RU2007143163A - Улучшенные ингибиторы протеинкиназы на основе индолинона - Google Patents

Улучшенные ингибиторы протеинкиназы на основе индолинона

Info

Publication number
RU2007143163A
RU2007143163A RU2007143163/04A RU2007143163A RU2007143163A RU 2007143163 A RU2007143163 A RU 2007143163A RU 2007143163/04 A RU2007143163/04 A RU 2007143163/04A RU 2007143163 A RU2007143163 A RU 2007143163A RU 2007143163 A RU2007143163 A RU 2007143163A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
tautomer
compound
salt
prodrug
Prior art date
Application number
RU2007143163/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Конгксин ЛИАНГ (US)
Конгксин ЛИАНГ
Янгбо ФЕНГ (US)
Янгбо ФЕНГ
Томас ВОЙКОВСКИЙ (US)
Томас Войковский
Original Assignee
Зе Скрипс Ресеч Инститьют (Us)
Зе Скрипс Ресеч Инститьют
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Зе Скрипс Ресеч Инститьют (Us), Зе Скрипс Ресеч Инститьют filed Critical Зе Скрипс Ресеч Инститьют (Us)
Publication of RU2007143163A publication Critical patent/RU2007143163A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное формулой (I) ! ! где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (С1-С6) алкила, (С3-С8) циклоалкила, (С1-С6) галоалкила, гидроксильной группы, (С1-С6) алкокси, аминогруппы, (С1-С6) алкиламиногруппы, амида, сульфонамида, цианогруппы, замещенного или незамещенного (С6-С10) арила; ! R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (С1-С6) алкила, (С3-С8) циклоалкила, (С1-С6) галоалкила, гидроксильной группы, (С1-С6) алкокси, (С2-С8) алкоксиалкил, аминогруппы, (С1-С6) алкиламиногруппы, (С6-С10)ариламино; ! R3 выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-С6) алкила, (С6~ С10) арила, (С5-С10) гетероарила и амида; R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (С1-С6) алкила; ! R7 выбран из группы, состоящей из гидроксильной группы, (С1-С6) O-алкила, (С3-С8) O-циклоалкила и NR8R9; где R8 и R9 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (С1-С6) алкила, (С1-С6) гидроксиалкила, (С1-С6) дигидроксиалкила, (С1-С6) алкокси, (С1-С6) алкилкарбоновой кислоты, (С1-С6) алкилфосфоновой кислоты, (С1-С6) алкилсульфоновой кислоты, (С1-С6) гидроксиалкилкарбоновой кислоты, (С1-С6) алкиламида, (С3-С8) циклоалкила, (С5-С8) гетероциклоалкила, (С6-С8) арила, (С5-С8) гетероарила, (С3-С8) циклоалкилкарбоновой кислоты, или R8 и R9 вместе с N формируют (С5-С8) гетероциклическое кольцо, либо незамещенное, либо замещенное одним или более гидроксилами, кетонами, эфирами и карбоновыми кислотами; и ! n равен 1, 2 или 3; ! или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, его таутомер, фармацевтически приемлемая соль его таутомера или их пролекарство. ! 2. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.1, выбранные из группы, представленной следующими структурами: ! ; ; ! ; и ! где R2 выбр

Claims (32)

