RU2011130552A - Композиции местных глазных растворов для доставки эффективных концентраций активного агента в задний сегмент глаза - Google Patents
Композиции местных глазных растворов для доставки эффективных концентраций активного агента в задний сегмент глаза Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011130552A RU2011130552A RU2011130552/15A RU2011130552A RU2011130552A RU 2011130552 A RU2011130552 A RU 2011130552A RU 2011130552/15 A RU2011130552/15 A RU 2011130552/15A RU 2011130552 A RU2011130552 A RU 2011130552A RU 2011130552 A RU2011130552 A RU 2011130552A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- active agent
- composition according
- ophthalmic composition
- tandospiron
- composition
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Местная офтальмологическая композиция, при этом указанная композиция включает в себя:активный агент, обладающий липофильностью, измеренный с помощью коэффициента распределения, Log D более чем 1,4, растворимость при физиологическом pH менее чем 0,1%, и pKa между 7,0 и 8,0, при этом эффективная концентрация активного агента в композиции составляет более чем 0,1%; ибуферную соль, имеющую pKa за пределами диапазона между pH готовой формы и физиологическим pH, составляющим 7,4; при этом буферная соль не образует солевой кристалл, который является менее растворимым, чем растворимость свободного основания;при этом композиция представляет собой раствор, не имеющий в своем составе поверхностно активного вещества;при этом композиция представляет собой раствор, имеющий диапазон pH между 4,0 и 7,0.2. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой активным агентом является тандоспирон или его соль, при условии, что активным агентом не является цитратная соль тандоспирона.3. Офтальмологическая композиция по п.2, в которой кристаллическая форма тандоспирона выбрана из группы, состоящей из свободного основания тандоспирона и гидрохлоридной соли тандоспирона.4. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.5. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой указанная концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.6. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция имеет диапазон pH между 4,7 и 5,5.7. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой pH композиции составляет приблизительно 5,1.8. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция не вызывает ощущения жжения при мест
Claims (9)
1. Местная офтальмологическая композиция, при этом указанная композиция включает в себя:
активный агент, обладающий липофильностью, измеренный с помощью коэффициента распределения, Log D более чем 1,4, растворимость при физиологическом pH менее чем 0,1%, и pKa между 7,0 и 8,0, при этом эффективная концентрация активного агента в композиции составляет более чем 0,1%; и
буферную соль, имеющую pKa за пределами диапазона между pH готовой формы и физиологическим pH, составляющим 7,4; при этом буферная соль не образует солевой кристалл, который является менее растворимым, чем растворимость свободного основания;
при этом композиция представляет собой раствор, не имеющий в своем составе поверхностно активного вещества;
при этом композиция представляет собой раствор, имеющий диапазон pH между 4,0 и 7,0.
2. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой активным агентом является тандоспирон или его соль, при условии, что активным агентом не является цитратная соль тандоспирона.
3. Офтальмологическая композиция по п.2, в которой кристаллическая форма тандоспирона выбрана из группы, состоящей из свободного основания тандоспирона и гидрохлоридной соли тандоспирона.
4. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.
5. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой указанная концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.
6. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция имеет диапазон pH между 4,7 и 5,5.
7. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой pH композиции составляет приблизительно 5,1.
8. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция не вызывает ощущения жжения при местном введении в глаз.
