RU2007121842A - Сульфамиды в качестве антагонистов эндотелинового рецептора, предназначенные для лечения сердечно-сосудистых заболеваний - Google Patents

Сульфамиды в качестве антагонистов эндотелинового рецептора, предназначенные для лечения сердечно-сосудистых заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2007121842A
RU2007121842A RU2007121842/04A RU2007121842A RU2007121842A RU 2007121842 A RU2007121842 A RU 2007121842A RU 2007121842/04 A RU2007121842/04 A RU 2007121842/04A RU 2007121842 A RU2007121842 A RU 2007121842A RU 2007121842 A RU2007121842 A RU 2007121842A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
treatment
general formula
compounds
enantiomers
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2007121842/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кристоф БОСС (CH)
Кристоф БОСС
Вальтер ФИШЛИ (CH)
Вальтер Фишли
Томас ВЕЛЛЕР (CH)
Томас Веллер
Мартине КЛОЗЕЛЬ (CH)
Мартине КЛОЗЕЛЬ
Мартин БОЛЛИ (CH)
Мартин БОЛЛИ
Original Assignee
Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Актелион Фармасьютиклз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch), Актелион Фармасьютиклз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Publication of RU2007121842A publication Critical patent/RU2007121842A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Соединения общей формулы (I)где Rозначает -СН(ОН)-СН, -СН-СНOH, -СН-COOH, -СН-СН-СНOH, -СН-СН-СООН,Rозначает 4-бромфенил, 4-хлорфенил, 4-метилфенил, 2-метоксифенокси, 3-метоксифенокси, 2-хлор-5-метоксифенокси,Rозначает бром или хлор,и оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, а также фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.2. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где Rозначает -СН-СНOH, а Rи Rимеют значения, как определено в общей формуле (I) по п.1, а также оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.3. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где Rозначает -СН-СООН, а Rи Rимеют значения, как определено в общей формуле (I) по п.1, а также оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.4. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где Rозначает 4-бромфенил, а Rи Rимеют значения, как определено в общей формуле (I) по п.1, а также оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.5. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где Rозначает бром, а Rи Rимеют значения, как определено в общей формуле (I) по п.1, а также оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.6. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где Rозначает -СН-СНОН или -СН-COOH, Rозначает фенил, замещенный в положении 4 галогеном, а Rимеет значение, как определено выше в общей формуле (I), a также оптически чистые энантиоме

Claims (22)

