RU2011134713A - Фармацевтические композиции, включающие пролекарство ингибитора полимеразы hcv - Google Patents

Фармацевтические композиции, включающие пролекарство ингибитора полимеразы hcv Download PDF

Info

Publication number
RU2011134713A
RU2011134713A RU2011134713/15A RU2011134713A RU2011134713A RU 2011134713 A RU2011134713 A RU 2011134713A RU 2011134713/15 A RU2011134713/15 A RU 2011134713/15A RU 2011134713 A RU2011134713 A RU 2011134713A RU 2011134713 A RU2011134713 A RU 2011134713A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
amount
present
hydroxypropyl cellulose
Prior art date
Application number
RU2011134713/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2489153C2 (ru
Inventor
Ашиш ЧАТТЕРДЖИ
Дипен Десай
Харприт К. Сандху
Навнит Харговиндас Шах
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2011134713A publication Critical patent/RU2011134713A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2489153C2 publication Critical patent/RU2489153C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение 1, изображенное ниже:в количестве от приблизительно 50 мас.% до приблизительно 95 мас.%, гидроксипропилцеллюлозу, которая представлена в количестве от приблизительно 1 мас.% до приблизительно 4 мас.%, и по крайней мере один эксципиент в количестве приблизительно до 49 мас.%.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение 1 присутствует в количестве от приблизительно 60 мас.% до приблизительно 90 мас.%.3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой соединение 1 присутствует в количестве от приблизительно 70 мас.% до приблизительно 85 мас.%.4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой гидроксипропилцеллюлоза присутствует в количестве от приблизительно 1,5 мас.% до приблизительно 4 мас.%.5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой гидроксипропилцеллюлоза присутствует в количестве от приблизительно 2 мас.% до приблизительно 3 мас.%.6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой эксципиент выбран из группы, включающей агенты для прессования, дезинтегрирующие агенты, скользящие вещества, смазывающие вещества, агенты для пленочного покрытия и их смеси.7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой агент для прессования выбран из группы, включающей моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал 1500 и безводную лактозу.8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой агент для прессования присутствует в количестве приблизительно до 49 мас.%.9. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой дезинтегрирующий агент выбран из группы, включающей натриевую соль кроскармелозы, кросповидон, крахмал, целлюлозу и гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения.

Claims (23)

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение 1, изображенное ниже:
Figure 00000001
в количестве от приблизительно 50 мас.% до приблизительно 95 мас.%, гидроксипропилцеллюлозу, которая представлена в количестве от приблизительно 1 мас.% до приблизительно 4 мас.%, и по крайней мере один эксципиент в количестве приблизительно до 49 мас.%.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение 1 присутствует в количестве от приблизительно 60 мас.% до приблизительно 90 мас.%.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой соединение 1 присутствует в количестве от приблизительно 70 мас.% до приблизительно 85 мас.%.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой гидроксипропилцеллюлоза присутствует в количестве от приблизительно 1,5 мас.% до приблизительно 4 мас.%.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой гидроксипропилцеллюлоза присутствует в количестве от приблизительно 2 мас.% до приблизительно 3 мас.%.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой эксципиент выбран из группы, включающей агенты для прессования, дезинтегрирующие агенты, скользящие вещества, смазывающие вещества, агенты для пленочного покрытия и их смеси.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой агент для прессования выбран из группы, включающей моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал 1500 и безводную лактозу.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой агент для прессования присутствует в количестве приблизительно до 49 мас.%.
9. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой дезинтегрирующий агент выбран из группы, включающей натриевую соль кроскармелозы, кросповидон, крахмал, целлюлозу и гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой дезинтегрирующий агент присутствует в количестве приблизительно до 10 мас.%.
11. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой скользящее вещество выбрано из группы, включающей тальк, коллоидный диоксид кремния и кукурузный крахмал.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой скользящее вещество присутствует в количестве приблизительно до 5 мас.%.
13. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой смазывающее вещество выбрано из группы, включающей стеарат магния, стеариновую кислоту, гидрогенированное масло, полиэтиленгликоль, стеарилфумарат натрия и глицерилбегенат.
14. Фармацевтическая композиция п.13, в которой смазывающее вещество присутствует в количестве приблизительно до 2 мас.%.
15. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой агент пленочного покрытия выбран из группы, включающей смесь для покрытия на основе гипромелозы или поливинилового спирта и диоксида титана и талька, композицию пленочного покрытия Opadry® и композицию пленочного покрытия Advantia®.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, в которой композиция покрытия присутствует в количестве приблизительно до 5 мас.%.
17. Фармацевтическая композиция по п.1, причем композиция представлена в форме гранул и характеризуется насыпной плотностью приблизительно 0,35 г/см3 или более.
18. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой вязкость гидроксипропилцеллюлозы находится в интервале от приблизительно 5 до приблизительно 1500 мПа/с при концентрации 1-5 мас.% в воде при 25°С, а молекулярная масса находится в интервале приблизительно 80000-1150000 Да.
19. Фармацевтическая композиция по п.1, состав которой указан ниже:
Ингредиент Интервал (мас.%) Соединение 1 50-95 Микрокристаллическая целлюлоза 0-49 Натриевая соль кроскармелозы 0-10 Гидроксипропилцеллюлоза 1-10 Тальк 0-5 Стеарат магния 0-2 Композиция пленочного покрытия Opadry® 0-5
20. Фармацевтическая композиция по п.19, состав которой указан ниже:
Ингредиент Композиция (мас.%) Соединение 1 77,0 Микрокристаллическая целлюлоза 12,0 Натриевая соль крос-кармелозы 3,5 Гидроксипропилцеллюлоза 2,5
Ингредиент Композиция (мас.%) Тальк 2,0 Стеарат магния 0,5 Состав пленочного покрытия Opadry® 2,5
21. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция имеет форму таблетки.
22. Применение композиции по любому из пп.1-21 для лечения заболевания, вызываемого вирусом гепатита С (ВГС).
23. Фармацевтические композиции по любому из пп.1-21 для применения при лечении.
RU2011134713/15A 2009-01-21 2010-01-11 Фармацевтические композиции, включающие пролекарство ингибитора полимеразы hcv RU2489153C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US14599909P 2009-01-21 2009-01-21
US61/145,999 2009-01-21
PCT/EP2010/050182 WO2010084041A2 (en) 2009-01-21 2010-01-11 Pharmaceutical compositions with superior product performance and patient compliance

