含む組成物は、粘膜と当該組成物との望ま
しい接触を提供する。このような組成物は、治療剤が所
定時間で放出されるに十分な時間にわたって粘膜と接触
する。
【0007】ここで、我々は薬理学的に許容される担体
に分散させた粘膜粘着性ポリマーを用いることにより、
無水固形医薬品組成物の投与部位滞留性を改善すること
ができ、長期間にわたって効果を発揮することを発見し
た。
【0008】水不溶性の粘膜粘着剤を用いた医薬品組成
物はすでに脱水されており、投与すると直ちに粘膜に付
着する。一旦投与すると、当該組成物は十分な時間粘膜
と接触し、治療剤が所定時間にわたって放出され、局所
的または全身的効果を発揮する。
【0009】一方、粘膜粘着剤を含む無水医薬品組成物
は、粘膜と接触したときはじめて脱水される。当該組成
物を膣粘膜に投与すると、その形状が直ちに崩壊し、粘
膜上に有効成分を含む粘着剤の層が形成され、局所的ま
たは全身的効果を発揮する。
【0010】本発明は、少なくとも1種類の有効成分
と、薬理学的に許容される担体に分散させた1種類また
はそれ以上の粘膜粘着性ポリマーからなる無水固形医薬
品組成物に関する。さらに、当該組成物は、薬理学的に
許容される添加物を含んでいてもよい。これらの添加物
には、安定剤、保存剤、賦形剤、固着剤、着色剤、着臭
剤等が含まれる。
【0011】また本発明は、薬理学的に許容される担体
に分散させた1種類またはそれ以上の粘膜粘着性ポリマ
ーからなる膣用無水固形医薬品組成物に関する。
【0012】本発明に係わる組成物は、1種類またはそ
れ以上の有効成分と、薬理学的に許容される担体に分散
させた1種類またはそれ以上の粘膜粘着性ポリマーとか
らなる無水医薬品組成物を含む。
【0013】本発明にしたがって使用する粘膜粘着性ポ
リマーは、当該分野の専門家にとっては公知である。生
体粘着剤として好適な粘膜粘着性ポリマーには、ポリカ
ーボフィル、ポリアクリル酸誘導体およびその塩、ビニ
ールカルボン酸ポリマーおよびコポリマーおよびそれら
の塩、メチル、エチル、ヒドロキシエチル、プロピル、
ヒドロキシプロピルエーテルまたはエステル等のセルロ
ース誘導体、カルボキシメチルエーテル等が含まれる。
また生体粘着性ポリマーは、それらを混合して用いても
よく、一般に組成物中の割合は約0.5〜90重量%の
範囲にある。
【0014】薬理学的に許容される担体はバルク物質で
あり、その中に生体粘着性ポリマーと有効成分を分布さ
せ、分散させる。また、この担体は、人間やその他の哺
乳動物に使用しても、毒性や粘膜組織に対する強い刺激
性を有さないものでなければならない。本発明での使用
に適した薬理学的に許容される担体には、通常医薬品お
よび化粧品に使用される粉体、固体および半固体の液
体、および無水液体が含まれる。
【0015】本発明で使用に適した有効成分は各種の有
効成分(天然、半合成および合成)であり、抗真菌剤、
抗プロトゾア剤、消毒剤、ホルモン剤、抗生物質、化学
療法剤等を含み、一般に組成物中の割合は0.002〜
90重量%の範囲にある。
【0016】本発明で使用した有効成分の例は、ミコナ
ゾール、エコナゾール、ケトナゾール等のイミダゾール
系抗真菌剤、局所防腐剤、ホルモン等の公知の製品であ
る。
【0017】本発明の組成物は、膣用錠剤、ゼラチンソ
フトカプセル、界面活性剤添加または無添加半合成グリ
セライドを用いた座薬またはポリエチレングリコールを
用いた座薬の形態であってもよい。
【0018】当該分野の専門家にとっては、公知の技術
(Remington's Pharmaceutical Sciences Handbook, XV
II版、Mack Pub., N.Y.,米国を参照)にしたがって本発
明を投与に適した形態とすることは容易である。
【0019】生体粘着剤を含まない従来の薬剤および粘
膜粘着剤として各種濃度(25、50および100mg
/座薬)のポリカルボフィルを含む3種類の製剤からの
硝酸エコナゾールの放出速度を比較するため、合計20
名の健康な女性ボランティアについて試験を行った。投
与後0、2、6、12および24時間で膣液を採取し、
HPLCで薬剤濃度を測定した。その結果、粘膜粘着剤
を組み合わせた硝酸エコナゾール製剤では、市販の薬剤
と比較して硝酸エコナゾールの放出速度が緩慢であっ
た。ポリカルボフィルを含む膣座薬では、投与後24時
間まで膣液中に高濃度の薬剤が検出された。一方、市販
の製品では、投与後12時間で薬剤が検出されなくなっ
た。 表:膣液中のエコナゾール濃度(mg/ml) 製品 時間(時) 0 2 6 12 24 市販品 0 48.6 0.85 0 0 処方1 0 56.4 44.7 36.9 0.12 処方2 0 88.7 54.3 28.9 12.6 処方3 0 96.8 68.3 46.3 18.9 粘膜粘着性ポリマーが存在することによって、薬剤が長
