RU2007119585A - Производные рапамицина и их применение при лечении неврологических заболеваний - Google Patents

Производные рапамицина и их применение при лечении неврологических заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2007119585A
RU2007119585A RU2007119585/04A RU2007119585A RU2007119585A RU 2007119585 A RU2007119585 A RU 2007119585A RU 2007119585/04 A RU2007119585/04 A RU 2007119585/04A RU 2007119585 A RU2007119585 A RU 2007119585A RU 2007119585 A RU2007119585 A RU 2007119585A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
group
pharmaceutically acceptable
disease
alkyl
Prior art date
Application number
RU2007119585/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Эдмунд Идрис ГРАЦИАНИ (US)
Эдмунд Идрис Грациани
Кевин ПОНГ (US)
Кевин Понг
Джералд СКОТНИКИ (US)
Джералд СКОТНИКИ
Original Assignee
Вайет (Us)
Вайет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайет (Us), Вайет filed Critical Вайет (Us)
Publication of RU2007119585A publication Critical patent/RU2007119585A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D498/18—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)

Claims (25)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
в котором:
R1 и R2 представляют собой одинаковые или различные группы и выбраны из группы, включающей CR16R17 и CR18R19;
R3 и R4:
(a) независимо выбраны из группы, включающей Н, ОН, O(алкил C1-C6), O(замещенный алкил C1-C6), О(ацил), О(арил), O(замещенный арил), и галоген; или
(b) вместе образуют карбонильную группу (=O);
R5, R6, и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, ОН, и ОСН3;
R8 и R9 соединены посредством (i) одинарной связи и представляют собой CH2 или (ii) двойной связи и представляют собой СН;
R15 выбраны из группы, включающей С=O, СНОН и СН2;
R16 и R17 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил C1-C6, замещенный алкил C1-C6, арил, замещенный арил, ацил, CF3, CN и NO2;
R18 и R19 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил C1-C6, замещенный алкил, арил, замещенный арил С1-С6, ацил, CF3, CN, и NO2; или
R17 и R18 вместе образуют углеродное или гетероциклическое 5-7-членное кольцо;
n представляет собой 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R17 и R18 вместе образуют углеродное или гетероциклическое 5-7-членное кольцо.
3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R8 и R9 соединены одинарной связью.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 или R4 представляет собой ОН.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 или R4 представляет собой О(ацил).
6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что указанный ацил представляет собой:
Figure 00000002
.
7. Соединение по любому из пп.1, 2, 4 и 5, отличающееся тем, что R5, R6, и R7 представляют собой ОСН3.
8. Соединение по любому из пп.1, 2, 4 и 5, отличающееся тем, что n представляет собой 2.
9. Соединение по любому из пп.1, 2, 4 и 5, отличающееся тем, что R15 представляет собой С=O.
10. Соединение формулы Ia:
Figure 00000003
в котором R1 и R2 представляют собой одинаковые или различные группы и выбраны из группы, включающей CR16R17 и CR18R19;
R6 выбраны из группы, включающей Н, ОН, и ОСН3;
R8 и R9 соединены посредством (i) одинарной связи и представляют собой СН2 или (ii) двойной связи и представляют собой СН;
R16 и R17 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил C1-C6, замещенный алкил C1-C6, арил, замещенный арил, ацил, CF3, CN, и NO2;
R18 и R19 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил C1-C6, замещенный алкил C1-C6, арил, замещенный арил, ацил, CF3, CN, и NO2; или
R18 и R19 вместе образуют 5-7-членное кольцо;
или их фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по пп.1 и 10, отличающееся тем, что имеет структуру
Figure 00000004
.
12. Соединение по пп.1 и 10, отличающееся тем, что имеет структуру
Figure 00000005
.
13. Соединение по п.12, отличающееся тем, что представляет собой нейрозащитный или нейрорегенеративный препарат.
