RU2010143447A - Гидроксиметилциклогексиламины - Google Patents
Гидроксиметилциклогексиламины Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010143447A RU2010143447A RU2010143447/04A RU2010143447A RU2010143447A RU 2010143447 A RU2010143447 A RU 2010143447A RU 2010143447/04 A RU2010143447/04 A RU 2010143447/04A RU 2010143447 A RU2010143447 A RU 2010143447A RU 2010143447 A RU2010143447 A RU 2010143447A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dimethylamino
- nhc
- nhr
- phenylcyclohexyl
- cycloaliphate
- Prior art date
Links
- HGRCFOLSTCZSJR-UHFFFAOYSA-N (cyclohexylamino)methanol Chemical class OCNC1CCCCC1 HGRCFOLSTCZSJR-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 15
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 5
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001183 hydrocarbyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 11
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 3
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 claims 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010013654 Drug abuse Diseases 0.000 claims 2
- 208000007271 Substance Withdrawal Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 206010001584 alcohol abuse Diseases 0.000 claims 2
- 208000025746 alcohol use disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 206010006895 Cachexia Diseases 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010011878 Deafness Diseases 0.000 claims 1
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 claims 1
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 208000001953 Hypotension Diseases 0.000 claims 1
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000004880 Polyuria Diseases 0.000 claims 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 1
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims 1
- 201000001880 Sexual dysfunction Diseases 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000009205 Tinnitus Diseases 0.000 claims 1
- 206010046543 Urinary incontinence Diseases 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 208000022531 anorexia Diseases 0.000 claims 1
- 230000001773 anti-convulsant effect Effects 0.000 claims 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 claims 1
- 229960003965 antiepileptics Drugs 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000011260 co-administration Methods 0.000 claims 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 1
- 230000035619 diuresis Effects 0.000 claims 1
- 206010013663 drug dependence Diseases 0.000 claims 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 230000010370 hearing loss Effects 0.000 claims 1
- 231100000888 hearing loss Toxicity 0.000 claims 1
- 208000016354 hearing loss disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000036543 hypotension Effects 0.000 claims 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims 1
- 230000003137 locomotive effect Effects 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- 206010027175 memory impairment Diseases 0.000 claims 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 1
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 claims 1
- 230000003533 narcotic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000002858 neurotransmitter agent Substances 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000002664 nootropic agent Substances 0.000 claims 1
- 230000001777 nootropic effect Effects 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000014 opioid analgesic Substances 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000003367 polycyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 231100000872 sexual dysfunction Toxicity 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 231100000886 tinnitus Toxicity 0.000 claims 1
- 0 *C=C(C(CC1)CCC1(c1ccccc1)N*)O Chemical compound *C=C(C(CC1)CCC1(c1ccccc1)N*)O 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
- C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
- C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
- C07D333/20—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P23/00—Anaesthetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
- C07C215/42—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups or hydroxy groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
- C07C217/52—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups or amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/44—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
- C07C2601/14—The ring being saturated
