RU2006117298A - Визуализирующие агенты на основе ингибитора - Google Patents
Визуализирующие агенты на основе ингибитора Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006117298A RU2006117298A RU2006117298/15A RU2006117298A RU2006117298A RU 2006117298 A RU2006117298 A RU 2006117298A RU 2006117298/15 A RU2006117298/15 A RU 2006117298/15A RU 2006117298 A RU2006117298 A RU 2006117298A RU 2006117298 A RU2006117298 A RU 2006117298A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- imaging
- imaging agent
- radioactive
- alkyl
- formula
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title claims 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 title claims 3
- 239000012216 imaging agent Substances 0.000 claims abstract 22
- 229940121386 matrix metalloproteinase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 8
- 239000003771 matrix metalloproteinase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 8
- 238000003384 imaging method Methods 0.000 claims abstract 7
- 238000002059 diagnostic imaging Methods 0.000 claims abstract 3
- 230000002285 radioactive effect Effects 0.000 claims 20
- 229910021645 metal ion Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims 6
- 239000012217 radiopharmaceutical Substances 0.000 claims 6
- 229940121896 radiopharmaceutical Drugs 0.000 claims 6
- 230000002799 radiopharmaceutical effect Effects 0.000 claims 6
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 5
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 5
- 229910052755 nonmetal Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- -1 halide ion Chemical class 0.000 claims 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000002243 precursor Substances 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 3
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims 3
- 230000005298 paramagnetic effect Effects 0.000 claims 3
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 125000002853 C1-C4 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 101710170181 Metalloproteinase inhibitor Proteins 0.000 claims 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 2
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000004696 coordination complex Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002993 cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000001514 detection method Methods 0.000 claims 2
- 125000003709 fluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005549 heteroarylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 claims 2
- 239000003475 metalloproteinase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 229940126170 metalloproteinase inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 238000010534 nucleophilic substitution reaction Methods 0.000 claims 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 2
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006585 (C6-C10) arylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 102000005741 Metalloproteases Human genes 0.000 claims 1
- 108010006035 Metalloproteases Proteins 0.000 claims 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002723 alicyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001350 alkyl halides Chemical class 0.000 claims 1
- 239000002168 alkylating agent Substances 0.000 claims 1
- 229940100198 alkylating agent Drugs 0.000 claims 1
- 230000029936 alkylation Effects 0.000 claims 1
- 238000005804 alkylation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000732 arylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 239000003638 chemical reducing agent Substances 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 238000007336 electrophilic substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002337 glycosamines Chemical class 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 claims 1
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 230000000269 nucleophilic effect Effects 0.000 claims 1
- 238000012634 optical imaging Methods 0.000 claims 1
- 125000002524 organometallic group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000005010 perfluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 1
- 239000007790 solid phase Substances 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000003568 thioethers Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 claims 1
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N toluene-4-sulfonic acid Chemical compound CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ITMCEJHCFYSIIV-UHFFFAOYSA-M triflate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C(F)(F)F ITMCEJHCFYSIIV-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 238000012800 visualization Methods 0.000 claims 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 abstract 1
- 238000011503 in vivo imaging Methods 0.000 abstract 1
- FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N sulfanilamide Chemical compound NC1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 229940124530 sulfonamide Drugs 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/18—Sulfonamides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
- A61K47/64—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
- A61K47/6425—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent the peptide or protein in the drug conjugate being a receptor, e.g. CD4, a cell surface antigen, i.e. not a peptide ligand targeting the antigen, or a cell surface determinant, i.e. a part of the surface of a cell
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K49/00—Preparations for testing in vivo
- A61K49/0002—General or multifunctional contrast agents, e.g. chelated agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K49/00—Preparations for testing in vivo
- A61K49/04—X-ray contrast preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K49/00—Preparations for testing in vivo
- A61K49/06—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
- A61K51/088—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins conjugates with carriers being peptides, polyamino acids or proteins
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Optics & Photonics (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Radiology & Medical Imaging (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Cell Biology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
- Transition And Organic Metals Composition Catalysts For Addition Polymerization (AREA)
- Addition Polymer Or Copolymer, Post-Treatments, Or Chemical Modifications (AREA)
Claims (36)
1. Визуализирующий агент, который содержит ингибитор металлопротеиназ формулы (I), меченный визуализирующей группировкой, которая может быть детектирована после введения указанного меченого ингибитора матриксных металлопротеиназ в организм млекопитающего in vivo
где Y1 представляет собой Н или -(CH2)w-(C=O)-Z; где w представляет собой целое число от 1 до 6; и
Z представляет собой ОН, С1-6алкокси, С4-10арилокси или NR1R2, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-6алкила, С3-6циклоалкила, С1-6фторалкила или С4-10арила;
X1 и X2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-10насыщенное кольцо, которое может быть алициклическим или бициклическим и возможно может включать 1 или 2 гетероатома, выбранных из О, N и S;
X3 представляет собой Н, C1-3алкил или C1-3фторалкил;
Y2 представляет собой группу формулы -[A1]p[O]qA2, где р и q представляют собой 0 или 1, А1 представляет собой C1-10алкилен, С3-8циклоалкилен, С1-10перфторалкилен, С6-10арилен или С2-10гетероарилен, и А2 представляет собой Н, С1-10алкил, С3-8циклоалкил, C1-10перфторалкил, С6-10арил или С2-10гетероарил, при условии, что когда р равно 0, q также представляет собой 0, а А2 не является Н.
2. Визуализирующий агент по п.1, где Y1 представляет собой -(CH2)w-(C=O)-Z, а w представляет собой 1, 2 или 3.
3. Визуализирующий агент по п.1, где X3 представляет собой Н, СН3 или CH2F.
4. Визуализирующий агент по п.1, где Y2 представляет собой -C6H4-O-A2, и А2 представляет собой С6-10арил.
5. Визуализирующий агент по п.1, где визуализирующая группировка выбрана из
(1) иона радиоактивного металла;
(2) иона парамагнитного металла;
(3) гамма-излучающего радиоактивного галогена;
(4) позитрон-излучающего радиоактивного неметалла;
(5) гиперполяризованного ЯМР-активного ядра;
(6) репортера, пригодного для оптической визуализации in vivo;
(7) β-излучателя, пригодного для внутрисосудистого детектирования.
6. Визуализирующий агент по любому из пп.1-5, имеющий формулу II
где {ингибитор} представляет собой ингибитор металлопротеиназ формулы (I);
-(А)n- представляет собой линкерную группу, где каждый А независимо представляет собой -CR2-, -CR=CR-, -С≡С-, -CR2CO2-, -CO2CR2-, -NRCO-, -CONR-, -NR(C=O)NR-, -NR(C=S)NR-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CR2OCR2-, -CR2SCR2-, -CR2NRCR2-, С4-8циклогетероалкиленовую группу, С4-8циклоалкиленовую группу, С5-12ариленовую группу или С3-12гетероариленовую группу, аминокислоту, сахар или монодисперсное полиэтиленгликолевое (ПЭГ) структурное звено;
R независимо выбран из Н, С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, С1-4алкоксиалкила или С1-4гидроксиалкила;
n представляет собой целое число от 0 до 10, и
Xa представляет собой Н, ОН, Hal, NH2, С1-4алкил, С1-4алкокси, С1-4алкоксиалкил, С1-4гидроксиалкил либо Хa представляет собой визуализирующую группировку.
7. Визуализирующий агент по п.6, где визуализирующая группировка присоединена в позициях Y1 или Y2 ингибитора металлопротеиназ.
8. Визуализирующий агент по п.1, где ингибитор матриксных металлопротеиназ конъюгирован с лигандом, и указанный лиганд образует комплекс металла с ионом радиоактивного металла или ионом парамагнитного металла.
9. Визуализирующий агент по п.8, где лиганд представляет собой хелатирующий агент.
10. Визуализирующий агент по п.8 или 9, где ион радиоактивного металла представляет собой гамма-излучатель или излучатель позитронов.
