RU2010148447A - Изобретение, относящееся к glp-1 эксендинам - Google Patents
Изобретение, относящееся к glp-1 эксендинам Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010148447A RU2010148447A RU2010148447/10A RU2010148447A RU2010148447A RU 2010148447 A RU2010148447 A RU 2010148447A RU 2010148447/10 A RU2010148447/10 A RU 2010148447/10A RU 2010148447 A RU2010148447 A RU 2010148447A RU 2010148447 A RU2010148447 A RU 2010148447A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- derivatives
- exendin
- peptides according
- ser
- glu
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/605—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/57563—Vasoactive intestinal peptide [VIP]; Related peptides
-
- G—PHYSICS
- G01—MEASURING; TESTING
- G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
- G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
- G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
- G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
- G01N33/74—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving hormones or other non-cytokine intercellular protein regulatory factors such as growth factors, including receptors to hormones and growth factors
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cell Biology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- General Physics & Mathematics (AREA)
- Pathology (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Optics & Photonics (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
Abstract
1. Производные пептидов эксендина-3, отличающиеся тем, что у C-конца они модифицированы амином и N-концом связаны с GLP-1-рецепторами. ! 2. Производные пептидов эксендина-3 по п.1, отличающиеся тем, что они полностью или частично содержат аминокислотную последовательность пептида ! H-His-Ser-Asp-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu- ! 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 ! Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala- ! 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 ! Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 ! 36 37 38 39 ! 3. Производные пептидов эксендина-3 по п.1, отличающиеся тем, что они построены из эксендина-3(z-k)A1-40, ! причем ! - z содержит аминокислоты 1-38 аминокислотной последовательности эксендина-3, ! - k представляет собой аминокислоты 2-39 аминокислотной последовательности эксендина-3, и ! - A означает присоединенную группу, состоящую из одной или более аминокислот или их производных в качестве сигнальной молекулы как таковой или для связывания сигнальных молекул или для стабилизации, причем верхние индексы показывают, в каком положении аминокислотной последовательности находятся присоединенные группы. ! 4. Производные пептидов эксендина-3 по п.3, отличающиеся тем, что присоединенная группа A предпочтительно локализована у С-конца и представляет собой амин. ! 5. Производные пептидов эксендина-3 по п.3, отличающиеся тем, что присоединенная группа A предпочтительно представляет собой лизин. ! 6. Производные пептидов эксендина-3 по п.4, отличающиеся тем, что присоединенная группа A представляет собой аминокислоту с одной свободной аминогруппой, такую как орнитин, или органическую группу с одной свободной аминогруппой. ! 7. Производные пептидов эксендина-3 по п.3, отличающиеся тем, что к присоединен
Claims (25)
1. Производные пептидов эксендина-3, отличающиеся тем, что у C-конца они модифицированы амином и N-концом связаны с GLP-1-рецепторами.
2. Производные пептидов эксендина-3 по п.1, отличающиеся тем, что они полностью или частично содержат аминокислотную последовательность пептида
H-His-Ser-Asp-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-
Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-
Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
3. Производные пептидов эксендина-3 по п.1, отличающиеся тем, что они построены из эксендина-3(z-k)A1-40,
причем
- z содержит аминокислоты 1-38 аминокислотной последовательности эксендина-3,
- k представляет собой аминокислоты 2-39 аминокислотной последовательности эксендина-3, и
- A означает присоединенную группу, состоящую из одной или более аминокислот или их производных в качестве сигнальной молекулы как таковой или для связывания сигнальных молекул или для стабилизации, причем верхние индексы показывают, в каком положении аминокислотной последовательности находятся присоединенные группы.
4. Производные пептидов эксендина-3 по п.3, отличающиеся тем, что присоединенная группа A предпочтительно локализована у С-конца и представляет собой амин.
5. Производные пептидов эксендина-3 по п.3, отличающиеся тем, что присоединенная группа A предпочтительно представляет собой лизин.
6. Производные пептидов эксендина-3 по п.4, отличающиеся тем, что присоединенная группа A представляет собой аминокислоту с одной свободной аминогруппой, такую как орнитин, или органическую группу с одной свободной аминогруппой.
