RU2008103452A - Фторзамещенные производные 2-оксо-азепана - Google Patents
Фторзамещенные производные 2-оксо-азепана Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008103452A RU2008103452A RU2008103452/04A RU2008103452A RU2008103452A RU 2008103452 A RU2008103452 A RU 2008103452A RU 2008103452/04 A RU2008103452/04 A RU 2008103452/04A RU 2008103452 A RU2008103452 A RU 2008103452A RU 2008103452 A RU2008103452 A RU 2008103452A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- halogen
- formula
- substituted
- lower alkyl
- difluoro
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D223/02—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D223/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D223/12—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединения общей формулы ! ! где R1 представляет собой низший алкил, замещенный галогеном, либо представляет собой арил или гетероарил, незамещенный или замещенный галогеном; ! R2 представляет собой гетероциклоалкил, арил или гетероарил, которые являются незамещенными или замещенными одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, низшего алкилокси, низшего алкила, замещенного галогеном, O-низшего алкила, замещенного галогеном, либо замещены группой C(O)-NR''2, (CR2)m-C(O)-R', гетероарилом или S(O)2-низшим алкилом; ! R3/R3', R4/R4' и R5/R5' представляют собой независимо друг от друга атом водорода или фтора, где по меньшей мере один из R4/R4' или R5/R5' всегда представляет собой атом фтора; ! R' представляет собой арил или гидрокси; ! R'' представляет собой атом водорода, циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил; ! R представляет собой атом водорода или низший алкил; ! m равно 0, 1, 2 или 3; ! и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, оптически чистые энантиомеры, рацематы или диастереомерные смеси. ! 2. Соединения по п.1 формулы I, где R4/R4' оба представляют собой фтор и R1 представляет собой фенил, замещенный галогеном. ! 3. Соединения по п.2 формулы I, где R2 представляет собой фенил, замещенный галогеном и/или C(O)-N(R'')2. ! 4. Соединения по п.3 формулы I, которые представляют собой 4-{[(4-хлорбензолсульфонил)-((R)-5,5-дифтор-2-оксоазепан-3-ил)-амино]-метил}-N-циклопропилбензамид или ! 4-{[(4-хлорбензолсульфонил)-((R)-5,5-дифтор-2-оксоазепан-3-ил)-амино]-метил}-3-фтор-N-пирролидин-1-илбензамид. ! 5. Соединения по п.2 формулы I, где R2 представляет собой фенил, замещенный галогеном и низшим алкокси. ! 6. Соединения по п.5 формулы I, котор
Claims (15)
1. Соединения общей формулы
где R1 представляет собой низший алкил, замещенный галогеном, либо представляет собой арил или гетероарил, незамещенный или замещенный галогеном;
R2 представляет собой гетероциклоалкил, арил или гетероарил, которые являются незамещенными или замещенными одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, низшего алкилокси, низшего алкила, замещенного галогеном, O-низшего алкила, замещенного галогеном, либо замещены группой C(O)-NR''2, (CR2)m-C(O)-R', гетероарилом или S(O)2-низшим алкилом;
R3/R3', R4/R4' и R5/R5' представляют собой независимо друг от друга атом водорода или фтора, где по меньшей мере один из R4/R4' или R5/R5' всегда представляет собой атом фтора;
R' представляет собой арил или гидрокси;
R'' представляет собой атом водорода, циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил;
R представляет собой атом водорода или низший алкил;
m равно 0, 1, 2 или 3;
и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, оптически чистые энантиомеры, рацематы или диастереомерные смеси.
2. Соединения по п.1 формулы I, где R4/R4' оба представляют собой фтор и R1 представляет собой фенил, замещенный галогеном.
3. Соединения по п.2 формулы I, где R2 представляет собой фенил, замещенный галогеном и/или C(O)-N(R'')2.
4. Соединения по п.3 формулы I, которые представляют собой 4-{[(4-хлорбензолсульфонил)-((R)-5,5-дифтор-2-оксоазепан-3-ил)-амино]-метил}-N-циклопропилбензамид или
4-{[(4-хлорбензолсульфонил)-((R)-5,5-дифтор-2-оксоазепан-3-ил)-амино]-метил}-3-фтор-N-пирролидин-1-илбензамид.
5. Соединения по п.2 формулы I, где R2 представляет собой фенил, замещенный галогеном и низшим алкокси.
6. Соединения по п.5 формулы I, которые представляют собой 4-хлор-N-(2,3-дифтор-4-метоксибензил)-N-((R)-5,5-дифтор-2-оксоазепан-3-ил)-бензолсульфонамид.
7. Соединения по п.2 формулы I, где R2 представляет собой фенил, замещенный галогеном и гетероарилом.
