RU2011105878A - Способ получения магниевой соли эзомепразола в стабильной форме - Google Patents
Способ получения магниевой соли эзомепразола в стабильной форме Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011105878A RU2011105878A RU2011105878/04A RU2011105878A RU2011105878A RU 2011105878 A RU2011105878 A RU 2011105878A RU 2011105878/04 A RU2011105878/04 A RU 2011105878/04A RU 2011105878 A RU2011105878 A RU 2011105878A RU 2011105878 A RU2011105878 A RU 2011105878A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- esomeprazole
- magnesium salt
- precipitant
- specified
- dihydrate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Способ получения очищенной магниевой соли эзомепразола, включающий следующие стадии: ! получение исходной магниевой соли эзомепразола, ! контактирование указанной магниевой соли эзомепразола с осадителем, включающим водный компонент, до максимального содержания, которое определяют по насыщению водой в осадителе, и ! выделение очищенной магниевой соли эзомепразола, образовавшейся на стадии контактирования. ! 2. Способ по п.1, где указанная исходная магниевая соль эзомепразола находится в первой полиморфной форме, которая на указанной стадии контактирования превращается во вторую полиморфную соль магниевой соли эзомепразола, которая отличается от указанной первой полиморфной формы. ! 3. Способ по п.1 или 2, где указанная первая полиморфная форма магниевой соли эзомепразола определяется по крайней мере одной формой, выбранной из аморфной формы, кристаллической формы, безводной формы, гидрата, сольвата и смешанных форм, и в котором указанной полученной второй полиморфной формой магниевой соли эзомепразола является дигидрат магниевой соли эзомепразола. ! 4. Способ получения дигидрата магниевой соли эзомепразола, включающий следующие стадии: ! получение исходной магниевой соли эзомепразола, ! контактирование указанной магниевой соли эзомепразола с осадителем, включающим водный раствор, до максимального содержания, которое определяют по насыщению водой в осадителе, и ! выделение дигидрата магниевой соли эзомепразола, образовавшегося на стадии контактирования. ! 5. Способ по п.4, где указанная исходная магниевая соль эзомепразола находится в аморфной форме или в форме В дигидрата, которая на указанной ста
Claims (32)
1. Способ получения очищенной магниевой соли эзомепразола, включающий следующие стадии:
получение исходной магниевой соли эзомепразола,
контактирование указанной магниевой соли эзомепразола с осадителем, включающим водный компонент, до максимального содержания, которое определяют по насыщению водой в осадителе, и
выделение очищенной магниевой соли эзомепразола, образовавшейся на стадии контактирования.
2. Способ по п.1, где указанная исходная магниевая соль эзомепразола находится в первой полиморфной форме, которая на указанной стадии контактирования превращается во вторую полиморфную соль магниевой соли эзомепразола, которая отличается от указанной первой полиморфной формы.
3. Способ по п.1 или 2, где указанная первая полиморфная форма магниевой соли эзомепразола определяется по крайней мере одной формой, выбранной из аморфной формы, кристаллической формы, безводной формы, гидрата, сольвата и смешанных форм, и в котором указанной полученной второй полиморфной формой магниевой соли эзомепразола является дигидрат магниевой соли эзомепразола.
4. Способ получения дигидрата магниевой соли эзомепразола, включающий следующие стадии:
получение исходной магниевой соли эзомепразола,
контактирование указанной магниевой соли эзомепразола с осадителем, включающим водный раствор, до максимального содержания, которое определяют по насыщению водой в осадителе, и
выделение дигидрата магниевой соли эзомепразола, образовавшегося на стадии контактирования.
5. Способ по п.4, где указанная исходная магниевая соль эзомепразола находится в аморфной форме или в форме В дигидрата, которая на указанной стадии контактирования соответственно превращается в форму А дигидрата магниевой соли эзомепразола.
6. Способ по пп.1 и 4, где указанным водным компонентом является вода.