7. Производные пептидов эксендина-3 по п.3, отличающиеся тем, что к присоединенной группе A присоединен хелатирующий агент для мечения радионуклидами или MRT-контрастным средством, флуоресцирующим красителем или химиотерапевтическим средством.
8. Производные пептидов эксендина-3 по п.7, отличающиеся тем, что хелатирующий агент представляет собой N,N-бис(2-[бис(карбоксиметил)амино]-этил)глицин), DOTA (1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусную кислоту), HYNIC (6-гидразинопиридин-3-карбоновую кислоту), MAG3 (меркаптоацетил-глицилглицилглицин), N4 (1,4,8,11-тетраазаундекан) и их известные производные, предпочтительно DTPA (диэтилентриаминопентауксусную кислоту).
9. Производные пептидов эксендина-3 по п.7, отличающиеся тем, что мечение является связыванием с радионуклидом, MRT-контрастным средством, флуоресцирующим красителем и/или химиотерапевтическим средством.
10. Производные пептидов эксендина-3 по п.7, отличающиеся тем, что флуоресцирующий краситель в особенности выбран из группы, включающей флуоресцеин, родамин, кумарин, BODIPY, пирен (каскадный синий), люцифер желтый, фикобилипротеин, цианин, алексафтор, орегоновый зеленый, тексафирин красный, кумарин и их производные.
11. Производные пептидов эксендина-3 по п.7, отличающиеся тем, что радионуклид в особенности выбран из группы, включающей F-18, Cu-64, Cu-67, Ga-67, Ga-68, Y-86, Y-90, Tc-99m, In-111, I-123, I-124, I-131, Lu-177, Re-186, Re-188, Pt-193m, Pt-195m, Ac-225, At-211, Bi-213, Sm-153 или Er-169.
12. Производные пептидов эксендина-3 по п.7, отличающиеся тем, что MRT-контрастное средство представляет собой гадолиний, марганец, железо, европий, медь, никель, хром, празеодим, диспрозий или гольмий или их соединения, или перфтроруглероды, или F-19, H-1, P-31, Na-19.
13. Производные пептидов эксендина-3 по п.7, отличающиеся тем, что химиотерапевтическое средство в особенности выбрано из группы, включающей алкилсульфонаты, этилимины, нитрозомочевины, производные азотистого иприта, аналоги фолиевой кислоты, аналоги пурина, аналоги пиримидина, производные подофиллина, таксаны, алкалоиды барвинка, антрациклины, прочие цитостатические антибиотики, соединения платины, производные камптотецина, гормоны, факторы роста, интерфероны или интерлейкины, или цитостатически или цитотоксически действующие вещества.
14. Производные пептидов эксендина-3 по п.7, отличающиеся тем, что мечение происходит путем присоединения радионуклидов для применения in vitro посредством насыщения мест связи natInCl3.
15. Применение производных пептидов эксендина-3 по п.1 для получения средства для диагностики и терапии доброкачественных и злокачественных заболеваний, при которых играет роль экспрессия GLP-1.
16. Применение производных пептидов эксендина-3 по п.1 для определения плотности инсулин-продуцирующих клеток в ткани.
17. Применение производных пептидов эксендина-3 по п.1 для определения экспрессии GLP-1-рецепторов или их плотности.
18. Средство для диагностики и терапии доброкачественных и злокачественных заболеваний, при которых играет роль экспрессия GLP-1, отличающееся тем, что оно содержит меченые производные пептидов эксендина-3 по п.1.
19. Средство для диагностики и терапии доброкачественных и злокачественных заболеваний, при которых играет роль экспрессия GLP-1, отличающееся тем, что оно содержит немеченые производные пептидов эксендина-3 по п.1.
20. Средство по п.18, отличающееся тем, что мечение представляет собой присоединение радионуклидов, MRT-контрастных средств, флуоресцирующих красителей и/или химиотерапевтических средств.
21. Применение средства по п.18 для диагностики и терапии доброкачественных и злокачественных заболеваний, при которых играет роль экспрессия GLP-1.
22. Применение средства по п.18 для диагностики и терапии нейроэндокринных опухолей (NET), в особенности инсулиномы и мелкоклеточного бронхогенного рака.
23. Применение средства по п.18 в сцинциграфии, PET, SPECT, MRT, оптической диагностике, опосредованной рецепторами химиотерапии, опосредованной рецепторами цитостатической или цитотоксической терапии и радиопептидной терапии.
