RU2007143556A - Композиции с пролонгированным высвобождением - Google Patents

Композиции с пролонгированным высвобождением Download PDF

Info

Publication number
RU2007143556A
RU2007143556A RU2007143556/15A RU2007143556A RU2007143556A RU 2007143556 A RU2007143556 A RU 2007143556A RU 2007143556/15 A RU2007143556/15 A RU 2007143556/15A RU 2007143556 A RU2007143556 A RU 2007143556A RU 2007143556 A RU2007143556 A RU 2007143556A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
granules
sustained release
wax
composition
active ingredient
Prior art date
Application number
RU2007143556/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Шубха ЧУНГИ (US)
Шубха ЧУНГИ
Original Assignee
ТЕВА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЮЭсЭй, ИНК. (US)
ТЕВА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЮЭсЭй, ИНК.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ТЕВА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЮЭсЭй, ИНК. (US), ТЕВА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЮЭсЭй, ИНК. filed Critical ТЕВА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЮЭсЭй, ИНК. (US)
Publication of RU2007143556A publication Critical patent/RU2007143556A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates

Abstract

1. Композиция с пролонгированным высвобождением, включающая множество гранул, содержащих малорастворимый в воде активный ингредиент и материал с пролонгированным высвобождением на основе воска, в которой согласно гранулометрическому анализу множество гранул имеет средний размер приблизительно от 10 до 100 меш. ! 2. Композиция по п.1, где гранулы имеют средний размер приблизительно от 10 до 80 меш. ! 3. Композиция по п.2, где гранулы имеют среднюю величину частиц приблизительно от 16 до 70 меш. ! 4. Композиция с пролонгированным высвобождением, включающая множество гранул, содержащих малорастворимый в воде активный ингредиент и материал с пролонгированным высвобождением на основе воска, таких, что при гранулометрическом анализе приблизительно от 40 до 80% гранул остается на сите 60 меш. ! 5. Композиция с пролонгированным высвобождением по п.4, в которой приблизительно от 55 до 75% гранул остается на сите 60 меш. ! 6. Композиция с пролонгированным высвобождением по п.5, в которой приблизительно от 60 до 70% гранул остается на сите 60 меш. ! 7. Композиция по п.1 или 4, где активный ингредиент выбран из группы, состоящей из карбамазепина, тартрата фендиметразина, индометацина, фосфата дизопирамида и кетопрофена. ! 8. Композиция по п.1 или 4, где активный ингредиент представляет собой карбамазепин. ! 9. Композиция по п.1 или 4, где материал с пролонгированным высвобождением на основе воска представляет собой Карнаубский воск, пчелиный воск или их комбинацию. ! 10. Композиция по п. 1 или 4, где материал с пролонгированным высвобождением на основе воска представлен в количестве приблизительно от 1 до 50 мас.% от общей массы гранул. ! 11. Композиция по п.10, где мате

Claims (25)