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011134713A true RU2011134713A (ru) 2013-03-10
RU2489153C2 RU2489153C2 (ru) 2013-08-10

Family

ID=42026386

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011134713/15A RU2489153C2 (ru) 2009-01-21 2010-01-11 Фармацевтические композиции, включающие пролекарство ингибитора полимеразы hcv

Country Status (28)

Country Link
US (1) US8222230B2 (ru)
EP (1) EP2389164B1 (ru)
JP (1) JP5415561B2 (ru)
KR (1) KR101331723B1 (ru)
CN (1) CN102292075B (ru)
AR (1) AR075037A1 (ru)
AU (1) AU2010206224B2 (ru)
BR (1) BRPI1006924A2 (ru)
CA (1) CA2748895C (ru)
CL (1) CL2011001764A1 (ru)
CO (1) CO6440558A2 (ru)
DK (1) DK2389164T3 (ru)
EC (1) ECSP11011191A (ru)
ES (1) ES2513415T3 (ru)
HK (1) HK1164742A1 (ru)
IL (1) IL213804A0 (ru)
MA (1) MA32969B1 (ru)
MX (1) MX2011007771A (ru)
NZ (1) NZ593795A (ru)
PE (1) PE20120020A1 (ru)
PL (1) PL2389164T3 (ru)
RU (1) RU2489153C2 (ru)
SG (1) SG173001A1 (ru)
SI (1) SI2389164T1 (ru)
TW (1) TWI414295B (ru)
UA (1) UA100937C2 (ru)
WO (1) WO2010084041A2 (ru)
ZA (1) ZA201104882B (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012062691A1 (en) * 2010-11-09 2012-05-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Pharmaceutical compositions for treating hcv infections
EP2919903B1 (en) 2012-11-14 2020-07-22 W.R. Grace & CO. - CONN. Compositions containing a biologically active material and a non-ordered inorganic oxide
DE102013215831A1 (de) * 2013-08-09 2015-02-12 Beiersdorf Ag Gelförmiges, alkoholisches Sonnenschutzmittel
WO2016121925A1 (ja) * 2015-01-30 2016-08-04 協和発酵バイオ株式会社 機能性物質を高含有する錠剤及びその製造方法
RU2749135C2 (ru) * 2016-02-19 2021-06-04 Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд. Фармацевтическая композиция, включающая производное имидазолина
JP6323846B2 (ja) * 2016-04-07 2018-05-16 塩野義製薬株式会社 オピオイドを含有する乱用防止製剤

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2434386C (en) * 2001-01-22 2006-12-05 Merck & Co., Inc. Nucleoside derivatives as inhibitors of rna-dependent rna viral polymerase
JP4408340B2 (ja) * 2002-03-22 2010-02-03 武田薬品工業株式会社 速崩壊性固形製剤
TWI332507B (en) * 2002-11-19 2010-11-01 Hoffmann La Roche Antiviral nucleoside derivatives
ES2366381T3 (es) * 2005-06-22 2011-10-19 Takeda Pharmaceutical Company Limited Comprimido que contiene un ingrediente activo difícilmente soluble.
JP2008230967A (ja) * 2005-06-23 2008-10-02 Kowa Co 医薬組成物
EP1957510A1 (en) * 2005-12-09 2008-08-20 F.Hoffmann-La Roche Ag Antiviral nucleosides
PL1962808T3 (pl) 2005-12-14 2011-03-31 Hoffmann La Roche Preparat proleku przeciw HCV

