RU2011130552A - Композиции местных глазных растворов для доставки эффективных концентраций активного агента в задний сегмент глаза - Google Patents

Композиции местных глазных растворов для доставки эффективных концентраций активного агента в задний сегмент глаза Download PDF

Info

Publication number
RU2011130552A
RU2011130552A RU2011130552/15A RU2011130552A RU2011130552A RU 2011130552 A RU2011130552 A RU 2011130552A RU 2011130552/15 A RU2011130552/15 A RU 2011130552/15A RU 2011130552 A RU2011130552 A RU 2011130552A RU 2011130552 A RU2011130552 A RU 2011130552A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
active agent
composition according
ophthalmic composition
tandospiron
composition
Prior art date
Application number
RU2011130552/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Масуд А. ЧОВХАН
Уэсли Вехсин ХАН
Л. Уэйн ШНЕЙДЕР
Original Assignee
Алькон Рисерч, Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Алькон Рисерч, Лтд. filed Critical Алькон Рисерч, Лтд.
Publication of RU2011130552A publication Critical patent/RU2011130552A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08Solutions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048Eye, e.g. artificial tears
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Местная офтальмологическая композиция, при этом указанная композиция включает в себя:активный агент, обладающий липофильностью, измеренный с помощью коэффициента распределения, Log D более чем 1,4, растворимость при физиологическом pH менее чем 0,1%, и pKa между 7,0 и 8,0, при этом эффективная концентрация активного агента в композиции составляет более чем 0,1%; ибуферную соль, имеющую pKa за пределами диапазона между pH готовой формы и физиологическим pH, составляющим 7,4; при этом буферная соль не образует солевой кристалл, который является менее растворимым, чем растворимость свободного основания;при этом композиция представляет собой раствор, не имеющий в своем составе поверхностно активного вещества;при этом композиция представляет собой раствор, имеющий диапазон pH между 4,0 и 7,0.2. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой активным агентом является тандоспирон или его соль, при условии, что активным агентом не является цитратная соль тандоспирона.3. Офтальмологическая композиция по п.2, в которой кристаллическая форма тандоспирона выбрана из группы, состоящей из свободного основания тандоспирона и гидрохлоридной соли тандоспирона.4. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.5. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой указанная концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.6. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция имеет диапазон pH между 4,7 и 5,5.7. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой pH композиции составляет приблизительно 5,1.8. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция не вызывает ощущения жжения при мест

Claims (9)

1. Местная офтальмологическая композиция, при этом указанная композиция включает в себя:
активный агент, обладающий липофильностью, измеренный с помощью коэффициента распределения, Log D более чем 1,4, растворимость при физиологическом pH менее чем 0,1%, и pKa между 7,0 и 8,0, при этом эффективная концентрация активного агента в композиции составляет более чем 0,1%; и
буферную соль, имеющую pKa за пределами диапазона между pH готовой формы и физиологическим pH, составляющим 7,4; при этом буферная соль не образует солевой кристалл, который является менее растворимым, чем растворимость свободного основания;
при этом композиция представляет собой раствор, не имеющий в своем составе поверхностно активного вещества;
при этом композиция представляет собой раствор, имеющий диапазон pH между 4,0 и 7,0.
2. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой активным агентом является тандоспирон или его соль, при условии, что активным агентом не является цитратная соль тандоспирона.
3. Офтальмологическая композиция по п.2, в которой кристаллическая форма тандоспирона выбрана из группы, состоящей из свободного основания тандоспирона и гидрохлоридной соли тандоспирона.
4. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.
5. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой указанная концентрация активного агента составляет от 0,1% до 10%.
6. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция имеет диапазон pH между 4,7 и 5,5.
7. Офтальмологическая композиция по п.1, в которой pH композиции составляет приблизительно 5,1.
8. Офтальмологическая композиция по п.1, при этом композиция не вызывает ощущения жжения при местном введении в глаз.
9. Способ лечения географической атрофии у страдающего от нее пациента, при этом указанный способ включает в себя введение местно в глаз указанного пациента офтальмологической композиции по п.1.
RU2011130552/15A 2008-12-22 2009-12-08 Композиции местных глазных растворов для доставки эффективных концентраций активного агента в задний сегмент глаза RU2011130552A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US13970108P 2008-12-22 2008-12-22
US61/139,701 2008-12-22
PCT/US2009/067159 WO2010074961A1 (en) 2008-12-22 2009-12-08 Compositions of topical ocular solutions to deliver effective concentrations of active agent to the posterior segment of the eye

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011130552A true RU2011130552A (ru) 2013-01-27

Family

ID=41559537

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011130552/15A RU2011130552A (ru) 2008-12-22 2009-12-08 Композиции местных глазных растворов для доставки эффективных концентраций активного агента в задний сегмент глаза

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20100160342A1 (ru)
EP (1) EP2367528A1 (ru)
JP (1) JP2012513393A (ru)
KR (1) KR20110099044A (ru)
CN (1) CN102264344A (ru)
AR (1) AR074828A1 (ru)
AU (1) AU2009330517A1 (ru)
BR (1) BRPI0923502A2 (ru)
CA (1) CA2747917A1 (ru)
CL (1) CL2009002197A1 (ru)
MX (1) MX2011005586A (ru)
RU (1) RU2011130552A (ru)
TW (1) TW201028176A (ru)
UY (1) UY32353A (ru)
WO (1) WO2010074961A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103664905B (zh) * 2013-12-25 2015-10-14 四川科瑞德制药有限公司 盐酸坦度螺酮晶型ii及其制备方法
CN108619100B (zh) * 2017-03-16 2022-05-13 四川科瑞德制药股份有限公司 一种氮杂螺酮类药物注射剂及其制备方法和用途