1. Соединение, представленное формулой (I)
Figure 00000001
где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (С1-С6) алкила, (С3-С8) циклоалкила, (С1-С6) галоалкила, гидроксильной группы, (С1-С6) алкокси, аминогруппы, (С1-С6) алкиламиногруппы, амида, сульфонамида, цианогруппы, замещенного или незамещенного (С6-С10) арила;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (С1-С6) алкила, (С3-С8) циклоалкила, (С1-С6) галоалкила, гидроксильной группы, (С1-С6) алкокси, (С2-С8) алкоксиалкил, аминогруппы, (С1-С6) алкиламиногруппы, (С6-С10)ариламино;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-С6) алкила, (С6~ С10) арила, (С5-С10) гетероарила и амида; R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (С1-С6) алкила;
R7 выбран из группы, состоящей из гидроксильной группы, (С1-С6) O-алкила, (С3-С8) O-циклоалкила и NR8R9; где R8 и R9 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (С1-С6) алкила, (С1-С6) гидроксиалкила, (С1-С6) дигидроксиалкила, (С1-С6) алкокси, (С1-С6) алкилкарбоновой кислоты, (С1-С6) алкилфосфоновой кислоты, (С1-С6) алкилсульфоновой кислоты, (С1-С6) гидроксиалкилкарбоновой кислоты, (С1-С6) алкиламида, (С3-С8) циклоалкила, (С5-С8) гетероциклоалкила, (С6-С8) арила, (С5-С8) гетероарила, (С3-С8) циклоалкилкарбоновой кислоты, или R8 и R9 вместе с N формируют (С5-С8) гетероциклическое кольцо, либо незамещенное, либо замещенное одним или более гидроксилами, кетонами, эфирами и карбоновыми кислотами; и
n равен 1, 2 или 3;
или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, его таутомер, фармацевтически приемлемая соль его таутомера или их пролекарство.
2. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.1, выбранные из группы, представленной следующими структурами:
Figure 00000002
;
Figure 00000003
;
Figure 00000004
; и
Figure 00000005
где R2 выбран из группы, состоящей из водорода и фтора.
3. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.1, представленное следующей структурой:
Figure 00000006
4. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.1, представленное формулой (II)
Figure 00000007
где R10 выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-С6) алкила и (С3-С8) циклоалкила.
5. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.4, отличающееся тем, что
R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей водород и фтор;
R3 и R4 представляют собой метил;
R5, R6 и R10 представляют собой атомы водорода; и n равен 1 или 2.
6. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.5, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000008
и
Figure 00000009
7. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.5, представленное следующей структурой:
Figure 00000010
8. Соединение, соль, таутомер или пролекарство, представленное следующей структурой:
Figure 00000011
.
9. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.6, представленное следующей структурой:
Figure 00000012
10. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.6, представленное следующей структурой:
Figure 00000013
11. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.1, представленное формулой (III)
Figure 00000014
12. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.11, отличающееся тем, что
R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, циано;
R3, R4, R5 и R6 представляют собой независимо водород или (С1-С6)алкил;
n равен 1 или 2; и
R8 и R9 выбраны из группы, состоящей из водорода, (С1-С6) алкила, (С1-С6) гидроксиалкила, (С1-С6) дигидроксиалкила, (С1-С6) алкокси, (С1-С6) алкилкарбоновой кислоты, (С1-С6) алкилфосфоновой кислоты, (С1-С6) алкилсульфоновой кислоты, (С1-С6) гидроксиалкилкарбоновой кислоты, (С1-С6) алкиламида, (С3-С8) циклоалкила, (С5-С8) гетероциклоалкила, (С6-С8) арила, (С5-С8) гетероарила, (С3-С8) циклоалкилкарбоновой кислоты, или R8 и R9 вместе с N формируют (С5-С8) гетероциклическое кольцо, либо незамещенное, либо замещенное одним или более гидроксилами, кетонами, эфирами и карбоновыми кислотами.
13. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.12, выбранное из группы, представленной следующими структурами:
Figure 00000015
;
Figure 00000016
;
Figure 00000017
;
Figure 00000018
;
Figure 00000019
;
Figure 00000020
;
Figure 00000021
;
Figure 00000022
;
Figure 00000023
; и
Figure 00000024
14. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.12, отличающееся тем, что n равен 1.
15. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.13, представленное следующими структурами:
Figure 00000015
;
Figure 00000016
;
Figure 00000017
; и
Figure 00000018
16. Соединение, соль, таутомер, или пролекарство по п.14, выбраное из группы, представленное следующей структурами:
Figure 00000025
;
Figure 00000026
17. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.14, выбранное из группы, представленной следующими структурами:
Figure 00000027
;
Figure 00000028
;
Figure 00000029
18. Соединение, соль, таутомер или пролекарство, представленное следующей структурой:
Figure 00000025
19. Соединение, соль, таутомер или пролекарство, представленное следующей структурой:
Figure 00000030
20. Соединение, соль, таутомер или пролекарство, представленное следующей структурой:
Figure 00000027
21. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.14, выбранное из группы, представленной следующей структурой:
Figure 00000028
22. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.14, выбранное из группы, представленной следующей структурой:
Figure 00000029
23. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.12, отличающееся тем, что n равен 2.
24. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.23, представленное следующими структурами:
Figure 00000019
;
Figure 00000020
;
Figure 00000021
;
Figure 00000022
;
Figure 00000023
; и
Figure 00000024
25. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.23, представленное следующей структурой:
Figure 00000023
26. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.23, представленное следующей структурой:
Figure 00000024
27. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.23, представленное следующей структурой:
Figure 00000021
28. Соединение, соль, таутомер, или пролекарство по п.23, представленное следующей структурой:
Figure 00000020
29. Соединение, соль, таутомер или пролекарство по п.1, выбранное из группы, представленной следующими структурами:
Figure 00000031
;
Figure 00000032
;
Figure 00000033
; и
Figure 00000034
где R2 выбран из группы, состоящей из водорода и фторо; и
R7 выбран из группы, состоящей из гидроксила или радикалов, представленных следующими структурами:
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
30. Способ модулирования каталитической активности протеинкиназы, в котором применяют соединение или соль по любому из пп.1-29.
31. Способ по п.30, отличающийся тем, что указаная протеинкиназа выбрана из группы рецепторов, состоящей из VEGF, PDGF, c-kit, Flt-3, Axl и TrkA.
32. Способ синтеза пирролил-индолинона, содержащего хиральный гидроксил, при этом способ включает следующие стадии:
стадия А: преобразование первого промежуточного продукта во второй промежуточный продукт согласно следующей реакции:
Figure 00000085
;
и затем
стадия В: преобразование второго промежуточного продукта в пирролилиндолинон согласно следующей реакции:
Figure 00000086
где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (С1-С6) алкила, (С3-С8) циклоалкила, (С1-С6) галоалкила, гидроксильной группы, (С1-С6) алкокси, защищенной аминогруппы, защищенной (С1-С6) алкиламиногруппы, амида, сульфонамида, цианогруппы, замещенного или незамещенного (С6-С10)арила;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (С1-С6) алкила, (С3-С8) циклоалкила, (С1-С6) галоалкила, гидроксильной группы, (С1-С6) алкокси, (С2-С8) алкоксиалкила, защищенной аминогруппы, защищенной (С1-С6) алкиламиногруппы, (С6-С10) ариламино;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-С6) алкила, (С6-С10) арила, (С5-С10) гетероарила и амида;
R4 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С6) алкила; и R7 выбран из группы, состоящей из гидроксильной группы, (С1-С6) O-алкила, (С3- С8) O-циклоалкила и NR8R9; где R8 и R9 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (С1-С6) алкила, (С1-С6) гидроксиалкила, (С1-С6) дигидроксиалкила, (С1-С6) алкокси, (С1-С6) алкилкарбоновой кислоты, (С1-С6) алкилфосфоновой кислоты, (С1-С6) алкилсульфоновой кислоты, (С1-С6) гидроксиалкилкарбоновой кислоты, (С1-С6) алкиламида, (С3-С8) циклоалкила, (С5-С8) гетероциклоалкила, (С6-С8) арила, (С5-С8) гетероарила, (С3-С8) циклоалкилкарбоновой кислоты, или R8 и R9 вместе с N формируют (С5-С8) гетероциклическое кольцо, либо незамещенное, либо замещенное одним или более гидроксилами, кетонами, эфирами и карбоновыми кислотами.
RU2007143163/04A 2005-05-26 2006-05-26 Улучшенные ингибиторы протеинкиназы на основе индолинона RU2007143163A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US68514405P 2005-05-26 2005-05-26
US60/685,144 2005-05-26
US75436005P 2005-12-28 2005-12-28
US60/754,360 2005-12-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007143163A true RU2007143163A (ru) 2009-07-10

