RU2011105797A - Твердые формы (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2н-пиран-3,4,5-триола и способы их применения - Google Patents
Твердые формы (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2н-пиран-3,4,5-триола и способы их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011105797A RU2011105797A RU2011105797/04A RU2011105797A RU2011105797A RU 2011105797 A RU2011105797 A RU 2011105797A RU 2011105797/04 A RU2011105797/04 A RU 2011105797/04A RU 2011105797 A RU2011105797 A RU 2011105797A RU 2011105797 A RU2011105797 A RU 2011105797A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline compound
- compound according
- ray
- powder
- patient
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H5/00—Compounds containing saccharide radicals in which the hetero bonds to oxygen have been replaced by the same number of hetero bonds to halogen, nitrogen, sulfur, selenium, or tellurium
- C07H5/08—Compounds containing saccharide radicals in which the hetero bonds to oxygen have been replaced by the same number of hetero bonds to halogen, nitrogen, sulfur, selenium, or tellurium to sulfur, selenium or tellurium
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H15/02—Acyclic radicals, not substituted by cyclic structures
- C07H15/14—Acyclic radicals, not substituted by cyclic structures attached to a sulfur, selenium or tellurium atom of a saccharide radical
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H7/00—Compounds containing non-saccharide radicals linked to saccharide radicals by a carbon-to-carbon bond
- C07H7/04—Carbocyclic radicals
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyrane Compounds (AREA)
Abstract
1. Аморфный безводный (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триол. ! 2. Кристаллическое соединение, которое представляет собой безводный (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триол. ! 3. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет эндотерму DSC примерно при 124°С. ! 4. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет порошковую рентгенограмму с пиками при одном или более значениях, составляющих примерно 4,0, 8,1, 9,8, 14,0 и/или 19,3° 2θ. ! 5. Кристаллическое соединение по п.4, которое имеет порошковую рентгенограмму с пиком примерно при 14,0° 2θ. ! 6. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет порошковую рентгенограмму, которая является по существу такой же, как показано на фигуре 1. ! 7. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет рамановский спектр с пиками при одном или более значениях, составляющих примерно 3068, 2929, 2888, 2881, 1615, 1603, 1244, 1037, 692 и/или 372 см-1. ! 8. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет рамановский спектр, который является по существу таким же, как показано на фигуре 2. ! 9. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет эндотерму DSC примерно при 134°С. ! 10. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет порошковую рентгенограмму с пиками при одном или более значениях, составляющих примерно 4,4, 4,8, 14,5, 14,7, 15,5, 21,2, 22,1 и/или 23,8° 2θ. ! 11. Кристаллическое соединение по п.10, которое имеет порошковую рентгенограмму с пиком примерно при 4,4° 2θ. ! 12. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет порошковую рентгенограмму, которая является по существу такой же, как показано на фигуре 3. ! 13. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет рамановский спект�
Claims (22)
1. Аморфный безводный (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триол.
2. Кристаллическое соединение, которое представляет собой безводный (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триол.
3. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет эндотерму DSC примерно при 124°С.
4. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет порошковую рентгенограмму с пиками при одном или более значениях, составляющих примерно 4,0, 8,1, 9,8, 14,0 и/или 19,3° 2θ.
5. Кристаллическое соединение по п.4, которое имеет порошковую рентгенограмму с пиком примерно при 14,0° 2θ.
6. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет порошковую рентгенограмму, которая является по существу такой же, как показано на фигуре 1.
7. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет рамановский спектр с пиками при одном или более значениях, составляющих примерно 3068, 2929, 2888, 2881, 1615, 1603, 1244, 1037, 692 и/или 372 см-1.
8. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет рамановский спектр, который является по существу таким же, как показано на фигуре 2.
9. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет эндотерму DSC примерно при 134°С.
10. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет порошковую рентгенограмму с пиками при одном или более значениях, составляющих примерно 4,4, 4,8, 14,5, 14,7, 15,5, 21,2, 22,1 и/или 23,8° 2θ.
11. Кристаллическое соединение по п.10, которое имеет порошковую рентгенограмму с пиком примерно при 4,4° 2θ.
12. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет порошковую рентгенограмму, которая является по существу такой же, как показано на фигуре 3.
13. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет рамановский спектр с пиками при одном или более значениях, составляющих примерно 3061, 2927, 2877, 2864, 1605, 1038, 842 и/или 719 см-1.
14. Кристаллическое соединение по п.2, которое имеет рамановский спектр, который является по существу таким же, как показано на фигуре 4.
15. Фармацевтическая препаративная форма, включающая активный фармацевтический ингредиент и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель, в которой активный фармацевтический ингредиент представляет собой кристаллический безводный (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триол.
16. Фармацевтическая препаративная форма по п.15, в которой активный фармацевтический ингредиент имеет порошковую рентгенограмму с пиками при одном или более значениях, составляющих примерно 4,0, 8,1, 9,8, 14,0 и/или 19,3° 2θ.
17. Фармацевтическая препаративная форма по п.15, в которой активный фармацевтический ингредиент имеет порошковую рентгенограмму с пиками при одном или более значениях, составляющих примерно 4,4, 4,8, 14,5, 14,7, 15,5, 21,2, 22,1 и/или 23,8° 2θ.
18. Способ снижения уровня глюкозы в крови пациента, включающий введение пациенту эффективного количества кристаллического безводного (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола.
19. Способ повышения экскреции глюкозы с мочой у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества кристаллического безводного (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола.
20. Способ восстановления чувствительности к инсулину у пациента, включающий введение пациенту, который в этом нуждается, эффективного количества кристаллического безводного (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола.
21. Способ лечения, контроля или предотвращения заболевания или расстройства у пациента, включающий введение пациенту, который в этом нуждается, терапевтически или профилактически эффективного количества кристаллического безводного (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола, причем заболевание или расстройство представляет собой атеросклероз, сердечнососудистое заболевание, диабет (1 или 2 типов), гипергликемию, расстройства липидного обмена, ожирение или синдром Х.
22. Способ по п.21, в котором заболевание или расстройство представляет собой диабет 2 типа.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US8142308P | 2008-07-17 | 2008-07-17 | |
| US61/081,423 | 2008-07-17 | ||
| PCT/US2009/050636 WO2010009197A1 (en) | 2008-07-17 | 2009-07-15 | Solid forms of (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-(methylthio)tetrahydro-2h-pyran-3,4,5-triol and methods of their use |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011105797A true RU2011105797A (ru) | 2012-08-27 |
| RU2505543C2 RU2505543C2 (ru) | 2014-01-27 |
Family
ID=41137707
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011105797/04A RU2505543C2 (ru) | 2008-07-17 | 2009-07-15 | Твердые формы (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2н-пиран-3,4,5-триола и способы их применения |
Country Status (29)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8217156B2 (ru) |
| EP (1) | EP2332947B1 (ru) |
| JP (2) | JP2011528366A (ru) |
| KR (2) | KR20170010069A (ru) |
| CN (2) | CN107629097A (ru) |
| AR (1) | AR072807A1 (ru) |
| AU (1) | AU2009270973B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0916191A2 (ru) |
| CA (1) | CA2730931A1 (ru) |
| CL (1) | CL2009001595A1 (ru) |
| CO (1) | CO6351797A2 (ru) |
| DK (1) | DK2332947T3 (ru) |
| ES (1) | ES2656357T3 (ru) |
| HK (1) | HK1243713A1 (ru) |
| HU (1) | HUE035400T2 (ru) |
