RU2013113634A - Агонисты рецепторов нейротрофинов и их применение в качестве лекарственных средств - Google Patents

Агонисты рецепторов нейротрофинов и их применение в качестве лекарственных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2013113634A
RU2013113634A RU2013113634/04A RU2013113634A RU2013113634A RU 2013113634 A RU2013113634 A RU 2013113634A RU 2013113634/04 A RU2013113634/04 A RU 2013113634/04A RU 2013113634 A RU2013113634 A RU 2013113634A RU 2013113634 A RU2013113634 A RU 2013113634A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
disease
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
prodrug
Prior art date
Application number
RU2013113634/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2606622C2 (ru
Inventor
Пабло ВИЛЛОСЛАДА
Анхель МЕССЕГУЭР
Original Assignee
Пабло ВИЛЛОСЛАДА
Анхель МЕССЕГУЭР
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пабло ВИЛЛОСЛАДА, Анхель МЕССЕГУЭР filed Critical Пабло ВИЛЛОСЛАДА
Publication of RU2013113634A publication Critical patent/RU2013113634A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2606622C2 publication Critical patent/RU2606622C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides
    • C07K5/0802—Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0804—Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/0806—Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atoms, i.e. Gly, Ala
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4015—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. piracetam, ethosuximide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/06—Tripeptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C07D207/263—2-Pyrrolidones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms
    • C07D207/27—2-Pyrrolidones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals directly attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides
    • C07K5/0821—Tripeptides with the first amino acid being heterocyclic, e.g. His, Pro, Trp
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides
    • C07K5/0827—Tripeptides containing heteroatoms different from O, S, or N
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее Формулу Iили его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство,где Rпредставляет собой фенил, замещенный галогеном или трифторметилом и дополнительно возможно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, Cалкила, (C)алкокси и галоген(С)алкила; илиRпредставляет собой пирролидин-1-ил;Rпредставляет собой 2-оксопирролидин-1-илметил или сульфамоилфенил иRвыбран из пропила, 1-метилэтила, бутила, 2-метилпропила, пентила, 1-метилбутила, 2-метилбутила, гексила, 4-метилпентила, 3-метилпентила, 2-метилпентила и 1-метилпентила.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rпредставляет собой 2-метилпропил, имеющее Формулу IIили его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где Rи Rимеют значения, определенные в п.1.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что Rпредставляет собой фторфенил, и Rимеет значения, определенные в п.1.4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что Rпредставляет собой 2-фторфенил.5. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что Rпредставляет собой пирролидин-1-ил.6. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что Rпредставляет собой 2-оксопирролидин-1-илметил.7. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что Rпредставляет собой сульфамоилфенил.8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что Rпредставляет собой 4-сульфамоилфенил.9. Соединение по 2, имеющее Формулу IIIили его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.10. Соединение по 2, имеющее Формулу IVили его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.11. Соединение по 2, имеющее Формулу Vили его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.12. Соединение по любому из пп.1, 2 или 9-11, или его фармацевтическ�

Claims (60)

