RU2011130552A

RU2011130552A - Композиции местных глазных растворов для доставки эффективных концентраций активного агента в задний сегмент глаза

Info

Publication number: RU2011130552A
Application number: RU2011130552/15A
Authority: RU
Inventors: Масуд А. ЧОВХАН; Уэсли Вехсин ХАН; Л. Уэйн ШНЕЙДЕР
Original assignee: Алькон Рисерч, Лтд.
Priority date: 2008-12-22
Filing date: 2009-12-08
Publication date: 2013-01-27
Also published as: EP2367528A1; US20100160342A1; AU2009330517A1; CA2747917A1; UY32353A; KR20110099044A; JP2012513393A; CN102264344A; MX2011005586A; BRPI0923502A2; WO2010074961A1; TW201028176A; AR074828A1; CL2009002197A1

Abstract

1. Местная офтальмологическая композиция, при этом указанная композиция включает в себя:активный агент, обладающий липофильностью, измеренный с помощью коэффициента распределения, Log D более чем 1,4, растворимость при физиологическом pH менее чем 0,1%, и pKa между 7,0 и 8,0, при этом эффективная концентрация активного агента в композиции составляет более чем 0,1%; ибуферную соль, имеющую pKa за пределами диапазона между pH готовой формы и физиологическим pH, составляющим 7,4; при этом буферная соль не образует солевой кристалл, который является менее растворимым, чем растворимость свободного основания;при этом композиция представляет собой раствор, не имеющий в своем составе поверхностно активного вещества;при этом композиция представляет собой раствор, имеющий диапазон pH между 4,0 и 7,0.2. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой активным агентом является тандоспирон или его соль, при условии, что активным агентом не является цитратная соль тандоспирона.3. Офтальмологическая композиция по п.2, в которой кристаллическая форма тандоспирона выбрана из группы, состоящей из свободного основания тандоспирона и гидрохлоридной соли тандоспирона.4. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.5. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой указанная концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.6. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция имеет диапазон pH между 4,7 и 5,5.7. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой pH композиции составляет приблизительно 5,1.8. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция не вызывает ощущения жжения при мест

Claims

1. Местная офтальмологическая композиция, при этом указанная композиция включает в себя:

активный агент, обладающий липофильностью, измеренный с помощью коэффициента распределения, Log D более чем 1,4, растворимость при физиологическом pH менее чем 0,1%, и pKa между 7,0 и 8,0, при этом эффективная концентрация активного агента в композиции составляет более чем 0,1%; и

буферную соль, имеющую pKa за пределами диапазона между pH готовой формы и физиологическим pH, составляющим 7,4; при этом буферная соль не образует солевой кристалл, который является менее растворимым, чем растворимость свободного основания;

при этом композиция представляет собой раствор, не имеющий в своем составе поверхностно активного вещества;

при этом композиция представляет собой раствор, имеющий диапазон pH между 4,0 и 7,0.

2. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой активным агентом является тандоспирон или его соль, при условии, что активным агентом не является цитратная соль тандоспирона.

3. Офтальмологическая композиция по п.2, в которой кристаллическая форма тандоспирона выбрана из группы, состоящей из свободного основания тандоспирона и гидрохлоридной соли тандоспирона.

4. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.

5. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой указанная концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.

6. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция имеет диапазон pH между 4,7 и 5,5.

7. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой pH композиции составляет приблизительно 5,1.

8. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция не вызывает ощущения жжения при местном введении в глаз.

9. Способ лечения географической атрофии у страдающего от нее пациента, при этом указанный способ включает в себя введение местно в глаз указанного пациента офтальмологической композиции по п.1.