7. Способ по пп.1 и 4, где указанная исходная магниевая соль эзомепразола находится в аморфной форме или в форме гидрата или сольвата, необязательно характеризующейся высоким содержанием остаточных растворителей на уровне вплоть до 5 мас.%.
8. Способ по п.7, где указанная магниевая соль эзомепразола находится в аморфной форме, в форме моногидрата, форме В дигидрата или в форме сольвата ацетона.
9. Способ по пп.1 и 4, где указанную исходную магниевую соль эзомепразола получают из нейтрального эзомепразола по реакции с источником магния.
10. Способ по пп.1 и 4, где исходную магниевую соль эзомепразола получают в твердой форме.
11. Способ по пп.1 и 4, где указанным осадителем является растворитель или смесь растворителей, в которых максимальная растворимость магниевой соли эзомепразола составляет 5 г/л.
12. Способ по пп.1 и 4, где указанным осадителем является растворитель или смесь растворителей, в которых максимальная растворимость магниевой соли эзомепразола составляет 3 г/л.
13. Способ по пп.1 и 4, где указанный осадитель выбирают из группы, включающей сложные и простые эфиры.
14. Способ по пп.1 и 4, где указанный осадитель выбирают из группы, включающей метилацетат, этилацетат, изопропилацетат, диэтиловый эфир, диизопропиловый эфир и метилтрет-бутиловый эфир.
15. Способ по пп.1 и 4, где указанным осадителем является этилацетат.
16. Способ по пп.1 и 4, где более 20% указанной очищенной магниевой соли эзомепразола, которая образуется на стадии контактирования, находится в кристаллической форме.
17. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола, хроматографическая чистота (ЖХВР) которой составляет по крайней мере 99,0%, полученная при обработке магниевой соли эзомепразола влажным осадителем.
18. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17, где магниевую соль эзомепразола, которую подвергают обработке влажным осадителем, получают в твердой форме.
19. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17, где магниевую соль эзомепразола, которую подвергают обработке влажным осадителем, получают в аморфной форме, в форме моногидрата, форме В дигидрата или в форме сольвата ацетона.
20. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17, где указанным осадителем, который используют для обработки влажным осадителем, является растворитель или смесь растворителей, в которых максимальная растворимость магниевой соли эзомепразола составляет 5 г/л.
21. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17, где указанным осадителем, который используют для обработки влажным осадителем, является растворитель или смесь растворителей, в которых максимальная растворимость магниевой соли эзомепразола составляет 3 г/л.
22. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17, где указанный осадитель, который используют для обработки влажным осадителем, выбирают из группы, включающей сложные и простые эфиры.
23. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17, где указанный осадитель, который используют для обработки влажным осадителем, выбирают из группы, включающей метилацетат, этилацетат, изопропилацетат, диэтиловый эфир, диизопропиловый эфир и метилтрет-бутиловый эфир.
24. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17, где указанным осадителем, который используют для обработки влажным осадителем, является этилацетат.
25. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17, хроматографическая чистота (ЖХВР) которой составляет по крайней мере 99,7%, предпочтительно по крайней мере 99,9%, полученная из исходной магниевой соли эзомепразола, хроматографическая чистота (ЖХВР) которой составляет по крайней мере 99,5%.
26. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17, определяемая формой дигидрата, полученной при обработке магниевой соли эзомепразола влажным осадителем.
27. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17, в которой содержание остаточного органического растворителя составляет приблизительно 1 мас.% или менее.
28. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17, в которой суммарное содержание родственных омепразолу соединений, отличающихся от эзомепразола, включая все примеси, детектируемые методом ЖХВР, но без учета примеси растворителей, находится на уровне 0,05% или менее, и указанная величина предпочтительно сохраняется на указанном уровне при хранении в жестких условиях при испытании на стабильность: при 60°C/7 суток/закрытая упаковка или 40°C/75% ОВ/14 суток/открытый флакон.