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4407791A (en) * 1981-09-28 1983-10-04 Alcon Laboratories, Inc. Ophthalmic solutions
US5648348A (en) * 1991-10-28 1997-07-15 Mona Industries, Inc. Phospholipid antimicrobial compositions
US5286719A (en) * 1991-10-28 1994-02-15 Mona Industries, Inc. Phospholipid virucidal compositions
JP2742333B2 (ja) * 1994-05-06 1998-04-22 アルコン ラボラトリーズ,インコーポレイテッド 眼科用組成物におけるビタミンeトコフェリル誘導体の使用
US5874469A (en) * 1996-01-05 1999-02-23 Alcon Laboratories, Inc. Fluoroalkyl hydrocarbons for administering water insoluble or unstable drugs
PT877600E (pt) * 1996-08-09 2004-02-27 Alcon Mfg Ltd Sistemas conservantes para composicoes farmaceuticas contendo ciclodextrinas
US6120758A (en) * 1998-07-16 2000-09-19 Shaklee Corporation Preservative system for topically applied products
US20030207890A1 (en) * 2001-02-23 2003-11-06 Collier Robert J Compounds with 5-ht1a activity useful for treating disorders of the outer retina
PE20020578A1 (es) * 2000-10-10 2002-08-14 Upjohn Co Una composicion de antibiotico topico para el tratamiento de infecciones oculares
JP2004262812A (ja) * 2003-02-28 2004-09-24 Rohto Pharmaceut Co Ltd 眼圧低下剤
US6969706B1 (en) * 2004-05-12 2005-11-29 Allergan, Inc. Preserved pharmaceutical compositions comprising cyclodextrins
KR20090053892A (ko) * 2006-07-25 2009-05-28 오스모티카 코프. 점안액
TWI394564B (zh) * 2006-09-21 2013-05-01 Alcon Res Ltd 自行保存型水性藥學組成物
AR066901A1 (es) * 2007-05-18 2009-09-23 Alcon Mfg Ltd Composiciones fodfolipidicas para elcuidado de lentes de contacto y conservacion de composiciones farmaceuticas
WO2009114521A1 (en) * 2008-03-11 2009-09-17 Alcon Research, Ltd. Low viscosity, highly flocculated triamcinolone acetonide suspensions for intravitreal injection
TW201010727A (en) * 2008-09-03 2010-03-16 Alcon Res Ltd Pharmaceutical composition having relatively low ionic strength

Also Published As

Publication number Publication date
AR074828A1 (es) 2011-02-16
MX2011005586A (es) 2011-06-20
WO2010074961A1 (en) 2010-07-01
JP2012513393A (ja) 2012-06-14
AU2009330517A1 (en) 2010-07-01
CN102264344A (zh) 2011-11-30
CL2009002197A1 (es) 2011-02-11
KR20110099044A (ko) 2011-09-05
EP2367528A1 (en) 2011-09-28
CA2747917A1 (en) 2010-07-01
TW201028176A (en) 2010-08-01
US20100160342A1 (en) 2010-06-24
BRPI0923502A2 (pt) 2019-09-24
UY32353A (es) 2010-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MX2009004475A (es) Composiciones que comprenden agentes acido labiles que inhiben la bomba de protones, por lo menos otro agente farmaceuticamente activo y metodos de uso de las misma.
ATE470443T1 (de) Indol-1-yl-essigsäurederivate
EA200800161A1 (ru) Новые фармацевтические композиции с модифицированным высвобождением и способ получения таких композиций
RU2013117209A (ru) Буферные глазные композиции и способы их применения
RU2009149687A (ru) Фармацевтические композиции и способы лечения сухих кератитов
AR058620A1 (es) Formulacion farmaceutica para el suministro de compuestos inhibidores del receptor de tirosina quinasa (rtki) al ojo
AR070824A1 (es) Suspensiones para inyeccion intravitrea de triamcinolona acetonido de baja viscosidad, altamente floculadas
DE602005013793D1 (de) Thiazolderivate mit vap-1-hemmender wirkung
TW200639159A (en) Treatment of pain
AR074541A1 (es) Composiciones desinfectantes de plata naturales
AR082049A1 (es) Formulaciones liquidas de rupatadina fumarato
CA2585266A1 (en) Ophthalmic compositions and methods of using the same
CZ300614B6 (cs) Oftalmologická kompozice obsahující ketotifen
RU2008110644A (ru) Применение производных глутаровой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей в качестве противоаритмических средств
RU2008146217A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая производное таксана, которая предназначена для приготовления инфузионного раствора, способ его приготовления и использование
MX2010003594A (es) Formas cristalinas de sal sodica de dmxaa.
RU2011130552A (ru) Композиции местных глазных растворов для доставки эффективных концентраций активного агента в задний сегмент глаза
JP2011136980A (ja) シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物
JP2011098961A (ja) 非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物
JP2016503058A5 (ru)
JP5922609B2 (ja) 2−アミノ−3−(4−ブロモベンゾイル)フェニル酢酸含有水性組成物
JP5776355B2 (ja) 内服液剤
JP5740906B2 (ja) 眼科用剤
JPH075456B2 (ja) 点眼液
JP2012062269A (ja) 角膜上皮障害治療用点眼剤

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20121210