RU2008128823A - Производные азепиноиндола в качестве фармацевтических средств - Google Patents
Производные азепиноиндола в качестве фармацевтических средств Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008128823A RU2008128823A RU2008128823/04A RU2008128823A RU2008128823A RU 2008128823 A RU2008128823 A RU 2008128823A RU 2008128823/04 A RU2008128823/04 A RU 2008128823/04A RU 2008128823 A RU2008128823 A RU 2008128823A RU 2008128823 A RU2008128823 A RU 2008128823A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- dimethyl
- tetrahydroazepino
- carbonyl
- indole
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Abstract
1. Соединение формулы (I): ! ! или его фармацевтически приемлемые производные; где: ! R1 является -C(J)R11, -C(J)OR11 или -C(J)N(R10)(R11); ! J является непосредственной связью, O или NR10; ! n является от 0 до 4; ! R3 является водородом, -C(O)R9 или CON(R11)(R12); ! R6 или R7 независимо являются необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным циклоалкилом или необязательно замещенным циклоалкилалкилом; ! R8 выбирают из группы, состоящей из гидрокси, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, галогена, галогеналкила, галогеналкокси, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероаралкила, -OC(O)N(R15)(R16), -OC(O)R11 или -OR20; ! R9 выбирают из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероаралкила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10 и N(R12)(R13); ! R10 является независимо водородом, необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным алкенилом или необязательно замещенным алкинилом, необязательно замещенным циклоалкилом, необязательно замещенным циклоалки
Claims (54)
1. Соединение формулы (I):
или его фармацевтически приемлемые производные; где:
R1 является -C(J)R11, -C(J)OR11 или -C(J)N(R10)(R11);
J является непосредственной связью, O или NR10;
n является от 0 до 4;
R3 является водородом, -C(O)R9 или CON(R11)(R12);
R6 или R7 независимо являются необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным циклоалкилом или необязательно замещенным циклоалкилалкилом;
R8 выбирают из группы, состоящей из гидрокси, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, галогена, галогеналкила, галогеналкокси, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероаралкила, -OC(O)N(R15)(R16), -OC(O)R11 или -OR20;
R9 выбирают из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероаралкила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10 и N(R12)(R13);
R10 является независимо водородом, необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным алкенилом или необязательно замещенным алкинилом, необязательно замещенным циклоалкилом, необязательно замещенным циклоалкилалкилом, необязательно замещенным гетероциклилом, необязательно замещенным гетероциклилалкилом, необязательно замещенным арилом, необязательно замещенным аралкилом, необязательно замещенным гетероарилом, необязательно замещенным гетероаралкилом;
каждую R11 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероаралкила, -OR14 и -N(R15)(R16);
R12 и R13 каждую независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенноого циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероарила, и необязательно замещенного гетероаралкила; или R12 и R13, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил;
R10, R11 R12 и R13 выбирают как в пункте (а) или (b) следующим образом: (a) R10, R11, R12 и R13 каждая независимо является водородом, необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным алкенилом, необязательно замещенным алкинилом, необязательно замещенным циклоалкилом, необязательно замещенным циклоалкилалкилом, необязательно замещенным арилом, необязательно замещенным аралкилом, необязательно замещенным гетероциклилом, необязательно замещенным гетероциклилалкилом, необязательно замещенным гетероарилом или необязательно замещенным гетероаралкилом; или (b) R10, R11, R12 и R13 вместе с атомами, с которыми они соединены, образуют необязательно замещенное гетероциклическое кольцо или необязательно замещенное гетероарильное кольцо; и другие из R10, R11, R12 и R13 выбирают как в пункте (a) выше;
каждую R14 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероаралкила, -OR18, -SR18 и -N(R20)(R21);
R15 и R16 каждую независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероаралкила, -OR18, -SR18 и -N(R20)(R21);
или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное гетероциклильное кольцо или необязательно замещенное гетероарильное кольцо;
R17 является водородом, необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным алкенилом или необязательно замещенным алкинилом;
каждую R18 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероарила или необязательно замещенного гетероаралкила;
R19 является алкиленом или непосредственной связью;
R20 и R21 каждую независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероарила или необязательно замещенного гетероаралкила; или
R20 и R21 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил;
каждую R22 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероаралкила, -R19-OR23, -R19-N(R23)(R24), -R19-C(J)R23, -R19-C(J)OR23 и -R19-C(J)N(R23)(R24);
каждую R23 и R24 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероаралкила, -R19-OR25, -R19-N(R25)(R26), -R19-C(J)R25, -R19-C(J)OR25 и -R19-C(J)N(R25)(R26);
или R23 и R24 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил;
каждую R25 и R26 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного алкинила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного гетероаралкила;
каждая R1-R26, когда они замещены, являются замещенными одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбирают из Q1;
