RU2005136215A - Мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил) амино-2-фенил-7н-пирроло [2,3d] пиримидина и его полиморфные формы - Google Patents
Мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил) амино-2-фенил-7н-пирроло [2,3d] пиримидина и его полиморфные формы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005136215A RU2005136215A RU2005136215/04A RU2005136215A RU2005136215A RU 2005136215 A RU2005136215 A RU 2005136215A RU 2005136215/04 A RU2005136215/04 A RU 2005136215/04A RU 2005136215 A RU2005136215 A RU 2005136215A RU 2005136215 A RU2005136215 A RU 2005136215A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pyrrolo
- trans
- phenyl
- amino
- hydroxycyclohexyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (17)
1. Кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина.
2. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1 в полиморфной форме (), порошковая рентгенограмма (XRPD) которого имеет характеристические отражения (выраженные в градусах угла дифракции 2 ) при: 9,0, 10,0, 12,8, 15,9, 18,1, 18,8, 19,8, 20,1, 21,8, 23,7.
3. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1 в полиморфной форме (), характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRPD), показанной на фигуре 1.
4. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1, в полиморфной форме (), имеющий инфракрасный (ИК) спектр, записанный в затухающем общем отражении (ATR), имеющий характеристические полосы поглощения, выраженные в обратных сантиметрах при приблизительно: 3246, 1644, 1455, 1381, 1368, 1292, 1117, 1092, 1042, 743.
5. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1, в полиморфной форме (), характеризующийся полным инфракрасным спектром, показанным на фигуре 2.
6. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1, в полиморфной форме (), имеющий температуру плавления при приблизительно 248°С.
7. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1, в полиморфной форме (), характеризующийся полной ДСК-кривой, показанной на фигуре 3.
8. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1, в полиморфной форме (), порошковая рентгенограмма (XRPD) которого имеет характеристические отражения (выраженные в градусах угла дифракции 2 ) при: 9,3, 11,6, 12,2, 17,6, 18,0, 18,6, 19,3, 20,8, 23,4, 26,5.
9. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1, в полиморфной форме (), характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRPD), показанной на фигуре 4.
10. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1, в полиморфной форме (), имеющий инфракрасный (ИК) спектр, записанный в затухающем общем отражении (ATR), имеющий характеристические полосы поглощения, выраженные в обратных сантиметрах при приблизительно: 3338, 3279, 1602, 1564, 1389, 1219, 1154, 1134, 1034, 732.
11. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1, в полиморфной форме (), характеризующийся полным инфракрасным спектром, показанным на фигуре 5.
12. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1, в полиморфной форме (), имеющий температуру плавления при приблизительно 220°С.
13. Кристаллический кислый мезилат 4-(4-транс-гидроксициклогексил)амино-2-фенил-7Н-пирроло[2,3d]пиримидина по п.1, в полиморфной форме (), характеризующийся полной ДСК-кривой, показанной на фигуре 6.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по пп.1-13.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, предназначенная для парентерального применения.
16. Соединение по любому из пп.1-13 для применения в медицине.