29. Кристаллическая форма магниевой соли эзомепразола по п.17 в форме дигидрата, предпочтительно в «форме А», характеризующейся по крайней мере следующими пятью интенсивными пиками угла 2θ на рентгеновской дифрактограмме: 5,7, 13,4, 14,4, 18,8 и 21,2 соответственно точно или ±0,2 градусов 2θ.
30. Кристаллическая форма дигидрата магниевой соли эзомепразола по п.17, в основном не содержащая каждую из следующих форм: безводная форма, полиморфные формы гидрата и других сольватов.
31. Фармацевтическая композиция, включающая кристаллическую форму магниевой соли эзомепразола по п.17 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
32. Форма магниевой соли эзомепразола по п.17 и фармацевтическая композиция по п.31, предназначенные для использования при лечении воспалительного заболевания или состояния желудочно-кишечпого тракта.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP08160826A EP2147918A1 (en) | 2008-07-21 | 2008-07-21 | Process for the preparation of S-omeprazole magnesium in a stable form |
| EP08160826.7 | 2008-07-21 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011105878A true RU2011105878A (ru) | 2012-08-27 |
Family
ID=39970890
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011105878/04A RU2011105878A (ru) | 2008-07-21 | 2009-07-20 | Способ получения магниевой соли эзомепразола в стабильной форме |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8362259B2 (ru) |
| EP (2) | EP2147918A1 (ru) |
| CN (1) | CN102159567B (ru) |
| AU (1) | AU2009273276A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0916319A2 (ru) |
| CA (1) | CA2731254A1 (ru) |
| MX (1) | MX2011000874A (ru) |
| RU (1) | RU2011105878A (ru) |
| WO (1) | WO2010010056A1 (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2011012957A1 (en) * | 2009-07-29 | 2011-02-03 | Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Ltd | An improved process for the preparation of esomeprazole magnesium dihydrate |
| US20110207779A1 (en) * | 2010-02-25 | 2011-08-25 | Glenmark Generics Ltd | Process for the preparation of esomeprazole magnesium |
| CN104844577A (zh) * | 2011-07-31 | 2015-08-19 | 连云港润众制药有限公司 | 埃索美拉唑镁的晶型 |
| CN102319223B (zh) * | 2011-09-21 | 2013-06-19 | 石药集团欧意药业有限公司 | 一种埃索美拉唑冻干制剂及其制备方法 |
| WO2013088272A1 (en) * | 2011-12-14 | 2013-06-20 | Wockhardt Limited | Pharmaceutical composition comprising esomeprazole magnesium dihydrate |
| CN103044400A (zh) * | 2012-12-21 | 2013-04-17 | 北京华禧联合科技发展有限公司 | 埃索美拉唑镁盐及其制备方法 |
| CN103539782A (zh) * | 2013-10-16 | 2014-01-29 | 江南大学 | 一种埃索美拉唑镁盐二倍半水合物及其制备方法 |
| FR3018812A1 (fr) | 2014-03-21 | 2015-09-25 | Minakem | Nouvelle phase intermediaire de la forme a du sel de magnesium dihydrate d'un enantiomere de l'omeprazole |
| CN104370884A (zh) * | 2014-10-29 | 2015-02-25 | 北京华睿鼎信科技有限公司 | 一种埃索美拉唑镁二水合物的制备方法 |
| CN114315797B (zh) * | 2022-03-08 | 2022-07-05 | 寿光富康制药有限公司 | 一种高晶型纯度艾司奥美拉唑镁二水合物晶体的制备方法 |
Family Cites Families (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SE7804231L (sv) | 1978-04-14 | 1979-10-15 | Haessle Ab | Magsyrasekretionsmedel |