где Q1 является галогеном, псевдогалогеном, гидрокси, оксо, тиа, нитрилом, нитро, формилом, меркапто, амино, гидроксиалкилом, гидроксиалкиларилокси, гидроксиарилом, гидроксиалкиларилом, гидроксикарбонилом, гидроксикарбонилалкилом, алкилом, галогеналкилом, полигалогеналкилом, аминоалкилом, диаминоалкилом, алкенилом, содержащим от 1 до 2 двойные связи, алкинилом, содержащим от 1 до 2 тройные связи, циклоалкилом, циклоалкилалкилом, гетероциклилом, гетероциклилалкилом, арилом, диарилом, гидроксиарилом, алкиларилом, гетероарилом, аралкилом, аралкенилом, аралкинилом, алкиларалкилом, гетероарилалкилом, триалкилсилилом, диалкиларилсилилом, алкилдиарилсилилом, триарилсилилом, алкилиденом, арилалкилиденом, алкилкарбонилом, алкиларилкарбонилом, арилкарбонилом, гетероциклилкарбонилом, гетероарилкарбонилом, гетероарилалкоксикарбонилом, алкоксикарбонилом, алкоксикарбонилалкилом, алкоксикарбониларилокси, арилоксикарбонилом, арилоксикарбонилалкилом, гетероциклилкарбонилалкиларилом, аралкоксикарбонилом, аралкоксикарбонилалкилом, арилкарбонилалкилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, ариламинокарбонилом, диариламинокарбонилом, арилалкиламинокарбонилом, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкоксиарилокси, алкиларилокси, диарилокси, алкиларилоксиалкилом, алкилдиарилокси, перфторалкокси, алкенилокси, алкинилокси, арилоксиалкаокси, аралкоксиарилокси, алкиларилциклоалкилокси, гетероциклокси, алкоксиалкилом, алкоксиалкоксиалкилом, алкилгетероарилокси, алкилциклоалкокси, циклоалкилокси, гетероциклилокси, аралкокси, галогенарилокси, гетероарилокси, алкилгетероарилокси, алкоксикарбонилгетероциклокси, алкилкарбониларилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, аралкилкарбонилокси, алкоксикарбонилокси, арилоксикарбонилокси, алкоксиарилокси, аралкоксикарбонилокси, уреидо, алкилуреидо, арилуреидо, амино, аминоалкилом, алкиламиноалкилом, диалкиламиноалкилом, ариламиноалкилом, диариламиноалкилом, алкилариламиноалкилом, алкиламино, диалкиламино, галогеналкиламино, галогеналкилариламино, ариламино, диариламино, алкилариламино, аралкиламино, алкилкарбониламино, аралкилкарбониламино, галогеналкилкарбониламино, алкоксикарбониламино, аралкоксикарбониламино, арилкарбониламино, арилкарбониламиноалкилом, арилоксикарбониламиноалкилом, арилоксиарилкарбониламино, арилоксикарбониламино, алкилендиоксиалкилом, диалкилалкилендиоксиалкилом, алкилсульфониламино, арилсульфониламино, азидо, диалкилфосфонилом, алкиларилфосфонилом, диарилфосфонилом, алкилтио, арилтио, перфторалкилтио, гидроксикарбонилалкилтио, тиоциано, изотиоциано, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, арилсульфинилом, арилсульфонилом, аминосульфонилом, алкиламиносульфонилом, диалкиламиносульфонилом, ариламиносульфонилом, диариламиносульфонилом или алкилариламиносульфонилом; или две Q1 группы, которые замещают атомы в 1,2 или 1,3 положениях, вместе образуют алкилендиокси (то есть -O-(CH2)Z-O-), тиоалкиленокси (то есть -S-(CH2)Z-O-) или алкилендитиокси (то есть -S-(CH2)Z-S-), где z является 1 или 2;
и каждая Q1 независимо является незамещенной или замещенной одним или более заместителями, в одном варианте осуществления, от одного до трех или четырех заместителями, каждый независимо выбираемый из Q2, где Q2 является галогеном, псевдогалогеном, гидрокси, оксо, тиа, нитрилом, нитро, формилом, меркапто, амино, гидроксиалкилом, гидроксиарилом, гидроксикарбонилом, алкилом, галогеналкилом, полигалогеналкилом, аминоалкилом, диаминоалкилом, алкенилом, содержащим от 1 до 2 двойных связей, алкинилом, содержащим от 1 до 2 тройных связи, циклоалкилом, гетероциклилом, арилом, гетероарилом, аралкилом, аралкенилом, аралкинилом, алкоксикарбонилом, арилоксикарбонилом, аралкоксикарбонилом, арилкарбонилалкилом, аминокарбонилом, алкокси, арилокси, аралкокси, алкилендиокси, амино, аминоалкилом, диалкиламино, ариламино, диариламино, алкиламино, диалкиламино, галогеналкиламино, ариламино, диариламино, алкилариламино, аралкиламино, алкоксикарбониламино, арилкарбониламино, алкилтио или арилтио;
при условии, что соединение не является соединением таблицы 2.
2. Соединение по п.1, где R1 является -C(J)OR11; J является О; R3 является COR9; R9 является необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным арилом, необязательно замещенным аралкилом, необязательно замещенным гетероарилом, необязательно замещенным гетероаралкилом, необязательно замещенным гетероциклилом или необязательно замещенным гетероциклилалкилом; R6 или R7 является необязательно замещенным алкилом; и n является 0-3.
3. Соединение по п.1, где R1 является -C(J)OR11; J является О; R3 является CON(R11)(R12); R11 является водородом или необязательно замещенным алкилом; R12 выбирают из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклила и необязательно замещенного гетероциклилалкила; R6 или R7 является необязательно замещенным алкилом; и n является 0.
4. Соединение по п.3, где, когда R3 является CON(R11)(R12), R11 является водородом и R12 выбирают из группы, состоящей из метила, этила, пропила, изопропила, бутила, изобутила, диметиламиноэтила, диметиламинопропила, диэтиламиноэтила, диэтиламино, диметиламино, циклопентила, циклогексила, циклогептила, фенила, 2-морфолин-4-илэтила, 3-морфолин-4-илпропила, 3-морфолин-4-илпропил)амино и пиперидинила.
5. Соединение по п.1, где R11 и R12 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероциклилалкил, выбранный из группы, состоящей из пирролидин-1-ила, 4-пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила, 4-этилпиперазин-1-ила, 4-пиперазин-1-ила, 4-пропилпиперазин-1-ила, пиперидин-3-ила, пиперидинила, (1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ила и азепанила.
