RU2007116431A - Алкилированные производные пиримидина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете - Google Patents

Алкилированные производные пиримидина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете Download PDF

Info

Publication number
RU2007116431A
RU2007116431A RU2007116431/04A RU2007116431A RU2007116431A RU 2007116431 A RU2007116431 A RU 2007116431A RU 2007116431/04 A RU2007116431/04 A RU 2007116431/04A RU 2007116431 A RU2007116431 A RU 2007116431A RU 2007116431 A RU2007116431 A RU 2007116431A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
chloro
methylbenzenesulfamide
benzenesulfamide
methyl
Prior art date
Application number
RU2007116431/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2383533C2 (ru
Inventor
Курт АМРАЙН (CH)
Курт Амрайн
Даниель ХУНЦИКЕР (CH)
Даниель Хунцикер
Бернд КУН (CH)
Бернд Кун
Александер МАЙВЕГ (CH)
Александер МАЙВЕГ
Вернер НАЙДХАРТ (FR)
Вернер НАЙДХАРТ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=35276680&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007116431(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2007116431A publication Critical patent/RU2007116431A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2383533C2 publication Critical patent/RU2383533C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/76—Nitrogen atoms to which a second hetero atom is attached
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Claims (12)

1. Соединения формулы
Figure 00000001
,
в которых R1 является водородом, алкилом, циклоалкилом, гидроксигруппой, гидроксиалкилом, алкоксигруппой, алкоксиалкилом, аминоалкилом, арилом, гетероциклилом, алкилсульфонилом, алкилсульфанилом, алкилкарбонилалкилом, алкилкарбонилоксиалкилом, аминокарбонилалкилом, гетероциклилкарбонилалкилом, гетероциклилалкоксиалкилом, алкоксикарбонилалкилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом, арилоксиалкилом, галоидалкилом, галоидалкоксигруппой или галоидалкоксиалкилом,
R2 является водородом, алкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, арилалкоксиалкилом, галоидалкоксиалкилом, пиперидилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом, арилалкоксигруппой, арилоксигруппой, гетероциклилалкоксигруппой или гетероциклилалкилом,
R3 является водородом или алкилом,
R4 является водородом, алкилом или галоидом,
R5 является фенилом, нафтилом, тиофенилом, пиридилом, хинолилом, пиперидилом, морфолилом, тиоморфолилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо друг от друга выбранными из алкила, циклоалкила, галоида, гидроксигруппы, гидроксиалкила, алкоксигруппы, алкоксиалкила, гидроксиалкоксигруппы, алкоксиалкоксигруппы, цианогруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилалкила, арилоксигруппы, алкоксикарбонилалкоксигруппы и алкилсульфонила,
R6 является водородом или алкилом,
а также их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, с той оговоркой, что N-(6-(1,1-диметилэтил)-2-пиридинил)-4-метилбензол-сульфамид исключается, а в тех случаях, когда R1 является водородом или метилом, R2 не является водородом или метилом.
2. Соединения согласно п.1, в которых R5 является фенилом, нафтилом, пиперидилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным заместителями в количестве от одного до трех, независимо друг от друга выбранными из алкила, галоида, алкоксигруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилоксигруппы и алкилсульфонила.
3. Соединения согласно п.1, в которых R5 является фенилом или нафтилом необязательно замещенным заместителями в количестве от одного до трех, независимо друг от друга выбранными из алкила, галоида, трифторметила, трифторметоксигруппы и арила.
4. Соединения согласно п.1, в которых R6 является водородом.
5. Соединения согласно.п.1, в которых R1 является алкилом, циклоалкилом, гидроксиалкилом, алкоксиалкилом, арилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом или трифторалкоксиалкилом.
6. Соединения согласно п.1, в которых R1 является водородом.
7. Соединения согласно п.1, в которых R2 является водородом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, пиперидилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом или арилоксигруппой.
8. Соединения согласно п.1, в которых R3 является водородом.
9. Соединения согласно п.1, в которых R4 является водородом или галоидом.
10. Соединения согласно п.1, в которых R4 является водородом.
11. Соединения согласно п.1, выбранные из
3-хлор-N-(6-этилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-этилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
3-хлор-2-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3,4-дихлор-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,5-дифтор-N(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида5-хлорнафталин-2-сульфокислоты,
3,4-диметокси-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
4,5-дихлор-2-фтор-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-5-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-(4-трифторметилфенокси)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-5-метилбензолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метансульфонилбензолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-трифторметоксибензолсульфамида,
(6-изопропилпиридин-2-ил)амида2-(2,2,2-трифторацетил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфокислоты,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-(4-трифторметилфенокси)бензолсульфамида,
(6-изопропилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]амида бифенил-4-сульфокислоты,
3-хлор-N-[6-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(3-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2,3-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилббнзолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-мeтилб6нзoлcyльфaмидa,
N-[6-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилббнзолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(3-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
N-[6-(3-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
5-фтор-N-[6-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
5-фтор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-дифторбензолсульфамида,
N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-метоксифенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
5-фтор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