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Obesity (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение общей формулы (1) ! ! в которой ! Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 и Y4' каждый раз независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -СНО, -R0, -C(=O)R0, ! -С(=O)Н, -С(=O)-ОН, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -ОН, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0)2, -SH, -SR0, ! -S(=O)1-2R0, -S(=O)1-2OH, -S(=O)1-2OR0, -S(=O)1-2NH2, -S(=O)1-2NHR0 или -S(=O)1-2N(R0)2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, ! -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHR0 и -NHC(=O)N(R0)2; или Y1 и Y1', или Y2 и Y2', или Y3 и Y3', или Y4 и Y4' совместно означают =O; ! R0 каждый раз независимо означает -C1-8-алифат, -С3-12-циклоалифат, -арил, -гетероарил, -С1-8-алифат-C3-12-циклоалифат, -C1-8-алифат-арил, -C1-8-алифат-гетероарил, -С3-8-циклоалифат-С1-8-алифат, -С3-8-циклоалифат-арил или -С3-8-циклоалифат-гетероарил; ! R1 и R2 независимо друг от друга означают -Н или -C1-8-алифат или R1 и R2 вместе образуют кольцо и означают -(СН2)2-4-; ! R3 означает -R0; ! R4 означает -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -R0, -C(=O)H, -C(=O)R0, -C(=O)OR0, -CN, -C(=O)NH2, ! -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0,-OC(=O)NHR0, -OC(=O)-N(R0)2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NHR0, -NHC(=O)-N(R0)2, -NO2, -SH, -SR0, !-S(=O)1-2R0, -S(=O)1-2OH, -S(=O)1-2OR0, -S(=O)1-2NH2, -S(=O)1-2NHR0, -S(=O)1-2N(R0)2, -OS(=O)1-2R0, -OS(=O)1-2OH, -OS(=O)1-2OR0, -OS(=O)1-2NH2, -OS(=O)1-2NHR0 или -OS(=O)1-2N(R0)2; ! R5 означает -Н, -R0, -С(=O)Н, -C(=O)R0, -C(=O)OR0, -CN, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0 или -C(=O)N(R0)2; !причем ! "алифат" каждый раз представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный, или мононенасыщенный, или полиненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный, алифатический углеводородный остаток; ! "циклоалифат" каждый раз представляет собой насыщенный, или мононенасыщенный, или полиненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный, алициклический моноциклический или мультициклический углеводородный остаток, число циклических атомов углерода которого преи�
Claims (10)
1. Соединение общей формулы (1)
в которой
Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 и Y4' каждый раз независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -СНО, -R0, -C(=O)R0,
-С(=O)Н, -С(=O)-ОН, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -ОН, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0)2, -SH, -SR0,
-S(=O)1-2R0, -S(=O)1-2OH, -S(=O)1-2OR0, -S(=O)1-2NH2, -S(=O)1-2NHR0 или -S(=O)1-2N(R0)2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0,
-NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHR0 и -NHC(=O)N(R0)2; или Y1 и Y1', или Y2 и Y2', или Y3 и Y3', или Y4 и Y4' совместно означают =O;
R0 каждый раз независимо означает -C1-8-алифат, -С3-12-циклоалифат, -арил, -гетероарил, -С1-8-алифат-C3-12-циклоалифат, -C1-8-алифат-арил, -C1-8-алифат-гетероарил, -С3-8-циклоалифат-С1-8-алифат, -С3-8-циклоалифат-арил или -С3-8-циклоалифат-гетероарил;
R1 и R2 независимо друг от друга означают -Н или -C1-8-алифат или R1 и R2 вместе образуют кольцо и означают -(СН2)2-4-;
R3 означает -R0;
R4 означает -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -R0, -C(=O)H, -C(=O)R0, -C(=O)OR0, -CN, -C(=O)NH2,
-C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0,-OC(=O)NHR0, -OC(=O)-N(R0)2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NHR0, -NHC(=O)-N(R0)2, -NO2, -SH, -SR0,
-S(=O)1-2R0, -S(=O)1-2OH, -S(=O)1-2OR0, -S(=O)1-2NH2, -S(=O)1-2NHR0, -S(=O)1-2N(R0)2, -OS(=O)1-2R0, -OS(=O)1-2OH, -OS(=O)1-2OR0, -OS(=O)1-2NH2, -OS(=O)1-2NHR0 или -OS(=O)1-2N(R0)2;
R5 означает -Н, -R0, -С(=O)Н, -C(=O)R0, -C(=O)OR0, -CN, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0 или -C(=O)N(R0)2;
причем
"алифат" каждый раз представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный, или мононенасыщенный, или полиненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный, алифатический углеводородный остаток;
"циклоалифат" каждый раз представляет собой насыщенный, или мононенасыщенный, или полиненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный, алициклический моноциклический или мультициклический углеводородный остаток, число циклических атомов углерода которого преимущественно находится в указанном пределе;
причем что касается "алифата" и "циклоалифата" под "монозамещенным или полизамещенным" понимается однократное или многократное замещение одного или нескольких атомов водорода, например, однократное, двукратное, трехкратное или полное замещение, заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I,
-CN, -NO2, -СНО, =O, -R0, -C(=O)R0, -C(=O)H, -C(=O)OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2,
-C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -ОН, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)-N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2,
-NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(O)2O-, -NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NH2,
-NHC(=O)-NHR0, -NH-C(=O)N(R0)2, -Si(R0)3 и -PO(OR0)2;
"арил" каждый раз независимо означает карбоциклическую кольцевую систему с, по меньшей мере, одним ароматическим кольцом, но без гетероатомов в этом кольце, причем арильные остатки при необходимости могут быть конденсированы с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами, которые, со своей стороны, могут иметь один или несколько гетероциклических атомов, каждый раз независимо друг от друга выбран из N, О и S, и причем каждый арильный остаток может быть незамещенным, или монозамещенным, или полизамещенным, причем арильные заместители могут быть одинаковыми или различными и в любом и возможном положении арила;