24. Применение средства по п.19 для диагностики и терапии доброкачественных и злокачественных заболеваний, при которых играет роль экспрессия GLP-1.
25. Применение средства по п.19 для диагностики и терапии нейроэндокринных опухолей (NET), в особенности инсулиномы и мелкоклеточного бронхогенного рака.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE102004043153A DE102004043153B4 (de) | 2004-09-03 | 2004-09-03 | Erfindung betreffend GLP-1 und Exendin |
| DE102004043153.1 | 2004-09-03 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007112115/10A Division RU2420536C2 (ru) | 2004-09-03 | 2005-08-26 | Пептидные производные эксендина-4 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010148447A true RU2010148447A (ru) | 2012-06-10 |
| RU2489443C2 RU2489443C2 (ru) | 2013-08-10 |
Family
ID=35970651
Family Applications (3)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007112115/10A RU2420536C2 (ru) | 2004-09-03 | 2005-08-26 | Пептидные производные эксендина-4 |
| RU2010148447/10A RU2489443C2 (ru) | 2004-09-03 | 2005-08-26 | Изобретение, относящееся к glp-1 и эксендинам |
| RU2010148446/10A RU2486197C2 (ru) | 2004-09-03 | 2010-11-26 | Изобретение, относящееся к glp-1 и эксендинам |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007112115/10A RU2420536C2 (ru) | 2004-09-03 | 2005-08-26 | Пептидные производные эксендина-4 |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010148446/10A RU2486197C2 (ru) | 2004-09-03 | 2010-11-26 | Изобретение, относящееся к glp-1 и эксендинам |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8268781B2 (ru) |
| EP (3) | EP1784422B1 (ru) |
| JP (1) | JP5047795B2 (ru) |
| KR (1) | KR101237152B1 (ru) |
| CN (3) | CN101010340B (ru) |
| AT (1) | ATE486090T1 (ru) |
| AU (1) | AU2005279537C1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0515624A (ru) |
| CA (2) | CA2578252A1 (ru) |
| DE (2) | DE102004043153B4 (ru) |
| HR (1) | HRP20110061T1 (ru) |
| MX (1) | MX2007002455A (ru) |
| NO (1) | NO20071592L (ru) |
| PL (2) | PL2070946T3 (ru) |
| RU (3) | RU2420536C2 (ru) |
| WO (1) | WO2006024275A2 (ru) |
Families Citing this family (45)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX2007013655A (es) * | 2005-05-05 | 2008-01-24 | Cadila Healthcare Ltd | Nuevos compuestos como agonistas glp-i. |
| EP4049673A1 (en) | 2007-01-08 | 2022-08-31 | The Trustees of the University of Pennsylvania | Glp-1 receptor antagonist for use in the treatment of post-prandial hypoglycemia or congenital hyperinsulinism |
| JP4642920B2 (ja) * | 2008-09-20 | 2011-03-02 | 国立大学法人京都大学 | 膵島イメージング用分子プローブ前駆体及びその使用 |
| CA3016451A1 (en) | 2008-10-17 | 2010-04-22 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Combination of an insulin and a glp-1 agonist |
| WO2010118034A2 (en) * | 2009-04-06 | 2010-10-14 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Cyclic peptide analogues for non-invasive imaging of pancreatic beta-cells |
| CN101987868B (zh) * | 2009-07-30 | 2013-09-04 | 江苏豪森医药集团有限公司 | Glp-1类似物的衍生物或其可药用盐和用途 |
| KR101321461B1 (ko) * | 2009-08-10 | 2013-10-29 | 아크레이 가부시키가이샤 | 췌도 이미징용 분자 프로브 및 그 전구체, 및 그들의 사용 |
| WO2011027584A1 (ja) * | 2009-09-04 | 2011-03-10 | 国立大学法人京都大学 | 膵島イメージング用分子プローブ及びその使用 |
| KR101525473B1 (ko) * | 2009-09-30 | 2015-06-03 | 고쿠리츠 다이가쿠 호진 교토 다이가쿠 | 췌도 이미징용 분자 프로브 및 그 사용 |
| KR101772372B1 (ko) | 2009-11-13 | 2017-08-29 | 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하 | Ｇｌｐ-1 효능제 및 메티오닌을 포함하는 약제학적 조성물 |