17. Применение соединения по пп.1-13 для получения лекарственного препарата для лечения гипертонической болезни, застойной сердечной недостаточности и почечной недостаточности.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US46442203P | 2003-04-22 | 2003-04-22 | |
| EP03101093 | 2003-04-22 | ||
| US60/464,422 | 2003-04-22 | ||
| EP03101093.7 | 2003-04-22 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005136215A true RU2005136215A (ru) | 2006-03-20 |
| RU2345994C2 RU2345994C2 (ru) | 2009-02-10 |
Family
ID=36143550
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005136215/04A RU2345994C2 (ru) | 2003-04-22 | 2004-04-21 | МЕЗИЛАТ 4-(4-ТРАНС-ГИДРОКСИЦИКЛОГЕКСИЛ) АМИНО-2-ФЕНИЛ-7Н-ПИРРОЛО[2,3d] ПИРИМИДИНА И ЕГО ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ (ВАРИАНТЫ) |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7381729B2 (ru) |
| EP (1) | EP1641797B1 (ru) |
| JP (1) | JP2006524214A (ru) |
| KR (1) | KR20060021296A (ru) |
| CN (1) | CN100360533C (ru) |
| AR (1) | AR043880A1 (ru) |
| AT (1) | ATE373002T1 (ru) |
| AU (1) | AU2004232495B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0409511A (ru) |
| CA (1) | CA2522810A1 (ru) |
| DE (1) | DE602004008919T2 (ru) |
| DK (1) | DK1641797T3 (ru) |
| ES (1) | ES2290696T3 (ru) |
| HK (1) | HK1089767A1 (ru) |
| IL (1) | IL171120A (ru) |
| MX (1) | MXPA05011348A (ru) |
| NO (1) | NO20055495L (ru) |
| PL (1) | PL1641797T3 (ru) |
| PT (1) | PT1641797E (ru) |
| RU (1) | RU2345994C2 (ru) |
| SA (1) | SA04250093B1 (ru) |
| SI (1) | SI1641797T1 (ru) |
| TW (1) | TWI324517B (ru) |
| UA (1) | UA81806C2 (ru) |
| WO (1) | WO2004094428A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200508519B (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR043880A1 (es) | 2003-04-22 | 2005-08-17 | Solvay Pharm Gmbh | Mesilato acido de 4-(4.trans-hidroxiciclohexil) amino-2-fenil-7h-pirrolo (2,3-d) pirimidina y sus formas polimorfas |
| WO2007073855A1 (en) * | 2005-12-23 | 2007-07-05 | Bayer Healthcare Ag | Use of adenosine a1 receptor agonists for the protection of renal cells against toxic effects caused by aminoglycosides during treatment of infectious diseases |
| TW200808819A (en) * | 2006-06-19 | 2008-02-16 | Solvay Pharm Gmbh | Use of adenosine A1 antagonists in radiocontrast media induced nephrophaty |
| TWI561520B (en) * | 2012-09-27 | 2016-12-11 | Sunshine Lake Pharma Co Ltd | Crystalline forms of dihydropyrimidine derivatives |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA1254569A (en) * | 1982-08-19 | 1989-05-23 | Ian C. Pattison | Sulfonic acid salts of 6-amino-1,5-dihydro-4h- imidazo¬4,5-c|pyridin-4-one |
| CS249455B1 (en) * | 1985-01-24 | 1987-03-12 | Miroslav Protiva | N-substituted 2-chloro-7-fluoro-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepines and their salts and method of their preparation |
| JP2815691B2 (ja) * | 1990-09-20 | 1998-10-27 | 麒麟麦酒株式会社 | Ｋｒｎ２３９１酸付加塩およびその用途 |
| FR2708604B1 (fr) * | 1993-07-30 | 1995-10-20 | Sanofi Elf | Utilisation de dérivés de benzènesulfonyl-indole pour la préparation de médicaments. |
| JPH08198876A (ja) * | 1995-01-30 | 1996-08-06 | Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd | トランス−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル）−４−グアニジノメチルシクロヘキサンカルボキサミド・１メタンスルホン酸塩・１水和物 |
| JPH08337584A (ja) * | 1995-04-10 | 1996-12-24 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 縮合六環式アミノ化合物、これを含有する医薬及びその製法 |