| SE8301182D0 (sv) * | 1983-03-04 | 1983-03-04 | Haessle Ab | Novel compounds |
| SE9301830D0 (sv) | 1993-05-28 | 1993-05-28 | Ab Astra | New compounds |
| SE9302396D0 (sv) | 1993-07-09 | 1993-07-09 | Ab Astra | A novel compound form |
| SE508669C2 (sv) | 1996-04-26 | 1998-10-26 | Astra Ab | Nytt förfarande |
| SE510650C2 (sv) | 1997-05-30 | 1999-06-14 | Astra Ab | Ny förening |
| US6048981A (en) | 1998-04-22 | 2000-04-11 | Torcan Chemical Ltd. | Magnesium omeprazole and process for its preparation |
| US6187726B1 (en) | 1999-11-12 | 2001-02-13 | Ck Witco Corporation | Substituted linear thiourea additives for lubricants |
| CA2290893C (en) | 1999-11-16 | 2007-05-01 | Bernard Charles Sherman | Magnesium omeprazole |
| CA2409258A1 (en) | 2000-05-15 | 2001-11-22 | Ranbaxy Laboratories Limited | Novel amorphous form of omeprazole salts |
| CA2386716C (en) | 2002-05-17 | 2012-07-24 | Bernard Charles Sherman | Magnesium salt of s-omeprazole |
| WO2004020436A1 (en) | 2002-08-30 | 2004-03-11 | Reddy's Laboratories Limited | Amorphous hydrates of esomeprazole magnesium and process for the preparation thereof |
| EA200500673A1 (ru) | 2002-10-22 | 2005-12-29 | Рэнбакси Лабораториз Лимитед | Аморфная форма соли эзомепразола, способ ее получения и фармацевтическая композиция на её основе |
| WO2004046134A2 (en) | 2002-11-18 | 2004-06-03 | Dr. Reddy's Laboratories Limited | Crystalline form ii of esomeprazole magnesium trihydrate and process for its preparation |
| RU2005129513A (ru) * | 2003-02-28 | 2006-03-10 | Рэнбакси Лабораториз Лимитед (In) | Полиморфы s-омепразола |
| WO2004089935A1 (en) | 2003-04-10 | 2004-10-21 | Hetero Drugs Limitd | Novel crystalline forms of s-omeprazole magnesium |
| US20050267159A1 (en) * | 2004-05-28 | 2005-12-01 | Aaipharma, Inc. | Magnesium complexes of S-omeprazole |
| ES2246149B1 (es) * | 2004-07-02 | 2007-06-01 | Esteve Quimica, S.A. | Formas solidas de la sal magnesica de s-omeprazol y procedimientos para su preparacion. |
| EP1856101A4 (en) | 2005-03-08 | 2009-10-21 | Reddys Lab Ltd Dr | PROCESS FOR PREPARING AMORPHENE SALTS |
| WO2007031845A2 (en) | 2005-09-14 | 2007-03-22 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Polymorphic forms of (s)-omeprazole magnesium salts and processes for their preparation |
| US7553857B2 (en) | 2005-12-23 | 2009-06-30 | Lek Pharmaceuticals D.D. | S-omeprazole magnesium |
| US7786309B2 (en) * | 2006-06-09 | 2010-08-31 | Apotex Pharmachem Inc. | Process for the preparation of esomeprazole and salts thereof |
| JP2010519284A (ja) * | 2007-02-21 | 2010-06-03 | シプラ・リミテッド | エソメプラゾールマグネシウム二水和物の調製方法 |
-
2008
- 2008-07-21 EP EP08160826A patent/EP2147918A1/en not_active Ceased
-
2009
- 2009-07-20 MX MX2011000874A patent/MX2011000874A/es active IP Right Grant
- 2009-07-20 BR BRPI0916319A patent/BRPI0916319A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-07-20 WO PCT/EP2009/059280 patent/WO2010010056A1/en active Application Filing