Family

ID=37452366

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007143163/04A RU2007143163A (ru) 2005-05-26 2006-05-26 Улучшенные ингибиторы протеинкиназы на основе индолинона

Country Status (10)

Country Link
US (2) US20100267719A1 (ru)
EP (1) EP1893194A4 (ru)
JP (1) JP2008542294A (ru)
KR (1) KR20080017058A (ru)
AU (1) AU2006249790A1 (ru)
BR (1) BRPI0611419A2 (ru)
CA (1) CA2610067A1 (ru)
MX (1) MX2007014810A (ru)
RU (1) RU2007143163A (ru)
WO (1) WO2006127961A1 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008542294A (ja) * 2005-05-26 2008-11-27 ザ スクリプス リサーチ インスティテュート 向上したインドリノン系プロテインキナーゼ阻害剤
JP2009522276A (ja) * 2005-12-29 2009-06-11 ザ スクリップス リサーチ インスティテュート インドリノンベースのプロテインキナーゼ阻害剤のアミノ酸誘導体
EP2061758A4 (en) * 2006-09-11 2011-11-30 Curis Inc A ZINC BINDING GROUP CONTAINING SUBSTITUTED 2-INDOLINONE AS PTK INHIBITORS
PL2079727T3 (pl) 2006-09-15 2016-08-31 Xcovery Inc Inhibitory kinazy
CN102858739A (zh) 2010-03-10 2013-01-02 斯索恩有限公司 酰胺化吡咯甲酸酯化合物的方法

