RU2011118583A - 5-о-производные авермектина, способ их получения и антипаразитарные средства на их основе - Google Patents

Abstract

1. 5-O-Производные авермектина общей формулы I: ! ! где A=Me или Et ! R=OH, OAlk или NR1R2, ! где R1, R2=H, Alk или Ar ! , , , , , ! , , , ! где R3, R4, R5, R6=H, Alk, OAlk, Ar, NR1R2, Hal или NO2, ! где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения ! Y=CR3R4, O, NR1R2, -(CH2)n-, ! где n=1-5; R1, R2, R3, R4 имеют вышеуказанные значения ! или X представляет собой гетероциклический фрагмент. ! 2. Соединения по п.1, обладающее антипаразитарной активностью. ! 3. Способ получения соединений по пп.1 и 2, заключающийся в том, что авермектин В обрабатывают соответствущим ангидридом в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминнного типа с последующим выделением целевого продукта в виде соответствующей кислоты либо в виде алкилового эфира, полученного алкилированием кислоты либо в виде амида, полученного действием амина на алкиловый эфир. ! 4. Способ по п.3, отличающийся тем, что в качестве органического растворителя используют пиридин либо смесь диметилформамида и пиридина. ! 5. Способ по п.3, отличающийся тем, что в качестве катализатора аминного типа используют, например, триэтиламин, диметиламинопиридин. ! 6. Антипаразитарные средства на основе 5O-производных авермектина общей формулы I по пп.1 и 2.

Claims (6)

1. 5-O-Производные авермектина общей формулы I:

где A=Me или Et

R=OH, OAlk или NR¹R²,

где R¹, R²=H, Alk или Ar

,

,

,

,

,

,

,

,

где R³, R⁴, R⁵, R⁶=H, Alk, OAlk, Ar, NR¹R², Hal или NO₂,

где R¹ и R² имеют вышеуказанные значения

Y=CR³R4, O, NR¹R², -(CH₂)_n-,

где n=1-5; R¹, R², R³, R⁴ имеют вышеуказанные значения

или X представляет собой гетероциклический фрагмент.

2. Соединения по п.1, обладающее антипаразитарной активностью.

3. Способ получения соединений по пп.1 и 2, заключающийся в том, что авермектин В обрабатывают соответствущим ангидридом в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминнного типа с последующим выделением целевого продукта в виде соответствующей кислоты либо в виде алкилового эфира, полученного алкилированием кислоты либо в виде амида, полученного действием амина на алкиловый эфир.

4. Способ по п.3, отличающийся тем, что в качестве органического растворителя используют пиридин либо смесь диметилформамида и пиридина.

5. Способ по п.3, отличающийся тем, что в качестве катализатора аминного типа используют, например, триэтиламин, диметиламинопиридин.

6. Антипаразитарные средства на основе 5O-производных авермектина общей формулы I по пп.1 и 2.