RU2007111119A - Ингибиторы сигма-рецептора - Google Patents

Ингибиторы сигма-рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2007111119A
RU2007111119A RU2007111119/04A RU2007111119A RU2007111119A RU 2007111119 A RU2007111119 A RU 2007111119A RU 2007111119/04 A RU2007111119/04 A RU 2007111119/04A RU 2007111119 A RU2007111119 A RU 2007111119A RU 2007111119 A RU2007111119 A RU 2007111119A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tetrahydro
ethyl
indazole
phenyl
oxalate
Prior art date
Application number
RU2007111119/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2404972C2 (ru
Inventor
АРХОНА Хорди КОРБЕРА (ES)
АРХОНА Хорди КОРБЕРА
Мари Роса КУБЕРЕС-АЛТИСЕНТ (ES)
Мария Роса КУБЕРЕС-АЛТИСЕНТ
Йорг ХОЛЕНЦ (ES)
Йорг ХОЛЕНЦ
Даниэль МАРТИНЕС-ОЛЬМО (ES)
Даниэль МАРТИНЕС-ОЛЬМО
Давид ВАНЬО-ДОМЕНЕЧ (ES)
Давид ВАНЬО-ДОМЕНЕЧ
Original Assignee
Лабораторьос Дель Др.Эстеве, С.А. (Es)
Лабораторьос Дель Др.Эстеве, С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from EP04077422A external-priority patent/EP1634873A1/en
Priority claimed from ES200402442A external-priority patent/ES2251317B1/es
Application filed by Лабораторьос Дель Др.Эстеве, С.А. (Es), Лабораторьос Дель Др.Эстеве, С.А. filed Critical Лабораторьос Дель Др.Эстеве, С.А. (Es)
Publication of RU2007111119A publication Critical patent/RU2007111119A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2404972C2 publication Critical patent/RU2404972C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/438—The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/645—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07F9/6503—Five-membered rings
    • C07F9/65031—Five-membered rings having the nitrogen atoms in the positions 1 and 2
    • C07F9/65038—Five-membered rings having the nitrogen atoms in the positions 1 and 2 condensed with carbocyclic rings or carbocyclic ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6558—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system
    • C07F9/65583—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system each of the hetero rings containing nitrogen as ring hetero atom

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (14)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в котором
R1 выбран из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным гетероциклилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, и замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом;
R2 выбран из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкокси, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным гетероциклилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, и замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом;
R3 и R4 независимо выбраны из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным гетероциклилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, и замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом; или R3 и R4 вместе образуют 3-6 членное замещенное или незамещенное кольцо;
R5 и R6 независимо выбраны из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным гетероциклилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, и замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом; или R5 и R6 вместе образуют замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую от 3 до 7 атомов в кольце;
n выбран из 0, 1 и 2;
m выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;
пунктирная линия ---- представляет собой простую или двойную связь;
при условии, что когда R1 является фенилом, R2 является H, пунктирная линия ---- представляет собой двойную связь, m равен 1, а R5 и R6 образуют 2,5-диоксопирролидин или 5-этокси-2-оксопирролидин; тогда R3 и R4 не могут одновременно быть H или метилом;
или его фармацевтически приемлемая соль, изомер, пролекарство или сольват.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 представляет собой водород или алкил; предпочтительно, водород.
3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что m представляет собой 1 или 2.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что n представляет собой 0 или 1.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 и R4 оба представляют собой водород или алкил; более предпочтительно, водород или метил; и, наиболее предпочтительно, оба представляют собой водород.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 выбран из группы, образованной замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным гетероциклилом и замещенным или незамещенным арилом; предпочтительно, замещенным или незамещенным алкилом, незамещенным циклоалкилом, незамещенным арилом, и ароматическим гетероциклилом; и, более предпочтительно, метилом, трет-бутилом, циклогексилом или фенилом.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R5 и R6 вместе образуют замещенный или незамещенный гетероциклил, имеющий от 3 до 7 атомов в кольце, в частности, морфолин-4-ил, 2,6-диметилморфолин-4-ил, пиперидин-1-ил, 4-фенилпиперидин-1-ил, 3-фенилпиперидин-1-ил, 4-бенизилпиперазин-1-ил, 4-фенилпиперазин-1-ил, 2-[спиро[изобензофуран-1(3H),4'-пиперидин]-1'-ил, азепан-1-ил, l,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил, пирролидин-1-ил, 3-фенилпирролидин-1-ил, изоиндолин-2-ил или имидазол-1-ил.