1. Соединение, имеющее Формулу I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство,
где R1 представляет собой фенил, замещенный галогеном или трифторметилом и дополнительно возможно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-6алкила, (C1-6)алкокси и галоген(С1-6)алкила; или
R1 представляет собой пирролидин-1-ил;
R2 представляет собой 2-оксопирролидин-1-илметил или сульфамоилфенил и
R3 выбран из пропила, 1-метилэтила, бутила, 2-метилпропила, пентила, 1-метилбутила, 2-метилбутила, гексила, 4-метилпентила, 3-метилпентила, 2-метилпентила и 1-метилпентила.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой 2-метилпропил, имеющее Формулу II
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1.
3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой фторфенил, и R2 имеет значения, определенные в п.1.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R1 представляет собой 2-фторфенил.
5. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой пирролидин-1-ил.
6. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R2 представляет собой 2-оксопирролидин-1-илметил.
7. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R2 представляет собой сульфамоилфенил.
8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что R2 представляет собой 4-сульфамоилфенил.
9. Соединение по 2, имеющее Формулу III
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
10. Соединение по 2, имеющее Формулу IV
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
11. Соединение по 2, имеющее Формулу V
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
12. Соединение по любому из пп.1, 2 или 9-11, или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство для применения в качестве лекарственного средства.
13. Соединение по п.12 для применения в качестве лекарственного средства, подходящего для предотвращения или лечения гибели или повреждения нервных клеток.
14. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство представляет собой нейропротекторное лекарственное средство.
15. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство подходит для регенерации нервных клеток.
16. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство представляет собой нейростимулирующее лекарственное средство.
17. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство подходит для предотвращения или лечения неврологического или психического заболевания.
18. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство подходит для предотвращения или лечения заболевания, выбранного из: неврологических заболеваний, предпочтительно нейродегенеративных расстройств, таких как боковой амиотрофический склероз (БАС), болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, атаксия Фридрейха, болезнь Хантингтона, деменция с тельцами Леви, спинальная мышечная атрофия; воспаления нервов, такого как рассеянный склероз или нейромиелит зрительного нерва; большого депрессивного расстройства; шизофрении; глаукомы; периферической невропатии, такой как диабетическая невропатия или невропатия при СПИДе; и рака, такого как глиобластома, астроцитома, медуллобластома, невринома, нейробластома, менингиома, рак толстой кишки, рак поджелудочной железы, рак молочной железы, рак предстательной железы, лейкоз, острый лимфоцитарный лейкоз, остеосаркома, гепатоцеллюлярная карцинома, карцинома яичника, аденокарцинома легкого и карцинома пищевода.
19. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство подходит для лечения рассеянного склероза.
20. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство подходит для лечения болезни Альцгеймера.
21. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство подходит для лечения болезни Паркинсона.
22. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство подходит для лечения глаукомы.
23. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство представляет собой нейрорегенеративное лекарственное средство.
24. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство представляет собой иммуномодулятор.
25. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство обладает комбинированным нейропротекторным и иммуномодулирующим действием.
26. фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-12 и фармацевтически приемлемый носитель.
27. Применение соединения по любому из пп.1-12 в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения гибели или повреждения нервных клеток.
28. Применение соединения по любому из пп.1-12 в качестве активного ингредиента для получения нейропротекторного лекарственного средства.
29. Применение соединения по любому из пп.1-12 в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства для регенерации нервных клеток.
30. Применение соединения по любому из пп.1-12 в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения неврологического или психического заболевания.
31. Применение соединения по любому из пп.1-12 в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения заболевания, выбранного из: неврологических заболеваний, предпочтительно нейродегенеративных расстройств, таких как боковой амиотрофический склероз (БАС), болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, атаксия Фридрейха, болезнь Хантингтона, деменция с тельцами Леви и спинальная мышечная атрофия; воспаления нервов, такого как рассеянный склероз или нейромиелит зрительного нерва; большого депрессивного расстройства; шизофрении; глаукомы; периферической невропатии, такой как диабетическая невропатия или невропатия при СПИДе; и рака, такого как глиобластома, астроцитома, медуллобластома, невринома, нейробластома, менингиома, рак толстой кишки, рак поджелудочной железы, рак молочной железы, рак предстательной железы, лейкоз, острый лимфоцитарный лейкоз, остеосаркома, гепатоцеллюлярная карцинома, карцинома яичника, аденокарцинома легкого и карцинома пищевода.
32. Применение по п.31, отличающееся тем, что указанное заболевание представляет собой рассеянный склероз.
33. Применение по п.31, отличающееся тем, что указанное заболевание представляет собой болезнь Альцгеймера.
34. Применение по п.31, отличающееся тем, что указанное заболевание представляет собой болезнь Паркинсона.
