RU2010138925A - Микрочастица и ее фармацевтическая композиция - Google Patents

Микрочастица и ее фармацевтическая композиция Download PDF

Info

Publication number
RU2010138925A
RU2010138925A RU2010138925/15A RU2010138925A RU2010138925A RU 2010138925 A RU2010138925 A RU 2010138925A RU 2010138925/15 A RU2010138925/15 A RU 2010138925/15A RU 2010138925 A RU2010138925 A RU 2010138925A RU 2010138925 A RU2010138925 A RU 2010138925A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
microparticle
amphiphilic polymer
microparticle according
active substance
polyethylene glycol
Prior art date
Application number
RU2010138925/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2490009C2 (ru
Inventor
Йосинори КАКИЗАВА (JP)
Йосинори КАКИЗАВА
Рейдзи НИСИО (JP)
Рейдзи НИСИО
Дзундзи МИТИЗОЕ (JP)
Дзундзи МИТИЗОЕ
Масаказу КОЙВА (JP)
Масаказу КОЙВА
Нобуо ИДА (JP)
Нобуо ИДА
Тайсуке ХИРАНО (JP)
Тайсуке ХИРАНО
Йоитиро КОСИ (JP)
Йоитиро КОСИ
Original Assignee
Торэй Индастриз, Инк. (Jp)
Торэй Индастриз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Торэй Индастриз, Инк. (Jp), Торэй Индастриз, Инк. filed Critical Торэй Индастриз, Инк. (Jp)
Publication of RU2010138925A publication Critical patent/RU2010138925A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2490009C2 publication Critical patent/RU2490009C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A61K9/1647Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22Hormones
    • A61K38/2278Vasoactive intestinal peptide [VIP]; Related peptides (e.g. Exendin)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22Hormones
    • A61K38/27Growth hormone [GH], i.e. somatotropin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22Hormones
    • A61K38/28Insulins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • A61K9/1694Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Микрочастица, включающая агломерат частиц, содержащих гидрофильное активное вещество, причем частица включает амфифильный полимер, состоящий из гидрофобного сегмента полигидроксикислоты и гидрофильного сегмента полисахарида или полиэтиленгликоля, и гидрофильное активное вещество. ! 2. Микрочастица по п.1, где частица, содержащая гидрофильное активное вещество, имеет гидрофильный сегмент амфифильного полимера во внутренней части и имеет внешний слой гидрофобного сегмента из амфифильного полимера. ! 3. Микрочастица по п.1 или 2, где амфифильный полимер представляет собой амфифильный полимер привитого типа, состоящий из основной цепи полисахарида и привитой(ых) цепи(ей) полигидроксикислоты. ! 4. Микрочастица по п.3, где основная цепь полисахарида представляет собой декстран. ! 5. Микрочастица по п.1 или 2, где амфифильный полимер представляет собой блок-полимер, состоящей из полиэтиленгликоля и полигидроксикислоты. ! 6. Микрочастица по п.5, где средняя молекулярная масса полиэтиленгликоля составляет от 2000 до 15000. ! 7. Микрочастица по п.5, где отношение средней молекулярной массы полигидроксикислоты к средней молекулярной массе полиэтиленгликоля равно 4 или более. ! 8. Микрочастица по п.1 или 2, где полигидроксикислота представляет собой сополимер молочной кислоты и гликолевой кислоты. ! 9. Микрочастица по п.1 или 2, где средний диаметр частиц составляет от 1 до 50 мкм. ! 10. Микрочастица по п.1 или 2, где гидрофильное активное вещество представляет собой пептид или белок. ! 11. Способ изготовления микрочастицы, включающий: ! (a) стадию получения эмульсии с обращенной фазой смешиванием водного растворителя, содержащего гидроф�

Claims (15)