| RU2537239C2 (ru) | 2009-11-13 | 2014-12-27 | Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх | Фармацевтическая композиция, включающая агонист glp-1, инсулин и метионин |
| EP2510951B1 (en) | 2009-12-10 | 2016-07-13 | Kyoto University | Molecular probe for imaging of pancreatic islet, and use thereof |
| CN101875700B (zh) * | 2010-04-09 | 2012-09-26 | 无锡和邦生物科技有限公司 | 一种增加促胰岛素分泌肽融合蛋白生物活性的方法 |
| HUE031181T2 (en) | 2010-08-30 | 2017-06-28 | Sanofi Aventis Deutschland | Use of AVE0010 for the manufacture of a medicament for the treatment of type 2 diabetes |
| US9278146B2 (en) | 2010-10-08 | 2016-03-08 | Kyoto University | Peptide derivative and use of the same |
| WO2012121746A2 (en) | 2011-03-09 | 2012-09-13 | The General Hospital Corporation | Imaging beta cell mass |
| US9821032B2 (en) | 2011-05-13 | 2017-11-21 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Pharmaceutical combination for improving glycemic control as add-on therapy to basal insulin |
| US9944687B2 (en) | 2011-07-04 | 2018-04-17 | Imperial Innovations Limited | Compounds and their effects on feeding behaviour |
| SI2750699T1 (sl) | 2011-08-29 | 2015-11-30 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Farmacevtska kombinacija, za uporabo pri glikemični kontroli pri pacientih, ki imajo sladkorno bolezen tipa 2 |
| TWI559929B (en) | 2011-09-01 | 2016-12-01 | Sanofi Aventis Deutschland | Pharmaceutical composition for use in the treatment of a neurodegenerative disease |
| US8901484B2 (en) * | 2012-04-27 | 2014-12-02 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Quantification of impurities for release testing of peptide products |
| WO2013182217A1 (en) * | 2012-04-27 | 2013-12-12 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Quantification of impurities for release testing of peptide products |
| UA116217C2 (uk) | 2012-10-09 | 2018-02-26 | Санофі | Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону |
| TWI617574B (zh) * | 2012-12-11 | 2018-03-11 | 梅迪繆思有限公司 | 用於治療肥胖之升糖素與ｇｌｐ－１共促效劑 |
| ES2653765T3 (es) | 2012-12-21 | 2018-02-08 | Sanofi | Agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón |
| CN103344764B (zh) * | 2013-06-19 | 2014-11-26 | 天津美德太平洋科技有限公司 | 胰高血糖素样肽-1生物学活性检测试剂及检测方法和试剂盒 |
| WO2015086729A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Dual glp-1/gip receptor agonists |
| TW201609795A (zh) | 2013-12-13 | 2016-03-16 | 賽諾菲公司 | 作為雙重ｇｌｐ－１／ｇｉｐ受體促效劑的艾塞那肽－４（ｅｘｅｎｄｉｎ－４）胜肽類似物 |
| EP3080149A1 (en) | 2013-12-13 | 2016-10-19 | Sanofi | Dual glp-1/glucagon receptor agonists |
| TW201609796A (zh) | 2013-12-13 | 2016-03-16 | 賽諾菲公司 | 非醯化之艾塞那肽－４（ｅｘｅｎｄｉｎ－４）胜肽類似物 |
| TW201625669A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自艾塞那肽－４（Ｅｘｅｎｄｉｎ－４）之肽類雙重ＧＬＰ－１／升糖素受體促效劑 |
| TW201625670A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自ｅｘｅｎｄｉｎ－４之雙重ｇｌｐ－１／升糖素受體促效劑 |
| TW201625668A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 作為胜肽性雙重ｇｌｐ－１／昇糖素受體激動劑之艾塞那肽－４衍生物 |
| US9932381B2 (en) | 2014-06-18 | 2018-04-03 | Sanofi | Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists |
| DE102014112747A1 (de) * | 2014-09-04 | 2016-03-10 | Eberhard Karls Universität Tübingen Medizinische Fakultät | Verwendung eines Quinoxalinderivats in einem bildgebenden Verfahren |
| HRP20230470T1 (hr) | 2014-12-12 | 2023-07-21 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Formulacija fiksnog omjera inzulin glargin/liksisenatid |
| TWI748945B (zh) | 2015-03-13 | 2021-12-11 | 德商賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司 | 第２型糖尿病病患治療 |
| TW201705975A (zh) | 2015-03-18 | 2017-02-16 | 賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司 | 第２型糖尿病病患之治療 |