| FR2749846B1 (fr) * | 1996-06-17 | 1998-09-11 | Pf Medicament | Sel de methanesulfonate d'une arylpiperazine derivee de tryptamine et ses solvates pour usage pharmaceutique |
| MA24500A1 (fr) * | 1997-03-21 | 1998-10-01 | Lg Life Sciences Ltd | Derive du sel d'acide carboxylique de naphthyridine . |
| DZ2805A1 (fr) | 1998-06-02 | 2005-01-30 | Cadus Pharmaceutical Corp | Composition à pyrroloÄ2,,3dÜ pyrimidine et leurs usages. |
| US6878716B1 (en) * | 1998-06-02 | 2005-04-12 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Compounds specific to adenosine A1 receptor and uses thereof |
| TWI223598B (en) * | 1998-06-22 | 2004-11-11 | Pfizer Ireland Pharmaceuticals | An intranasal pharmaceutical composition for the treatment of male erectile dysfunction or female sexual disorders, an intranasal delivery system or device and sildenafil mesylate |
| ATE335489T1 (de) * | 1999-12-02 | 2006-09-15 | Osi Pharm Inc | Für adenosin a3, a2a und a3 rezeptoren spezifische verbindungen und deren verwendungen |
| PT1268468E (pt) * | 2000-03-03 | 2004-01-30 | Pfizer | Mesilato de 4-amino-6,7dimetoxi-2- (5-metanossulfonamido-1,2,3,4-tetra-hidro-2-isoquinolil)5-5(2-piridil-quinazolina e polimorfos |
| WO2002032861A2 (en) * | 2000-10-17 | 2002-04-25 | Merck & Co., Inc. | Orally active salts with tyrosine kinase activity |
| US6680324B2 (en) * | 2000-12-01 | 2004-01-20 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Compounds specific to adenosine A1 receptors and uses thereof |
| US6673802B2 (en) * | 2000-12-01 | 2004-01-06 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof |
| AR043880A1 (es) | 2003-04-22 | 2005-08-17 | Solvay Pharm Gmbh | Mesilato acido de 4-(4.trans-hidroxiciclohexil) amino-2-fenil-7h-pirrolo (2,3-d) pirimidina y sus formas polimorfas |
-
2004
- 2004-04-19 AR ARP040101306A patent/AR043880A1/es unknown
- 2004-04-20 TW TW093110973A patent/TWI324517B/zh not_active IP Right Cessation
- 2004-04-21 CA CA002522810A patent/CA2522810A1/en not_active Abandoned
- 2004-04-21 US US10/828,650 patent/US7381729B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-21 WO PCT/EP2004/050573 patent/WO2004094428A1/en active IP Right Grant
- 2004-04-21 CN CNB2004800106903A patent/CN100360533C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-21 DE DE602004008919T patent/DE602004008919T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-21 DK DK04728571T patent/DK1641797T3/da active
- 2004-04-21 SI SI200430470T patent/SI1641797T1/sl unknown
- 2004-04-21 KR KR1020057019944A patent/KR20060021296A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-04-21 MX MXPA05011348A patent/MXPA05011348A/es active IP Right Grant
- 2004-04-21 AU AU2004232495A patent/AU2004232495B2/en not_active Ceased
- 2004-04-21 RU RU2005136215/04A patent/RU2345994C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-04-21 BR BRPI0409511-1A patent/BRPI0409511A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-04-21 JP JP2006505565A patent/JP2006524214A/ja active Pending
- 2004-04-21 PL PL04728571T patent/PL1641797T3/pl unknown
- 2004-04-21 EP EP04728571A patent/EP1641797B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-21 UA UAA200511088A patent/UA81806C2/ru unknown
- 2004-04-21 PT PT04728571T patent/PT1641797E/pt unknown
- 2004-04-21 ES ES04728571T patent/ES2290696T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-21 AT AT04728571T patent/ATE373002T1/de active
