RU2007124275A - Аналоги грелина - Google Patents

Аналоги грелина Download PDF

Info

Publication number
RU2007124275A
RU2007124275A RU2007124275/04A RU2007124275A RU2007124275A RU 2007124275 A RU2007124275 A RU 2007124275A RU 2007124275/04 A RU2007124275/04 A RU 2007124275/04A RU 2007124275 A RU2007124275 A RU 2007124275A RU 2007124275 A RU2007124275 A RU 2007124275A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ghrelin
aib
hexyl
glu
gly
Prior art date
Application number
RU2007124275/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2373220C2 (ru
Inventor
Зенг Ксин ДОНГ (US)
Зенг Ксин ДОНГ
Йилана ШЕН (US)
Йилана Шен
Original Assignee
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик (С.К.Р.А.С.) (Fr)
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик (С.К.Р.А.С.) (Fr), Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.) filed Critical Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик (С.К.Р.А.С.) (Fr)
Publication of RU2007124275A publication Critical patent/RU2007124275A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2373220C2 publication Critical patent/RU2373220C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/61—Growth hormones [GH] (Somatotropin)
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/46—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates
    • C07K14/47—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A61P5/04—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin for decreasing, blocking or antagonising the activity of the hypothalamic hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A61P5/12—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH for decreasing, blocking or antagonising the activity of the posterior pituitary hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/60—Growth-hormone releasing factors (GH-RF) (Somatoliberin)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Claims (22)