8. Соединения по п.7 формулы I, где соединение представляет собой 4-хлор-N-((R)-5,5-дифтор-2-оксоазепан-3-ил)-N-[2-фтор-4-(2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-бензил]-бензолсульфонамид.
9. Соединения по п.2 формулы I, где R2 представляет собой фенил, замещенный (CR2)mC(O)-R'.
10. Соединения по п.9 формулы I, которые представляют собой
3-(4-{[(4-хлорбензолсульфонил)-((R)-5,5-дифтор-2-оксоазепан-3-ил)-амино]-метил}-фенил)-пропионовую кислоту или
3-(4-{[(4-хлорбензолсульфонил)-((R)-5,5-дифтор-2-оксоазепан-3-ил)-амино]-метил}-фенил)-3-метилмасляную кислоту.
11. Соединения по п.1 формулы I, где R1 представляет собой гетероарил, замещенный галогеном.
12. Соединения по п.1 формулы I, где R1 представляет собой низший алкил, замещенный галогеном.
13. Лекарство, содержащее одно или более чем одно соединение по п.1 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.
14. Лекарство по п.13 для лечения болезни Альцгеймера или распространенных видов рака.
15. Применение соединения по п.1 для изготовления лекарств для лечения болезни Альцгеймера или распространенных видов рака.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP05107455.7 | 2005-08-12 | ||
| EP05107455 | 2005-08-12 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008103452A true RU2008103452A (ru) | 2009-09-20 |
| RU2419611C2 RU2419611C2 (ru) | 2011-05-27 |
Family
ID=37102441
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008103452/04A RU2419611C2 (ru) | 2005-08-12 | 2006-08-02 | Фторзамещенные производные 2-оксо-азепана |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7501406B2 (ru) |
| EP (1) | EP1915345B1 (ru) |
| JP (1) | JP4885958B2 (ru) |
| KR (1) | KR101020397B1 (ru) |
| CN (1) | CN101238106B (ru) |
| AR (1) | AR055370A1 (ru) |
| AT (1) | ATE492536T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006281493A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0614566A2 (ru) |
| CA (1) | CA2619223A1 (ru) |
| DE (1) | DE602006019103D1 (ru) |
| ES (1) | ES2355581T3 (ru) |
| IL (1) | IL189026A0 (ru) |
| MX (1) | MX2008001833A (ru) |
| NO (1) | NO20080498L (ru) |
| RU (1) | RU2419611C2 (ru) |
| TW (1) | TWI325421B (ru) |
| WO (1) | WO2007020190A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200800930B (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010509235A (ja) * | 2006-11-03 | 2010-03-25 | ノースウェスタン ユニバーシティ | 多発性硬化症の治療 |
| FR2913886B1 (fr) | 2007-03-22 | 2012-03-02 | Guerbet Sa | Utilisation de nanoparticules metalliques dans le diagnostique de la maladie d'alzheimer |
| GB201009603D0 (en) | 2010-06-08 | 2010-07-21 | Cambridge Entpr Ltd | Anti-inflammatory agent |
| WO2012014127A1 (en) | 2010-07-30 | 2012-02-02 | Ranbaxy Laboratories Limited | 5-lipoxygenase inhibitors |
| AR097279A1 (es) | 2013-08-09 | 2016-03-02 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de alx |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR0110051A (pt) * | 2000-04-03 | 2004-12-07 | Bristol Myers Squibb Pharma Co | Composto, uso do composto, composição farmacêutica e método de tratamento do mal de alzheimer |
| EP1997495B1 (en) * | 2003-03-24 | 2013-01-02 | Axikin Pharmaceuticals, Inc. | 2-phenoxy- and 2-phenylsulfanyl-benzenesulfonamide derivatives with CCR3 antagonistic activity for the treatment of asthma and other inflammatory or immunological disorders |
| EP1680406A1 (en) * | 2003-10-29 | 2006-07-19 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | N-substituted benzene sulfonamides |
| KR100880972B1 (ko) * | 2004-07-13 | 2009-02-03 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 설폰아마이드 유도체 |
-
2006
- 2006-08-02 AT AT06792637T patent/ATE492536T1/de active
- 2006-08-02 BR BRPI0614566-3A patent/BRPI0614566A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-08-02 WO PCT/EP2006/064935 patent/WO2007020190A1/en active Application Filing
- 2006-08-02 DE DE602006019103T patent/DE602006019103D1/de active Active