1. Композиция с пролонгированным высвобождением, включающая множество гранул, содержащих малорастворимый в воде активный ингредиент и материал с пролонгированным высвобождением на основе воска, в которой согласно гранулометрическому анализу множество гранул имеет средний размер приблизительно от 10 до 100 меш.
2. Композиция по п.1, где гранулы имеют средний размер приблизительно от 10 до 80 меш.
3. Композиция по п.2, где гранулы имеют среднюю величину частиц приблизительно от 16 до 70 меш.
4. Композиция с пролонгированным высвобождением, включающая множество гранул, содержащих малорастворимый в воде активный ингредиент и материал с пролонгированным высвобождением на основе воска, таких, что при гранулометрическом анализе приблизительно от 40 до 80% гранул остается на сите 60 меш.
5. Композиция с пролонгированным высвобождением по п.4, в которой приблизительно от 55 до 75% гранул остается на сите 60 меш.
6. Композиция с пролонгированным высвобождением по п.5, в которой приблизительно от 60 до 70% гранул остается на сите 60 меш.
7. Композиция по п.1 или 4, где активный ингредиент выбран из группы, состоящей из карбамазепина, тартрата фендиметразина, индометацина, фосфата дизопирамида и кетопрофена.
8. Композиция по п.1 или 4, где активный ингредиент представляет собой карбамазепин.
9. Композиция по п.1 или 4, где материал с пролонгированным высвобождением на основе воска представляет собой Карнаубский воск, пчелиный воск или их комбинацию.
10. Композиция по п. 1 или 4, где материал с пролонгированным высвобождением на основе воска представлен в количестве приблизительно от 1 до 50 мас.% от общей массы гранул.
11. Композиция по п.10, где материал с пролонгированным высвобождением на основе воска представлен в количестве приблизительно от 5 до 25 мас.% от общей массы гранул.
12. Композиция по п.11, где материал с пролонгированным высвобождением на основе воска представлен в количестве приблизительно от 8 до 16 мас.% от общей массы гранул.
13. Композиция по п.1 или 4, дополнительно включающая одну или более инертных добавок, выбранных из группы, состоящей из увлажняющего агента, наполнителя, связующего вещества и поверхностно-активного средства.
14. Композиция с пролонгированным высвобождением, включающая множество гранул, содержащих карбамазепин и материал с пролонгированным высвобождением на основе воска, в котором композиция с пролонгированным высвобождением имеет такой профиль растворения in vitro, что при измерении аппаратом II в соответствии с USP при 50 об/мин в 1000 мл среды растворения (pH 1,2 и затем pH 6,8) при 37°С, освобождается приблизительно от 60 до 75 мас.% активного ингредиента через 2 ч, приблизительно от 75 до 90 мас.% активного ингредиента через 4 ч, приблизительно от 85 до 100 мас.% активного ингредиента через 8 ч.
15. Композиция с пролонгированным высвобождением по п.14, где in vitro профиль высвобождения выбирают так, чтобы пик уровня карбамазепина, полученный in vivo в плазме, наступал, по меньшей мере, через 15 ч после введения.
16. Способ приготовления композиции с пролонгированным высвобождением, содержащей малорастворимый в воде активный ингредиент, предусматривающий:
(а) расплавление материала с пролонгированным высвобождением на основе воска;
(b) смешивание активного ингредиента с расплавленным материалом с пролонгированным высвобождением на основе воска при температуре выше, чем температура плавления материала с пролонгированным высвобождением на основе воска, для производства композиции с пролонгированным высвобождением.
17. Способ по п.16, дополнительно включающий стадию (с) выполнения гранулометрического анализа для отбора гранул, имеющих средний размер приблизительно от 10 до 100 меш, для получения композиции с пролонгированным высвобождением.
18. Способ по п.17, в котором выбирают гранулы, чтобы получить средний размер гранул приблизительно от 10 до 80 меш.
19. Способ по п.18, в котором выбирают гранулы, чтобы получить средний размер гранул приблизительно от 16 до 70 меш.
20. Способ по п.16, дополнительно включающий стадию (с) выполнения гранулометрического анализа для отбора гранул так, чтобы приблизительно от 40 до 80% гранул осталось на сите 60 меш для получения композиции с пролонгированным высвобождением.
21. Способ по п.20, в котором выбирают гранулы, так чтобы приблизительно от 55 до 75 мас.% гранул осталось на сите 60 меш.
22. Способ по п.21, в котором выбирают гранулы, так чтобы приблизительно от 60 до 70 мас.% гранул осталось на сите 60 меш.
23. Способ по п.16, в котором активным ингредиентом является карбамазепин.
24. Способ по п.16, включающий смешивание одной или более инертных добавок с расплавленным материалом с пролонгированным высвобождением на основе воска.
25. Усовершенствованный способ введения карбамазепина индивидууму при необходимости этого, где усовершенствование включает введение индивидууму композиции по пп. 1, 4 или 14.
RU2007143556/15A 2005-04-25 2006-04-25 Композиции с пролонгированным высвобождением RU2007143556A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US67444405P 2005-04-25 2005-04-25
US60/674,444 2005-04-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007143556A true RU2007143556A (ru) 2009-06-10

Family

ID=36698750

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007143556/15A RU2007143556A (ru) 2005-04-25 2006-04-25 Композиции с пролонгированным высвобождением

