RU2007122529A - Новые производные порфиринов, в частности хлорины и/или бактериохлорины, и их применение в фотодинамической терапии - Google Patents

Abstract

1. Производное порфирина, в частности хлорин, имеющее формулу (I)гдеХ, Х, Х, Х, Х, Х, X, Хкаждый, одинаковые или разные, выбирают из атомов галогена и/или атомов водорода так, что, по меньшей мере, один из радикалов Х в каждой паре X/X, X/X, X/X, X/Xявляется атомом галогена,R, R, R, Rкаждый, одинаковые или разные, выбирают из следующих заместителей: ОН-групп, аминокислот, OR-групп и NHR-групп и/или атома хлора, где R - это алкильная группа, имеющая от 1 до 12 атомов углерода.2. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),гдеX, X, Xи Xявляются атомами хлора;Х, X, Xи Xявляются атомами водорода,R, R, R, Rявляются атомами хлора.3. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),гдеX, X, Xи Xявляются атомами фтора;X, X, Xи Xявляются атомами водорода,R, R, R, Rявляются атомами хлора.4. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),гдеX, X, Xи Xявляются атомами фтора;X, X, Xи Xявляются атомами водорода,R, R, R, Rявляются ОН-группами.5. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),гдеX, X, Xи Xявляются атомами фтора;X, X, Xи Xявляются атомами водорода,R, R, R, Rявляются ОН-группами.6. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),гдеX, X, X, X, X, X, X, Xявляются атомами хлора;R, R, R, Rявляются атомами хлора.7. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),гдеX, X, X, X, X, X, X, Xявляются атомами хлора;R, R, R, Rявляются ОН-группами.8. Производное порфирина, в частности бактериохлорин, имеющее формулу (II)гдеX, X, X, X, X, X, X, Xкаждый, одинаковые или разные, выбирают из атомов галогена и/или атомов водорода;R, R, R, Rкаждый, одинаковые или разные, выбирают из следующих заместителей: ОН-групп, аминокислот, OR-групп и NHR-групп и/или атомов хлора, где R - это алкильная группа, имеющая

Claims (19)

1. Производное порфирина, в частности хлорин, имеющее формулу (I)

где

Х¹, Х², Х³, Х⁴, Х⁵, Х⁶, X⁷, Х⁸ каждый, одинаковые или разные, выбирают из атомов галогена и/или атомов водорода так, что, по меньшей мере, один из радикалов Х в каждой паре X¹/X², X³/X⁴, X⁵/X⁶, X⁷/X⁸ является атомом галогена,

R¹, R², R³, R⁴ каждый, одинаковые или разные, выбирают из следующих заместителей: ОН-групп, аминокислот, OR-групп и NHR-групп и/или атома хлора, где R - это алкильная группа, имеющая от 1 до 12 атомов углерода.

2. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),

где

X², X⁴, X⁶ и X⁸ являются атомами хлора;

Х¹, X³, X⁵ и X⁷ являются атомами водорода,

R¹, R², R³, R⁴ являются атомами хлора.

3. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),

где

X², X⁴, X⁶ и X⁸ являются атомами фтора;

X¹, X³, X⁵ и X⁷ являются атомами водорода,

R¹, R², R³, R⁴ являются атомами хлора.

4. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),

где

X², X⁴, X⁶ и X⁸ являются атомами фтора;

X¹, X³, X⁵ и X⁷ являются атомами водорода,

R¹, R², R³, R⁴ являются ОН-группами.

5. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),

где

X², X⁴, X⁶ и X⁸ являются атомами фтора;

X¹, X³, X⁵ и X⁷ являются атомами водорода,

R¹, R², R³, R⁴ являются ОН-группами.

6. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),

где

X¹, X², X³, X⁴, X⁵, X⁶, X⁷, X⁸ являются атомами хлора;

R¹, R², R³, R⁴ являются атомами хлора.

7. Производное порфирина по п.1, соответствующее формуле (I),

где

X¹, X², X³, X⁴, X⁵, X⁶, X⁷, X⁸ являются атомами хлора;

R¹, R², R³, R⁴ являются ОН-группами.

8. Производное порфирина, в частности бактериохлорин, имеющее формулу (II)

где

X¹, X², X³, X⁴, X⁵, X⁶, X⁷, X⁸ каждый, одинаковые или разные, выбирают из атомов галогена и/или атомов водорода;

R¹, R², R³, R⁴ каждый, одинаковые или разные, выбирают из следующих заместителей: ОН-групп, аминокислот, OR-групп и NHR-групп и/или атомов хлора, где R - это алкильная группа, имеющая от 1 до 12 атомов углерода.

9. Производное порфирина по п.8, соответствующее формуле (II),

где

Х¹, X², X³, X⁴, X⁵, X⁶, X⁷, X⁸ каждый, одинаковые или разные, выбирают из атомов галогена и/или атомов водорода так, что, по меньшей мере, один из радикалов Х в каждой паре Х¹/Х², X³/X⁴, X⁵/X⁶, Х⁷/X⁸ является атомом галогена.

10. Производное порфирина по п.8, соответствующее формуле (II),

где

Х², Х⁴, Х⁶ и X⁸ являются атомами хлора;

Х¹, Х³, Х⁵ и Х⁷ являются атомами водорода,

R¹, R², R³, R⁴ являются атомами хлора.

11. Производное порфирина по п.8, соответствующее формуле (II),

где

Х², Х⁴, Х⁶ и X⁸ являются атомами фтора;

X¹, X³, X⁵ и X⁷ являются атомами водорода,

R¹, R², R³, R⁴ являются атомами хлора.

12. Производное порфирина по п.8, соответствующее формуле (II),

где

X², X⁴, X⁶ и X⁸ являются атомами хлора;

Х¹, Х³, Х⁵ и Х⁷ являются атомами водорода,

R¹, R², R³, R⁴ являются ОН-группами.

13. Производное порфирина по п.8, соответствующее формуле (II),

где

X², Х⁴, Х⁶ и X⁸ являются атомами фтора;

X¹, X³, X⁵ и X⁷ являются атомами водорода,

R¹, R², R³, R⁴ являются ОН-группами.

14. Производное порфирина по п.8, соответствующее формуле (II),

где

Х¹, X², X³, X⁴, X⁵, X⁶, X⁷, X⁸ являются атомами хлора;

R¹, R², R³, R⁴ являются атомами хлора.

15. Производное порфирина по п.8, соответствующее формуле (II),

где

X¹, X², X³, X⁴, X⁵, X⁶, X⁷, X⁸ являются атомами хлора;

R¹, R², R³, R⁴ являются ОН-группами.

16. Производное порфирина по п.1 или 8, характеризующееся тем, что атомы галогена представляют собой фтор, и/или хлор, и/или бром.

17. Способ получения производного порфирина по любому из предыдущих пунктов, характеризующийся тем, что он включает:

стадию восстановления соответствующего галогенированного и хлорсульфонированного порфирина до хлорина и/или бактериохлорина с помощью гидразида и объемного органического основания;

стадию взаимодействия между хлорсульфонильной группировкой и аминами, и/или аминокислотами, и/или спиртами.

18. Способ получения производного по любому из предыдущих пунктов, характеризующийся тем, что он включает:

стадию восстановления соответствующего галогенированного и хлорсульфонированного порфирина до хлорина и/или бактериохлорина с помощью гидразида и объемного органического основания;

стадию гидролиза хлора хлорсульфонильной группировки.

19. Противораковое, и/или противовирусное, и/или противомикробное лекарство для применения на людях или животных, содержащее в качестве основного активного вещества одно или несколько соединений по пп.1-16.