11. Визуализирующий агент по п.10, где ион радиоактивного металла представляет собой 99mTc, 111In, 64Cu, 67Cu, 67Ga или 68Ga.
12. Визуализирующий агент по п.10, где визуализирующая группировка в виде гамма-излучающего радиоактивного галогена представляет собой 123I.
13. Визуализирующий агент по п.10, где позитрон-излучающий радиоактивный неметалл выбран из 18F, 11C или 13N.
14. Визуализирующий агент по п.1, где ингибитор матриксных металлопротеиназ имеет формулу IV
где Y2, w и Z являются такими, как определено в п.1;
X3 представляет собой Н, СН3 или CH2F;
X4 представляет собой -(СН2)m-, где m представляет собой 1, 2 или 3, -СН2OCH2- или X5, где X5 представляет собой
где t представляет собой 2 или 3.
15. Визуализирующий агент по п.14. где Z представляет собой NR1R2.
17. Визуализирующий агент по п.16, где Z представляет собой NR1R2, X6 представляет собой F, и X4 представляет собой -(CH2)2-, -СН2OCH2- или X5 с t, равным 2.
18. Фармацевтическая композиция, которая содержит визуализирующий агент по любому из пп.1-17 вместе с биологически совместимым носителем в форме, пригодной для введения млекопитающему.
19. Радиофармацевтическая композиция, которая содержит визуализирующий агент по любому из пп.1-17, где визуализирующая группировка является радиоактивной, вместе с биологически совместимым носителем в форме, пригодной для введения млекопитающему.
20. Радиофармацевтическая композиция по п.19, где визуализирующая группировка содержит ион радиоактивного металла.
21. Радиофармацевтическая композиция по п.19, где визуализирующая группировка содержит позитрон-излучающий радиоактивный неметалл или гамма-излучающий радиоактивный галоген.
22. Конъюгат ингибитора матриксных металлопротеиназ формулы (I), как он определен в п.1, с лигандом, где указанный лиганд способен образовывать комплекс металла с ионом радиоактивного или парамагнитного металла.
24. Конъюгат по п.22 или 23, где ингибитор матриксных металлопротеиназ имеет формулу IV или V по любому из пп.14-17.
25. Конъюгат по п.22, где лиганд представляет собой хелатирующий агент.
26. Конъюгат по п.25, где хелатирующий агент имеет диаминдиоксимовый, N2S2 или N3S донорный комплект.
27. Набор для приготовления радиофармацевтической композиции по п.20, который содержит конъюгат по любому из пп.22-26.
28. Набор по п.27, где ион радиоактивного металла представляет собой 99mTc, и набор дополнительно содержит биологически совместимый восстановитель.
29. Набор для приготовления радиофармацевтической композиции по п.21, который содержит предшественник, причем указанный предшественник представляет собой нерадиоактивное производное ингибитора матриксных металлопротеиназ по любому из пп.1-17, которое способно взаимодействовать с источником позитрон-излучающего радиоактивного неметалла или гамма-излучающего радиоактивного галогена с получением желаемого радиофармацевтического средства.
30. Набор по п.29, где предшественник находится в стерильной апирогенной форме.
31. Набор по п.29, где источник позитрон-излучающего радиоактивного неметалла или гамма-излучающего радиоактивного галогена выбран из
(1) галогенид-иона либо F+ или I+; или
(2) алкилирующего агента, выбранного из алкил- или фторалкилгалогенида, тозилата, трифлата или мезилата.
32. Набор по п.29, где нерадиоактивное производное выбрано из
(1) металлоорганического производного, такого как триалкилстаннан или триалкилсилан;
(2) производного, содержащего алкилгалогенид, алкилтозилат или алкилмезилат, для нуклеофильного замещения;
(3) производного, содержащего ароматическое кольцо, активированное в отношении нуклеофильного или электрофильного замещения;
(4) производного, содержащего функциональную группу, которая претерпевает легкое алкилирование;
(5) производного, которое алкилирует тиолсодержащие соединения с получением продукта, содержащего тиоэфир.
33. Набор по любому из пп.29-32, где предшественник связан с твердой фазой.