8. Соединение по п.1, представляющее собой
4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1-фенил-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1-фенил-1H-индазола оксалат,
1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этил)-1H-индазол,
1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этил)-1H-индазола оксалат,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этилиден)-1-фенил-1H-индазол,
1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1H-индазол,
1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1H-индазола оксалат,
4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этил)-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этил)-1H-индазола оксалат,
4-(2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-[спиро[изобензофуран-1(3H),4'-пиперидин]-1'-ил]этил)-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-[спиро[изобензофуран-1(3H),4'-пиперидин]-1'-ил]этил)-1H-индазола оксалат,
4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-1H-индазола оксалат,
(E)-4-(2-(азепан-1-ил)этилиден)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-1H-индазол,
(E)-4-(2-(азепан-1-ил)этилиден)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-1H-индазола оксалат,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этилиден)-1H-индазол,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-[спиро[изобензофуран-1(3H),4'-пиперидин]-1'-ил]этилиден)-1H-индазол,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-[спиро[изобензофуран-1(3H),4'-пиперидин]-1'-ил]этилиден)-1H-индазола оксалат,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(4-фенилпиперазин-1-ил)этилиден)-1H-индазол,
1,2,3,4-тетрагидро-2-((E)-2-(6,7-дигидро-1-фенил-1H-индазол-4(5H)-илиден)этил)изохинолин,
1,2,3,4-тетрагидро-2-((E)-2-(6,7-дигидро-1-фенил-1H-индазол-4(5H)-илиден)этил)изохинолина оксалат,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(3-фенилпиперидин-1-ил)этилиден)-1H-индазол,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(3-фенилпирролидин-1-ил)этилиден)-1H-индазол,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(3-фенилпирролидин-1-ил)этилиден)-1H-индазола оксалат,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(изоиндолин-2-ил)этилиден)-1-фенил-1H-индазол,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(пиперидин-1-ил)этилиден)-1H-индазол,
1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(4-фенилпиперазин-1-ил)этил)-1H-индазол,
1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(4-фенилпиперазин-1-ил)этил)-1H-индазола оксалат,
1,4,5,6-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1-фенилциклопента[c]пиразол,
1,4,5,6-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1-фенилциклопента[c]пиразола оксалат,
4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(4-фенилпиперазин-1-ил)этил)-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(4-фенилпиперазин-1-ил)этил)-1H-индазола оксалат,
2-(2-(1,4,5,6-тетрагидро-1-фенилциклопента[c]пиразол-4-ил)этил)изоиндолин,
2-(2-(1,4,5,6-тетрагидро-1-фенилциклопента[c]пиразол-4-ил)этил)изоиндолина оксалат,
1,4,5,6-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этил)циклопента[c]пиразол,
1,4,5,6-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)циклопента[c]пиразол,
1,4,5,6-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(4-фенилпиперазин-1-ил)этил)циклопента[c]пиразол,
1,4,5,6-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(пирролидин-1-ил)этил)циклопента[c]пиразол,
1,4,5,6-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(пирролидин-1-ил)этил)циклопента[c]пиразола оксалат,
4-(2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил)-1,4,5,6-тетрагидро-1-фенилциклопента[c]пиразол,
4-(2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил)-1,4,5,6-тетрагидро-1-фенилциклопента[c]пиразола диоксалат,
1,2,3,4-тетрагидро-2-(2-(1,4,5,6-тетрагидро-1-фенилциклопента[c]пиразол-4-ил)этил)изохинолин,
1,2,3,4-тетрагидро-2-(2-(1,4,5,6-тетрагидро-1-фенилциклопента[c]пиразол-4-ил)этил)изохинолина оксалат,
4-(2-(1H-имидазол-1-ил)этил)-1,4,5,6-тетрагидро-1-фенилциклопента[c]пиразол,
цис-1,4,5,6-тетрагидро-4-(2-(2,6-диметилморфолин-4-ил)этил)-1-фенилциклопента[c]пиразол,
цис-1,4,5,6-тетрагидро-4-(2-(2,6-диметилморфолин-4-ил)этил)-1-фенилциклопента[c]пиразола оксалат,
цис-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(2,6-диметилморфолин-4-ил)этил)-1-фенил-1H-индазол,
цис-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(2,6-диметилморфолин-4-ил)этил)-1-фенил-1H-индазола оксалат,
1,4,5,6-тетрагидро-1-фенил-4-(2-[спиро[изобензофуран-1(3H),4'-пиперидин]-1'-ил]этил)циклопента[c]пиразол,
1,4,5,6-тетрагидро-1-фенил-4-(2-[спиро[изобензофуран-1(3H),4'-пиперидин]-1'-ил]этил)циклопента[c]пиразола оксалат,
N-бензил-2-(1,4,5,6-тетрагидро-1-фенилциклопента[c]пиразол-4-ил)-N-метилэтанамин.
