RU2008129381A - Производные изохинолинаминопиразола, способ их получения и их применение в качестве фармацевтических агентов для лечения рака - Google Patents

Производные изохинолинаминопиразола, способ их получения и их применение в качестве фармацевтических агентов для лечения рака Download PDF

Info

Publication number
RU2008129381A
RU2008129381A RU2008129381/04A RU2008129381A RU2008129381A RU 2008129381 A RU2008129381 A RU 2008129381A RU 2008129381/04 A RU2008129381/04 A RU 2008129381/04A RU 2008129381 A RU2008129381 A RU 2008129381A RU 2008129381 A RU2008129381 A RU 2008129381A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrazol
methyl
amine
isoquinolin
methoxy
Prior art date
Application number
RU2008129381/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ли ЧЭНЬ (CN)
Ли ЧЭНЬ
Ги ЖОРЖ (DE)
Ги ЖОРЖ
Альфред МЕРТЕНС (DE)
Альфред Мертенс
Сяань ВУ (CN)
Сяань ВУ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36337671&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008129381(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2008129381A publication Critical patent/RU2008129381A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! где R1 представляет собой водород, алкил или циклоалкил; ! R2 представляет собой водород или алкил, предпочтительно водород; ! R3 представляет собой а) незамещенный алкил, ! б) алкил, который замещен один или два раза -С(O)O-алкилом, гетероарилом, фенилом, гетероциклилом или циклоалкилом, ! в) алкил, где одна или несколько групп -СН2- замещены атомом кислорода, ! г) арил, который необязательно замещен один или несколько раз галогеном, алкилом, галогенированным алкилом, галогенированным алкокси, циано, -С(O)-алкилом, -NH-С(O)-алкилом, -С(O)ОН, -С(O)O-алкилом, незамещенным алкокси или алкокси, замещенным гетероциклилом или -NR2. ! д) гетероарил, который необязательно замещен один или несколько раз алкилом, ! е) циклоалкил или ! ж) гетероциклил; ! R3a представляет собой водород, алкил или алкокси; ! R4 представляет собой водород, алкил, алкокси, галоген, циано, -C(O)NR2, -(CH2)n-Y-R7 или -Z-R8; ! R5 представляет собой водород, алкил, алкокси, галоген, циано, -C(O)NR2, -(CH2)n-Y-R7 или -Z-R8; ! R6 представляет собой водород, алкил, алкокси, галоген или циано; или альтернативно ! R5 и R6 могут образовывать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; ! Х представляет собой простую связь, -NR-, -O-, -S-, -С(O)- или -C(O)NR-; и Y представляет собой -O-, -NR-, -S-, -S(O)2NR-, -NRC(O)-, -NRC(O)O- или -C(O)NR-; ! Z представляет собой -С(O)-, -O-, простую связь или алкилен; ! R7 представляет собой циклоалкил или алкил, который необязательно замещен один или несколько раз алкокси, гидрокси, алкилсульфонилом, гетероциклилом или -NR2; ! R8 представляет собой гетероциклил; ! R представляет собой водород или алкил; ! n обозначает 0, 1, 2 или 3; ! и все его фармацевтически приемлемые

Claims (16)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где R1 представляет собой водород, алкил или циклоалкил;
R2 представляет собой водород или алкил, предпочтительно водород;
R3 представляет собой а) незамещенный алкил,
б) алкил, который замещен один или два раза -С(O)O-алкилом, гетероарилом, фенилом, гетероциклилом или циклоалкилом,
в) алкил, где одна или несколько групп -СН2- замещены атомом кислорода,
г) арил, который необязательно замещен один или несколько раз галогеном, алкилом, галогенированным алкилом, галогенированным алкокси, циано, -С(O)-алкилом, -NH-С(O)-алкилом, -С(O)ОН, -С(O)O-алкилом, незамещенным алкокси или алкокси, замещенным гетероциклилом или -NR2.
д) гетероарил, который необязательно замещен один или несколько раз алкилом,
е) циклоалкил или
ж) гетероциклил;
R3a представляет собой водород, алкил или алкокси;
R4 представляет собой водород, алкил, алкокси, галоген, циано, -C(O)NR2, -(CH2)n-Y-R7 или -Z-R8;
R5 представляет собой водород, алкил, алкокси, галоген, циано, -C(O)NR2, -(CH2)n-Y-R7 или -Z-R8;
R6 представляет собой водород, алкил, алкокси, галоген или циано; или альтернативно
R5 и R6 могут образовывать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо;
Х представляет собой простую связь, -NR-, -O-, -S-, -С(O)- или -C(O)NR-; и Y представляет собой -O-, -NR-, -S-, -S(O)2NR-, -NRC(O)-, -NRC(O)O- или -C(O)NR-;
Z представляет собой -С(O)-, -O-, простую связь или алкилен;
R7 представляет собой циклоалкил или алкил, который необязательно замещен один или несколько раз алкокси, гидрокси, алкилсульфонилом, гетероциклилом или -NR2;
R8 представляет собой гетероциклил;
R представляет собой водород или алкил;
n обозначает 0, 1, 2 или 3;
и все его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения по п.1, где
R3 представляет собой незамещенный алкил, циклоалкил или гетероциклил.