14. Способ лечения нейродегенеративных заболеваний, включающий введение пациенту, который нуждается в таком лечении, (i) соединения по любому из пп.1-12, или его фармацевтически приемлемой соли; и (ii) фармацевтически приемлемого носителя.
15. Способ по п.14, отличающийся тем, что вышеуказанное нейродегенеративное заболевание выбрано из группы, включающей болезнь Альцгеймера, боковой амиотрофический склероз, эпилепсию, заболевание Хантингтона, заболевание Паркинсона, инсульт, повреждение спинного мозга, травматическое повреждение головного мозга, деменцию с тельцами Леви, рассеянный склероз, болезнь Пика, болезнь Ниманна-Пика, амилоидную ангиопатию, церебральную амилоидную ангиопатию, соматический амилоидоз, наследственное внутримозговое кровоизлияние с амилоидозом голландского типа, миозит с вирусными включениями, умеренное когнитивное повреждение и синдром Дауна.
16. Способ лечения осложнений, вызванных инсультом или травмой головы, заключающийся во введении пациенту, который нуждается в таком лечении, (i) соединения по любому из пп.1-12, или его фармацевтически приемлемой соли; и (ii) фармацевтически приемлемого носителя.
17. Способ получения соединения по п.1 или 10, или его фармацевтически приемлемой соли, включающий осуществление реакции взаимодействия рапамицина или его аналога с олефином формулы R16R17C=CR18R19 с получением соединения по п.1 или 10, в котором R8 и R9 соединены посредством двойной связи и представляют собой СН, и если необходимо, гидрирования с получением соединения по п.1 или 10, в котором R8 и R9 соединены посредством одинарной связи и представляют собой СН2, и, дополнительно, если необходимо, выделения в виде его фармацевтически приемлемой соли.
18. Способ по п.17, отличающийся тем, что указанный аналог рапамицина представляет собой норрапамицин, деоксорапамицин, или десметилрапамицин.
19. Способ по п.17, отличающееся тем, что реакцию проводят при повышенной температуре.
20. Способ по п.17, отличающийся тем, что продукт выделяют посредством хроматографии.
21. Способ по п.17, отличающийся тем, что гидрирование выполняют с использованием Pd/C-катализатора и газообразного водорода.
22. Способ по п.17, отличающийся тем, что продукт имеет формулу I, где R8 и R9 соединены посредством одинарной связи и представляют собой СН2, или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Применение соединения по пп.1-12 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного препарата для лечения нейродегенеративных заболеваний у пациента, нуждающегося в таком лечении.
24. Применение по п.23, отличающееся тем, что указанное нейродегенеративное заболевание выбрано из группы, включающей болезнь Альцгеймера, боковой амиотрофический склероз, эпилепсии, заболевание Хантингтона, заболевание Паркенсона, инсульт, повреждение спинного мозга, травматическое повреждение мозга, деменцию с тельцами Леви, рассеянный склероз, болезнь Пика, болезнь Ниманна-Пика, амилоидную ангиопатию, церебральную амилоидную ангиопатию, соматический амилоидоз, наследственное внутримозговое кровоизлияние с амилоидозом голландского типа, миозит с вирусными включениями, умеренное когнитивное повреждение и синдром Дауна.
25. Применение соединения по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного препарата для лечения осложнений, обусловленных инсультом или травмой головы, у пациента, нуждающегося в таком лечении.
RU2007119585/04A 2004-12-20 2005-12-15 Производные рапамицина и их применение при лечении неврологических заболеваний RU2007119585A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US63800404P 2004-12-20 2004-12-20
US60/638,004 2004-12-20

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007119585A true RU2007119585A (ru) 2009-01-27

Family

ID=36602218

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007119585/04A RU2007119585A (ru) 2004-12-20 2005-12-15 Производные рапамицина и их применение при лечении неврологических заболеваний

Country Status (16)

