RU2011126173A - Цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триаза-тетрацикло [19.3.1.1 (2,6).1(8,12)]гептакоза-1-( 25),2( 26),3,5,8,10,12( 27),16,21,23-декаена - Google Patents

Цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триаза-тетрацикло [19.3.1.1 (2,6).1(8,12)]гептакоза-1-( 25),2( 26),3,5,8,10,12( 27),16,21,23-декаена Download PDF

Info

Publication number
RU2011126173A
RU2011126173A RU2011126173/04A RU2011126173A RU2011126173A RU 2011126173 A RU2011126173 A RU 2011126173A RU 2011126173/04 A RU2011126173/04 A RU 2011126173/04A RU 2011126173 A RU2011126173 A RU 2011126173A RU 2011126173 A RU2011126173 A RU 2011126173A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
salt according
ray diffraction
diffraction pattern
peaks
angles
Prior art date
Application number
RU2011126173/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2527970C2 (ru
Inventor
Брайан ДИМОК
Чэн Хсиа Анджелина ЛИ
Энтони Деодауния ВИЛЬЯМ
Original Assignee
Эс Био Пти Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эс Био Пти Лтд filed Critical Эс Био Пти Лтд
Publication of RU2011126173A publication Critical patent/RU2011126173A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2527970C2 publication Critical patent/RU2527970C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/08Bridged systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C55/00Saturated compounds having more than one carboxyl group bound to acyclic carbon atoms
    • C07C55/22Tricarboxylic acids
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D201/00Preparation, separation, purification or stabilisation of unsubstituted lactams
    • C07D201/02Preparation of lactams
    • C07D201/10Preparation of lactams from cycloaliphatic compounds by simultaneous nitrosylation and rearrangement
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)

Abstract

1. Цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триаза-тетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23 - декаена.2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она является кристаллической.3. Соль по п.2, отличающаяся тем, что является солью в пропорции 1:1.4. Соль по п.2, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет пик при угле 2θ, равном 22.4°±0.5°.5. Соль по п.4, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма дополнительно имеет пики при углах 2θ, равных 10.2°±0.5° и 15.7°±0.5°.6. Соль по любому из пп.1-5, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет по меньшей мере четыре пика при углах 2θ, выбранных из группы, состоящей из 7.8°±0.5°, 10.2°±0.5°, 14.2°±0.5°, 15.7°±0.5°, 16.8°±0.5°, 21.4°±0.5°, и 22.4°±0.5°.7. Соль по п.6, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет по меньшей мере шесть пиков при углах 2θ, выбранных из группы, состоящей из 7.8°±0.5°, 10.2°±0.5°, 14.2°±0.5°, 15.7°±0.5°, 16.8°±0.5°, 21.4°±0.5°, и 22.4°±0.5°.8. Соль по п.6, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет пики при углах 2θ, равных 7.8°±0.5°, 10.2°±0.5°, 14.2°±0.5°, 15.7°±0.5°, 16.8°±0.5, 21.4°±0.5°, и 22.4°±0.5°.9. Соль по п.8, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет пики при углах 2θ, равных 10.9°±0.5°, 17.1°±0.5°, 23.3°±0.5°, 25.1°±0.5°, 25.8°±0.5°, и 27.5°±0.5°.10. Соль по п.9, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет пики при углах 2θ, равных 7.2°±0.5°, 17.6°±0.5°, 18.5°±0,5°, 18.7°±0.5°, 20.7°±0.5°, 23.1°±0.5°, 24.2°±0.5°, 26.2°±0.5°, 26.9°±0.5°, 28.7°±0.5°, 29.3°±0.5°, 31.0°±0.5°, 32.4°±0.5°, 37.3°±0.5°, 38.6°±0.5°, 39.9°±0.5° и 41.6°±0.5°.11. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1-10.12. Способ лечения или предотвращения пролиферативных нарушений, включающий введение терапевтически эффективного количест�

Claims (17)

1. Цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триаза-тетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23 - декаена.
2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она является кристаллической.
3. Соль по п.2, отличающаяся тем, что является солью в пропорции 1:1.
4. Соль по п.2, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет пик при угле 2θ, равном 22.4°±0.5°.
5. Соль по п.4, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма дополнительно имеет пики при углах 2θ, равных 10.2°±0.5° и 15.7°±0.5°.
6. Соль по любому из пп.1-5, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет по меньшей мере четыре пика при углах 2θ, выбранных из группы, состоящей из 7.8°±0.5°, 10.2°±0.5°, 14.2°±0.5°, 15.7°±0.5°, 16.8°±0.5°, 21.4°±0.5°, и 22.4°±0.5°.
7. Соль по п.6, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет по меньшей мере шесть пиков при углах 2θ, выбранных из группы, состоящей из 7.8°±0.5°, 10.2°±0.5°, 14.2°±0.5°, 15.7°±0.5°, 16.8°±0.5°, 21.4°±0.5°, и 22.4°±0.5°.
8. Соль по п.6, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет пики при углах 2θ, равных 7.8°±0.5°, 10.2°±0.5°, 14.2°±0.5°, 15.7°±0.5°, 16.8°±0.50, 21.4°±0.5°, и 22.4°±0.5°.
9. Соль по п.8, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет пики при углах 2θ, равных 10.9°±0.5°, 17.1°±0.5°, 23.3°±0.5°, 25.1°±0.5°, 25.8°±0.5°, и 27.5°±0.5°.
10. Соль по п.9, отличающаяся тем, что ее дифракционная рентгенограмма имеет пики при углах 2θ, равных 7.2°±0.5°, 17.6°±0.5°, 18.5°±0,5°, 18.7°±0.5°, 20.7°±0.5°, 23.1°±0.5°, 24.2°±0.5°, 26.2°±0.5°, 26.9°±0.5°, 28.7°±0.5°, 29.3°±0.5°, 31.0°±0.5°, 32.4°±0.5°, 37.3°±0.5°, 38.6°±0.5°, 39.9°±0.5° и 41.6°±0.5°.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1-10.
12. Способ лечения или предотвращения пролиферативных нарушений, включающий введение терапевтически эффективного количества соли по любому из пп.1-10 пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
13. Способ по п.12, отличающийся тем, что пролиферативным нарушением является раковое заболевание.
14. Применение соли по любому из пп.1-10 при лечении пролиферативных нарушений.
15. Применение по п.14, отличающееся тем, что пролиферативным нарушением является раковое заболевание.
16. Применение соли по любому из пп.1-10 в производстве медикамента для лечения пролиферативных нарушений.
17. Применение по п.16, отличающееся тем, что пролиферативным нарушением является раковое заболевание.
RU2011126173/04A 2008-12-11 2009-12-09 Цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена RU2527970C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12166808P 2008-12-11 2008-12-11
US61/121,668 2008-12-11
PCT/SG2009/000473 WO2010068181A1 (en) 2008-12-11 2009-12-09 11-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-14,19-dioxa-5,7,26-triaza-tetracyclo[19.3.1.1(2,6)1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27)j16,21,23-decaene citrate salt

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011126173A true RU2011126173A (ru) 2013-01-20
RU2527970C2 RU2527970C2 (ru) 2014-09-10

Family

ID=41666397

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011126173/04A RU2527970C2 (ru) 2008-12-11 2009-12-09 Цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена

Country Status (24)

Country Link
US (2) US8980873B2 (ru)
EP (1) EP2376499B1 (ru)
JP (1) JP5669748B2 (ru)
KR (1) KR101729918B1 (ru)
CN (1) CN102282148B (ru)
AR (2) AR074724A1 (ru)
AU (1) AU2009325147B2 (ru)
BR (1) BRPI0922736B1 (ru)
CA (1) CA2746058C (ru)
DK (1) DK2376499T3 (ru)
ES (1) ES2536558T3 (ru)
HK (1) HK1161877A1 (ru)
HR (1) HRP20150428T1 (ru)
IL (3) IL213418A0 (ru)
MX (1) MX2011006206A (ru)
MY (1) MY160005A (ru)
NZ (1) NZ593223A (ru)
PL (1) PL2376499T3 (ru)
PT (1) PT2376499E (ru)
RU (1) RU2527970C2 (ru)
SG (1) SG171907A1 (ru)
TW (1) TWI449705B (ru)
WO (1) WO2010068181A1 (ru)
ZA (1) ZA201104032B (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5669748B2 (ja) 2008-12-11 2015-02-12 シーティーアイ・バイオファーマ・コーポレーションCTI BioPharma Corp. 11−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−14,19−ジオキサ−5,7,26−トリアザ−テトラシクロ[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]ヘプタコサ−1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23−デカエンクエン酸塩
US8987243B2 (en) * 2008-12-11 2015-03-24 Cti Biopharma Corp. 11-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-14,19-dioxa-5,7,26-triaza-tetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-maleate salt
KR101673979B1 (ko) 2012-04-13 2016-11-08 리안윤강 진강 해신 파머수티컬 코. 엘티디. 화합물 jk12a 및 그 제조
CN105061467B (zh) * 2015-08-28 2017-08-25 苏州立新制药有限公司 一种帕克替尼的制备方法

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5728536A (en) 1993-07-29 1998-03-17 St. Jude Children's Research Hospital Jak kinases and regulation of Cytokine signal transduction
US6136595A (en) 1993-07-29 2000-10-24 St. Jude Children's Research Hospital Jak kinases and regulations of cytokine signal transduction
JP4137645B2 (ja) * 2001-05-14 2008-08-20 ファイザー・プロダクツ・インク 5,8,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,11.04,9]−ヘキサデカ−2(11),3,5,7,9−ペンタンのクエン酸塩及びその医薬組成物
US6433018B1 (en) 2001-08-31 2002-08-13 The Research Foundation Of State University Of New York Method for reducing hypertrophy and ischemia
ES2258652T3 (es) * 2001-11-29 2006-09-01 Pfizer Products Inc. Sales de succinato de 5,8,14-triazatetraciclo(10.3.1.02,11.04,9)-hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaeno y composiciones farmaceuticas de los mismos.
WO2007058628A1 (en) * 2005-11-16 2007-05-24 S*Bio Pte Ltd Heteroalkyl linked pyrimidine derivatives
JP5669748B2 (ja) 2008-12-11 2015-02-12 シーティーアイ・バイオファーマ・コーポレーションCTI BioPharma Corp. 11−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−14,19−ジオキサ−5,7,26−トリアザ−テトラシクロ[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]ヘプタコサ−1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23−デカエンクエン酸塩