N-[2,3']бипиридинил-6-ил-3-хлор-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-фтор-2-мбтилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
3,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-метоксипиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
5-фтор-N-(6-метоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-метоксипиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-этоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(N-этоксипиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
(6-этоксипиридин-2-ил)амиданафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
(6-этансульфонилпиридин-2-ил)амиданафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-2-метил-N-[6-(2-оксопентил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2-[6-(бифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]N,N-диэтилацетамида,
[6-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиридин-2-ил]амида бифенил-4-сульфокислоты,
метилового эфира [6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]уксусной кислоты,
метилового эфира [6-(5-фтор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]уксусной кислоты,
N,N-диэтил-2-[6-(4'-фторбифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]ацетамида,
[6-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиридин-2-ил]амида4-фторбифенил-4-сульфокислоты,
2-[6-(4-фторбифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]-N-(2-метоксиэтил)ацетамида,
2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
2-[6-(3,4-дихлорбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)-3-метилпиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
2-[6-(3,4-дихлорбензолсульфониламино)-3-метилпиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
3-хлор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,
N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида,
5-фтор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
6-(2,5-дифторбензолсульфониламино)пиридин-2-илметилового эфира уксусной кислоты,
(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)амиданафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,
N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
5-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
(6-метоксиметилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,
(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,
3-хлор-4-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
5-фтор-2-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3,4-дихлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида
4-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-3-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
(5-циклопропилметоксимбтилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-метоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-метоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
N-[5-(4-фторбензилоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(4-фторбензилоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-{6-[(метилпропиламино)метил]пиридин2-ил}-бензолсульфамида,
5-фтор-2-метил-N-{6-[(метилпропиламино)метил]пиридин-2-ил}-бензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2-Метилбензолсульфамида, (6-циклопропилпиридин-2-ил)амида нафталин-1-сульфокислоты,
4-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2,5-диметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-3-метилбензолсульфамида,
N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-5-метилбензолсульфамида,
(6-циклопропилпиридин2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-(5-этоксимбтил-6-метилпиридин-2-ил)-3,5-бис-трифторметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-(5-этоксимбтил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфамида,
3-трифторметил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[5-(2-фторэтоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(5-циклопропилмбтоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дифтор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(3-фторбензилоксимбтил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2,4-дифтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметоксибензолсульфамида,
N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-трифторметил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-5-метил-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2-хлор-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-5-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(3-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
N-[6-(3-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
N-[5-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-5-метил-N-[5-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-6'-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-морфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
N-(5-бензилпиридин-2-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-фенилэтилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(6-метил-5-фенилэтилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-тиоморфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-{5-[2-(4-хлорфенил)этил]пиридин-2-ил}-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-{5-[2-(4-метоксифенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-{5-[2-(3-фторфенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-{5-[2-(2-трифторметилфенил)этил]пиридин-2-ил}-бензолсульфамида
3-хлор-N-{5-[2-(4-фторфенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[5-(2-хинолин-2-илэтил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[5-(2-хинолин-2-илэтил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
и
3-хлор-2-метил-N-[5-(2-пиридин-2-илэтил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида.
12. Соединения согласно п.1, выбранные из
3-хлор-N-(6-этилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
3-хлор-2-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида 5-хлорнафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метилббнзолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
3-хлор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3,4-дихлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида.
RU2007116431/04A 2004-10-04 2005-09-26 Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете RU2383533C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04104856 2004-10-04
EP04104856.2 2004-10-04