3. Соединения по п.1, где
R3 представляет собой незамещенный алкил, циклоалкил или гетероциклил; и
Х представляет собой простую связь или -O-.
4. Соединения по п.1, где
R3 представляет собой незамещенный алкил или циклоалкил; и
Х представляет собой простую связь или -O-.
5. Соединения по п.1, где
R3 представляет собой незамещенный алкил.
6. Соединения по п.1 где
R3 представляет собой незамещенный алкил; и
Х представляет собой простую связь или -O-.
7. Соединения по п.1, где
R3 представляет собой незамещенный алкил; и
Х представляет собой простую связь.
8. Соединения по п.1, где
R3 представляет собой незамещенный алкил; и
Х представляет собой -O-.
9. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
(1-изопропил-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-циклопропил-1H-пиразол-3-ил)-(1-изопропил-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил)амин;
[1-изопропил-6-(2-метоксиэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-изопропил-6-(2-морфолин-4-илэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(3-метоксипропил)амид 1-изопропил-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
1-{4-[1-изопропил-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбонил]пиперазин-1-ил}этанон;
(1-изопропил-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропил-5-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-этил-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(8-изопропил-2,3-дигидро-1,4-диокса-7-азафенантрен-6-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропил-6-морфолин-4-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-изопропил-6-(4-метилпиперазин-1-ил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
[1-изопропил-6-метокси-7-(2-метоксиэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изобутил-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-фенилизохинолин-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
4-[3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензонитрил;
[1-(4-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-[1-(4-трифторметилфенил)изохинолин-3-ил]амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-n-толилизохинолин-3-ил)амин;
[1-(4-хлорфенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-хлорфенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-фторфенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
3-[3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензонитрил;
[1-(3-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-[1-(3-трифторметилфенил)изохинолин-3-ил]амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-м-толилизохинолин-3-ил)амин;
1-{3-[3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}этанон;
1-{4-[3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}этанон;
[1-(2-фторфенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2,4-дифторфенил)-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-нафтален-2-илизохинолин-3-ил)амин;
[1-(4-трет-бутилфенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2,4-дифторфенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3,4-дифторфенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3,4-диметоксифенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
N-{4-[3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}ацетамид;
(6-метокси-1-фенилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
4-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензонитрил;
[1-(4-этоксифенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(4-трифторметилфенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-и-толилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-хлорфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-хлорфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-фторфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
3-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензонитрил;
[6-метокси-1-(3-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(3-трифторметилфенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-м-толилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
1-{3-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}этанон;
1-{4-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}этанон;
[1-(2-фторфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(2-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-нафтален-2-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-трет-бутилфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2,4-дифторфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3,4-дифторфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3,4-диметоксифенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
N-{4-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}ацетамид;
[1-(2-фторфенил)-5-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[5-метокси-1-(3-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
3-[5-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензонитрил;
(5-метокси-1-фенилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-фторфенил)-7-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[7-метокси-1-(3-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
3-[7-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензонитрил;
(7-метокси-1-фенилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2,4-дифторфенил)-5-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2,4-дифторфенил)-7-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-фторфенил)-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6,7-диметокси-1-(3-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6,7-диметокси-1-фенилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-фторфенил)-5,6-диметоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[5,6-диметокси-1-(3-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
(5,6-диметокси-1-фенилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-фенилизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1H-пиразол-3-ил)-[1-(4-трифторметилфенил)изохинолин-3-ил]амин;
[1-(3-фторфенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