35. Применение по п.31, отличающееся тем, что указанное заболевание представляет собой глаукому.
36. Применение соединения по любому из пп.1-12 в качестве активного ингредиента для получения нейрорегенеративного лекарственного средства.
37. Применение соединения по любому из пп.1-12 в качестве активного ингредиента для получения иммуномодулятора.
38. Применение соединения по любому из пп.1-12 в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства, обладающего комбинированным нейропротекторным и иммуномодулирующим действием.
39. Применение соединения по любому из пп.1-12 в качестве активного ингредиента для получения нейростимулирующего лекарственного средства.
40. Способ предотвращения или лечения гибели или повреждения нервных клеток, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по любому из пп.1-12 или фармацевтической композиции по 26.
41. Способ нейропротекции, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по любому из пп.1-12 или фармацевтической композиции по 26.
42. Способ нейропротекции по п.41, дополнительно включающий иммуномодулирование, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по любому из пп.1-12 или фармацевтической композиции по 26.
43. Способ регенерации нервных клеток, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по любому из пп.1-12 или фармацевтической композиции по 26.
44. Способ предотвращения или лечения заболевания, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по любому из пп.1-12 или фармацевтической композиции по 26, при этом указанное заболевание выбрано из: неврологических заболеваний, предпочтительно нейродегенеративных расстройств, таких как боковой амиотрофический склероз (БАС), болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, атаксия Фридрейха, болезнь Хантингтона, деменция с тельцами Леви и спинальная мышечная атрофия; воспаления нервов, такого как рассеянный склероз или нейромиелит зрительного нерва; большого депрессивного расстройства; шизофрении; глаукомы; периферической невропатии, такой как диабетическая невропатия или невропатия при СПИДе; и рака, такого как глиобластома, астроцитома, медуллобластома, невринома, нейробластома, менингиома, рак толстой кишки, рак поджелудочной железы, рак молочной железы, рак предстательной железы, лейкоз, острый лимфоцитарный лейкоз, остеосаркома, гепатоцеллюлярная карцинома, карцинома яичника, аденокарцинома легкого и карцинома пищевода.
45. Способ по п.44, отличающийся тем, что указанное заболевание представляет собой рассеянный склероз.
46. Способ по п.44, отличающийся тем, что указанное заболевание представляет собой болезнь Альцгеймера.
47. Способ по п.44, отличающийся тем, что указанное заболевание представляет собой болезнь Паркинсона.
48. Способ по п.44, отличающийся тем, что указанное заболевание представляет собой глаукому.
49. Способ лечения заболевания, восприимчивого к стимулированию активности фактора роста нервов или рецептора фактора роста нервов, у млекопитающего, страдающего от недостаточного стимулирования указанной активности, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-12, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства.
50. Соединение по любому из пп.1, 2 или 9-11, или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство для применения для стимулирования активности фактора роста нервов или рецептора фактора роста нервов.
51. Способ стимулирования активности рецептора фактора роста нервов у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение соединения по любому из пп.1-12, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства.
52. Способ по п.51, отличающийся тем, что указанный рецептор фактора роста нервов представляет собой рецептор TrkA или рецептор р75.
53. Способ лечения заболевания, восприимчивого к стимулированию активности нейротрофинового фактора или рецептора нейротрофинового фактора, у млекопитающего, страдающего от недостаточного стимулирования указанной активности, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-12, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства.
54. Соединение по любому из пп.1, 2 или 9-11, или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство для применения для стимулирования активности нейротрофинового фактора или рецептора нейротрофинового фактора.
55. Способ стимулирования активности рецептора нейротрофинового фактора у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение соединения по любому из пп.1-12, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства.
56. Способ лечения заболевания, восприимчивого к стимулированию активности нейротрофического фактора головного мозга или рецептора нейротрофического фактора головного мозга, у млекопитающего, страдающего от недостаточного стимулирования указанной активности, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-12, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства.
57. Соединение по любому из пп.1, 2 или 9-11, или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство для применения для стимулирования активности нейротрофического фактора головного мозга или рецептора нейротрофического фактора головного мозга.
58. Способ стимулирования активности рецептора нейротрофического фактора головного мозга у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение соединения по любому из пп.1-12, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства.
59. Способ по п.58, отличающийся тем, что указанный рецептор нейротрофического фактора головного мозга представляет собой рецептор TrkB или рецептор р75.
60. Способ получения фармацевтической композиции, включающий смешивание эффективного количества соединения по любому из пп.1-12, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства с фармацевтически приемлемым носителем.
RU2013113634A 2010-08-31 2011-08-31 Агонисты рецепторов нейротрофинов и их применение в качестве лекарственных средств RU2606622C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US37882310P 2010-08-31 2010-08-31
US61/378,823 2010-08-31
PCT/IB2011/002562 WO2012028959A1 (en) 2010-08-31 2011-08-31 Agonists of neurotrophin receptors and their use as medicaments