Смесь диастереомеров 1,4,5,6-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(3-фенилпиперидин-1-ил)этил)циклопента[c]пиразола,
N-бензил-2-(4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-1H-индазол-4-ил)-N-метилэтанамин,
4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(изоиндолин-2-ил)этил)-1-фенил-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(изоиндолин-2-ил)этил)-1-фенил-1H-индазола оксалат,
4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этил)-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этил)-1H-индазола оксалат,
4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(изоиндолин-2-ил)этил)-1-метил-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(изоиндолин-2-ил)этил)-1-метил-1H-индазола оксалат,
N-бензил-2-(4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-1H-индазол-4-ил)-N-метилэтанамин,
N-бензил-2-(4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-1H-индазол-4-ил)-N-метилэтанамина оксалат,
4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1H-индазола оксалат,
1-(4-фторфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1H-индазол,
1-(4-фторфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1H-индазола оксалат,
цис-1-(4-фторфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(2,6-диметилморфолин-4-ил)этил)-1H-индазол,
цис-1-(4-фторфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(2,6-диметилморфолин-4-ил)этил)-1H-индазола оксалат,
N-бензил-2-(1-(4-фторфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-4-ил)-N-метилэтанамин,
1-(4-фторфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(изоиндолин-2-ил)этил)-1H-индазол,
1-(4-фторфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(изоиндолин-2-ил)этил)-1H-индазола оксалат,
1-(4-фторфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этил)-1H-индазол,
(+)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1-фенил-1H-индазол,
(+)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1-фенил-1H-индазола оксалат,
(-)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1-фенил-1H-индазол,
(-)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этил)-1-фенил-1H-индазола оксалат,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолин-4-ил)этилиден)-1-фенил-1H-индазола оксалат,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(пиперидин-1-ил)этилиден)-1H-индазола оксалат,
(E)-N-бензил-2-(6,7-дигидро-1-фенил-1H-индазол-4(5H)-илиден)-N-метилэтанамин,
(E)-N-бензил-2-(6,7-дигидро-1-фенил-1H-индазол-4(5H)-илиден)-N-метилэтанамина оксалат,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)этилиден)-1-фенил-1H-индазол,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)этилиден)-1-фенил-1H-индазола оксалат,
(E)-1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(цис-2,6-диметилморфолино-4-ил)этилиден)-1H-индазол,
(E)-1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(цис-2,6-диметилморфолино-4-ил)этилиден)-1H-индазола оксалат,
(E)-1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолино-4-ил)этилиден)-1H-индазол,
(E)-1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(морфолино-4-ил)этилиден)-1H-индазола оксалат,
(E)-1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(пиперидин-1-ил)этилиден)-1H-индазол,
(E)-1-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(пиперидин-1-ил)этилиден)-1H-индазола оксалат,
(E)-4-(2-(N,N-диэтиламино)этилиден)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-1H-индазол,
(E)-4-(2-(N,N-диэтиламино)этилиден)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-1H-индазола оксалат,
(E)-4-(2-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)этилиден)-4,5,6,7-тетрагидро-1-фенил-1H-индазол,
(E)-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(4-метилпиперидин-1-ил)этилиден)-1-фенил-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил)-1-фенил-1H-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил)-1-фенил-1H-индазола оксалат,