этиловый эфир 3-[3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензойной кислоты;
[1-(4-фторфенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
4-[3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензойная кислота;
[1-(2-фторфенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3,4-дифторфенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2,4-дифторфенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1H-пиразол-3-ил)-[1-(3-трифторметилфенил)изохинолин-3-ил]амин;
(1-нафтален-2-илизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
3-[3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензонитрил;
(1H-пиразол-3-ил)-(1-п-толилизохинолин-3-ил)амин;
(1H-пиразол-3-ил)-(1-м-толилизохинолин-3-ил)амин;
[1-(4-трет-бутилфенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
1-{4-[3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}этанон;
1-{3-[3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}этанон;
[1-(4-хлорфенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3,4-диметоксифенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-этоксифенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
4-[3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензонитрил;
N-{4-[3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил} ацетамид;
(6-метокси-1-фенилизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
1-{3-[6-метокси-3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}этанон;
1-{4-[6-метокси-3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}этанон;
[1-(2-фторфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(3-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(4-трифторметилфенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-хлорфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
3-[6-метокси-3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензонитрил;
[6-метокси-1-(3-трифторметилфенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2,4-дифторфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3,4-дифторфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3,5-дифторфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(2-метоксифенил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-п-толилизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-фторфенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-нафтален-2-илизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-этоксифенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-м-толилизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3,4-диметоксифенил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
N-{4-[6-метокси-3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}ацетамид;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-[6-(2-морфолин-4-илэтокси)-1-фенилизохинолин-3-ил]амин;
[1-(3-метоксифенил)-6-(2-морфолин-4-илэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2,4-дифторфенил)-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]морфолин-4-илметанон;
(3-метоксипропил)амид 1-(2,4-дифторфенил)-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
[1-(2,4-дифторфенил)-6-(2-метоксиэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
3-[5,6-диметокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензонитрил;
3-[6,7-диметокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]бензонитрил;
{6-метокси-1-[3-(2-морфолин-4-илэтокси)фенил]изохинолин-3-ил}-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
{5-метокси-1-[3-(2-морфолин-4-илэтокси)фенил]изохинолин-3-ил}-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенокси)-6-изопропоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
{1-[3-(2-диметиламиноэтокси)фенил]изохинолин-3-ил}-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-пиридин-4-илизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-пиридин-3-илизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-[1-(4-метилтиофен-3-ил)изохинолин-3-ил]амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-тиофен-3-илизохинолин-3-ил)амин;
(1-бензо[b]тиофен-3-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-пиридин-3-илизохинолин-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-пиридин-4-илизохинолин-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-[1-(1H-пиразол-4-ил)изохинолин-3-ил]амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-[1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-3-ил]амин;
[6-метокси-1-(1H-пиразол-4-ил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(4-метилтиофен-3-ил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-тиофен-3-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-бензо[b]тиофен-3-ил-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
N-{4-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]фенил}ацетамид;
(6-метокси-1-пиридин-3-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-пиридин-4-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(1H-пиразол-4-ил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
[5-метокси-1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метокси-1-пиридин-3-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метокси-1-тиофен-3-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[7-метокси-1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
(7-метокси-1-пиридин-3-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(7-метокси-1-тиофен-3-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-бензо[b]тиофен-3-илизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1H-пиразол-3-ил)-(1-тиофен-3-илизохинолин-3-ил)амин;
(1H-пиразол-3-ил)-[1-(1H-пиразол-4-ил)изохинолин-3-ил]амин;
[1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1H-пиразол-3-ил)-(1-пиридин-3-илизохинолин-3-ил)амин;
(1H-пиразол-3-ил)-(1-пиридин-4-илизохинолин-3-ил)амин;
(6-метокси-1-тиофен-3-илизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(4-метилтиофен-3-ил)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-бензо[b]тиофен-3-ил-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-пиперидин-1-илметилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