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013113634A true RU2013113634A (ru) 2014-10-10
RU2606622C2 RU2606622C2 (ru) 2017-01-10

Family

ID=45048148

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013113634A RU2606622C2 (ru) 2010-08-31 2011-08-31 Агонисты рецепторов нейротрофинов и их применение в качестве лекарственных средств

Country Status (19)

Country Link
US (3) US8791076B2 (ru)
EP (1) EP2611775B8 (ru)
JP (1) JP5946454B2 (ru)
KR (1) KR101964954B1 (ru)
CN (1) CN103270022B (ru)
AU (1) AU2011298091B2 (ru)
BR (1) BR112013004662B8 (ru)
CA (1) CA2809774C (ru)
DK (1) DK2611775T3 (ru)
ES (1) ES2575684T3 (ru)
HR (1) HRP20160553T1 (ru)
HU (1) HUE029393T2 (ru)
IL (1) IL224972A (ru)
MX (1) MX340233B (ru)
PL (1) PL2611775T3 (ru)
PT (1) PT2611775E (ru)
RU (1) RU2606622C2 (ru)
SI (1) SI2611775T1 (ru)
WO (1) WO2012028959A1 (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2289886A1 (en) * 2009-08-31 2011-03-02 Institut d'Investigacions Biomédiques August PI I Sunyer Peptoid agonists of nerve growth factor and their use as medicaments
RU2606622C2 (ru) 2010-08-31 2017-01-10 Бионуре Фарма, С.Л. Агонисты рецепторов нейротрофинов и их применение в качестве лекарственных средств
WO2014100433A1 (en) * 2012-12-19 2014-06-26 Brown University Methods for treatment of microcephaly associated autism disorders
EP2950095B1 (en) * 2014-05-28 2018-08-29 Technische Universität Dresden Cell-based assay and screening methods for modulators of p75NTR signaling
WO2018039641A1 (en) * 2016-08-25 2018-03-01 Pharmatrophix, Inc. Methods and compounds for treating alcohol use disorders and associated diseases
KR101821118B1 (ko) 2016-09-06 2018-01-23 가톨릭대학교 산학협력단 감보그 산(gambogic acid)을 포함한 알러지성 질환 예방 또는 치료용 조성물
CN107802823A (zh) * 2017-10-27 2018-03-16 胡军 Sh2b衔接蛋白1在治疗帕金森病中的功能应用
CA3105879A1 (en) * 2018-07-18 2020-01-23 Manzanita Pharmaceuticals, Inc. Conjugates for delivering an anti-cancer agent to nerve cells, methods of use and methods of making thereof
KR20210099622A (ko) 2018-12-05 2021-08-12 가부시키가이샤 스코히아 파마 거대고리 화합물 및 그의 용도
TW202116297A (zh) * 2019-07-03 2021-05-01 西班牙商布爾奴爾法碼有限公司 組合療法之方法、組成物與套組
TW202131914A (zh) 2019-10-30 2021-09-01 西班牙商布爾奴爾法碼有限公司 用於神經疾病或病狀的治療之新治療方案

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU189214B (en) 1983-01-20 1986-06-30 Alkaloida Vegyeszeti Gyar,Hu Process for preparing pyrroline and pyrrolidine carboxamide derivatives
US6271205B1 (en) 1994-09-21 2001-08-07 University Of Massachusetts Medical Center Cancer treatment by expression of differentiation factor receptor
US5747458A (en) 1995-06-07 1998-05-05 Chiron Corporation Urokinase receptor ligands
US6391871B1 (en) 1996-09-20 2002-05-21 John W. Olney Preventing neuronal degeneration in Alzheimer's disease
DE19751062A1 (de) 1997-11-18 1999-07-08 Univ Ludwigs Albert An 4-Stellung substituierte 2-Pyrrolidinon-Derivate zur Verringerung des extrazellulären Glutamat-Spiegels
US6124361A (en) 1997-12-31 2000-09-26 Pfizer Inc Bicyclo[3.1.0]hexanes and related compounds
EP1226127B1 (en) 2000-05-04 2009-07-01 Basf Se Substituted phenyl sulfamoyl carboxamides
ES2169690B1 (es) 2000-10-06 2004-03-16 Diverdrugs Sl Trimeros de n-alquilglicina capaces de proteger a neuronas contra agresiones excitotoxicas, y composiciones que los contienen.
ES2169691B1 (es) * 2000-10-11 2004-03-16 Diverdrugs Sl Trimeros de n-alquilglicina capaces de bloquear la respuesta a sustancias quimicas, estimulos termicos o mediadores de la inflamacion de receptores neuronales, y composiciones que los contienen.
US20050009847A1 (en) 2002-11-20 2005-01-13 Goran Bertilsson Compounds and methods for increasing neurogenesis
DE10303229B4 (de) 2003-01-28 2007-07-26 Keyneurotek Ag Ambroxol und Inhibitoren des Angiotensin Converting-Enzyms (ACE) umfassende Arzneimittel Arzneimittel-Zubereitung und ihre Verwendung zur Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen
US20110052603A1 (en) 2006-10-06 2011-03-03 The Walter And Eliza Hall Institute Of Medical Research method of treatment and agents useful for same
EP1994944A1 (en) * 2007-05-21 2008-11-26 Laboratorios SALVAT, S.A. Polymer conjugate compounds for the inhibition of apoptosis
EP2354225B1 (en) 2008-09-24 2015-04-22 Ribomic Inc. Aptamer for ngf and use thereof
RU2410392C2 (ru) * 2009-02-16 2011-01-27 Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова РАМН Дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf
EP2289886A1 (en) 2009-08-31 2011-03-02 Institut d'Investigacions Biomédiques August PI I Sunyer Peptoid agonists of nerve growth factor and their use as medicaments
EP2289882A1 (en) 2009-08-31 2011-03-02 Institut d'Investigacions Biomédiques August PI I Sunyer 3-oxopiperazinium derivatives as agonists of nerve growth factor and their use as medicaments
RU2606622C2 (ru) 2010-08-31 2017-01-10 Бионуре Фарма, С.Л. Агонисты рецепторов нейротрофинов и их применение в качестве лекарственных средств