Country Link
US (3) US7273874B2 (ru)
EP (1) EP1828203A2 (ru)
JP (1) JP2008524232A (ru)
KR (1) KR20070090931A (ru)
CN (1) CN101084226A (ru)
AU (1) AU2005319427B2 (ru)
BR (1) BRPI0519593A2 (ru)
CA (1) CA2590254A1 (ru)
CR (1) CR9149A (ru)
IL (1) IL183772A0 (ru)
MX (1) MX2007007409A (ru)
NI (1) NI200700156A (ru)
NO (1) NO20072665L (ru)
RU (1) RU2007119585A (ru)
WO (1) WO2006068905A2 (ru)
ZA (1) ZA200705123B (ru)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN100402031C (zh) 2002-07-30 2008-07-16 惠氏公司 含有瑞帕霉素羟基酯的胃肠外制剂
WO2005085257A1 (en) * 2004-03-02 2005-09-15 Wyeth Macrolides and methods for producing same
WO2005121327A2 (en) * 2004-06-03 2005-12-22 Wyeth Biosynthetic gene cluster for the production of a complex polyketide
RU2394036C2 (ru) * 2004-12-20 2010-07-10 Вайет Аналоги рапамицина и их применение при лечении неврологических, пролиферативных и воспалительных заболеваний
MX2007007409A (es) * 2004-12-20 2007-07-12 Wyeth Corp Derivados de rapamicina y los usos de los mismos en el tratamiento de trastornos neurologicos.
WO2006096529A2 (en) * 2005-03-07 2006-09-14 Novartis Ag Genes involved in neurodegenerative conditions
EP1957500A1 (en) * 2005-12-07 2008-08-20 Wyeth a Corporation of the State of Delaware Process for the preparation of purified crystalline cci-779
US7622578B2 (en) * 2005-12-07 2009-11-24 Wyeth Scalable process for the preparation of a rapamycin 42-ester from a rapamycin 42-ester boronate
AR058283A1 (es) * 2005-12-07 2008-01-30 Wyeth Corp Metodos para la preparacion de rapamicina cristalina y para la medicion de la cristalinidad de los compuestos de rapamicina utilizando calorimetria diferencial de barrido
EP1991551A1 (en) 2006-03-07 2008-11-19 Wyeth a Corporation of the State of Delaware Meridamycin analogues for the treatment of neurodegenerative disorders
TW200824713A (en) * 2006-10-18 2008-06-16 Wyeth Corp Processes for the synthesis of individual isomers of mono-PEG CCI-779
US8414910B2 (en) 2006-11-20 2013-04-09 Lutonix, Inc. Drug releasing coatings for medical devices
US20080175887A1 (en) 2006-11-20 2008-07-24 Lixiao Wang Treatment of Asthma and Chronic Obstructive Pulmonary Disease With Anti-proliferate and Anti-inflammatory Drugs
US9700704B2 (en) 2006-11-20 2017-07-11 Lutonix, Inc. Drug releasing coatings for balloon catheters
US8414525B2 (en) 2006-11-20 2013-04-09 Lutonix, Inc. Drug releasing coatings for medical devices
US20080276935A1 (en) 2006-11-20 2008-11-13 Lixiao Wang Treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease with anti-proliferate and anti-inflammatory drugs
US8998846B2 (en) 2006-11-20 2015-04-07 Lutonix, Inc. Drug releasing coatings for balloon catheters
US8414526B2 (en) 2006-11-20 2013-04-09 Lutonix, Inc. Medical device rapid drug releasing coatings comprising oils, fatty acids, and/or lipids
US8425459B2 (en) 2006-11-20 2013-04-23 Lutonix, Inc. Medical device rapid drug releasing coatings comprising a therapeutic agent and a contrast agent
US9737640B2 (en) 2006-11-20 2017-08-22 Lutonix, Inc. Drug releasing coatings for medical devices
CA2676613A1 (en) * 2007-01-29 2008-08-07 Wyeth Immunophilin ligands and methods for modulating immunophilin and calcium channel activity