1. Способ лечения, или профилактики, или снижения вероятности возникновения или тяжести заболевания или нарушения путём введения эффективного количества аналога грелина, выбранного из списка, состоящего из:
(Asp3(NH-гептил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Asp3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
Cys3(Октансульфонил)чГрелин(1-28)-NH2,
(A5c2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Act2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,A6c5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Lys5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Dap3(Октансульфонил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Thz7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Cha5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Abu6)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Dhp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Pip7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,12,Glu3(NH-гексил),4Pal9,Orn15)чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,10,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10, Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Октаноил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Изобутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Tic7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2, Glu3(NH-гексил),2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2 и
(Aib2, Glu3(NH-гексил),Taz9)чГрелин(1-28)-NH2
или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное эффективное количество является эффективным для получения благотворного эффекта при лечении или профилактике заболевания или нарушения.
2. Способ стимуляции секреции гормона роста у субъекта, нуждающегося в такой стимуляции, путём введения эффективного количества аналога грелина, выбранного из списка, состоящего из:
(Asp3(NH-гептил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Asp3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
Cys3(Октансульфонил)чГрелин(1-28)-NH2,
(A5c2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Act2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,A6c5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Lys5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Dap3(Октансульфонил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Thz7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Cha5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Abu6)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Dhp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Pip7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,12,Glu3(NH-гексил),4Pal9,Orn15)чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,10,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10, Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Октаноил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Изобутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Tic7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2, Glu3(NH-гексил),2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2 и
(Aib2, Glu3(NH-гексил),Taz9)чГрелин(1-28)-NH2
или его фармацевтической соли, где указанный аналог грелина является агонистом рецептора грелина и где указанное эффективное количество является количеством, достаточным для получения детектируемого увеличения секреции гормона роста.
3. Способ по п.2, в котором указанная стимуляция секреции гормона роста показана (необходима) для лечения состояния недостаточности гормона роста у указанного субъекта, для увеличения мышечной массы у указанного субъекта, для увеличения плотности костей у указанного субъекта, для лечения половой дисфункции у указанного субъекта, для облегчения прибавления массы у указанного субъекта, для облегчения поддержания массы у указанного субъекта, для облегчения поддержания физической деятельности у указанного субъекта, для облегчения восстановления физической функции у указанного субъекта и/или для облегчения увеличения аппетита у указанного субъекта.
4. Способ по п.3, где указанный субъект имеет заболевание или нарушение или подвергается лечению, которое сопровождается потерей массы указанного субъекта, и где указанная стимуляция секреции гормона роста для облегчения прибавления массы у указанного субъекта, облегчения поддержания массы у указанного субъекта или облегчения увеличения аппетита у указанного субъекта является необходимой.
5. Способ по п.4, где указанное заболевание или нарушение, сопровождающееся потерей массы, включает в себя анорексию, булимию, раковую кахексию, СПИД, гипотрофию, общее истощение или гипотрофию в случае болезненных пожилых людей.
6. Способ по п. 4, где указанное лечение, сопровождающееся потерей массы, включает в себя химиотерапию, лучевую терапию, временную или перманентную иммобилизацию или диализ.
7. Способ торможения секреции гормона роста у субъекта, нуждающегося в таком торможении, путём введения эффективного количества аналога грелина, выбранного из списка, состоящего из:
(Asp3(NH-гептил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Asp3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
Cys3(Октансульфонил)чГрелин(1-28)-NH2,
(A5c2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Act2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,A6c5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Lys5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Dap3(Октансульфонил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Thz7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Cha5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Abu6)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Dhp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Pip7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,12,Glu3(NH-гексил),4Pal9,Orn15)чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,10,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10, Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Октаноил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Изобутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Tic7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2, Glu3(NH-гексил),2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2 и
(Aib2, Glu3(NH-гексил),Taz9)чГрелин(1-28)-NH2
или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное эффективное количество является количеством, достаточным для получения детектируемого уменьшения секреции гормона роста.
8. Способ торможения секреции гормона роста у субъекта, нуждающегося в таком торможении, путём введения эффективного количества аналога грелина, выбранного из списка, состоящего из:
(Asp3(NH-гептил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Asp3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
Cys3(Октансульфонил)чГрелин(1-28)-NH2,
(A5c2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Act2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,A6c5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Lys5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Dap3(Октансульфонил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Thz7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Cha5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Abu6)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Dhp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Pip7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,12,Glu3(NH-гексил),4Pal9,Orn15)чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,10,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10, Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Октаноил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Изобутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Tic7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2, Glu3(NH-гексил),2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2 и
(Aib2, Glu3(NH-гексил),Taz9)чГрелин(1-28)-NH2
или его фармацевтически приемлемой соли, где указанным аналогом грелина является антагонист рецептора грелина и где указанное эффективное количество является количеством, достаточным для получения детектируемого уменьшения секреции гормона роста.
