RU2006137367A - Новые соединения для ингибирования ангиогенеза и их применение - Google Patents

Новые соединения для ингибирования ангиогенеза и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2006137367A
RU2006137367A RU2006137367/04A RU2006137367A RU2006137367A RU 2006137367 A RU2006137367 A RU 2006137367A RU 2006137367/04 A RU2006137367/04 A RU 2006137367/04A RU 2006137367 A RU2006137367 A RU 2006137367A RU 2006137367 A RU2006137367 A RU 2006137367A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
ylaminomethyl
pyridin
compound
methoxy
Prior art date
Application number
RU2006137367/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2393154C2 (ru
Inventor
Грит ЦАН (DE)
Грит ЦАН
Роланд ШТРАГИС (DE)
Роланд ШТРАГИС
Франк ОСТЕРКАМП (DE)
Франк ОСТЕРКАМП
Гунтер ЦИШИНСКИ (DE)
Гунтер ЦИШИНСКИ
Йохен КНОЛЛЕ (DE)
Йохен Кнолле
Герд ХУММЕЛЬ (DE)
Герд ХУММЕЛЬ
Саша БИРКНЕР (DE)
Саша БИРКНЕР
Ульрих РАЙНЕКЕ (DE)
Ульрих РАЙНЕКЕ
Original Assignee
Йерини Аг (De)
Йерини Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Йерини Аг (De), Йерини Аг filed Critical Йерини Аг (De)
Publication of RU2006137367A publication Critical patent/RU2006137367A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2393154C2 publication Critical patent/RU2393154C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Claims (84)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где D представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей гетероциклические и гомоциклические кольца,
X представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей C=O, SO2, NH-(C=O), (C=O)-NH, C=S, CH2, O-(C=O), (C=O)-O, (C=S)-NH, NH-(C=S), NRa-(C=O), (C=O)-NRa, (C=S)-NRa и NRa-(C=S),
Y представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей -(CH2)n-E-(CH2)m-L-(CH2)k и -(CH2)m-L-(CH2)k,
где E представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей O, S и NRb,
k, m и n отдельно и независимо представляют собой 0, 1, 2 и 3,
Z представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей C=O и алкил, где алкил предпочтительно представляет собой CH2 или CH2CH2,
A представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, алкил и замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, циклоалкилалкил, замещенный циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, замещенный гетероциклилалкил, алкилоксиалкил, замещенный алкилоксиалкил, алкилоксициклоалкил, замещенный алкилоксициклоалкил, алкилоксигетероциклил, замещенный алкилоксигетероциклил, алкилоксиарил, замещенный алкилоксиарил, алкилоксигетероарил, замещенный алкилоксигетероарил, алкилтиоалкил, замещенный алкилтиоалкил, алкилтиоциклоалкил и замещенный алкилтиоциклоалкил,
B представляет собой радикал формулы (II)
Figure 00000002
где R1 выбран из группы, содержащей H, бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, алкил и замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, циклоалкилалкил, замещенный циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, замещенный гетероциклилалкил, алкилоксиалкил, замещенный алкилоксиалкил, алкилоксициклоалкил, замещенный алкилоксициклоалкил, алкилоксигетероциклил, замещенный алкилоксигетероциклил, алкилоксиарил, замещенный алкилоксиарил, алкилоксигетероарил, замещенный алкилоксигетероарил, алкилтиоалкил, замещенный алкилтиоалкил, алкилтиоциклоалкил и замещенный алкилтиоциклоалкил,
R2 выбран из группы, содержащей H, бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, алкил и замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, циклоалкилалкил, замещенный циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, замещенный гетероциклилалкил, алкилоксиалкил, замещенный алкилоксиалкил, алкилоксициклоалкил, замещенный алкилоксициклоалкил, алкилоксигетероциклил, замещенный алкилоксигетероциклил, алкилоксиарил, замещенный алкилоксиарил, алкилоксигетероарил, замещенный алкилоксигетероарил, алкилтиоалкил, замещенный алкилтиоалкил, алкилтиоциклоалкил и замещенный алкилтиоциклоалкил,
G представляет собой радикал, содержащий, по меньшей мере, один атом азота, и
где Q и L, каждый и независимо друг от друга, представляют собой радикал, выбранный из группы, содержащей (C=O)-NH, C=O, C=S, NH, O, S, CH2, NH-NH, N=N, CH=N, N=CH, NH-(C=O)-NH, NH-(C=O), O-(C=O)-NH, NH-(C=O)-O, (C=O)-O, O-(C=O), NH-(C=S), (C=S)-NH, NH-(C=S)-NH, SO2, NH-SO2, SO2-NH, NRc, (C=O)-NRc, NRc, NRc-(C=O)-NH, NH-(C=O)-NRc, NRc-(C=O)-NRd, NRc-(C=O), O-(C=O)-NRc, NRc-(C=O)-O, NRc-(C=S), (C=S)-NRc, NRc-(C=S)-NH, NH-(C=S)-NRc, NRc-(C=S)-NRd, NRc-SO2 и SO2-NRc, и
где любой Ra, Rb, Rc и Rd, каждый и независимо, представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей H, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, циклоалкилалкил, замещенный циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, замещенный гетероциклилалкил, алкилоксиалкил, замещенный алкилоксиалкил, алкилоксициклоалкил, замещенный алкилоксициклоалкил, алкилоксигетероциклил, замещенный алкилоксигетероциклил, алкилоксиарил, замещенный алкилоксиарил, алкилоксигетероарил, замещенный алкилоксигетероарил, алкилтиоалкил, замещенный алкилтиоалкил, алкилтиоциклоалкил и замещенный алкилтиоциклоалкил.
