RU2008108619A - ТИЕНО[2,3-b]ПИРИДИН-5-КАРБОНИТРИЛЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗЫ - Google Patents
ТИЕНО[2,3-b]ПИРИДИН-5-КАРБОНИТРИЛЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗЫ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008108619A RU2008108619A RU2008108619/04A RU2008108619A RU2008108619A RU 2008108619 A RU2008108619 A RU 2008108619A RU 2008108619/04 A RU2008108619/04 A RU 2008108619/04A RU 2008108619 A RU2008108619 A RU 2008108619A RU 2008108619 A RU2008108619 A RU 2008108619A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- groups
- alkynyl
- membered
- aryl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сложный эфир: ! ! где Х представляет собой a) -NR5-Y-, b) -O-Y-, с) -S(O)m-Y-, d) -S(O)mNR5-Y-, e) ! -NR5S(O)m-Y-, f) -C(O)NR5-Y-, g) -NR5C(O)-Y-, h) -C(S)NR5-Y-, i) -NR5C(S)-Y-, j) -C(O)O-Y-, k) -OC(O)-Y-, 1) -C(O)-Y- или m) ковалентную связь; ! в каждом случае Y независимо представляет собой группу а) двухвалентный C1-10 алкил, b) двухвалентный С2-10 алкенил, с) двухвалентный С2-10 алкинил, d) двухвалентный С1-10 галоалкил или e) ковалентную связь. ! R1 представляет собой а) C1-10 алкил, b) С3-10 циклоалкил, с) 3-12-членный циклогетероалкил, d) С6-14арил или e) 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп а) - e) возможно замещена 1-4 R6 группами, при условии. что R1 не является фенильной группой; ! R2 представляет собой а) H, b) галоген, с) -C(O)R8, d) -C(O)OR8, e) -C(O)NR9NR10, f) -C(S)R8, g) -C(S)OR8, h) -C(S)NR9NR10, i) С1-10 алкил, j) С3-10 алкенил, ! k) С2-10 алкинил, l) С3-10 циклоалкил, m) С6-14 арил, n) 3-12-членный гетероарил, где каждая из групп i) - о) возможно замещена 1-4 R6 группами; ! R3 представляет собой а) Н, b) галоген, с) -OR8, d) -NR9NR10, e) -N(O)R9R10, ! f) S(O)mR8, g) S(O)mOR8, h) -C(O)R8, i) -C(O)OR8, j) -C(O)NR9R10, k) -C(S)R8, l) -C(S)OR8, m) -C(S)NR9R10, n) Si(C1-10 алкил)3, о) C1-10 алкил, р) C2-10 алкенил, q) С2-10 алкинил, r) С3-10 циклоалкил, s) С6-14 арил, t) 3-12-членный циклогетероалкил или и) 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп о) - u) возможно замещена 1-4 R6 группами; ! R4 представляет собой а) Н, b) галоген, с) С1-10 алкил, d) С2-10 алкенил, e) С2-10 алкинил, f) С1-10 галоалкил, g) С3-10 циклоалкил, h) С6-14 арил, i) 3-12-членный циклогетероалкил или j) 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп с) - j) возможно замещена 1-4 R6 группами; ! R5 представляет собой а) Н, b) C1-10 алкил, с) С2-10 алкенил, d) С2-10 алкинил или e) С1-10 галоалкил; ! R6 в каждом случае представляет собой а) R7 или b) -Y-R7; ! R7 в каждом случае независимо представляет собо�
Claims (24)
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сложный эфир:
где Х представляет собой a) -NR5-Y-, b) -O-Y-, с) -S(O)m-Y-, d) -S(O)mNR5-Y-, e)
-NR5S(O)m-Y-, f) -C(O)NR5-Y-, g) -NR5C(O)-Y-, h) -C(S)NR5-Y-, i) -NR5C(S)-Y-, j) -C(O)O-Y-, k) -OC(O)-Y-, 1) -C(O)-Y- или m) ковалентную связь;
в каждом случае Y независимо представляет собой группу а) двухвалентный C1-10 алкил, b) двухвалентный С2-10 алкенил, с) двухвалентный С2-10 алкинил, d) двухвалентный С1-10 галоалкил или e) ковалентную связь.
