RU2006105711A - Производные 2, 4-(гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил-n-(9h-карбазол-3-ил) ацетамина и родственные им соединения в качестве лигандов нейропептида y 5 (npy5), предназначенные для лечения ожирения - Google Patents
Производные 2, 4-(гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил-n-(9h-карбазол-3-ил) ацетамина и родственные им соединения в качестве лигандов нейропептида y 5 (npy5), предназначенные для лечения ожирения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006105711A RU2006105711A RU2006105711/04A RU2006105711A RU2006105711A RU 2006105711 A RU2006105711 A RU 2006105711A RU 2006105711/04 A RU2006105711/04 A RU 2006105711/04A RU 2006105711 A RU2006105711 A RU 2006105711A RU 2006105711 A RU2006105711 A RU 2006105711A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- prevention
- treatment
- optionally
- group
- monosubstituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C04—CEMENTS; CONCRETE; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES
- C04B—LIME, MAGNESIA; SLAG; CEMENTS; COMPOSITIONS THEREOF, e.g. MORTARS, CONCRETE OR LIKE BUILDING MATERIALS; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES; TREATMENT OF NATURAL STONE
- C04B35/00—Shaped ceramic products characterised by their composition; Ceramics compositions; Processing powders of inorganic compounds preparatory to the manufacturing of ceramic products
- C04B35/622—Forming processes; Processing powders of inorganic compounds preparatory to the manufacturing of ceramic products
- C04B35/626—Preparing or treating the powders individually or as batches ; preparing or treating macroscopic reinforcing agents for ceramic products, e.g. fibres; mechanical aspects section B
- C04B35/63—Preparing or treating the powders individually or as batches ; preparing or treating macroscopic reinforcing agents for ceramic products, e.g. fibres; mechanical aspects section B using additives specially adapted for forming the products, e.g.. binder binders
- C04B35/632—Organic additives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/56—Nitrogen atoms
- C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Manufacturing & Machinery (AREA)
- Ceramic Engineering (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Structural Engineering (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. 1,4-Дизамещенные производные пиперидина общей формулы (I)где а означает 0, 1, 2, 3 или 4,b означает 0, 1, 2 или 3,с означает 0, 1, 2, 3 или 4,R, R, R, Rкаждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; галогена; -CN; -NO; -OR; линейного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по меньшей мере монозамещенного алифатического радикала; насыщенного или ненасыщенного, необязательно по меньшей мере монозамещенного, содержащего необязательно по меньшей мере один гетероатом в кольцевой системе циклоалифатического радикала, который может быть присоединен через алкиленовую группу; или необязательно по меньшей мере монозамещенного арильного или гетероарильного радикала, который может быть присоединен через алкиленовую группу и/или который может быть конденсированным с необязательно по меньшей мере монозамещенной, насыщенной или ненасыщенной моно- или бициклической кольцевой системой,Rпредставляет собой водород, линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный циклоалифатический радикал,R, Rи R, одинаковые или различные, каждый представляет собой водород или фрагмент пролекарства,А представляет собой -СН- или -СН-СН- группу,соединения необязательно находятся в виде одного из их стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, в виде их рацематов или в виде смеси по меньшей мере двух их стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, в любом соотношении смешения, или в виде соли, предпочтительно, физиологически пр
Claims (23)
1. 1,4-Дизамещенные производные пиперидина общей формулы (I)
где а означает 0, 1, 2, 3 или 4,
b означает 0, 1, 2 или 3,
с означает 0, 1, 2, 3 или 4,
R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; галогена; -CN; -NO2; -OR8; линейного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по меньшей мере монозамещенного алифатического радикала; насыщенного или ненасыщенного, необязательно по меньшей мере монозамещенного, содержащего необязательно по меньшей мере один гетероатом в кольцевой системе циклоалифатического радикала, который может быть присоединен через алкиленовую группу; или необязательно по меньшей мере монозамещенного арильного или гетероарильного радикала, который может быть присоединен через алкиленовую группу и/или который может быть конденсированным с необязательно по меньшей мере монозамещенной, насыщенной или ненасыщенной моно- или бициклической кольцевой системой,
R5 представляет собой водород, линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный циклоалифатический радикал,
R6, R7 и R8, одинаковые или различные, каждый представляет собой водород или фрагмент пролекарства,
А представляет собой -СН2- или -СН2-СН2- группу,
соединения необязательно находятся в виде одного из их стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, в виде их рацематов или в виде смеси по меньшей мере двух их стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, в любом соотношении смешения, или в виде соли, предпочтительно, физиологически приемлемой соли, или в виде соответствующего сольвата, соответственно.