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20060275367A1 (ru)
EP (1) EP1877040A1 (ru)
JP (1) JP2008539240A (ru)
AU (1) AU2006239838A1 (ru)
BR (1) BRPI0610257A2 (ru)
CA (1) CA2605792A1 (ru)
MX (1) MX2007013327A (ru)
RU (1) RU2007143556A (ru)
WO (1) WO2006116247A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007122636A1 (en) * 2006-04-25 2007-11-01 Panacea Biotec Ltd Pharmaceutical compositions containing long chain fatty acids as excipients as well as a process for manufacturing the same
AU2014201170B2 (en) * 2006-12-20 2015-09-24 Mylan Pharmaceuticals Ulc Pharmaceutical composition comprising a hot-melt granulated lubricant
JP5290198B2 (ja) * 2006-12-20 2013-09-18 ミラン ファーマシューティカルズ ユーエルシー ホットメルト顆粒化潤滑剤を含んでなる医薬組成物
EP1972336A1 (en) * 2007-03-19 2008-09-24 LEK Pharmaceuticals D.D. Hot-melt micropellets
NZ602968A (en) 2008-03-21 2014-04-30 Mylan Pharmaceuticals Inc Extended release formulation containing a wax
BR112015000320B1 (pt) 2012-07-12 2023-03-07 SpecGx LLC Composições farmacêuticas dissuasivas de abuso e seu processo de preparação
CN104661653B (zh) * 2012-09-27 2017-07-14 温德尔·G·门多萨 生产缓释柠檬酸钾蜡基质片剂的方法
US10369108B2 (en) * 2013-03-15 2019-08-06 Mylan Laboratories, Inc. Hot melt granulation formulations of poorly water-soluble active agents
WO2022266311A1 (en) * 2021-06-16 2022-12-22 Summit Biomedical Imaging PARPi-FL FORMULATIONS

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2489439A (en) * 1947-06-27 1949-11-29 Samuel M Taylor Record controlled printing machine
US4443428A (en) * 1982-06-21 1984-04-17 Euroceltique, S.A. Extended action controlled release compositions
CH668187A5 (de) * 1986-08-07 1988-12-15 Ciba Geigy Ag Therapeutisches system mit systemischer wirkung.
USRE34990E (en) * 1986-08-07 1995-07-04 Ciba-Geigy Corporation Oral therapeutic system having systemic action
EP0361910B1 (en) * 1988-09-30 1994-06-29 Rhone-Poulenc Rorer Limited Granular pharmaceutical formulations
US5169645A (en) * 1989-10-31 1992-12-08 Duquesne University Of The Holy Ghost Directly compressible granules having improved flow properties
TW209174B (ru) * 1991-04-19 1993-07-11 Takeda Pharm Industry Co Ltd
US5326570A (en) * 1991-07-23 1994-07-05 Pharmavene, Inc. Advanced drug delivery system and method of treating psychiatric, neurological and other disorders with carbamazepine
ES2180548T3 (es) * 1992-10-16 2003-02-16 Nippon Shinyaku Co Ltd Metodo de obtencion de matrices de cera.
KR100354702B1 (ko) * 1993-11-23 2002-12-28 유로-셀티크 소시에떼 아노뉨 약학조성물의제조방법및서방형조성물
DE4423078B4 (de) * 1994-07-01 2005-01-13 Awd.Pharma Gmbh & Co. Kg Verfahren zur Herstellung einer Carbamazepin-Arzneiform mit verzögerter Wirkstofffreisetzung
US5980942A (en) * 1997-01-23 1999-11-09 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Zero-order sustained release matrix tablet formulations of carbamazepine
US6296873B1 (en) * 1997-01-23 2001-10-02 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Zero-order sustained release delivery system for carbamazephine derivatives
DE19729487A1 (de) * 1997-07-10 1999-01-14 Dresden Arzneimittel Verfahren zur Herstellung von Wirkstoff-Zubereitungen mit kontrollierter Freisetzung aus einer Matrix
DE19747261A1 (de) * 1997-10-25 1999-04-29 Bayer Ag Osmotisches Arzneimittelfreisetzungssystem
IL125244A (en) * 1998-07-07 2002-12-01 Yissum Res Dev Co Pharmaceutical compositions containing low-melting waxes
US6378526B1 (en) * 1998-08-03 2002-04-30 Insite Vision, Incorporated Methods of ophthalmic administration
US6162466A (en) * 1999-04-15 2000-12-19 Taro Pharmaceutical Industries Ltd. Sustained release formulation of carbamazepine
US20020015730A1 (en) * 2000-03-09 2002-02-07 Torsten Hoffmann Pharmaceutical formulations and method for making
ITMI20012749A1 (it) * 2001-12-21 2003-06-21 Chiesi Farma Spa Procedimento per la preparazione mediante trattamento con microonde di composti di inclusione tra farmaco e ciclodestrine e prodotti ottenut
US6572889B1 (en) * 2002-03-07 2003-06-03 Noveon Ip Holdings Corp. Controlled release solid dosage carbamazepine formulations
US20040224017A1 (en) * 2003-03-14 2004-11-11 Nirmal Mulye Process for preparing sustained release tablets
US20040241234A1 (en) * 2003-06-02 2004-12-02 Alpharma, Inc. Controlled release press-coated formulations of water-soluble active agents
WO2005079752A2 (en) * 2004-02-11 2005-09-01 Rubicon Research Private Limited Controlled release pharmaceutical compositions with improved bioavailability
US20080075785A1 (en) * 2006-09-22 2008-03-27 San-Laung Chow Controlled release hydrogel formulation

