RU2009134512A - Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетедин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида - Google Patents
Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетедин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009134512A RU2009134512A RU2009134512/04A RU2009134512A RU2009134512A RU 2009134512 A RU2009134512 A RU 2009134512A RU 2009134512/04 A RU2009134512/04 A RU 2009134512/04A RU 2009134512 A RU2009134512 A RU 2009134512A RU 2009134512 A RU2009134512 A RU 2009134512A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- asthma
- bronchitis
- compound according
- inhibitors
- bronchiectasis
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/397—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/14—Antitussive agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида. ! 2. Несольватированная кристаллическая форма гидрохлоридной соли 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида. ! 3. Соединение по п.2, рентгенограмма которого характеризуется следующими основными пиками рентгенограммы, выраженными в значениях угла 2-тэта, определенного с использованием Cu Kα1 излучения (длина волны = 1,5406 Е) !Угол 2-тэта (±0,1 градуса) 9,1 11,2 13,7 18,3 19,7 ! 4. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 или его производной формы. ! 5. Соединение по любому из пп.1-3, его производная форма или композиция для применения в качестве лекарственного средства. ! 6. Соединение по любому из пп.1-3, его производная форма или композиция для применения в лечении заболеваний расстройств или состояний, выбранных из группы, включающей: ! хроническую или острую бронхоконстрикцию, хронический бронхит, обструкцию мелких дыхательных путей и эмфизему, ! обструктивные или воспалительные заболевания дыхательных путей любого типа, этиологии или патогенеза, в частности обструктивное или воспалительное заболевание дыхательных путей, выбранное из группы, включающей хроническую эозинофильную пневмонию, хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), COPD, которое включает хронический бронхит, эмфизему легких или одышку, связанные или не связанные с COPD, COPD, которое характеризуется необратимой, прогрессирующей обструкцией дыхательных путей, респираторный дистресс-синдром у взрослых (ARDS), обострение повышенной реактивности дыхательных путей �
Claims (11)
1. Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида.
2. Несольватированная кристаллическая форма гидрохлоридной соли 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида.
3. Соединение по п.2, рентгенограмма которого характеризуется следующими основными пиками рентгенограммы, выраженными в значениях угла 2-тэта, определенного с использованием Cu Kα1 излучения (длина волны = 1,5406 Е)
4. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 или его производной формы.
5. Соединение по любому из пп.1-3, его производная форма или композиция для применения в качестве лекарственного средства.
6. Соединение по любому из пп.1-3, его производная форма или композиция для применения в лечении заболеваний расстройств или состояний, выбранных из группы, включающей:
хроническую или острую бронхоконстрикцию, хронический бронхит, обструкцию мелких дыхательных путей и эмфизему,
обструктивные или воспалительные заболевания дыхательных путей любого типа, этиологии или патогенеза, в частности обструктивное или воспалительное заболевание дыхательных путей, выбранное из группы, включающей хроническую эозинофильную пневмонию, хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), COPD, которое включает хронический бронхит, эмфизему легких или одышку, связанные или не связанные с COPD, COPD, которое характеризуется необратимой, прогрессирующей обструкцией дыхательных путей, респираторный дистресс-синдром у взрослых (ARDS), обострение повышенной реактивности дыхательных путей вследствие применения другой лекарственной терапии и заболевание дыхательных путей, которое связано с легочной гипертензией,
бронхит любого типа, этиологии или патогенеза, в частности, бронхит, выбранный из группы, включающей острый бронхит, острый гортанно-трахеальный бронхит, arachidic бронхит, катаральный бронхит, крупозный бронхит, сухой бронхит, инфекционный астматический бронхит, первичный пластический бронхит, стафилококковый или стрептококковый бронхит и везикулярный бронхит,
астму любого типа, этиологии или патогенеза, в частности, астму, выбранную из группы, включающей атопическую астму, неатопическую астму, аллергическую астму, атопическую бронхиальную lgE-проводимую астму, бронхиальную астму, эссенциальную астму, настоящую (true) астму, наследственную бронхиальную астму, вызванную патофизиологическими факторами, приобретенную астму, вызванную факторами окружающей среды, эссенциальную астму неизвестной или бессимптомной причины, неатопическую астму, катаральную астму, эмфизематозную астму, астму напряжения, аллерген-индуцированную астму, астму, вызванную холодным воздухом, профессиональную астму, инфекционную астму, вызванную бактериальной, грибковой, протозойной или вирусной инфекцией, неаллергическую астму, раннюю астму, астматический синдром у детей и бронхиолит,
острую травму легкого,
бронхоэктазию любого типа, этиологии или патогенеза, в частности, бронхоэктазию, выбранную из группы, включающей цилиндрическую бронхоэктазию, мешотчатую бронхоэктазию, веретенообразный бронхоэктаз, капиллярный бронхоэктаз, мешотчатый бронхоэктаз, сухой бронхоэктаз и фолликулярный бронхоэктаз.
7. Применение соединения по любому из пп.1-3, его производной формы или композиции для получения лекарственного средства, обладающего М3 антагонистической активностью.
8. Применение соединения по любому из пп.1-3, его производной формы или композиции для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, расстройств и состояний, выбранных из группы, которая определена в п.6.
9. Способ лечения млекопитающего, включая человека, М3 антагонистом, включающий лечение указанного млекопитающего эффективным количеством соединения по любому из пп.1-3, его производной формы или композиции.
10. Способ по п.9, где заболевание, расстройство или состояние выбирают из группы, которая определена в п.7.
11. Комбинация соединения по любому из пп.1-3 или его производной формы с терапевтическим средством, выбранным из:
(a) ингибиторов 5-липоксигеназы (5-LO) или антагонистов белка, активирующего 5-липоксигеназу (FLAP),
(b) лейкотриеновых антагонистов (LTRA), включая антагонисты LTB4, LTC4, LTD4 и LTE4,
(c) антагонистов гистаминовых рецепторов, включая H1 и Н3 антагонистов,
(d) вазоконстрикторных симпатомиметических агентов α1- и α2-адренорецепторных агонистов для применения в качестве противоотечного средства,
(e) β2-агонистов короткого или длительного действия,
(f) PDE ингибиторов, например, PDE3, PDE4 и PDE5 ингибиторы,
(g) теофиллина,
(h) хромогликата натрия,
(i) СОХ ингибиторов, в том числе неселективных и селективных СОХ-1 или СОХ-2 ингибиторов (NSAID),
(j) глюкокортикостероидов для перорального введения и введения ингаляцией,
(k) моноклональных антител, активных против эндогенных воспалительных процессов,
(l) средств на основе фактора некроза опухоли (anti-TNF-α),
(m) ингибиторов адгезии молекул, включая VLA-4 антагонисты,
(n) антагонистов кинин-B1- и В2-рецепторов,
(о) иммунодепрессивных лекарственных средств,
(р) ингибиторов матриксных металлопротеаз (ММР),
(q) антагонистов тахикининовых NK1, NK2 и МK3 рецепторов,
(r) ингибиторов эластазы,
(s) агонистов аденозинового А2а рецептора,
(t) ингибиторов урокиназы,
(u) соединений, которые действуют на допаминовые рецепторы, например, D2 агонистов,
(v) модуляторов NFkB пути метаболизма, например, IKK ингибиторы,
(w) модуляторов цитокиновых сигнальных путей, таких как р38 MAP киназа или syk киназа,
(х) лекарственных средств, которые могут классифицироваться как муколитические или противокашлевые лекарственные средства,
(у) антибиотиков,
(z) HDAC ингибиторов,
(аа) ингибиторов PI3 киназы,
(bb) CXCR2 антагонистов.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US89516307P | 2007-03-16 | 2007-03-16 | |
| US60/895,163 | 2007-03-16 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009134512A true RU2009134512A (ru) | 2011-03-20 |
| RU2422439C2 RU2422439C2 (ru) | 2011-06-27 |
Family
ID=39591485
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009134512/04A RU2422439C2 (ru) | 2007-03-16 | 2008-03-06 | Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8263583B2 (ru) |
| EP (1) | EP2125714B1 (ru) |
| JP (1) | JP4277051B2 (ru) |
| KR (1) | KR101120227B1 (ru) |
| CN (2) | CN101641327A (ru) |
| AR (1) | AR065714A1 (ru) |
| AT (1) | ATE512132T1 (ru) |
| AU (1) | AU2008247095B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0808413A2 (ru) |
| CA (1) | CA2678683C (ru) |
| CY (1) | CY1111701T1 (ru) |
| DK (1) | DK2125714T3 (ru) |
| ES (1) | ES2364727T3 (ru) |
| HK (1) | HK1189591A1 (ru) |
| IL (1) | IL200403A (ru) |
| MX (1) | MX2009009952A (ru) |
| NZ (1) | NZ579056A (ru) |
| PL (1) | PL2125714T3 (ru) |
| PT (1) | PT2125714E (ru) |
| RU (1) | RU2422439C2 (ru) |
| SI (1) | SI2125714T1 (ru) |
| TW (1) | TWI348907B (ru) |
| WO (1) | WO2008135819A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200906462B (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102712674A (zh) | 2009-11-23 | 2012-10-03 | 帕拉丁科技公司 | 黑皮质素-1受体-特异性的线性肽 |
| EA021897B1 (ru) | 2009-11-23 | 2015-09-30 | Палатин Текнолоджиз, Инк. | Циклические пептиды, специфичные к рецептору меланокортина-1 |
| EP2578570A1 (en) | 2011-10-07 | 2013-04-10 | Almirall, S.A. | Novel process for preparing 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)hexyl]amino}-1(r)-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1h)-one via novel intermediates of synthesis. |
| EP2641900A1 (en) | 2012-03-20 | 2013-09-25 | Almirall, S.A. | Novel polymorphic Crystal forms of 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy) hexyl]amino}-1-(R)-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1h)-one, heminapadisylate as agonist of the ß2 adrenergic receptor. |
| EP3596046A1 (en) | 2017-03-15 | 2020-01-22 | Mylan Laboratories Ltd. | Novel polymorphs of (5-[3-(3-hydroxyphenoxy)azetidin-1-yl]-5-methyl-2,2-diphenylhexanamide hydrochloride |
| CN114732910A (zh) | 2017-10-05 | 2022-07-12 | 弗尔康医疗公司 | P38激酶抑制剂降低dux4和下游基因表达以用于治疗fshd |
| US10342786B2 (en) | 2017-10-05 | 2019-07-09 | Fulcrum Therapeutics, Inc. | P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD |
| WO2020261160A1 (en) * | 2019-06-25 | 2020-12-30 | Mylan Laboratories Limited | Methods and intermediates for preparing hydrochloride salt of 5-[3-(3-hydroxyphenoxy)azetidin-1-yl]-5-methyl-2,2-diphenylhexanamide |
| WO2021260441A1 (en) * | 2020-06-26 | 2021-12-30 | Mylan Pharma Uk Limited | Formulations including 5-[3-(3-hydroxyphenoxy)azetidin-1-yl]-5-methyl-2,2-diphenylhexanamide |
| CN113577059B (zh) * | 2021-08-02 | 2022-05-20 | 山东大学齐鲁医院(青岛) | 一种用于小儿哮喘的活性药物 |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE69720518T2 (de) * | 1996-12-02 | 2004-02-26 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Neue derivate von n-substituierten pyrrolidin derivaten und deren herstellungsverfahren |
| JPH11100366A (ja) | 1997-09-29 | 1999-04-13 | Kyorin Pharmaceut Co Ltd | 新規ｎ−置換環状アミン誘導体及びその製造法 |
| CN101268046B (zh) * | 2005-09-21 | 2012-07-25 | 辉瑞有限公司 | 作为毒蕈碱性受体拮抗剂的碳酰胺衍生物 |
| US20100160279A1 (en) * | 2006-09-22 | 2010-06-24 | Pfizer Inc | Azetidine Derivatives as Muscarinic Receptor Antagonists |
-
2008
- 2008-03-06 US US12/530,573 patent/US8263583B2/en active Active
- 2008-03-06 MX MX2009009952A patent/MX2009009952A/es active IP Right Grant
- 2008-03-06 PT PT08719316T patent/PT2125714E/pt unknown
- 2008-03-06 AU AU2008247095A patent/AU2008247095B2/en active Active
- 2008-03-06 RU RU2009134512/04A patent/RU2422439C2/ru active
- 2008-03-06 PL PL08719316T patent/PL2125714T3/pl unknown
- 2008-03-06 CA CA2678683A patent/CA2678683C/en active Active
- 2008-03-06 CN CN200880008581A patent/CN101641327A/zh active Pending
- 2008-03-06 CN CN201310280277.XA patent/CN103351367B/zh active Active
- 2008-03-06 EP EP08719316A patent/EP2125714B1/en active Active
- 2008-03-06 DK DK08719316.5T patent/DK2125714T3/da active
- 2008-03-06 KR KR1020097019239A patent/KR101120227B1/ko active IP Right Grant
- 2008-03-06 AT AT08719316T patent/ATE512132T1/de active
- 2008-03-06 WO PCT/IB2008/000622 patent/WO2008135819A1/en active Application Filing
- 2008-03-06 SI SI200830366T patent/SI2125714T1/sl unknown
- 2008-03-06 NZ NZ579056A patent/NZ579056A/en unknown
- 2008-03-06 BR BRPI0808413-0A patent/BRPI0808413A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2008-03-06 ES ES08719316T patent/ES2364727T3/es active Active
- 2008-03-13 AR ARP080101025A patent/AR065714A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-03-14 JP JP2008065066A patent/JP4277051B2/ja active Active
- 2008-03-14 TW TW097109223A patent/TWI348907B/zh active
-
2009
- 2009-08-13 IL IL200403A patent/IL200403A/en not_active IP Right Cessation
- 2009-09-16 ZA ZA200906462A patent/ZA200906462B/xx unknown
-
2011
- 2011-07-08 CY CY20111100664T patent/CY1111701T1/el unknown
-
2014
- 2014-03-18 HK HK14102704.7A patent/HK1189591A1/xx unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009134512A (ru) | Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетедин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида | |
| AU2018205077B2 (en) | Methods of treating autoimmune, respiratory and inflammatory disorders by inhalation of roflumilast N-oxide | |
| JP2009530364A5 (ru) | ||
| HRP20201147T1 (hr) | (2s)-n-[(1s)-1-cijano-2-feniletil]-1,4-oksazepan-2-karboksamidi kao inhibitori dipeptidil peptidaze i | |
| EP2117542B1 (en) | Combinations of beta- 2 -adrenoceptor agonistic benzothiazolone | |
| EP3464266B1 (en) | Substituted indazoles useful for treatment and prevention of allergic and/or inflammatory diseases in animals | |
| US20140336159A1 (en) | Methods for treating and diagnosing respiratory tract infections | |
| EP2952185A1 (en) | Method of treatment or prophylaxis of inflammatory pain | |
| US20150018396A1 (en) | Prevention and treatment of respiratory infection with peroxisome proliferator activator receptor delta agonist | |
| JP2012211188A (ja) | 新規なキャップ化ピラジノイルグアニジンナトリウムチャネル遮断薬 | |
| CN110769824B (zh) | 用于治疗和/或预防细菌继发性感染的il-8抑制剂 | |
| BR112013001553B1 (pt) | compostos antivirais para o tratamento de infecções por paramyxoviridae e composições farmacêuticas que os compreendem | |
| TW201920122A (zh) | ３，５－二胺基－６－氯－ｎ－（ｎ－（４－（４－（２－（己基（２，３，４，５，６－五羥基己基）胺基）乙氧基）苯基）丁基）甲脒基）吡－２－甲醯胺 | |
| US20120129820A1 (en) | New pharmaceutical compositions for treatment of respiratory and gastrointestinal disorders | |
| JP2010510291A (ja) | ＣＸＣＲ２アンタゴニストとしての５−スルファニルメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−オール | |
| SI2928889T1 (en) | COMPOUNDS WITH ACTIVITY OF ANTAGONIST OF MUSCARIN RECEPTORS AND BETA2 AGENTIST ADRENERGY RECEPTORS | |
| US8969350B2 (en) | Pharmaceutical product comprising a p38 kinase inhibitor and a second active ingredient | |
| CN105579035A (zh) | 二巯基化物类粘液溶解剂 | |
| HRP20192010T1 (hr) | Muskarinski antagonisti i njihove kombinacije za liječenje bolesti dišnih puteva kod konja | |
| AU2011219885C1 (en) | Compounds as bradykinin B1 antagonists | |
| US20120316136A1 (en) | Treatment of respiratory disorders using trpa1 antagonists | |
| UY30935A1 (es) | Combinacion:-antagonista del receptor de quimioquina 1 (ccr1) -agonista del receptor de glucocorticoides- opcionalmente agonista b(beta)2, -composicion farmacéutica conteniéndola -aplicaciones. | |
| CA2705729A1 (en) | Pyrazole derivatives as 5-lo inhibitors | |
| WO2012176105A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising a trpa1 antagonist and a leukotriene receptor antagonist | |
| KR20130126595A (ko) | 신규한 조합물 |