| RS62368B1 (sr) * | 2015-05-22 | 2021-10-29 | Univ Leland Stanford Junior | Lečenje postbarijatrijske hipoglikemije eksendinom(9-39) |
| AR105319A1 (es) | 2015-06-05 | 2017-09-27 | Sanofi Sa | Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico |
| AR105284A1 (es) | 2015-07-10 | 2017-09-20 | Sanofi Sa | Derivados de exendina-4 como agonistas peptídicos duales específicos de los receptores de glp-1 / glucagón |
| HUE053079T2 (hu) | 2015-12-14 | 2021-06-28 | Antaros Medical Ab | Képalkotási célokból kelátképzõ részt tartalmazó szelektív glükagonreceptor-agonisták |
| US10653753B2 (en) | 2016-03-04 | 2020-05-19 | Eiger Biopharmaceuticals, Inc. | Treatment of hyperinsulinemic hypoglycemia with exendin-4 derivatives |
| JP2019535734A (ja) | 2016-11-21 | 2019-12-12 | アイガー・バイオファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＥｉｇｅｒ Ｂｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ． | エキセンディン（９−３９）の緩衝製剤 |
| WO2021198229A1 (en) | 2020-03-31 | 2021-10-07 | Antaros Medical Ab | Selective gip receptor agonists comprising a chelating moiety for imaging and therapy purposes |
Family Cites Families (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2070329T3 (es) * | 1989-07-20 | 1995-06-01 | Sandoz Ltd | Derivados de polipeptidos. |
| US5424286A (en) * | 1993-05-24 | 1995-06-13 | Eng; John | Exendin-3 and exendin-4 polypeptides, and pharmaceutical compositions comprising same |
| US5705483A (en) * | 1993-12-09 | 1998-01-06 | Eli Lilly And Company | Glucagon-like insulinotropic peptides, compositions and methods |
| US5574008A (en) * | 1994-08-30 | 1996-11-12 | Eli Lilly And Company | Biologically active fragments of glucagon-like insulinotropic peptide |
| KR100600457B1 (ko) * | 1996-06-05 | 2006-07-13 | 로셰 디아그노스틱스 게엠베하 | 엑센딘 유사체, 이의 제조방법 및 이를 함유한 약제 |
| EP1056775B1 (en) * | 1998-02-27 | 2010-04-28 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 derivatives of glp-1 and exendin with protracted profile of action |
| EP1056774A1 (en) * | 1998-02-27 | 2000-12-06 | Novo Nordisk A/S | N-terminally truncated glp-1 derivatives |
| US7259136B2 (en) * | 1999-04-30 | 2007-08-21 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for treating peripheral vascular disease |
| NZ514916A (en) * | 1999-04-30 | 2004-06-25 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Exendins and exendin agonists linked to polyethylene glycol polymers |
| PT1105409E (pt) * | 1999-05-17 | 2006-07-31 | Conjuchem Inc | Proteccao de peptidos terapeuticos endogenos da actividade de peptidases por conjugacao a componentes do sangue |
| ATE252601T1 (de) * | 1999-05-17 | 2003-11-15 | Conjuchem Inc | Lang wirkende insulinotrope peptide |
| US6528486B1 (en) * | 1999-07-12 | 2003-03-04 | Zealand Pharma A/S | Peptide agonists of GLP-1 activity |
| EP1076066A1 (en) * | 1999-07-12 | 2001-02-14 | Zealand Pharmaceuticals A/S | Peptides for lowering blood glucose levels |
| DK1246638T4 (da) * | 2000-01-10 | 2014-09-22 | Amylin Pharmaceuticals Llc | Anvendelse af extendiner og agonister deraf til behandlingen af hypertriglyceridæmi |
| US7514078B2 (en) * | 2001-06-01 | 2009-04-07 | Cornell Research Foundation, Inc. | Methods of treating prostate cancer with anti-prostate specific membrane antigen antibodies |
| US20030232761A1 (en) * | 2002-03-28 | 2003-12-18 | Hinke Simon A. | Novel analogues of glucose-dependent insulinotropic polypeptide |
| US7544657B2 (en) * | 2002-10-02 | 2009-06-09 | Zealand Pharma A/S | Stabilized Exendin-4 compounds |