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA005996B1 (ru) * 2000-02-15 2005-08-25 Сьюджен, Инк. Пирролзамещенный 2-индолинон, фармацевтическая композиция (варианты), способ модулирования каталитической активности протеинкиназы, способ лечения или профилактики нарушения в организме, связанного с протеинкиназой
CA2432114A1 (en) * 2000-12-20 2002-07-18 Sugen, Inc. 4-(hetero)aryl substituted indolinones
AR042586A1 (es) * 2001-02-15 2005-06-29 Sugen Inc 3-(4-amidopirrol-2-ilmetiliden)-2-indolinona como inhibidores de la protein quinasa; sus composiciones farmaceuticas; un metodo para la modulacion de la actividad catalitica de la proteinquinasa; un metodo para tratar o prevenir una afeccion relacionada con la proteinquinasa
AU2003216282A1 (en) * 2002-02-15 2003-09-09 Pharmacia And Upjohn Company Llc Process for preparing indolinone derivatives
EP1686987A4 (en) * 2003-11-26 2009-02-25 Scripps Research Inst ADVANCED PROTEIN KINASE HEMMER ON INDOLINO BASIS
JP2008542294A (ja) * 2005-05-26 2008-11-27 ザ スクリプス リサーチ インスティテュート 向上したインドリノン系プロテインキナーゼ阻害剤

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0611419A2 (pt) 2010-09-08
EP1893194A1 (en) 2008-03-05
US20060287381A1 (en) 2006-12-21
EP1893194A4 (en) 2009-07-01
WO2006127961A1 (en) 2006-11-30
US20100267719A1 (en) 2010-10-21
AU2006249790A1 (en) 2006-11-30
KR20080017058A (ko) 2008-02-25
CA2610067A1 (en) 2006-11-30
MX2007014810A (es) 2008-02-21
JP2008542294A (ja) 2008-11-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2684268T3 (es) Inhibidores de pirimidinil tirosina quinasa
RU2007143163A (ru) Улучшенные ингибиторы протеинкиназы на основе индолинона
RU2008110083A (ru) Ингибиторы протеинкиназы на основе алкоксииндолинонов
ES2655899T3 (es) Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa
HRP20171740T1 (hr) Derivati 5-((halofenil)-3-hidroksi-piridin-2-yl-karboksilne kiseline kao posrednici za pripravu karbonilamino alkanoinskih kiselina, njihovih estera i amida
RU2018131134A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ ТРК КИНАЗЫ
RU2007103815A (ru) Производное тиенопиразола, имеющее ингибирующую фосфодиэстеразу 7(pde 7) активность
NO20081056L (no) Nye, heterosykliske NF-kB-inhibitorer
AR082029A1 (es) Derivados de heterociclos nitrogenados, composiciones y metodos para modular la via de señalizacion de wnt
EA201070871A1 (ru) Бициклические производные азабициклических карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
RU2013147413A (ru) Способ синтеза производных кето-бензофурана
EA201070874A1 (ru) Производные индол-2-карбоксамидов и азаиндол-2-карбоксамидов, замещённых силанильной группой, их получение и применение в терапии
RU2008145102A (ru) Синтез ациламиноалкениленамидов, пригодных в качестве антагонистов вещества р
EA201170096A1 (ru) Замещенные производные пиримидона
CO6160296A2 (es) Derivados de acido benzoazepin-oxi-acetico como agonistas de receptores activados por proliferador de peroxisona delta usados para incrementar la lipoproteina de alta densidad-colesterol-colesterol reducir la lipoproteina de baja densidad-colesterol
AR063142A1 (es) Derivados de 2-(bencimidazolil) purina y purinonas 6-sustituidas utiles como inmunosupresores,y composiciones farmaceuticas que los contienen.
CO6220970A2 (es) Compuestos heterociclicos que contienen nitrogeno y metodos de uso de los mismos
EA201170808A1 (ru) Способ получения соединений ряда пиперазина и их солянокислых солей
AR079250A1 (es) Derivados de pirazolo[1,5-a]piridina utiles en el tratamiento de enfermedades del snc y canceres, composiciones farmaceuticas que los contienen e intermediario de sintesis.
ECSP11011164A (es) Derivados de 2-piridin-2-il-pirazol-3(2h)-ona, su preparación y su aplicación en terapéutica
JP2009508971A5 (ru)
RS52701B (en) NEW DIHIDROINDOLONE DERIVATIVES, PROCEDURE FOR THEIR PRODUCTION AND THE PHARMACEUTICAL MIXTURES CONTAINING THEM
RU2008130996A (ru) Ингибиторы протеинкиназ на основе аминокислотных производных индолинона
EA200500717A1 (ru) Новые соединения имидазопиридина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
EA200501526A1 (ru) Производные 4-замещённых хинолинов, способ и промежуточные продукты для их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100901