Also Published As

Publication number Publication date
AU2010206224B2 (en) 2012-12-13
EP2389164B1 (en) 2014-08-13
CO6440558A2 (es) 2012-05-15
CL2011001764A1 (es) 2012-01-20
PL2389164T3 (pl) 2015-01-30
CA2748895A1 (en) 2010-07-29
CN102292075B (zh) 2013-04-17
IL213804A0 (en) 2011-07-31
PE20120020A1 (es) 2012-02-02
EP2389164A2 (en) 2011-11-30
KR20110117683A (ko) 2011-10-27
ECSP11011191A (es) 2011-10-31
AR075037A1 (es) 2011-03-02
DK2389164T3 (da) 2014-09-15
US20100184716A1 (en) 2010-07-22
JP2012515739A (ja) 2012-07-12
BRPI1006924A2 (pt) 2016-02-16
HK1164742A1 (en) 2012-09-28
SI2389164T1 (sl) 2014-12-31
TW201031410A (en) 2010-09-01
US8222230B2 (en) 2012-07-17
KR101331723B1 (ko) 2013-11-26
CA2748895C (en) 2014-05-13
RU2489153C2 (ru) 2013-08-10
WO2010084041A3 (en) 2011-08-18
ZA201104882B (en) 2012-03-28
MX2011007771A (es) 2011-08-12
SG173001A1 (en) 2011-08-29
NZ593795A (en) 2013-02-22
MA32969B1 (fr) 2012-01-02
JP5415561B2 (ja) 2014-02-12
WO2010084041A2 (en) 2010-07-29
CN102292075A (zh) 2011-12-21
TWI414295B (zh) 2013-11-11
ES2513415T3 (es) 2014-10-27
AU2010206224A1 (en) 2011-08-25
UA100937C2 (ru) 2013-02-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2744432C2 (ru) Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль
RU2011134713A (ru) Фармацевтические композиции, включающие пролекарство ингибитора полимеразы hcv
KR20140075754A (ko) 7-[4-(4-벤조[b]티오펜-4-일-피페라진-1-일)부톡시]-1H-퀴놀린-2-온 또는 그 염을 함유하는 정제
NO20080177L (no) 1-[(3-Hydroksyadamant-1-ylamino)acetyl]pyrrolidin-2(S)-karbonitrilformulering med modifisert frigivning
ES2645726T3 (es) Formulación farmacéutica en forma de comprimidos bicapa que comprenden inhibidor de la HMG-CoA reductasa e irbesartán
RU2008119410A (ru) Диспергируемые таблетки, включающие деферасирокс
RU2012157256A (ru) Фармацевтические композиции сокристаллов трамадола и коксибов
RU2008111497A (ru) Лекарственные композиции, содержащие гипромеллозные матрицы контролируемого высвобождения
KR20120003278A (ko) 프라미펙솔 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 포함하는 안정성이 개선된 서방형 약학 조성물
RU2019132494A (ru) Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина
US8481554B2 (en) Solid oral dosage forms of lamivudine
JP2012025715A (ja) カンデサルタンシレキセチル含有錠剤
JP6816972B2 (ja) エゼチミブ含有医薬組成物及びその製造方法、エゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤及び硬度低下抑制方法、並びにエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤及び吸湿抑制方法
RU2008115582A (ru) Фармацевтическая композиция для лечения болезни паркинсона
KR101721831B1 (ko) 로베글리타존을 함유하는 경구 투여용 약제학적 조성물
JP2022140430A5 (ru)
JP2012036129A (ja) 安定なアトルバスタチン製剤の設計
RU2009101126A (ru) Фармацевтическая композиция с антипсихотическим действием
JP7355846B2 (ja) 固形製剤
KR101811030B1 (ko) 테노포비어 디소프록실 인산염과, 비금속염 붕해제 및 비금속염 활택제를 포함하는 약학 조성물
KR20200117138A (ko) 보관 안정성이 향상된 에페리손 약제학적 조성물
US20140275239A1 (en) Dronedarone Formulation
RU2009134910A (ru) Комбинированная противотуберкулезная фармацевтическая композиция
RO135833A2 (ro) Compoziţii farmaceutice care conţin pramiracetam hidrat, procedeu de obţinere a acestora şi utilizările lor
JP2018203706A (ja) ブロナンセリン含有錠剤

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180112