JP2008305262A (ja) * 2007-06-08 2008-12-18 Konica Minolta Business Technologies Inc サーバ及びシンクライアント環境でのプリンタ紹介方法
AU2008307643B9 (en) 2007-09-28 2014-04-17 Intrexon Corporation Therapeutic gene-switch constructs and bioreactors for the expression of biotherapeutic molecules, and uses thereof
US20090209527A1 (en) * 2008-02-19 2009-08-20 Wyeth Methods for Using Rapamycin Analogues in the Treatment of Neurological Disorders
WO2010024898A2 (en) 2008-08-29 2010-03-04 Lutonix, Inc. Methods and apparatuses for coating balloon catheters
US20120064143A1 (en) 2008-11-11 2012-03-15 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Inhibition of mammalian target of rapamycin
DE102008060549A1 (de) 2008-12-04 2010-06-10 MAX-PLANCK-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Wirkstoff-Peptid-Konstrukt zur extrazellulären Anreicherung
US9283211B1 (en) 2009-11-11 2016-03-15 Rapamycin Holdings, Llc Oral rapamycin preparation and use for stomatitis
MX362513B (es) 2010-03-23 2019-01-22 Intrexon Corp Vectores que expresan de manera condicional proteinas terapeuticas, celulas hospedadoras que comprenden vectores, y usos de los mismos.
ES2372077B2 (es) * 2010-06-24 2012-05-18 Universidad De Sevilla Uso de la rapamicina para el tratamiento de los déficits cognitivos asociados al s�?ndrome de down.
JP6189754B2 (ja) 2011-03-04 2017-08-30 イントレキソン コーポレーション タンパク質を条件的に発現するベクター
CN102274219A (zh) * 2011-06-27 2011-12-14 苏州大学附属第一医院 雷帕霉素在治疗蛛网膜下腔出血早期脑损伤的应用
EP2906214A1 (en) 2012-10-12 2015-08-19 The Board of Regents of The University of Texas System Use of mtor inhibitors to treat vascular cognitive impairment
US9121859B2 (en) * 2012-12-04 2015-09-01 Siemens Healthcare Diagnostics Inc. Compounds and methods for determination of FKBP-binding immunosuppressant drugs
WO2014160328A1 (en) 2013-03-13 2014-10-02 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Mtor inhibitors for prevention of intestinal polyp growth
US9700544B2 (en) 2013-12-31 2017-07-11 Neal K Vail Oral rapamycin nanoparticle preparations
AU2014373683B2 (en) 2013-12-31 2020-05-07 Rapamycin Holdings, Llc Oral rapamycin nanoparticle preparations and use
UY37343A (es) 2016-07-25 2018-02-28 Intrexon Corp Control del fenotipo en plantas
MX2019005235A (es) 2016-11-09 2019-12-05 Intrexon Corp Constructos de expresion de frataxina.
ES2871499T3 (es) 2017-05-15 2021-10-29 Bard Inc C R Dispositivo médico con recubrimiento de elución de fármaco y capa intermedia
WO2019157374A1 (en) * 2018-02-09 2019-08-15 Mount Tam Therapeutics, Inc. Rapamycin analog for prevention and/or treatment of neurodegenerative conditions
WO2019157382A1 (en) * 2018-02-09 2019-08-15 Mount Tam Therapeutics, Inc. Rapamycin analog for prevention and/or treatment of neurodegenerative conditions
EP3880266A1 (en) 2018-11-14 2021-09-22 Lutonix, Inc. Medical device with drug-eluting coating on modified device surface
US20220176084A1 (en) 2019-04-08 2022-06-09 Bard Peripheral Vascular, Inc. Medical device with drug-eluting coating on modified device surface
WO2022033529A1 (zh) * 2020-08-12 2022-02-17 洪明奇 Sema3d拮抗剂在预防或治疗神经退行性疾病以及延长寿命中的用途
US20230108125A1 (en) * 2021-06-25 2023-04-06 Apertor Pharmaceuticals, Inc. Small molecule compounds