R1 представляет собой а) C1-10 алкил, b) С3-10 циклоалкил, с) 3-12-членный циклогетероалкил, d) С6-14арил или e) 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп а) - e) возможно замещена 1-4 R6 группами, при условии. что R1 не является фенильной группой;
R2 представляет собой а) H, b) галоген, с) -C(O)R8, d) -C(O)OR8, e) -C(O)NR9NR10, f) -C(S)R8, g) -C(S)OR8, h) -C(S)NR9NR10, i) С1-10 алкил, j) С3-10 алкенил,
k) С2-10 алкинил, l) С3-10 циклоалкил, m) С6-14 арил, n) 3-12-членный гетероарил, где каждая из групп i) - о) возможно замещена 1-4 R6 группами;
R3 представляет собой а) Н, b) галоген, с) -OR8, d) -NR9NR10, e) -N(O)R9R10,
f) S(O)mR8, g) S(O)mOR8, h) -C(O)R8, i) -C(O)OR8, j) -C(O)NR9R10, k) -C(S)R8, l) -C(S)OR8, m) -C(S)NR9R10, n) Si(C1-10 алкил)3, о) C1-10 алкил, р) C2-10 алкенил, q) С2-10 алкинил, r) С3-10 циклоалкил, s) С6-14 арил, t) 3-12-членный циклогетероалкил или и) 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп о) - u) возможно замещена 1-4 R6 группами;
R4 представляет собой а) Н, b) галоген, с) С1-10 алкил, d) С2-10 алкенил, e) С2-10 алкинил, f) С1-10 галоалкил, g) С3-10 циклоалкил, h) С6-14 арил, i) 3-12-членный циклогетероалкил или j) 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп с) - j) возможно замещена 1-4 R6 группами;
R5 представляет собой а) Н, b) C1-10 алкил, с) С2-10 алкенил, d) С2-10 алкинил или e) С1-10 галоалкил;
R6 в каждом случае представляет собой а) R7 или b) -Y-R7;
R7 в каждом случае независимо представляет собой а) галоген, b) -CN, с) -NO2, d) оксо, e) OR8, f) -NR9R10, g) -N(O)R9R10, h) -S(O)mR8, i) -S(O)mOR8, j) -SO2NR9R10, k) -C(O)R8, 1) -C(O)OR8, m) -C(O)NR9R10, n) -C(S)R8, о) -C(S)OR8, р) -C(S)NR9R10,
q) Si(C1-10 алкил)3, r) С1-10 алкил, s) C2-10 алкенил, t) C2-10 алкинил, u) С1-10 галоалкил,
v) С3-10 циклоалкил, w) С6-14 арил, х) 3-12-членный циклогетероалкил или у) 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп r) - y) возможно замещена 1-4 R11 группами;
R8 в каждом случае независимо представляет собой а) галоген, b) -C(O)R14, с) -C(O)OR14, d) С1-10 алкил, e) C2-10 алкенил, f) С2-10 алкинил, g) С1-10 галоалкил,
h) С3-10 циклоалкил, i) С6-14 арил, j) 3-12-членный циклогетероалкил или k) 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп d) - k) возможно замещена 1-4 R11 группами;
R9 и R10 в каждом случае независимо представляют собой а) Н, b) -OR13, с) -NR14R15, d) -S(O)mR14, e) -S(O)mOR14, f) -S(O)2NR14R15, g) -C(O)R14, h) -C(O)OR14, i) -C(O)NR14R15, j) -C(S)R14, k) -C(S)OR14, l) -C(S)NR14R15, m) C1-10 алкил, n) C2-10 алкенил, о) С2-10 алкинил, р) С1-10 галоалкил, q) С3-10 циклоалкил, r) С6-14 арил, s) 3-12-членный циклогетероалкил или t) 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп m) - t) возможно замещена 1-4 R11 группами;
R11 в каждом случае независимо представляет собой а) R12 или b) -Y-R12;