6. Соединение по п.2, где Q1 выбирают из группы, состоящей из гидрокси, циано, 2-метила, 3-метила, метилпиперазинила, 3-хлорметила, 3,4-дифтора, 3-метила, 4-метила, 2-метилокси, 3-метилокси, 4-метилокси, 3-фтор-4-метила, 4-фтор-3-метила, 2-трифторметилокси, 2-хлора, 3-хлора, 4-хлора, 2,4-дихлора, 2-хлор-3,6-дифтора, 3-хлор-2,6-дифтора, 2-фтора, 3-фтора, 2-брома, 3-трифторметила, 2,3-дифтора, 2,4-дифтора, 2,5-дифтора, 2,6-дифтора, 3,4-дифтора, 3,6-дифтора, 3,4-дифтора, 2,3-дифтор-4-трифторметила, 2-фтор-4-трифторметила, 2-фтор-3-трифторметила, 3-фтор-5-трифторметила, 2,5-бистрифторметила, 3,5-бистрифторметила, 3-хлор-2-фтор-4-трифторметила, 3-фтор-4-трифторметила, 4-фтор-3-трифторметила, 4-фтор-2-трифторметила, 2-хлор-4-фтора, 3-хлор-4-фтора, 2-трифторметила, 4-трифторметила, 2,3,4-трифтора, 2,4,6-трифтора, 2,4,5-трифтора, 3,4-бис(метилокси), 3-фенилметилокси, метилоксифенилметилокси, 4-пиперидин-4-ила, 3-пиперидин-4-ила, 3-пиперидин-4-илметила, пиперидин-4-илметила, диметиламинометила, диэтиламинометила, диметиламиноэтилокси, диметиламинопропилокси, диэтиламинопропилокси, 4-метилсульфонилпиперазин-1-ила, 3-азепан-1-илметила, 4-метил-1,4-диазепан-1-ила, 3-пирролидин-1-илэтила, 4-метилпиперазин-1-илметила; 4-этилпиперазин-1-илметила, 3-пиперазин-1-илметила, морфолин-4-илметила, 3-морфолин-4-илметила, 2-морфолин-4-илэтилокси, 2-пиперидин-1-илэтилокси, 3-морфолин-4-илпропилокси-1H-пиразол-1-ила, 4-трифторметил-1H-пиразол-1-ила, 4-ацетилпиперазин-1-илметила, метилбензотриазолила, диметилэтилоксикарбонилпиперазин-1-илметила, 4-фенилсульфонилпиперазин-1-илметила, 4-фторфенилсульфонилпиперазин-1-ила, 4-этилсульфонилпиперазин-1-илметила, 4-циклопропилкарбонилпиперазин-1-илметила, 2-метилпропаноилпиперазин-1-илметила, 4-фенилкарбонилпиперазин-1-илметила, 3-азокан-1-илметила, 4-ацетил-1,4-диазепан-1-ила, 4-фениламинокарбонилпиперазин-1-илметила, 4-этиламинокарбонилпиперазин-1-илметила, 3-пиперидин-1-илпропилокси, 2-пирролидин-1-илэтилокси, 3-пиперидин-1-илпропилокси и 3-морфолин-4-илпропилокси.
7. Соединение по п.1, где R9 выбирают из группы, состоящей из метила, этила, пропила, изопропила, бутила, изобутила, пентила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, диметиламинопропила, 4-метилпентила, (3s,5s,7s)-трицикло{3.3.1.1~3,7~]дец-1-ила, (1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ила, фенила, изоксазолила, пиперидинила, пиперазинила, пирролидинила, морфолинила, бензодиоксолила и бензотриазолила.
8. Соединение по п.1, где n является 0.
9. Соединение по п.1, где R1 является -C(J)OR11, и R11 выбирают из группы, состоящей из 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ила, 2-пиперидин-1-илэтиламинокарбонила, 2,3-дигидроксипропила или 2-фтор-1-(фторметил)этила, гидроксиэтила, фенилметилоксиэтила, 3,4-дифторфенилкарбонилокси-1-метилэтила и 2-гидрокси-1-метилэтила.
10. Соединение по п.1, где R1 является C(J)N(R10)(R11), и R11 является необязательно замещенным алкилом, выбранным из группы, состоящей из изопропила, бета-аланина, 2,3-дигидроксипропила и 2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этила.
11. Соединение, имеющее формулу Ia:
где каждая R6, R7 или R11 является необязательно замещенным алкилом; n является 0; R9 является необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным гетероциклилом или необязательно замещенным гетероциклилалкилом.
12. Соединение по п.11, где R9 является необязательно замещенной одной или более Q1.
13. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из:
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(1-метилпиперидин-3-ил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(1-метилпиперидин-4-ил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата и
1-метилэтил 3-[4-(диметиламино)бутаноил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата.
14. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из:
1-метилэтил 3-(циклогексилкарбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-ацетил-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-бутаноил-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-пентаноил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-(циклопентилкарбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-(2,2-диметилпропаноил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-(2-этилбутаноил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-(3-метилбутаноил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-(циклогептилкарбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6- тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-пропаноил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(3s,5s,7s)-трицикло[3.3.1.1~3,7~]дец-1-илкарбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата и
1-метилэтил 1,1-диметил-3-(4-метилпентаноил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата.
15. Соединение, имеющее формулу Ib
где каждая R6 и R7 независимо является необязательно замещенным алкилом; n является 0-3; R8 является необязательно замещенным алкилом или галогеном; R11 является водородом или необязательно замещенным алкилом; R12 является необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным арилом, необязательно замещенным аралкилом, необязательно замещенным циклоалкилом, необязательно замещенным циклоалкилалкилом, необязательно замещенным гетероциклилом или необязательно замещенным гетероциклилалкилом.
16. Соединение по п.15, где R12 является метилом, этилом, пропилом, изопропилом, бутилом, изобутилом, диметиламиноэтилом, диметиламинопропилом, диэтиламиноэтилом, диэтиламино, диметиламино, 2-морфолин-4-илэтилом, 3-морфолин-4-илпропилом, 3-морфолин-4-илпропил)амино или пиперидинилом.
17. Соединение по п.15, где R11 и R12 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероциклилалкил.
18. Соединение по п.15, где R11 и R12 выбирают из группы, состоящей из пирролидин-1-ила, 4-пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила, 4-этилпиперазин-1-ила, 4-пиперазин-1-ила, 4-пропилпиперазин-1-ила, пиперидин-3-ила, пиперидинила, (1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ила и азепанила.
19. Соединение по п.15, где R11 и R12 вместе являются необязательно замещенными одной или более Q1, выбранной из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероциклила и необязательно замещенного гетероциклилалкила.
20. Соединение по п.19, где Q1 является метилом, этилом, пропилом, диэтиламино, диметиламино, диэтиламинометилом, диэтиламиноэтилом, диметиламинопропилоксиметилом, фенилом, фенилметилом, пирролидинилом, пиперазинилом, пиперидинилом, метилпиперидинилом, метилпиперазинилом, 2-оксо-2-пирролидин-1-илэтилом и морфолинo-4-метилом.