1. Соединения общей формулы (I)
Figure 00000001
где R1 означает -СН(ОН)-СН3, -СН2-СН2OH, -СН2-COOH, -СН2-СН2-СН2OH, -СН2-СН2-СООН,
R2 означает 4-бромфенил, 4-хлорфенил, 4-метилфенил, 2-метоксифенокси, 3-метоксифенокси, 2-хлор-5-метоксифенокси,
R3 означает бром или хлор,
и оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, а также фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
2. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где R1 означает -СН2-СН2OH, а R2 и R3 имеют значения, как определено в общей формуле (I) по п.1, а также оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
3. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где R1 означает -СН2-СООН, а R2 и R3 имеют значения, как определено в общей формуле (I) по п.1, а также оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
4. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где R2 означает 4-бромфенил, а R1 и R3 имеют значения, как определено в общей формуле (I) по п.1, а также оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
5. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где R3 означает бром, а R1 и R2 имеют значения, как определено в общей формуле (I) по п.1, а также оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
6. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где R1 означает -СН2-СН2ОН или -СН2-COOH, R2 означает фенил, замещенный в положении 4 галогеном, а R3 имеет значение, как определено выше в общей формуле (I), a также оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
7. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где R1 означает -СН2-СН2ОН, R2 означает 4-бромфенил, а R3 имеет значение, как определено в общей формуле (I) по п.1, а также оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
8. Производные сульфамидов общей формулы (I) по п.1, где R1 означает -СН2-СООН, R2 означает 4-бромфенил, а R3 имеет значение, как определено выше в общей формуле (I), а также оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
9. Производные сульфамидов по любому из пп.1-8, которые выбирают из группы, включающей
{5-(4-бромфенил)-6-[2-(5-бромпиримидин-2-илокси)этокси]пиримидин-4-ил}амид 3-гидроксипропилсульфаминовой кислоты,
{5-(4-бромфенил)-6-[2-(5-бромпиримидин-2-илокси)этокси]пиримидин-4-ил}амид 2-гидроксикарбонилэтилсульфаминовой кислоты.
10. Соединения по любому из пп.1-9, предназначенные для применения в качестве лекарственных средств при лечении нарушений, которые опосредованы эндотелином.
11. Соединения по любому из пп.1-9, предназначенные для применения в качестве лекарственных средств при лечении нарушений кровообращения, которые опосредованы эндотелином.
12. Соединения по любому из пп.1-9, предназначенные для применения в качестве лекарственных средств при лечении воспалительных нарушений, которые опосредованы эндотелином.
13. Соединения по любому из пп.1-9, предназначенные для применения в качестве лекарственных средств при лечении пролиферативных нарушений, которые опосредованы эндотелином.
14. Соединения по любому из пп.1-9, предназначенные для применения в качестве лекарственных средств при лечении гипертензии, коронарной болезни сердца, сердечной недостаточности, почечной ишемии и ишемии миокарда, почечной недостаточности, церебральной ишемии, деменции, мигрени, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, портальной гипертензии, легочной гипертензии, атеросклероза, при профилактике рестеноза после ангиопластики с использованием баллонов или стентов, воспаления, пневмосклероза, заболеваний соединительной ткани, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, пальцевидной язвы, рака, гипертрофии предстательной железы, эректильной дисфункции, потери слуха, амавроза, хронического бронхита, астмы, сепсиса, вызванного грамотрицательными бактериями, шока, серповидноклеточной анемии, гломерулонефрита, почечной колики, глаукомы, осложнений после операции на сосудах или на сердце или после трансплантации органов, а также осложнений после лечения циклоспорином, при лечении и профилактике осложнений после диабета.
15. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-9 в качестве активных ингредиентов для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения нарушений, опосредованных эндотелином.
16. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-9 в качестве активных ингредиентов для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения нарушений кровообращения, которые опосредованы эндотелином.
17. применение одного или более соединений по любому из пп.1-9 в качестве активных ингредиентов для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения воспалительных нарушений, которые опосредованы эндотелином.
18. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-9 в качестве активных ингредиентов для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения пролиферативных нарушений, которые опосредованы эндотелином.
19. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-9 в качестве активных ингредиентов для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения гипертензии, коронарной болезни сердца, сердечной недостаточности, почечной ишемии и ишемии миокарда, почечной недостаточности, церебральной ишемии, деменции, мигрени, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, портальной гипертензии, легочной гипертензии, атеросклероза, для профилактики рестеноза после ангиопластики с использованием баллонов или стентов, воспаления, пневмосклероза, заболеваний соединительной ткани, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, пальцевидной язвы, рака, меланомы, рака предстательной железы, гипертрофии предстательной железы, эректильной дисфункции, потери слуха, амавроза, хронического бронхита, астмы, сепсиса, вызванного грамотрицательными бактериями, шока, серповидно-клеточной анемии, гломерулонефрита, почечной колики, глаукомы, для лечения и профилактики осложнений после диабета, осложнений после операции на сосудах или на сердце или после трансплантации органов, а также осложнений после лечения циклоспорином.
20. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-9 в качестве активных ингредиентов в комбинации с одним или более других терапевтически ценных соединений для лечения гипертензии, коронарной болезни сердца, сердечной недостаточности, почечной ишемии и ишемии миокарда, почечной недостаточности, церебральной ишемии, деменции, мигрени, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, портальной гипертензии, легочной гипертензии, атеросклероза, для профилактики рестеноза после ангиопластики с использованием баллонов или стентов, воспаления, пневмосклероза, заболеваний соединительной ткани, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, пальцевидной язвы, рака, меланомы, рака предстательной железы, гипертрофии предстательной железы, эректильной дисфункции, потери слуха, амавроза, хронического бронхита, астмы, сепсиса, вызванного грамотрицательными бактериями, шока, серповидноклеточной анемии, гломерулонефрита, почечной колики, глаукомы, для лечения и профилактики осложнений после диабета, осложнений после операции на сосудах или на сердце или после трансплантации органов, а также осложнений после лечения циклоспорином.
21. Фармацевтическая композиция, включающая, по крайней мере, одно соединение по любому из пп.1-9, предназначенного для лечения заболеваний по пп.14-20, и фармацевтически приемлемые эксципиенты.
22. Способ получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения нарушений, связанных эндотелином, содержащих одно или более соединений по любому из пп.1-9 в качестве активных ингредиентов, причем указанный способ включает смешивание известным способом одного или более активных ингредиентов с фармацевтически приемлемыми эксципиентами.
RU2007121842/04A 2004-11-11 2005-11-11 Сульфамиды в качестве антагонистов эндотелинового рецептора, предназначенные для лечения сердечно-сосудистых заболеваний RU2007121842A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EPPCT/EP2004/012774 2004-11-11
EP2004012774 2004-11-11