時間にわたって徐々に放出される。
【0020】1種類またはそれ以上の粘膜粘着性ポリマ
ーを用いて、薬剤の放出を調整した無水固形膣用医薬品
組成物を製造することは、本発明の範囲に含まれる。
【0021】また、本発明は、薬理学的に許容される担
体に分散させた1種類またはそれ以上の粘膜粘着性ポリ
マーからなる膣用無水固形医薬品組成物に関する。
【0022】さらに、本発明を説明するため、以下にい
くつかの実施例を示す。
【0023】
【実施例】 実施例1:抗真菌剤硝酸エコナゾール(有効成分)を含む膣用座薬 成分 単位 硝酸エコナゾール 100mg ポリカルボフィル(ノベオンR AA1) 100mg 半合成トリグリセライド(mp 37℃)で3gとする 実施例2:メトロニダゾール(有効成分)を含む膣用錠剤 成分 単位 メトロニダゾール 500mg ヒドロキシプロピルメチル−セルロース(メトセルR K4M) 100mg 微結晶セルロース(アビセル PH102) 290mg 粒状ラクトース 200mg タルク 5mg ステアリン酸マグネシウム 5mg 実施例3:クリンダマイシン(有効成分)を含むジェラチンソフトカプセル 成分 単位 クリンダマイシン塩基 100mg カルボキシビニールポリマー(カルボポールR 974P) 50mg ラブラフィルRで500mgとしてジェラチンカプセルに充填する。
【0024】 実施例4:抗真菌剤硝酸ミコナゾール(有効成分)を含む膣用座薬 成分 単位 硝酸ミコナゾール 100mg ポリカルボフィル(ノベオンR AA1) 200mg ポリエチレングリコール混合物で 3gとする。
【0025】 実施例5:ヨウ化ポビドン(有効成分)を含む膣用座薬 成分 単位 ヨウ化ポビドン(ヨウ素10%) 200mg ポリカルボフィル(ノベオンR AA1) 200mg ポリエチレングリコール混合物で 3gとする。
【0026】 実施例6:エストリオール(有効成分)を含むジェラチンソフトカプセル 成分 単位 エストリオール 0.5mg ポリカルボフィル(ノベオンR AA1) 50mg ラブリフィルRで500mgとしジェラチンカプセル充填する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ファビオ バーラッティ イタリア国 20016 ペロ (ミラノ) ヴィア チィ. ピサカーネ 26 (72)発明者 フランチェスコ スキャグリオネ イタリア国 20016 ペロ (ミラノ) ヴィア チィ. ピサカーネ 26

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 薬理学的に許容される担体に分散せた1
    種類またはそれ以上の粘膜粘着性ポリマーを用い、少な
    くとも1種類の有効成分を含む膣用無水固形医薬品組成
    物。
  2. 【請求項2】 組成物中の粘膜粘着剤の割合が0.5〜
    90重量%の範囲にあることを特徴とする請求項1に記
    載の組成物。
  3. 【請求項3】 粘膜粘着性ポリマーがポリカルボフィ
    ル、ポリアクリル酸誘導体およびその塩、ビニールカル
    ボン酸ポリマーおよびコポリマーおよびそれらの塩、メ
    チル、エチル、ヒドロキシエチル、プロピル、ヒドロキ
    シプロピルエーテルまたはエステル、カルボキシメチル
    エーテル等のセルロース誘導体のいずれかであることを
    特徴とする請求項1および2に記載の組成物。
  4. 【請求項4】 有効成分が抗真菌剤、抗プロトゾア剤、
    消毒剤、ホルモン剤、抗生物質、化学療法剤のいずれか
    であることを特徴とする請求項1〜3に記載の組成物。
  5. 【請求項5】 膣用錠剤、ゼラチンソフトカプセル、界
    面活性剤添加または無添加半合成グリセライドを用いた
    座薬またはポリエチレングリコールを用いた座薬の形態
    とした請求項1〜4に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 放出速度を調整した無水、固形の医薬品
    組成物の開発および製造における粘膜粘着性ポリマーの
    利用。
  7. 【請求項7】 薬理学的に許容される担体に分散または
    溶解させた1種類またはそれ以上の粘膜粘着性ポリマー
    からなる膣用無水固形医薬品組成物。
JP8281166A 1995-10-27 1996-10-24 膣用固形医薬品組成物 Pending JPH09165344A (ja)

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