- 2006-08-02 AU AU2006281493A patent/AU2006281493A1/en not_active Abandoned
- 2006-08-02 MX MX2008001833A patent/MX2008001833A/es active IP Right Grant
- 2006-08-02 EP EP06792637A patent/EP1915345B1/en not_active Not-in-force
- 2006-08-02 JP JP2008525543A patent/JP4885958B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-02 CA CA002619223A patent/CA2619223A1/en not_active Abandoned
- 2006-08-02 ES ES06792637T patent/ES2355581T3/es active Active
- 2006-08-02 CN CN2006800285175A patent/CN101238106B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-02 KR KR1020087003293A patent/KR101020397B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2006-08-02 RU RU2008103452/04A patent/RU2419611C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-08-08 US US11/500,662 patent/US7501406B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-08 TW TW095129018A patent/TWI325421B/zh not_active IP Right Cessation
- 2006-08-10 AR ARP060103496A patent/AR055370A1/es not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-01-24 IL IL189026A patent/IL189026A0/en unknown
- 2008-01-28 NO NO20080498A patent/NO20080498L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-01-29 ZA ZA200800930A patent/ZA200800930B/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US7501406B2 (en) | 2009-03-10 |
| RU2419611C2 (ru) | 2011-05-27 |
| NO20080498L (no) | 2008-03-07 |
| EP1915345A1 (en) | 2008-04-30 |
| AR055370A1 (es) | 2007-08-22 |
| KR20080027936A (ko) | 2008-03-28 |
| BRPI0614566A2 (pt) | 2009-08-04 |
| ZA200800930B (en) | 2009-02-25 |
| AU2006281493A1 (en) | 2007-02-22 |
| US20070037789A1 (en) | 2007-02-15 |
| DE602006019103D1 (de) | 2011-02-03 |
| IL189026A0 (en) | 2008-08-07 |
| TW200734308A (en) | 2007-09-16 |
| WO2007020190A1 (en) | 2007-02-22 |
| ATE492536T1 (de) | 2011-01-15 |
| TWI325421B (en) | 2010-06-01 |
| JP4885958B2 (ja) | 2012-02-29 |
| CA2619223A1 (en) | 2007-02-22 |
| CN101238106B (zh) | 2011-02-16 |
| CN101238106A (zh) | 2008-08-06 |
| MX2008001833A (es) | 2008-04-09 |
| ES2355581T3 (es) | 2011-03-29 |
| JP2009504600A (ja) | 2009-02-05 |
| KR101020397B1 (ko) | 2011-03-08 |
| EP1915345B1 (en) | 2010-12-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11993581B2 (en) | Pyridazine compounds for inhibiting Nav1.8 | |
| RU2012143212A (ru) | Способ лечения артрита | |
| CY1109225T1 (el) | ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΜΗΛΟΝΑΜΙΔΙΟΥ ΤΑ ΟΠΟΙΑ ΠΑΡΕΜΠΟΔΙΖΟΥΝ ΤΗ ΔΡΑΣΗ ΤΗΣ γ-ΣΕΚΡΕΤΑΣΗΣ | |
| RU2006107653A (ru) | Связующее вспомогательное вещество и приготовленная на его основе таблетка в форме капли | |
| JP2006501295A5 (ru) | ||
| RU2007100229A (ru) | Производные сульфонамида | |
| EA200701035A1 (ru) | Замещенные n-сульфониламинобензил-2-феноксиацетамидные соединения | |
| JP2010528089A5 (ru) | ||
| JP2007502806A5 (ru) | ||
| RU2008129641A (ru) | Ингибиторы ccr9 активности | |
| RU2008112184A (ru) | Производное тиазола | |
| RU2008103452A (ru) | Фторзамещенные производные 2-оксо-азепана | |
| RU2008119994A (ru) | Ингибиторы калиевых каналов | |
| JP2004525117A5 (ru) | ||
| CY1109724T1 (el) | Θειαδιαζολιδινονες ως αναστολεις gsk-3 | |
| RU2009114802A (ru) | Бензоиламиногетероциклильные соединения в качестве активаторов глюкокиназы (glk) | |
| RU2008141151A (ru) | Производные n-гидроксилсульфонамида в качестве новых физиологически полезных доноров нитроксила | |
| EA200700756A1 (ru) | Пиримидоны | |
| RU2008105071A (ru) | Соединения и композиции в качестве миметиков tro | |
| RU2014145819A (ru) | Бициклическое соединение | |
| RU2010107169A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая оптически активное соединение, обладающее активностью агониста рецептора тромбопоэтина, и промежуточное соединение для этого | |
| JP2008542365A5 (ru) | ||
| JP2011526594A5 (ru) | ||
| KR101422299B1 (ko) | (2ｒ)-2-〔(4-설포닐)아미노페닐〕프로판아마이드 및 이들 화합물을 함유하는 약학 조성물 | |
| JP2019533007A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120803 |