21. Соединение по п.20, выбранное из группы, состоящей из:
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-(пиперидин-1-илкарбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({[3-(диметиламино)пропил]амино}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]амино}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-(пирролидин-1-илкарбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({[2-(диметиламино)этил]амино}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[(3-морфолин-4-илпропил)амино]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[(2-морфолин-4-илэтил)амино]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(4-этилпиперазин-1-ил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-(пиперазин-1-илкарбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({[2-(диэтиламино)этил](этил)амино}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[(1-метилпиперидин-4-ил)метил]пиперазин-1-ил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[4-(1-метилэтил)пиперазин-1-ил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(4-пропилпиперазин-1-ил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 9-фтор-1,1-диметил-3-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[4-(диэтиламино)пиперидин-1-ил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 8-фтор-1,1-диметил-3-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(4-этилпиперазин-1-ил)карбонил]-8-фтор-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[4-(2-оксо-2-пирролидин-1-илэтил)пиперазин-1-ил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({4-[2-(диэтиламино)этил]пиперазин-1-ил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-(диметиламино)пиперидин-1-ил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-(азепан-1-илкарбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-(морфолин-4-илкарбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(диметиламино)метил]пиперидин-1-ил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({(3S)-3-[(диметиламино)метил]пиперидин-1-ил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({(3R)-3-[(диметиламино)метил]пиперидин-1-ил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(диэтиламино)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-(морфолин-4-илметил)пиперидин-1-ил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[(3S)-пиперидин-3-иламино]карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-({[3-(диметиламино)пропил]окси}метил)пиперидин-1-ил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(пиперидин-3-иламино)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[(3R)-3-(морфолин-4-илметил)пиперидин-1-ил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[(3R)-3-(пиперидин-1-илметил)пиперидин-1-ил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[4-(фенилметил)-1,4-диазепан-1-ил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата и
1-метилэтил 3-[(3'R)-1,3'-бипиперидин-1'-илкарбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4.5-b]индол-5-карбоксилата.
22. Соединение по п.15, где каждая R6 и R7 независимо является необязательно замещенным алкилом; n является 0; R11 является независимо водородом или необязательно замещенным алкилом; R12 является необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным циклоалкилом, необязательно замещенным циклоалкилалкилом, необязательно замещенным арилом или необязательно замещенным аралкилом.
23. Соединение по п.22, выбранное из группы, состоящей из:
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(пропиламино)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(циклопентиламино)карбонил]-1,1-диметил-l,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(циклогексиламино)карбонил]-1,1-диметил-l,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(циклогептиламино)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата и
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[(фенилметил)амино]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата.
24. Соединение, имеющее формулу Ic
где каждая R6 и R7 независимо является необязательно замещенным алкилом, n является 0-3; R8 является необязательно замещенным алкилом или галогеном; R11 независимо является необязательно замещенным алкилом; и Q1 независимо является гидрокси, галогеном, галогеналкилом, галогеналкокси, необязательно замещенным алкилом, алкокси, циано, необязательно замещенным арилом, необязательно замещенным аралкилом, необязательно замещенным гетероциклилом или необязательно замещенным гетероциклилалкилом; и m является 0-3.
25. Соединение по п.24, выбранное из группы, состоящей из:
1-метилэтил 3-[(2-хлор-3,6-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-(фенилкарбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2-фторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[2-(трифторметил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[4-(трифторметил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2-хлорфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2-бромфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(2-метилфенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[2-(метилокси)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({2-[(трифторметил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2-фторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-фторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2,3-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2,6-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2,5-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(2,3,4-трифторфенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(2,4,6-трифторфенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(2,4,5-трифторфенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-хлорфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(4-хлорфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[4-фтор-3-(трифторметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-фтор-4-(трифторметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(3-метилфенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(4-метилфенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-(метилокси)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[4-(метилокси)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-N-(1-метилэтил)-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксамида;
1-метилэтил 3-{[3,4-бис(метилокси)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-{3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-ил}этанона;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(5-метилизоксазол-3-ил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[4-фтор-2-(трифторметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2-хлор-4-фторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-(хлорметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
2-хлор-1-{3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-ил}этанона;
метил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(фенилметил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-(трифторметил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-фтор-4-метилфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-хлор-2-фтор-4-(трифторметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[2-фтор-3-(трифторметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-фтор-5-(трифторметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3,5-бис(трифторметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[2,5-бис(трифторметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[2,3-дифтор-4-(трифторметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-гидроксифенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-цианофенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2,4-дихлорфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(4-фтор-3-метилфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-хлор-2,6-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-хлор-4-фторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3,4-дихлорфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(4-хлор-2,5-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-бром-4-фторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата и
1-метилэтил 3-{[3,4-дифтор-5-({[4-(метилокси)фенил]метил}окси)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата.
26. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из:
1-метилэтил 3-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата и
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(5-метилизоксазол-3-ил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата.
27. Соединение по п.24, где каждая R6 и R7 независимо является необязательно замещенным алкилом; n является 0; R10 независимо является необязательно замещенным алкилом; Q1 независимо является необязательно замещенным алкилом, галогеном, необязательно замещенным арилом, необязательно замещенным аралкилом, необязательно замещенным гетероциклилом или необязательно замещенным гетероциклилалкилом; m является 0-3.
28. Соединение по п.27, где Q1 является 3,4-дифтором, 4-пиперидин-4-илом, 3-пиперидин-4-илом, 3-пиперидин-4-илметилом, пиперидин-4-илметилом, диметиламинометилом, диэтиламинометилом, диметиламиноэтилокси, диметиламинопропилокси, диэтиламинопропилокси, 4-метилсульфонилпиперазин-1-илом, 3-азепан-1-илметилом, 4-метил-1,4-диазепан-1-илом, 3-пирролидин-1-илэтилом, 4-метилпиперазин-1-илметилом, 4-этилпиперазин-1-илметилом, 3-пиперазин-1-илметилом, морфолин-4-илметилом, 3-морфолин-4-илметилом, 2-морфолин-4-илэтилокси, 2-пиперидин-1-илэтилокси, 3-морфолин-4-илпропилокси-1H-пиразол-1-илом, 4-трифторметил-1H-пиразол-1-илом, 4-ацетилпиперазин-1-илметилом, метилбензотриазолилом, диметилэтилоксикарбонилпиперазин-1-илметилом, 4-фенилсульфонилпиперазин-1-илметилом, 4-фторфенилсульфонилпиперазин-1-илом, 4-этилсульфонилпиперазин-1-илметилом, 4-циклопропилкарбонилпиперазин-1-илметилом, 2-метилпропаноилпиперазин-1-ил-метилом, 4-фенилкарбонилпиперазин1-илметилом, 3-азокан-1-илметилом, 4-ацетил-1,4-диазепан-1-илом, 4-фениламинокарбонил-пиперазин-1-илметилом, 4-этиламинокарбонилпиперазин-1-илметилом, 3-пиперидин-1-илпропилокси, 2-пирролидин-1-илэтилокси, 3-пиперидин-1-илпропилокси или 3-морфолин-4-илпропилокси.
29. Соединение по п.27, выбранное из группы, состоящей из:
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(4-пиперидин-4-илфенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(3-пиперидин-4-илфенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({4-[(диметиламино)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(диметиламино)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(диэтиламино)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-(пирролидин-1-илметил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-(пиперидин-1-илметил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-(морфолин-4-илметил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-{[2-(диметиламино)этил]окси}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[4-(1H-пиразол-1-ил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-{[3-(диметиламино)пропил]окси}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(3-{[4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-(азепан-1-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[2-фтор-5-(морфолин-4-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[4-фтор-3-(морфолин-4-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(1-метил-1H-1,2,3-бензотриазол-5-ил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[4-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(2-пиперидин-1-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(2-морфолин-4-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[2-фтор-5-(пиперидин-1-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[4-фтор-3-(пиперидин-1-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(4-{[(1,1-диметилэтил)окси]карбонил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(3-{[4-(фенилсульфонил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-({4-[(4-фторфенил)сульфонил]пиперазин-1-ил}метил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-{[4-(этилсульфонил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,1-диметил-l,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-{[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(3-{[4-(2-метилпропаноил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(3-{[4-(фенилкарбонил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-(азокан-1-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(4-ацетил-1,4-диазепан-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-(пиперазин-1-илметил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3,4-дифтор-5-[(2-морфолин-4-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3,4-дифтор-5-[(2-пиперидин-1-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[(2-морфолин-4-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[(2-пиперидин-1-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(3-морфолин-4-илпропил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-({4-[(фениламино)карбонил]пиперазин-1-ил}метил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-({4-[(этиламино)карбонил]пиперазин-1-ил}метил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(3-пиперидин-1-илпропил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(4-{[2-(диметиламино)этил]окси}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-{[3-(диэтиламино)пропил]окси}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(4-{[3-(диметиламино)пропил]окси}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[(2-пирролидин-1-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[(3-пиперидин-1-илпропил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата и
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[(3-морфолин-4-илпропил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата.
30. Соединение, имеющее формулу Id
31. Соединение по п.30, где каждая R6 и R7 независимо является необязательно замещенным алкилом; R11 независимо является необязательно замещенным алкилом; p является 1-3; m является 0-3; Q1 является необязательно замещенным алкилом или галогеном; и R28 является необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным арилом, необязательно замещенным аралкилом, необязательно замещенным гетероциклилом или необязательно замещенным гетероциклилалкилом.
32. Соединение по п.30, где R28 является фенилом, диметиламино, диэтиламино, N-этилом, N-метиламино, морфолинилом, пиперидинилом, пиперазинилом, пирролидинилом, морфолинилом или 4-метилоксифенилом.
33. Соединение по п.30, выбранное из группы, состоящей из:
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(фенилметил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-{[2-(диметиламино)этил]окси}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-{[3-(диметиламино)пропил]окси}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(2-пиперидин-1-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(2-морфолин-4-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3,4-дифтор-5-({[4-(метилокси)фенил]метил}окси)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3,4-дифтор-5-[(2-морфолин-4-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3,4-дифтор-5-[(2-пиперидин-1-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,1-диметил-l,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[(2-морфолин-4-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[(2-пиперидин-1-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(3-морфолин-4-илпропил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(3-пиперидин-1-илпропил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(4-{[2-(диметиламино)этил]окси}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-{[3-(диэтиламино)пропил]окси}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(4-{[3-(диметиламино)пропил]окси}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[(2-пирролидин-1-илэтил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[(3-пиперидин-1-илпропил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата и
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({4-[(3-морфолин-4-илпропил)окси]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата.
34. Соединение, имеющее формулу Ie
где каждая R6 и R7 независимо является необязательно замещенным алкилом; n является 0; каждая R11 независимо является необязательно замещенным алкилом; p является 1-3; R29 является галогеном, необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным арилом, необязательно замещенным аралкилом, необязательно замещенным гетероциклилом или необязательно замещенным гетероциклилалкилом.
35. Соединение по п.34, где R29 является диметиламино, диэтиламино, N-этилом, N-метиламино, хлором, морфолинилом, пиперидинилом, пиперазинилом, пиперазин-1-илметилом, пиперазин-1-илэтилом, пирролидинилом, морфолинилом, метилоксифенилом, 4-ацетилпиперазин-1-илом, 4-метилсульфонилпиперазин-1-илом, азепанилом; азокан-1-илом, 4-метил-1,4-диазепан-1-илом, 4-ацетил-1,4-диазепан-1-илом, диметилэтилоксикарбонилпиперазин-1-илом, 4-фенилсульфонилпиперазин-1-илом, 4-фторфенилсульфонилпиперазин-1-илом, этилсульфонилпиперазин-1-илом, циклопропилкарбонилпиперазин-1-илом, 2-метилпропаноилпиперазин-1-илом, фенилкарбонилпиперазин-1-илом, 4-фениламинокарбонилпиперазин-1-илом или 4-этиламинокарбонилпиперазин-1-илом; Q1 является галогеном или необязательно замещенным алкилом; m является 0-3.
36. Соединение по п.34, выбранное из группы, состоящей из:
1-метилэтил 3-({3-[(диметиламино)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-(хлорметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(диэтиламино)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-(пирролидин-1-илметил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-(пиперидин-1-илметил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-(морфолин-4-илметил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(3-{[4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-(азепан-1-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-({3-[(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[2-фтор-5-(морфолин-4-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[4-фтор-3-(морфолин-4-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[2-фтор-5-(пиперидин-1-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[4-фтор-3-(пиперидин-1-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(4-{[(1,1-диметилэтил)окси]карбонил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(3-{[4-(фенилсульфонил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-({4-[(4-фторфенил)сульфонил]пиперазин-1-ил}метил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-{[4-(этилсульфонил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3-{[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(3-{[4-(2-метилпропаноил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-[(3-{[4-(фенилкарбонил)пиперазин-1-ил]метил}фенил)карбонил]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-{[3-(азокан-1-илметил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-({3-[(4-ацетил-1,4-диазепан-1-ил)метил]фенил}карбонил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-(пиперазин-1-илметил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 1,1-диметил-3-{[3-({4-[(фениламино)карбонил]пиперазин-1-ил}метил)фенил]карбонил}-1,2,3,6-тетра-гидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата и
1-метилэтил 3-{[3-({4-[(этиламино)карбонил]пиперазин-1-ил}метил)фенил]карбонил}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата.