R12 в каждом случае независимо представляет собой а) галоген, b) -CN, с) -NO2, d) оксо, e) OR13, f) -NR14R15, g) -N(O)R14R15, h) -S(O)mR13, i) -S(O)mOR13, j) -SO2NR14R15, k) -C(O)R13, l) -C(O)OR13, m) -C(O)NR14R15, n) -C(S)R13, o) -C(S)OR13, р) -C(S)NR14R15, q) Si(C1-10 алкил)3, r) С1-10 алкил, s) C2-10 алкенил, t) C2-10 алкинил, u) C1-10 галоалкил, v) С3-10 циклоалкил, w) С6-14 арил, x) 3-12-членный циклогетероалкил или y) 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп r) - y) возможно замещена 1-4 R16 группами;
R14 и R15 в каждом случае независимо представляют собой а) H, b) С1-10 алкил,
с) С2-10 алкенил, d) С2-10 алкинил, e) С1-10 галоалкил, f) С3-10 циклоалкил, g) С6-14 арил, h) 3-12-членный циклогетероалкил или i) 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп b) - i) возможно замещена 1-4 R16 группами;
R16 в каждом случае независимо представляет собой а) галоген, b) -CN, с) -NO2, d) -ОН, e) -NH2, f) -NH(C1-10 алкил), h) -N(C1-10 алкил)2, i) -SH, j) -S(О)m-(С1-10 алкил), k) -S(O)2OH, l) -S(O)m-O С1-10 алкил, р) -C(O)NH2. q) -C(O)NH-C1-10 алкил, r) -C(O)N(C1-10 алкил)2, s) -C(S)NH2, t) -C(S)NH-C1-10 алкил, u) -C(S)N(C1-10 алкил)2, v) С1-10 алкил, w) С2-10 алкенил, x) С2-10 алкинил, y) С2-10 алкокси, z) С1-10 алкилтио, аа) С1-10 галоалкил, ab) С3-10 циклоалкил, ас) С6-14 арил, ad) 3-12-членный циклогетероалкил или ае) 5-13-членный гетероарил и
m равняется 0, 1 или 2.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где R4 представляет собой Н.
5. Соединение по любому из пп.1-3, где Х представляет собой -NR5-Y-, -O-, -NR5C(O)- или ковалентную связь, R5 представляет собой H или C1-6 алкильную группу, a Y представляет собой двухвалентную C1-6 алкильную группу или ковалентную связь.
6. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 представляет собой 5-13-членный гетероарил, возможно замещенный 1-4 R6 группами.
7. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 представляет собой группу индолил, бензимидазолил, пиррол[2,3-b]пиридинил, пиридинил или имидазолил, каждая из которых возможно замещена 1-4 R6 группами.
8. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой Н, галоген, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR9R10, C1-10 алкил, C1-10 алкенил, C2-10 алкинил, С3-10 циклоалкил, 3-12-членный гетероциклоалкил, С6-14 арил или 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп C1-10 алкил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, С3-10 циклоалкил, 3-12-членную циклогетероалкил, С6-14 арил и 5-13-членный гетероарил возможно замещена 1-4 R6 группами.
9. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой H, I, Cl, Br, -C(O)R8, -C(O)OR8, или -C(O)NR9R10, где R8, R9 и R10 имеют значения, как определено в п.1.
10. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой С1-10 алкил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, С3-10 циклоалкил, 3-12-членный гетероциклоалкил, С6-14 арил или 5-13-членный гетероарил, где каждая из групп С1-10 алкил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, С3-10 циклоалкил, 3-12-членный циклогетероалкил, С6-14 арил и 5-13-членный гетероарил возможно замещена 1-4 R6 группами.
11. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой группу С3-6 циклоалкил, 3-10-членный циклогетероалкил, С6-10 арил или 5-10-членный гетероарил, каждая из которых возможно замещена 1-4 R6 группами.
12. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой группу циклогексанил, циклогексенил, пиперазинил, пиперидинил, морфолинил, пирролидинил, тетрагидропиридинил, дигидропиридинил, фенил, нафтил, пиридинил, пиразолил, пиридазинил, индолил, пиразинил, пиримидинил, тиенил, фурил, тиазолил, хинолинил, бензотиенил или имидазолил, каждая из которых возможно замещена 1-4
R6 группами.
13. Соединение по п.10, где R6 в каждом отдельном случае независимо представляет собой галоген, оксогруппу, -OR8, -NR9R10, -S(O)mR8, -S(O)mOR8, -SO2NR9R10, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR9R10, -Si(СН3)3, -С1-4 алкил-OR8, -C1-4 алкил-NR9R10, -С1-4 алкил-
С6-14 арил, -C1-4 алкил-3-12-членный циклогетероалкил, -C1-4 алкил-5-13-членный гетероарил, C1-10 алкил, C2-10 алкенил, С2-10 алкинил, C1-10 галоалкил, С3-10 циклоалкил, С6-14 арил, 3-12-членный циклогетероалкил или 5-13-членный гетероарил, где R8, R9 и R10 имеют значения, как определено в п.1, а каждая из групп C1-10 алкил,
C2-10 алкенил, С2-10 алкинил, С3-10 циклоалкил, С6-14 арил, 3-12-членный циклогетероалкил и 5-13-членный гетероарил, указанных выше, возможно замещена 1-4 R11 группами.
14. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой группу C1-6 алкил,
С2-6 алкенил или С2-6 алкинил, каждая из которых возможно замещена 1-4 R6 группами, где R6 в каждом отдельном случае независимо представляет собой галоген, -OR8, -NR9R10, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR9R10, -Si(СН3)3, группу фенил, 5-6-членный циклогетероарил или 5-6-членный гетероарил, где R8, R9 и R10 имеют значения, как определено в п.1, а каждая из групп фенил, 5-6-членный циклогетероалкил и 5-6-членный гетероарил возможно замещена 1-4 R11 группами.
15. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-4 R6 группами, где R6 в каждом отдельном случае независимо представляет собой галоген, -OR8, -NR9R10, -S(O)mR8, -S(O)mOR8, -SO2NR9R10, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR9R10, группу C1-6 алкил, С3-6 циклоалкил, С6-10 арил, 3-10-членный циклогетероалкил или 5-10-членный гетероарил, где R8, R9 и R10 имеют значения, как определено в п.1, а каждая из групп C1-6 алкил, С3-6 циклоалкил, С6-10 арил, 3-10-членный циклогетероалкил и 5-10-членный гетероарил возможно замещена 1-4 R11 группами.
16. Соединение по любому из пп.1-3, где R3 представляет собой Н, галоген, группу
С1-6 алкил, С2-6 алкинил или фенил, где группа C1-6 алкил, С2-6 алкинил и фенил возможно замещена 1-4 R6 группами.
17. Соединение по любому из пп.1-3, где R3 представляет собой группу C1-6 алкил,
С2-6 алкинил или фенил, каждая из которых возможно замещена 1-4 R6 группами, где R6 в каждом отдельном случае независимо представляет собой -NR9R10, группу C1-6 алкил, фенил или 5-10-членный циклогетероалкил, где C1-6 алкил, фенил и 5-10-членный циклогетероалкил возможно замещены 1-4 R11 группами.
18. Соединение по п.1, выбранное из соединений, перечисленных в Таблице 1.
19. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что соединение представлено в виде энантиомера.
20. Фармацевтический состав, содержащий соединение по любому из пп.1-19 и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
21. Способ лечения или замедления развития патологического состояния или нарушения, опосредованного протеинкиназой, у млекопитающих, включающий введение в организм указанного млекопитающего терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сложного эфира.
22. Способ по п.21, отличающийся тем, что протеинкиназа представляет собой протеинкиназу С.
23. Способ по п.21 или 22, отличающийся тем, что патологическое состояние или нарушение представляет собой воспалительное заболевание или аутоиммунное заболевание.
24. Способ по п.21 или 22, отличающийся тем, что патологическое состояние или нарушение представляет собой астму, псориаз, артрит, ревматоидный артрит, воспаление сустава, рассеянный склероз, диабет или воспалительное заболевание кишечника.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US72082105P | 2005-09-27 | 2005-09-27 | |
US60/720,821 | 2005-09-27 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008108619A true RU2008108619A (ru) | 2009-11-10 |
Family
ID=37603099
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008108619/04A RU2008108619A (ru) | 2005-09-27 | 2006-09-27 | ТИЕНО[2,3-b]ПИРИДИН-5-КАРБОНИТРИЛЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗЫ |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20070082880A1 (ru) |
EP (1) | EP1937690A1 (ru) |
JP (1) | JP2009511439A (ru) |
KR (1) | KR20080059184A (ru) |
CN (1) | CN101273047A (ru) |
AR (1) | AR056200A1 (ru) |
AU (1) | AU2006294726A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0616758A2 (ru) |
CA (1) | CA2623228A1 (ru) |
GT (1) | GT200600434A (ru) |
NO (1) | NO20081133L (ru) |
PE (1) | PE20070619A1 (ru) |
RU (1) | RU2008108619A (ru) |
TW (1) | TW200745137A (ru) |
WO (1) | WO2007038519A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200802690B (ru) |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7276519B2 (en) * | 2002-11-25 | 2007-10-02 | Wyeth | Thieno[3,2-b]pyridine-6-carbonitriles and thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitriles as protein kinase inhibitors |
TW200821318A (en) * | 2006-09-26 | 2008-05-16 | Wyeth Corp | Process for the preparation of 4-hydroxythieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitriles |
US20090118276A1 (en) * | 2007-11-02 | 2009-05-07 | Wyeth | Thienopyrimidines, thienopyridines, and pyrrolopyrimidines as b-raf inhibitors |
US9029545B2 (en) | 2009-12-18 | 2015-05-12 | Glaxosmithkline Intellectual Property Limited | Thienopyridine NOX2 inhibitors |
WO2012030894A1 (en) * | 2010-09-01 | 2012-03-08 | Ambit Biosciences Corporation | Thienopyridine and thienopyrimidine compounds and methods of use thereof |
WO2012035421A2 (en) | 2010-09-17 | 2012-03-22 | Purdue Pharma L.P. | Pyridine compounds and the uses thereof |
WO2012136120A1 (zh) * | 2011-04-02 | 2012-10-11 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 芳基丙烯酰胺化合物及其用于制备免疫抑制剂的用途 |
DK2838533T3 (da) | 2012-04-16 | 2017-11-27 | Univ Case Western Reserve | Sammensætninger og fremgangsmåder til at modulere 15-pgdh-aktivitet |
US9801863B2 (en) | 2012-04-16 | 2017-10-31 | Case Western Reserve University | Inhibitors of short-chain dehydrogenase activity for modulating hematopoietic stem cells and hematopoiesis |
US9789116B2 (en) | 2013-10-15 | 2017-10-17 | Case Western Reserve University | Compositions and methods of modulating short-chain dehydrogenase activity |
KR20240036709A (ko) * | 2016-03-11 | 2024-03-20 | 에이씨 이뮨 에스에이 | 진단 및 치료를 위한 바이사이클릭 화합물 |
US11690847B2 (en) | 2016-11-30 | 2023-07-04 | Case Western Reserve University | Combinations of 15-PGDH inhibitors with corticosteroids and/or TNF inhibitors and uses thereof |