9. Способ лечения географической атрофии у страдающего от нее пациента, при этом указанный способ включает в себя введение местно в глаз указанного пациента офтальмологической композиции по п.1.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US13970108P | 2008-12-22 | 2008-12-22 | |
US61/139,701 | 2008-12-22 | ||
PCT/US2009/067159 WO2010074961A1 (en) | 2008-12-22 | 2009-12-08 | Compositions of topical ocular solutions to deliver effective concentrations of active agent to the posterior segment of the eye |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2011130552A true RU2011130552A (ru) | 2013-01-27 |
Family
ID=41559537
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2011130552/15A RU2011130552A (ru) | 2008-12-22 | 2009-12-08 | Композиции местных глазных растворов для доставки эффективных концентраций активного агента в задний сегмент глаза |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20100160342A1 (ru) |
EP (1) | EP2367528A1 (ru) |
JP (1) | JP2012513393A (ru) |
KR (1) | KR20110099044A (ru) |
CN (1) | CN102264344A (ru) |
AR (1) | AR074828A1 (ru) |
AU (1) | AU2009330517A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0923502A2 (ru) |
CA (1) | CA2747917A1 (ru) |
CL (1) | CL2009002197A1 (ru) |
MX (1) | MX2011005586A (ru) |
RU (1) | RU2011130552A (ru) |
TW (1) | TW201028176A (ru) |
UY (1) | UY32353A (ru) |
WO (1) | WO2010074961A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN103664905B (zh) * | 2013-12-25 | 2015-10-14 | 四川科瑞德制药有限公司 | 盐酸坦度螺酮晶型ii及其制备方法 |
CN108619100B (zh) * | 2017-03-16 | 2022-05-13 | 四川科瑞德制药股份有限公司 | 一种氮杂螺酮类药物注射剂及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4407791A (en) * | 1981-09-28 | 1983-10-04 | Alcon Laboratories, Inc. | Ophthalmic solutions |
US5648348A (en) * | 1991-10-28 | 1997-07-15 | Mona Industries, Inc. | Phospholipid antimicrobial compositions |
US5286719A (en) * | 1991-10-28 | 1994-02-15 | Mona Industries, Inc. | Phospholipid virucidal compositions |
JP2742333B2 (ja) * | 1994-05-06 | 1998-04-22 | アルコン ラボラトリーズ,インコーポレイテッド | 眼科用組成物におけるビタミンeトコフェリル誘導体の使用 |
US5874469A (en) * | 1996-01-05 | 1999-02-23 | Alcon Laboratories, Inc. | Fluoroalkyl hydrocarbons for administering water insoluble or unstable drugs |
PT877600E (pt) * | 1996-08-09 | 2004-02-27 | Alcon Mfg Ltd | Sistemas conservantes para composicoes farmaceuticas contendo ciclodextrinas |
US6120758A (en) * | 1998-07-16 | 2000-09-19 | Shaklee Corporation | Preservative system for topically applied products |
US20030207890A1 (en) * | 2001-02-23 | 2003-11-06 | Collier Robert J | Compounds with 5-ht1a activity useful for treating disorders of the outer retina |
PE20020578A1 (es) * | 2000-10-10 | 2002-08-14 | Upjohn Co | Una composicion de antibiotico topico para el tratamiento de infecciones oculares |
JP2004262812A (ja) * | 2003-02-28 | 2004-09-24 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 眼圧低下剤 |
US6969706B1 (en) * | 2004-05-12 | 2005-11-29 | Allergan, Inc. | Preserved pharmaceutical compositions comprising cyclodextrins |
KR20090053892A (ko) * | 2006-07-25 | 2009-05-28 | 오스모티카 코프. | 점안액 |
TWI394564B (zh) * | 2006-09-21 | 2013-05-01 | Alcon Res Ltd | 自行保存型水性藥學組成物 |
AR066901A1 (es) * | 2007-05-18 | 2009-09-23 | Alcon Mfg Ltd | Composiciones fodfolipidicas para elcuidado de lentes de contacto y conservacion de composiciones farmaceuticas |
WO2009114521A1 (en) * | 2008-03-11 | 2009-09-17 | Alcon Research, Ltd. | Low viscosity, highly flocculated triamcinolone acetonide suspensions for intravitreal injection |
TW201010727A (en) * | 2008-09-03 | 2010-03-16 | Alcon Res Ltd | Pharmaceutical composition having relatively low ionic strength |
-
2009
- 2009-12-08 EP EP09775044A patent/EP2367528A1/en not_active Withdrawn
- 2009-12-08 JP JP2011542242A patent/JP2012513393A/ja not_active Withdrawn