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007116431A true RU2007116431A (ru) 2008-11-10
RU2383533C2 RU2383533C2 (ru) 2010-03-10

Family

ID=35276680

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007116431/04A RU2383533C2 (ru) 2004-10-04 2005-09-26 Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете

Country Status (19)

Country Link
US (1) US7482341B2 (ru)
EP (1) EP1799647A1 (ru)
JP (2) JP5414990B2 (ru)
KR (1) KR100874313B1 (ru)
CN (1) CN101035762B (ru)
AR (1) AR054688A1 (ru)
AU (1) AU2005291561B2 (ru)
BR (1) BRPI0516454A (ru)
CA (1) CA2582276C (ru)
HK (1) HK1108283A1 (ru)
IL (1) IL182310A0 (ru)
MX (1) MX2007003913A (ru)
MY (1) MY139522A (ru)
NO (1) NO20071658L (ru)
NZ (1) NZ554014A (ru)
RU (1) RU2383533C2 (ru)
TW (1) TWI298721B (ru)
WO (1) WO2006037501A1 (ru)
ZA (1) ZA200702716B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2007003913A (es) * 2004-10-04 2007-05-21 Hoffmann La Roche Alquil-piridinas como inhibidores de 11 beta para diabetes.
WO2006106423A2 (en) * 2005-04-07 2006-10-12 Pfizer Inc. Amino sulfonyl derivatives as inhibitors of human 11-.beta.-hydrosysteroid dehydrogenase
CA2607670A1 (en) 2005-05-10 2006-11-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Bicyclic derivatives as modulators of ion channels
MX2007016319A (es) * 2005-06-16 2008-03-10 Pfizer Derivados de n-(piridin-2-il)-sulfonamida.
PE20110235A1 (es) 2006-05-04 2011-04-14 Boehringer Ingelheim Int Combinaciones farmaceuticas que comprenden linagliptina y metmorfina
BRPI0718510A2 (pt) 2006-09-21 2013-11-19 Piramal Life Sciences Ltd Derivados de 3-amino piridina para o tratamento de desordens metabólicas
EP2190432A2 (en) * 2007-08-22 2010-06-02 Protelogiecs, Ltd. Pyrimidine and pyridine derivatives as posh and posh-ap inhibitors
NZ590495A (en) * 2008-07-25 2012-10-26 Vitae Pharmaceuticals Inc Dihydropyridin-phenyl-3-oxazinan-2-ones as inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
US8871208B2 (en) * 2009-12-04 2014-10-28 Abbvie Inc. 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitors and uses thereof
AU2011293449A1 (en) * 2010-08-24 2013-02-28 Brigham Young University Antimetastatic compounds
US9035059B2 (en) * 2011-03-14 2015-05-19 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Nitrogen-containing condensed heterocyclic compound
TW201512171A (zh) 2013-04-19 2015-04-01 Pfizer Ltd 化學化合物
CN104974084A (zh) * 2015-07-19 2015-10-14 佛山市赛维斯医药科技有限公司 一类胺基二吡啶叔醇结构的11β-HSD1抑制剂及其用途
TW201811766A (zh) 2016-08-29 2018-04-01 瑞士商諾華公司 N-(吡啶-2-基)吡啶-磺醯胺衍生物及其用於疾病治療之用途
RU2652993C1 (ru) * 2017-06-07 2018-05-04 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации Новое 2-стирилпроизводное 4-(2,6-диметил-4-оксо-5-фенил-4н-пиримидин-1-ил)-бензсульфамида, обладающее эндотелеопротекторной активностью
EP4361131A1 (en) * 2021-06-21 2024-05-01 Iregene Therapeutics Ltd Oct4 high-selectivity activator

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE0001899D0 (sv) * 2000-05-22 2000-05-22 Pharmacia & Upjohn Ab New compounds
EP1461333A1 (en) * 2001-11-22 2004-09-29 Biovitrum Ab Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
IL160630A0 (en) * 2001-11-22 2004-07-25 Biovitrum Ab Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
TW200503994A (en) * 2003-01-24 2005-02-01 Novartis Ag Organic compounds
EP1606282B1 (en) * 2003-02-24 2008-11-12 Arena Pharmaceuticals, Inc. Phenyl- and pyridylpipereidinye-derivatives as modulators of glucose metabolism
EP1679309A4 (en) * 2003-10-24 2007-03-28 Ono Pharmaceutical Co ANTISTRESS MEDICAMENT AND ITS MEDICAL USE
EP1696915A1 (en) * 2003-12-19 2006-09-06 Pfizer, Inc. Benzenesulfonylamino-pyridin-2-yl derivatives and related compounds as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11-beta-hsd-1) for the treatment of diabetes and obesity
CN1897944A (zh) * 2003-12-19 2007-01-17 辉瑞有限公司 用于治疗糖尿病和肥胖症的11－β－羟基类固醇脱氢酶－1型(11－β－HSD－1 ) 抑制剂苯磺酰胺基－吡啶－2－基衍生物和相关化合物
MX2007003913A (es) * 2004-10-04 2007-05-21 Hoffmann La Roche Alquil-piridinas como inhibidores de 11 beta para diabetes.

Also Published As

Publication number Publication date
WO2006037501A9 (en) 2007-08-02
NO20071658L (no) 2007-05-03
AU2005291561A1 (en) 2006-04-13
AU2005291561B2 (en) 2010-02-25
RU2383533C2 (ru) 2010-03-10
JP5414990B2 (ja) 2014-02-12
EP1799647A1 (en) 2007-06-27
CA2582276A1 (en) 2006-04-13
US20060074237A1 (en) 2006-04-06
KR100874313B1 (ko) 2008-12-18
CN101035762A (zh) 2007-09-12
AR054688A1 (es) 2007-07-11
MY139522A (en) 2009-10-30
IL182310A0 (en) 2007-07-24
NZ554014A (en) 2010-06-25
HK1108283A1 (en) 2008-05-02
JP5351199B2 (ja) 2013-11-27
ZA200702716B (en) 2008-07-30
BRPI0516454A (pt) 2008-09-02
TW200616958A (en) 2006-06-01
MX2007003913A (es) 2007-05-21
KR20070063527A (ko) 2007-06-19
JP2011157373A (ja) 2011-08-18
CA2582276C (en) 2011-09-13
WO2006037501A1 (en) 2006-04-13
US7482341B2 (en) 2009-01-27
CN101035762B (zh) 2010-09-29
TWI298721B (en) 2008-07-11
JP2008515826A (ja) 2008-05-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007116431A (ru) Алкилированные производные пиримидина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
RU2392272C2 (ru) Производные индазолона в качестве ингибиторов 11b-hsd1
RU2007107189A (ru) Производные арилпиридина
RU2454405C2 (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
KR101036866B1 (ko) 2-(3-아미노아릴)아미노-4-아릴-티아졸 및 ｃ-ｋｉｔ억제제로서의 이의 용도
RU2005136368A (ru) Производные пиперазина и их применение для лечения неврологических и психиатрических заболеваний
RU2489148C2 (ru) Ингибитор активации stat3/5
RU2013138834A (ru) N-[3-(5-амино-3,3а,7,7а-тетрагидро-1н-2,4-диокса-6-аза-инден-7-ил)-фенил]-амиды в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2
JP2008545686A5 (ru)
RU2008112221A (ru) Соединения ряда изоиндолимидов, их композиции и способы применения
RU2016102137A (ru) Первичные карбоксамиды в качестве ингибиторов bik
RU2007132262A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
JP2018522823A5 (ru)
CA2624602A1 (en) Process for preparing 6-substituted-7-azaindoles
RU2009106167A (ru) Соединения и композиции - модуляторы сигнального пути hedgehog
RU2012126989A (ru) 2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4н-оксазины в качестве ингибиторов васе 1 и(или) васе 2
PE20110063A1 (es) DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK
CA2461202A1 (en) Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors
JP2004532227A5 (ru)
CN113396145A (zh) Pfkfb3抑制剂及其用途
JP2008516902A5 (ru)
RU2004105260A (ru) Производные 8-метокси(1,2,4)триазоло(1,5-а)пиридина и их применение в качестве лигандов рецептора аденозина
CA2571361A1 (en) Pyrimidine derivatives as 11beta-hsd1 inhibitors
JP2013517273A5 (ru)
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140927