RU2008112311A - Препаративная форма аргатробана - Google Patents
Препаративная форма аргатробана Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008112311A RU2008112311A RU2008112311/15A RU2008112311A RU2008112311A RU 2008112311 A RU2008112311 A RU 2008112311A RU 2008112311/15 A RU2008112311/15 A RU 2008112311/15A RU 2008112311 A RU2008112311 A RU 2008112311A RU 2008112311 A RU2008112311 A RU 2008112311A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- acid
- argatroban
- pharmaceutical composition
- amino
- methyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Hematology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Водная, стабильная, стерильная фармацевтическая композиция ингибитора тромбина, пригодная для парентерального введения, по существу, не содержащая дегидратированного спирта и имеющая pH от 3,5 до 8,5, содержащая в растворе: ! a. от 0,1 до 10 мг/мл гидрата 1-[5-[(аминоиминометил)амино]-1-оксо-2-[[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-8-хинолинил)сульфонил]амино]пентил]-4-метил-2-пиперидинкарбоновой кислоты (аргатробана); и ! b. кислоту для солюбилизации аргатробана. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно включающая: ! c. буферный агент. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно включающая: ! d. агент, регулирующий осмотические свойства. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.1, где кислота включает, по меньшей мере, одну из фосфорной кислоты, уксусной кислоты, винной кислоты, лимонной кислоты, муравьиной кислоты, яблочной кислоты и хлористоводородной кислоты. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.2, где буферный агент включает, по меньшей мере, один из ацетата, глутамата, цитрата, тартрата, бензоата, лактата, малата, глюконата, фосфата и глицина. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.3, где агент, регулирующий осмотические свойства, включает, по меньшей мере, один из хлорида натрия, хлорида кальция, хлорида калия, декстрозы и лактата натрия. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция предоставлена в термически стерилизованном контейнере. ! 8. Фармацевтическая композиция по п.7, где термически стерилизованный контейнер представляет собой флакон, ампулу, шприц, пакет для инфузии или бутыль. ! 9. Водная, стабильная, стерильная фармацевтическая композиция ингибитора тромбина, пригодная для парентерального введения, по существу,
Claims (14)
1. Водная, стабильная, стерильная фармацевтическая композиция ингибитора тромбина, пригодная для парентерального введения, по существу, не содержащая дегидратированного спирта и имеющая pH от 3,5 до 8,5, содержащая в растворе:
a. от 0,1 до 10 мг/мл гидрата 1-[5-[(аминоиминометил)амино]-1-оксо-2-[[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-8-хинолинил)сульфонил]амино]пентил]-4-метил-2-пиперидинкарбоновой кислоты (аргатробана); и
b. кислоту для солюбилизации аргатробана.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно включающая:
c. буферный агент.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно включающая:
d. агент, регулирующий осмотические свойства.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, где кислота включает, по меньшей мере, одну из фосфорной кислоты, уксусной кислоты, винной кислоты, лимонной кислоты, муравьиной кислоты, яблочной кислоты и хлористоводородной кислоты.
5. Фармацевтическая композиция по п.2, где буферный агент включает, по меньшей мере, один из ацетата, глутамата, цитрата, тартрата, бензоата, лактата, малата, глюконата, фосфата и глицина.
6. Фармацевтическая композиция по п.3, где агент, регулирующий осмотические свойства, включает, по меньшей мере, один из хлорида натрия, хлорида кальция, хлорида калия, декстрозы и лактата натрия.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция предоставлена в термически стерилизованном контейнере.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, где термически стерилизованный контейнер представляет собой флакон, ампулу, шприц, пакет для инфузии или бутыль.
9. Водная, стабильная, стерильная фармацевтическая композиция ингибитора тромбина, пригодная для парентерального введения, по существу, не содержащая дегидратированного спирта, причем ее раствор включает:
a. от 0,5 до 10 мг/мл гидрата 1-[5-[(аминоиминометил)амино]-1-оксо-2-[[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-8-хинолинил)сульфонил]амино]пентил]-4-метил-2-пиперидинкарбоновой кислоты (аргатробана);
b. 0,01-3 н кислоту для солюбилизации аргатробана;
c. буферный агент для поддержания pH раствора от примерно 4,5 до 5,5; и
d. агент, регулирующий осмотические свойства, в количестве от 1 до 100 мг/мл.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, включающая в 1 мл:
a. от 1 до 10 мг гидрата 1-[5-[(аминоиминометил)амино]-1-оксо-2-[[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-8-хинолинил)сульфонил]амино]пентил]-4-метил-2-пиперидинкарбоновой кислоты (аргатробана);
b. от 0,5 до 6 мг уксусной кислоты для солюбилизации аргатробана;
c. буферный агент для поддержания pH раствора от примерно 4,5 до 5,5; и
d. от 1 до 100 мг NaCl в качестве агента, регулирующего осмотические свойства.