"гетероарил" означает 5-, 6- или 7-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомов, причем гетероатомы одинаково или различно представляют собой азот, кислород или серу, и гетероцикл может быть незамещенным, или монозамещенным, или полизамещенным; причем в случае замещения в гетероцикле заместители могут быть одинаковыми или различными и в любом и возможном положении гетероарила и причем гетероцикл также может быть частью бициклической или полициклической системы;
причем что касается "арила" и "гетероарила" под "монозамещенным или полизамещенным" понимается однократное или многократное замещение одного или нескольких атомов водорода кольцевой системы заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -СНО, =O, -R0, -C(=O)R0, -C(=O)H, -C(=O)OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O) -N(R0)2,
-OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2,
-N+(R0)3, -N+(O)2O-, -NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NH-C(=O)NH2, -NHC(=O)NHR0,
-NHC(=O)N(R0)2, -Si(R0)3 и -PO(OR0)2; причем при необходимости имеющиеся N-кольцевые атомы каждый раз могут быть окисленными;
в виде отдельного стереоизомера или его смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей.
2. Соединение по п.1, причем R4 означает -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -С3-12-циклоалифат, -арил, -гетероарил, -С3-8-циклоалифат-С1-8-алифат, -С3-8-циклоалифат-арил, -С3-8-циклоалифат-гетероарил, -С(=O)Н, -C(=O)R0, -C(=O)OR0, -CN, -C(=O)NH2,
-C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)-N(R0)2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NHR0, -NHC(=O)-N(R0)2, -NO2, -SH, -SR0,
-S(=O)1-2R0, -S(=O)1-2OH, -S(=O)1-2OR0, -S(=O)1-2NH2, -S(=O)1-2NHR0, -S(=O)1-2N(R0)2, -OS(=O)1-2R0, -OS(=O)1-2OH, -OS(=O)1-2OR0, -OS(=O)1-2NH2, -OS(=O)1-2NHR0 или
-OS(=O)1-2N(R0)2.
3. Соединение по п.1 или 2, причем Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 и Y4' каждый раз означают -Н.
4. Соединение по п.1, причем R3 выбран из группы, состоящей из -фенил, -бензил или -фенэтил, каждый раз незамещенный или в кольце монозамещенный или полизамещенный; -С1-5-алифат, -С4-6-циклоалифат, пиридил, -тиенил, -тиазолил, -имидазолил, -1,2,4-триазолил и -бензимидазолил, каждый раз незамещенный или монозамещенный или полизамещенный.
5. Соединение по п.1, причем R5 означает -Н.
6. Соединение по п.1, которое имеет общую формулу (4), (5), (6), (7), (8) или (9)
где RA, если имеется, означает -Н, -F, -Cl, -CN, -NO2 или -ОСН3; и
(гетеро-)арил означает гетероарил или арил, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный.
7. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
- 1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-2-фенилэтанол;
- 1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-2-феноксиэтанол;
- 1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-2-(1Н-индол-1-ил)этанол;
- 1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-2-(изоиндолин-2-ил)этанол,
- 1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-2-(4-фторфенил)этанол;
- 1-(4-(диметиламино)-4-(3-фторфенил)циклогексил)-2-фенилэтанол;
- 1-(4-(диметиламино)-4-(3-метоксифенил)циклогексил)-2-фенилэтанол;
- 1-(4-(диметиламино)-4-(тиофен-2-ил)циклогексил)-2-фенилэтанол;
- 1-(4-бутил-4-(диметиламино)циклогексил)-2-фенилэтанол;
- 1-циклопентил-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-3-фенилпропан-2-ол;
- 1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1-фенил-2-(пиридин-4-ил)этанол;
- 1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-2-(фенилтио)этанол;
- 1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-2-(фенилсульфонил)этанол;
- 2-(циклогексилокси)-1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)этанол;
- 2-(бензилокси)-1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)этанол;
- 1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-2-фенэтоксиэтанол;
- 2-((1Н-индол-3-ил)метокси)-1-(4-(диметиламино)-4-фенилцикпогексил)этанол;
- 2-(2-(1Н-индол-3-ил)этокси)-1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)этанол;
- 1-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-2-((2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)этанол;
- 1-(2-(4-(диметиламино)-4-(3-фторфенил)циклогексил)-2-гидроксиэтил)пиперидин-2-он;
- 2-(4,4а-дигидро-1H-пиридо[3,4-b]индол-2(3Н,9H,9aH)-ил)-1-(4-(диметиламино)-4-(3-фторфенил)циклогексил)этанол;
- 1-циннамоил-3-(2-(4-(диметиламино)-4-(3-фторфенил)циклогексил)-2-гидроксиэтил)тетрагидропиримидин-2(1H)-он;
- 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1-фенилпропан-2-ол;
- 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1,3-дифенилпропан-2-ол;
- 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1-фенил-3-(пиридин-2-ил)пропан-2-ол;
- 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1-фенил-3-(пиридин-3-ил)пропан-2-ол; и
- 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1-фенил-3-(пиридин-4-ил)пропан-2-ол;
и их физиологически совместимые соли.
