RU2011103170A - Твердые дозированные составы телкагепанта калия - Google Patents

Твердые дозированные составы телкагепанта калия Download PDF

Info

Publication number
RU2011103170A
RU2011103170A RU2011103170/15A RU2011103170A RU2011103170A RU 2011103170 A RU2011103170 A RU 2011103170A RU 2011103170/15 A RU2011103170/15 A RU 2011103170/15A RU 2011103170 A RU2011103170 A RU 2011103170A RU 2011103170 A RU2011103170 A RU 2011103170A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oxo
pharmaceutical preparation
solid dosage
difluorophenyl
imidazo
Prior art date
Application number
RU2011103170/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Маджид МАДЖУР (US)
Маджид Маджур
Дань ЧЖАН (US)
Дань ЧЖАН
Аарон Дж. МОМЕНТ (US)
Аарон Дж. МОМЕНТ
Original Assignee
Мерк Шарп Энд Домэ Корп. (Us)
Мерк Шарп Энд Домэ Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Шарп Энд Домэ Корп. (Us), Мерк Шарп Энд Домэ Корп. filed Critical Мерк Шарп Энд Домэ Корп. (Us)
Publication of RU2011103170A publication Critical patent/RU2011103170A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Твердый дозированный фармацевтический препарат, содержащий ! (1) N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамид калия или его гидрат, или этанолят, или его аморфную форму; ! (2) аргинин; и ! (3) фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество. ! 2. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.1, в котором аргинин присутствует в количестве, по меньшей мере, около 10% от массы препарата. ! 3. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.1, содержащий от около 100 мг до около 500 мг N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия. ! 4. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.1, содержащий от около 35 до около 55 мас.% N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия. ! 5. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.1, в котором фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество представляет собой неионное поверхностно-активное вещество. ! 6. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.5, в котором фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество представляет собой полиоксипропиленовый блоксополимер. ! 7. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.1, в котором фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество присутствует в количестве примерно до 10% от массы препарата. ! 8. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, содержащий форму I этанолята N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-т

Claims (29)

1. Твердый дозированный фармацевтический препарат, содержащий
(1) N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамид калия или его гидрат, или этанолят, или его аморфную форму;
(2) аргинин; и
(3) фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество.
2. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.1, в котором аргинин присутствует в количестве, по меньшей мере, около 10% от массы препарата.
3. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.1, содержащий от около 100 мг до около 500 мг N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия.
4. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.1, содержащий от около 35 до около 55 мас.% N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия.
5. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.1, в котором фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество представляет собой неионное поверхностно-активное вещество.
6. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.5, в котором фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество представляет собой полиоксипропиленовый блоксополимер.
7. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.1, в котором фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество присутствует в количестве примерно до 10% от массы препарата.
8. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, содержащий форму I этанолята N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия.
9. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, содержащий форму II этанолята N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия.
10. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, содержащий гидрат N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия.
11. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, содержащий аморфный N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамид калия.
12. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.8, в котором у формы I этанолята N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия в спектрах ЯМР твердого тела на ядре углерода-13 проявляется один или более пиков при 109,1 м.д., 55,8 м.д. и 54,6 м.д.
13. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.8, в котором у формы I этанолята N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия в спектрах комбинационного рассеяния проявляются один или более пиков (см-1) при 646,3, 707,4, 761,5, 832,9, 1063,3, 1365,5, 1402,0, 1445,7 и 1455,3.
14. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.10, в котором у гидрата N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия в спектрах ЯМР твердого тела на ядре углерода-13 проявляются один или более пиков при 126,1 м.д., 54,4 м.д. и 36,6 м.д.
15. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.10, в котором у гидрата N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия в спектрах комбинационного рассеяния проявляются один или более пиков (см-1) при 646,8, 707,0, 753,7, 832,7, 1064,7, 1364,3, 1403,0 и 1441,0.
16. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.11, в котором у аморфной формы N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия в спектрах ЯМР твердого тела на ядре углерода-13 проявляются один или более пиков при 126,0 м.д., 53,7 м.д. и 29,1 м.д.
17. Твердый дозированный фармацевтический препарат по п.11, в котором у аморфной формы N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия в спектрах комбинационного рассеяния проявляются один или более пиков (см-1) при 646,8, 706,8, 752,3, 832,4, 1063,6, 1365,2 и 1437,6.
18. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, содержащий от около 280 мг до около 300 мг активного ингредиента N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида.
19. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, представляющий собой таблетку.
20. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, обеспечивающий Смакс в крови, составляющую, по меньшей мере, 2,75 мкМ.
21. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, для которого Тмакс достигается в момент времени не более чем через 1,0 ч после введения.
22. Твердый дозированный фармацевтический состав по любому из пп.1-7, для которого достигается AUC0-Тмакс в крови, не более чем 2,5 мкМ.
23. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, для которого достигается AUC0-2ч в крови, не более чем 5,5 мкМ.
24. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, для которого достигается AUC0-4ч в крови, не более чем 10,0 мкМ.
25. Твердый дозированный фармацевтический препарат по любому из пп.1-7, для которого достигается AUC0-∞ в крови, не более чем 15,5 мкМ.
26. Аморфная форма N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия, при этом указанную аморфную форму получают стадией распылительной сушки этанолята, или гидрата N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия в органическом растворе.
27. Аморфная форма N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия по п.26, при этом средний размер частиц указанной аморфной формы составляет менее 15 мкм.
28. Аморфная форма N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия, при этом указанную аморфную форму получают стадией растворения этанолята, или гидрата N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия в метаноле и осаждения аморфной формы.
29. Аморфная форма N-[(3R,6S)-6-(2,3-дифторфенил)-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)азепан-3-ил]-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксамида калия по п.28, при этом средний размер частиц указанной аморфной формы составляет менее 150 мкм.
RU2011103170/15A 2008-06-30 2009-06-29 Твердые дозированные составы телкагепанта калия RU2011103170A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US13354208P 2008-06-30 2008-06-30
US61/133,542 2008-06-30