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007121842A true RU2007121842A (ru) 2008-12-20

Family

ID=36177271

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007121842/04A RU2007121842A (ru) 2004-11-11 2005-11-11 Сульфамиды в качестве антагонистов эндотелинового рецептора, предназначенные для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7868012B2 (ru)
EP (1) EP1833821B1 (ru)
JP (1) JP5020089B2 (ru)
KR (1) KR101285463B1 (ru)
CN (1) CN101056872A (ru)
AR (1) AR051764A1 (ru)
AT (1) ATE503752T1 (ru)
AU (1) AU2005303435A1 (ru)
BR (1) BRPI0517565A (ru)
CA (1) CA2586106C (ru)
CY (1) CY1111578T1 (ru)
DE (1) DE602005027251D1 (ru)
DK (1) DK1833821T3 (ru)
ES (1) ES2362103T3 (ru)
MX (1) MX2007005566A (ru)
PL (1) PL1833821T3 (ru)
PT (1) PT1833821E (ru)
RU (1) RU2007121842A (ru)
SI (1) SI1833821T1 (ru)
TW (1) TW200628467A (ru)
WO (1) WO2006051502A2 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100035865A1 (en) * 2007-04-03 2010-02-11 Pfizer Inc Sulfonamides and Pharmaceutical Compositions Thereof
PL3300729T3 (pl) 2008-08-13 2020-04-30 Actelion Pharmaceuticals Ltd Kompozycje terapeutyczne zawierające macitentan
AR095727A1 (es) * 2013-03-27 2015-11-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd Preparación de intermediarios de pirimidina
US9899745B2 (en) 2013-09-13 2018-02-20 Raytheon Company Low profile high efficiency multi-band reflector antennas
CN103724281A (zh) * 2013-12-03 2014-04-16 镇江圣安医药有限公司 N-[5-（4-溴苯基）-6-[2-[（5-溴-2-嘧啶基）氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]-n′-丙基磺酰胺的新型衍生物及其应用
CN104447572A (zh) * 2014-12-15 2015-03-25 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 一种马西替坦的制备方法
HRP20230318T1 (hr) 2017-11-21 2023-05-12 Wuxi Biocity Biopharmaceutics Co., Ltd. Derivat pirimidin sulfamida, postupak pripreme i njegova medicinska primjena
CN108997223B (zh) * 2018-08-09 2020-06-30 浙江先锋科技股份有限公司 5-(4-溴苯基)-4，6-二氯嘧啶的制备方法

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2086544C1 (ru) 1991-06-13 1997-08-10 Хоффманн-Ля Рош АГ Бензолсульфонамидные производные пиримидина или их соли, фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с активностью эндотелина
TW394761B (en) 1993-06-28 2000-06-21 Hoffmann La Roche Novel Sulfonylamino Pyrimidines
IL111959A (en) 1993-12-17 2000-07-16 Tanabe Seiyaku Co N-(polysubstituted pyrimidin-4-yl) benzenesulfonamide derivatives their preparation and pharmaceutical compositions containing them
TW313568B (ru) 1994-12-20 1997-08-21 Hoffmann La Roche
US5739333A (en) 1995-05-16 1998-04-14 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Sulfonamide derivative and process for preparing the same
RU2172735C2 (ru) 1995-12-20 2001-08-27 Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд. Арилэтенсульфонамидные производные и фармацевтическая композиция
JPH10226649A (ja) * 1996-12-12 1998-08-25 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
EP1345920B1 (en) 2000-12-18 2006-04-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel sulfamides and their use as endothelin receptor antagonists
ES2320649T3 (es) * 2002-12-02 2009-05-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Pirimidin-sulfamidas y su uso como antagonistas de receptores de endotelina.