1. Микрочастица, включающая агломерат частиц, содержащих гидрофильное активное вещество, причем частица включает амфифильный полимер, состоящий из гидрофобного сегмента полигидроксикислоты и гидрофильного сегмента полисахарида или полиэтиленгликоля, и гидрофильное активное вещество.
2. Микрочастица по п.1, где частица, содержащая гидрофильное активное вещество, имеет гидрофильный сегмент амфифильного полимера во внутренней части и имеет внешний слой гидрофобного сегмента из амфифильного полимера.
3. Микрочастица по п.1 или 2, где амфифильный полимер представляет собой амфифильный полимер привитого типа, состоящий из основной цепи полисахарида и привитой(ых) цепи(ей) полигидроксикислоты.
4. Микрочастица по п.3, где основная цепь полисахарида представляет собой декстран.
5. Микрочастица по п.1 или 2, где амфифильный полимер представляет собой блок-полимер, состоящей из полиэтиленгликоля и полигидроксикислоты.
6. Микрочастица по п.5, где средняя молекулярная масса полиэтиленгликоля составляет от 2000 до 15000.
7. Микрочастица по п.5, где отношение средней молекулярной массы полигидроксикислоты к средней молекулярной массе полиэтиленгликоля равно 4 или более.
8. Микрочастица по п.1 или 2, где полигидроксикислота представляет собой сополимер молочной кислоты и гликолевой кислоты.
9. Микрочастица по п.1 или 2, где средний диаметр частиц составляет от 1 до 50 мкм.
10. Микрочастица по п.1 или 2, где гидрофильное активное вещество представляет собой пептид или белок.
11. Способ изготовления микрочастицы, включающий:
(a) стадию получения эмульсии с обращенной фазой смешиванием водного растворителя, содержащего гидрофильное активное вещество, и несмешивающегося с водой органического растворителя, растворяющего амфифильный полимер,
(b) стадию получения сухого остатка, содержащего гидрофильное активное вещество, посредством удаления растворителя из эмульсии с обращенной фазой, и
(c) стадию введения сухого остатка или жидкой дисперсии, содержащей сухой остаток, в жидкую фазу, содержащую модификатор поверхности.
12. Способ по п.11, в котором растворитель удаляют из эмульсии с обращенной фазой методом сушки вымораживанием.
13. Способ по п.11, в котором дисперсионная среда жидкой дисперсии, содержащей сухой остаток, представляет собой растворитель, способный растворять полигидроксикислоту и обладающий способностью растворять гидрофильный сегмент для составления амфифильного полимера, равной 10 мг/мл или менее.
14. Способ по п.11, в котором жидкая фаза представляет собой водный растворитель или смешивающийся с водой органический растворитель.
15. Фармацевтический препарат, включающий микрочастицу по любому из пп.1-10.
RU2010138925/15A 2008-02-22 2009-02-20 Микрочастица и ее фармацевтическая композиция RU2490009C2 (ru)

Applications Claiming Priority (13)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008-041298 2008-02-22
JP2008041299 2008-02-22
JP2008-041299 2008-02-22
JP2008041298 2008-02-22
JP2008167026 2008-06-26
JP2008-167026 2008-06-26
JP2008167027 2008-06-26
JP2008-167027 2008-06-26
JP2008-243931 2008-09-24
JP2008243932 2008-09-24
JP2008-243932 2008-09-24
JP2008243931 2008-09-24
PCT/JP2009/052951 WO2009104706A1 (ja) 2008-02-22 2009-02-20 マイクロ粒子およびその医薬品組成物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010138925A true RU2010138925A (ru) 2012-03-27
RU2490009C2 RU2490009C2 (ru) 2013-08-20

Family

ID=40985583

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010138925/15A RU2490009C2 (ru) 2008-02-22 2009-02-20 Микрочастица и ее фармацевтическая композиция

Country Status (15)