| IL (1) | IL210269A (ru) |
| MX (1) | MX2011000503A (ru) |
| NO (1) | NO2332947T3 (ru) |
| NZ (1) | NZ590184A (ru) |
| PE (1) | PE20100260A1 (ru) |
| PL (1) | PL2332947T3 (ru) |
| PT (1) | PT2332947T (ru) |
| RU (1) | RU2505543C2 (ru) |
| SG (1) | SG185317A1 (ru) |
| TW (1) | TWI472521B (ru) |
| UA (1) | UA106048C2 (ru) |
| UY (1) | UY31992A (ru) |
| WO (1) | WO2010009197A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201100175B (ru) |
Families Citing this family (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI499414B (zh) | 2006-09-29 | 2015-09-11 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | 鈉與葡萄糖第２型共同運輸體（ｃｏ-ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ ２）的抑制物與其應用方法 |
| PL2183263T3 (pl) | 2007-07-26 | 2012-03-30 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Sposoby i związki przydatne do otrzymywania inhibitorów kotransportera 2 sodowo-glukozowego |
| AU2009270936B2 (en) | 2008-07-15 | 2014-12-18 | Theracos, Inc. | Deuterated benzylbenzene derivatives and methods of use |
| TWI472521B (zh) | 2008-07-17 | 2015-02-11 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | （２ｓ，３ｒ，４ｒ，５ｓ，６ｒ）－２－（４－氯－３－（４－乙氧苄基）苯基）－６－（甲硫）四氫－２ｈ－哌喃－３，４，５－三醇的固體形態與其使用方法 |
| TWI562775B (en) * | 2010-03-02 | 2016-12-21 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Methods of using inhibitors of sodium-glucose cotransporters 1 and 2 |
| US8530413B2 (en) | 2010-06-21 | 2013-09-10 | Sanofi | Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
| TW201215387A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Aventis | Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament |
| TW201221505A (en) | 2010-07-05 | 2012-06-01 | Sanofi Sa | Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament |
| TW201215388A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Sa | (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
| CN102453026A (zh) | 2010-10-27 | 2012-05-16 | 上海艾力斯医药科技有限公司 | C-芳基葡糖苷衍生物、制备方法及其应用 |
| TWI631963B (zh) * | 2011-01-05 | 2018-08-11 | 雷西肯製藥股份有限公司 | 包含鈉－葡萄糖共同輸送體１與２之抑制劑的組合物與應用方法 |
| WO2013037390A1 (en) | 2011-09-12 | 2013-03-21 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
| EP2760862B1 (en) | 2011-09-27 | 2015-10-21 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
| DK3489226T3 (da) | 2012-11-20 | 2021-04-26 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Hæmmere for natriumglucose-cotransporter 1 |
| CA2922044A1 (en) | 2013-10-18 | 2015-05-14 | Medivation Technologies, Inc. | Pyrazolo-, imidazolo- and pyrrolo-pyridine or -pyrimidine derivatives as inhibitors o brutons kinase (btk) |
| EP3057970A1 (en) | 2013-10-18 | 2016-08-24 | Medivation Technologies, Inc. | Heterocyclic compounds and methods of use |
| NZ740037A (en) | 2015-07-30 | 2024-08-30 | Microbial Chemistry Res Foundation | New effective aminoglycoside antibiotic for multidrug-resistant bacteria |
| EP3466958B1 (en) * | 2016-05-25 | 2020-04-29 | Crystal Pharmaceutical (Suzhou) Co., Ltd. | New crystal forms of sodium-glucose co-transporter inhibitor, processes for preparation and use thereof |
| WO2018067805A1 (en) | 2016-10-06 | 2018-04-12 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Solid state forms of sotagliflozin |
| US20210212968A1 (en) | 2016-10-19 | 2021-07-15 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations comprising an ssao/vap-1 inhibitor and a sglt2 inhibitor, uses thereof |
| US20210113561A1 (en) | 2018-04-17 | 2021-04-22 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| CN110818722B (zh) * | 2018-08-14 | 2022-12-02 | 苏州鹏旭医药科技有限公司 | 三种化合物及其制备方法和在合成索格列净中的用途 |
