RU2007108078A - Новые области применения 2-фенилзамещенных имидазотриазиноновых производных - Google Patents

Claims (5)

1. Применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 для получения лекарственного средства для лечения кардиальной ишемии, для улучшения угрожающего здоровью болезненного состояния, для лечения острого инфаркта миокарда и реперфузионного синдрома, в частности, как последствия инфаркта миокарда, для лечения мужского бесплодия, синдрома Рейно, перемежающейся хромоты (Claudicatio intermittens), болезни Пейрони, для лечения фибротических заболеваний, артериосклероза, для улучшения подвижности сперматозоидов, для лечения депрессии, лейкемии (например, хронической лимфоцитарной лейкемии), для лечения приапизма, для лечения адгезии и агрегации тромбоцитов при почечной ишемии, для поддержания и стимуляции регенерации печени после хирургической резекции печени или при раке печени, для предотвращения сокращения мускулатуры пищевода (например, при пищеводе «щелкунчика» или при спазмах пищевода), для лечения ахалазии, преждевременных болей, женского бесплодия и дисменореи, для лечения таких заболеваний печени, как, например, цирроз печени, для лечения портальной гипертонии, волчанки, гипертензивной системной эритематозной волчанки, склеродермии, для лечения рассеянного склероза, ревматоидного артрита, аллергии, аутоиммунных заболеваний, остеопороза, кахексии, полициститного синдрома яичников, воспалительных заболеваний пищеварительной системы, например болезни Крона и язвенного колита, диабетической гангрены, диабетической артропатии, диабетического гломерулосклероза, диабетической дерматопатии, диабетической катаракты, гиперлипидемии и дислипидемии, для стимуляции роста и улучшения выживаемости ооцитов, зигот, эмбрионов и плодов, для увеличения веса недоношенных детей, для стимуляции секреции молока у млекопитающих, в частности секреции материнского молока, для лечения мигрени, недержания, острой и хронической почечной недостаточности, гломерулярного заболевания, нефрита, тубулоинтерстициальных заболеваний, гломерулопатии, потери волос, панкреатита, амнезии, нарушений сознания, аутизма, речевых нарушений, синдрома Леннокса и эпилепсии.

2. Применение по п.1 соединений формулы (I)

где R¹ означает метальную или этильную группу,

R² означает этильную или пропильную группу,

R³ и R⁴, одинаковые или разные, означают линейную или разветвленную алкильную цепь с числом атомов углерода до пяти, причем эти цепи могут иметь до двух одинаковых или разных заместителей, представленных гидроксильной группой или метоксигруппой, или R³ и R⁴ вместе с атомом азота образуют пиперидинильное, морфолинильное, тиоморфолинильное кольцо или остаток формулы

где R⁶ означает атом водорода, формильную группу, ацильную или алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода в каждом отдельном случае до трех или означает линейную или разветвленную алкильную группу с числом атомов углерода до трех, причем эта алкильная группа может иметь от одного до двух одинаковых или разных заместителей, представленных гидроксильной, карбоксильной, линейной или разветвленной алкоксильной или алкоксикарбонильной группой с числом атомов углерода в каждом отдельном случае до трех или группами формул -(CO)_f-NR⁷R⁸ или -P(О)(OR⁹)(OR¹⁰),

где f означает число 0 или 1,

R⁷ и R⁸, одинаковые или разные, означают атом водорода или метальную группу,

R⁹ и R¹⁰, одинаковые или разные, означают атом водорода, метальную или этильную группу, или R⁶ означает циклопентильную группу,

и относящиеся к R³ и R⁴ гетероциклы, образованные с участием атома азота, могут быть незамещенными или могут быть от одного до двух раз замещены, причем в соответствующих случаях замещение может быть также геминальным, одинаковыми или разными заместителями, представленными гидроксильной, формильной, карбоксильной, ацильной или алкоксикарбонильной группой с числом атомов углерода в каждом отдельном случае до трех или группами формул -P(O)(OR¹¹)(OR¹²) или -(CO_i)-NR¹³R¹⁴,

где R¹¹ и R¹², одинаковые или разные, означают атом водорода, метальную или этильную группу,

i означает число 0 или 1 и

R¹³ и R¹⁴, одинаковые или разные, означают атом водорода или метальную группу.

и/или относящиеся к R³ и R⁴ гетероциклы, образованные с участием атома азота, могут быть незамещенными или замещенными линейной или разветвленной алкильной группой с числом атомов углерода до трех, причем эта алкильная группа может иметь от одного до двух одинаковых или разных заместителей, представленных гидроксильной группой, карбоксильной группой или остатком формулы -P(O)OR¹⁵OR¹⁶,

где R¹⁵ и R¹⁶, одинаковые или разные, означают атом водорода, метальную или этильную группу,

и/или относящиеся к R³ и R⁴ гетероциклы, образованные с участием атома азота, могут быть замещенными пиперидинильной или пирролидинильной группой с образованием связи через атом азота

и

R⁵ означает этоксигруппу или пропоксигруппу,

а также их солей и сольватов и сольватов солей.

3. Применение по п.2 соединений формулы (Ia)

где R¹, R², R³, R⁴ и R⁵ в каждом отдельном случае имеют указанное в п.2 значение,

а также их солей и сольватов и сольватов солей.

4. Применение по п.3 соединений, выбираемых из группы с приведенными далее структурами:

Структура  

 

 

Структура  

 

 

 

Структура  

 

 

 

Структура  

 

 

 

Структура  

 

5. Применение соединений по п.4 для лечения острого инфаркта миокарда или реперфузионного синдрома введением через рот или внутривенным введением.