Country Link
US (1) US8431161B2 (ru)
EP (1) EP2251006B1 (ru)
JP (1) JP5712485B2 (ru)
KR (1) KR101542433B1 (ru)
CN (1) CN101932311B (ru)
AU (1) AU2009216216B2 (ru)
BR (1) BRPI0905790A2 (ru)
CA (1) CA2715665C (ru)
DK (1) DK2251006T3 (ru)
ES (1) ES2635515T3 (ru)
HU (1) HUE035331T2 (ru)
PL (1) PL2251006T3 (ru)
PT (1) PT2251006T (ru)
RU (1) RU2490009C2 (ru)
WO (1) WO2009104706A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5804453B2 (ja) * 2009-05-14 2015-11-04 国立大学法人 東京大学 結晶性ポリオール微粒子及びその調製方法
JP5560719B2 (ja) * 2010-01-08 2014-07-30 東レ株式会社 親水性生理活性物質含有微粒子の製造方法
EP2609931B1 (en) * 2010-08-26 2020-09-16 Toray Industries, Inc. Immunogenic composition
EP2841486B1 (en) 2012-04-23 2020-01-15 NanoProteagen Ltd. Polymeric nanoparticles and a process of preparation thereof
CN102657843A (zh) * 2012-06-05 2012-09-12 云南民族大学 抗菌肽组合物及其制备方法
TWI476019B (en) * 2013-04-08 2015-03-11 Graft copolymer hydrogel and preparation method thereof
ES2887367T3 (es) * 2013-10-09 2021-12-22 Toray Industries Inmunopotenciador
JP2017500182A (ja) * 2013-10-10 2017-01-05 ニューヨーク ユニヴァーシティNew York University ナノ粒子の効率的捕集
RU2672861C2 (ru) * 2014-10-31 2018-11-20 Общество с ограниченной ответственностью "Эксифарм" (ООО "Эксифарм") Композиция на основе интерферона I или III типа и гамма-D-глутаминил-L-триптофана для профилактики и лечения инфекционных заболеваний и иммунодефицитных состояний (варианты)
CA2983289C (en) * 2015-04-21 2023-10-03 North Carolina State University Glucose-responsive insulin delivery system using hypoxia-sensitive nanocomposites
JP6740550B2 (ja) * 2015-10-13 2020-08-19 地方独立行政法人青森県産業技術センター 食用マイクロカプセル,食用マイクロカプセルの製造方法及び調味料
KR20190082263A (ko) 2016-11-02 2019-07-09 나노프로테아젠 중합체 나노입자

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IE52535B1 (en) * 1981-02-16 1987-12-09 Ici Plc Continuous release pharmaceutical compositions
CH656884A5 (de) 1983-08-26 1986-07-31 Sandoz Ag Polyolester, deren herstellung und verwendung.
JPH0819226A (ja) 1994-04-28 1996-01-19 Sankyo Seiki Mfg Co Ltd 回転電機
ATE252894T1 (de) 1995-01-05 2003-11-15 Univ Michigan Oberflächen-modifizierte nanopartikel und verfahren für ihre herstellung und verwendung
DE19513659A1 (de) * 1995-03-10 1996-09-12 Boehringer Mannheim Gmbh Polypeptid-enthaltende pharmazeutische Darreichungsformen in Form von Mikropartikeln und Verfahren zu deren Herstellung
DE19545257A1 (de) 1995-11-24 1997-06-19 Schering Ag Verfahren zur Herstellung von morphologisch einheitlichen Mikrokapseln sowie nach diesem Verfahren hergestellte Mikrokapseln
KR100274842B1 (ko) * 1998-10-01 2001-03-02 김효근 미립구를 이용한 레티노익산의 서방형 약물방출 시스템
FR2809112B1 (fr) 2000-05-16 2004-05-07 Centre Nat Rech Scient Materiaux a base de polymeres biodegradables et son procede de preparation
CN100408099C (zh) 2000-11-09 2008-08-06 阿斯特拉曾尼卡有限公司 含有嵌段共聚物的口服药物组合物
KR100446101B1 (ko) 2000-12-07 2004-08-30 주식회사 삼양사 수난용성 약물의 서방성 제형 조성물
AU2006221448B2 (en) * 2005-03-09 2012-03-15 Toray Industries, Inc. Microparticle and pharmaceutical composition