2. Соединение по п.1, где кольцо в D представляет собой ароматическое или неароматическое кольцо.
3. Соединение по п.1 или 2, где кольцо в D выбрано из группы, содержащей пятичленные кольца, шестичленные кольца, семичленные кольца, восьмичленные кольца, девятичленные кольца и десятичленные кольца или кольцо в D представляет собой конденсированную кольцевую систему, выбранную из группы, содержащей четыре четырехчленных кольца, четыре пятичленных кольца, пять пятичленных колец, пять шестичленных колец, шесть шестичленных колец, шесть семичленных колец, семь семичленных колец.
4. Соединение по п.2, где кольцо в D представляет собой гетероциклическое кольцо, содержащее, по меньшей мере, один атом азота.
5. Соединение по п.4, где X, Y и Z присоединены к атому азота.
6. Соединение по п.1, где соединение представляет собой соединение формул (III a, III b)
Figure 00000003
где o и p независимо и отдельно представляют собой 0, 1, 2 или 3.
7. Соединение по п.1, где D выбран из группы, включающей пиррол, пирролидин, индол, пиридин, пиперидин, хинолин, изохинолин, имидазол, пиримидин, пурин, пиридазин, пиперазин, 1,3,5-триазин, 1,2,3-триазол, имидазолидин и пиразол и любые производные каждого из них.
8. Соединение по п.1, где D представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей тиофен, тиазол, изотиазол, 1,4-дитиан, 1,3,5-тритиан и тиоморфолин.
9. Соединение по п.1, где D представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей фуран, диоксан, пиран и производные каждого из них.
10. Соединение по п.1, где D представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей оксазол, изоксазол и тиазол и производные каждого из них.
11. Соединение по п.1 или 6, где
n представляет собой 0, E представляет собой O, m представляет собой 1, L представляет собой (C=O)-NH и k представляет собой 0; или
n представляет собой 1, E представляет собой O, m представляет собой 1, L представляет собой (C=O)-NH и k представляет собой 0; или
n представляет собой 0, E представляет собой O, m представляет собой 2, L представляет собой (C=O)-NH и k представляет собой 0; или
n представляет собой 0, E представляет собой CH2, m представляет собой 1, L представляет собой (C=O)-NH и k представляет собой 0; или
n представляет собой 1, E представляет собой O, m представляет собой 2, L представляет собой (C=O)-NH и k представляет собой 0.
12. Соединение по любому из пп.1 или 6, где Z представляет собой CH2.
13. Соединение по любому из пп.1 или 6, где A выбран из группы, содержащей алкил и замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, алкилоксиалкил, замещенный алкилоксиалкил, алкилоксициклоалкил, замещенный алкилоксициклоалкил, алкилтиоалкил, замещенный алкилтиоалкил, алкилтиоциклоалкил и замещенный алкилтиоциклоалкил.
14. Соединение по любому из пп.1 или 6, где A выбран из группы, содержащей бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, циклоалкилалкил, замещенный циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, замещенный гетероциклилалкил, алкилоксигетероциклил, замещенный алкилоксигетероциклил, алкилоксиарил, замещенный алкилоксиарил, алкилоксигетероарил, замещенный алкилоксигетероарил, арилтиоалкил, замещенный арилтиоалкил, арилтиоциклоалкил и замещенный арилтиоциклоалкил.
15. Соединение по любому из пп.1 или 6, где A представляет собой фенильное производное или бензильное производное формулы (IV) или (V)
Figure 00000004
где R3, R4, и R5, каждый и независимо, представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей H, галоген, алкил, замещенный алкил, алкокси и замещенный алкокси.
16. Соединение по п.15, где алкил выбран из группы, содержащей метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, где любой из остатков является неразветвленным, разветвленным, разветвленным линейным или разветвленным нелинейным.
17. Соединение по п.16, где алкокси выбран из группы, содержащей метокси, этокси, пропокси, бутокси, пентокси, гексокси.
18. Соединение по п.15, где замещенный алкил представляет собой алкил, по меньшей мере, с одним остатком галогена, NO2, OH, CN.
19. Соединение по п.18, где замещенный алкил выбран из группы, содержащей CF3 и CCl3.
20. Соединение по любому из пп.1 или 6, где A представляет собой линейный алкил или нелинейный алкил, предпочтительно A представляет собой 2,2-диметилбутил.
21. Соединение по любому из п.15, где галоген независимо выбран из группы, содержащей I, Br, Cl и F.
22. Соединение по любому из пп.1 или 6, где R2 выбран из группы, содержащей алкил и замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, алкилоксиалкил, замещенный алкилоксиалкил, алкилоксициклоалкил, замещенный алкилоксициклоалкил, алкилтиоалкил, замещенный алкилтиоалкил, алкилтиоциклоалкил и замещенный алкилтиоциклоалкил, более предпочтительно выбран из группы, содержащей циклоалкил и замещенный циклоалкил, а более предпочтительно R2 представляет собой
Figure 00000005
23. Соединение по любому из пп.1 или 6, где R2 выбран из группы, содержащей бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, циклоалкилалкил, замещенный циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, замещенный гетероциклилалкил, алкилоксигетероциклил, замещенный алкилоксигетероциклил, алкилоксиарил, замещенный алкилоксиарил, алкилоксигетероарил, замещенный алкилоксигетероарил, арилтиоалкил, замещенный арилтиоалкил, арилтиоциклоалкил и замещенный арилтиоциклоалкил.