Also Published As

Publication number Publication date
DE602005027251D1 (de) 2011-05-12
JP2008519826A (ja) 2008-06-12
KR101285463B1 (ko) 2013-07-12
TW200628467A (en) 2006-08-16
ATE503752T1 (de) 2011-04-15
JP5020089B2 (ja) 2012-09-05
CY1111578T1 (el) 2015-10-07
ES2362103T3 (es) 2011-06-28
DK1833821T3 (da) 2011-06-06
BRPI0517565A (pt) 2008-10-14
MX2007005566A (es) 2007-05-21
US7868012B2 (en) 2011-01-11
AU2005303435A1 (en) 2006-05-18
PL1833821T3 (pl) 2011-09-30
EP1833821A2 (en) 2007-09-19
CA2586106A1 (en) 2006-05-18
US20080004298A1 (en) 2008-01-03
WO2006051502A3 (en) 2006-09-08
SI1833821T1 (sl) 2011-07-29
PT1833821E (pt) 2011-06-06
KR20070085787A (ko) 2007-08-27
AR051764A1 (es) 2007-02-07
WO2006051502A2 (en) 2006-05-18
EP1833821B1 (en) 2011-03-30
CN101056872A (zh) 2007-10-17
CA2586106C (en) 2014-01-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007121842A (ru) Сульфамиды в качестве антагонистов эндотелинового рецептора, предназначенные для лечения сердечно-сосудистых заболеваний
US7767665B2 (en) 1,3-benzothiazinone derivatives and use thereof
JP4955012B2 (ja) 新規な縮合ピロール誘導体
RU2217142C2 (ru) Химические соединения
KR101501785B1 (ko) 과증식성 장애 및 혈관형성과 관련된 질환 치료에 유용한 치환된 2,3-디히드로이미다조［1,2-ｃ］퀴나졸린 유도체
CN101765596B (zh) 用于治疗过增生症状和与血管生成有关疾病的缺氧诱导因子(hif)抑制剂
JP5014978B2 (ja) ヘテロ６員環化合物及びその用途
JPWO2012102297A1 (ja) ピラゾロピリジン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩
JPWO2005040135A1 (ja) 抗ストレス薬およびその医薬用途
JPWO2005047286A1 (ja) スピロ複素環化合物
CN102388037A (zh) 作为脯氨酰羟化酶抑制剂的喹唑啉酮
UY28961A1 (es) Derivados de ácido carboxílico de bencimidazolona antecedentes de la invención
RU2010109543A (ru) Производные 4-пиримидинсульфамида
ATE464292T1 (de) Pharmazeutisch aktive sulfonamid-derivate
JP2008519826A5 (ru)
JP2015164972A5 (ru)
KR20140094547A (ko) 1-(5,6-다이클로로-1h-벤조[d]이미다졸-2-일)-1h-피라졸-4-카르복실산의 메글루민 염 제형
CN100349893C (zh) 用作磷酸二酯酶抑制剂的取代2,4－二氢－吡咯并[3,4－b]喹啉－9－酮衍生物
US10947225B2 (en) Phosphotidylinositol 3-kinase inhibitors
RU2013146619A (ru) Производные пиридопиразина и их применение
RU2005120769A (ru) Пиримидинсульфамиды и их использование в качестве антагонистов эндотелиальных рецепторов
JP2007506692A5 (ru)
US20190336513A1 (en) Thromboxane receptor antagonists
JP2007509099A5 (ru)
CN1361773A (zh) 取代的3－吡啶基－4－芳基吡咯及治疗和预防相关疾病的方法

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20090202