Also Published As

Publication number Publication date
US10106577B2 (en) 2018-10-23
US20150005239A1 (en) 2015-01-01
US20170121367A1 (en) 2017-05-04
IL224972A (en) 2015-05-31
EP2611775B8 (en) 2016-06-08
CA2809774A1 (en) 2012-03-08
AU2011298091B2 (en) 2015-08-20
EP2611775A1 (en) 2013-07-10
BR112013004662B8 (pt) 2021-12-28
JP5946454B2 (ja) 2016-07-06
CN103270022A (zh) 2013-08-28
CA2809774C (en) 2019-03-05
WO2012028959A1 (en) 2012-03-08
BR112013004662A2 (pt) 2016-08-02
DK2611775T3 (en) 2016-06-27
US9453047B2 (en) 2016-09-27
PL2611775T3 (pl) 2016-11-30
ES2575684T3 (es) 2016-06-30
HRP20160553T1 (hr) 2016-09-23
MX340233B (es) 2016-07-01
HUE029393T2 (en) 2017-03-28
BR112013004662B1 (pt) 2021-09-28
MX2013002329A (es) 2013-07-29
PT2611775E (pt) 2016-06-07
US20120052094A1 (en) 2012-03-01
RU2606622C2 (ru) 2017-01-10
SI2611775T1 (sl) 2017-01-31
EP2611775B1 (en) 2016-03-16
KR20130106384A (ko) 2013-09-27
KR101964954B1 (ko) 2019-04-03
AU2011298091A1 (en) 2013-04-18
US8791076B2 (en) 2014-07-29
CN103270022B (zh) 2015-08-19
JP2013536833A (ja) 2013-09-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013113634A (ru) Агонисты рецепторов нейротрофинов и их применение в качестве лекарственных средств
JP2013536833A5 (ru)
MY167423A (en) Quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile derivatives as mglur2-negative allosteric modulators,compositions,and their use
JP6933964B2 (ja) ヘテロアリール化合物およびそれらの使用方法
PH12018550049A1 (en) Protein kinase inhibitor, preparation method and medical use thereof
EA201500050A1 (ru) Бифтордиоксалан-амино-бензимидазольные ингибиторы киназы для лечения рака, аутоиммунного воспаления и нарушений цнс
MX2009010951A (es) Derivados de 3-amino-pirrolo[3,4-c]pirazol-5(1h,4h,6h)-carbaldehid o como inhibidores de proteina quinasa c.
US8318740B2 (en) Compounds for protein kinase inhibition
EA201001365A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,2-b]ПИРИДАЗИНА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, ОПОСРЕДУЕМОГО C-МЕТ ТИРОЗИНКИНАЗОЙ
RU2014135436A (ru) Комбинация ингибитора rtk с антиэстрогеном и ее применение для лечения рака
RU2013130878A (ru) Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx
RU2008112181A (ru) Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3
US20100087458A1 (en) Method of treating melanoma
WO2020143762A1 (en) Ketamine pamoate and use thereof
JP6239103B2 (ja) チロシンキナーゼ阻害活性を有する物質ならびにその調製方法および使用
RU2020127537A (ru) Соединения, которые модулируют функцию ampa-рецептора
RU2008102155A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-СУЛЬФОНИЛ-[1,2,3]ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ-АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
RU2008102154A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛЫ И 3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ-АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
CN104292126B (zh) 萘衍生物及其在药物上的应用
CN104177318A (zh) L-抗坏血酸-6-（10-羟基-2-癸烯酸）酯或其衍生物以及它们的应用
Lee et al. Benzyloxybenzylammonium chlorides: Simple amine salts that display anticonvulsant activity
KR20240038995A (ko) 골관절염의 치료에서의 nlrp3 저해제를 위한 투여 계획
WO2019200061A1 (en) Anesthetic compounds
KR20200085815A (ko) 과증식성 질병의 치료를 위한 카페인산 유도체
CN114159425A (zh) 川陈皮素在制备治疗神经病理性疼痛药物中的用途

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant