RU2010119706A - Способ получения производного на основе конденсированного пиразольного кольца - Google Patents
Способ получения производного на основе конденсированного пиразольного кольца Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010119706A RU2010119706A RU2010119706/04A RU2010119706A RU2010119706A RU 2010119706 A RU2010119706 A RU 2010119706A RU 2010119706/04 A RU2010119706/04 A RU 2010119706/04A RU 2010119706 A RU2010119706 A RU 2010119706A RU 2010119706 A RU2010119706 A RU 2010119706A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- compound
- represented
- stage
- following formula
- Prior art date
Links
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 31
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 15
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 11
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 6
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims abstract 4
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 125000003808 silyl group Chemical group [H][Si]([H])([H])[*] 0.000 claims abstract 4
- -1 thionyl halide Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims abstract 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000008044 alkali metal hydroxides Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 150000004703 alkoxides Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 2
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims abstract 2
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000011987 methylation Effects 0.000 claims abstract 2
- 238000007069 methylation reaction Methods 0.000 claims abstract 2
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000011574 phosphorus Substances 0.000 claims abstract 2
- YBBRCQOCSYXUOC-UHFFFAOYSA-N sulfuryl dichloride Chemical compound ClS(Cl)(=O)=O YBBRCQOCSYXUOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O Ammonium Chemical compound [NH4+] QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 claims 2
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 claims 2
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 claims 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
- C07F5/02—Boron compounds
- C07F5/025—Boronic and borinic acid compounds
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Abstract
1. Способ получения соединения (I), представленного приведенной ниже формулой, или его соли, включающий: ! стадию А преобразования гидроксигруппы в соединении (IV), представленном приведенной ниже формулой, в метоксигруппу с получением, таким образом, соединения (I) или его соли: ! . ! 2. Способ по п.1, где стадию А осуществляют с использованием агента метилирования. ! 3. Способ по п.1, где стадия А включает стадию A-1 преобразования гидроксильной группы соединения (IV) в уходящую группу и стадию A-2 замещения уходящей группы метоксигруппой. ! 4. Способ по п.3, где стадию A-1 осуществляют с использованием, по меньшей мере, одного соединения, выбранного из группы, состоящей из сульфонилхлорида, тионилгалогенида и галогенида фосфора. ! 5. Способ по п.3, где стадию A-2 осуществляют с использованием сочетания гидроксида щелочного металла и метанола, или алкоксида металла. ! 6. Способ по любому из пп.1-5, дополнительно включающий, перед стадией A, стадию B взаимодействия соединения (II), представленного приведенной ниже формулой, или его соли с соединением (III'), представленным приведенной ниже формулой, и преобразование, в случае, когда R1 представляет собой защитную группу P1, -OR1 в полученном соединении в гидроксильную группу, с получением соединения (IV): ! ! где X представляет собой галоген; ! ! где R1 представляет собой атом водорода или защитную группу P1; P1 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из метильной группы, которая может содержать заместители, этильной группы, которая может содержать заместители, бензильной группы, которая может содержать заместители, и силильной группы. ! 7. Способ по п.6, включающий, перед стадией B,
Claims (10)
1. Способ получения соединения (I), представленного приведенной ниже формулой, или его соли, включающий:
стадию А преобразования гидроксигруппы в соединении (IV), представленном приведенной ниже формулой, в метоксигруппу с получением, таким образом, соединения (I) или его соли:
2. Способ по п.1, где стадию А осуществляют с использованием агента метилирования.
3. Способ по п.1, где стадия А включает стадию A-1 преобразования гидроксильной группы соединения (IV) в уходящую группу и стадию A-2 замещения уходящей группы метоксигруппой.
4. Способ по п.3, где стадию A-1 осуществляют с использованием, по меньшей мере, одного соединения, выбранного из группы, состоящей из сульфонилхлорида, тионилгалогенида и галогенида фосфора.
5. Способ по п.3, где стадию A-2 осуществляют с использованием сочетания гидроксида щелочного металла и метанола, или алкоксида металла.
6. Способ по любому из пп.1-5, дополнительно включающий, перед стадией A, стадию B взаимодействия соединения (II), представленного приведенной ниже формулой, или его соли с соединением (III'), представленным приведенной ниже формулой, и преобразование, в случае, когда R1 представляет собой защитную группу P1, -OR1 в полученном соединении в гидроксильную группу, с получением соединения (IV):
где X представляет собой галоген;
где R1 представляет собой атом водорода или защитную группу P1; P1 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из метильной группы, которая может содержать заместители, этильной группы, которая может содержать заместители, бензильной группы, которая может содержать заместители, и силильной группы.
7. Способ по п.6, включающий, перед стадией B, стадию удаления защитной группы P1 соединения (III''), представленного приведенной ниже формулой, с получением соединения (III), представленного приведенной ниже формулой как соединение (III'):
где защитная группа P1 имеет значение, указанное выше;
8. Способ получения соединения (I) или его соли, включающий стадию взаимодействия соединения (II), представленного приведенной ниже формулой, или его соли с соединением (V), представленным приведенной ниже формулой, или соединением (VI), представленным приведенной ниже формулой, с получением соединения (I), представленного приведенной ниже формулой, или его соли:
где X представляет собой галоген;
где P2 и P3 объединены вместе с -O-B-O- с образованием группы, представленной одной из следующих формул A-1-A-4:
где M представляет собой щелочной металл, щелочноземельный металл или аммоний.
9. Соединение (IV'), представленное приведенной ниже формулой, или его соль:
где P1 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из метильной группы, которая может содержать заместители, этильной группы, которая может содержать заместители, бензильной группы, которая может содержать заместители, и силильной группы.
10. Соединение (III''), представленное приведенной ниже формулой, соединение (V), представленное приведенной ниже формулой, соединение (VI), представленное приведенной ниже формулой, или соль такого соединения:
где P1 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из метильной группы, которая может содержать заместители, этильной группы, которая может содержать заместители, бензильной группы, которая может содержать заместители, и силильной группы;
где P2 и P3 объединены вместе с -O-B-O- с образованием группы, представленной одной из следующих формул A-1-A-4;
где M представляет собой щелочной металл, щелочноземельный металл или аммоний.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2007271068 | 2007-10-18 | ||
| JP2007-271068 | 2007-10-18 | ||
| JP2008107868 | 2008-04-17 | ||
| JP2008-107868 | 2008-04-17 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010119706A true RU2010119706A (ru) | 2011-11-27 |
Family
ID=40567471
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010119706/04A RU2010119706A (ru) | 2007-10-18 | 2008-10-17 | Способ получения производного на основе конденсированного пиразольного кольца |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20100217001A1 (ru) |
| EP (1) | EP2202233A4 (ru) |
| JP (1) | JPWO2009051210A1 (ru) |
| CN (1) | CN101827843A (ru) |
| BR (1) | BRPI0817839A2 (ru) |
| CA (1) | CA2702958A1 (ru) |
| IL (1) | IL204822A0 (ru) |
| MX (1) | MX2010004135A (ru) |
| RU (1) | RU2010119706A (ru) |
| WO (1) | WO2009051210A1 (ru) |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1555265B1 (en) * | 2002-10-22 | 2009-03-25 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | 7-phenyl pyrazolopyridine compounds |
| US7411082B2 (en) * | 2004-03-29 | 2008-08-12 | Cambridge University Technical Services Ltd. | Synthesizing method for compound, and catalyst for synthesis reaction |
| JP4832743B2 (ja) * | 2004-03-29 | 2011-12-07 | ケンブリッジユニバーシティテクニカルサービスリミテッド | 化合物の合成方法および合成反応触媒 |
| CA2562578C (en) * | 2004-04-12 | 2013-04-02 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Process for production of pyrazole-fused ring derivatives |
-
2008
- 2008-10-17 EP EP08840583A patent/EP2202233A4/en not_active Withdrawn
- 2008-10-17 JP JP2009538156A patent/JPWO2009051210A1/ja active Pending
- 2008-10-17 RU RU2010119706/04A patent/RU2010119706A/ru unknown
- 2008-10-17 BR BRPI0817839-9A patent/BRPI0817839A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-10-17 MX MX2010004135A patent/MX2010004135A/es unknown
- 2008-10-17 WO PCT/JP2008/068822 patent/WO2009051210A1/ja active Application Filing
- 2008-10-17 CN CN200880111926A patent/CN101827843A/zh active Pending
- 2008-10-17 CA CA2702958A patent/CA2702958A1/en not_active Abandoned
- 2008-10-17 US US12/738,514 patent/US20100217001A1/en not_active Abandoned
-
2010
- 2010-03-28 IL IL204822A patent/IL204822A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX2010004135A (es) | 2010-04-30 |
| BRPI0817839A2 (pt) | 2015-06-16 |
| US20100217001A1 (en) | 2010-08-26 |
| IL204822A0 (en) | 2010-11-30 |
| CN101827843A (zh) | 2010-09-08 |
| WO2009051210A1 (ja) | 2009-04-23 |
| CA2702958A1 (en) | 2009-04-23 |
| EP2202233A1 (en) | 2010-06-30 |
| JPWO2009051210A1 (ja) | 2011-03-03 |
| EP2202233A4 (en) | 2010-11-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UY37399A (es) | Proceso químico para la elaboración de determinados derivados de pirimidina | |
| RU2009131835A (ru) | Способ получения бетамиметиков | |
| RU2015145784A (ru) | Способ получения циклоалкилкарбоксамидо-индольных соединений | |
| RU2011148599A (ru) | Новые фотоинициаторы | |
| RU98119523A (ru) | Соединения пиперазина и пиперидина | |
| ATE533775T1 (de) | Verfahren zur herstellung von 17-vinyl-triflaten als intermediate | |
| SE8403931L (sv) | Treo-3-amino-2-hydroxi-4-oxosmorsyraderivat | |
| CA2711852A1 (en) | Process for the manufacture of epoxybutanol intermediates | |
| CY1108398T1 (el) | Διαδικασια και ενδιαμεσα για την παραγωγη 7-υποκατεστημενων αντιοιστρογονων | |
| RU2005112444A (ru) | Способ получения валсартана | |
| CO6290756A2 (es) | Proceso para la preparacion de 6-sustituido -1-(2h)-isoquinolinonas | |
| RU2010142397A (ru) | Способ получения 2-амино-2-[2-(4-с3-с21-алкилфенил)этил]пропан-1,3-диолов | |
| RU2009111276A (ru) | Способ получения 1-(3, 4-дихлорбензил)-5-октилбигуанида или его соли | |
| RU2011124888A (ru) | Способ получения йодированного контрастного агента | |
| HUP9700566A1 (hu) | Amino-alkil- és acil-amino-alkil-éterek, eljárás az előállításukra és bradikinin-receptor-antagonistaként történő felhasználásuk | |
| RU2010119706A (ru) | Способ получения производного на основе конденсированного пиразольного кольца | |
| JP2004101642A5 (ru) | ||
| RU2014142621A (ru) | Химический способ получения спироиндолонов и их промежуточных соединений | |
| RU2007104036A (ru) | Способ получения диизопропил (гидроксиметил)-циклопропил)окси) метилфосфоната | |
| RU2003114754A (ru) | Способ получения бисбензазолиловых соединений | |
| AR054874A1 (es) | Metodo para producir un derivado de 5- hidroxi -1-alquilpirazol | |
| RU2012121591A (ru) | Способ получения органических соединений | |
| CA2608087A1 (en) | Methods for synthesizing heterocyclic compounds | |
| JP2002530381A5 (ru) | ||
| RU2015111236A (ru) | Способ получения производного оксазола |