1-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илметил]пиперидин-2-он;
3-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илметил]оксазолидин-2-он;
(6-метокси-1-пиразол-1-илметилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-бензил-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
(1-циклопропил-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
(1-циклогексил-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
(1-циклопентил-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
N1-бензил-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N1-((R)-1-фенилэтил)изохинолин-1,3-диамин;
4-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-иламино]бензонитрил;
4-[3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-иламино]бензонитрил;
N1-(4-бромфенил)-6-метокси-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N1-(4-хлорфенил)-6-метокси-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N1-(4-фторфенил)-6-метокси-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
4-[6,7-диметокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-иламино]бензонитрил;
4-[5,6-диметокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-иламино]бензонитрил;
N1-(4-бутоксифенил)-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N1-(4-бутоксифенил)-6-метокси-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N1-(4-бутоксифенил)-6-метокси-N3-(1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N1-(3,4-диметоксифенил)-N3-(1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N1-(3,5-диметоксифенил)-N3-(1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N1-(3-этилфенил)-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N1-(3-этилфенил)-6-метокси-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N1-(3-хлорфенил)-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N1-(3-хлорфенил)-6-метокси-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N1-(3-этилфенил)-6-метокси-N3-(1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
4-[5-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-иламино]бензонитрил;
4-[7-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-иламино]бензонитрил;
N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N1-фенилизохинолин-1,3-диамин;
N1-(4-бутоксифенил)-N3-(1H-пиразол-3-ил)изохинолин-1,3-диамин;
N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N1-пиридин-4-илизохинолин-1,3-диамин;
6-метокси-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N1-пиридин-4-илизохинолин-1,3-диамин;
N3-(1H-пиразол-3-ил)-N1-пиридин-4-илизохинолин-1,3-диамин;
6-метокси-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N1-пиридин-2-илизохинолин-1,3-диамин;
N3-(1H-пиразол-3-ил)-N1-пиридин-2-илизохинолин-1,3-диамин;
N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N1-пиридин-3-илизохинолин-1,3-диамин;
6-метокси-N3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N1-пиридин-3-илизохинолин-1,3-диамин;
(1-бензилоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
{1-[2-(2-этоксиэтокси)этокси]изохинолин-3-ил}-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-[1-(2-морфолин-4-илэтокси)изохинолин-3-ил]амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-[1-(2-пиперидин-1-илэтокси)изохинолин-3-ил]амин;
(1-бензилокси-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(2-пиперидин-1-илэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
{1-[2-(2-этоксиэтокси)этокси]-6-метоксиизохинолин-3-ил}-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(2-морфолин-4-илэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-метоксифенокси)-5-метилизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1,6,7-триметоксиизохинолин-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1,5,6-триметоксиизохинолин-3-ил)амин;
(1-бензилоксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
{1-[2-(2-этоксиэтокси)этокси]изохинолин-3-ил}-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-бензилокси-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-циклопропилметокси-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изобутоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1,6-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изобутокси-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропоксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропокси-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропокси-5-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1,5-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропокси-7-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1,7-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-метокси-5-метилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропокси-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-этокси-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропокси-5,6-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-метоксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изобутоксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изобутокси-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропокси-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-циклопропил-1H-пиразол-3-ил)-(1-этокси-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил)амин;
(5-циклопропил-1H-пиразол-3-ил)-(1-изопропокси-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил)амин;
[1-изопропокси-6-(2-метоксиэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-изопропокси-6-(2-морфолин-4-илэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропокси-5-метилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-изопропокси-7-метокси-6-(2-метоксиэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-изопропокси-7-метокси-6-(2-морфолин-4-илэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-изопропокси-7-метокси-6-(тетрагидропиран-4-илокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(3-метоксипропил)амид 1-изопропокси-7-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
[1-изопропокси-7-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]морфолин-4-илметанон;
диметиламид 1-изопропокси-7-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
