RU2010120015A - Терапевтические замещенные лактамы - Google Patents

Терапевтические замещенные лактамы Download PDF

Info

Publication number
RU2010120015A
RU2010120015A RU2010120015/04A RU2010120015A RU2010120015A RU 2010120015 A RU2010120015 A RU 2010120015A RU 2010120015/04 A RU2010120015/04 A RU 2010120015/04A RU 2010120015 A RU2010120015 A RU 2010120015A RU 2010120015 A RU2010120015 A RU 2010120015A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
formula
compound
alkyl
substituted
Prior art date
Application number
RU2010120015/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2481342C9 (ru
RU2481342C2 (ru
Inventor
Дэвид В. ОЛД (US)
Дэвид В. ОЛД
Винх Кс. НГО (US)
Винх Кс. НГО
Original Assignee
Аллерган, Инк. (Us)
Аллерган, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Аллерган, Инк. (Us), Аллерган, Инк. filed Critical Аллерган, Инк. (Us)
Publication of RU2010120015A publication Critical patent/RU2010120015A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2481342C2 publication Critical patent/RU2481342C2/ru
Publication of RU2481342C9 publication Critical patent/RU2481342C9/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C07D207/273—2-Pyrrolidones with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to other ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы: ! !где Y содержит от 0 до 14 атомов углерода и представляет собой: функциональную группу органической кислоты либо ее амид или сложный эфир; гидроксиметил или его простой эфир; либо функциональную группу тетразолила; А представляет собой -(СН2)6-, цис-СН2СН=СН-(СН2)3-, или -СН2С≡С-(СН2)3-, где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены атомами S или О; либо А представляет собой -(CH2)m-Ar-(CH2)o-, где Ar представляет собой интерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, и где 1 группа -СН2- может быть замещена S или О, и где 1 группа -СН2-СН2- может быть замещена -СН=СН- или -С≡С-; ! G и G' независимо друг от друга представляют собой -Н, -ОН, -O-алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, галоген, C1-6алкил, -CF3, -CN либо =O; ! и ! В представляет собой арил. ! 2. Соединение по п.1, где Y представляет собой -CO2R4, -CONR5R6, -CON(CH2CH2OH)2, -CONH(CH2CH2OH), -СН2OН, -Р(O)(ОН)2-, -CONHSO2R4, -SO2NR5R6, ! или ! где R4, R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой Н, C1-С6алкил, C1-С6гидроксиалкил, незамещенный фенил или незамещенный бифенил. ! 3. Соединение по п.2, где Y представляет собой CO2R4. ! 4. Соединение по п.3, где G представляет собой водород. ! 5. Соединение по п.4 формулы: ! ! 6. Соединение по п.4 формулы: ! ! 7. Соединение по п.1 формулы ! ! где каждый X1 независимо представляет собой -СН2-, -О- или -S и где X4 представляет собой -СН- или -N-. ! 8. Соединение по п.7 формулы: ! ! 9. Соединение по п.7 формулы ! ! 10. Соединение по п.1, где G представляет собой водород. ! 11. Соединение по п.1, где G` представляет собой -Н, -ОН, -ОСН3, F, Cl, -СН3, -СF3, -CN, либо =O. ! 12. Соединение по п.11, где G` представляет собой -Н. ! 13. Соединение по п.11, где G представляет собой -Н, -ОН, -ОСН3, F, Cl, -СН3, -СF3, -CN, либо =O. ! 14. Соединение по п.1, где В представляет с

Claims (20)

1. Соединение формулы:
Figure 00000001
где Y содержит от 0 до 14 атомов углерода и представляет собой: функциональную группу органической кислоты либо ее амид или сложный эфир; гидроксиметил или его простой эфир; либо функциональную группу тетразолила; А представляет собой -(СН2)6-, цис-СН2СН=СН-(СН2)3-, или -СН2С≡С-(СН2)3-, где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены атомами S или О; либо А представляет собой -(CH2)m-Ar-(CH2)o-, где Ar представляет собой интерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, и где 1 группа -СН2- может быть замещена S или О, и где 1 группа -СН2-СН2- может быть замещена -СН=СН- или -С≡С-;
G и G' независимо друг от друга представляют собой -Н, -ОН, -O-алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, галоген, C1-6алкил, -CF3, -CN либо =O;
и
В представляет собой арил.
2. Соединение по п.1, где Y представляет собой -CO2R4, -CONR5R6, -CON(CH2CH2OH)2, -CONH(CH2CH2OH), -СН2OН, -Р(O)(ОН)2-, -CONHSO2R4, -SO2NR5R6,
Figure 00000002
или
Figure 00000003
где R4, R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой Н, C1-С6алкил, C1-С6гидроксиалкил, незамещенный фенил или незамещенный бифенил.
3. Соединение по п.2, где Y представляет собой CO2R4.
4. Соединение по п.3, где G представляет собой водород.
5. Соединение по п.4 формулы:
Figure 00000004
6. Соединение по п.4 формулы:
Figure 00000005
7. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000006
где каждый X1 независимо представляет собой -СН2-, -О- или -S и где X4 представляет собой -СН- или -N-.
8. Соединение по п.7 формулы:
Figure 00000007
9. Соединение по п.7 формулы
Figure 00000008
10. Соединение по п.1, где G представляет собой водород.
11. Соединение по п.1, где G` представляет собой -Н, -ОН, -ОСН3, F, Cl, -СН3, -СF3, -CN, либо =O.
12. Соединение по п.11, где G` представляет собой -Н.
13. Соединение по п.11, где G представляет собой -Н, -ОН, -ОСН3, F, Cl, -СН3, -СF3, -CN, либо =O.
14. Соединение по п.1, где В представляет собой фенил или пиридинил.
15. Соединение по п.14, где В представляет собой фенил.
16. Соединение по п.15, где В представляет собой фенил, содержащий от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из -F, -Cl, -Br, -J, -ОН, -NН2, -NО2, -ОСН3, -С1-4алкил, -СF3, -CN, -СНО, -СO2Н и -СН2ОН.
17. Соединение по п.14, где В представляет собой дихлорфенил.
18. Применение соединения по п.1 в производстве лекарственных препаратов для лечения глаукомы или глазной гипертензии у млекопитающего.
19. Способ лечения глаукомы или глазной гипертензии, включающий введение соединения по п.1 млекопитающему в случае необходимости такого лечения.
20. Жидкая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
RU2010120015A 2007-10-23 2008-10-16 Терапевтические замещенные лактамы RU2481342C9 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US98191807P 2007-10-23 2007-10-23
US60/981,918 2007-10-23
US98483807P 2007-11-02 2007-11-02
US60/984,838 2007-11-02

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2010120015A true RU2010120015A (ru) 2011-11-27
RU2481342C2 RU2481342C2 (ru) 2013-05-10
RU2481342C9 RU2481342C9 (ru) 2013-07-20

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
CA2703479C (en) 2017-08-22
MX2010004487A (es) 2010-05-05
CN101868455B (zh) 2013-11-13
JP5410438B2 (ja) 2014-02-05
IL205278A0 (en) 2010-12-30
AU2008317107A1 (en) 2009-04-30
WO2009055289A2 (en) 2009-04-30
WO2009055289A3 (en) 2009-06-11
CA2703479A1 (en) 2009-04-30
BRPI0820410A2 (pt) 2015-05-19
EP2215084B1 (en) 2016-09-28
NZ585103A (en) 2012-04-27
US20100292293A1 (en) 2010-11-18
JP2011500818A (ja) 2011-01-06
EP2215084A2 (en) 2010-08-11
KR20100086485A (ko) 2010-07-30
AU2008317107B2 (en) 2013-09-12
CN101868455A (zh) 2010-10-20
US7998998B2 (en) 2011-08-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009139443A (ru) Соединение
JP2011500818A5 (ru)
RU2007133581A (ru) Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов
JP2016518434A5 (ru)
RU2014105624A (ru) Соединения индазола, способ их применения и фармацевтическая композиция
RU2007138878A (ru) Новые производные тиофена в качестве агонистов рецептора сфингозин-1-фосфата-1
JP2009527501A5 (ru)
JP2022062130A (ja) 化合物またはその塩および脂質粒子
PT1828148E (pt) Compostos de amino benzofenona substituídos por triazol
RU2003120798A (ru) Новые производные n-(фенилсульфонил) глицина и их применение в терапии
JP2008512408A5 (ru)
RU2014122340A (ru) Ингибиторы вируса гепатита с, имеющие жесткую вытянутую цепь и содержащие фрагмент {2-[4-(бифенил-4-ил)-1н-имидазо-2-ил]пирролидин-1-карбонилметил}амина
RU2006124856A (ru) Гидронопольные производные в качестве агонистов по отношению к orl1 рецепторам человека
JP2009501150A (ja) プロスタグランジン誘導体
RU2008152751A (ru) Соли тримебутина и n-десметилтримебутина
JP2010505869A5 (ru)
RU2008101776A (ru) Соединения для ингибирования обратного захвата 5-гидрокситриптамина и норэпинефрина или для лечения депрессивных состояний, способы их получения и применения
RU2010120015A (ru) Терапевтические замещенные лактамы
RU2009149610A (ru) Новые производные 3-фенилакриловой кислоты в качестве активаторов рецепторов типа ppar, способ их получения и их применение в косметических или фармацевтических композициях
RU2013113301A (ru) Замещенные 2-оксо- и 2-тиоксо-дигидрохинолин-3-карбоксамиды в качестве модуляторов kcnq2/3
JP3606583B2 (ja) ヨウ素化ｘ線コントラスト媒体
CA2458611A1 (en) Aminobenzophenones as interleukin 1-beta and tumour necrosis factor-alpha inhibitors
JP2010516779A5 (ru)
RU2428427C2 (ru) Стероидные соединения в качестве ингибиторов стероидсульфатазы
RU2015156196A (ru) Антифиброгенные соединения, способы и их применение