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0922736B1 (pt) 2022-02-22
PL2376499T3 (pl) 2015-07-31
KR20110106344A (ko) 2011-09-28
US20150322084A1 (en) 2015-11-12
TW201028426A (en) 2010-08-01
US20110294831A1 (en) 2011-12-01
BRPI0922736A8 (pt) 2021-11-09
AU2009325147A1 (en) 2011-06-23
BRPI0922736A2 (pt) 2017-10-31
ZA201104032B (en) 2012-08-29
MX2011006206A (es) 2011-07-20
NZ593223A (en) 2013-08-30
CA2746058A1 (en) 2010-06-17
AU2009325147B2 (en) 2014-08-14
JP2012511571A (ja) 2012-05-24
AR074724A1 (es) 2011-02-09
WO2010068181A1 (en) 2010-06-17
AR114133A2 (es) 2020-07-22
DK2376499T3 (en) 2015-05-04
MY160005A (en) 2017-02-15
SG171907A1 (en) 2011-07-28
TWI449705B (zh) 2014-08-21
IL250310A0 (en) 2017-03-30
WO2010068181A8 (en) 2011-08-18
HRP20150428T1 (en) 2015-06-19
CA2746058C (en) 2016-05-17
CN102282148B (zh) 2014-12-24
JP5669748B2 (ja) 2015-02-12
US8980873B2 (en) 2015-03-17
EP2376499A1 (en) 2011-10-19
CN102282148A (zh) 2011-12-14
US9624242B2 (en) 2017-04-18
EP2376499B1 (en) 2015-02-25
PT2376499E (pt) 2015-06-03
IL213418A0 (en) 2011-07-31
RU2527970C2 (ru) 2014-09-10
IL289379A (en) 2022-02-01
HK1161877A1 (en) 2012-08-10
ES2536558T3 (es) 2015-05-26
KR101729918B1 (ko) 2017-04-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2581025A1 (en) Polymorphic and amorphous forms of the phosphate salt of 8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6h-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one
WO2020102804A3 (en) Pharmaceutical combination for treatment of cancer
CA2531862A1 (en) Use of the quinazoline derivative zd6474 combined with platinum compounds and optionally ionising radiation in the treatment of diseases associated with angiogenesis and/or increased vascular permeability
CA2501651A1 (en) Use of the quinazoline derivative zd6474 combined with gemcitabine and optionally ionising radiation in the treatment of diseases associated with angiogenesis and/or increased vascular permeability
BR112015029491A2 (pt) derivados de imidazopirrolidinona e seu uso no tratamento de doença
PL1933833T3 (pl) Terapia do leczenia pęcherza nadreaktywnego
RU2001128504A (ru) Композиции для стимулирования роста
JP2014530220A5 (ru)
RU2010140682A (ru) Способ лечения пациента от инфекции, фармацевтическая композиция (варианты) и лекарственное средство
JP2015193630A5 (ru)
EA201492010A1 (ru) Применение высокой дозы лахинимода для лечения рассеянного склероза
RU2022109286A (ru) Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба
EA201270144A1 (ru) Комбинированная терапия при лечении диабета
RU2014122858A (ru) Лечение когнитивных расстройств (r)-7-хлор-n-(хинуклидин-3-ил)бензо[в]тиофен-2-карбосамидом и его фармацевтически приемлемыми солями
RU2009133262A (ru) Нападизилатная соль антагониста мускаринового мз-рецептора
JP2018090566A5 (ru)
CA2464758A1 (en) Combination therapy comprising zd6474 and a taxane
RS20080497A (en) Novel low dose pharmaceutical compositions comrising nimesulide, preparation and use thereof
RU2014150942A (ru) Лечение побочных эффектов в виде моторных и двигательных расстройств, связанных с лечением болезни паркинсона
RU2011126173A (ru) Цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триаза-тетрацикло [19.3.1.1 (2,6).1(8,12)]гептакоза-1-( 25),2( 26),3,5,8,10,12( 27),16,21,23-декаена
MX2022012351A (es) Administracion conjunta de mirdametinib y lifirafenib para uso en el tratamiento de canceres.
WO2015035410A8 (en) Cancer therapy
RU2012105044A (ru) Цитратная соль 9е-15-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-7,12,25-триокса-19,21,24-триазатетрацикло[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]гексакоза-1( 24 ),2,4,9,14,16,18( 26 ),20,22-нонаена
IL266097B (en) Mono-orotate acid addition salt of r(–5–)–e(–2–)pyrrolidine––3ylvinyl)pyrimidine
EA016596B9 (ru) Получение механоактивированных аморфной и аморфно-кристаллической кальциевых солей глюконовой кислоты

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner