RU2009125578A - Новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний - Google Patents

Новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2009125578A
RU2009125578A RU2009125578/04A RU2009125578A RU2009125578A RU 2009125578 A RU2009125578 A RU 2009125578A RU 2009125578/04 A RU2009125578/04 A RU 2009125578/04A RU 2009125578 A RU2009125578 A RU 2009125578A RU 2009125578 A RU2009125578 A RU 2009125578A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
compound according
independently
halogen
integer equal
Prior art date
Application number
RU2009125578/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2461558C2 (ru
Inventor
Хосе Игнасио АНДРЕС-ХИЛЬ (ES)
Хосе Игнасио Андрес-Хиль
Мануэль Хесус АЛЬКАСАР-ВАКА (ES)
Мануэль Хесус Алькасар-Вака
Франк Маттиас ДАУТЦЕНБЕРГ (BE)
Франк Маттиас Даутценберг
Йоаннес Теодорус Мария ЛИНДЕРС (NL)
Йоаннес Теодорус Мария Линдерс
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Н.В. (Be)
Янссен Фармацевтика Н.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Н.В. (Be), Янссен Фармацевтика Н.В. filed Critical Янссен Фармацевтика Н.В. (Be)
Publication of RU2009125578A publication Critical patent/RU2009125578A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2461558C2 publication Critical patent/RU2461558C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где ! A представляет собой радикал формулы (II) ! ! где k, l, m, n, каждый независимо друг от друга, представляют собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4, при условии, что (k+l) и (m+n) равно 2, 3, 4 или 5; где один из -CH2-фрагментов может быть заменен на атом O; и где каждый из -CH2-фрагментов может быть замещен оксогруппой; ! X представляет собой C или N; ! R3 выбран из группы, включающей водород, C1-5алкил, C3-6циклоалкил и C1-5алкилоксикарбонил; ! R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород, галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси; ! p представляет собой целое число, равное нулю, 1, 2 или 3; ! q представляет собой целое число, равное нулю, 1, 2 или 3; ! Y1, Y3, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей простую связь, O, NR7, S, SO и SO2; где R7 выбран из группы, включающей водород и C1-3алкил; ! Y2 представляет собой насыщенный или ненасыщенный С1-6углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью, где один или несколько атомов водорода необязательно могут быть заменены радикалом, выбранным из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио и формил; ! B представляет собой 6-членное кольцо, содержащее ноль, 1, 2 или 3 атома азота, необязательно замещенных r количеством заместителей R6, каждый из которых независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси; и где r представляет собой целое число, равное нулю, 1 или 2; или два заместителя R6 могут быть объединены в р�

Claims (28)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где
A представляет собой радикал формулы (II)
Figure 00000002
где k, l, m, n, каждый независимо друг от друга, представляют собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4, при условии, что (k+l) и (m+n) равно 2, 3, 4 или 5; где один из -CH2-фрагментов может быть заменен на атом O; и где каждый из -CH2-фрагментов может быть замещен оксогруппой;
X представляет собой C или N;
R3 выбран из группы, включающей водород, C1-5алкил, C3-6циклоалкил и C1-5алкилоксикарбонил;
R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород, галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси;
p представляет собой целое число, равное нулю, 1, 2 или 3;
q представляет собой целое число, равное нулю, 1, 2 или 3;
Y1, Y3, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей простую связь, O, NR7, S, SO и SO2; где R7 выбран из группы, включающей водород и C1-3алкил;
Y2 представляет собой насыщенный или ненасыщенный С1-6углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью, где один или несколько атомов водорода необязательно могут быть заменены радикалом, выбранным из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио и формил;
B представляет собой 6-членное кольцо, содержащее ноль, 1, 2 или 3 атома азота, необязательно замещенных r количеством заместителей R6, каждый из которых независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси; и где r представляет собой целое число, равное нулю, 1 или 2; или два заместителя R6 могут быть объединены в радикал -CH2CH2CH2- или -OCH2O-;
алкил представляет собой насыщенный углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью, содержащий указанное число атомов углерода; где указанный радикал необязательно может быть замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио и формил;
арил представляет собой нафтил или фенил, каждый необязательно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси;
Het представляет собой гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей пирролидинил; имидазолидинил; пиразолидинил; пиперидинил; пиперазинил; пирролил; пирролинил; имидазолинил; пирразолинил; пирролил; имидазолил; пиразолил; триазолил; пиридинил; пиридазинил; пиримидинил; пиразинил; триазинил; азепил; диазепил; морфолинил; тиоморфолинил; фурил; тиенил; оксазолил; изоксазолил; тиазолил; тиадиазолил; изотиазолил; диоксолил; дитианил; тетрагидрофурил; тетрагидропиранил и оксадиазолил; каждый Het необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси; и
галоген представляет собой фтор, хлор, бром или йод.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что k, l, m, n, каждый независимо друг от друга, представляют собой целое число, равное 1, 2 или 3, при условии, что (k+l) и (m+n) равно 2, 3 или 4.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что A выбран из группы, включающей (a-1), (b-1), (b-3), (b-5) и (c-2)
Figure 00000003
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что A представляет собой радикал формулы (cc-2)
Figure 00000004
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что A представляет собой радикал формулы (aa-1) или (bb-1).
Figure 00000005
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 выбран из группы, включающей водород, C3-6циклоалкил и C1-5алкил.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что X представляет собой углерод или азот.
8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что каждый из R4 и R5 независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-3алкил и C1-3алкилокси.
9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что p равно нулю или 1.
10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что q равно нулю.
11. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Y1 и Y3, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей простую связь и O.
12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Y2 выбран из группы, включающей -CH2-, -CH2CH2- и -CH=CH-.
13. Соединение по п.1, отличающееся тем, что B представляет собой фенил.
14. Соединение по п.1, отличающееся тем, что фрагмент B-Y1-Y2-Y3 выбран из радикалов (a1-2), (a1-3) и (a1-5), необязательно замещенных r количеством заместителей R6, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси; и где r представляет собой целое число, равное 1 или 2; или два заместителя R6 могут быть объединены в радикал -CH2CH2CH2- или -OCH2O-;
Figure 00000006
15. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где
k, l, m, n, каждый независимо друг от друга, представляют собой целое число, равное 0, 1, 2 или 3, при условии, что (k+l) и (m+n) равно 2, 3 или 4; где один из -CH2-фрагментов может быть заменен на атом O; и где каждый из -CH2-фрагментов может быть замещен оксогруппой;
X представляет собой C или N;
R3 выбран из группы, включающей водород, C3-6циклоалкил и C1-5алкил;
R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-3алкил и C1-3алкилокси;
p представляет собой целое число, равное нулю или 1;
q представляет собой целое число, равное нулю;
Y1, Y3, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей простую связь или O;
Y2 представляет собой насыщенный или ненасыщенный С1-6углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью; и
B представляет собой фенил, необязательно замещенный одним галогеновым заместителем R6.
16. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где
A выбран из группы, включающей (a-1), (b-1), (b-3), (b-5) и (c-2),
Figure 00000007
X представляет собой C или N;
R3 выбран из группы, включающей водород, C3-6циклоалкил и C1-5алкил;
R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-3алкил и C1-3алкилокси;
p представляет собой целое число, равное нулю или 1;
q представляет собой целое число, равное нулю;
фрагмент B-Y1-Y2-Y3 выбран из радикалов (a1-2), (a1-3) и (a1-5), необязательно замещенных r количеством заместителей R6
Figure 00000008
R6 представляет собой галогеновый заместитель; и где r представляет собой целое число, равное 1 или 2.
17. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, в котором
A выбран из группы, включающей (a-1), (b-1), (b-3), (b-5) и (c-2),
Figure 00000009
X представляет собой C или N;
R3 выбран из группы, включающей водород, C3-5циклоалкил и C1-3алкил;
R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-3алкил и C1-3алкилокси;
p представляет собой целое число, равное нулю или 1;
q представляет собой целое число, равное нулю;
Y1, Y3, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей простую связь или O;
Y2 представляет собой насыщенный или ненасыщенный С1-6углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью; и
B представляет собой фенил, необязательно замещенный одним галогеновым заместителем R6.
18. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где
A выбран из группы, включающей (a-1) или (b-1);
Figure 00000010
X представляет собой C;
R3 представляет собой метил;
R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород или галоген;
p представляет собой целое число, равное нулю или 1;
q представляет собой целое число, равное нулю;
Y1 представляет собой простую связь;
Y3 представляет собой O;
Y2 представляет собой CH2 и
B представляет собой фенил.
19. Соединение по любому из пп.1-18 для применения в качестве лекарственного средства.
20. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и, в качестве активного ингредиента, терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-18.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, отличающаяся тем, что дополнительно включает одно или несколько других соединений, выбранных из группы, включающей антидепрессанты, транквилизаторы и нейролептические средства.
22. Фармацевтическая композиция по п.20, отличающаяся тем, что дополнительно включает одно или несколько других соединений, выбранных из группы, включающей соединения, снижающие уровень липидов.
23. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.20-22, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемый носитель тщательно смешивают с терапевтически эффективным количеством соединения по любому из пп.1-18.
24. Способ получения фармацевтической композиции по п.21, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемый носитель тщательно смешивают с терапевтически эффективным количеством соединения по любому из пп.1-18 и одним или несколькими другими соединениями, выбранными из группы, включающей антидепрессанты, транквилизаторы и нейролептические средства.
25. Способ получения фармацевтической композиции по п.22, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемый носитель тщательно смешивают с терапевтически эффективным количеством соединения по любому из пп.1-18 и одним или несколькими другими соединениями, выбранными из группы, включающей соединения, снижающие уровень липидов.
26. Применение соединения по любому из пп.1-18 или фармацевтической композиции по любому из п.п.20-22, для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения психиатрических расстройств, включая, но не ограничиваясь этим, состояние беспокойства, расстройство пищевого поведения, аффективные расстройства, такие как биполярные расстройства и депрессия, психозы, такие как шизофрения, и расстройства сна; ожирения; диабета; сексуальных расстройств и неврологических расстройств.
27. Применение соединения по любому из пп.1-18 в сочетании с одним или несколькими другими соединениями, выбранными из группы, включающей антидепрессанты, транквилизаторы и нейролептические средства, или фармацевтичекой композиции по п.21 для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения состояния беспокойства, расстройства пищевого поведения, аффективных расстройств, таких как биполярные расстройства и депрессия, психозов, таких как шизофрения, и расстройств сна.
28. Применение соединения по любому из пп.1-18 в сочетании с одним или несколькими другими соединениями, выбранными из группы соединений, снижающих уровень липидов, или фармацевтической композиции по п.22 для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения ожирения.
RU2009125578/04A 2006-12-05 2007-12-04 Новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний RU2461558C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06125421.5 2006-12-05
EP06125421 2006-12-05

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009125578A true RU2009125578A (ru) 2011-01-20
RU2461558C2 RU2461558C2 (ru) 2012-09-20

Family

ID=37963935

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009125578/04A RU2461558C2 (ru) 2006-12-05 2007-12-04 Новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний

Country Status (11)

Country Link
US (1) US8158643B2 (ru)
EP (1) EP2102208B1 (ru)
JP (1) JP5290192B2 (ru)
CN (1) CN101541796B (ru)
AU (1) AU2007328979B2 (ru)
CA (1) CA2664112C (ru)
ES (1) ES2483866T3 (ru)
IL (1) IL199075A (ru)
MX (1) MX2009005908A (ru)
RU (1) RU2461558C2 (ru)
WO (1) WO2008068265A1 (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8716308B2 (en) * 2008-01-11 2014-05-06 Albany Molecular Research, Inc. (1-azinone)-substituted pyridoindoles
CN102099036B (zh) 2008-06-03 2015-05-27 英特芒尼公司 用于治疗炎性疾患和纤维化疾患的化合物和方法
SA110310332B1 (ar) 2009-05-01 2013-12-10 Astrazeneca Ab مركبات ميثانون (3 استبدال -ازيتيدين -1-يل )(5- فينيل -1، 3، 4- أوكساديازول -2-يل )
WO2010147234A1 (en) * 2009-06-18 2010-12-23 Banyu Pharmaceutical Co.,Ltd. Diarylamide-spirodiamine derivative
US8629158B2 (en) 2009-07-01 2014-01-14 Albany Molecular Research, Inc. Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
US8618299B2 (en) * 2009-07-01 2013-12-31 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azapolycycle MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
WO2011003005A1 (en) 2009-07-01 2011-01-06 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azepino[b]indole and pyrido-pyrrolo-azepine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof
US9073925B2 (en) 2009-07-01 2015-07-07 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
MX2012015102A (es) 2010-07-06 2013-05-01 Astrazeneca Ab Agentes terapeuticos 976.
WO2012088038A2 (en) 2010-12-21 2012-06-28 Albany Molecular Research, Inc. Piperazinone-substituted tetrahydro-carboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
WO2012088124A2 (en) 2010-12-21 2012-06-28 Albany Molecular Research, Inc. Tetrahydro-azacarboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
UY34194A (es) * 2011-07-15 2013-02-28 Astrazeneca Ab ?(3-(4-(espiroheterocíclico)metil)fenoxi)azetidin-1-il)(5-(fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-il)metanona en el tratamiento de la obesidad?
RU2701156C9 (ru) 2012-07-18 2019-12-18 Саншайн Лейк Фарма Ко., Лтд. Азотсодержащие гетероциклические производные и их применение в фармацевтических препаратах
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
CN110452216B (zh) 2014-04-02 2022-08-26 英特穆恩公司 抗纤维化吡啶酮类
CU20170166A7 (es) 2015-07-31 2018-03-13 Pfizer Derivados de 1,1,1-trifluoro-3-hidroxipropan-2-il carbamato y derivados de 1, 1, 1-trifluoro-4-hidroxibutan-2-il carbamato como inhibidores de magl
CN107698499A (zh) * 2016-08-08 2018-02-16 罗楹 一种羟尼酮的制备方法
CN107698498A (zh) * 2016-08-08 2018-02-16 罗楹 一种羟尼酮的制备方法
RU2720203C1 (ru) 2017-01-20 2020-04-27 Пфайзер Инк. 1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-илкарбаматные производные как ингибиторы magl
RU2726631C1 (ru) 2017-01-23 2020-07-15 Пфайзер Инк. Гетероциклические спиросоединения в качестве ингибиторов magl
JP2023509800A (ja) * 2020-01-10 2023-03-09 コンシナンス セラピューティクス， インコーポレイテッド 薬物の治療的組み合わせ及びそれらの使用方法

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10139416A1 (de) * 2001-08-17 2003-03-06 Aventis Pharma Gmbh Aminoalkyl substituierte aromatische Bicyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
GB0124627D0 (en) 2001-10-15 2001-12-05 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
JP2005529923A (ja) 2002-05-13 2005-10-06 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 肥満および糖尿病の治療におけるメラニン凝集ホルモンアンタゴニストとして使用するための多環式化合物
DE10233817A1 (de) 2002-07-25 2004-02-12 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte Diarylheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10238865A1 (de) 2002-08-24 2004-03-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Neue Carbonsäureamid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
WO2005040157A2 (en) 2003-10-22 2005-05-06 Eli Lilly And Company Novel mch receptor antagonists
DE102004003812A1 (de) 2004-01-25 2005-08-11 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Arylsubstituierte Heterozyklen, Verfahren ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102004003811A1 (de) 2004-01-25 2005-08-11 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte N-Cyclohexylimidazolinone, Verfahren ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
WO2005085200A1 (ja) 2004-03-05 2005-09-15 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. ピリドン誘導体
US20050256124A1 (en) 2004-04-15 2005-11-17 Neurocrine Biosciences, Inc. Melanin-concentrating hormone receptor antagonists and compositions and methods related thereto
DE102004039789A1 (de) * 2004-08-16 2006-03-02 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Arylsubstituierte polycyclische Amine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel

Also Published As

Publication number Publication date
WO2008068265A1 (en) 2008-06-12
EP2102208A1 (en) 2009-09-23
AU2007328979A1 (en) 2008-06-12
AU2007328979B2 (en) 2013-05-09
RU2461558C2 (ru) 2012-09-20
US20100035909A1 (en) 2010-02-11
JP5290192B2 (ja) 2013-09-18
MX2009005908A (es) 2009-06-16
EP2102208B1 (en) 2014-04-23
IL199075A (en) 2014-09-30
JP2010511666A (ja) 2010-04-15
CN101541796A (zh) 2009-09-23
CA2664112C (en) 2015-02-17
ES2483866T3 (es) 2014-08-08
CA2664112A1 (en) 2008-06-12
CN101541796B (zh) 2012-11-07
US8158643B2 (en) 2012-04-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009125578A (ru) Новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний
GB9524157D0 (en) Therapeutic agents
FR2903107B1 (fr) Derives d'imidazopyridine-2-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
RS107504A (en) Benzofused heteroaryl amide derivatives of thienopyridines useful as therapeutic agents, pharmaceutical compostions including the same, and methods for their use
MXPA04009784A (es) Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas.
MX340965B (es) Combinaciones para el tratamiento de enfermedades que involucran la proliferacion celular.
CY1105579T1 (el) Kαρβαμιδο - υποκατεστημενες πυραζολοπυριδινες
JP2008526999A5 (ru)
HK1068334A1 (en) Derivatives of triazolyl-imidazopyridine and of the triazolylpurines useful as ligands of the adenosine a2a receptor and their use as medicaments
HUP0401889A2 (hu) 1,8-Naftiridin-származékok mint antidiabetikumok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
MXPA01006474A (es) Derivados colquinol como agentes perjudiciales vasculares.
TW200635903A (en) Therapeutic agents
EA200501585A1 (ru) Производные азетидинкарбоксамида и их применение при лечении нарушений, опосредованных св1 рецепторами
DE60320012D1 (de) Aminoheterocyclen als vr-1 antagonisten zur behandlung von schmerzen
TW200633986A (en) Therapeutic agents
ATE484502T1 (de) Neue verbindungen
MY145066A (en) Methods for treating sexual dysfunction
TN2011000380A1 (en) Triazolopyridine derivatives as p38 map kinase inhibitors
ATE446089T1 (de) 2-benzoyl-imidazopyridin-derivate, herstellungsverfahren und ihre verwendung für therapeutika
RU2007125658A (ru) Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина
ATE479690T1 (de) Thienoä2,3-büpyridin derivate
RU2008137379A (ru) Терапевтические бета-аминокислоты
TW200833697A (en) Spiro-piperidine derivatives
DE602004015277D1 (de) Substituierte-1-phthalazinamine als vr-1-antagonisten
MY122731A (en) 4-phenyl-pyrimidine derivatives