Family Cites Families (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1445742A1 (de) 1963-11-06 1968-12-19 Bayer Ag Verfahren zur Herstellung von 2-Stellung substituierten Benzoxazinonen
DE1545824A1 (de) 1965-06-21 1969-12-11 Bayer Ag Verfahren zur Herstellung von 2-Sulfonamido- bzw. 2-Sulfonhydrazido-Benzoxazinonen
GB1325047A (en) 1969-08-11 1973-08-01 Ciba Geigy Ag Rifamycin compounds and processes for their manufacture
US3686238A (en) 1970-01-19 1972-08-22 Syntex Corp Glycerol esterified with 2-naphthyl-acetic acids and fatty acids
US3900465A (en) 1973-04-05 1975-08-19 Lepetit Spa 3-formylrifamycin azines
US3905981A (en) 1973-10-12 1975-09-16 Research Corp N-dealkylation of tertiary amines
US4127720A (en) 1977-09-21 1978-11-28 Bristol-Myers Company Pyrimido[2,1-a]isoquinoline derivatives having antiallergy activity
JPH0262875A (ja) 1988-05-23 1990-03-02 Wakunaga Pharmaceut Co Ltd 新規イソインドリン誘導体
EP0533930A1 (en) 1990-06-11 1993-03-31 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Use of a macrolide compound such as fk 506 for manufacturing a medicament for treating idiopathic thrombocytopenic purpura and basedow's disease
DE4021404A1 (de) 1990-07-05 1992-01-09 Sandoz Ag Heteroatome enthaltende trycyclische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung
US5023262A (en) 1990-08-14 1991-06-11 American Home Products Corporation Hydrogenated rapamycin derivatives
GB2249027A (en) 1990-10-23 1992-04-29 Fujisawa Pharmaceutical Co Use of macrolide compounds for hepatic failure
WO1992013862A1 (en) 1991-02-05 1992-08-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Lactone compounds
KR100351222B1 (ko) 1991-09-05 2002-09-05 아보트 러보러터리즈 매크로사이클릭 면역 조절제 및 이의 제조방법
US5604294A (en) 1991-09-05 1997-02-18 Luly; Jay R. Macrocyclic immunomodulators
ZA935112B (en) 1992-07-17 1994-02-08 Smithkline Beecham Corp Rapamycin derivatives
ZA935111B (en) 1992-07-17 1994-02-04 Smithkline Beecham Corp Rapamycin derivatives
WO1994025022A1 (en) 1993-04-23 1994-11-10 Abbott Laboratories Rapamycin conjugates and antibodies
US7279561B1 (en) 1993-04-23 2007-10-09 Wyeth Anti-rapamycin monoclonal antibodies
US5798355A (en) 1995-06-07 1998-08-25 Gpi Nil Holdings, Inc. Inhibitors of rotamase enzyme activity
US5525610A (en) 1994-03-31 1996-06-11 American Home Products Corporation 42-Epi-rapamycin and pharmaceutical compositions thereof
US5696135A (en) 1995-06-07 1997-12-09 Gpi Nil Holdings, Inc. Inhibitors of rotamase enzyme activity effective at stimulating neuronal growth
TW427904B (en) 1995-12-07 2001-04-01 American Home Prod Neuroprotective agents
US5717092A (en) 1996-03-29 1998-02-10 Vertex Pharmaceuticals Inc. Compounds with improved multi-drug resistance activity
US5780484A (en) 1996-11-13 1998-07-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods for stimulating neurite growth with piperidine compounds
US6187784B1 (en) 1998-06-03 2001-02-13 Gpi Nil Holdings, Inc. Pipecolic acid derivative hair growth compositions and uses
JP2002516839A (ja) 1998-06-03 2002-06-11 ジーピーアイ エヌアイエル ホールディングス， インコーポレイテッド ピペコリン酸誘導体毛髪成長組成物およびその使用
US6376517B1 (en) 1998-08-14 2002-04-23 Gpi Nil Holdings, Inc. Pipecolic acid derivatives for vision and memory disorders
US6015809A (en) 1998-08-17 2000-01-18 American Home Products Corporation Photocyclized rapamycin
CA2340700A1 (en) 1998-08-17 2000-02-24 American Home Products Corporation Photocyclized rapamycins
AU2478500A (en) 1998-12-08 2000-06-26 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
US6441017B1 (en) 1999-09-09 2002-08-27 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
US6569867B2 (en) 1999-10-01 2003-05-27 Kosan Biosciences, Inc. Polyketide derivatives
ES2283344T3 (es) 1999-10-29 2007-11-01 Kosan Biosciences, Inc. Analogos de la rapamicina.
WO2001087884A2 (en) 2000-05-17 2001-11-22 Kosan Biosciences, Inc. Polyketide derivatives
WO2003018573A1 (en) 2001-08-22 2003-03-06 Wyeth Rapamycin 29-enols
US6680330B2 (en) 2001-08-22 2004-01-20 Wyeth Rapamycin dialdehydes
US7300942B2 (en) 2002-07-16 2007-11-27 Biotica Technology Limited Production of polyketides and other natural products
MX2007007409A (es) * 2004-12-20 2007-07-12 Wyeth Corp Derivados de rapamicina y los usos de los mismos en el tratamiento de trastornos neurologicos.
RU2394036C2 (ru) * 2004-12-20 2010-07-10 Вайет Аналоги рапамицина и их применение при лечении неврологических, пролиферативных и воспалительных заболеваний
EP1991551A1 (en) * 2006-03-07 2008-11-19 Wyeth a Corporation of the State of Delaware Meridamycin analogues for the treatment of neurodegenerative disorders