9. Способ по п.8, где указанное торможение секреции гормона роста показано (необходимо) для лечения заболевания или состояния, характеризующегося избыточной секрецией гормона роста у субъекта, для облегчения потери роста у субъекта, для облегчения уменьшения аппетита у субъекта, для облегчения поддержания массы у субъекта, для лечения ожирения у субъекта, для лечения диабета у субъекта, для лечения осложнений диабета, в том числе ретинопатии, у субъекта и/или для лечения сердечно-сосудистого нарушения у субъекта.
10. Способ по п. 9, где указанная избыточная масса является фактором, способствующим заболеванию или состоянию, в том числе гипертензии, диабету, дислипидемии, сердечно-сосудистому заболеванию, желчным конкрементам, остеоартриту или раку.
11. Способ по п.9, где указанное облегчение потери массы уменьшает вероятность заболевания или состояния, в том числе гипертензии, диабета, дислипидемии, сердечно-сосудистого заболевания, желчных конкрементов, остеоартрита или рака.
12. Способ по п. 9, где указанное облегчение потери массы составляет по меньшей мере часть лечения для заболевания или состояния, в том числе гипертензии, диабета, дислипидемии, сердечно-сосудистого заболевания, желчных конкрементов, остеоартрита или рака.
13. Способ лечения сердечно-сосудистого нарушения у субъекта, нуждающегося в таком лечении, путём введения эффективного количества аналога грелина, выбранного из списка, состоящего из:
(Asp3(NH-гептил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Asp3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
Cys3(Октансульфонил)чГрелин(1-28)-NH2,
(A5c2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Act2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,A6c5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Lys5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Dap3(Октансульфонил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Thz7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Cha5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Abu6)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Dhp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Pip7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,12,Glu3(NH-гексил),4Pal9,Orn15)чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,10,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10, Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Октаноил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Изобутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Tic7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2, Glu3(NH-гексил),2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2 и
(Aib2, Glu3(NH-гексил),Taz9)чГрелин(1-28)-NH2
или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное эффективное количество является количеством, достаточным для получения благотворного эффекта у указанного субъекта.
14. Способ по п.13, где указанным аналогом грелина является агонист рецептора грелина.
15. Способ по п.13, где указанным сердечно-сосудистым нарушением является тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
16. Способ по п.13, где указанный аналог грелина ингибирует апоптоз в кардиомиоцитах и/или эндотелиальных клетках.
17. Способ вызывания эффекта, опосредованного агонизмом в отношении рецептора грелина у субъекта, путём введения эффективного количества аналога грелина, выбранного из списка, состоящего из:
(Asp3(NH-гептил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Asp3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
Cys3(Октансульфонил)чГрелин(1-28)-NH2,
(A5c2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Act2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,A6c5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Lys5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Dap3(Октансульфонил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Thz7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Cha5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Abu6)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Dhp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Pip7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,12,Glu3(NH-гексил),4Pal9,Orn15)чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,10,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10, Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Октаноил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Изобутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Tic7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2, Glu3(NH-гексил),2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2 и
(Aib2, Glu3(NH-гексил),Taz9)чГрелин(1-28)-NH2
или его фармацевтически приемлемой соли, где указанным аналогом грелина является агонист рецептора грелина и указанное количество является достаточным для вызывания указанного эффекта у указанного субъекта.
18. Способ по п.17, где указанный аналог грелина связывается с одним или несколькими рецепторами стимуляторов секреции гормона роста.
19. Способ по п. 17, где указанным эффектом является один или несколько из следующих эффектов: увеличенная мышечная масса, увеличенная плотность костей, улучшенная половая функция, увеличение массы, поддержание массы, поддержание физической деятельности, восстановление физической функции, ускоренное заживление ран и увеличение аппетита.
20. Способ вызывания эффекта, опосредованного антагонизмом в отношении рецептора грелина у субъекта, путём введения эффективного количества аналога грелина, выбранного из списка, состоящего из:
(Asp3(NH-гептил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Asp3(O-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
Cys3(Октансульфонил)чГрелин(1-28)-NH2,
(A5c2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Act2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,A6c5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Lys5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Dap3(Октансульфонил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Thz7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Cha5)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Abu6)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Dhp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Pip7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,8,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,12,Glu3(NH-гексил),4Pal9,Orn15)чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,10,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),4Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Glu3(NH-гексил),3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,10, Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Октаноил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(Изобутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1)чГрелин(1-28)-NH2,
(н-Бутирил-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2,Glu3(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH2,
(Ac-Gly1,Aib2)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,Tic7)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),Aib8)чГрелин(1-28)-NH2,
(Taz9)чГрелин(1-28)-NH2,
(3Pal9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2, Glu3(NH-гексил),2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Aib2,2Thi9)чГрелин(1-28)-NH2,
(Glu3(NH-гексил),4Hyp7)чГрелин(1-28)-NH2 и
(Aib2, Glu3(NH-гексил),Taz9)чГрелин(1-28)-NH2
или его фармацевтически приемлемой соли, где указанным аналогом грелина является антагонист рецептора грелина и указанное количество является достаточным для вызывания указанного эффекта у указанного субъекта.
21. Способ по п. 20, где указанный аналог грелина связывается с одним или несколькими рецепторами стимуляторов секреции гормона роста.
22. Способ по п. 20, где указанным эффектом является один или несколько из следующих эффектов: потеря массы, уменьшение аппетита и поддержание массы.
RU2007124275/04A 2002-07-23 2003-07-23 Аналоги грелина RU2373220C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US39783402P 2002-07-23 2002-07-23
US60/397,834 2002-07-23
US42748802P 2002-11-19 2002-11-19
US60/427,488 2002-11-19