24. Соединение по любому из пп.1 или 6, где R2 представляет собой радикал следующей формулы (VI)
Figure 00000006
где q представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4,
R6, R7 и R8, каждый отдельно и независимо, выбраны из группы радикалов, содержащей галоген, алкил, замещенный алкил, алкокси и замещенный алкокси.
25. Соединение по п.24, где алкил и/или замещенный алкил выбран из группы, содержащей метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, где любой из остатков является неразветвленным, разветвленным, разветвленным линейным или разветвленным нелинейным.
26. Соединение по пп.1 или 6, где алкокси выбран из группы, содержащей метокси, этокси, пропокси, бутокси, пентокси, гексокси.
27. Соединение по п.24, где замещенный алкил представляет собой алкил, по меньшей мере, с одним остатком галогена, NO2, OH, CN.
28. Соединение по п.27, где замещенный алкил выбран из группы, содержащей CF3 и CCl3.
29. Соединение по п.24, где R2 представляет собой мезитилен.
30. Соединение по любому из пп.1 или 6, где Q из B представляет собой C=O.
31. Соединение по любому из пп.1 или 6, где Q из B представляет собой SO2.
32. Соединение по любому из пп.1 или 6, где G представляет собой радикал формулы (VII)
Figure 00000007
где R9 представляет собой гетероциклическое кольцо, а r представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4.
33. Соединение по п.32, где R7 представляет собой трехчленное, четырехчленное, пятичленное, шестичленное, семичленное, восьмичленное, девятичленное или десятичленное кольцо, предпочтительно, по меньшей мере, с одним атомом азота в кольце.
34. Соединение по п.32, где R7 представляет собой конденсированное кольцо, предпочтительно, по меньшей мере, с одним атомом азота.
35. Соединение по любому из пп.1 или 6 где G представляет собой гуанидиновый радикал.
36. Соединение по любому из пп.1 или 6, где G представляет собой (C=O)-NH2 или NH-(C=O)-NH2.
37. Соединение по любому из пп.1 или 6, где G выбран из группы, содержащей пиридин-2-иламин, пиримидин-2-иламин, 1(2)H-имидазол-2-иламин, 4,5-дигидро-1H-имидазол-2-иламин, 1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-иламин, 4,5,6,7-тетрагидро-1H-[1,3]диазепин-2-иламин, 1,4,5,6,7,8-гексагидро-[1,3]диазоцин, 1,4,5,6,7,8,9,10-октагидро-[1,3]диазецин-2-иламин, 4,5-дигидро-3H-пиррол-2-иламин, 3,4,5,6-тетрагидропиридин-2-иламин, 4,5,6,7-тетрагидро-3H-азепин-2-иламин, 3,4,5,6,7,8-гексагидроазоцин-2-иламин, 3,4,5,6,7,8,9,10-октагидроазецин-2-иламин, 1H-бензоимидазол-2-иламин, 2(3)H-пиразол-3-иламин, 1H-индол-2-иламин, 1,2,3,4-тетрагидро-[1,8]нафтиридин, пиразин-2-иламин и любое производное каждого из них, где предпочтительно такое производное выбрано из группы, содержащей алкильное производное, алкоксипроизводное, тиоалкильное производное и галогеновое производное.
38. Соединение по любому из пп.1 или 6, где G выбран из группы, содержащей пиридин-2-иламин, 4-метоксипиридин-2-иламин, 1(2)H-имидазол-2-иламин, 2(3)H-пиразол-3-иламин.
39. Соединение формулы (VIII)
Figure 00000008
где R10 представляет собой -CO-R13 или -CO-O-R13,
где R11 представляет собой замещенный пиридин-2-иламин,
где R12 представляет собой -CO-R13, -SO2-R13, и
где R13 представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей алкил, замещенный алкил, циклоалкил, арил, замещенный арил, гетероарил и замещенный гетероарил, где соединение предпочтительно представляет собой соединение по любому из пп.1-38.
40. Соединение по п.39, где соединение имеет формулу (IX)
Figure 00000009
где R14 представляет собой 3,3-диметилбутирил или 3-карбоксифенил,
где R15 представляет собой пиридин-2-иламин или 4-метоксипиридин-2-иламин,
где R16 представляет собой -CO-R17, и
где R17 представляет собой мезитилен или 1-метилциклогексил,
где предпочтительно соединение представляет собой соединение по любому из пп.1-38.
41. Соединение выбранное из группы, содержащей
соединение 5: бензиловый эфир [2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 9: 2-[1-фенилацетил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 10: бензиловый эфир 2-бензолсульфониламино-2-карбоксиэтилкарбамоил)метокси-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 13: бутиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 14: 3-{2-[1-(3-фенилпропионил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 15: 3-{2-[1-фенилметансульфонил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 16: 3-{2-[1-(бутан-1-сульфонил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 17: 3-{2-[1-метил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 18: 3-{2-[1-(3-фенилпропил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 19: 3-{2-[5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 20: 3-{2-[1-циклопентилкарбамоил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 21: 3-{2-[1-циклогексилкарбамоил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 22: 3-{2-[1-бутилкарбамоил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 23: 3-{2-[1-пентилкарбамоил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 24: 3-{2-[1-(2-фторбензилкарбамоил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 25: 3-{2-[1-(4-метилбензилкарбамоил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 26: 3-{2-[1-фенетилкарбамоил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 27: 3-{2-[1-(3-метилбензилкарбамоил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 28: 3-{2-[1-фенилкарбамоил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 29: 3-{2-[1-(2-метилпентаноил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 30: 3-{2-[1-(3-циклопентилпропионил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 31: 3-{2-[1-(3,3-диметилбутирил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 32: 3-{2-[1-циклогексанкарбонил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 33: 3-{2-[5-(пиридин-2-иламинометил)-1-(3,5,5-триметилгексаноил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 34: 3-{2-[5-(пиридин-2-иламинометил)-1-(2-тиофен-2-илацетил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 35: 3-{2-[1-(2-циклопентилацетил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 36: 3-{2-[1-[2-(3-метоксифенил)ацетил]-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 37: 3-{2-[1-изобутирил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 38: 3-{2-[1-пропионил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 39: 3-{2-[1-(2-феноксиацетил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 40: 3-{2-[1-бензоил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 41: изобутиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 42: этиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 43: гексиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 44: проп-2-иниловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 45: бут-3-ениловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 46: 3-{2-[1-бензилкарбамоил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 47: 3-{2-[1-карбамоил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 48: 3-{2-[5-(пиридин-2-иламинометил)-1-(2-трифторметилфенилкарбамоил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 49: 3-{2-[1-(бензо[1,3]диоксол-5-илкарбамоил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 50: 3-{2-[1-(бифенил-4-илкарбамоил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 51: 3-{2-[1-бензилтиокарбамоил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 52: 3-{2-[1-ацетил-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 53: метиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 54: 3-{2-[1-[2-(2-метоксиэтокси)ацетил]-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 55: 4-фторбензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 56: 4-хлорбензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 57: 3-{2-[1-[3-(4-фторфенил)пропионил]-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 58: 3-{2-[1-[3-(4-хлорфенил)пропионил]-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 59: бензиловый эфир 4-{[2-этоксикарбонил-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 60: 3-{2-[1-(3,3-диметилбутирил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензоиламино)пропионовая кислота
соединение 61: 5-{[4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карботионил]амино}-2-(6-гидрокси-3-оксо-3H-ксантен-9-ил)бензойная кислота
соединение 62: 3-{2-[1-(антрацен-2-сульфонил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 63: 3-{2-[1-(2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-пентадекафтороктаноил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 64: 3-{2-[1-(3,5-бис-трифторметилбензоил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 65: 3-{2-[1-(3,3-диметилбутирил)-5-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-3-илокси]ацетиламино}-2-[(1-метилциклогексанкарбонил)амино]пропионовая кислота
соединение 66: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(4-метоксипиридин-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 67: бензиловый эфир 4-{[2-(бутан-1-сульфониламино)-2-карбоксиэтилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 68: бензиловый эфир 4-[(2-карбокси-2-фенилметансульфониламиноэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 69: бензиловый эфир 4-[(2-карбокси-2-метансульфониламиноэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 70: бензиловый эфир 4-[(2-бензоиламино-2-карбоксиэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 71: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 72: бензиловый эфир 4-[(2-карбокси-2-фенилацетиламиноэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 73: бензиловый эфир 4-({2-[(бифенил-4-карбонил)амино]-2-карбоксиэтилкарбамоил}метокси)-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 74: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(3-фенилпропиониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 75: бензиловый эфир 4-{[2-(3-бутилуреидо)-2-карбоксиэтилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 76: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(3-фенилуреидо)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 77: бензиловый эфир 4-{[2-(3-бензилуреидо)-2-карбоксиэтилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 78: бензиловый эфир 4-({2-карбокси-2-[3-(2,6-диметилфенил)уреидо]этилкарбамоил}метокси)-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 79: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(3-фенетилуреидо)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 80: бензиловый эфир 4-{[2-(3-бифенил-4-илуреидо)-2-карбоксиэтилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 81: бензиловый эфир 4-[(2-амино-2-карбоксиэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 82: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 83: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-трифторметилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 84: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(3-трифторметилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 85: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(4-трифторметилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 86: бензиловый эфир 4-{[2-(3,5-бис-трифторметилбензоиламино)-2-карбоксиэтилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 87: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-метилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 88: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-метоксибензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 89: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(4-метилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 90: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,6-диметоксибензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 91: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(циклогексанкарбониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 92: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,6-диметилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 93: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(3,5-диметилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 94: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(3,4,5-триметоксибензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 95: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-фторбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 96: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-нитробензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 97: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-хлорбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 98: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,6-дихлорбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 99: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,6-дифторбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 100: бензиловый эфир 4-({2-карбокси-2-[(3-метилтиофен-2-карбонил)амино]этилкарбамоил}метокси)-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 101: бензиловый эфир 4-({2-карбокси-2-[(1-метилциклогексанкарбонил)амино]этилкарбамоил}метокси)-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 102: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(3-метил-2-фенилбутириламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 103: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-этилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 104: бензиловый эфир 4-({2-[(бифенил-2-карбонил)амино]-2-карбоксиэтилкарбамоил}метокси)-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 105: бензиловый эфир 4-({2-карбокси-2-[(2-метилциклогексанкарбонил)амино]этилкарбамоил}метокси)-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 106: бензиловый эфир 4-({2-карбокси-2-[(1-фенилциклопропанкарбонил)амино]этилкарбамоил}метокси)-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 107: бензиловый эфир 4-({2-карбокси-2-[(1-фенилциклопентанкарбонил)амино]этилкарбамоил}метокси)-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 108: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,2-дициклогексилацетиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 109: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-диметиламинобензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 110: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-дифторметилсульфанилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 111: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-метилпентаноиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 112: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(3-циклопентилпропиониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 113: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(циклобутанкарбониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 114: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(3,3-диметилбутириламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 115: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(3,5,5-триметилгексаноиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 116: бензиловый эфир 4-[(2-карбокси-2-пропиониламиноэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 117: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,2-диметилпропиониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 118: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,2-диметилбутириламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 119: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(циклопропанкарбониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 120: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-циклопентилацетиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 121: бензиловый эфир 4-[(2-карбокси-2-изобутириламиноэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 122: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-циклогексилацетиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 123: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-пропилпентаноиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 124: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(4-метилпентаноиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 125: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2-циклогептилацетиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 126: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триизопропилбензоиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 127: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(4-фенилбутириламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 128: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(5-фенилпентаноиламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 129: бензиловый эфир 2-[(1H-бензоимидазол-2-иламино)метил]-4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 130: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиримидин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 131: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(5-хлорпиридин-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 132: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(2H-имидазол-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 133: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(изохинолин-3-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 134: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(5-трифторметилпиридин-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 135: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(1H-пиразол-3-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 136: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(5-метилпиридин-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 137: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(6-метилпиридин-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 138: бензиловый эфир 2-[(6-аминопиридин-2-иламино)метил]-4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 139: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(4,6-диметилпиридин-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 140: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(хинолин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 141: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(5-фенилпиридин-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 142: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(4-метилпиридин-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 143: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(4-метоксипиридин-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 144: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-[(4-хлорпиридин-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 145: 3-(2-{1-(3,3-диметилбутирил)-5-[(4-метоксипиридин-2-иламино)метил]пирролидин-3-илокси}ацетиламино)-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропионовая кислота
соединение 146: 3-(2-{1-(3,3-диметилбутирил)-5-[(4-метоксипиридин-2-иламино)метил]пирролидин-3-илокси}ацетиламино)-2-(2,4,6-триметилбензоиламино)пропионовая кислота
соединение 147: бензиловый эфир 4-({2-карбокси-2-[(1-метилциклогексанкарбонил)амино]этилкарбамоил}метокси)-2-[(4-метоксипиридин-2-иламино)метил]пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 148: 3-(2-{1-(3,3-диметилбутирил)-5-[(4-метоксипиридин-2-иламино)метил]пирролидин-3-илокси}ацетиламино)-2-[(1-метилциклогексанкарбонил)амино]пропионовая кислота
соединение 149: бензиловый эфир 4-[(1-карбоксиметил-2-метилпропилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 150: бензиловый эфир 4-[(1-карбоксиметил-2-фенилэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 151: бензиловый эфир 4-[(2-карбокси-1-фенилэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 152: бензиловый эфир 4-[(1-карбоксиметил-2-п-толилэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 153: бензиловый эфир 4-[(2-карбокси-1-фенилэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 154: бензиловый эфир 4-{[3-карбокси-3-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)пропилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 155: бензиловый эфир 4-({[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этил]метилкарбамоил}метокси)-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 156: бензиловый эфир 4-[(2-карбокси-2-фенилэтилкарбамоил)метокси]-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты
соединение 157: бензиловый эфир 4-{[2-карбокси-2-(2,4,6-триметилбензолсульфониламино)этилкарбамоил]метокси}-2-(пиридин-2-иламинометил)пирролидин-1-карбоновой кислоты.
42. Применение соединения по любому из пп.1-41 в качестве ингибитора.
43. Применение по п.42, где соединение представляет собой ингибитор интегрина.
44. Применение по п.43, где интегрин представляет собой интегрин альфа5бета1.
45. Применение соединения по любому из пп.1, или 39, или 41 для производства лекарственного средства, предпочтительно лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболевания.
46. Применение соединения по п.45, где лекарственное средство предназначено для заболевания, опосредованного интегрином альфа5бета1 или вовлекающего его.
47. Применение по п.45, где заболевание выбрано из группы, включающей заболевания, связанные с патологическим ангиогенезом, и/или заболевания, связанные с взаимодействием интегрина с лигандом, где лиганд предпочтительно находится во внеклеточном матриксе и/или на любой клеточной поверхности.
48. Применение по п.45, где заболевание имеет отношение к ткани глаза, коже, суставу, новообразованию, синовиальной ткани, кишечной ткани и/или костной ткани.
49. Применение по п.45, где заболевание представляет собой заболевание ткани глаза, предпочтительно диабетическую ретинопатию, ретролентальную фиброплазию или дегенерацию желтого пятна, более предпочтительно связанную с возрастом дегенерацию желтого пятна вследствие неоваскуляризации.
50. Применение по п.45, где заболевание представляет собой заболевание кожи, более предпочтительно гемангиому или псориаз.
51. Применение по п.45, где заболевание представляет собой заболевание суставов или поражающее суставы, более предпочтительно ревматоидный артрит и/или остеоартрит.
52. Применение по п.45, где заболевание представляет собой новообразование, более предпочтительно злокачественное новообразование.
53. Применение по п.52, где злокачественное новообразование представляет собой карциному, где карцинома более предпочтительно выбрана из группы, включающей карциному молочной железы, карциному яичника, карциному толстого кишечника, карциному поджелудочной железы, карциному мочевого пузыря, саркому, мезотелиому, тератокарциному, астроцитому, меланому, ангиому и глиобластому.
54. Применение по п.45, где заболевание связано со взаимодействием интегрина с лигандом во внеклеточном матриксе или на клеточной поверхности, где предпочтительно заболевание представляет собой воспалительное заболевание.
55. Применение по п.45, где заболевание связано со взаимодействием интегрина с лигандом во внеклеточном матриксе или на клеточной поверхности, где предпочтительно заболевание представляет собой инфекционное заболевание.
56. Применение по п.54, где воспалительное заболевание представляет собой заболевание, предпочтительно выбранное из группы, включающей гингивит, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона и коронарный тромбоз.
57. Применение по п.55, где заболевание представляет собой инфекционное заболевание, где более предпочтительно заболевание представляет собой инфекцию, вызванную или пораженную грибами, бактериями и/или вирусами.
58. Применение по п.45, где заболевание представляет собой пролиферативное нарушение с клетками, не являющимися клетками новообразования, где оно предпочтительно выбрано из группы, включающей фиброзное нарушение, более предпочтительно фиброзное нарушение представляет собой фиброз.
59. Применение по п.45, где лекарственное средство предназначено для лечения дегенерации желтого пятна, и где A выбран из группы, включающей алкил и замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, алкилоксиалкил, замещенный алкилоксиалкил, алкилоксициклоалкил, замещенный алкилоксициклоалкил, алкилтиоалкил, замещенный алкилтиоалкил, алкилтиоциклоалкил, замещенный алкилтиоциклоалкил, бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, циклоалкилалкил, замещенный циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, замещенный гетероциклилалкил, алкилоксигетероциклил, замещенный алкилоксигетероциклил, алкилоксиарил, замещенный алкилоксиарил, алкилоксигетероарил, замещенный алкилоксигетероарил, арилтиоалкил, замещенный арилтиоалкил, арилтиоциклоалкил и замещенный арилтиоциклоалкил.
60. Применение по п.59, где R2 выбран из группы, включающей алкил и замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, алкилоксиалкил, замещенный алкилоксиалкил, алкилоксициклоалкил, замещенный алкилоксициклоалкил, алкилтиоалкил, замещенный алкилтиоалкил, алкилтиоциклоалкил и замещенный алкилтиоциклоалкил.
61. Применение по п.60, где Q из B представляет собой C=O или SO2.
62. Применение по п.45, где лекарственное средство предназначено для лечения новообразований, и где A выбран из группы, включающей алкил и замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, алкилоксиалкил, замещенный алкилоксиалкил, алкилоксициклоалкил, замещенный алкилоксициклоалкил, алкилтиоалкил, замещенный алкилтиоалкил, алкилтиоциклоалкил и замещенный алкилтиоциклоалкил, бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, циклоалкилалкил, замещенный циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, замещенный гетероциклилалкил, алкилоксигетероциклил, замещенный алкилоксигетероциклил, алкилоксиарил, замещенный алкилоксиарил, алкилоксигетероарил, замещенный алкилоксигетероарил, арилтиоалкил, замещенный арилтиоалкил, арилтиоциклоалкил и замещенный арилтиоциклоалкил.
63. Применение по п.62, где R2 выбран из группы, включающей бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, циклоалкилалкил, замещенный циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, замещенный гетероциклилалкил, алкилоксигетероциклил, замещенный алкилоксигетероциклил, алкилоксиарил, замещенный алкилоксиарил, алкилоксигетероарил, замещенный алкилоксигетероарил, арилтиоалкил, замещенный арилтиоалкил, арилтиоциклоалкил и замещенный арилтиоциклоалкил.
64. Применение по п.63, где Q из B представляет собой SO2 или C=O.
65. Применение соединения по п.39 или 41 для производства лекарственного средства для лечения дегенерации желтого пятна и/или новообразований.
66. Применение соединения по любому из пп.1, или 39, или 41 в качестве диагностического средства или для производства диагностического средства, где предпочтительно такое диагностическое средство пригодно для применения in vivo и/или ex vivo.
67. Применение по любому из пп.42, или 45, или 65, или 66, где соединение содержит дополнительный фрагмент, предпочтительно фрагмент, который выбран из группы, содержащей направляемый фрагмент, фрагмент для доставки и фрагмент для детекции.
68. Применение по п.67, где дополнительный фрагмент присоединен, предпочтительно конъюгирован, с соединением по любому из пп.1, или 39, или 41.
69. Применение по п.67, где фрагмент для детекции представляет собой метку, где предпочтительно метка выбрана из группы, содержащей радионуклиды, парамагнитное вещество, ослабляющее рентгеновские лучи вещество, иммунные метки, цветовые метки, хемилюминесцентные метки, люминесцентные метки, флуоресцентные метки, субстраты ферментов, ферменты и метки, образующие комплексы с детектируемыми ионами.
70. Применение по п.66, где диагностическое средство применяют в способе визуализации in vivo и/или в способе визуализации ex vivo, более конкретно - в радионуклидной визуализации, позитронно-эмиссионной томографии, компьютеризованной аксиальной томографии, магнитно-резонансной томографии, люминесценции, флуоресценции и хемилюминесценции.
71. Применение по п.67, где фрагмент представляет собой направляемый фрагмент, где направляемый фрагмент предпочтительно представляет собой фармацевтически активную молекулу, где фармацевтически активная молекула выбрана из группы, содержащей цитотоксины, химиотерапевтические средства, антитела, радионуклиды и цитотоксические белки.
72. Применение по п.71, где направляемый фрагмент выбран из группы, содержащей антитела, линкерные молекулы и липосомы.
73. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1, или 39, или 41 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.
74. Фармацевтическая композиция по п.73, содержащая другое фармацевтически активное соединение.
75. Фармацевтическая композиция по п.73, где соединение находится в качестве фармацевтически приемлемой соли или фармацевтически активного сольвата.
76. Фармацевтическая композиция по п.73, где соединение отдельно или в сочетании с любым из ингредиентов композиции предоставлено во множестве индивидуальных доз и/или форм введения.