1,4,5,6-тетрагидро-1-фенил-4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)циклопента[c]пиразола оксалат,
1,4,5,6-тетрагидро-1-фенил-4-[2-(тиоморфолин-4-ил)этил]циклопента[c]пиразол,
1,4,5,6-тетрагидро-1-фенил-4-[2-(тиоморфолин-4-ил)этил]циклопента[c]пиразола оксалат,
1,4,5,6-тетрагидро-4-(2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил)-1-фенилциклопента[c]пиразол,
1,4,5,6-тетрагидро-4-(2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил)-1-фенилциклопента[c]пиразола оксалат,
1,4,5,6-тетрагидро-4-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил)-1-фенилциклопента[c]пиразол,
4-(2-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)этил)-1,4,5,6-тетрагидро-1-фенилциклопента[c]пиразол,
4-(2-азепан-1-ил)этил)-4,5-,6,7-тетрагидро-1-фенил-1Н-индазол,
N-бензил-2-(1-трет-бутил-4,5,6,7-тетрагидро-1Н-индазол-4-ил)N-метилэтанамин,
1-трет-бутил-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этил-1Н-индазол,
1-трет-бутил-4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этил-1Н-индазола оксалат,
(-)-N-бензил-2-(4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-1Н-индазол-4-ил)-N-метилэтанамин,
(+)-N-бензил-2-(4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-1Н-индазол-4-ил)-N-метилэтанамин,
N-(2-(4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-1Н-индазол-4-ил)этил)-N-метилциклогексанамин,
4,5,6,7-тетрагидро-4-(2-(4-гидрокси-4-фенилпиперидин-1-ил)этил)-1-метил-1Н-индазол,
4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-4-(2-(4-фенилпиперидин-1-ил)этил)-1Н-индазол,
N-бензил-2-(4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-1Н-индазол-4-ил)-N-метилэтанамин,
4,5,6,7-тетрагидро-1-метил-4-(2-[спиро[изобензофуран-1(3Н),4'-пиперидин]-1'-ил]этил)-1Н-индазол,
или любая их фармацевтически приемлемая соль или сольват.
9. Способ получения соединения формулы (I) или его соли, изомера или сольвата, по любому из пп.1-8, включающий присоединение соединения формулы (II):
Figure 00000002
в котором R1-R4, m и n определены в п.1, и X представляет собой уходящую группу, предпочтительно хлор или пиридиний, к соединению формулы (III):
HNR5R6 (III)
в котором R5 и R6 определены в п.1.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемую соль, пролекарство, изомер или сольват, и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или средство переноса.
11. Применение соединения по любому из пп.1-8 для производства лекарственного средства.
12. Применение по п.11, в котором лекарственное средство предназначено для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором.
13. Применение по п.12, в котором заболевание представляет собой диарею, нарушение баланса липопротеинов, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, избыточный вес, мигрень, артрит, гипертензию, аритмию, глаукому, язвенную болезнь, дефициты обучения, памяти и внимания, когнитивные расстройства, нейродегенеративные заболевания, демиелинизирующие заболевания, пристрастие к наркотикам и химическим веществам, включая кокаин, амфетамин, этанол и никотин; позднюю дискинезию, ишемический инсульт, эпилепсию, инсульт, стресс, злокачественную опухоль или психотические заболевания, в частности, депрессию, тревожность или шизофрению; воспалительные, аутоиммунные заболевания; или применение по п.11 в качестве фармакологического инструмента или в качестве анксиолитика или иммунодепрессанта.
14. Применение по п.12, в котором заболевание представляет собой боль, предпочтительно, невропатическую боль, воспалительную боль или другие болезненные состояния, включая аллодинию и/или гипералгезию.
RU2007111119/04A 2004-08-27 2005-08-29 Ингибиторы сигма-рецептора RU2404972C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04077422.6 2004-08-27
EP04077422A EP1634873A1 (en) 2004-08-27 2004-08-27 Sigma receptor inhibitors
ES200402442A ES2251317B1 (es) 2004-10-14 2004-10-14 Inhibidores del receptor sigma.