11. Способ получения водной, стабильной, стерильной фармацевтической композиции ингибитора тромбина, подходящей для парентерального введения, по существу, не содержащей дегидратированного спирта и имеющей pH в диапазоне от 3,5 до 8,5, включающий получение водного раствора, содержащего:
a. от 0,1 до 10 мг/мл гидрата 1-[5-[(аминоиминометил)амино]-1-оксо-2-[[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-8-хинолинил)сульфонил]амино]пентил]-4-метил-2-пиперидинкарбоновой кислоты (аргатробана); и
b. кислоту для солюбилизации аргатробана
в герметичном контейнере, и автоклавирование в течение периода времени, достаточного для обеспечения стерильности композиции.
12. Способ по п.11, где раствор дополнительно включает:
c. буферный агент и
d. агент, регулирующий осмотические свойства.
13. Способ по п.11, где раствор включает:
a. от 0,5 до 10 мг/мл гидрата 1-[5-[(аминоиминометил)амино]-1-оксо-2-[[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-8-хинолинил)сульфонил]амино]пентил]-4-метил-2-пиперидинкарбоновой кислоты (аргатробана);
b. от 0,01 до 3 н кислоту для солюбилизации аргатробана;
c. буферный агент для поддержания pH раствора от примерно 4,5 до 5,5; и
d. агент, регулирующий осмотические свойства, в количестве от 1 до 100 мг/мл.
14. Способ по п.11 или 13, где автоклавирование осуществляют при температуре в диапазоне от 115 до 130°C в течение периода времени от 5 до 40 мин.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US71340305P | 2005-09-01 | 2005-09-01 | |
| US60/713,403 | 2005-09-01 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008112311A true RU2008112311A (ru) | 2009-10-10 |
| RU2416393C2 RU2416393C2 (ru) | 2011-04-20 |
Family
ID=37809398
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008112311/15A RU2416393C2 (ru) | 2005-09-01 | 2006-08-28 | Препаративная форма аргатробана |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US7642271B2 (ru) |
| EP (1) | EP1948133B1 (ru) |
| JP (1) | JP5189980B2 (ru) |
| KR (3) | KR101753949B1 (ru) |
| CN (2) | CN101257890B (ru) |
| AT (1) | ATE514416T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006285097B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0616127B8 (ru) |
| CA (1) | CA2617920C (ru) |
| CY (1) | CY1112109T1 (ru) |
| DK (1) | DK1948133T3 (ru) |
| ES (1) | ES2368758T3 (ru) |
| HK (2) | HK1123193A1 (ru) |
| IL (2) | IL189290A (ru) |
| IN (1) | IN2015DN03947A (ru) |
| MX (1) | MX2008002177A (ru) |
| NZ (1) | NZ565821A (ru) |
| PL (1) | PL1948133T3 (ru) |
| PT (1) | PT1948133E (ru) |
| RU (1) | RU2416393C2 (ru) |
| SI (1) | SI1948133T1 (ru) |
| WO (1) | WO2007027565A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200802667B (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1948133B1 (en) * | 2005-09-01 | 2011-06-29 | BAXTER INTERNATIONAL INC. (a Delaware corporation) | Argatroban formulation comprising an acid as solubilizer |
| US7589106B2 (en) | 2006-09-27 | 2009-09-15 | Eagle Pharmaceuticals, Inc. | Alcohol free formulation of argatroban |
| US7687516B2 (en) * | 2006-09-27 | 2010-03-30 | Eagle Pharmaceuticals, Inc. | Alcohol free formulation of argatroban |
| US20100076019A1 (en) * | 2006-10-11 | 2010-03-25 | Eagle Pharmaceuticals, Inc. | Alcohol free formulation of argatroban |
