RU2010151143A - Замещенные хиназолины - Google Patents

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольват: ! ! где R1 и R2 каждый представляет собой метил; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропил; ! два, три или четыре из R5, R6, R7 и R8 представляют собой водород, а остальные выбирают из Ra и Rb; ! R9 представляет собой водород, C1-6 алкил или ион металла Группы I или Группы II; ! Ra выбирают из C1-6 алкила и С2-6 алкенила, любой из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 Rb; ! Rb выбирают из галогена, трифторметила, циано, нитро, -ORc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -ОС(O)Rc, -S(O)lRc, -N(Rc)Rd, -C(O)N(Rc)Rd, -N(Rc)C(O)Rd, -S(O)lN(Rc)Rd и -N(Rc)S(O)lRd; ! Rc и Rd каждый независимо представляет собой водород или Re; ! Re выбирают из C1-6 алкила и С2-6 алкенила, любой из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, которые независимо выбирают из галогена, циано, амино, гидрокси, нитро и C1-6 алкокси; и ! l представляет собой 0, 1 или 2; ! при следующих условиях: ! если соединение имеет формулу ! ! то не каждый из R5 и R6 представляет собой галоген; и ! соединение не является одним из следующих соединений: ! ! . ! 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что два из R5, R6, R7 и R8 представляют собой водород, а остальные два независимо выбирают из Ra и Rb. ! 3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что каждый R7 и R8 представляет собой водород. ! 4. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что три из R5, R6, R7 и R8 представляют собой водород, а оставшийся из них выбирается из Ra и Rb. ! 5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R7 и R8 каждый представляет собой водород., ! 6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R5, R6, R7 и R8 каждый представляет собой водород. ! 7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R9 представляет собой во�

Claims (15)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:

где R¹ и R² каждый представляет собой метил; или R¹ и R², взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропил;

два, три или четыре из R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ представляют собой водород, а остальные выбирают из R^a и R^b;

R⁹ представляет собой водород, C_1-6 алкил или ион металла Группы I или Группы II;

R^a выбирают из C_1-6 алкила и С_2-6 алкенила, любой из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R^b;

R^b выбирают из галогена, трифторметила, циано, нитро, -OR^c, -C(O)R^c, -C(O)OR^c, -ОС(O)R^c, -S(O)_lR^c, -N(R^c)R^d, -C(O)N(R^c)R^d, -N(R^c)C(O)R^d, -S(O)_lN(R^c)R^d и -N(R^c)S(O)_lR^d;

R^c и R^d каждый независимо представляет собой водород или R^e;

R^e выбирают из C_1-6 алкила и С_2-6 алкенила, любой из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, которые независимо выбирают из галогена, циано, амино, гидрокси, нитро и C_1-6 алкокси; и

l представляет собой 0, 1 или 2;

при следующих условиях:

если соединение имеет формулу

то не каждый из R⁵ и R⁶ представляет собой галоген; и

соединение не является одним из следующих соединений:

.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что два из R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ представляют собой водород, а остальные два независимо выбирают из R^a и R^b.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что каждый R⁷ и R⁸ представляет собой водород.

4. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что три из R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ представляют собой водород, а оставшийся из них выбирается из R^a и R^b.

5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R⁷ и R⁸ каждый представляет собой водород.,

6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ каждый представляет собой водород.

7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R⁹ представляет собой водород, метил или натрий.

8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что R⁹ представляет собой водород.

9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R^a представляет собой C_1-6 алкил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R^b; и R^b выбирают из галогена, циано, нитро, -ОН, С_1-6 алкокси, -С(O)ОН и -S(O)₂-C_1-6 алкила.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-9, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем, которая приспособлена для перорального, парентерального или местного введения.

11. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-9, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, или фармацевтической композиции по п.10 в качестве медикамента.

12. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-9, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, или фармацевтической композиции по п.10 при лечении заболевания, выбранного из миелопролифератических заболеваний и генерализованных тромботических заболеваний.

13. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-9, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата для получения средства для лечения заболевания, выбранного из миелопролифератических заболеваний и генерализованных тромботических заболеваний.

14. Способ лечения заболевания, выбранного из миелопролифератических заболеваний и генерализованных тромботических заболеваний у человека, включающий лечение человека эффективным количеством соединения формулы (I) по любому из пп.1-9, или его фармацевтически приемлемой солью или сольватом, или фармацевтической композицией по п.10.

15. Применение соединения формулы (1) по любому из пп.1-9 для уменьшения количества тромбоцитов.