RU2010116273A - 6-, 7-, или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их и способы их использования - Google Patents

6-, 7-, или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их и способы их использования Download PDF

Info

Publication number
RU2010116273A
RU2010116273A RU2010116273/04A RU2010116273A RU2010116273A RU 2010116273 A RU2010116273 A RU 2010116273A RU 2010116273/04 A RU2010116273/04 A RU 2010116273/04A RU 2010116273 A RU2010116273 A RU 2010116273A RU 2010116273 A RU2010116273 A RU 2010116273A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
halogens
alkyl
hydrogen
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2010116273/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2476432C2 (ru
Inventor
Джордж В. МЮЛЛЕР (US)
Джордж В. Мюллер
Хон-Вах МАН (US)
Хон-Вах МАН
Original Assignee
Селджин Корпорейшн (Us)
Селджин Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Селджин Корпорейшн (Us), Селджин Корпорейшн filed Critical Селджин Корпорейшн (Us)
Publication of RU2010116273A publication Critical patent/RU2010116273A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2476432C2 publication Critical patent/RU2476432C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Abstract

1. Соединение формулы (I): ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где ! R1 представляет собой водород; ! каждый из R2, R3 и R4 представляет собой независимо: водород; галоген; -(CH2)nOH; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или ! -(CH2)nNHRa, где Ra представляет собой: ! водород; ! (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; ! -(CH2)n-(6-10-членный арил); ! -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), в которых арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из: ! галогена; -SCF3; (C1-C6)алкила, указанный алкил сам необязательно замещен одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, причем сам указанный алкокси необязательно замещен одним или более галогенами; ! -С(О)-(C1-C8)алкил, где алкил необязательно замещен одним или более галогенами; ! -С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил); ! -C(O)-(CH2)n-NRbRc, где Rb и Rc представляют каждый независимо: ! водород; ! (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; ! (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более ! галогенами; или ! 6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из: ! галогена; (C1-C6)алкила, необязательно замещенного ! одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенного одним или более галогенами; ! -С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или ! -С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил); или ! два из R1-R4 вместе могут образовывать 5- или 6-членное кольцо, необязательно замещенное одним или более из: ! галогена; (C1-C6)алкила, необязательно замещенного одним или более галогенами; и (C1-C6)алкокси, необязательно замещенного одним или более галогенами; !