ESP200402442 2004-10-14
US10/997,738 2004-10-29

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007111119A true RU2007111119A (ru) 2008-10-10
RU2404972C2 RU2404972C2 (ru) 2010-11-27

Family

ID=39927092

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007111119/04A RU2404972C2 (ru) 2004-08-27 2005-08-29 Ингибиторы сигма-рецептора

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8394797B2 (ru)
EP (1) EP1781619B1 (ru)
JP (1) JP2008510768A (ru)
KR (1) KR20070046194A (ru)
AT (1) ATE520668T1 (ru)
AU (1) AU2005276591B2 (ru)
BR (1) BRPI0514736A (ru)
CA (1) CA2577089A1 (ru)
MX (1) MX2007002340A (ru)
PT (1) PT1781619E (ru)
RU (1) RU2404972C2 (ru)
WO (1) WO2006021463A1 (ru)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2007002340A (es) 2004-08-27 2007-10-10 Esteve Labor Dr Inhibidores del receptor sigma.
EP1634873A1 (en) 2004-08-27 2006-03-15 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Sigma receptor inhibitors
EP1829534A1 (en) * 2006-03-02 2007-09-05 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Use of compounds binding to the sigma receptor for the treatment of metabolic syndrome
EP1991211A1 (en) * 2006-02-28 2008-11-19 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Use of compounds binding to the sigma receptor for the treatment of metabolic syndrome
EP2070933A1 (en) * 2007-12-07 2009-06-17 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Tricyclic triazolic compounds
EP2116539A1 (en) 2008-04-25 2009-11-11 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 1-aryl-3-aminoalkoxy-pyrazoles as sigma ligands enhancing analgesic effects of opioids and attenuating the dependency thereof
EP2196458A1 (en) * 2008-12-10 2010-06-16 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Process for obtaining enantiomerically enriched pyrazole derivatives
EP2292237A1 (en) 2009-08-14 2011-03-09 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for the prevention or treatment of pain induced by chemotherapy
EP2353598A1 (en) 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
EP2353591A1 (en) 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for potentiating the analgesic effect of opioids and opiates in post-operative pain and attenuating the dependency thereof
EP2388005A1 (en) 2010-05-21 2011-11-23 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for the prevention and/or treatment of emesis induced by chemotherapy or radiotherapy
EP2415471A1 (en) 2010-08-03 2012-02-08 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in opioid-induced hyperalgesia
EP2468728A1 (en) 2010-12-03 2012-06-27 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 2-(1-phenyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-4-YL)ethylamine derivatives useful as sigma receptor inhibitors
EP2524694A1 (en) 2011-05-19 2012-11-21 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in diabetes type-2 associated pain
EP2548878A1 (en) * 2011-07-21 2013-01-23 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds, their preparation and use as sigma ligands
WO2013078413A1 (en) * 2011-11-22 2013-05-30 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Modulators of lipid storage
EP2620438A1 (en) * 2012-01-24 2013-07-31 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Substituted pyrano and furanoquinolines, their preparation and use as medicaments
EP2682391A1 (en) * 2012-07-03 2014-01-08 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Indene derivatives, their preparation and use as medicaments
RU2559777C2 (ru) * 2012-09-14 2015-08-10 Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова" (ФГБНУ "НИИ фармакологии имени В.В. Закусова") Средство для терапии боли и воспаления при нейродегенеративных заболеваниях
EP2733143A1 (en) * 2012-11-14 2014-05-21 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds, their preparation and use as sigma receptors ligands
CN105339369B (zh) 2013-04-23 2017-12-22 埃斯蒂维实验室股份有限公司 一种吡嗪并[1,2‑a]吲哚化合物及其制备方法和在药物中的应用
EP2832720A1 (en) 2013-07-30 2015-02-04 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 1,2-disubstituted cyclobutyl compounds
AU2014364647A1 (en) 2013-12-17 2016-06-23 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors (SNRIs) and Sigma receptor ligands combinations
TN2016000254A1 (en) * 2013-12-20 2017-10-06 Esteve Labor Dr Fused imidazolyl derivatives, their preparation and use as medicaments.