77. Фармацевтическая композиция по п.73 для лечения заболевания, где заболевание выбрано из заболевания, опосредуемого интегрином альфа5бета1 или вовлекающего его.
78. Фармацевтическая композиция по п.73 для лечения заболевания, где заболевание представляет собой любое из заболеваний, определенных в любом из пп.45-58.
79. Фармацевтическая композиция по п.73 для применения в сочетании со способом лечения заболевания, где предпочтительно заболевание определено в любом из пп.45-58.
80. Фармацевтическая композиция по п.79, где способ лечения выбран из группы, включающей химиотерапию, антигормональную терапию, радиационную терапию, фотодинамическую терапию, хирургию и терапию против ангиогенеза.
81. Способ лечения ассоциированного с интегрином состояния у субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1, или 39, или 41.
82. Способ по п.81, где интегрин представляет собой интегрин альфа5бета1.
83. Способ лечения заболевания у субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1, или 39, или 41.
84. Способ по п.83, где заболевание представляет собой любое из заболеваний, определенных в любом из пп.45-58.
RU2006137367/04A 2004-03-24 2005-03-24 Новые соединения для ингибирования ангиогенеза и их применение RU2393154C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04007067.4 2004-03-24
EP04007067 2004-03-24

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006137367A true RU2006137367A (ru) 2008-05-10
RU2393154C2 RU2393154C2 (ru) 2010-06-27

Family

ID=34962519

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006137367/04A RU2393154C2 (ru) 2004-03-24 2005-03-24 Новые соединения для ингибирования ангиогенеза и их применение

Country Status (17)

Country Link
US (1) US8501787B2 (ru)
EP (1) EP1727811B1 (ru)
JP (1) JP5032299B2 (ru)
KR (1) KR101271375B1 (ru)
CN (1) CN1938293A (ru)
AU (1) AU2005223356B2 (ru)
BR (1) BRPI0509150B8 (ru)
CA (1) CA2560653C (ru)
ES (1) ES2530056T3 (ru)
HK (1) HK1097827A1 (ru)
MX (1) MXPA06010756A (ru)
PL (1) PL1727811T3 (ru)
PT (1) PT1727811E (ru)
RU (1) RU2393154C2 (ru)
SG (1) SG151303A1 (ru)
WO (1) WO2005090329A1 (ru)
ZA (1) ZA200606747B (ru)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR059224A1 (es) * 2006-01-31 2008-03-19 Jerini Ag Compuestos para la inhibicion de integrinas y uso de estas
AR060901A1 (es) 2006-05-12 2008-07-23 Jerini Ag Compuestos heterociclicos para la inhibicion de integrinas y uso de estos
WO2007137080A2 (en) 2006-05-23 2007-11-29 Irm Llc Compounds and compositions as channel activating protease inhibitors
EP2049490A1 (en) * 2006-06-09 2009-04-22 Astra Zeneca AB N-(benzoyl)-o- [2- (pyridin- 2 -ylamino) ethyl]-l-tyrosine derivatives and related compounds as a5b1 antagonists for the treatment of solid tumors
JP2010518099A (ja) 2007-02-09 2010-05-27 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー チャネル活性化プロテアーゼ阻害剤としての化合物および組成物
EP2217146A4 (en) * 2007-12-05 2015-10-14 Marval Biosciences Inc NANOMETRIC SCALE CONTRAST AGENTS AND METHODS OF USE
WO2010083532A1 (en) * 2009-01-19 2010-07-22 The Research Foundaton Of State University Of New York Fatty acid binding proteins as drug targets for modulation of endocannabinoids
US20120129847A1 (en) * 2010-10-07 2012-05-24 Kevin Gene Peters Compositions and methods for treating ocular edema, neovascularization and related diseases
JP6069356B2 (ja) * 2012-01-05 2017-02-01 クラノテク・アクチボラグ 線維症又は線維症関連疾患の治療に使用するための、抗血管新生性のインテグリンα５β１阻害剤であるキノリン化合物
IL301427A (en) 2014-02-25 2023-05-01 Achillion Pharmaceuticals Inc Aryl, heteroaryl, and heterocyclic compounds for the treatment of complement-mediated disorders
WO2015188107A1 (en) 2014-06-06 2015-12-10 Arizona Board of Regents of behalf of Arizona State University Unique self-assembled poly-amidoamine polymers and their electrochemical reactivity
AR105809A1 (es) 2015-08-26 2017-11-08 Achillion Pharmaceuticals Inc Compuestos para el tratamiento de trastornos médicos
WO2017035357A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Phosphonate compounds for treatment of medical disorders
WO2017035361A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Disubstituted compounds for the treatment of medical disorders
WO2017035405A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Amino compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
AR105808A1 (es) 2015-08-26 2017-11-08 Achillion Pharmaceuticals Inc Compuestos de amida para el tratamiento de trastornos médicos
ES2908479T3 (es) 2015-08-26 2022-04-29 Achillion Pharmaceuticals Inc Compuestos para el tratamiento de trastornos inmunitarios e inflamatorios
WO2017035401A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Amide compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035351A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Amino compounds for treatment of medical disorders