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005104841/04A Division RU2315059C2 (ru) 2002-07-23 2003-07-23 Аналоги грелина

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009127162/04A Division RU2009127162A (ru) 2002-07-23 2009-07-14 Аналоги грелина

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007124275A true RU2007124275A (ru) 2009-01-10
RU2373220C2 RU2373220C2 (ru) 2009-11-20

Family

ID=34278194

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005104841/04A RU2315059C2 (ru) 2002-07-23 2003-07-23 Аналоги грелина
RU2007124275/04A RU2373220C2 (ru) 2002-07-23 2003-07-23 Аналоги грелина
RU2009127162/04A RU2009127162A (ru) 2002-07-23 2009-07-14 Аналоги грелина

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005104841/04A RU2315059C2 (ru) 2002-07-23 2003-07-23 Аналоги грелина

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009127162/04A RU2009127162A (ru) 2002-07-23 2009-07-14 Аналоги грелина

Country Status (18)

Country Link
US (3) US7589058B2 (ru)
EP (2) EP1578778B1 (ru)
JP (2) JP2006515271A (ru)
KR (1) KR101065471B1 (ru)
AR (2) AR040955A1 (ru)
AT (1) ATE496940T1 (ru)
AU (1) AU2003254119B2 (ru)
BR (1) BR0312871A (ru)
CA (1) CA2491946C (ru)
DE (1) DE60335913D1 (ru)
IL (1) IL166170A (ru)
MX (1) MXPA05000908A (ru)
NO (1) NO334857B1 (ru)
PL (1) PL212106B1 (ru)
PT (1) PT1578778E (ru)
RU (3) RU2315059C2 (ru)
TW (1) TWI325003B (ru)
WO (1) WO2004009616A2 (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE496940T1 (de) 2002-07-23 2011-02-15 Ipsen Pharma Ghrelin-analoga
EP1750745A1 (en) * 2004-05-11 2007-02-14 The United States of America, represented by the Secretary, Department of Health and Human Services Methods of inhibiting proinflammatory cytokine expression using ghrelin
CA2625920C (en) * 2005-09-28 2014-12-23 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques (S.C.R Analogs of ghrelin
CN101287464A (zh) * 2005-09-29 2008-10-15 科学研究和应用咨询股份公司 用于刺激胃肠运动性的组合物和方法
US8992928B2 (en) * 2006-02-11 2015-03-31 Victor Raso Isolated monoclonal antibody or antigen-binding fragment that cleaves octanoylated native ghrelin
EP2012809B1 (en) * 2006-03-10 2013-05-22 Ipsen Pharma Use of a ghrelin agonist to improve the catabolic effects of glucocorticoid treatment
NZ571183A (en) * 2006-03-13 2010-09-30 Liat Mintz Use of ghrelin splice variant for treating cachexia and/or anorexia and/or anorexia-cachexia and/or malnutrition and/or lipodystrophy and/or muscle wasting and/or appetite stimulation
AU2007300526B2 (en) 2006-09-27 2011-07-21 Ipsen Pharma S.A.S. Analogs of ghrelin substituted at the N-terminal
WO2008067831A2 (en) * 2006-12-05 2008-06-12 Charite Universitätsmedizin - Berlin Use of ghrelin, an analogue thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof
TW200916113A (en) 2007-08-08 2009-04-16 Sod Conseils Rech Applic Method for inhibiting inflammation and pro-inflammatory cytokine/chemokine expression using a ghrelin analogue
US8883721B2 (en) * 2009-05-12 2014-11-11 Mcgill University Methods of inhibiting the ghrelin/growth hormone secretatogue receptor pathway and uses thereof
US9724381B2 (en) 2009-05-12 2017-08-08 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Methods of inhibiting the ghrelin/growth hormone secretatogue receptor pathway and uses thereof
CN102812037A (zh) 2009-10-30 2012-12-05 特兰齐姆制药公司 大环生长素释放肽受体拮抗剂和反向激动剂及其使用方法
AU2011268256B8 (en) * 2010-06-16 2016-12-22 Mcgill University Growth hormone secretatogue receptor antagonists and uses thereof
JP5560248B2 (ja) * 2011-09-07 2014-07-23 花王株式会社 ジペプチド誘導体及びその製造方法
TW201336864A (zh) * 2012-02-03 2013-09-16 Zealand Pharma As 胃飢餓素（ｇｈｒｅｌｉｎ）類似物
MX349035B (es) 2012-05-17 2017-07-07 Extend Biosciences Inc Portadores para el suministro mejorado de farmaco.
US9119832B2 (en) 2014-02-05 2015-09-01 The Regents Of The University Of California Methods of treating mild brain injury
US9789197B2 (en) 2014-10-22 2017-10-17 Extend Biosciences, Inc. RNAi vitamin D conjugates
US9585934B2 (en) 2014-10-22 2017-03-07 Extend Biosciences, Inc. Therapeutic vitamin D conjugates
WO2016065052A1 (en) 2014-10-22 2016-04-28 Extend Biosciences, Inc. Insulin vitamin d conjugates
WO2017075535A1 (en) 2015-10-28 2017-05-04 Oxeia Biopharmaceuticals, Inc. Methods of treating neurodegenerative conditions
CN108029863B (zh) * 2018-01-19 2021-07-27 广州英赛特生物技术有限公司 丁酰甘氨酸及其衍生物在制备动物饲料添加剂中的应用