- 2009-12-08 MX MX2011005586A patent/MX2011005586A/es not_active Application Discontinuation
- 2009-12-08 CA CA2747917A patent/CA2747917A1/en not_active Abandoned
- 2009-12-08 WO PCT/US2009/067159 patent/WO2010074961A1/en active Application Filing
- 2009-12-08 US US12/633,322 patent/US20100160342A1/en not_active Abandoned
- 2009-12-08 AU AU2009330517A patent/AU2009330517A1/en not_active Abandoned
- 2009-12-08 BR BRPI0923502A patent/BRPI0923502A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-12-08 KR KR1020117016939A patent/KR20110099044A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-12-08 CN CN2009801517525A patent/CN102264344A/zh active Pending
- 2009-12-08 RU RU2011130552/15A patent/RU2011130552A/ru not_active Application Discontinuation
- 2009-12-21 UY UY0001032353A patent/UY32353A/es not_active Application Discontinuation
- 2009-12-21 AR ARP090105012A patent/AR074828A1/es unknown
- 2009-12-21 CL CL2009002197A patent/CL2009002197A1/es unknown
- 2009-12-21 TW TW098143898A patent/TW201028176A/zh unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AR074828A1 (es) | 2011-02-16 |
MX2011005586A (es) | 2011-06-20 |
WO2010074961A1 (en) | 2010-07-01 |
JP2012513393A (ja) | 2012-06-14 |
AU2009330517A1 (en) | 2010-07-01 |
CN102264344A (zh) | 2011-11-30 |
CL2009002197A1 (es) | 2011-02-11 |
KR20110099044A (ko) | 2011-09-05 |
EP2367528A1 (en) | 2011-09-28 |
CA2747917A1 (en) | 2010-07-01 |
TW201028176A (en) | 2010-08-01 |
US20100160342A1 (en) | 2010-06-24 |
BRPI0923502A2 (pt) | 2019-09-24 |
UY32353A (es) | 2010-04-30 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
MX2009004475A (es) | Composiciones que comprenden agentes acido labiles que inhiben la bomba de protones, por lo menos otro agente farmaceuticamente activo y metodos de uso de las misma. | |
ATE470443T1 (de) | Indol-1-yl-essigsäurederivate | |
EA200800161A1 (ru) | Новые фармацевтические композиции с модифицированным высвобождением и способ получения таких композиций | |
RU2013117209A (ru) | Буферные глазные композиции и способы их применения | |
RU2009149687A (ru) | Фармацевтические композиции и способы лечения сухих кератитов | |
AR058620A1 (es) | Formulacion farmaceutica para el suministro de compuestos inhibidores del receptor de tirosina quinasa (rtki) al ojo | |
AR070824A1 (es) | Suspensiones para inyeccion intravitrea de triamcinolona acetonido de baja viscosidad, altamente floculadas | |
DE602005013793D1 (de) | Thiazolderivate mit vap-1-hemmender wirkung | |
TW200639159A (en) | Treatment of pain | |
AR074541A1 (es) | Composiciones desinfectantes de plata naturales | |
AR082049A1 (es) | Formulaciones liquidas de rupatadina fumarato | |
CA2585266A1 (en) | Ophthalmic compositions and methods of using the same | |
CZ300614B6 (cs) | Oftalmologická kompozice obsahující ketotifen | |
RU2008110644A (ru) | Применение производных глутаровой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей в качестве противоаритмических средств | |
RU2008146217A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая производное таксана, которая предназначена для приготовления инфузионного раствора, способ его приготовления и использование | |
MX2010003594A (es) | Formas cristalinas de sal sodica de dmxaa. | |
RU2011130552A (ru) | Композиции местных глазных растворов для доставки эффективных концентраций активного агента в задний сегмент глаза | |
JP2011136980A (ja) | シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物 | |
JP2011098961A (ja) | 非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物 | |
JP2016503058A5 (ru) | ||
JP5922609B2 (ja) | 2−アミノ−3−(4−ブロモベンゾイル)フェニル酢酸含有水性組成物 | |
JP5776355B2 (ja) | 内服液剤 | |
JP5740906B2 (ja) | 眼科用剤 | |
JPH075456B2 (ja) | 点眼液 | |
JP2012062269A (ja) | 角膜上皮障害治療用点眼剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20121210 |