| WO2020068661A1 (en) * | 2018-09-26 | 2020-04-02 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Crystalline forms of n-(1 -((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-2-m ethyl-1 -oopropan-2-yl)-4-(4-(2-methyl-5- (2s,3r,4r,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)tetrahydro-2h-pyran-2-yl)benzyl) phenl)butanamide and methods of their synthesis |
| CN109824687B (zh) * | 2019-03-26 | 2022-03-22 | 上海凌凯医药科技有限公司 | 呋喃木糖衍生物的新合成方法 |
| JP7273997B2 (ja) * | 2019-07-05 | 2023-05-15 | 山東丹紅制薬有限公司 | Ｓｇｌｔ阻害剤の結晶形及びその使用 |
| EP3771480A1 (en) | 2019-08-01 | 2021-02-03 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Continuous process for preparing the crystalline form ii of sotagliflozin |
| EP3771718A1 (en) | 2019-08-01 | 2021-02-03 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Process for preparing the crystalline form ii of sotagliflozin |
| US20240100013A1 (en) | 2021-01-04 | 2024-03-28 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Sotagliflozin for improving left atrial function |
| WO2022155303A1 (en) | 2021-01-14 | 2022-07-21 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Sotagliflozin for treating or preventing cardiovascular diseases |
| CN113880701A (zh) * | 2021-10-10 | 2022-01-04 | 浙江司太立制药股份有限公司 | 一种抗糖尿病药物中间体及其制备方法 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3870699A (en) * | 1973-03-06 | 1975-03-11 | Upjohn Co | Lincomycin analogs |
| EP1248869A2 (en) * | 2000-01-07 | 2002-10-16 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | High-throughput formation, identification, and analysis of diverse solid-forms |
| WO2006018150A1 (de) | 2004-08-11 | 2006-02-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | D-xylopyranosyl-phenyl-substituierte cyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung |
| CA2595257A1 (en) | 2005-02-23 | 2006-08-31 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted ((hetero)arylethynyl-benzyl)-benzene derivatives and use thereof as sodium-dependent glucose cotransporter 2 (sglt2) inhibitors |
| CN1820858A (zh) * | 2006-03-10 | 2006-08-23 | 广西中医学院制药厂 | 多相物料喷雾方法及装置 |
| TWI499414B (zh) * | 2006-09-29 | 2015-09-11 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | 鈉與葡萄糖第２型共同運輸體（ｃｏ-ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ ２）的抑制物與其應用方法 |
| WO2008109591A1 (en) * | 2007-03-08 | 2008-09-12 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Phlorizin analogs as inhibitors of sodium glucose co-transporter 2 |
| PL2183263T3 (pl) * | 2007-07-26 | 2012-03-30 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Sposoby i związki przydatne do otrzymywania inhibitorów kotransportera 2 sodowo-glukozowego |
| TWI472521B (zh) | 2008-07-17 | 2015-02-11 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | （２ｓ，３ｒ，４ｒ，５ｓ，６ｒ）－２－（４－氯－３－（４－乙氧苄基）苯基）－６－（甲硫）四氫－２ｈ－哌喃－３，４，５－三醇的固體形態與其使用方法 |
-
2009
- 2009-07-01 TW TW98122274A patent/TWI472521B/zh active
- 2009-07-15 DK DK11155100.8T patent/DK2332947T3/da active
- 2009-07-15 WO PCT/US2009/050636 patent/WO2010009197A1/en active Application Filing
- 2009-07-15 SG SG2012077681A patent/SG185317A1/en unknown
- 2009-07-15 CA CA2730931A patent/CA2730931A1/en not_active Abandoned
- 2009-07-15 RU RU2011105797/04A patent/RU2505543C2/ru active
- 2009-07-15 PE PE2009000944A patent/PE20100260A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-07-15 EP EP11155100.8A patent/EP2332947B1/en active Active
- 2009-07-15 KR KR1020177001061A patent/KR20170010069A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-07-15 KR KR1020117001024A patent/KR101707246B1/ko active IP Right Grant
- 2009-07-15 BR BRPI0916191A patent/BRPI0916191A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2009-07-15 AU AU2009270973A patent/AU2009270973B2/en active Active
- 2009-07-15 CL CL2009001595A patent/CL2009001595A1/es unknown
- 2009-07-15 PL PL11155100T patent/PL2332947T3/pl unknown
- 2009-07-15 HU HUE11155100A patent/HUE035400T2/en unknown
- 2009-07-15 NO NO11155100A patent/NO2332947T3/no unknown
- 2009-07-15 ES ES11155100.8T patent/ES2656357T3/es active Active
- 2009-07-15 NZ NZ590184A patent/NZ590184A/xx unknown
- 2009-07-15 MX MX2011000503A patent/MX2011000503A/es active IP Right Grant
- 2009-07-15 JP JP2011518868A patent/JP2011528366A/ja active Pending
- 2009-07-15 PT PT111551008T patent/PT2332947T/pt unknown
- 2009-07-15 CN CN201710477527.7A patent/CN107629097A/zh not_active Withdrawn
- 2009-07-15 US US12/503,225 patent/US8217156B2/en active Active
- 2009-07-15 UA UAA201101832A patent/UA106048C2/ru unknown
- 2009-07-15 CN CN2009801279245A patent/CN102112483A/zh active Pending
- 2009-07-15 AR ARP090102685A patent/AR072807A1/es unknown
- 2009-07-16 UY UY0001031992A patent/UY31992A/es not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-12-26 IL IL210269A patent/IL210269A/en active IP Right Grant
-
2011
- 2011-01-06 ZA ZA2011/00175A patent/ZA201100175B/en unknown
- 2011-02-09 CO CO11014849A patent/CO6351797A2/es not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-06-22 US US13/530,645 patent/US9067962B2/en active Active
-
2015
- 2015-09-30 JP JP2015193990A patent/JP6283337B2/ja active Active
-
2018
- 2018-03-02 HK HK18103068.1A patent/HK1243713A1/zh unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011105797A (ru) | Твердые формы (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2н-пиран-3,4,5-триола и способы их применения | |
| NZ605570A (en) | Crystalline form of benzylbenzene sglt2 inhibitor | |
| EA201391651A1 (ru) | Сокристаллы l-пролина и лимонной кислоты (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(3-((5-(4-фторфенил)тиофен-2-ил)метил)-4-метилфенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2h-пиран-3,4,5-триол | |
| RU2012100397A (ru) | Препарат, содержащий инсулин, никотинамид и аминокислоту | |
| NO20084919L (no) | Oksadiazolidindionforbindelse | |
| WO2009010416A3 (en) | Inhibitors of 11b-hydroxysteroid dehydrogenase | |
| WO2006120574A3 (en) | Analogs of 4-hydroxyisoleucine and uses thereof | |
| WO2012165914A3 (en) | Novel diphenylmethane derivatives as sglt2 inhibitors | |
| JP2008007519A5 (ru) | ||
| JP2010514831A5 (ru) | ||
| WO2007059372A3 (en) | Use of chloroquine to treat metabolic syndrome | |
| EP2594562A3 (en) | 2-acylaminopropanol-type glucosylceramide synthase inhibitors | |
| EA200601869A1 (ru) | Карбоновые кислоты | |
| RU2013136384A (ru) | Композиция, содержащая ингибиторы котранспортеров натрия-глюкозы 1 и 2, и способы их применения | |
| EP1948161A4 (en) | METHOD OF PREVENTION AND TREATMENT WITH MACELIGNAN OF MEDIA MEDIA BY PPAR | |
| PE20050011A1 (es) | Compuesto de difenilazetidinona con propiedades fisiologicas mejoradas, procedimiento para su preparacion y medicamentos que comprenden este compuesto | |
| WO2010147430A3 (en) | Novel c-aryl glucoside sglt2 inhibitors and pharmaceutical composition comprising same | |
| JP2015514797A5 (ru) | ||
| WO2016060517A3 (ko) | 신규한 3-(4- (벤질옥시)페닐)핵스- 4-이노익 산 유도체 및 다른 유효 성분을 포함하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 복합제제 | |
| RU2014145931A (ru) | Композиция для лечения нарушений метаболизма | |
| WO2011147951A8 (en) | Cycloamino derivatives as gpr119 agonists | |
| WO2012033390A3 (en) | Novel thiophene derivative as sglt2 inhibitor and pharmaceutical composition comprising same | |
| EA201100916A1 (ru) | Комбинация инсулина с триазиновыми производными и их применение для лечения диабета | |
| WO2007070355A3 (en) | Anti-inflammatory botanical products for the treatment of metabolic syndrome and diabetes | |
| NZ601113A (en) | Carboxylic acid derivatives having a 2,5-substituted oxazolopyrimidine ring |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner |