RU2007109867A - Выбранные конденсированные гетероциклы и их применение - Google Patents

Выбранные конденсированные гетероциклы и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2007109867A
RU2007109867A RU2007109867/04A RU2007109867A RU2007109867A RU 2007109867 A RU2007109867 A RU 2007109867A RU 2007109867/04 A RU2007109867/04 A RU 2007109867/04A RU 2007109867 A RU2007109867 A RU 2007109867A RU 2007109867 A RU2007109867 A RU 2007109867A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
propyl
pharmaceutically acceptable
compound
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2007109867/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Брайан АКИЛА (US)
Брайан Акила
Майкл Хауард БЛОК (US)
Майкл Хауард БЛОК
Одри ДЕЙВИС (US)
Одри ДЕЙВИС
Я чандран ЭЗХУТХАЧАН (US)
Яячандран ЭЗХУТХАЧАН
Тимоти ПОНТЗ (US)
Тимоти ПОНТЗ
Даниел Джон РАССЕЛ (US)
Даниел Джон Рассел
Мари -Елена ТЕОКЛИТОУ (US)
Мария-Елена Теоклитоу
С олань ЧЖЭН (US)
Сяолань Чжэн
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=35004223&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007109867(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2007109867A publication Critical patent/RU2007109867A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (29)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
включая его фармацевтически приемлемую соль,
где Х выбирают из С или S при условии, что когда Х представляет собой S, то Y представляет собой С;
Y выбирают из С или О или S при условии, что когда Y представляет собой С, то Х не представляет собой С;
m представляет собой 0 или 1;
R1 представляет собой F, если m равен 1;
R2 выбирают из С1-3алкила;
n представляет собой 2 или 3;
R3 и R4 независимо выбирают из Н или С1-2алкила;
R5 выбирают из F, Cl, Br или С1-2алкила;
p представляет собой 1 или 2;
выбранное из:
N-(3-амино-пропил)-N-{1-[5-(3-фтор-бензил)-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил]-пропил}-4-метил-бензамида;
N-(3-амино-пропил)-N-{1-[5-(3-фтор-бензил)-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил]-2-метил-пропил}-4-метил-бензамида;
N-(2-амино-этил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-4-бром-бензамида;
N-(2-амино-этил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-4-метил-бензамида;
N-(2-амино-этил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d] пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-3-фтор-4-метил-бензамида;
N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-6ензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-3-фтор-4-метил-бензамида;
N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-6ензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-4-бром-бензамида;
N-[1-(5-6ензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-N-(3-диметиламино-пропил)-4-метил-бензамида;
N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-N-(3-диметиламино-пропил)-4-бром-бензамида;
N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-N-(3-диметиламино-пропил)-3-фтор-4-метил-бензамида;
N-(3-амино-пропил)-N-{1-[5-(3-фтор-бензил)-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изоксазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил]-2-метил-пропил}-4-метил-бензамида;
N-(3-амино-пропил)-N-[1-(6-6ензил-3-метил-7-оксо-6,7-дигидро-изотиазоло[4,5-d]пиримидин-5-ил)-пропил]-4-метил-бензамида.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-(3-амино-пропил)-N-{1-[5-(3-фтор-бензил)-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил]-пропил}-4-метил-бензамид.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-(3-амино-пропил)-N-{1-[5-(3-фтор-бензил)-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил]-2-метил-пропил}-4-метил-бензамид.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-(2-амино-этил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-4-бром-бензамид.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-(2-амино-этил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-4-метил-бензамид.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-(2-амино-этил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-3-фтор-4-метил-бензамид.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-3-фтор-4-метил-бензамид.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-4-бром-бензамид.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-N-(3-диметиламино-пропил)-4-метил-бензамид.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-N-(3-диметиламино-пропил)-4-бром-бензамид.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-N-(3-диметиламино-пропил)-3-фтор-4-метил-бензамид.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-(3-амино-пропил)-N-{1-[5-(3-фтор-бензил)-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изоксазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил]-2-метил-пропил}-4-метил-бензамид.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с п.1, которое представляет собой N-(3-амино-пропил)-N-[1-(6-6ензил-3-метил-7-оксо-6,7-дигидро-изотиазоло[4,5-d]пиримидин-5-ил)-пропил]-4-метил-бензамид.
14. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль в соответствии с любым из пп.1-13 для применения в качестве лекарственного средства.
15. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в соответствии с любым из пп.1-13 для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики расстройств, связанных со злокачественным новообразованием.
16. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в соответствии с любым из пп.1-13 для приготовления лекарственного средства, для применения, для получения ингибирующего действия по отношению к Eg5 у теплокровного животного, такого как человек.
17. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в соответствии с любым из пп.1-13 для приготовления лекарственного средства, для применения, для получения антипролиферативного действия у теплокровного животного, такого как человек.
18. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в соответствии с любым из пп.1-13 для приготовления лекарственного средства, для применения, для лечения рака головного мозга, молочной железы, яичников, легких, ободочной кишки и предстательной железы, множественных миеломных лейкозов, лимфом, опухолей центральной и периферической нервной системы, меланомы, фибросаркомы, саркомы Юинга и остеосаркомы.
19. Способ профилактического лечения злокачественного новообразования, который включает введение человеку, который нуждается в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения, как указано в любом из пп.1-13, или его фармацевтически приемлемой соли.
20. Способ лечения злокачественного новообразования, который включает введение человеку терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, как указано в любом из пп.1-13.
21. Способ получения ингибирующего действия по отношению к Eg5 у теплокровного животного, такого как человек, которое нуждается в таком лечении, который включает введение указанному животному эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в соответствии с любым из пп.1-13.
22. Способ получения антипролиферативного действия у теплокровного животного, такого как человек, которое нуждается в таком лечении, который включает введение указанному животному эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в соответствии с любым из пп.1-13.
23. Способ лечения рака головного мозга, молочной железы, яичников, легких, ободочной кишки и предстательной железы, множественных миеломных лейкозов, лимфом, опухолей центральной и периферической нервной системы, меланомы, фибросаркомы, саркомы Юинга и остеосаркомы, у теплокровного животного, такого как человек, которое нуждается в таком лечении, который включает введение указанному животному эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, как указано в любом из пп.1-13.
24. Способ лечения злокачественного новообразования путем введения человеку соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, как указано в любом из пп.1-13, и противоопухолевого средства.
25. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, как указано в любом из пп.1-13, в сочетании по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.
26. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в соответствии с любым из пп.1-13, в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем для применения, для получения ингибирующего действия по отношению к Eg5 у теплокровного животного, такого как человек.
27. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в соответствии с любым из пп.1-13, в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем для применения, для получения антипролиферативного действия у теплокровного животного, такого как человек.
28. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в соответствии с любым из пп.1-13, в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем для применения, для получения противоракового действия у теплокровного животного, такого как человек.
29. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в соответствии с любым из пп.1-13, в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем для применения, для лечения рака головного мозга, молочной железы, яичников, легких, ободочной кишки и предстательной железы, множественных миеломных лейкозов, лимфом, опухолей центральной и периферической нервной системы, меланомы, фибросаркомы, саркомы Юинга и остеосаркомы у теплокровного животного, такого как человек.
RU2007109867/04A 2004-08-18 2005-08-16 Выбранные конденсированные гетероциклы и их применение RU2007109867A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60239904P 2004-08-18 2004-08-18
US60/602,399 2004-08-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007109867A true RU2007109867A (ru) 2008-09-27

Family

ID=35004223

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007109867/04A RU2007109867A (ru) 2004-08-18 2005-08-16 Выбранные конденсированные гетероциклы и их применение

Country Status (19)

Country Link
US (1) US20070249636A1 (ru)
EP (1) EP1781673B1 (ru)
JP (1) JP2008509976A (ru)
KR (1) KR20070046175A (ru)
CN (1) CN101023086A (ru)
AR (1) AR050921A1 (ru)
AT (1) ATE446301T1 (ru)
AU (1) AU2005273704A1 (ru)
BR (1) BRPI0514398A (ru)
CA (1) CA2575056A1 (ru)
DE (1) DE602005017283D1 (ru)
IL (1) IL180811A0 (ru)
MX (1) MX2007001954A (ru)
NO (1) NO20070980L (ru)
RU (1) RU2007109867A (ru)
TW (1) TW200621260A (ru)
UY (1) UY29074A1 (ru)
WO (1) WO2006018627A1 (ru)
ZA (1) ZA200701081B (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2007001953A (es) 2004-08-18 2007-05-09 Astrazeneca Ab Enantiomeros de pirimidonas fusionadas seleccionadas y usos en el tratamiento y prevencion del cancer.
ATE474829T1 (de) * 2005-06-27 2010-08-15 Amgen Inc Entzündungshemmende arylnitrilverbindungen
KR101565971B1 (ko) * 2007-06-21 2015-11-05 뉴로내슨트, 아이엔씨. 이소티아졸로피리미디논을 사용하는 신경 발생을 자극하고 신경 변성을 억제하는 방법 및 조성물
ES2569215T3 (es) 2007-09-10 2016-05-09 Boston Biomedical, Inc. Un nuevo grupo de inhibidores de la ruta de Stat3 e inhibidores de la ruta de las células madre del cáncer
US8796460B2 (en) 2007-10-19 2014-08-05 Mercky Sharp & Dohme Corp. Compounds for inhibiting KSP kinesin activity
CA2908380A1 (en) 2013-04-09 2014-10-16 Boston Biomedical, Inc. Methods for treating cancer
US11299469B2 (en) 2016-11-29 2022-04-12 Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. Naphthofuran derivatives, preparation, and methods of use thereof
JP2020520923A (ja) 2017-05-17 2020-07-16 ボストン バイオメディカル， インコーポレイテッド がんを処置するための方法