WO2017070229A1 (en) 2015-10-19 2017-04-27 Board Of Regents, The University Of Texas System Piperazinyl norbenzomorphan compounds and methods for using the same
WO2017190109A1 (en) * 2016-04-29 2017-11-02 Board Of Regents, The University Of Texas System Sigma receptor binders
CN111320617A (zh) * 2018-12-17 2020-06-23 华中科技大学 苯基噁二唑类衍生物及其制备方法与应用

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS57165369A (en) 1981-04-06 1982-10-12 Teijin Ltd Pyrazole derivative and its preparation
US4734429A (en) * 1987-01-27 1988-03-29 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Cycloalkane[1,2-c:4,3-c']dipyrazoles and their use as bronchodilators
GB8917069D0 (en) 1989-07-26 1989-09-13 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
IL96507A0 (en) 1989-12-08 1991-08-16 Merck & Co Inc Nitrogen-containing spirocycles and pharmaceutical compositions containing them
CA2071897A1 (en) 1989-12-28 1991-06-29 Richard A. Glennon Sigma receptor ligands and the use thereof
EP0445974A3 (en) 1990-03-05 1992-04-29 Merck Sharp & Dohme Ltd. Spirocyclic antipsychotic agents
NZ243065A (en) * 1991-06-13 1995-07-26 Lundbeck & Co As H Piperidine derivatives and pharmaceutical compositions
FR2723091B1 (fr) * 1994-07-29 1996-11-08 Esteve Labor Dr Tetrahydropyridine-(6,4-hydroxypiperidine) alkylazoles
WO2002102387A1 (en) * 2001-06-18 2002-12-27 H. Lundbeck A/S Treatment of neuropathic pain
MX2007002340A (es) 2004-08-27 2007-10-10 Esteve Labor Dr Inhibidores del receptor sigma.
EP1634873A1 (en) * 2004-08-27 2006-03-15 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Sigma receptor inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
EP1781619B1 (en) 2011-08-17
PT1781619E (pt) 2011-11-04
WO2006021463A1 (en) 2006-03-02
US20110015183A1 (en) 2011-01-20
EP1781619A1 (en) 2007-05-09
AU2005276591A1 (en) 2006-03-02
KR20070046194A (ko) 2007-05-02
BRPI0514736A (pt) 2008-06-24
RU2404972C2 (ru) 2010-11-27
JP2008510768A (ja) 2008-04-10
US8394797B2 (en) 2013-03-12
AU2005276591B2 (en) 2011-03-31
CA2577089A1 (en) 2006-03-02
ATE520668T1 (de) 2011-09-15
MX2007002340A (es) 2007-10-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007111119A (ru) Ингибиторы сигма-рецептора
JP3200070B2 (ja) ジヒドロピリミジン類およびその使用
ES2371553T3 (es) Inhibidores del receptor sigma.
AU784150B2 (en) Benzodiazepine derivatives as APP modulators
KR100659007B1 (ko) 아미드 화합물 및 그 의약으로서의 용도
CA2788029C (en) Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
TWI242004B (en) 1-(1-substituted-4-piperidinyl)methyl-4-piperidine derivatives, process for producing the same, medicinal compositions containing the same and intermediates of these compounds
ES2222401T3 (es) Derivados de piperazina, su preparacion y su uso para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.
SG190745A1 (en) Use of sigma ligands in bone cancer pain
AU2008240804B2 (en) Pyrrolidine derivatives as dual NK1/NK3 receptor antagonists
MXPA05000081A (es) Quinolinas sustituidas antagonistas del receptor ccr5.
MX2008013468A (es) Nuevos derivados de diazepano.
JP2007523128A (ja) Ｃｂ１−アンタゴニスト活性を有するイミダゾリン誘導体
DE60208568D1 (de) Prostaglandinanaloga als ep4-rezeptoragonisten
JPH09502979A (ja) 炎症性疾患の治療に用いられるｉｖ型ホスホジエステラーゼ阻害剤としての３‐（３，４‐ジオキシフェニル）‐ピロリジン
JP2007519686A (ja) Ｃｂ１拮抗活性を有する１，３，５−三置換４，５−ジヒドロ−１ｈ−ピラゾール誘導体
EP1345909A1 (en) Phenylacetamido-pyrazole derivatives and their use as antitumor agents
KR20050044902A (ko) 축합 벤젠 유도체 및 용도
CZ20022880A3 (cs) Deriváty chinolinu jako alfa 2 antagonisté
JP2007517857A (ja) 治療に有用な化合物
JP2004507527A5 (ru)
JP2022550099A (ja) 疾患の処置のための受容体相互作用プロテインキナーゼｉの阻害剤
CN101395139B (zh) 西格玛受体化合物
EP2752411A1 (en) 1,2,3-triazole-4-amine derivatives for the treatment of sigma receptor related diseases and disorders
JPH08301868A (ja) 置換ヘテロ環

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120830