Also Published As

Publication number Publication date
CA2715665C (en) 2016-04-19
CN101932311B (zh) 2014-07-16
DK2251006T3 (en) 2017-10-16
PT2251006T (pt) 2017-10-13
CN101932311A (zh) 2010-12-29
AU2009216216A1 (en) 2009-08-27
US20110003007A1 (en) 2011-01-06
PL2251006T3 (pl) 2017-12-29
BRPI0905790A2 (pt) 2015-07-14
KR20100120119A (ko) 2010-11-12
JPWO2009104706A1 (ja) 2011-06-23
CA2715665A1 (en) 2009-08-27
WO2009104706A1 (ja) 2009-08-27
AU2009216216B2 (en) 2013-11-07
KR101542433B1 (ko) 2015-08-06
EP2251006A4 (en) 2013-07-10
RU2490009C2 (ru) 2013-08-20
ES2635515T3 (es) 2017-10-04
US8431161B2 (en) 2013-04-30
HUE035331T2 (en) 2018-05-02
EP2251006A1 (en) 2010-11-17
EP2251006B1 (en) 2017-07-19
JP5712485B2 (ja) 2015-05-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010138925A (ru) Микрочастица и ее фармацевтическая композиция
Luo et al. Zein‐based micro‐and nano‐particles for drug and nutrient delivery: A review
Jiang et al. Modified chitosan thermosensitive hydrogel enables sustained and efficient anti-tumor therapy via intratumoral injection
Gan et al. Chitosan nanoparticle as protein delivery carrier—systematic examination of fabrication conditions for efficient loading and release
Yu et al. Sustained release of antineoplastic drugs from chitosan-reinforced alginate microparticle drug delivery systems
Portero et al. Reacetylated chitosan microspheres for controlled delivery of anti-microbial agents to the gastric mucosa
Sezer et al. Release characteristics of chitosan treated alginate beads: II. Sustained release of a low molecular drug from chitosan treated alginate beads
ES2149613T5 (es) Procedimiento para la preparacion de microcapsulas de materias activas recubiertas por un polimero y nuevas microcapsulas obtenidas en particular segun dicho procedimiento.
Liu et al. Encapsulation and sustained release of a model drug, indomethacin, using CO2-based microencapsulation
Masalova et al. Alginate and chitosan gel nanoparticles for efficient protein entrapment
CN101601986B (zh) 一种壳聚糖-二氧化硅复合空心微球的制法及应用
Sun et al. Preparation and characterization of porous biodegradable microspheres used for controlled protein delivery
Shakeri et al. Preparation and characterization of carvacrol loaded polyhydroxybutyrate nanoparticles by nanoprecipitation and dialysis methods
CN101889985B (zh) 一种载药纳米微球及其制备方法
Shin et al. Dopamine‐loaded poly (d, l‐lactic‐co‐glycolic acid) microspheres: New strategy for encapsulating small hydrophilic drugs with high efficiency
Manca et al. Release of rifampicin from chitosan, PLGA and chitosan-coated PLGA microparticles
JP2017520567A (ja) 可溶性生物製剤、治療薬およびイメージング剤をカプセル化するためのプロセス
Jătariu et al. Double crosslinked interpenetrated network in nanoparticle form for drug targeting—Preparation, characterization and biodistribution studies
Rocha-García et al. Gelatin-based porous silicon hydrogel composites for the controlled release of tramadol
Baimark et al. Preparation of polysaccharide-based microspheres by a water-in-oil emulsion solvent diffusion method for drug carriers
Safdar et al. Preparation, characterization and stability evaluation of ionic liquid blended chitosan tripolyphosphate microparticles
CN108201636B (zh) 一种孔径可控的天然高分子基3d多孔复合支架的制备方法
Ipate et al. New cryogels based on polymers and zeolite L for controlled Enalapril maleate release
Chen et al. Poly (lactic-co-glycolic acid) based double emulsion nanoparticle as a carrier system to deliver glutathione sublingually
Ungphaiboon et al. Materials for microencapsulation: what toroidal particles (“doughnuts”) can do better than spherical beads