Also Published As

Publication number Publication date
EP1877040A1 (en) 2008-01-16
MX2007013327A (es) 2008-04-21
US20060275367A1 (en) 2006-12-07
AU2006239838A1 (en) 2006-11-02
BRPI0610257A2 (pt) 2010-06-08
JP2008539240A (ja) 2008-11-13
WO2006116247A1 (en) 2006-11-02
CA2605792A1 (en) 2006-11-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007143556A (ru) Композиции с пролонгированным высвобождением
Li et al. In vitro controlled release of sodium ferulate from Compritol 888 ATO-based matrix tablets
ES2317452T3 (es) Formulaciones de levetiracetam y procedimientos para su preparacion.
US20080132560A1 (en) Solid dispersion composition
GB9901819D0 (en) Pharmaceutical compositions
EE03471B1 (et) Dopamiini agonisti sisaldav farmatseutiline kompositsioon, selle kasutamine ja valmistamismeetod, farmatseutiline produkt ja komplekt ning antatsiidi kasutamine
CA2476201A1 (en) Modified release formulations of at least one form of tramadol
JP2008539240A5 (ru)
TW200608975A (en) Pharmaceutical compositions
RU2008152085A (ru) Препаративные формы с контролируемым высвобождением
RU2010103999A (ru) Новый способ получения сухих фармацевтических форм, диспергируемых в воде, и фармацевтические композиции, полученные таким способом
EP1334732B1 (en) Pharmaceutical preparation of n-[2-(1,6,7,8-tetrahydro-2h-indeno[5,4 b]furan-8-yl)ethyl]propionamide coated with a copolyvidone-containing coating free of polyethylene glycol
MY148370A (en) Sustained-release composition and method for producing the same
WO2006053089A3 (en) Methods and formulations for making pharmaceutical compositions containing bupropion
HU211478A9 (en) Pharmaceutical composition and process for the preparation thereof
JP5351379B2 (ja) 歯磨き組成物
JPS63290818A (ja) 高分子量ヒドロキシプロピルメチルセルロースを基剤にした徐放性錠剤
JP2012505194A (ja) 有機溶媒を使用したモキシフロキサシンの湿式造粒法
ES2321908T3 (es) Preparaciones farmaceuticas de liberacion prolongada independientemente del ph.
RU2009135981A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие ирбесартан
FR2997628A1 (fr) Produit de co-micronisation comprenant un modulateur selectif des recepteurs a la progesterone
EP0981340A1 (fr) Formulations pharmaceutiques presentees sous forme seche pour l'administration orale d'un compose ammonium quaternaire cyclique
ES2734675T3 (es) Formulación de comprimido dispersable en agua que contiene deferasirox
ES2582012T3 (es) Composiciones farmacéuticas de levetiracetam
JP2013023463A (ja) 生理活性物質含有粒子の製造方法

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100518