2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из Н; F; Cl; Br; -CN; -NO2; -OR8; линейного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по меньшей мере монозамещенного (С1-С6)-алифатического радикала; насыщенного или ненасыщенного, необязательно по меньшей мере монозамещенного, необязательно содержащего в кольцевой системе по меньшей мере один гетероатом (С3-С8)-циклоалифатического радикала, который может быть присоединен через (С1-С3)-алкиленовую группу; или необязательно по меньшей мере монозамещенного арильного или гетероарильного радикала, который может быть присоединен через (С1-С3)-алкиленовую группу и/или который может быть конденсированным с необязательно по меньшей мере монозамещенной, насыщенной или ненасыщенной моно- или бициклической кольцевой системой,
R5 представляет собой водород, линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный (С1-С6)-алифатический радикал, или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный (С3-С8)-циклоалифатический радикал,
R6, R7 и R8, одинаковые или различные, каждый представляет собой водород или фрагмент пролекарства,
А представляет собой -CH2- или -СН2-СН2-группу.
3. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из Н; F; Cl; Br; -CN; -NO2; -OR8; линейного или разветвленного, необязательно по меньшей мере монозамещенного С1-С4-алкильного радикала, насыщенного, необязательно по меньшей мере монозамещенного, необязательно содержащего в кольцевой системе по меньшей мере один гетероатом С5- или С6-циклоалифатического радикала, который может быть присоединен через необязательно по меньшей мере монозамещенную C1- или С2-алкиленовую группу;
предпочтительно R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из Н; F; Cl; Br; -CN; -NO2; -СН3; -СН2СН3; -CHF2; -CH2F; -CF3; -CF2CF3; OR8; циклопентила и циклогексила,
более предпочтительно R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из Н; F; Cl; Br, СН3 и OR8.
4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R5 представляет собой Н или линейный или разветвленный (С1-С6)-алкильный радикал,
предпочтительно R5 представляет собой Н или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, втор-бутила и трет-бутила.
5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R6, R7 и R8, одинаковые или различные, каждый представляет собой Н или фрагмент пролекарства, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов
линейный или разветвленный (С1-С3)-алкил,
P(=O)(OR9)2, где R9 представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)-алкильный радикал,
-(C=O)-O-R10, где R10 представляет собой линейный или разветвленный (С1-С5)-алкильный радикал,
-(C=O)-NH-R11, где R11 представляет собой фенильную группу, которая является монозамещенной линейным или разветвленным (C1-С3) алкильным радикалом,
-(C=O)-R12, где R12 представляет собой фенильную группу, которая является монозамещенной -O-(С=O)-(С1-С3)-алкильным радикалом, группой -СН2-N(С1-4-алкил)2 или группой 
6. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R6, R7 и R8, одинаковые или различные, каждый представляет собой Н или фрагмент пролекарства, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов:
линейный или разветвленный алкил, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила и изопропила,
P(=O)(OR9)2, где R9 представляет собой метил или этил,
-(C=O)-O-R10, где R10 представляет собой алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, втор-бутила и трет-бутила,
-(C=O)-NH-R11, где R11 представляет собой фенильную группу, которая является монозамещенной метилом или этилом,
-(C=O)-R12, где R12 представляет собой фенильную группу, которая является монозамещенной -O-(С=O)-(С1-С3)-алкильным радикалом в орто-положении или группой -СН2-N(С1-С4-алкил)2 в мета- или пара-положении, или группой в мета- или пара-положении.
7. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R6, R7 и R8 каждый представляет собой водород.
8. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
А представляет собой -СН2- группу.
9. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
а означает 1, 2 или 3, предпочтительно 1 или 2, более предпочтительно 1.
10. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
b означает 0, 1 или 2, предпочтительно, 0 или 1.
11. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
с означает 0, 1 или 2, предпочтительно, 0 или 1.
12. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что по меньшей мере один из заместителей R1, R2, R3 и R4 означает -OR8.
13. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что один или два из заместителей R1, R2, R3 и R4 представляет собой -OR8.
14. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что один или два из заместителей R1, R2, R3 и R4 представляет собой -OR8 и
b и с каждый означает 0,
более предпочтительно, один из заместителей R1, R2, R3 и R4 означает -OR8, b и с каждый означает 0.
15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
[1] 2-[4-(3-гидрокси-2-гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил]-N-(9-метил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамид,
[2] 2-[4-(4-гидрокси-2-гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил]-N-(9-метил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамид,
[3] 2-[4-(5-гидрокси-2-гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил]-N-(9-метил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамид,
[4] 2-[4-(6-гидрокси-2-гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил]-N-(9-метил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамид,
[5] 2-[4-(3-гидрокси-2-гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил]-N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамид,
[6] 2-[4-(4-гидрокси-2-гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил]-N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамид,
[7] 2-[4-(5-гидрокси-2-гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил]-N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамид и
[8] 2-[4-(6-гидрокси-2-гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил]-N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамид,
необязательно в виде соли, предпочтительно физиологически приемлемой соли, более предпочтительно в виде физиологически приемлемой аддитивной соли с кислотой, наиболее предпочтительно, в виде соли - гидрохлорида, или в виде соответствующего сольвата.
16. Способ получения 1,4-дизамещенных производных пиперидина по одному или более пп.1-15, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы (II)
где R5, R6 и R7, b и с имеют значения, указанные в одном или более пп.1-15; взаимодействует с по меньшей мере одним соединением общей формулы (III)
где А имеет значение, указанное в одном или более пп.1-15,
F представляет собой галоген, предпочтительно хлор, гидрокси или O-ацильную группу,
и G представляет собой галоген, предпочтительно хлор,
в подходящей реакционной среде и предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного основания и/или по меньшей мере одного вспомогательного агента,
и взаимодействия полученного таким образом соединения общей формулы (IV)
где A, G, R5, R6 и R7, b и с имеют значения, указанные выше,
с по меньшей мере одним производным пиперидина общей формулы (V) и/или его солью, предпочтительно, гидрохлоридом
где R1-R4 и а имеют значения, указанные в одном или более пп.1-15, в подходящей реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания и/или по меньшей мере одного вспомогательного агента.
17. Способ получения физиологически приемлемых солей 1,4-дизамещенных производных пиперидина по пп.1-15, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы (I) взаимодействует с по меньшей мере одной кислотой, предпочтительно, неорганической или органической кислотой, предпочтительно, в подходящей реакционной среде.
18. Способ получения физиологически приемлемых солей 1,4-дизамещенных производных пиперидина по пп.1-15, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы (I), содержащее по меньшей мере одну кислотную группу, взаимодействует с по меньшей мере одним основанием, предпочтительно в подходящей реакционной среде.
19. Лекарственное средство, включающее по меньшей мере одно 1,4-дизамещенное производное пиперидина по одному из пп.1-15 и необязательно одно или более фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
20. Лекарственное средство по п.19 для регулирования аппетита, для регулирования массы тела, для профилактики и/или лечения заболеваний, связанных с приемом пищи, предпочтительно выбранными из группы, состоящей из ожирения, анорексии, кахексии (общего истощения), булимии (повышенного чувства голода) и/или диабета (в частности, диабета типа 2).
21. Лекарственное средство по п.19 для улучшения когнитивной способности (когнитивной функции); для профилактики и/или лечения заболеваний периферической нервной системы; для профилактики и/или лечения заболеваний центральной нервной системы; для профилактики и/или лечения артрита; для профилактики и/или лечения эпилепсии; для профилактики и/или лечения беспокойства; для профилактики и/или лечения депрессии; для профилактики и/или лечения когнитивных нарушений и расстройств, предпочтительно нарушений и расстройств памяти; для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний; для профилактики и/или лечения боли; для профилактики и/или лечения гипертензионного синдрома; для профилактики и/или лечения воспалительных заболеваний; для профилактики и/или лечения иммунных заболеваний; для профилактики и/или лечения приступов паники и/или для профилактики и/или лечения биполярных нарушений или расстройств.
22. Применение по меньшей мере одного 1,4-дизамещенного производного пиперидина по одному из пп.1-15 для получения лекарственного средства для регулирования аппетита, для регулирования массы тела, для профилактики и/или лечения заболеваний, связанных с приемом пищи, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из ожирения, анорексии, кахексии (общего истощения), булимии (повышенного чувства голода) и диабета (в частности, диабета типа 2).
23. Применение по меньшей мере одного 1,4-дизамещенного производного пиперидина по одному из пп.1-15 для получения лекарственного средства для улучшения когнитивной способности (когнитивной функции); для профилактики и/или лечения заболеваний периферической нервной системы; для профилактики и/или лечения заболеваний центральной нервной системы; для профилактики и/или лечения артрита; для профилактики и/или лечения эпилепсии; для профилактики и/или лечения беспокойства; для профилактики и/или лечения депрессии; для профилактики и/или лечения когнитивных нарушений и расстройств, предпочтительно нарушений и расстройств памяти; для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний; для профилактики и/или лечения боли; для профилактики и/или лечения гипертензионного синдрома; для профилактики и/или лечения воспалительных заболеваний; для профилактики и/или лечения иммунных заболеваний; для профилактики и/или лечения приступов паники и для профилактики и/или лечения биполярных нарушений или расстройств.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ES200301813A ES2222833B1 (es) | 2003-07-30 | 2003-07-30 | Compuestos piperidinicos 1,4-disustituidos, su preparacion y su uso como medicamentos. |
| ESP200301813 | 2003-07-30 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006105711A true RU2006105711A (ru) | 2007-09-20 |
Family
ID=34130546
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006105792/04A RU2006105792A (ru) | 2003-07-30 | 2004-07-29 | Производные 2,4 (фениламино)пиперидин-1-ил-n-фенилацетамида и родственные соединения в качестве y5 (npy5) лигандов для лечения ожирения |
| RU2006105711/04A RU2006105711A (ru) | 2003-07-30 | 2004-07-29 | Производные 2, 4-(гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил-n-(9h-карбазол-3-ил) ацетамина и родственные им соединения в качестве лигандов нейропептида y 5 (npy5), предназначенные для лечения ожирения |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006105792/04A RU2006105792A (ru) | 2003-07-30 | 2004-07-29 | Производные 2,4 (фениламино)пиперидин-1-ил-n-фенилацетамида и родственные соединения в качестве y5 (npy5) лигандов для лечения ожирения |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US7888510B2 (ru) |
| EP (2) | EP1648458B1 (ru) |
| JP (2) | JP2007500169A (ru) |
| CN (2) | CN1832745A (ru) |
| AR (1) | AR045154A1 (ru) |
| AT (2) | ATE348615T1 (ru) |
| AU (2) | AU2004262482A1 (ru) |
| BR (2) | BRPI0413091A (ru) |
| CA (2) | CA2534096A1 (ru) |
| DE (2) | DE602004003831T2 (ru) |
| ES (3) | ES2222833B1 (ru) |
| MX (2) | MXPA06001226A (ru) |
| MY (1) | MY136965A (ru) |
| NO (2) | NO20060553L (ru) |
| PE (1) | PE20050332A1 (ru) |
| PT (2) | PT1648458E (ru) |
| RU (2) | RU2006105792A (ru) |
| TW (1) | TW200510379A (ru) |
| WO (2) | WO2005013988A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9560804B1 (en) | 2010-12-15 | 2017-02-07 | Marion Calmer | Stalk roll with flutes defining a recess |
| ES2222833B1 (es) * | 2003-07-30 | 2006-03-01 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Compuestos piperidinicos 1,4-disustituidos, su preparacion y su uso como medicamentos. |
| EP1918281A1 (en) * | 2006-11-02 | 2008-05-07 | Laboratorios del Dr. Esteve S.A. | Phenylamino-substituted piperidine compounds, their preparation and use as medicaments |
| WO2008103310A1 (en) | 2007-02-16 | 2008-08-28 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Substituted fused-ring compounds for inflammation and immune-related uses |
| JP2012508238A (ja) * | 2008-11-07 | 2012-04-05 | ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット | 生物活性を有するアミド |
| US20230295116A1 (en) * | 2020-08-11 | 2023-09-21 | Board Of Trustees Of Michigan State University | Proteasome enhancers and uses thereof |
Family Cites Families (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU7692996A (en) | 1995-12-01 | 1997-06-27 | Ciba-Geigy Ag | Receptor antagonists |
| WO1997019682A1 (en) | 1995-12-01 | 1997-06-05 | Synaptic Pharmaceutical Corporation | Aryl sulfonamide and sulfamide derivatives and uses thereof |
| EP0955293B1 (en) | 1996-12-03 | 2003-03-19 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Urea derivatives |
| US6048900A (en) * | 1998-02-13 | 2000-04-11 | Bayer Corporation | Amide derivatives and methods for using the same as selective neuropeptide Y receptor antagonists |
| JP2000510164A (ja) * | 1997-02-14 | 2000-08-08 | バイエル・コーポレーシヨン | 選択的神経ペプチドｙ受容体アンタゴニストとしてのアミド誘導体 |
| WO1998040356A1 (fr) | 1997-03-12 | 1998-09-17 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicaments contenant des derives d'aminopyridine comme ingredient actif |
| US7534857B2 (en) * | 1997-12-19 | 2009-05-19 | Centegen, Inc. | Methods and compositions for the treatment and prevention of staphylococcal infections |
| US6187777B1 (en) | 1998-02-06 | 2001-02-13 | Amgen Inc. | Compounds and methods which modulate feeding behavior and related diseases |
| PT1119543E (pt) | 1998-10-07 | 2005-03-31 | Ortho Mcneil Pharm Inc | N-aralquilaminotetralinas como ligandos para o receptor y5 do neuropeptido y |
| WO2001007409A1 (en) | 1999-07-23 | 2001-02-01 | Astrazeneca Uk Limited | Carbazole derivatives and their use as neuropeptide y5 receptor ligands |
| US6399631B1 (en) * | 1999-07-23 | 2002-06-04 | Pfizer Inc. | Carbazole neuropeptide Y5 antagonists |
| JP2003506367A (ja) * | 1999-07-28 | 2003-02-18 | オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド | 肥満症および他の障害の処置に有用な神経ペプチドｙｙ５レセプターのリガンドとしてのアミンおよびアミド誘導体 |
| JP2003507424A (ja) | 1999-08-26 | 2003-02-25 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | Ｎｐｙアンタゴニスト：スピロイソキノリノン誘導体 |
| CZ2004233A3 (cs) * | 2001-07-24 | 2004-12-15 | Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt. | Nové amidové sloučeniny karboxylové kyseliny |
| US7067549B2 (en) * | 2001-12-31 | 2006-06-27 | Actelion Pharmaceuticals Ag | Pyrrolidone carboxamides |
| ES2193875B2 (es) * | 2002-04-09 | 2005-03-01 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Derivados de benzoxazinona, su preparacion y su aplicacion como medicamentos. |
| ES2228267B1 (es) * | 2003-07-30 | 2006-07-01 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Combinacion de sustancias activas conteniendo al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropeptido y (npy) y al menos un compuesto con afinidad por el receptor 5-ht6. |
| ES2222833B1 (es) * | 2003-07-30 | 2006-03-01 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Compuestos piperidinicos 1,4-disustituidos, su preparacion y su uso como medicamentos. |
-
2003
- 2003-07-30 ES ES200301813A patent/ES2222833B1/es not_active Expired - Fee Related
-
2004
- 2004-07-29 AR ARP040102696A patent/AR045154A1/es unknown
- 2004-07-29 BR BRPI0413091-0A patent/BRPI0413091A/pt not_active Application Discontinuation
- 2004-07-29 DE DE602004003831T patent/DE602004003831T2/de active Active
- 2004-07-29 PT PT04763608T patent/PT1648458E/pt unknown
- 2004-07-29 MY MYPI20043075A patent/MY136965A/en unknown
- 2004-07-29 PT PT04741322T patent/PT1651220E/pt unknown
- 2004-07-29 RU RU2006105792/04A patent/RU2006105792A/ru unknown
- 2004-07-29 ES ES04763608T patent/ES2279419T3/es active Active
- 2004-07-29 AU AU2004262482A patent/AU2004262482A1/en not_active Abandoned
- 2004-07-29 US US10/565,979 patent/US7888510B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-07-29 EP EP04763608A patent/EP1648458B1/en active Active
- 2004-07-29 DE DE602004003829T patent/DE602004003829T2/de active Active
- 2004-07-29 TW TW093122665A patent/TW200510379A/zh unknown
- 2004-07-29 RU RU2006105711/04A patent/RU2006105711A/ru unknown
- 2004-07-29 AU AU2004262491A patent/AU2004262491A1/en not_active Abandoned
- 2004-07-29 EP EP04741322A patent/EP1651220B1/en active Active
- 2004-07-29 JP JP2006521533A patent/JP2007500169A/ja active Pending
- 2004-07-29 WO PCT/EP2004/008508 patent/WO2005013988A1/en active Application Filing
- 2004-07-29 JP JP2006521526A patent/JP2007500162A/ja active Pending
- 2004-07-29 ES ES04741322T patent/ES2279400T3/es active Active
- 2004-07-29 CA CA002534096A patent/CA2534096A1/en not_active Abandoned
- 2004-07-29 MX MXPA06001226A patent/MXPA06001226A/es not_active Application Discontinuation
- 2004-07-29 CN CNA2004800222637A patent/CN1832745A/zh active Pending
- 2004-07-29 AT AT04741322T patent/ATE348615T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-07-29 CN CNA2004800219418A patent/CN1829516A/zh active Pending
- 2004-07-29 US US10/566,399 patent/US20070105853A1/en not_active Abandoned
- 2004-07-29 AT AT04763608T patent/ATE348614T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-07-29 CA CA002534101A patent/CA2534101A1/en not_active Abandoned
- 2004-07-29 BR BRPI0412860-5A patent/BRPI0412860A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-07-29 WO PCT/EP2004/008517 patent/WO2005013990A1/en active IP Right Grant
- 2004-07-29 MX MXPA06001140A patent/MXPA06001140A/es not_active Application Discontinuation
- 2004-08-02 PE PE2004000734A patent/PE20050332A1/es not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-02-02 NO NO20060553A patent/NO20060553L/no not_active Application Discontinuation
- 2006-02-07 NO NO20060605A patent/NO20060605L/no not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-07-12 US US12/834,211 patent/US20100280072A1/en not_active Abandoned
-
2011
- 2011-01-06 US US12/985,646 patent/US20110172270A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI61875B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av nya terapeutiskt anvaendbara trifluormetylfenon-0-(2-aminoetyl)-oximer | |
| JP2017002091A (ja) | 置換されたジアミノカルボキサミドおよびジアミノカルボニトリルピリミジン、その組成物、ならびに、それを用いた治療方法 | |
| JP2009526821A (ja) | 注意欠陥多動性障害治療用の新規な医薬組成物 | |
| RU2005136355A (ru) | Производные сульфонамида, их получение и применение в качестве лекарственных средств | |
| CN1450998A (zh) | 含铜的胺氧化酶的抑制剂 | |
| JP2008509113A5 (ru) | ||
| FR2807038A1 (fr) | Nouveaux derives d'indolin-2-one, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant | |
| EP3328853A1 (en) | Substituted amide derivatives having multimodal activity against pain | |
| JP2017512211A (ja) | アミノカルボニルカルバメート化合物 | |
| CN1071754C (zh) | 嘧啶基吡唑衍生物 | |
| CN1167698C (zh) | 用作神经激肽受体拮抗剂的n-三唑基甲基哌嗪衍生物 | |
| RU2006105711A (ru) | Производные 2, 4-(гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил-n-(9h-карбазол-3-ил) ацетамина и родственные им соединения в качестве лигандов нейропептида y 5 (npy5), предназначенные для лечения ожирения | |
| RU2006113550A (ru) | Циклогексильные производные, замещенные аминоалкиламидами | |
| JP2009528290A (ja) | 筋肉病の処置のためのｐａｉ−１阻害剤 | |
| JP5315336B2 (ja) | 精神疾患治療用の新規化合物とその調剤及び使用 | |
| CN1067885A (zh) | 2-氨基嘧啶-4-甲酰胺衍生物及其制法和医疗应用 | |
| EA009292B1 (ru) | Новые соединения пирролидина и тиазолидина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат | |
| EP3186228A1 (en) | Soluble epoxide hydrolase inhibitors and uses thereof | |
| CN1466567A (zh) | 取代的1-氨基丁-3-醇衍生物 | |
| US5521209A (en) | N-substituted azabicyclo[3.2.0]heptane derivatives as neuroleptics, the preparation and use thereof | |
| JP2007099641A (ja) | インドールキノキサリン類化合物、その製造方法およびそれを用いた医薬組成物 | |
| CN1172908C (zh) | N-取代苄基或苯基芳香磺酰胺化合物及其用途 | |
| MXPA02001740A (es) | Uso de bis-sulfonamidas para producir medicinas para la profilaxis o tratamiento de hiperlipidemia. | |
| CN1188405C (zh) | 新的吗啉代苯甲酰胺盐 | |
| JPH02229168A (ja) | ピラゾロン誘導体 |