Claims (28)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где
R1 представляет собой водород;
каждый из R2, R3 и R4 представляет собой независимо: водород; галоген; -(CH2)nOH; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
-(CH2)nNHRa, где Ra представляет собой:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
-(CH2)n-(6-10-членный арил);
-С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), в которых арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из:
галогена; -SCF3; (C1-C6)алкила, указанный алкил сам необязательно замещен одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, причем сам указанный алкокси необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(C1-C8)алкил, где алкил необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил);
-C(O)-(CH2)n-NRbRc, где Rb и Rc представляют каждый независимо:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
(C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более
галогенами; или
6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из:
галогена; (C1-C6)алкила, необязательно замещенного
одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или
-С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил); или
два из R1-R4 вместе могут образовывать 5- или 6-членное кольцо, необязательно замещенное одним или более из:
галогена; (C1-C6)алкила, необязательно замещенного одним или более галогенами; и (C1-C6)алкокси, необязательно замещенного одним или более галогенами;
R5 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R6 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
2. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (II):
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где
R7 представляет: водород; галоген; (CH2)nOН; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
-(CH2)nNHRd, где Rd представляет:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
-(CH2)n-(6-10-членный арил);
-С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), где арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из: галогена;
-SCF3; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(C1-C8)алкил, в котором алкил необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил);
-С(О)-(CH2)n-NReRf, где Re и Rf представляют каждый независимо:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
(C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из: галогена; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или
-С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил);
R8 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R9 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
3. Соединение по п.2, имеющее структуру формулы (III):
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где
R10 представляет: водород; галоген; (CH2)nOН; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R11 представляет собой: водород; -(СН2)nOH; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R12 представляет собой: водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
4. Соединение по п.3, в котором R10 представляет водород, метил или гидроксил.
5. Соединение по п.3, в котором R11 представляет водород или метил.
6. Соединение по п.3, в котором R12 представляет водород или метил.
7. Соединение по п.3, которым является
Figure 00000004
или и его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
8. Соединение по п.2, имеющее структуру формулы (IV):
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где:
Rg представляет:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
-(CН2)n(6-10-членный арил);
-С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), где арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из: галогена; -SCF3; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(C1-C8)алкил, в котором алкил необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил);
-С(О)-(CH2)n-NRhRi, где Rh и Ri представляют каждый независимо:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
(C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из: галогена; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или
-С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил);
R13 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R14 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
9. Соединение по п.8, в котором Rg представляет водород.
10. Соединение по п.8, в котором Rg представляет -С(О)-(C1-C6)алкил.
11. Соединение по п.8, в котором Rg представляет -С(О)-фенил, необязательно замещенный одним или более из метила, галогена и (C1-C6)алкила.
12. Соединение по п.8, которым является
Figure 00000006
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
13. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (V):
Figure 00000008
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где:
R15 представляет: водород; галоген; (CH2)nOН; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
-(CH2)nNHRj, где Rj представляет собой:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
-(CH2)n-(6-10-членный арил);
-С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), в которых арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из:
галогена; -SCF3; (C1-C6)алкила, указанный алкил сам необязательно замещен одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, причем сам указанный алкокси необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(C1-C8)алкил, где алкил необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил);
-C(O)-(CH2)n-NRkRl, где Rk и Rl представляют каждый независимо:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
(C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из: галогена; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или
-С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил);
R16 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R17 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
14. Соединение по п.13, в котором R15 представляет галоген или метил.
15. Соединение по п.13, в котором R15 представляет -(CH2)nNHRj.
16. Соединение по п.15, в котором Rj представляет водород или -С(О)-О-(C1-C6)алкил.
17. Соединение по п.13, в котором R16 представляет водород или метил.
18. Соединение по п.13, в котором R17 представляет водород или метил.
19. Соединение по п.13, которым является:
Figure 00000009
Figure 00000010
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
20. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (VI):
Figure 00000011
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где:
R18 представляет: водород; галоген; (CH2)nOН; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
-(CH2)nNHRm, где Rm представляет:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
-(CH2)n-(6-10-членный арил);
-С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), где арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из: галогена;
-SCF3; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(C1-C8)алкил, в котором алкил необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил);
-С(О)-(CH2)n-NRnRo, где Rn и Ro представляют каждый независимо:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
(C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из: галогена; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или
-С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил);
R19 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R20 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
21. Соединение по п.20, в котором R18 представляет водород, метил, гидроксил или -CF3.
22. Соединение по п.20, в котором R19 представляет собой водород или метил.
23. Соединение по п.20, в котором R20 представляет водород.
24. Соединение по п.20, которым является:
Figure 00000012
Figure 00000013
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
25. Соединение формулы (VII):
Figure 00000014
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где
R21 представляет собой водород;
R22, R23 и R24 каждый представляет собой независимо: галоген; -(CH2)nOH; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
два R21-R24 вместе образуют 5- или 6-членное кольцо, необязательно замещенное одним или более из:
галогена; (C1-C6)алкила, необязательно замещенного одним или более галогенами; и (C1-C6)алкокси, необязательно замещенного одним или более галогенами;
R25 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R26 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
26. Соединение по п.25, которым является:
Figure 00000015
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, по п.1, 2, 3, 8, 13, 20 или 25, или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
28. Способ лечения, облегчения или профилактики заболевания или расстройства, включающие введение пациенту соединения по п.1, 2, 3, 8, 13, 20 или 25, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или стереоизомера, где заболеванием или расстройством является рак, расстройство, связанное с ангиогенезом, боль, макулярная дегенерация или связанный с ней синдром, кожное заболевание, легочное расстройство, связанное с асбестом расстройство, паразитарная болезнь, расстройство иммунодефицита, расстройство ЦНС, повреждение ЦНС, атеросклероз или родственное расстройство, дисфункциональный сон или связанное с ним расстройство, гемоглобинопатия или связанное с ней расстройство, или расстройство, связанное с TNFα.
RU2010116273/04A 2007-09-26 2008-09-25 6-, 7- или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их, и способы их использования RU2476432C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US99567607P 2007-09-26 2007-09-26
US60/995,676 2007-09-26
PCT/US2008/011124 WO2009042177A1 (en) 2007-09-26 2008-09-25 6-, 7-, or 8-substituted quinazolinone derivatives and compositions comprising and methods of using the same