8. Лекарственное средство, содержащее, по меньшей мере, одно соединение по одному из пп.1-7 в виде отдельного стереоизомера или его смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, а также при необходимости пригодные добавки или вспомогательные вещества и/или при необходимости другие действующие вещества.
9. Применение соединения по одному из пп.1-7 в виде отдельного стереоизомера или его смеси, свободного соединения и/или их физиологически совместимых солей для получения лекарственного средства для лечения боли.
10. Применение соединения по одному из пп.1-7 в виде отдельного стереоизомера или его смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей и/или сольватов для получения лекарственного средства для лечения состояний страха, стресса и связанных со стрессом синдромов, депрессий, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих познавательных дисфункций, нарушений обучения и памяти (как ноотроп), синдромов отмены, злоупотребления алкоголем и/или наркотиками, и/или злоупотребления медикаментами, и/или алкогольной, наркотической, медикаментозной зависимости, сексуальных дисфункций, сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, гипертензии, тиннитуса, зуда, мигрени, тугоухости, недостаточной подвижности кишечника, нарушений приема пищи, анорексии, ожирения, локомоторных расстройств, диареи, кахексии, недержания мочи соответственно как мышечный релаксант, противосудорожное средство или анестетик соответственно для совместного приема при лечении с опиоидным анальгетиком или с анестетиком, для диуреза или антинатрийуреза, для модуляции двигательной активности, для модуляции распределения нейромедиаторов и лечения связанных с этим нейродегенеративных заболеваний и для лечения синдромов отмены и/или для снижения наркотического потенциала опиоидов.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP08005809.2 | 2008-03-27 | ||
| EP08005809 | 2008-03-27 | ||
| PCT/EP2009/002184 WO2009118171A1 (de) | 2008-03-27 | 2009-03-25 | Hydroxymethylcyclohexylamine |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010143447A true RU2010143447A (ru) | 2012-05-10 |
| RU2514192C2 RU2514192C2 (ru) | 2014-04-27 |
Family
ID=39791743
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010143447/04A RU2514192C2 (ru) | 2008-03-27 | 2009-03-25 | Гидроксиметилциклогексиламины |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8288406B2 (ru) |
| EP (1) | EP2271613B1 (ru) |
| JP (1) | JP5599774B2 (ru) |
| CN (1) | CN102046591B (ru) |
| AR (1) | AR073841A1 (ru) |
| AU (1) | AU2009228645B2 (ru) |
| CA (1) | CA2719739A1 (ru) |
| CL (1) | CL2009000732A1 (ru) |
| CY (1) | CY1115437T1 (ru) |
| DK (1) | DK2271613T3 (ru) |
| ES (1) | ES2482108T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20140650T1 (ru) |
| IL (1) | IL208280A (ru) |
| MX (1) | MX2010010448A (ru) |
| PE (1) | PE20091822A1 (ru) |
| PL (1) | PL2271613T3 (ru) |
| PT (1) | PT2271613E (ru) |
| RU (1) | RU2514192C2 (ru) |
| SI (1) | SI2271613T1 (ru) |
| WO (1) | WO2009118171A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2482108T3 (es) | 2008-03-27 | 2014-08-01 | Grünenthal GmbH | Hidroximetilciclohexilaminas |