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8821785D0 (en) * 1988-09-16 1988-10-19 Nycomed As Peptide compounds
US5264565A (en) 1991-01-22 1993-11-23 Affymax Technologies, N.V. Nucleic acid encoding the D2 /Ml chimeric receptor
ES2308779T3 (es) 1995-07-26 2008-12-01 Astrazeneca Ab Receptores quimericos y metodos para identificar compuestos activos en los receptores de glutamato metabotropico y el uso de tales compuestos en el tratamiento de trastornos y enfermedades neurologicas.
ATE279440T1 (de) 1995-12-13 2004-10-15 Merck & Co Inc Wachstumshormonsekretionsförderer rezeptorfamilie
RU2208015C2 (ru) * 1998-12-07 2003-07-10 Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик Сас Аналоги гпп-1
ATE366813T1 (de) 1999-07-23 2007-08-15 Kenji Kangawa Neue peptide
EP1353683A4 (en) 2000-05-30 2004-05-12 Merck & Co Inc ANALOGS BY GHRELIN
US20020187938A1 (en) 2000-07-24 2002-12-12 Romano Deghenghi Ghrelin antagonists
CA2443147A1 (en) 2001-04-10 2002-10-24 Agensys, Inc. Nucleic acid and corresponding protein entitled 184p1e2 useful in treatment and detection of cancer
ATE496940T1 (de) 2002-07-23 2011-02-15 Ipsen Pharma Ghrelin-analoga

Also Published As

Publication number Publication date
TW200403253A (en) 2004-03-01
EP1578778A4 (en) 2007-02-28
PL212106B1 (pl) 2012-08-31
IL166170A (en) 2011-01-31
AR073099A2 (es) 2010-10-13
KR20050026503A (ko) 2005-03-15
CA2491946A1 (en) 2004-01-29
MXPA05000908A (es) 2005-07-22
JP2006515271A (ja) 2006-05-25
US9133261B2 (en) 2015-09-15
EP1578778A2 (en) 2005-09-28
US20050272648A1 (en) 2005-12-08
NO334857B1 (no) 2014-06-23
EP1578778B1 (en) 2011-01-26
NO20050083L (no) 2005-03-23
KR101065471B1 (ko) 2011-09-16
RU2315059C2 (ru) 2008-01-20
IL166170A0 (en) 2006-01-15
AU2003254119A1 (en) 2004-02-09
JP2009161546A (ja) 2009-07-23
EP2258381A3 (en) 2011-11-02
CA2491946C (en) 2013-05-28
US8633151B2 (en) 2014-01-21
AU2003254119B2 (en) 2007-11-29
RU2009127162A (ru) 2011-01-20
US20100069299A1 (en) 2010-03-18
WO2004009616A3 (en) 2006-02-09
DE60335913D1 (de) 2011-03-10
PL377075A1 (pl) 2006-01-23
AR040955A1 (es) 2005-04-27
BR0312871A (pt) 2007-07-10
TWI325003B (en) 2010-05-21
ATE496940T1 (de) 2011-02-15
WO2004009616A2 (en) 2004-01-29
RU2373220C2 (ru) 2009-11-20
PT1578778E (pt) 2011-03-07
EP2258381A2 (en) 2010-12-08
US20140135260A1 (en) 2014-05-15
RU2005104841A (ru) 2005-09-10
US7589058B2 (en) 2009-09-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007124275A (ru) Аналоги грелина
JP2005535707A5 (ru)
RU2006109187A (ru) Агонисты рецептора меланокортина
WEHRENBERG et al. Pituitary growth hormone response in rats during a 24-hour infusion of growth hormone-releasing factor
Alario et al. Body weight gain, food intake and adrenal development in chronic noise stressed rats
MX2008002089A (es) Nuevos derivados de triazol como ligandos analogos de ghrelin de receptores secretagogos de hormonas del crecimiento.
RU2009115711A (ru) Аналоги грелина с замещением на n-конце
Locatelli et al. Effect of dopaminergic drugs on hypothalamic and pituitary immunoreactive β-endorphin concentrations in the rat
US8071368B2 (en) Methods for promoting growth and survival of insulin-secreting cells
EP3359191A1 (en) Antibody peptide conjugates that have agonist activity at both the glucagon and glucagon-like peptide 1 receptors
Kawamura et al. The principles and technique of limb lengthening
Lutz et al. The histaminergic, but not the serotoninergic, system mediates amylin's anorectic effect
Zhang et al. Effects of testosterone on cytokines and left ventricular remodeling following heart failure
Gutkowska et al. The morphine effect on plasma ANF
DE69633637D1 (de) Wachstumshormonsekretionsförderer rezeptorfamilie
WO2003103573A3 (en) METHODS OF TREATING A NEUROLOGICAL DISORDER BY PERIPHERAL DELIVERY OF A TROPHIC FACTOR
Potes et al. Dose-dependent beneficial effect of melatonin on obesity; interaction of melatonin and leptin
RU2020131381A (ru) Композиция glp-1 для лечения ожирения и регулирования веса
Laskiewicz et al. CAPSAICIN INDUCED DEAFFERENTATION ENHANCES THE EFFECT
JP2003501394A (ja) 延長された重度の疾患の異化状態の処理のための組成物
Oripovich et al. A Modern Understanding of The Role and Place of Gastrointestinal Peptides in The Pathogenesis of Type 2 Diabetes
Pinski et al. High potency of a new bombesin antagonist (RC-3095) in inhibiting serum gastrin levels; comparison of different routes of administration
CN108720976A (zh) 一种假胯宽矫正装置及其使用方法
Kurnatowska et al. Anti-inflammatory effects of somatostatin analogs on zymosan-induced earlobe inflammation in mice: comparison with dexamethasone and ketoprofen
Xu et al. Growth hormone and the biology of aging

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180724