(8-изопропокси-2,3-дигидро-1,4-диокса-7-азафенантрен-6-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1,6-диэтокси-7-(2-метоксиэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1,6-диизопропокси-7-(2-метоксиэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
[1-изопропокси-7-(2-метоксиэтокси)-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
3-[1-изопропокси-7-(2-метоксиэтокси)-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-илокси]пропан-1,2-диол;
[1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]морфолин-4-илметанон;
диметиламид 1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
(3-метоксипропил)амид 1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
(3-диметиламинопропил)метиламид 1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
[1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]пиперидин-1-илметанон;
[1-изопропокси-6-(4-метилпиперазин-1-ил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропокси-6-морфолин-4-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропокси-6-пиперидин-1-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропокси-6-пирролидин-1-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-изопропокси-6-(4-метилпиперазин-1-илметил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
амид (S)-1-[1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-илметил]пирролидин-2-карбоновой кислоты;
(1-изопропокси-6-метокси-5-метилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(7-фтор-1-изопропокси-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-циклопропил-1H-пиразол-3-ил)-(7-фтор-1-изопропокси-6-метоксиизохинолин-3-ил)амин;
[1-изопропокси-6-метокси-7-(2-морфолин-4-илэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(7-фтор-1-изопропокси-6-морфолин-4-илизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
1-[7-фтор-1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]пирролидин-2-он;
(5-хлор-1-изопропокси-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
(5-хлор-1,6-диизопропокси-7-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-бром-1-изопропоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
диэтиламид 1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
изопропиламид 1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
циклогексилметиламид 1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
[1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
метил-(2-пиперидин-1-илэтил)амид 1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
1-{4-[1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбонил]пиперазин-1-ил}этанон;
метил-(3-пиперидин-1-илпропил)амид 1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
[1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
метил-(тетрагидропиран-2-илметил)амид 1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-карбоновой кислоты;
(3,5-диметилпиперазин-1-ил)-[1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]метанон;
[1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
[1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]-(4-метоксипиперидин-1-ил)метанон;
(4-гидроксипиперидин-1-ил)-[1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]метанон;
[1-изопропокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]пирролидин-1-илметанон;
(7-бром-1-изопропокси-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(7-бром-1-изопропоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-изопропокси-6-метокси-7-(2-метоксиэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-изопропокси-6,7-бис-(2-метоксиэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-изопропокси-6,8-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
диметиламид 1-изопропокси-6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-7-карбоновой кислоты;
1-изопропокси-6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-7-карбонитрил;
[1-изопропокси-6-метокси-7-(2-пиперидин-1-илэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
1-[1-изопропокси-3-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]пирролидин-2-он;
[1-(4-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-феноксиизохинолин-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-п-толилоксиизохинолин-3-ил)амин;
4-[3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]бензонитрил;
[1-(4-хлорфенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-м-толилоксиизохинолин-3-ил)амин;
[1-(3-фторфенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-хлорфенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-о-толилоксиизохинолин-3-ил)амин;
[1-(2-фторфенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-хлорфенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
3-[3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]бензонитрил;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-[1-(3-трифторметилфенокси)изохинолин-3-ил]амин;
[6-метокси-1-(4-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-феноксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенокси)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-п-толилоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
4-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]бензонитрил;
[1-(4-хлорфенокси)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-м-толилоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-фторфенокси)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-хлорфенокси)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(3-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-о-толилоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-фторфенокси)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-хлорфенокси)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
N-{4-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]фенил}ацетамид;
N-{4-[3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]фенил}ацетамид;
N-{4-[5-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]фенил}ацетамид;
N-{4-[7-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]фенил}ацетамид;