WO2017035355A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Ether compounds for treatment of medical disorders
WO2017035417A1 (en) * 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Phosphonate compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035409A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Aryl, heteroaryl, and heterocyclic compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
AR106018A1 (es) 2015-08-26 2017-12-06 Achillion Pharmaceuticals Inc Compuestos de arilo, heteroarilo y heterocíclicos para el tratamiento de trastornos médicos
WO2018160891A1 (en) 2017-03-01 2018-09-07 Achillion Pharmaceutical, Inc. Pharmaceutical compounds for treatment of medical disorders
AU2018227849B2 (en) 2017-03-01 2022-04-28 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Aryl, heteroary, and heterocyclic pharmaceutical compounds for treatment of medical disorders
EP3589287B1 (en) 2017-03-01 2022-09-14 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Macrocyclic compounds for treatment of medical disorders
JP7443375B2 (ja) 2018-09-06 2024-03-05 アキリオン ファーマシューティカルズ， インコーポレーテッド 医学的障害の治療のための大環状化合物
US11814363B2 (en) 2018-09-06 2023-11-14 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Morphic forms of danicopan
US11807627B2 (en) 2018-09-25 2023-11-07 Achillon Pharmaceuticals, Inc. Morphic forms of complement factor D inhibitors

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4212304A1 (de) * 1992-04-13 1993-10-14 Cassella Ag Asparaginsäurederivate, ihre Herstellung und Verwendung
US5936065A (en) 1993-12-06 1999-08-10 Cytel Corporation CS-1 peptidomimetics, compositions and methods of using the same
PL190796B1 (pl) 1996-05-01 2006-01-31 Ortho Mcneil Pharm Inc Karboksyamidowe pochodne piperydyny do leczenia zaburzeń zakrzepicowych
BR9907735A (pt) * 1998-01-23 2000-10-17 Aventis Pharma Gmbh Derivados de sulfonamida como inibidores da reabsorção óssea e como inibidores da aderência celular
US6685617B1 (en) 1998-06-23 2004-02-03 Pharmacia & Upjohn Company Inhibitors of α4β1 mediated cell adhesion
TW591026B (en) 1998-06-23 2004-06-11 Upjohn Co Inhibitors of alpha4beta1 mediated cell adhesion
DE10028402A1 (de) * 2000-06-13 2001-12-20 Merck Patent Gmbh Pyridin-2-yl-aminoalkycarbonylglycyl-beta-alanin und Derivate
ATE524441T1 (de) * 2000-12-28 2011-09-15 Daiichi Seiyaku Co Vla-4-inhibitoren

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0509150B8 (pt) 2021-05-25
PL1727811T3 (pl) 2015-04-30
CN1938293A (zh) 2007-03-28
EP1727811B1 (en) 2014-11-12
BRPI0509150B1 (pt) 2020-12-01
AU2005223356A1 (en) 2005-09-29
WO2005090329A1 (en) 2005-09-29
EP1727811A1 (en) 2006-12-06
WO2005090329A9 (en) 2007-02-01
MXPA06010756A (es) 2006-12-15
JP5032299B2 (ja) 2012-09-26
KR20060128010A (ko) 2006-12-13
PT1727811E (pt) 2015-02-09
ZA200606747B (en) 2007-12-27
HK1097827A1 (zh) 2007-07-06
CA2560653A1 (en) 2005-09-29
US20070155712A1 (en) 2007-07-05
BRPI0509150A (pt) 2007-08-28
CA2560653C (en) 2013-08-06
RU2393154C2 (ru) 2010-06-27
SG151303A1 (en) 2009-04-30
ES2530056T3 (es) 2015-02-26
AU2005223356B2 (en) 2012-05-17
US8501787B2 (en) 2013-08-06
JP2007530491A (ja) 2007-11-01
KR101271375B1 (ko) 2013-06-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006137367A (ru) Новые соединения для ингибирования ангиогенеза и их применение
KR101155365B1 (ko) 인간 단백질 타이로신 포스파타아제 억제제 및 사용 방법
US20120108576A1 (en) Thiazole compounds and methods of use
KR101179087B1 (ko) 인간 단백질 티로신 포스파타아제 억제제 및 이용 방법
JP5517935B2 (ja) 細胞壊死阻害剤としてのインドール及びインダゾール化合物
RU2179021C2 (ru) Способ ингибирования межклеточной адгезии и способ ингибирования воспалительного процесса
RU2205827C2 (ru) Производное ацилпиперазинилпиримидина, способы его получения, фармацевтическая композиция
Bhanushali et al. 5-Benzylidene-2, 4-thiazolidenedione derivatives: Design, synthesis and evaluation as inhibitors of angiogenesis targeting VEGR-2
JP2010519181A5 (ru)
CA2454863A1 (en) Novel pyrroles having hypolipidemic hypocholesteremic activities, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine
JP5571168B2 (ja) 抗癌剤ならびに悪性黒色腫および他の癌に関連する使用
WO2005007151A1 (ja) 皮膚色素沈着の治療剤
KR20110114655A (ko) 암 세포의 전이 예방을 위한 화합물, 조성물 및 방법
RU2003112691A (ru) Бензамидные соединения в качестве ингибиторов секреции аро в
JP2009542659A5 (ru)
CN106661005A (zh) 作为抗癌药物的功能化的和取代的吲哚
RU2011149358A (ru) Композиции и способы применения молекул, связывающихся с белком dickkopf-1 или с белком dickkopf-4, или с обоими указанными белками
JP2009542661A5 (ru)
EP3037412B1 (en) Indole amide compound as inhibitor of necrosis
KR20120013266A (ko) 세포괴사 저해제로서의 인돌 및 인다졸 화합물
JP2000302680A (ja) 脳保護剤
CN101506180B (zh) 人蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及使用方法
JPWO2015129860A1 (ja) アミド誘導体
KR940009186A (ko) 이미다조피리딘
RU2435763C2 (ru) Ингибиторы тирозинфосфатазы белка человека и способы применения

Legal Events

Date Code Title Description
PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20160824