WO2018145080A1 (en) | 2017-02-06 | 2018-08-09 | Case Western Reserve University | Compositions and methods of modulating short-chain dehydrogenase activity |
KR20210106506A (ko) | 2018-12-21 | 2021-08-30 | 셀진 코포레이션 | Ripk2의 티에노피리딘 억제제 |
CN114957280A (zh) * | 2021-12-31 | 2022-08-30 | 成都赜灵生物医药科技有限公司 | 噻吩[2,3-d]嘧啶衍生物及其用途 |
Family Cites Families (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4196207A (en) * | 1977-05-23 | 1980-04-01 | Ici Australia Limited | Process for controlling eradicating or preventing infestations of animals by Ixodid ticks |
EP1028964A1 (en) * | 1997-11-11 | 2000-08-23 | Pfizer Products Inc. | Thienopyrimidine and thienopyridine derivatives useful as anticancer agents |
US5948911A (en) * | 1998-11-20 | 1999-09-07 | Cell Pathways, Inc. | Method for inhibiting neoplastic cells and related conditions by exposure to thienopyrimidine derivatives |
GB9906566D0 (en) * | 1999-03-23 | 1999-05-19 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
BR0012157A (pt) * | 1999-07-07 | 2002-04-02 | Astrazeneca Uk Ltd | Derivado de quinazolina, derivado de pirimidina, processo para a preparação de um derivado de quinazolina, composição farmacêutica, uso de um derivado de quinazolina, e, método para a prevenção ou tratamento de doenças ou condições médicas pela célula t um em animal de sangue quente em necessidade de tal tratamento |
JP2003525897A (ja) * | 2000-03-06 | 2003-09-02 | アストラゼネカ アクチボラグ | 治 療 |
EP1287001B1 (en) * | 2000-06-06 | 2004-09-29 | Pfizer Products Inc. | Thiophene derivatives useful as anticancer agents |
US20020004511A1 (en) * | 2000-06-28 | 2002-01-10 | Luzzio Michael Joseph | Thiophene derivatives useful as anticancer agents |
US6995171B2 (en) * | 2001-06-21 | 2006-02-07 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Bicyclic pyrimidine and pyrimidine derivatives useful as anticancer agents |
WO2003103661A1 (en) * | 2002-06-06 | 2003-12-18 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | SUBSTITUTED 3-AMINO-THIENO[2,3-b]PYRIDINE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE COMPOUNDS AND PROCESSES FOR PREPARING AND THEIR USES |
US7276519B2 (en) * | 2002-11-25 | 2007-10-02 | Wyeth | Thieno[3,2-b]pyridine-6-carbonitriles and thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitriles as protein kinase inhibitors |
CL2003002287A1 (es) * | 2002-11-25 | 2005-01-14 | Wyeth Corp | COMPUESTOS DERIVADOS DE TIENO[3,2-b]-PIRIDINA-6-CARBONITRILOS Y TIENEO[2,3-b]-PIRIDINA-5-CARBONITRILOS, COMPOSICION FARMACEUTICA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPUESTOS INTERMEDIARIOS, Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, APOPLEJIA, OSTEOPOROSIS |
US7674907B2 (en) * | 2004-07-23 | 2010-03-09 | Amgen Inc. | Furanopyridine derivatives and methods of use |
CN101056639A (zh) * | 2004-09-15 | 2007-10-17 | 詹森药业有限公司 | 噻唑并吡啶激酶抑制剂 |
BRPI0610322B8 (pt) * | 2005-05-20 | 2021-05-25 | Methylgene Inc | inibidores de sinalização de receptor de vegf e de receptor de hgf e composição farmacêutica |
-
2006
- 2006-09-25 AR ARP060104166A patent/AR056200A1/es unknown
- 2006-09-25 PE PE2006001155A patent/PE20070619A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-09-26 TW TW095135537A patent/TW200745137A/zh unknown
- 2006-09-27 AU AU2006294726A patent/AU2006294726A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-27 KR KR1020087008455A patent/KR20080059184A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-09-27 CA CA002623228A patent/CA2623228A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-27 CN CNA2006800357351A patent/CN101273047A/zh active Pending
- 2006-09-27 GT GT200600434A patent/GT200600434A/es unknown
- 2006-09-27 JP JP2008533522A patent/JP2009511439A/ja not_active Withdrawn
- 2006-09-27 RU RU2008108619/04A patent/RU2008108619A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-09-27 US US11/527,996 patent/US20070082880A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-27 BR BRPI0616758-6A patent/BRPI0616758A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-09-27 WO PCT/US2006/037502 patent/WO2007038519A1/en active Application Filing
- 2006-09-27 EP EP06804164A patent/EP1937690A1/en not_active Withdrawn
-
2008
- 2008-03-04 NO NO20081133A patent/NO20081133L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-03-26 ZA ZA200802690A patent/ZA200802690B/xx unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2009511439A (ja) | 2009-03-19 |
US20070082880A1 (en) | 2007-04-12 |
AU2006294726A1 (en) | 2007-04-05 |
BRPI0616758A2 (pt) | 2011-06-28 |
CA2623228A1 (en) | 2007-04-05 |
TW200745137A (en) | 2007-12-16 |
CN101273047A (zh) | 2008-09-24 |
PE20070619A1 (es) | 2007-07-02 |
GT200600434A (es) | 2007-05-28 |
NO20081133L (no) | 2008-04-25 |
AR056200A1 (es) | 2007-09-26 |
EP1937690A1 (en) | 2008-07-02 |
ZA200802690B (en) | 2009-08-26 |
KR20080059184A (ko) | 2008-06-26 |
WO2007038519A1 (en) | 2007-04-05 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008108619A (ru) | ТИЕНО[2,3-b]ПИРИДИН-5-КАРБОНИТРИЛЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗЫ | |
KR100767200B1 (ko) | 소염제로서의 이미다조이미다졸 및 트리아졸 | |
JP2009511439A5 (ru) | ||
AU2017302635B2 (en) | Chemokine receptor modulators and uses thereof | |
RU2013118362A (ru) | Соединения имидазотриазинона | |
TWI829716B (zh) | 作為a2a/a2b 抑制劑之稠合吡嗪衍生物 | |
AU2009226153B2 (en) | Novel tyrosine kinase inhibitors | |
RU2006122209A (ru) | Гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы | |
PE20060501A1 (es) | Compuestos de aminoheteroarilo enantiomericamente puros como inhibidores de proteina quinasa | |
JP2004517860A5 (ru) | ||
JP5255441B2 (ja) | アルキルエーテル誘導体またはその塩を含有するプロテインキナーゼc活性促進剤 | |
RU2005138719A (ru) | Новые бисамидатные фосфонатные пролекарства | |
RU2008106949A (ru) | Бензимидазолы применимые в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
RU2017124993A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗ | |
RU2008123839A (ru) | Соединение оксазола и фармацевтическая композиция | |
JP2015531371A5 (ru) | ||
JP2018511616A (ja) | 短鎖デヒドロゲナーゼ活性を調節する組成物および方法 | |
RU2011102587A (ru) | Дизамещенные фенильные соединения | |
RU2004115114A (ru) | Аналоги гимбацина как антагонисты рецептора тромбина | |
SG182361A1 (en) | THIENO[3,2-d]PYRIMIDINE DERIVATIVES HAVING INHIBITORY ACTIVITY ON PROTEIN KINASES | |
KR20200125932A (ko) | 케모카인 수용체 조정제 및 그의 용도 | |
RU2003121304A (ru) | Замещенные пиридоиндолы в качестве агонистов и антагонистов серотонина | |
NO20024531D0 (no) | 4,5-dihydro-1H-pyrazolderivater med CB1-antagonist aktivitet | |
JP2011527684A5 (ru) | ||
CN114939119A (zh) | 免疫相关和炎性疾病的治疗 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20100908 |