[5-метокси-1-(4-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метокси-1-феноксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенокси)-5-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метокси-1-п-толилоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
4-[5-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]бензонитрил;
[1-(4-хлорфенокси)-5-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[7-метокси-1-(4-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(7-метокси-1-феноксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенокси)-7-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
N-{4-[6-метокси-3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]фенил}ацетамид;
4-[7-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]бензонитрил;
[1-(4-хлорфенокси)-7-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1-феноксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенокси)-5-метилизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(5-метил-1-п-толилоксиизохинолин-3-ил)амин;
[1-(4-хлорфенокси)-5-метилизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6,7-диметокси-1-феноксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенокси)-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
N-{4-[3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]фенил}ацетамид;
N-{4-[6,7-диметокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]фенил}ацетамид;
(5,6-диметокси-1-феноксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенокси)-5,6-диметоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
4-[5,6-диметокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]бензонитрил;
[1-(4-хлорфенокси)-5,6-диметоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
N-{4-[5,6-диметокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]фенил}ацетамид;
(1H-пиразол-3-ил)-(1-м-толилоксиизохинолин-3-ил)амин;
(1H-пиразол-3-ил)-(1-п-толилоксиизохинолин-3-ил)амин;
(1H-пиразол-3-ил)-(1-о-толилоксиизохинолин-3-ил)амин;
[1-(3-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-фторфенокси)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-фторфенокси)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
3-[3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]бензонитрил;
4-[3-(1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илокси]бензонитрил;
[1-(4-хлорфенокси)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-хлорфенокси)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-хлорфенокси)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-феноксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенокси)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-феноксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенокси)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-фторфенокси)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-фторфенокси)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-п-толилоксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-м-толилоксиизохинолин-3-ил)-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(4-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(3-метоксифенокси)изохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-хлорфенокси)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-хлорфенокси)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенокси)-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-6-ил]морфолин-4-илметанон;
[1-(4-фторфенокси)-6,8-диметоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-циклогексилоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-циклогексилокси-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-циклопентилокси-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-циклобутокси-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(1-циклобутокси-6,7-диметоксиизохинолин-3-ил)-(5-циклопропил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-циклобутокси-6-метокси-7-(2-метоксиэтокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
диметиламид 1-циклобутокси-6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-7-карбоновой кислоты;
диметиламид 1-циклопентилокси-6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-7-карбоновой кислоты;
(1-циклобутокси-6-метоксиизохинолин-3-ил)-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
{6,7-диметокси-1-[(R)-(тетрагидрофуран-3-ил)окси]изохинолин-3-ил}-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
{6,7-диметокси-1-[(S)-(тетрагидрофуран-3-ил)окси]изохинолин-3-ил}-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6,7-диметокси-1-(тетрагидрофуран-3-илокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-7-(2-метоксиэтокси)-1-(тетрагидрофуран-3-илокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-7-(2-метоксиэтокси)-1-(оксетан-3-илокси)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)-1-(тетрагидрофуран-3-илокси)изохинолин-7-карбонитрил;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-фенилсульфанилизохинолин-3-ил)амин;
[1-(3-метоксифенилсульфанил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[6-метокси-1-(3-метоксифенилсульфанил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-хлорфенилсульфанил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-хлорфенилсульфанил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-фторфенилсульфанил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-фторфенилсульфанил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенилсульфанил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(4-фторфенилсульфанил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-фторфенилсульфанил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-фторфенилсульфанил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(6-метокси-1-фенилсульфанилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-(1-п-толилсульфанилизохинолин-3-ил)амин;
(6-метокси-1-п-толилсульфанилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-(1-м-толилсульфанилизохинолин-3-ил)амин;
(6-метокси-1-м-толилсульфанилизохинолин-3-ил)-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-хлорфенилсульфанил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(3-хлорфенилсульфанил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-хлорфенилсульфанил)изохинолин-3-ил]-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амин;
[1-(2-хлорфенилсульфанил)-6-метоксиизохинолин-3-ил]-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амин;
этиловый эфир [3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-илсульфанил]уксусной кислоты;
[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]морфолин-4-илметанон;
1-{4-[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-карбонил]пиперазин-1-ил}этанон;
[6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-ил]пиперидин-1-илметанон;
циклопропилметиламид 6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-карбоновой кислоты;
диметиламид 6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-карбоновой кислоты;
фениламид 6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-карбоновой кислоты;
циклогексиламид 6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-карбоновой кислоты;
бензиламид 6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-карбоновой кислоты и
циклопропиламид 6-метокси-3-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)изохинолин-1-карбоновой кислоты.
10. Способ получения соединений формулы I по п.1, включающий стадии:
а) реакции соединения формулы II
Figure 00000002
где R1, R2, R3a, R4, R5 и R1 имеют значения, приведенные выше для формулы I по п.1;
с соединением формулы III
Figure 00000003
где R3 имеет значение, приведенное выше для формулы I по п.1, и Х представляет собой простую связь, NR-, -О- или -S-;
с получением соединений формулы I
Figure 00000004
где R1-R6 имеют значения, приведенные выше для формулы I по п.1, и Х представляет собой простую связь, -NR-, -О- или -S-;
б) выделения указанного соединения формулы I из реакционной смеси и
в) при необходимости, превращения указанного соединения в фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая одно или несколько соединений по любому одному из пп.1-9 вместе с фармацевтически приемлемыми адъювантами.
12. Фармацевтическая композиция по п.11 для ингибирования роста опухоли.
13. Фармацевтическая композиция по п.11 для лечения рака прямой кишки, груди, легкого, простаты, поджелудочной железы, желудка, мочевого пузыря, яичников, меланомы, нейробластомы, рака шейки матки, почек или надпочечников, лейкемий или лимфом.
14. Применение соединения по любому одному из пп.1-9 для изготовления соответствующих лекарственных средств для ингибирования роста опухоли.
15. Применение соединения по любому одному из пп.1-9 для изготовления соответствующих лекарственных средств для лечения рака.
16. Применение соединений по любому одному из пп.1-9 в качестве антипролиферативных агентов.
RU2008129381/04A 2005-12-19 2006-12-15 Производные изохинолинаминопиразола, способ их получения и их применение в качестве фармацевтических агентов для лечения рака RU2008129381A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05027720.1 2005-12-19
EP05027720 2005-12-19

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008129381A true RU2008129381A (ru) 2010-01-27

Family

ID=36337671

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008129381/04A RU2008129381A (ru) 2005-12-19 2006-12-15 Производные изохинолинаминопиразола, способ их получения и их применение в качестве фармацевтических агентов для лечения рака

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7572809B2 (ru)
EP (1) EP1966190A1 (ru)
JP (1) JP2009519918A (ru)
KR (1) KR20080076963A (ru)
CN (1) CN101341145A (ru)
AR (1) AR058362A1 (ru)
AU (1) AU2006328997A1 (ru)
BR (1) BRPI0620012A2 (ru)
CA (1) CA2633101A1 (ru)
IL (1) IL191984A0 (ru)
NO (1) NO20082643L (ru)
RU (1) RU2008129381A (ru)
TW (1) TW200730502A (ru)
WO (1) WO2007071348A1 (ru)
ZA (1) ZA200805163B (ru)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK1846394T3 (da) 2005-02-04 2012-01-16 Astrazeneca Ab Pyrazolylaminopyridinderivater, der er egnede som kinaseinhibitorer
JP2008081492A (ja) * 2006-08-31 2008-04-10 Banyu Pharmaceut Co Ltd オーロラａ選択的阻害作用を有する新規アミノピリジン誘導体
WO2009010871A2 (en) * 2007-07-13 2009-01-22 Addex Pharma S.A. Pyrazole derivatives as antagonists of adenosine a3 receptor
US20100144756A1 (en) * 2007-07-13 2010-06-10 Bolea Christelle Novel heteroaromatic derivatives and their use as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors
JP5209254B2 (ja) * 2007-08-30 2013-06-12 日本曹達株式会社 置換フェノキシアザビシクロオクタン誘導体の製造方法
AU2009204483B2 (en) 2008-01-04 2014-03-13 Intellikine, Llc Certain chemical entities, compositions and methods
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
EP2346508B1 (en) 2008-09-26 2016-08-24 Intellikine, LLC Heterocyclic kinase inhibitors
CA2760791C (en) 2009-05-07 2017-06-20 Intellikine, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US8258149B2 (en) * 2009-05-08 2012-09-04 Hoffmann-La Roche Inc. Isoquinoline derivatives
WO2011146882A1 (en) 2010-05-21 2011-11-24 Intellikine, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
EP2663553B1 (en) * 2010-09-01 2015-08-26 Ambit Biosciences Corporation Quinoline and isoquinoline derivatives for use as jak modulators
EP2441755A1 (en) * 2010-09-30 2012-04-18 Almirall, S.A. Pyridine- and isoquinoline-derivatives as Syk and JAK kinase inhibitors
JP2013545749A (ja) 2010-11-10 2013-12-26 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 複素環化合物及びその使用
US8623889B2 (en) * 2010-12-17 2014-01-07 Genentech, Inc. Substituted 6,6-fused nitrogenous heterocyclic compounds and uses thereof
BR112013017670B1 (pt) 2011-01-10 2022-07-19 Infinity Pharmaceuticals, Inc Processos de preparação de isoquinolinonas e formas sólidas de isoquinolinonas
BR112013021896A2 (pt) 2011-02-28 2016-11-08 Array Biopharma Inc inibidores de serina/treonina cinase
WO2013012915A1 (en) 2011-07-19 2013-01-24 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
KR20140063605A (ko) 2011-07-19 2014-05-27 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 헤테로사이클릭 화합물 및 그의 용도
KR101979042B1 (ko) 2011-08-04 2019-05-15 어레이 바이오파마 인크. 세린/트레오닌 키나제 억제제로서의 퀴나졸린 화합물