34. Применение визуализирующего агента по любому из пп.1-17 для диагностической визуализации атеросклероза.
35. Применение визуализирующего агента по любому из пп.1-17 для диагностической визуализации нестабильных бляшек.
36. Применение визуализирующего агента по любому из пп.1-17 для внутрисосудистого детектирования атеросклероза.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB0326546.9A GB0326546D0 (en) | 2003-11-14 | 2003-11-14 | Inhibitor imaging agents |
GB0326546.9 | 2003-11-14 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2006117298A true RU2006117298A (ru) | 2007-12-20 |
Family
ID=29726529
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2006117298/15A RU2006117298A (ru) | 2003-11-14 | 2004-11-12 | Визуализирующие агенты на основе ингибитора |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20070104644A1 (ru) |
EP (1) | EP1682113B1 (ru) |
JP (1) | JP5043438B2 (ru) |
KR (1) | KR20060118479A (ru) |
CN (1) | CN1901894A (ru) |
AT (1) | ATE384519T1 (ru) |
AU (1) | AU2004290950A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0416528A (ru) |
CA (1) | CA2545267A1 (ru) |
DE (1) | DE602004011553T2 (ru) |
ES (1) | ES2299884T3 (ru) |
GB (1) | GB0326546D0 (ru) |
MX (1) | MXPA06005355A (ru) |
NO (1) | NO20062118L (ru) |
RU (1) | RU2006117298A (ru) |
WO (1) | WO2005049005A1 (ru) |
Families Citing this family (23)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW200630337A (en) * | 2004-10-14 | 2006-09-01 | Euro Celtique Sa | Piperidinyl compounds and the use thereof |
WO2007030012A2 (en) * | 2005-09-05 | 2007-03-15 | Stichting Voor De Technische Wetenscahappen | Extracellular matrix imaging |
FR2891830B1 (fr) | 2005-10-07 | 2011-06-24 | Guerbet Sa | Composes a chaines aminoalcools courtes et complexes metalliques pour l'imagerie medicale |
GB0520527D0 (en) * | 2005-10-10 | 2005-11-16 | Ge Healthcare Ltd | Automated method |
CN101379023A (zh) | 2006-02-15 | 2009-03-04 | 通用电气医疗集团股份有限公司 | 造影剂 |
KR20080104347A (ko) * | 2006-03-29 | 2008-12-02 | 노파르티스 아게 | 선택적 히드록사메이트-기재 mmp 억제제 |
WO2007110449A1 (en) * | 2006-03-29 | 2007-10-04 | Euro-Celtique S.A. | Benzenesulfonamide compounds and their use |
WO2007118854A1 (en) * | 2006-04-13 | 2007-10-25 | Euro-Celtique S.A. | Benzenesulfonamide compounds and the use thereof |
WO2007118853A1 (en) * | 2006-04-13 | 2007-10-25 | Euro-Celtique S.A. | Benzenesulfonamide compounds and their use as blockers of calcium channels |
GB0610395D0 (en) * | 2006-05-25 | 2006-07-05 | Ge Healthcare Ltd | Novel imaging agents |
JP2010513476A (ja) * | 2006-12-20 | 2010-04-30 | ジーイー・ヘルスケア・アクスイェ・セルスカプ | 造影剤 |
WO2008124118A1 (en) * | 2007-04-09 | 2008-10-16 | Purdue Pharma L.P. | Benzenesulfonyl compounds and the use therof |
US8765736B2 (en) * | 2007-09-28 | 2014-07-01 | Purdue Pharma L.P. | Benzenesulfonamide compounds and the use thereof |
EP2119690A1 (en) | 2008-05-14 | 2009-11-18 | Academisch Medisch Centrum bij de Universiteit van Amsterdam | Radiolabelled MMP selective compounds |
JP5322527B2 (ja) * | 2008-07-17 | 2013-10-23 | 浜松ホトニクス株式会社 | アポトーシスの検出に適した化合物 |
EP2147684A1 (en) * | 2008-07-22 | 2010-01-27 | Bracco Imaging S.p.A | Diagnostic Agents Selective Against Metalloproteases |
WO2010138720A2 (en) * | 2009-05-27 | 2010-12-02 | The Scripps Research Institute | Compounds and methods for chelating metals in aqueous solutions |
WO2011000958A1 (en) | 2009-07-03 | 2011-01-06 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Compounds targeting the cation-independent mannose 6-phosphate receptor |
WO2011059696A2 (en) | 2009-10-29 | 2011-05-19 | The Procter & Gamble Company | Hair conditioning composition comprising cationic surfactant system, direct dye, and nonionic thickener |
US9023318B2 (en) * | 2011-06-08 | 2015-05-05 | Siemens Medical Solutions Usa, Inc. | Compounds with matrix-metalloproteinase inhibitory activity and imaging agents thereof |
US8871189B2 (en) * | 2011-11-30 | 2014-10-28 | Mallinckrodt Llc | MMP-targeted therapeutic and/or diagnostic nanocarriers |
CN103980277B (zh) * | 2014-05-27 | 2016-06-15 | 青岛大学 | 一种叶酸巯基化衍生物的制备方法 |
GB202012671D0 (en) * | 2020-08-13 | 2020-09-30 | Nrf Ithemba Labs | Theranostic Compounds |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5714465A (en) * | 1989-05-19 | 1998-02-03 | Amgen Inc. | Method of inhibiting tumor cell dissemination with a metalloproteinase inhibitor |
US5863949A (en) * | 1995-03-08 | 1999-01-26 | Pfizer Inc | Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives |
DK0895988T3 (da) * | 1997-08-08 | 2002-09-09 | Pfizer Prod Inc | Arylsulfonylaminohydroxamsyrederivater |
EA002490B1 (ru) * | 1997-08-08 | 2002-06-27 | Пфайзер Продактс Инк. | Производные арилоксиарилсульфониламиногидроксамовой кислоты |
IL127496A0 (en) * | 1997-12-19 | 1999-10-28 | Pfizer Prod Inc | The use of MMP inhibitors for the treatment of ocular angiogenesis |
ATE266634T1 (de) * | 1998-04-10 | 2004-05-15 | Pfizer Prod Inc | Cyclobutyl-aryloxysulfonylamin- hydroxamsäurederivate |
US6677355B1 (en) * | 1999-08-18 | 2004-01-13 | Warner-Lambert Company | Hydroxamic acid compounds useful as matrix metalloproteinase inhibitors |
IL138686A0 (en) * | 1999-10-01 | 2001-10-31 | Pfizer Prod Inc | α- SULFONYLAMINO HYDROXAMIC ACID INHIBITORS OF MATRIX METALLOPROTEINASES FOR THE TREATMENT OF PERIPHERAL OR CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS |
US6656448B1 (en) * | 2000-02-15 | 2003-12-02 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Matrix metalloproteinase inhibitors |
AU2001265182A1 (en) * | 2000-05-30 | 2001-12-11 | Rafael Fridman | Inhibitors of matrix metalloproteinases |
EP1592458A1 (en) * | 2003-02-10 | 2005-11-09 | GE Healthcare Limited | Diagnostic imaging agents with mmp inhibitory activity |
-
2003
- 2003-11-14 GB GBGB0326546.9A patent/GB0326546D0/en not_active Ceased
-
2004
- 2004-11-12 CN CNA2004800403628A patent/CN1901894A/zh active Pending
- 2004-11-12 JP JP2006538954A patent/JP5043438B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-11-12 CA CA002545267A patent/CA2545267A1/en not_active Abandoned
- 2004-11-12 KR KR1020067009293A patent/KR20060118479A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-11-12 ES ES04798512T patent/ES2299884T3/es active Active
- 2004-11-12 AT AT04798512T patent/ATE384519T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-11-12 MX MXPA06005355A patent/MXPA06005355A/es unknown
- 2004-11-12 US US10/560,371 patent/US20070104644A1/en not_active Abandoned
- 2004-11-12 WO PCT/GB2004/004792 patent/WO2005049005A1/en active IP Right Grant
- 2004-11-12 DE DE602004011553T patent/DE602004011553T2/de active Active
- 2004-11-12 AU AU2004290950A patent/AU2004290950A1/en not_active Abandoned
- 2004-11-12 RU RU2006117298/15A patent/RU2006117298A/ru not_active Application Discontinuation
- 2004-11-12 BR BRPI0416528-4A patent/BRPI0416528A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-11-12 EP EP04798512A patent/EP1682113B1/en not_active Not-in-force
-
2006
- 2006-05-11 NO NO20062118A patent/NO20062118L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
DE602004011553T2 (de) | 2009-03-26 |
US20070104644A1 (en) | 2007-05-10 |
WO2005049005A1 (en) | 2005-06-02 |
EP1682113B1 (en) | 2008-01-23 |
ES2299884T3 (es) | 2008-06-01 |
DE602004011553D1 (de) | 2008-03-13 |
GB0326546D0 (en) | 2003-12-17 |
JP5043438B2 (ja) | 2012-10-10 |
BRPI0416528A (pt) | 2007-01-09 |
CA2545267A1 (en) | 2005-06-02 |
NO20062118L (no) | 2006-05-11 |
JP2007511494A (ja) | 2007-05-10 |
CN1901894A (zh) | 2007-01-24 |
MXPA06005355A (es) | 2006-07-10 |
KR20060118479A (ko) | 2006-11-23 |
EP1682113A1 (en) | 2006-07-26 |
ATE384519T1 (de) | 2008-02-15 |
AU2004290950A1 (en) | 2005-06-02 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2006117298A (ru) | Визуализирующие агенты на основе ингибитора | |
RU2007110372A (ru) | Агенты визуализации, ингибирующие металлопротеиназу | |
US10117954B2 (en) | Compositions and methods for in vivo imaging | |
RU2006117819A (ru) | Новые агенты визуализации, содержащие ингибиторы каспазы-3 | |
CN112770785A (zh) | 前列腺特异性膜抗原(psma)的标记抑制剂,其作为显像剂和药剂用于治疗表达psma的癌症的用途 | |
CA3215134A1 (en) | Metal/radiometal-labeled psma inhibitors for psma-targeted imaging and radiotherapy | |
KR20180081558A (ko) | 장기간-지속되는 가돌리늄 기반 종양 표적화 이미징 및 치료 제제 | |
IL125311A (en) | Metal bracelets containing perfluoroalkyl, a process for their preparation, a pharmaceutical preparation containing them and their use | |
JP2007511494A5 (ru) | ||
EP3713606A1 (en) | A double-labeled probe for molecular imaging and use thereof | |
CA2615434A1 (en) | Perfluoroalkyl-containing complexes, process for their production as well as their use | |
JP2009518373A (ja) | 線維症用の新規造影剤 | |
RU2007118548A (ru) | Соединение для визуализации перфузии миокарда | |
CA2077556A1 (en) | Lipophilic contrast agents for diagnostic image analysis | |
JP2013514326A (ja) | 標識インテグリン結合剤 | |
ES2250114T3 (es) | Perfluoroalquilamidas, su preparacion y su utilizacion en el diagnostico. | |
RU2005109272A (ru) | Улучшенные агенты визуализации, содержащие производные барбитуровой кислоты | |
CA2265945A1 (en) | Labelled elastase inhibitors | |
US7666390B2 (en) | DTPA derivatives and metal complexes thereof, and radiation source and contrast agent including the metal complexes | |
KR101451446B1 (ko) | 퍼플루오르화 peg기를 갖는 금속 킬레이트, 그의 제조 방법, 및 그의 용도 | |
JP2006505550A5 (ru) | ||
EP3816156A1 (en) | Radioactive compound for treatment of melanoma and use thereof | |
WO2017059060A1 (en) | Salicylic acid-based polymeric cest contrast agents targeting prostate-specific membrane antigen and uses thereof | |
AU2022270890A1 (en) | Precursor and radiotracer for neuroendocrine theranostics | |
JP2011509294A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20090415 |