| US20090221637A1 (en) * | 2008-02-29 | 2009-09-03 | Baxter International Inc. | Solid-state salt argatroban formulations and methods for producing and using the same |
| US7915290B2 (en) | 2008-02-29 | 2011-03-29 | Baxter International Inc. | Argatroban formulations and methods for making and using same |
| CN101598725B (zh) * | 2009-06-23 | 2012-07-18 | 南通大学附属医院 | 阿加曲班在血细胞和生化常规分析中的应用 |
| ES2753981T3 (es) | 2010-10-21 | 2020-04-15 | Rtu Pharmaceuticals Llc | Formulaciones de ketorolaco listas para uso |
| CN102119922A (zh) * | 2011-03-03 | 2011-07-13 | 天津市炜杰科技有限公司 | 以酸作为增溶剂的21(s)阿加曲班静脉注射液 |
| CN102120026A (zh) * | 2011-03-03 | 2011-07-13 | 天津市炜杰科技有限公司 | 以醇作为增溶剂的21(s)阿加曲班静脉注射液 |
| CN102228677A (zh) * | 2011-06-17 | 2011-11-02 | 天津市炜杰科技有限公司 | 以酸作为增溶剂的21(r)阿加曲班静脉注射液 |
| TWI632921B (zh) * | 2011-10-19 | 2018-08-21 | 大塚製藥股份有限公司 | 口服溶液 |
| EP3383494A4 (en) * | 2015-12-04 | 2019-08-07 | The Regents of The University of California | Histone deacetylase INHIBITORS |
| CN107773533A (zh) * | 2016-08-26 | 2018-03-09 | 四川科瑞德制药股份有限公司 | 一种新型凝血酶抑制剂及其制备方法 |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SE420919B (sv) * | 1973-08-13 | 1981-11-09 | Mitsubishi Chem Ind | Forfarande for framstellning av n?722-dansyl-l-argininderivat och farmaceutiskt godtagbara syradditionssalter derav |
| US5214052A (en) * | 1987-07-28 | 1993-05-25 | Mitsubishi Kasei Corporation | Method for dissolving arginineamides and pharmaceutical compositions containing them |
| CA2091715A1 (en) | 1992-03-18 | 1993-09-19 | Mitsubishi Kasei Corporation | Argatroban preparations for ophthalmic use |
| US5506241A (en) * | 1992-03-18 | 1996-04-09 | Mitsubishi Chemical Corporation | Argatroban preparations for ophthalmic use |
| JPH06219948A (ja) * | 1993-01-25 | 1994-08-09 | Mitsubishi Kasei Corp | 抗トロンビン剤及びその製造方法 |
| JPH06219949A (ja) * | 1993-01-25 | 1994-08-09 | Mitsubishi Kasei Corp | 抗トロンビン剤及びその製造方法 |
| ATE177635T1 (de) | 1993-04-22 | 1999-04-15 | Senju Pharma Co | Wässrige arzneizubereitungen enthaltend argatroban und cyclodextrin oder coffein |
| JPH07228532A (ja) * | 1993-04-22 | 1995-08-29 | Senju Pharmaceut Co Ltd | 水性液剤、その有効成分の溶解性向上方法および安定化方法 |
| US5849843A (en) * | 1993-11-16 | 1998-12-15 | Baxter International Inc. | Polymeric compositions for medical packaging and devices |
| US5998019A (en) * | 1993-11-16 | 1999-12-07 | Baxter International Inc. | Multi-layered polymer structure for medical products |
| FR2715566B1 (fr) * | 1994-02-03 | 1996-03-08 | Synthelabo | Solutions aqueuses concentrées d'argatroban. |
| US5840733A (en) * | 1996-07-01 | 1998-11-24 | Redcell, Canada, Inc. | Methods and compositions for producing novel conjugates of thrombin inhibitors and endogenous carriers resulting in anti-thrombins with extended lifetimes |
| JPH10316569A (ja) * | 1997-05-19 | 1998-12-02 | Mitsubishi Chem Corp | アルガトロバンの可溶化方法及びそれによるアルガトロバン含有外用水性薬剤 |
| CN100344624C (zh) * | 2003-03-20 | 2007-10-24 | 三菱制药株式会社 | 含有精氨酰胺类的医药制剂 |
| WO2005009361A2 (en) | 2003-07-17 | 2005-02-03 | Smithkline Beecham Corporation | Method of treating hit patients with argatroban |
| EP1948133B1 (en) * | 2005-09-01 | 2011-06-29 | BAXTER INTERNATIONAL INC. (a Delaware corporation) | Argatroban formulation comprising an acid as solubilizer |