| AU2009228637B2 (en) | 2008-03-27 | 2013-12-19 | Grunenthal Gmbh | (Hetero-)aryl cyclohexane derivatives |
| PE20091823A1 (es) | 2008-03-27 | 2009-12-10 | Gruenenthal Chemie | Ciclohexildiaminas sustituidas |
| EP2502907B1 (de) | 2008-03-27 | 2018-08-29 | Grünenthal GmbH | Substituierte 4-Aminocyclohexan-Derivate |
| WO2009118169A1 (de) | 2008-03-27 | 2009-10-01 | Grünenthal GmbH | Spiro(5.5)undecan derivate |
| CL2009000731A1 (es) | 2008-03-27 | 2009-05-15 | Gruenenthal Gmbh | Compuestos derivados de ciclohexano espirociclicos sustituidos, composicion farmaceutica que contiene a dicho compuesto y su uso como moduladores del receptor de opioides µ y el receptor orl-1 para tratar el dolor, ansiedad, depresion, epilepsia, alzheimer, abuso de alcohol, hipertension, anorexia, obesidad y diarrea. |
| US8818396B2 (en) | 2008-07-11 | 2014-08-26 | Qualcomm Incorporated | Apparatus and methods for associating a location fix having a quality of service with an event occuring on a wireless device |
| TW201607923A (zh) | 2014-07-15 | 2016-03-01 | 歌林達有限公司 | 被取代之氮螺環（４．５）癸烷衍生物 |
| CN105924362B (zh) * | 2016-02-05 | 2018-08-17 | 上海龙翔生物医药开发有限公司 | 芳香环丙基胺类化合物、其药学上可接受的盐、其制备方法及其用途 |
| AU2017321791B2 (en) | 2016-09-01 | 2022-03-24 | Mebias Discovery, Inc. | Substituted ureas and methods of making and using same |
| CN109535157B (zh) * | 2018-12-03 | 2021-10-15 | 江苏科技大学 | 一种半蜡梅碱类似物、其合成方法及其用途 |
| MX2022007994A (es) | 2019-12-26 | 2022-09-23 | Gilgamesh Pharmaceuticals Inc | Derivados de arilciclohexilamina y su uso en el tratamiento de trastornos psiquiátricos. |
| CA3172046A1 (en) | 2020-02-18 | 2021-08-26 | Gilgamesh Pharmaceuticals, Inc. | Specific tryptamines for use in the treatment of mood disorders |
Family Cites Families (54)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1055203A (en) | 1964-09-16 | 1967-01-18 | Ici Ltd | -ß-carboline derivatives, a process for their manufacture, and compositions containing them |
| US4065573A (en) | 1976-06-03 | 1977-12-27 | The Upjohn Company | 4-Amino-4-phenylcyclohexanone ketal compositions and process of use |
| US4115589A (en) | 1977-05-17 | 1978-09-19 | The Upjohn Company | Compounds, compositions and method of use |
| US4366172A (en) * | 1977-09-29 | 1982-12-28 | The Upjohn Company | 4-Amino-cyclohexanols, their pharmaceutical compositions and methods of use |
| US4291039A (en) | 1980-08-08 | 1981-09-22 | Miles Laboratories, Inc. | Tetrahydro β-carbolines having anti-hypertensive activity |
| DE3309596A1 (de) | 1982-08-05 | 1984-04-05 | Basf Ag, 6700 Ludwigshafen | 2-substituierte 1-(3'-aminoalkyl)-1,2,3,4-tetrahydro-ss-carboline, ihre herstellung und verwendung als arzneimittel |
| US5328905A (en) | 1987-07-20 | 1994-07-12 | Duphar International Research B.V. | 8,9-anellated-1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline derivatives |
| EP0620222A3 (en) | 1993-04-14 | 1995-04-12 | Lilly Co Eli | Tetrahydro-beta-carbolines. |
| US5631265A (en) | 1994-03-11 | 1997-05-20 | Eli Lilly And Company | 8-substituted tetrahydro-beta-carbolines |
| US5861409A (en) | 1995-05-19 | 1999-01-19 | Eli Lilly And Company | Tetrahydro-beta-carbolines |