Also Published As

Publication number Publication date
CR9149A (es) 2007-10-23
KR20070090931A (ko) 2007-09-06
IL183772A0 (en) 2007-09-20
US7476678B2 (en) 2009-01-13
CA2590254A1 (en) 2006-06-29
US20060135550A1 (en) 2006-06-22
US20090088448A1 (en) 2009-04-02
AU2005319427A1 (en) 2006-06-29
AU2005319427B2 (en) 2011-11-03
JP2008524232A (ja) 2008-07-10
MX2007007409A (es) 2007-07-12
BRPI0519593A2 (pt) 2009-02-25
NO20072665L (no) 2007-09-07
US20080027089A1 (en) 2008-01-31
WO2006068905A3 (en) 2006-12-07
NI200700156A (es) 2008-06-17
CN101084226A (zh) 2007-12-05
US7273874B2 (en) 2007-09-25
EP1828203A2 (en) 2007-09-05
WO2006068905A2 (en) 2006-06-29
ZA200705123B (en) 2010-01-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007119585A (ru) Производные рапамицина и их применение при лечении неврологических заболеваний
KR101795563B1 (ko) 페닐 카바메이트 화합물의 통증의 완화 또는 치료 용도
AR052269A1 (es) Analogos de rapamicina, un proceso para su elaboracion y los usos de los mismos en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de trastornos neurologicos, proliferativos e inflamatorios.
JP2012532137A5 (ru)
CA2422698A1 (en) Indoline derivatives and their use as 5-ht2 receptor ligands
JP2010529045A (ja) モノアミン再取り込み阻害薬としてのフェニル置換シクロアルキルアミン
EP3908570B1 (en) Ketamine pamoate and use thereof
JP2006507220A5 (ru)
RU2007112675A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,5-a]ТРИАЗОЛО[1,5-d]БЕНЗОДИАЗЕПИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ
RU2013113634A (ru) Агонисты рецепторов нейротрофинов и их применение в качестве лекарственных средств
KR101717873B1 (ko) 간질 또는 간질-관련 증후군의 예방 또는 치료용 페닐카바메이트 화합물
WO2006055578A2 (en) Asymmetric synthesis of (-)-agelastatin a
JP2011525185A5 (ru)
KR101532823B1 (ko) 페닐 카바메이트 화합물 및 이를 포함하는 근육 이완제
US20140179919A1 (en) Compounds, compositions, methods of synthesis, and methods of treatment
ATE402150T1 (de) Pyrazolaminverbindungen zur behandlung neurodegenerativer erkrankungen
ES2663804T3 (es) Compuestos derivados de sulfamato para su uso en el tratamiento o el alivio del dolor
KR102121680B1 (ko) 설파메이트 유도체 화합물, 이의 제조 방법 및 용도
JP2001525390A5 (ru)
RU2008102154A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛЫ И 3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ-АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
KR100882925B1 (ko) 세로토닌 5-ｈｔ₃ａ 길항적 효과를 갖는 피라졸 유도체함유 약제 조성물
JP2007530600A (ja) 抗ウイルス剤
RU2023126691A (ru) Композиции и способы для лечения неврологических заболеваний
JP2009518431A5 (ru)
EP4114821A1 (de) Arylcyclohexylamin-derivate und verfahren zu deren herstellung

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100113