-
2006
- 2006-08-28 EP EP06802424A patent/EP1948133B1/en not_active Not-in-force
- 2006-08-28 KR KR1020147000036A patent/KR101753949B1/ko active IP Right Grant
- 2006-08-28 JP JP2008529147A patent/JP5189980B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-28 PL PL06802424T patent/PL1948133T3/pl unknown
- 2006-08-28 RU RU2008112311/15A patent/RU2416393C2/ru active
- 2006-08-28 BR BRPI0616127A patent/BRPI0616127B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-08-28 CA CA2617920A patent/CA2617920C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-28 CN CN2006800322085A patent/CN101257890B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-28 CN CN201210353437.4A patent/CN102895179B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-28 KR KR1020157025457A patent/KR20150108430A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-08-28 US US11/510,981 patent/US7642271B2/en active Active
- 2006-08-28 IN IN3947DEN2015 patent/IN2015DN03947A/en unknown
- 2006-08-28 DK DK06802424.9T patent/DK1948133T3/da active
- 2006-08-28 PT PT06802424T patent/PT1948133E/pt unknown
- 2006-08-28 MX MX2008002177A patent/MX2008002177A/es active IP Right Grant
- 2006-08-28 ES ES06802424T patent/ES2368758T3/es active Active
- 2006-08-28 AU AU2006285097A patent/AU2006285097B2/en not_active Ceased
- 2006-08-28 AT AT06802424T patent/ATE514416T1/de active
- 2006-08-28 NZ NZ565821A patent/NZ565821A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-08-28 KR KR1020087007748A patent/KR20080042155A/ko active Application Filing
- 2006-08-28 WO PCT/US2006/033432 patent/WO2007027565A2/en active Application Filing
- 2006-08-28 SI SI200631063T patent/SI1948133T1/sl unknown
-
2008
- 2008-02-05 IL IL189290A patent/IL189290A/en active IP Right Grant
- 2008-03-26 ZA ZA200802667A patent/ZA200802667B/xx unknown
-
2009
- 2009-01-19 HK HK09100496.0A patent/HK1123193A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2009-12-28 US US12/647,854 patent/US8034830B2/en active Active
- 2009-12-28 US US12/647,841 patent/US7985757B2/en active Active
-
2010
- 2010-09-16 IL IL208183A patent/IL208183A0/en unknown
-
2011
- 2011-08-30 CY CY20111100825T patent/CY1112109T1/el unknown
-
2013
- 2013-04-26 HK HK13105080.5A patent/HK1178053A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008112311A (ru) | Препаративная форма аргатробана | |
| JP2009507018A5 (ru) | ||
| TWI660727B (zh) | 包含硼替佐米（bortezomib）之穩定調配物及其製備方法 | |
| JP2017514924A (ja) | シクロホスファミド液状濃縮物の製剤 | |
| JP6949849B2 (ja) | バンコマイシンの製剤 | |
| UA104381C2 (ru) | Стабильная готовая к применению композиция парацетамола для инъекций | |
| JP6165986B2 (ja) | ボルテゾミブを含む医薬組成物 | |
| RU2006126708A (ru) | Фармацевтическая композиция винфлунина, предназначенная для парентерального введения, способ получения и применения | |
| EP3013316A1 (en) | Stable intravenous formulation | |
| US20090221637A1 (en) | Solid-state salt argatroban formulations and methods for producing and using the same | |
| JP7423028B2 (ja) | ボルテゾミブを含有する凍結乾燥医薬組成物 | |
| EP4259151A1 (en) | Methisoprinol compositions | |
| KR101461271B1 (ko) | 시베레스타트 나트륨염 또는 그 수화물을 함유하는 주사용 제제 | |
| EP3035914A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising bortezomib | |
| JPH05262644A (ja) | アミノ酸含有輸液の安定化方法 |