MX2014002542A (es) 2011-08-29 2014-07-09 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos.
JP6068515B2 (ja) 2012-03-01 2017-01-25 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド セリン／トレオニンキナーゼ阻害剤
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
KR20150047597A (ko) 2012-08-27 2015-05-04 어레이 바이오파마 인크. 과증식성 질환의 치료를 위한 세린/트레오닌 키나아제 억제제
JO3377B1 (ar) * 2013-03-11 2019-03-13 Takeda Pharmaceuticals Co مشتقات بيريدينيل وبيريدينيل مندمج
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
WO2015051241A1 (en) 2013-10-04 2015-04-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
ES2900806T3 (es) 2013-10-04 2022-03-18 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos
DK3119397T3 (da) 2014-03-19 2022-03-28 Infinity Pharmaceuticals Inc Heterocykliske forbindelser til anvendelse i behandling af PI3K-gamma-medierede lidelser
PE20161251A1 (es) 2014-04-04 2016-11-30 Pfizer Compuestos heteroarilo o arilo biciclicos fusionados y su uso como inhibidores de irak4
US20150320755A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
CN103922965B (zh) * 2014-04-28 2016-08-24 西安瑞联新材料股份有限公司 一种4-甲氧基-2-甲基苯乙腈的合成方法
WO2016054491A1 (en) 2014-10-03 2016-04-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
HUE046130T2 (hu) * 2015-05-28 2020-02-28 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Naftiridin vegyületek mint jak kináz inhibitorok
KR20180058741A (ko) 2015-09-14 2018-06-01 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 이소퀴놀리논의 고체형, 그의 제조 방법, 이를 포함하는 조성물 및 이를 사용하는 방법
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors
WO2017214269A1 (en) 2016-06-08 2017-12-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
AU2017281797A1 (en) 2016-06-24 2019-01-24 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
AU2018243770A1 (en) 2017-03-30 2019-09-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Isoquinolines as inhibitors of HPK1
AR112027A1 (es) 2017-06-15 2019-09-11 Biocryst Pharm Inc Inhibidores de alk 2 quinasa que contienen imidazol
US11612606B2 (en) 2018-10-03 2023-03-28 Genentech, Inc. 8-aminoisoquinoline compounds and uses thereof
BR112022007680A2 (pt) * 2019-10-25 2022-08-09 Merck Sharp & Dohme Derivados de n-(heteroaril)quinazolin-2-amina como inibidores de lrrk2, composições farmacêuticas, e usos dos mesmos
CN111039940B (zh) * 2019-12-31 2022-10-21 北京鑫开元医药科技有限公司 一种Aurora A激酶抑制剂、制备方法、药物组合物及其用途
CN117642375A (zh) * 2021-05-04 2024-03-01 德克萨斯大学系统董事会 茚酮与四氢萘酮-酮或羟基肟作为癌症治疗剂
FR3132098A1 (fr) 2022-01-25 2023-07-28 Rhodia Operations Procédé de préparation d’acide p-hydroxycinnamiques
CN114573506B (zh) * 2022-03-21 2022-09-30 邦恩泰(山东)生物医药科技集团股份有限公司 药物中间体及合成方法、异喹啉类衍生物及其合成方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA71945C2 (en) 1999-01-27 2005-01-17 Pfizer Prod Inc Substituted bicyclic derivatives being used as anticancer agents
KR20020027635A (ko) * 1999-09-10 2002-04-13 폴락 돈나 엘. 티로신 키나제 억제제
EP1313710A1 (en) * 2000-08-31 2003-05-28 Pfizer Products Inc. Pyrazole derivatives and their use as protein kinase inhibitors
US20050209297A1 (en) 2000-08-31 2005-09-22 Pfizer Inc Pyrazole derivatives
DE60128709T2 (de) 2000-09-15 2007-12-27 Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge Triazol-verbindungen als protein-kinase-inhibitoren
KR100947185B1 (ko) 2000-12-21 2010-03-15 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 단백질 키나제 억제제로서 유용한 피라졸 화합물 및 이를 포함하는 조성물
DE60214703T2 (de) 2001-06-01 2007-09-13 Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge Thiazolverbindungen, die sich als inhibitoren von proteinkinasen eignen
TWI372050B (en) 2003-07-03 2012-09-11 Astex Therapeutics Ltd (morpholin-4-ylmethyl-1h-benzimidazol-2-yl)-1h-pyrazoles
EP1771450B9 (en) * 2004-05-14 2008-12-24 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for inhibiting mitotic progression by inhibition of aurora kinase
GB0509227D0 (en) * 2005-05-05 2005-06-15 Chroma Therapeutics Ltd Intracellular enzyme inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
CA2633101A1 (en) 2007-06-28
WO2007071348A1 (en) 2007-06-28
US20070179151A1 (en) 2007-08-02
AU2006328997A1 (en) 2007-06-28
IL191984A0 (en) 2008-12-29
NO20082643L (no) 2008-09-01
TW200730502A (en) 2007-08-16
ZA200805163B (en) 2009-06-24
KR20080076963A (ko) 2008-08-20
AR058362A1 (es) 2008-01-30
EP1966190A1 (en) 2008-09-10
US7572809B2 (en) 2009-08-11
CN101341145A (zh) 2009-01-07
BRPI0620012A2 (pt) 2011-10-25
JP2009519918A (ja) 2009-05-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008129381A (ru) Производные изохинолинаминопиразола, способ их получения и их применение в качестве фармацевтических агентов для лечения рака
RU2365588C2 (ru) Хиназолиновые соединения
RU2323215C2 (ru) Замещенные производные хиназолина как ингибиторы ауроракиназы
RU2378268C2 (ru) Производные хиназолина в качестве ингибиторов тирозинкиназы
CA2569611A1 (en) Indole derivatives as histamine receptor antagonists
JP2021011495A5 (ru)
RU2009103313A (ru) Индолы в качестве модуляторов 5-нт6
US7148249B2 (en) Indolinones substituted by heterocycles, the preparation thereof and their use as medicaments
RU2011139321A (ru) Модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения
RU2004135064A (ru) Новые замещенные индолы
RU2010118018A (ru) Хиральные цис-имидазолины
JP2012519179A5 (ru)
JP2004531473A5 (ru)
RU2007118538A (ru) Производные хинолина
RU2008145220A (ru) Производные диазепана в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
RU2013113733A (ru) Фармацевтически активные соединения в качестве ингибиторов axl
JP2012520238A5 (ru)
PT2516009E (pt) Isoquinolinonas e quinazolinonas substituídas
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
RU2011127232A (ru) Апоптоз-индуцирующие средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний
CA2566526A1 (en) Naphthaline derivatives useful as histamine-3-receptor ligands
RU2009105496A (ru) Аминоиндановое производное или его соль
RU2012123388A (ru) Композиции и способы лечения колита
RU2010154425A (ru) Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека
HK1110868A1 (en) Heterocyclic compounds as ccr2b antagonists

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20101109