37. Соединение, имеющее формулу IIa
где каждая R6 и R7 независимо является необязательно замещенным алкилом; n является 0; R11 независимо является необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным арилом, необязательно замещенным аралкилом, необязательно замещенным гетероциклилом или необязательно замещенным гетероциклилалкилом.
38. Соединение по п.37, выбранное из группы, состоящей из:
(2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ил)метил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
2,3-дигидроксипропил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
(2R)-2,3-дигидроксипропил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
2-фтор-1-(фторметил)этил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-8-({[(2-пиперидин-1-илэтил)амино]карбонил}окси)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
(2S)-2,3-дигидроксипропил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
2-гидрокси-1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
2-{[(3,4-дифторфенил)карбонил]окси)-1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
2-[(фенилметил)окси]этил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата и
2-гидроксиэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата.
39. Соединение, имеющее формулу IIb
где каждая R6 и R7 независимо является необязательно замещенным алкилом; n является 0-3; R11 является необязательно замещенным алкилом или галогеном; Q1 является галогеном или необязательно замещенным алкилом; m является 0-3.
40. Соединение по п.39, выбранное из группы, состоящей из:
N-({3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,5-b]индол-5-ил}карбонил)-бета-аланина;
N-({3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-ил}карбонил)-бета-аланина;
3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-N-[(2,3-дигидроксипропил)окси]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксамида;
3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-N-(2,3-дигидроксипропил)- 1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксамида;
3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-N-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксамида и
3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-N-(1-метилэтил)-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксамида.
41. Соединение, имеющее формулу III
где каждая R6 и R7 независимо является необязательно замещенным алкилом; R9 является необязательно замещенным арилом; R независимо является водородом, необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным арилом, необязательно замещенным аралкилом, необязательно замещенным гетероциклилом или необязательно замещенным гетероциклилалкилом; R11 независимо является необязательно замещенным алкилом.
42. Соединение по п.41, выбранное из группы, состоящей из:
1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-8-[({[2-(диметиламино)этил]амино}карбонил)окси]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-8-({[(1,1-диметилэтил)окси]карбонил}окси)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 8-[({[2-(диэтиламино)этил]амино}карбонил)окси]-3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-8-{[2-(диметиламино)этил]окси}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-8-{[3-(диметиламино)пропил]окси}-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-8-{[(метиламино)карбонил]окси}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 8-{[2-(диэтиламино)этил]окси}-3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 8-{[3-(диэтиламино)пропил]окси}-3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-8-{[2-(метилокси)этил]окси}-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 8-[({[3-(диэтиламино)пропил]амино}карбонил)окси]-3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-9-[(фенилметил)окси]-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата;
1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-9-гидрокси-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата и
1-метилэтил 3-[(3,4-дифторфенил)карбонил]-1,1-диметил-8-({[(2-пирролидин-1-илэтил)амино]карбонил}окси)-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-карбоксилата.
43. Соединение, имеющее формулу IV:
44. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент, и соединение по любому одному из пп.1, 11 или 15 или его фармацевтически приемлемое производное.
45. Способ лечения, предотвращения, подавления или уменьшение интенсивности одного или более симптомов заболевания или расстройства, в которое вовлечена активность ядерного рецептора, включающий введение пациенту, нуждающемуся в лечении, эффективного количества соединения по любому одному из пп.1, 11 или 15 или его фармацевтически приемлемого производного.
46. Способ по п.45, в котором указанным ядерным рецептором является farnesoid X рецептор.
47. Способ по п.45, в котором заболевание или расстройство выбирают из гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, дислипидемии, липодистрофии, атеросклероза, атеросклеротического заболевания, случаев атеросклеротического заболевания, атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, синдрома X, сахарного диабета, диабета II типа, невосприимчивости к действию инсулина, гипергликемии, холестаза и ожирения.
48. Способ по п.47, который дополнительно включает введение, по меньшей мере, одного дополнительного активного средства, выбранного из фенилпропаноламина, фентермина, диэтилпропиона, мазиндола, фенфлурамина, дексфенфлурамина, фентирамина, β3 адреномиметиков, сибутрамина, ингибиторов гастроинтестинальной липазы, агонистов, частичных агонистов или антагонистов LXR α, агонистов, частичных агонистов или антагонистов LXR β, нейропептида Y, энтеростатина, холецистокинина, бомбезина, амилина, агонистов или антагонистов H3 рецептора гистамина, агонистов или антагонистов D2 рецептора допамина, меланоцитостимулирующего гормона, кортикотропин рилизинг-фактора, лептинов, галанина или гамма аминомасляной кислоты (GABA), одновременно, до или после введения соединения.
49. Способ по п.45, в котором заболевание или расстройство выбирают из группы, состоящей из гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии и дислипидемии.
50. Способ по п.49, который дополнительно включает введение, по меньшей мере, одного дополнительного активного средства, выбранного из гипогликемических средств, средств, повышающих содержание ЛВП в плазме, антигиперхолестериновых средств, ингибиторов биосинтеза холестерина, ингибиторов HMG CoA редуктазы, ингибиторов ацил-кофермента A холестерин ацитрансферазы (ACAT), пробукола, ралоксифена, никотиновой кислоты, ниацинамида, ингибиторов абсорбции холестерина, веществ, усиливающих экскрецию желчных кислот, индукторов рецептора липопротеина низкой плотности, клофибрата, фенофибрата, бензофибрата, ципофибрата, гемфибризола, витамина B6, витамина B12, витаминов-антиоксидантов, β-блокаторов, антидиабетических средств, антагонистов ангиотензина II, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторов агрегации тромбоцитов, антагонистов рецептора фибриногена, аспирина, агонистов, частичных агонистов или антагонистов LXR α, агонистов, частичных агонистов или антагонистов LXR β или производных фибриновой кислоты, одновременно, до или после введения соединения по п.1.
51. Способ по п.45, в котором заболевание или расстройство выбирают из группы, состоящей из атеросклероза, атеросклеротического заболевания, случаев атеросклеротического заболевания и атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания.
52. Способ по п.45, в котором заболевание или расстройство выбирают из группы, состоящей из синдрома X, сахарного диабета, диабета II типа, невосприимчивости к действию инсулина и гипергликемии.
53. Способ по п.52, который дополнительно включает введение, по меньшей мере, одного дополнительного активного средства, выбранного из сульфонилмочевин, бигуанидов, тиазолидиндионов, активаторов PPARα PPARβ и PPARγ, агонистов, частичные агонистов или антагонистов LXR α, агонисты, частичных агонисты или антагонисты LXR β, дегидроэпиандростерона, антиглюкокортикоидов, ингибиторов TNF α, ингибиторов α-глюкозидазы, прамлинтида, амилина или инсулина, одновременно, до или после введения соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемого производного.
54. Соединение по п.1, выбранное из соединений таблицы 1.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US75063405P | 2005-12-15 | 2005-12-15 | |
| US75067905P | 2005-12-15 | 2005-12-15 | |
| US60/750,634 | 2005-12-15 | ||
| US60/750,679 | 2005-12-15 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008128823A true RU2008128823A (ru) | 2010-01-20 |
Family
ID=37946206
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008128823/04A RU2008128823A (ru) | 2005-12-15 | 2006-12-12 | Производные азепиноиндола в качестве фармацевтических средств |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20090203577A1 (ru) |
| EP (1) | EP1963331A1 (ru) |
| JP (2) | JP5420908B2 (ru) |
| AR (1) | AR058781A1 (ru) |
| AU (1) | AU2006325815B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0620156A2 (ru) |
| CA (1) | CA2633243C (ru) |
| EC (1) | ECSP088623A (ru) |
| IL (1) | IL191907A0 (ru) |
| PE (1) | PE20071100A1 (ru) |
| RU (1) | RU2008128823A (ru) |
| TW (1) | TW200745124A (ru) |
| WO (1) | WO2007070796A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2741387C2 (ru) * | 2014-12-22 | 2021-01-25 | Акарна Терапьютикс, Лтд. | Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания |
Families Citing this family (36)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BRPI0412262A (pt) * | 2003-07-23 | 2006-09-19 | X Ceptor Therapeutics Inc | derivados de azepina como agentes farmacêuticos |
| EP2025674A1 (de) | 2007-08-15 | 2009-02-18 | sanofi-aventis | Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| EP2240481A1 (en) | 2008-01-11 | 2010-10-20 | Albany Molecular Research, Inc. | (1-azinone) -substituted pyridoindoles as mch antagonists |
| EP2518052B1 (de) | 2008-03-27 | 2017-12-20 | Grünenthal GmbH | Substituierte 4-Aminocyclohexan-Derivate |
| AU2009228645B2 (en) * | 2008-03-27 | 2013-07-18 | Grunenthal Gmbh | Hydroxymethylcyclohexyl amines |
| EP2110374A1 (en) | 2008-04-18 | 2009-10-21 | Merck Sante | Benzofurane, benzothiophene, benzothiazol derivatives as FXR modulators |
| WO2010036362A1 (en) * | 2008-09-26 | 2010-04-01 | Wyeth | 1,2,3,6-tetrahydroazepino[4,5-b]indole-5-carboxylate nuclear receptor inhibitors |
| AR074760A1 (es) * | 2008-12-18 | 2011-02-09 | Metabolex Inc | Agonistas del receptor gpr120 y usos de los mismos en medicamentos para el tratamiento de diabetes y el sindrome metabolico. |
| US8637501B2 (en) | 2009-07-01 | 2014-01-28 | Albany Molecular Research, Inc. | Azinone-substituted azepino[b]indole and pyrido-pyrrolo-azepine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| WO2011003012A1 (en) | 2009-07-01 | 2011-01-06 | Albany Molecular Research, Inc. | Azinone-substituted azapolycycle mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| US8629158B2 (en) | 2009-07-01 | 2014-01-14 | Albany Molecular Research, Inc. | Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| US9073925B2 (en) | 2009-07-01 | 2015-07-07 | Albany Molecular Research, Inc. | Azinone-substituted azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| TW201139370A (en) | 2009-12-23 | 2011-11-16 | Lundbeck & Co As H | Processes for the manufacture of a pharmaceutically active agent |
| WO2011107494A1 (de) | 2010-03-03 | 2011-09-09 | Sanofi | Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
| ITRM20100329A1 (it) * | 2010-06-15 | 2011-12-16 | Franco Baldelli | Modulazione del recettore nucleare per i farnesoidi (fxr) con molecole agoniste per la prevenzione e trattamento di fenomeni aterosclerotici indotti da somministrazione di inibitori delle proteasi |
| WO2011157827A1 (de) | 2010-06-18 | 2011-12-22 | Sanofi | Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen |
| WO2012088038A2 (en) | 2010-12-21 | 2012-06-28 | Albany Molecular Research, Inc. | Piperazinone-substituted tetrahydro-carboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof |
| US8993765B2 (en) | 2010-12-21 | 2015-03-31 | Albany Molecular Research, Inc. | Tetrahydro-azacarboline MCH-1 antagonists, methods of making, and uses thereof |
| US8828995B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-09-09 | Sanofi | Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof |
| WO2012120055A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
| EP2683700B1 (de) | 2011-03-08 | 2015-02-18 | Sanofi | Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
| EP2683705B1 (de) | 2011-03-08 | 2015-04-22 | Sanofi | Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
| WO2012120052A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
| EP2545964A1 (en) | 2011-07-13 | 2013-01-16 | Phenex Pharmaceuticals AG | Novel FXR (NR1H4) binding and activity modulating compounds |
| US10301268B2 (en) | 2014-03-13 | 2019-05-28 | The Salk Institute For Biological Studies | Analogs of fexaramine and methods of making and using |
| AU2015229072A1 (en) * | 2014-03-13 | 2016-09-29 | Salk Institute For Biological Studies | FXR agonists and methods for making and using |
| US10077268B2 (en) | 2014-03-13 | 2018-09-18 | Salk Institute For Biological Studies | FXR agonists and methods for making and using |
| CA2980394A1 (en) * | 2015-03-26 | 2016-09-29 | Akarna Therapeutics, Ltd. | Fused bicyclic compounds for the treatment of disease |
| WO2017078928A1 (en) * | 2015-11-06 | 2017-05-11 | Salk Institute For Biological Studies | Fxr agonists and methods for making and using |
| WO2017143134A1 (en) * | 2016-02-19 | 2017-08-24 | Alios Biopharma, Inc. | Fxr modulators and methods of their use |
| CA2968836A1 (en) | 2016-06-13 | 2017-12-13 | Gilead Sciences, Inc. | Fxr (nr1h4) modulating compounds |
| KR102269305B1 (ko) | 2016-06-13 | 2021-06-25 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | Fxr (nr1h4) 조정 화합물 |
| CN110461328A (zh) | 2017-03-28 | 2019-11-15 | 吉利德科学公司 | 治疗肝疾病的治疗组合 |
| RS62711B1 (sr) | 2017-04-12 | 2022-01-31 | Il Dong Pharma | Derivati izoksazola kao agonisti nuklearnih receptora i njihova upotreba |
| DK3911647T3 (da) | 2019-01-15 | 2024-02-26 | Gilead Sciences Inc | Isoxazol-forbindelse som FXR-agonist og farmaceutiske sammensætninger, der omfatter en sådan |
| JP2022519906A (ja) | 2019-02-19 | 2022-03-25 | ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド | Ｆｘｒアゴニストの固体形態 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2663935A1 (fr) * | 1990-06-27 | 1992-01-03 | Adir | Nouveaux 1,2,3,4,5,6-hexahydroazepino [4,5-b] indoles et 1,2,3,4-tetrahydrobethacarbolines, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| MY122278A (en) * | 1999-07-19 | 2006-04-29 | Upjohn Co | 1,2,3,4,5,6-hexahydroazepino[4,5-b]indoles containing arylsulfones at the 9-position |
| US7595311B2 (en) * | 2002-05-24 | 2009-09-29 | Exelixis, Inc. | Azepinoindole derivatives as pharmaceutical agents |
| TWI329111B (en) * | 2002-05-24 | 2010-08-21 | X Ceptor Therapeutics Inc | Azepinoindole and pyridoindole derivatives as pharmaceutical agents |
| BRPI0412262A (pt) * | 2003-07-23 | 2006-09-19 | X Ceptor Therapeutics Inc | derivados de azepina como agentes farmacêuticos |
-
2006
- 2006-12-12 CA CA2633243A patent/CA2633243C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-12 JP JP2008545937A patent/JP5420908B2/ja active Active
- 2006-12-12 EP EP06846570A patent/EP1963331A1/en not_active Withdrawn
- 2006-12-12 US US12/096,961 patent/US20090203577A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-12 AU AU2006325815A patent/AU2006325815B2/en not_active Ceased
- 2006-12-12 RU RU2008128823/04A patent/RU2008128823A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-12-12 WO PCT/US2006/061928 patent/WO2007070796A1/en active Application Filing
- 2006-12-13 TW TW095146559A patent/TW200745124A/zh unknown
- 2006-12-15 AR ARP060105554A patent/AR058781A1/es unknown
- 2006-12-15 BR BRPI0620156-3A patent/BRPI0620156A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-12-15 PE PE2006001614A patent/PE20071100A1/es not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-06-03 IL IL191907A patent/IL191907A0/en unknown
- 2008-07-14 EC EC2008008623A patent/ECSP088623A/es unknown
-
2013
- 2013-09-17 JP JP2013191865A patent/JP2014028829A/ja not_active Withdrawn
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2741387C2 (ru) * | 2014-12-22 | 2021-01-25 | Акарна Терапьютикс, Лтд. | Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2014028829A (ja) | 2014-02-13 |
| CA2633243C (en) | 2014-05-27 |
| EP1963331A1 (en) | 2008-09-03 |
| US20090203577A1 (en) | 2009-08-13 |
| AU2006325815A1 (en) | 2007-06-21 |
| CA2633243A1 (en) | 2007-06-21 |
| TW200745124A (en) | 2007-12-16 |
| IL191907A0 (en) | 2008-12-29 |
| AU2006325815B2 (en) | 2012-07-05 |
| AR058781A1 (es) | 2008-02-20 |
| PE20071100A1 (es) | 2007-12-21 |
| JP5420908B2 (ja) | 2014-02-19 |
| JP2009519964A (ja) | 2009-05-21 |
| ECSP088623A (es) | 2008-08-29 |
| BRPI0620156A2 (pt) | 2011-12-20 |
| WO2007070796A1 (en) | 2007-06-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008128823A (ru) | Производные азепиноиндола в качестве фармацевтических средств | |
| JP2009519964A5 (ru) | ||
| RU2351592C2 (ru) | Производные тетрагидрохинолина и фармацевтическая композиция на их основе для лечения и профилактики вич-инфекции | |
| HRP20151064T1 (hr) | Amido spojevi i njihova upotreba kao farmaceutski proizvodi | |
| RU2012126987A (ru) | Спироиндолциклопропаниндолиноны в качестве модуляторов амрк | |
| RU2006117326A (ru) | Амидные производные | |
| CA2599403A1 (en) | Phthalazine, aza- and diaza-phthalazine compounds and methods of use | |
| JP2020100649A (ja) | アンドロゲン受容体の標的分解のための化合物および方法 | |
| RU2395506C2 (ru) | Антагонисты рецептора хемокина | |
| RU2430093C2 (ru) | Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ | |
| JP2008504278A5 (ru) | ||
| IL277579B (en) | Piperidinone derivatives as mdm2 inhibitors for cancer therapy | |
| CN1433405A (zh) | 喹唑啉化合物 | |
| RU2012125763A (ru) | Спироиндолинонпирролидины | |
| RU2004122414A (ru) | Цис-2,4,5-трифенилимидазолины и их применение для лечения опухолевых заболеваний | |
| RU2011107437A (ru) | Ингибиторы кинуренин-3-моноксигеназы | |
| JP2010529977A5 (ru) | ||
| RU2004137278A (ru) | Новые трициклические спиропиперидины или спиропирролидины | |
| RU2010118018A (ru) | Хиральные цис-имидазолины | |
| RU2000127720A (ru) | Аминоциклогексилово-эфирные соединения и их применение | |
| RU2020105248A (ru) | Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения фиброза | |
| RU2005117383A (ru) | Производные фенилаланина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы для лечения или профилактики диабета | |
| RU2008145220A (ru) | Производные диазепана в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов | |
| CA2682329A1 (en) | Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists | |
| JP2004507442A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20101109 |