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010116273A true RU2010116273A (ru) 2011-11-10
RU2476432C2 RU2476432C2 (ru) 2013-02-27

Family

ID=40225265

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010116273/04A RU2476432C2 (ru) 2007-09-26 2008-09-25 6-, 7- или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их, и способы их использования

Country Status (22)

Country Link
US (5) US8492395B2 (ru)
EP (1) EP2200999B1 (ru)
JP (1) JP5637852B2 (ru)
KR (1) KR101593242B1 (ru)
CN (2) CN104211684A (ru)
AU (1) AU2008305581C1 (ru)
BR (1) BRPI0817525A2 (ru)
CA (1) CA2704710C (ru)
CO (1) CO6270228A2 (ru)
CR (1) CR11355A (ru)
ES (1) ES2523925T3 (ru)
HK (1) HK1139934A1 (ru)
IL (2) IL204763A (ru)
MX (1) MX347987B (ru)
MY (1) MY157495A (ru)
NI (1) NI201000041A (ru)
NZ (1) NZ584425A (ru)
RU (1) RU2476432C2 (ru)
SG (2) SG10201503486XA (ru)
UA (1) UA102078C2 (ru)
WO (1) WO2009042177A1 (ru)
ZA (1) ZA201002303B (ru)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE555104T1 (de) 2006-09-26 2012-05-15 Celgene Corp 5-substituierte chinazolinon-derivate als antitumorverbindungen
US8354417B2 (en) * 2007-09-26 2013-01-15 Celgene Corporation Solid forms comprising 3-(2,5-dimethyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione, compositions comprising the same, and methods of using the same
ME02151B (me) * 2009-08-31 2015-10-20 Merck Sharp & Dohme Piranil aril metil benzohinazolinon kao pozitivni alosterni modulatori receptora m1
US8895580B2 (en) 2009-10-21 2014-11-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Quinolinone-pyrazolone M1 receptor positive allosteric modulators
PL2683708T3 (pl) 2011-03-11 2018-03-30 Celgene Corporation Postacie stałe 3-(5-amino-2-metylo-4-okso-4h-chinazolin-3-ylo)-piperydyno-2,6-dionu oraz ich kompozycje farmaceutyczne i zastosowania
RU2013145556A (ru) * 2011-03-11 2015-04-20 Селджин Корпорейшн Применение 3-(5-амино-2-метил-4-оксохиназолин-3(4н)-ил)пиперидин-2,6-диона в лечении иммунных и воспалительных заболеваний
CA2867134C (en) 2011-03-28 2019-05-07 Sheila Dewitt 2',6'-dioxo-3'-deutero-piperdin-3-yl-isoindoline compounds
JP6359563B2 (ja) 2013-01-14 2018-07-18 デュートルクス・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーＤｅｕｔｅＲｘ， ＬＬＣ ３−（５置換−４−オキソキナゾリン−３（４ｈ）−イル）−３−ジュウテロピペリジン−２，６−ジオン誘導体
WO2014152833A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Deuterx, Llc 3-(substituted-4-oxo-quinazolin-3(4h)-yl)-3-deutero-piperidine-2,6-dione derivatives
BR112015026297B1 (pt) 2013-04-17 2022-08-23 Signal Pharmaceuticals, Llc Uso de um inibidor da quinase tor e quinazolinona 5-substituída, composição farmacêutica que os compreende, e kit
EP2991651A1 (en) * 2013-05-03 2016-03-09 Celgene Corporation Methods for treating cancer using combination therapy
KR20170042598A (ko) 2014-08-22 2017-04-19 셀진 코포레이션 항체와 조합된 면역조절 화합물을 이용하여 다발성 골수종을 치료하는 방법
JP6727237B2 (ja) 2015-07-02 2020-07-22 セルジーン コーポレイション 血液がん及び固形腫瘍の治療のための併用療法
US9809603B1 (en) 2015-08-18 2017-11-07 Deuterx, Llc Deuterium-enriched isoindolinonyl-piperidinonyl conjugates and oxoquinazolin-3(4H)-yl-piperidinonyl conjugates and methods of treating medical disorders using same
WO2017121388A1 (zh) * 2016-01-14 2017-07-20 康朴生物医药技术（上海）有限公司 喹唑啉酮衍生物、其制备方法、药物组合物及应用
EP3454856A4 (en) 2016-05-10 2019-12-25 C4 Therapeutics, Inc. HETEROCYCLIC DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN REDUCTION
EP3455218A4 (en) 2016-05-10 2019-12-18 C4 Therapeutics, Inc. C3 CARBON-BASED GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN REDUCTION
CN109562113A (zh) 2016-05-10 2019-04-02 C4医药公司 用于靶蛋白降解的螺环降解决定子体
KR102014478B1 (ko) * 2017-05-12 2019-08-26 한국화학연구원 신규한 피페리딘-2,6-디온 유도체 및 이의 용도
WO2018208123A1 (ko) * 2017-05-12 2018-11-15 한국화학연구원 신규한 피페리딘-2,6-디온 유도체 및 이의 용도
EP3641762A4 (en) 2017-06-20 2021-03-10 C4 Therapeutics, Inc. N / O BONDED DEGRONS AND DEGRONIMERS FOR PROTEIN DEGRADATION
CN111278816B (zh) 2017-09-04 2024-03-15 C4医药公司 二氢喹啉酮
CN111315735B (zh) 2017-09-04 2024-03-08 C4医药公司 二氢苯并咪唑酮
WO2019043214A1 (en) 2017-09-04 2019-03-07 F. Hoffmann-La Roche Ag glutarimide
WO2019084452A1 (en) * 2017-10-27 2019-05-02 Transfusion Health, Llc COMPOSITIONS AND METHODS FOR PRODUCING EXPANDED HEMATOPOIETIC STEM CELLS USING FLUORENE DERIVATIVES
CN111372585A (zh) 2017-11-16 2020-07-03 C4医药公司 用于靶蛋白降解的降解剂和降解决定子
KR20210018199A (ko) 2018-03-26 2021-02-17 씨4 테라퓨틱스, 인코포레이티드 이카로스의 분해를 위한 세레블론 결합제
WO2019204354A1 (en) 2018-04-16 2019-10-24 C4 Therapeutics, Inc. Spirocyclic compounds
EP3578561A1 (en) 2018-06-04 2019-12-11 F. Hoffmann-La Roche AG Spiro compounds
KR20210152515A (ko) 2019-04-12 2021-12-15 씨4 테라퓨틱스, 인코포레이티드 이카로스 및 아이올로스의 트리시클릭 분해제
US11807620B2 (en) 2020-02-21 2023-11-07 Plexium, Inc. Quinazolinone compounds and related compounds
US20230303539A1 (en) * 2020-08-14 2023-09-28 Shanghaitech University Immunoregulatory compound and antitumor application thereof

Family Cites Families (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
US4994443A (en) 1982-12-20 1991-02-19 The Children's Medical Center Corporation Inhibition of angiogenesis
US5001116A (en) 1982-12-20 1991-03-19 The Children's Medical Center Corporation Inhibition of angiogenesis
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
KR0166088B1 (ko) 1990-01-23 1999-01-15 . 수용해도가 증가된 시클로덱스트린 유도체 및 이의 용도
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
WO1995003009A1 (en) 1993-07-22 1995-02-02 Oculex Pharmaceuticals, Inc. Method of treatment of macular degeneration
WO1995003807A1 (en) 1993-07-27 1995-02-09 The University Of Sydney Treatment of age-related macular degeneration
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
IT1274549B (it) 1995-05-23 1997-07-17 Indena Spa Uso di flavanolignani per la preparazione di medicamenti ad attivita' antiproliferativa nei tumori dell'utero,dell'ovaio e del seno
US5800819A (en) 1996-01-25 1998-09-01 National Institute For Pharmaceutical Research And Development Federal Ministry Of Science And Technology Piper guineense, pterocarpus osun, eugenia caryophyllata, and sorghum bicolor extracts for treating sickle cell disease
WO1997043276A1 (en) * 1996-05-15 1997-11-20 Pfizer Inc. Novel 2,3 disubstituted-4(3h)-quinazolinones
US6281230B1 (en) 1996-07-24 2001-08-28 Celgene Corporation Isoindolines, method of use, and pharmaceutical compositions
PT925294E (pt) 1996-07-24 2003-04-30 Celgene Corp 2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-ftalimidas e -1-oxoisoindolinas substituidas e metodo de reducao dos niveis de tnf-alfa
HU228769B1 (en) 1996-07-24 2013-05-28 Celgene Corp Substituted 2(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and -1-oxoisoindolines and their use for production of pharmaceutical compositions for mammals to reduce the level of tnf-alpha
US5635517B1 (en) * 1996-07-24 1999-06-29 Celgene Corp Method of reducing TNFalpha levels with amino substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-YL)-1-oxo-and 1,3-dioxoisoindolines
TR200101501T2 (tr) * 1998-03-16 2002-06-21 Celgene Corporation 2-(2,6-dioksopiperidin-3-il)izoindolin türevleri, bunların hazırlanması ve enflamatuar sitokinlerin inhibitörleri olarak kullanımı.
US6015803A (en) 1998-05-04 2000-01-18 Wirostko; Emil Antibiotic treatment of age-related macular degeneration
US6225348B1 (en) 1998-08-20 2001-05-01 Alfred W. Paulsen Method of treating macular degeneration with a prostaglandin derivative
US6001368A (en) 1998-09-03 1999-12-14 Protein Technologies International, Inc. Method for inhibiting or reducing the risk of macular degeneration
US7182953B2 (en) 1999-12-15 2007-02-27 Celgene Corporation Methods and compositions for the prevention and treatment of atherosclerosis restenosis and related disorders
US20030045552A1 (en) 2000-12-27 2003-03-06 Robarge Michael J. Isoindole-imide compounds, compositions, and uses thereof
US20040190609A1 (en) 2001-11-09 2004-09-30 Yasuhiko Watanabe Moving picture coding method and apparatus
US7381730B2 (en) * 2002-03-15 2008-06-03 Bristol-Myers Squibb Company 3-arylquinazoline derivatives as selective estrogen receptor beta modulators
US7323479B2 (en) 2002-05-17 2008-01-29 Celgene Corporation Methods for treatment and management of brain cancer using 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-methylisoindoline
US7393862B2 (en) 2002-05-17 2008-07-01 Celgene Corporation Method using 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione for treatment of certain leukemias
US7968569B2 (en) 2002-05-17 2011-06-28 Celgene Corporation Methods for treatment of multiple myeloma using 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione
JP2006501201A (ja) * 2002-07-23 2006-01-12 サイトキネティクス・インコーポレーテッド 化合物、組成物および方法
US7189740B2 (en) 2002-10-15 2007-03-13 Celgene Corporation Methods of using 3-(4-amino-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione for the treatment and management of myelodysplastic syndromes
US20050203142A1 (en) 2002-10-24 2005-09-15 Zeldis Jerome B. Methods of using and compositions comprising immunomodulatory compounds for treatment, modification and management of pain
US20040091455A1 (en) 2002-10-31 2004-05-13 Zeldis Jerome B. Methods of using and compositions comprising immunomodulatory compounds for treatment and management of macular degeneration
US7563810B2 (en) 2002-11-06 2009-07-21 Celgene Corporation Methods of using 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydroisoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione for the treatment and management of myeloproliferative diseases
GB0324790D0 (en) * 2003-10-24 2003-11-26 Astrazeneca Ab Amide derivatives
US20050100529A1 (en) 2003-11-06 2005-05-12 Zeldis Jerome B. Methods of using and compositions comprising immunomodulatory compounds for the treatment and management of asbestos-related diseases and disorders
JP5089170B2 (ja) 2003-12-02 2012-12-05 セルジーン コーポレイション 異常ヘモグロビン症及び貧血症の治療及び管理のための方法及び組成物
US20050143344A1 (en) 2003-12-30 2005-06-30 Zeldis Jerome B. Methods and compositions using immunomodulatory compounds for the treatment and management of central nervous system disorders or diseases
MXPA06010699A (es) 2004-03-22 2006-12-15 Celgene Corp Metodos de usos y composiciones que contienen compuestos inmunomoduladores para el tratamiento y manejo de enfermedades o alteraciones de la piel.
JP4937111B2 (ja) * 2004-04-02 2012-05-23 プラナ バイオテクノロジー リミティッド 神経学的に活性な化合物
US20050239842A1 (en) 2004-04-23 2005-10-27 Zeldis Jerome B Methods of using and compositions comprising immunomodulatory compounds for the treatment and management of pulmonary hypertension
JP2008502666A (ja) * 2004-06-15 2008-01-31 アストラゼネカ アクチボラグ 抗癌剤としての置換キナゾロン類
MX2007005570A (es) 2004-11-12 2007-07-09 Celgene Corp Metodos y composiciones que usan compuestos inmunomoduladores para el tratamiento y manejo de padecimientos parasiticos.
MX2007006063A (es) 2004-11-23 2007-07-11 Celgene Corp Metodos y composiciones que utilizan compuestos inmunomoduladores para el tratamiento y manejo de lesion al sistema nervioso central.
BRPI0518793A2 (pt) 2004-12-01 2008-12-09 Celgene Corp mÉtodos para tratar, controlar ou prevenir uma doenÇa ou distérbio de imunodeficiÊncia, e para melhorar a resposta imune a um imunogene, e, composiÇço farmacÊutica
KR20080042158A (ko) 2005-08-31 2008-05-14 셀진 코포레이션 이소인돌-이미드 화합물과 이를 포함하는 조성물 및 이를이용한 방법
US8715677B2 (en) 2005-09-01 2014-05-06 Celgene Corporation Immunological uses of immunomodulatory compounds for vaccine and anti-infectious disease therapy
ATE555104T1 (de) * 2006-09-26 2012-05-15 Celgene Corp 5-substituierte chinazolinon-derivate als antitumorverbindungen

Also Published As

Publication number Publication date
JP5637852B2 (ja) 2014-12-10
HK1139934A1 (en) 2010-09-30
JP2010540525A (ja) 2010-12-24
KR20100080540A (ko) 2010-07-08
IL226870A (en) 2014-11-30
CA2704710C (en) 2016-02-02
CA2704710A1 (en) 2009-04-02
IL204763A (en) 2013-07-31
IL226870A0 (en) 2013-07-31
AU2008305581B2 (en) 2013-12-05
US20130289274A1 (en) 2013-10-31
SG10201503486XA (en) 2015-06-29
BRPI0817525A2 (pt) 2014-11-18
CN101952272A (zh) 2011-01-19
WO2009042177A1 (en) 2009-04-02
MX2010003355A (es) 2010-04-14
US9096573B2 (en) 2015-08-04
US8492395B2 (en) 2013-07-23
SG176442A1 (en) 2011-12-29
CR11355A (es) 2010-06-21
AU2008305581C1 (en) 2014-12-11
US9586929B2 (en) 2017-03-07
RU2476432C2 (ru) 2013-02-27
ES2523925T3 (es) 2014-12-02
IL204763A0 (en) 2010-11-30
NZ584425A (en) 2012-03-30
KR101593242B1 (ko) 2016-02-11
CN104211684A (zh) 2014-12-17
US20150291555A1 (en) 2015-10-15
MX347987B (es) 2017-05-22
EP2200999B1 (en) 2014-08-13
MY157495A (en) 2016-06-15
NI201000041A (es) 2010-09-09
UA102078C2 (ru) 2013-06-10
CO6270228A2 (es) 2011-04-20
ZA201002303B (en) 2011-06-29
US20090093504A1 (en) 2009-04-09
CN101952272B (zh) 2014-08-27
US9834538B2 (en) 2017-12-05
AU2008305581A1 (en) 2009-04-02
US20180118713A1 (en) 2018-05-03
US20170129873A1 (en) 2017-05-11
EP2200999A1 (en) 2010-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010116273A (ru) 6-, 7-, или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их и способы их использования
RU2009115653A (ru) Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения
AR033525A1 (es) Arilmetilaminas sustituidas, composiciones farmaceuticas, uso de las mismas para la manufactura de un medicamento
RU2014121090A (ru) Модуляторы рецептора нмда и их применение
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2413727C2 (ru) Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
JP2010540525A5 (ru)
RU2009111273A (ru) 5-замещенные изоиндолиновые соединения
RU2009114159A (ru) N-метиламинометилизоидольные соединения, композиции, включающие их, и способы их применения
PE20212302A1 (es) Inhibidores de apol1 y sus metodos de uso
AR031597A1 (es) Compuestos piperidinos,un proceso para su preparacion, composiciones farmaceuticas,y el uso de dichos compuestos para la fabricacion de un medicamento para uso como inhibidores ccr-3
RU2015149008A (ru) 19-нор c3, 3-дизамещенные c21-n-пиразолильные стероиды и способы их применения
AR040851A1 (es) Derivados de hetereobiarilo como inhibidores de metaloproteinasa de la matriz
KR970704435A (ko) 헤테로시클릭 화합물의 도파민-D 리간드로서의 용도(Use of Heterocyclic Compounds as Dopamines-D Ligands)
CO5550421A2 (es) Derivados de indol utiles para el tratamiento de enfermeda- des
RU93033485A (ru) Производные индола, фармацевтическая композиция, способ лечения
AR037329A1 (es) Compuestos pirazolo pirimidinona, procedimientos para la preparacion de los mismos, composiciones farmaceuticas de los mismos y usos de los mismos en la preparacion de medicamentos
AR065499A1 (es) Inhibidores de serino proteasas.composiciones farmaceuticas
MA27390A1 (fr) Derives de dioxane-2-alkylcarbamates, leur preparation et leur application en therapeutique
AR054790A1 (es) Metodos para el tratamiento de disfuncion sexual
AR049398A1 (es) Derivados de sulfamato y sulfamida; una composicion farmaceutica que los contiene y su uso en la preparacion de un medicamento util para el tratamiento de la epilepsia y trastornos relacionados.
CO5170529A1 (es) Derivados de 5-(fenil sustituido)-2-piperazinil-pirimidin-(3,5- bistrifluoro-metil-bencil)-metil-amida
RU2017104856A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
AR045040A1 (es) Derivados de compuestos espiroazabiciclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos
RU2015135722A (ru) Дейтерированный фениламинопиримидин и фармацевтическая композиция, содержащая такое соединение

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20190926