| KR20050049525A (ko) * | 2002-10-11 | 2005-05-25 | 가부시키가이샤산와카가쿠켄큐쇼 | Ｇｌｐ-1 유도체 및 그의 경점막 흡수형 제제 |
-
2004
- 2004-09-03 DE DE102004043153A patent/DE102004043153B4/de not_active Expired - Fee Related
-
2005
- 2005-08-26 DE DE502005010449T patent/DE502005010449D1/de active Active
- 2005-08-26 CN CN2005800297604A patent/CN101010340B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-08-26 PL PL08020703T patent/PL2070946T3/pl unknown
- 2005-08-26 EP EP05778889A patent/EP1784422B1/de active Active
- 2005-08-26 CN CN2011101471272A patent/CN102304179A/zh active Pending
- 2005-08-26 AU AU2005279537A patent/AU2005279537C1/en not_active Ceased
- 2005-08-26 RU RU2007112115/10A patent/RU2420536C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-08-26 WO PCT/DE2005/001503 patent/WO2006024275A2/de active Application Filing
- 2005-08-26 CA CA002578252A patent/CA2578252A1/en not_active Abandoned
- 2005-08-26 PL PL10012756T patent/PL2301962T3/pl unknown
- 2005-08-26 CN CN201110114845.XA patent/CN102358752B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-08-26 JP JP2007528593A patent/JP5047795B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-08-26 MX MX2007002455A patent/MX2007002455A/es active IP Right Grant
- 2005-08-26 AT AT05778889T patent/ATE486090T1/de active
- 2005-08-26 RU RU2010148447/10A patent/RU2489443C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-08-26 BR BRPI0515624-6A patent/BRPI0515624A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-08-26 EP EP10012756.2A patent/EP2301962B1/de not_active Not-in-force
- 2005-08-26 KR KR1020077007577A patent/KR101237152B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2005-08-26 EP EP08020703.8A patent/EP2070946B1/de not_active Not-in-force
- 2005-08-26 CA CA2797666A patent/CA2797666A1/en not_active Abandoned
-
2007
- 2007-03-02 US US11/712,978 patent/US8268781B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-03-27 NO NO20071592A patent/NO20071592L/no not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-11-26 RU RU2010148446/10A patent/RU2486197C2/ru not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-01-27 HR HR20110061T patent/HRP20110061T1/hr unknown
-
2012
- 2012-08-24 US US13/593,866 patent/US20130095037A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010148447A (ru) | Изобретение, относящееся к glp-1 эксендинам | |
| Sancho et al. | Bombesin receptor-mediated imaging and cytotoxicity: review and current status | |
| US8628750B2 (en) | Cancer imaging and treatment | |
| FI101938B (fi) | Polypeptidijohdannaisia | |
| JP6979180B2 (ja) | 診断及び治療のための、改善された薬物動態及びコレシストキニン−２受容体（ｃｃｋ２ｒ）への標的化 | |
| CN106573959A (zh) | 修饰的环五肽及其用途 | |
| US6194386B1 (en) | Labelled peptide compounds | |
| US6395255B1 (en) | Radiolabeled vasoactive intestinal peptide analogs for imaging and therapy | |
| TW202231655A (zh) | 用於診斷及治療之改良的膽囊收縮素-2受體(cck2r)標靶 | |
| Mather | Radiopeptides | |
| Storch et al. | Evaluation of [^ sup 99m^ Tc/EDDA/HYNIC^ sup 0^] Octreotide Derivatives Compared with [^ sup 111^ In-DOTA^ sup 0^, Tyr^ sup 3^, Thr^ sup 8^] Octreotide and [^ sup 111^ In-DTPA^ sup 0^] Octreotide: Does Tumor or Pancreas Uptake Correlate with the Rate of Internalization? | |
| Fu | Characterization of the receptors involved in adrenomedullin clearance in the lungs |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20130827 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20140920 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170827 |