- 2009-07-20 CN CN200980136527.4A patent/CN102159567B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2009-07-20 RU RU2011105878/04A patent/RU2011105878A/ru not_active Application Discontinuation
- 2009-07-20 AU AU2009273276A patent/AU2009273276A1/en not_active Abandoned
- 2009-07-20 EP EP20090780813 patent/EP2328887A1/en not_active Withdrawn
- 2009-07-20 CA CA2731254A patent/CA2731254A1/en not_active Abandoned
- 2009-07-21 US US12/506,662 patent/US8362259B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2010010056A1 (en) | 2010-01-28 |
| BRPI0916319A2 (pt) | 2018-05-29 |
| CA2731254A1 (en) | 2010-01-28 |
| AU2009273276A1 (en) | 2010-01-28 |
| US8362259B2 (en) | 2013-01-29 |
| MX2011000874A (es) | 2011-04-05 |
| EP2328887A1 (en) | 2011-06-08 |
| EP2147918A1 (en) | 2010-01-27 |
| US20100016370A1 (en) | 2010-01-21 |
| CN102159567B (zh) | 2014-08-06 |
| CN102159567A (zh) | 2011-08-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011105878A (ru) | Способ получения магниевой соли эзомепразола в стабильной форме | |
| ES2380297T3 (es) | Hidrocloruro de nalmefeno dihidrato | |
| RU2014110399A (ru) | Кристаллические формы вгс протеазного ингибитора | |
| JP3493341B2 (ja) | ＥｔＯ２Ｃ−ＣＨ２−（Ｒ）Ｃｇｌ−Ａｚｅ−Ｐａｂ−ＯＨの結晶形 | |
| JP6779787B2 (ja) | ジアザビシクロオクタン誘導体の結晶及び安定な凍結乾燥製剤の製造法 | |
| HRP20160540T1 (hr) | Sol i solvati jednog derivata tetrahidroizokinolina | |
| WO2014157612A1 (ja) | （１ｓ，４ｓ，５ｓ）－４－ブロモ－６－オキサビシクロ［３．２．１］オクタン－７－オンの製造方法 | |
| JP4530664B2 (ja) | ２−メチル−４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］［１，５］ベンゾジアゼピンの結晶形Ｉ、この結晶形Ｉの製造方法、及び医薬組成物 | |
| EP0001024B1 (fr) | Forme cristalline du sel de sodium d'un dérivé oximiné de l'acide 7-amino thiazolyl acétamido céphalosporanique, son procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques la renfermant | |
| RU2607083C2 (ru) | Кристалл циклопептида высокой чистоты, а также способ его получения и его применение | |
| RU2354362C2 (ru) | Композиции субероиланилид-гидроксаминовой кислоты и способы их получения | |
| JP2006176515A (ja) | 結晶形態のラベプラゾールナトリウム塩。 | |
| JP5259624B2 (ja) | 炭酸水中に有機化合物を溶解させること、および凍結乾燥させることを含む精製方法 | |
| ES2553639T3 (es) | Método para purificar bromuro de rocuronio | |
| CA2682822A1 (en) | Novel crystalline bepotastine metal salt hydrate, method for preparing same, and pharmaceutical composition comprising same | |
| US8143409B2 (en) | Crystalline form of rabeprazole sodium | |
| JP2008545768A (ja) | オメプラゾールナトリウムの結晶性溶媒和物 | |
| US9303036B2 (en) | Crystalline asenapine hydrochloride salt forms | |
| ES2528188T3 (es) | Método para preparar zofenopril cálcico | |
| JP2004505979A (ja) | ザレプロンの多形及びそれらの調製方法 | |
| WO2014081047A1 (en) | Process for the preparation of (1s,4s,5s)-4-bromo-6-oxabicyclo[3.2.1] octan-7-one | |
| JP2004002422A (ja) | Ｓ−オメプラゾールのマグネシウム塩 | |
| RU2012122767A (ru) | Некоторые кристаллические гидраты, их фармацевтические композиции и способы их получения и применения | |
| RU2019106531A (ru) | Кристалл соли производного хиназолина | |
| US8232389B2 (en) | Method for crystallization of azetidinonecarboxylic acid |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20150724 |