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003049527A2 (en) * 2001-12-06 2003-06-19 Merck & Co., Inc. Mitotic kinesin inhibitors
ATE447577T1 (de) * 2001-12-06 2009-11-15 Merck & Co Inc Mitotische kinesin-hemmer
CA2482041C (en) * 2002-04-17 2012-06-05 Cytokinetics, Inc. 4-chromanone derivatives for treating cellular proliferative diseases and disorders
DK1601673T3 (da) * 2003-03-07 2009-08-24 Astrazeneca Ab Kondenserede heterocykler og anvendelser af disse
US7022850B2 (en) * 2003-05-22 2006-04-04 Bristol-Myers Squibb Co. Bicyclicpyrimidones and their use to treat diseases
US7345046B2 (en) * 2003-05-30 2008-03-18 Chiron Corporation Heteroaryl-fused pyrimidinyl compounds as anticancer agents

Also Published As

Publication number Publication date
ATE446301T1 (de) 2009-11-15
AU2005273704A1 (en) 2006-02-23
UY29074A1 (es) 2006-03-31
NO20070980L (no) 2007-03-12
US20070249636A1 (en) 2007-10-25
AR050921A1 (es) 2006-12-06
EP1781673B1 (en) 2009-10-21
ZA200701081B (en) 2008-08-27
DE602005017283D1 (de) 2009-12-03
MX2007001954A (es) 2007-05-09
CN101023086A (zh) 2007-08-22
TW200621260A (en) 2006-07-01
IL180811A0 (en) 2007-06-03
BRPI0514398A (pt) 2008-06-10
CA2575056A1 (en) 2006-02-23
JP2008509976A (ja) 2008-04-03
EP1781673A1 (en) 2007-05-09
WO2006018627A1 (en) 2006-02-23
KR20070046175A (ko) 2007-05-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007109867A (ru) Выбранные конденсированные гетероциклы и их применение
RU2007109866A (ru) Энантиомеры выбранных конденсированных пиримидинов и их применение для лечения и предотвращения злокачественного новообразования
RU2468021C2 (ru) Гетероциклические соединения и их применение
RU2395500C2 (ru) 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
CN1652757B (zh) Edg受体结合剂在癌症中的应用
RU2006122853A (ru) Производные диарилмочевины для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназы
RU2215525C2 (ru) Противоопухолевое средство
RU2005117340A (ru) Производные пиримидо {4,5-d}пиримидина, обладающие противораковой активностью
AU667527B2 (en) Method of treating cancer by conjunctive therapy with 2'-halomethylidene derivatives and an S-phase or M-phase specific antineoplastic agent
RU2006121337A (ru) Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
HUP0401047A2 (hu) Triazolo[4,5-d]pirimidin-származékok, alkalmazásuk purinergikus receptor-antagonistákként és a vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
TW200744636A (en) Combined treatment with and composition of 6,6-bicyclic ring substituted heterobicyclic protein kinase inhibitor and anti-cancer agents
RU2012135093A (ru) Производные пиразина
MA27711A1 (fr) Derives de pyrazolo [1,5-a] pyrimidine
RU2015143542A (ru) Ингибиторы jak2 и alk2 и способы их использования
RU2007106552A (ru) Конденсированные пиримидоны, пригодные для лечения и предотвращения злокачественного новообразования
CA2482002A1 (en) Curcumin analogues and uses thereof
RU2000127751A (ru) Противоопухолевое средство
MX2007005644A (es) Pirazolo-pirimidinas 1,4-sustituidas como inhibidores de cinasa.
JP2013503139A (ja) タンパク質キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
RU2018101897A (ru) Бициклическое гетероциклическое амидное производное
RU2019133777A (ru) Гетероароматические соединения, пригодные в терапии
JP2010510216A5 (ru)
JP2011518168A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100202