- 2004-04-22 SA SA4250093A patent/SA04250093B1/ar unknown
-
2005
- 2005-09-27 IL IL171120A patent/IL171120A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-10-20 ZA ZA200508519A patent/ZA200508519B/en unknown
- 2005-11-21 NO NO20055495A patent/NO20055495L/no unknown
-
2006
- 2006-09-15 HK HK06110211A patent/HK1089767A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE602004008919T2 (de) | 2008-06-19 |
| CN100360533C (zh) | 2008-01-09 |
| KR20060021296A (ko) | 2006-03-07 |
| US20040248912A1 (en) | 2004-12-09 |
| EP1641797B1 (en) | 2007-09-12 |
| NO20055495D0 (no) | 2005-11-21 |
| TWI324517B (en) | 2010-05-11 |
| ATE373002T1 (de) | 2007-09-15 |
| DE602004008919D1 (de) | 2007-10-25 |
| WO2004094428A1 (en) | 2004-11-04 |
| MXPA05011348A (es) | 2005-11-28 |
| ES2290696T3 (es) | 2008-02-16 |
| UA81806C2 (ru) | 2008-02-11 |
| SI1641797T1 (sl) | 2007-12-31 |
| NO20055495L (no) | 2006-01-23 |
| PT1641797E (pt) | 2007-12-21 |
| CA2522810A1 (en) | 2004-11-04 |
| CN1777606A (zh) | 2006-05-24 |
| AU2004232495A1 (en) | 2004-11-04 |
| TW200505457A (en) | 2005-02-16 |
| BRPI0409511A (pt) | 2006-04-18 |
| DK1641797T3 (da) | 2007-10-29 |
| ZA200508519B (en) | 2007-04-25 |
| AU2004232495B2 (en) | 2010-04-22 |
| AR043880A1 (es) | 2005-08-17 |
| US7381729B2 (en) | 2008-06-03 |
| EP1641797A1 (en) | 2006-04-05 |
| JP2006524214A (ja) | 2006-10-26 |
| SA04250093B1 (ar) | 2008-07-12 |
| HK1089767A1 (en) | 2006-12-08 |
| RU2345994C2 (ru) | 2009-02-10 |
| IL171120A (en) | 2011-01-31 |
| PL1641797T3 (pl) | 2008-01-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2649022A1 (en) | Cocrystal of c-glycoside derivative and l-proline | |
| RU2007116150A (ru) | Полиморфные формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-[пиридин-2-ил)этенил]индазола | |
| RU2599785C3 (ru) | Кристаллические формы 5-хлор-n2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-n4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина | |
| JP2008518904A5 (ru) | ||
| WO2005046589A3 (en) | Pharmaceutically acceptable salts of quinolinone compounds having improved pharmaceutical properties | |
| JP2005508905A5 (ru) | ||
| JP2018024682A5 (ru) | ||
| JP2012526766A5 (ru) | ||
| HRP20151299T1 (hr) | Kristalni (r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-diklorpiridin-4-il)etoksi)-1h-indazol-3-il)vinil)-1h-pirazol-1-il)etanol i njegova upotreba kao inhibitora fgfr | |
| JP2015520140A5 (ru) | ||
| IL205974A (en) | 2- (5-Bromo-4- (4-Cyclopropylphenaphthalene-1-ram) -4 h-4,2,1- Triazole-3-Ilthio) Acetic acid or salt is acceptable in its pharmacy for use as a drug and a pharmaceutical preparation containing this compound | |
| HK1095146A1 (en) | Aminopyrimidine compounds and their salts, process for preparation and pharmaceutical use thereof | |
| JP2009235086A5 (ru) | ||
| JP2009235107A5 (ru) | ||
| JP2006298933A5 (ru) | ||
| EP2537843A3 (en) | Preparation of maleate salt of neratininb and its use | |
| EP1930011A3 (en) | Crystalline form of ibandronate sodium | |
| JP2014526549A5 (ru) | ||
| WO2008032157A3 (en) | Synthesis of 2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones | |
| RU2010126230A (ru) | Моносебацинат производного пиразола | |
| WO2005082893A3 (en) | Histamine h3 receptor antagonists, preparation and therapeutic uses | |
| JP2010524932A5 (ru) | ||
| JP2006526031A5 (ru) | ||
| JP2009529541A5 (ru) | ||
| JP2012512885A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120422 |