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011103170A true RU2011103170A (ru) 2012-08-10

Family

ID=41057505

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011103170/15A RU2011103170A (ru) 2008-06-30 2009-06-29 Твердые дозированные составы телкагепанта калия

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20100009967A1 (ru)
EP (1) EP2303238A1 (ru)
JP (2) JP2011526909A (ru)
KR (1) KR20110025926A (ru)
CN (1) CN102076330A (ru)
AR (1) AR072395A1 (ru)
AU (1) AU2009267145A1 (ru)
CA (1) CA2728547A1 (ru)
CR (1) CR20110038A (ru)
DO (1) DOP2010000409A (ru)
IL (1) IL209833A0 (ru)
MX (1) MX2010014524A (ru)
RU (1) RU2011103170A (ru)
SV (1) SV2010003774A (ru)
TW (1) TW201004954A (ru)
WO (1) WO2010002763A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2211974A4 (en) * 2007-10-25 2013-02-27 Proteus Digital Health Inc INFORMATION SYSTEM FOR LIQUID FLOW CHANNEL
CA2722536A1 (en) * 2008-02-05 2009-08-13 Merck & Co., Inc. Prodrugs of cgrp receptor antagonist
WO2017001434A1 (en) * 2015-06-29 2017-01-05 Galderma Research & Development Cgrp receptor antagonist compounds for topical treatment of skin disorders

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2189698A (en) * 1986-04-30 1987-11-04 Haessle Ab Coated omeprazole tablets
JP4608031B2 (ja) * 1997-03-13 2011-01-05 ヘキサル アーゲー アミノ酸／シクロデキストリン混合物による酸感受性ベンズイミダゾール類の安定化
US6174548B1 (en) * 1998-08-28 2001-01-16 Andrx Pharmaceuticals, Inc. Omeprazole formulation
JO2355B1 (en) * 2003-04-15 2006-12-12 ميرك شارب اند دوم كوربوريشن Hereditary calcitonin polypeptide receptor antagonists
US20100286122A1 (en) * 2006-04-10 2010-11-11 Kevin Belyk CGRP Antagonist Salt
CA2662748A1 (en) * 2006-09-08 2008-03-13 Merck & Co., Inc. Liquid pharmaceutical formulations for oral administration of a cgrp antagonist

Also Published As

Publication number Publication date
AU2009267145A1 (en) 2010-01-07
IL209833A0 (en) 2011-02-28
SV2010003774A (es) 2011-03-23
CA2728547A1 (en) 2010-01-07
CN102076330A (zh) 2011-05-25
JP2011526909A (ja) 2011-10-20
TW201004954A (en) 2010-02-01
WO2010002763A1 (en) 2010-01-07
MX2010014524A (es) 2011-02-24
EP2303238A1 (en) 2011-04-06
US20100009967A1 (en) 2010-01-14
JP2011246478A (ja) 2011-12-08
KR20110025926A (ko) 2011-03-14
DOP2010000409A (es) 2011-02-15
AR072395A1 (es) 2010-08-25
CR20110038A (es) 2011-03-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102869666B (zh) 用于疾病治疗的组胺受体的杂环抑制剂
EP2822942B1 (en) Benzodioxanes for inhibiting leukotriene production
WO2016020526A1 (en) Indoles for use in influenza virus infection
CN104918940B (zh) 人磷脂酰肌醇3‑激酶δ的嘌呤抑制剂
WO2012054332A1 (en) Substituted hydroxamic acids and uses thereof
JP2017531039A (ja) 新規５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｂ］チエノ−［２，３−ｄ］アゼピン誘導体
CA2935089C (en) 9,9,10,10-tetrafluoro-9,10-dihydrophenanthrene hepatitis c virus inhibitor and application thereof
PE20130378A1 (es) Formulaciones de apixaban
AU2013358897A1 (en) Pharmaceutical compositions
WO2010018109A3 (en) Substituted aminotetralines
RU2011103170A (ru) Твердые дозированные составы телкагепанта калия
US9446091B2 (en) Caspofungin or salts thereof with high purity, as well as preparation method and use thereof
TW200815410A (en) Compositions and methods for treating, controlling, reducing, or ameliorating infections and sequelae thereof
US20140371123A1 (en) Aqueous ophthalmic composition
AR085273A1 (es) Formulacion liquida libre de propelente que comprende una droga antimuscarinica
JP2011526909A5 (ru)
RU2016114537A (ru) Композиции антагонистов рецепторов cgrp
MX338516B (es) Derivados de acido 7- (heteroaril-amino) -6, 7, 8, 9- tetrahidropirido[1,2-a] indol acetico y sus usos como modulador del receptor de prostaglandina.
BR112020009507A2 (pt) pirazolopirimidinas tendo atividade contra o vírus sincicial respiratório (rsv)
WO2019149734A1 (en) Cycloalkyl substituted pyrazolopyrimidines having activity against rsv
CN107108608A (zh) 1,2,4‑三唑并[4,3‑a]吡啶化合物及其作为mGluR2受体的正向别构调节剂的用途
PE20081701A1 (es) Derivados de pirrolopiridina-2-carboxamidas y su preparacion
EP4247816A1 (en) Src inhibitors and uses thereof
EP3022194B1 (en) Inhibitors of leukotriene production
FR2926721B1 (fr) Forme galenique pour l'adminsitration par voie trans-muqueuse de triptans

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20120702