| GB0012240D0 (en) | 2000-05-19 | 2000-07-12 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
| DE10123163A1 (de) | 2001-05-09 | 2003-01-16 | Gruenenthal Gmbh | Substituierte Cyclohexan-1,4-diaminderivate |
| DE10135636A1 (de) | 2001-07-17 | 2003-02-06 | Gruenenthal Gmbh | Substituierte 4-Aminocyclohexanole |
| DE10213051B4 (de) | 2002-03-23 | 2013-03-07 | Grünenthal GmbH | Substituierte 4-Aminocyclohexanole |
| TWI329111B (en) | 2002-05-24 | 2010-08-21 | X Ceptor Therapeutics Inc | Azepinoindole and pyridoindole derivatives as pharmaceutical agents |
| US7595311B2 (en) | 2002-05-24 | 2009-09-29 | Exelixis, Inc. | Azepinoindole derivatives as pharmaceutical agents |
| DE10252667A1 (de) | 2002-11-11 | 2004-05-27 | Grünenthal GmbH | Spirocyclische Cyclohexan-Derivate |
| DE10252665A1 (de) | 2002-11-11 | 2004-06-03 | Grünenthal GmbH | 4-Aminomethyl-1-aryl-cyclohexylamin-Derivate |
| DE10252666A1 (de) | 2002-11-11 | 2004-08-05 | Grünenthal GmbH | N-Piperidyl-cyclohexan-Derivate |
| DE10252650A1 (de) | 2002-11-11 | 2004-05-27 | Grünenthal GmbH | Cyclohexyl-Harnstoff-Derivate |
| AU2003296564A1 (en) | 2002-11-12 | 2004-06-03 | Grunenthal Gmbh | 4-hydroxymethyl-1-aryl-cyclohexylamine derivatives |
| DE50306277D1 (de) * | 2002-11-12 | 2007-02-22 | Gruenenthal Gmbh | 4-alkyl-/4-alkenyl-/4-alkinylmethyl/-1-arylcyclohexylamin-derivate |
| WO2004113336A1 (en) | 2003-06-16 | 2004-12-29 | Chroma Therapeutics Limited | Carboline and betacarboline derivatives for use as hdac enzyme inhibitors |
| DE10360792A1 (de) | 2003-12-23 | 2005-07-28 | Grünenthal GmbH | Spirocyclische Cyclohexan-Derivate |
| DE10360793A1 (de) | 2003-12-23 | 2005-07-28 | Grünenthal GmbH | Spirocyclische Cyclohexan-Derivate |
| DE102004023506A1 (de) | 2004-05-10 | 2005-12-01 | Grünenthal GmbH | Kettenverlängerte substituierte Cyclohexyl-1,4-diamin-Derivate |
| DE102004023507A1 (de) | 2004-05-10 | 2005-12-01 | Grünenthal GmbH | Substituierte Cyclohexylessigsäure-Derivate |
| DE102004023501A1 (de) | 2004-05-10 | 2005-12-01 | Grünenthal GmbH | Oxosubstituierte Cyclohexyl-1,4-diamin-Derivate |
| DE102004023635A1 (de) | 2004-05-10 | 2006-04-13 | Grünenthal GmbH | Heteroarylsubstituierte Cyclohexyl-1,4-diamin-Derivate |
| DE102004023632A1 (de) | 2004-05-10 | 2005-12-08 | Grünenthal GmbH | Substituierte Cyclohexylcarbonsäure-Derivate |
| DE102004023522A1 (de) | 2004-05-10 | 2005-12-01 | Grünenthal GmbH | Substituierte Cyclohexyl-1,4-diamin-Derivate |
| DE102004023508A1 (de) | 2004-05-10 | 2005-12-08 | Grünenthal GmbH | Säurederivate substituierter Cyclohexyl-1,4-diamine |
| DE102004039382A1 (de) | 2004-08-13 | 2006-02-23 | Grünenthal GmbH | Spirocyclische Cyclohexan-Derivate |
| US8143257B2 (en) | 2004-11-23 | 2012-03-27 | Ptc Therapeutics, Inc. | Substituted phenols as active agents inhibiting VEGF production |
| DE102005016460A1 (de) | 2005-04-11 | 2006-10-19 | Grünenthal GmbH | Spriocyclische Cyclohexanderivate zur Behandlung von Substanzabhängigkeit |
| EP1747779A1 (en) | 2005-07-28 | 2007-01-31 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Tetrahydro-b-carbolin-sulfonamide derivatives as 5-HT6 ligands |
| WO2007062175A2 (en) | 2005-11-21 | 2007-05-31 | Amgen Inc. | Spiro-substituted tricyclic heterocycles cxcr3 antagonists |
| RU2008128823A (ru) | 2005-12-15 | 2010-01-20 | Экселиксис, Инк. (Us) | Производные азепиноиндола в качестве фармацевтических средств |
| DE102005061427A1 (de) | 2005-12-22 | 2007-06-28 | Grünenthal GmbH | Substituierte Oxadiazol-Derivate |
| DE102005061428A1 (de) | 2005-12-22 | 2007-08-16 | Grünenthal GmbH | Substituierte Cyclohexylmethyl-Derivate |
| DE102005061429A1 (de) | 2005-12-22 | 2007-06-28 | Grünenthal GmbH | Substituierte Oxazol-Derivate |
| DE102005061430A1 (de) | 2005-12-22 | 2007-07-05 | Grünenthal GmbH | Substituierte Imidazolin-Derivate |
| DE102006019597A1 (de) | 2006-04-27 | 2007-10-31 | Grünenthal GmbH | Spirocyclische Cyclohexan-Derivate |
| DE102006033109A1 (de) | 2006-07-18 | 2008-01-31 | Grünenthal GmbH | Substituierte Heteroaryl-Derivate |
| DE102006033114A1 (de) | 2006-07-18 | 2008-01-24 | Grünenthal GmbH | Spirocyclische Azaindol-Derivate |
| DE102006046745A1 (de) | 2006-09-29 | 2008-04-03 | Grünenthal GmbH | Gemischte ORL1/µ-Agonisten zur Behandlung von Schmerz |
| DE102007009319A1 (de) | 2007-02-22 | 2008-08-28 | Grünenthal GmbH | Spirocyclische Cyclohexan-Derivate |
| DE102007009235A1 (de) | 2007-02-22 | 2008-09-18 | Grünenthal GmbH | Spirocyclische Cyclohexan-Derivate |
| CL2009000731A1 (es) | 2008-03-27 | 2009-05-15 | Gruenenthal Gmbh | Compuestos derivados de ciclohexano espirociclicos sustituidos, composicion farmaceutica que contiene a dicho compuesto y su uso como moduladores del receptor de opioides µ y el receptor orl-1 para tratar el dolor, ansiedad, depresion, epilepsia, alzheimer, abuso de alcohol, hipertension, anorexia, obesidad y diarrea. |
| ES2482108T3 (es) | 2008-03-27 | 2014-08-01 | Grünenthal GmbH | Hidroximetilciclohexilaminas |
| AU2009228637B2 (en) | 2008-03-27 | 2013-12-19 | Grunenthal Gmbh | (Hetero-)aryl cyclohexane derivatives |
| PE20091823A1 (es) | 2008-03-27 | 2009-12-10 | Gruenenthal Chemie | Ciclohexildiaminas sustituidas |
| EP2502907B1 (de) | 2008-03-27 | 2018-08-29 | Grünenthal GmbH | Substituierte 4-Aminocyclohexan-Derivate |
| WO2009118169A1 (de) | 2008-03-27 | 2009-10-01 | Grünenthal GmbH | Spiro(5.5)undecan derivate |
-
2009
- 2009-03-25 ES ES09725940.2T patent/ES2482108T3/es active Active
- 2009-03-25 PT PT97259402T patent/PT2271613E/pt unknown
- 2009-03-25 SI SI200930978T patent/SI2271613T1/sl unknown
- 2009-03-25 RU RU2010143447/04A patent/RU2514192C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2009-03-25 WO PCT/EP2009/002184 patent/WO2009118171A1/de active Application Filing
- 2009-03-25 PL PL09725940T patent/PL2271613T3/pl unknown
- 2009-03-25 PE PE2009000446A patent/PE20091822A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-03-25 DK DK09725940.2T patent/DK2271613T3/da active
- 2009-03-25 CL CL2009000732A patent/CL2009000732A1/es unknown
- 2009-03-25 CA CA2719739A patent/CA2719739A1/en not_active Abandoned
- 2009-03-25 JP JP2011501142A patent/JP5599774B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2009-03-25 MX MX2010010448A patent/MX2010010448A/es active IP Right Grant
- 2009-03-25 AU AU2009228645A patent/AU2009228645B2/en not_active Ceased
- 2009-03-25 CN CN200980120245.5A patent/CN102046591B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2009-03-25 AR ARP090101055A patent/AR073841A1/es unknown
- 2009-03-25 EP EP09725940.2A patent/EP2271613B1/de not_active Not-in-force
-
2010
- 2010-09-21 IL IL208280A patent/IL208280A/en not_active IP Right Cessation
- 2010-09-22 US US12/887,997 patent/US8288406B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2014
- 2014-07-08 HR HRP20140650AT patent/HRP20140650T1/hr unknown
- 2014-08-06 CY CY20141100609T patent/CY1115437T1/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20110059999A1 (en) | 2011-03-10 |
| AU2009228645B2 (en) | 2013-07-18 |
| CL2009000732A1 (es) | 2009-05-15 |
| PL2271613T3 (pl) | 2014-09-30 |
| JP5599774B2 (ja) | 2014-10-01 |
| IL208280A (en) | 2014-03-31 |
| EP2271613A1 (de) | 2011-01-12 |
| DK2271613T3 (da) | 2014-07-14 |
| SI2271613T1 (sl) | 2014-08-29 |
| CN102046591B (zh) | 2014-12-03 |
| RU2514192C2 (ru) | 2014-04-27 |
| US8288406B2 (en) | 2012-10-16 |
| AR073841A1 (es) | 2010-12-09 |
| CN102046591A (zh) | 2011-05-04 |
| PE20091822A1 (es) | 2009-12-10 |
| EP2271613B1 (de) | 2014-06-18 |
| CA2719739A1 (en) | 2009-10-01 |
| PT2271613E (pt) | 2014-07-16 |
| WO2009118171A1 (de) | 2009-10-01 |
| HRP20140650T1 (hr) | 2014-09-26 |
| CY1115437T1 (el) | 2017-01-04 |
| JP2011517669A (ja) | 2011-06-16 |
| AU2009228645A1 (en) | 2009-10-01 |
| MX2010010448A (es) | 2010-11-05 |
| ES2482108T3 (es) | 2014-08-01 |
| IL208280A0 (en) | 2010-12-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010143447A (ru) | Гидроксиметилциклогексиламины | |
| RU2012120389A (ru) | Замещенные производные 4-аминоциклогексана | |
| RU2010143452A (ru) | Замещенные циклогексилдиамины | |
| RU2010143437A (ru) | Производные замещенного спироциклического циклогексана | |
| ES2605565T3 (es) | Compuestos de hexahidropirano [3,4-D][1,3]tiazin-2-amina | |
| JP5652417B2 (ja) | 三環式化合物およびその用途 | |
| TWI568733B (zh) | 新穎的唏及１，１ａ，２，７ｂ－四氫環丙烷［ｃ］唏吡啶并吡化合物 | |
| ES2942837T3 (es) | Derivados de azaespiro piperazina | |
| KR20050086715A (ko) | (-)-3-(3,4-디메톡시-페닐)-3-(1-옥소-1,3-디히드로-이소인돌-２-일)-프로피온아미드를 포함하는 조성물 및 그의 사용방법 | |
| TWI629276B (zh) | 咪唑并嗒化合物 | |
| RU2007143505A (ru) | Производные ацетилена | |
| JPWO2005047286A1 (ja) | スピロ複素環化合物 | |
| ES2937236T3 (es) | Derivados de dihidro-pirrolo-piridina | |
| JP2017503815A (ja) | がんまたは炎症性疾患を処置するための置換されたピロロピリジンおよびピロロピラジン | |
| WO2009032754A2 (en) | Heterocyclodiazepine cannabinoid receptor modulators for treatment of disease | |
| JP2019519583A (ja) | 神経性疾患および神経変性疾患を処置するための５，７−ジヒドロピロロピリジン誘導体 | |
| BRPI0823522A2 (pt) | Uso de um composto derivado de ceramida | |
| RU2007143509A (ru) | Производные ацетилена | |
| RU2004122129A (ru) | Производные индолилалкиламина в качестве лтгандов 5-гидрокситриптамина-6 | |
| RU2010143446A (ru) | Производные спиро(5.5)ундекана | |
| TWI616445B (zh) | 新穎環丙苯并呋喃基吡啶并吡二酮類 | |
| RU2502733C2 (ru) | Производные (гетеро)арилциклогексана | |
| CN108699080B (zh) | 6,7-二氢-5H-吡唑并[5,1-b][1,3]噁嗪-2-甲酰胺化合物 | |
| JP2016531880A (ja) | ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規二環式ピリジノン | |
| JPWO2016088834A1 (ja) | ジヒドロナフタレン誘導体 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170326 |