RU2005123305A - Производные циклопропил-в-аминокислоты - Google Patents

Производные циклопропил-в-аминокислоты Download PDF

Info

Publication number
RU2005123305A
RU2005123305A RU2005123305/04A RU2005123305A RU2005123305A RU 2005123305 A RU2005123305 A RU 2005123305A RU 2005123305/04 A RU2005123305/04 A RU 2005123305/04A RU 2005123305 A RU2005123305 A RU 2005123305A RU 2005123305 A RU2005123305 A RU 2005123305A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disorders
pain
aminomethyl
caused
acid
Prior art date
Application number
RU2005123305/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2312853C2 (ru
Inventor
Джейкоб Брэдли ШВАРЦ (US)
Джейкоб Брэдли Шварц
Дэвид Юрген ВУСТРОУ (US)
Дэвид Юрген Вустроу
Original Assignee
Уорнер-Ламберт Компани Ллс (Us)
Уорнер-Ламберт Компани Ллс
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Уорнер-Ламберт Компани Ллс (Us), Уорнер-Ламберт Компани Ллс filed Critical Уорнер-Ламберт Компани Ллс (Us)
Publication of RU2005123305A publication Critical patent/RU2005123305A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2312853C2 publication Critical patent/RU2312853C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/46Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino or carboxyl groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32Alcohol-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34Tobacco-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36Opioid-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/04Systems containing only non-condensed rings with a four-membered ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14The ring being saturated
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/18Systems containing only non-condensed rings with a ring being at least seven-membered
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/50Spiro compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)

Claims (16)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где R1 и R2 выбирают независимо из группы, включающей водород, (C1-C10)-линейный или разветвленный алкил, (C1-C10)-линейный или разветвленный алкоксиалкил, фенил-(C1-C3)-линейный или разветвленный алкил и фенил-(C1-C3)-линейный или разветвленный алкоксиалкил, где указанные фенильные группы, необязательно, могут быть замещены одним или двумя заместителями, независимо выбираемыми из галогена или (C1-C3)-алкила;
либо R1 и R2, вместе с углеродом, к которому присоединены, образуют циклопентильный, циклогексильный или циклогептильный цикл, который, необязательно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбираемыми из группы заместителей, перечисленных в приведенном выше определении R1 и R2; и
R3 и R4 выбирают независимо из водорода и метила;
или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
2. Соединение или соль по п.1, которые выбирают из следующих соединений и фармацевтически приемлемых солей указанных соединений
1-аминометилспиро[2.4]гептан-1-карбоновая кислота;
1-аминометилспиро[2.5]октан-1-карбоновая кислота;
1-аминометилспиро[2.6]нонан-1-карбоновая кислота;
1-аминометил-5-метилспиро[2.4]гептан-1-карбоновая кислота;
1-аминометил-2-метилспиро[2.6]нонан-1-карбоновая кислота;
1-аминометил-2,2-диметилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2,2-ди-н-пропилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-изопропилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-циклопропилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-изобутилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(1-этилпропил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-циклогексилциклопропанкарбоновая кислота и
1-аминометил-2-(2-фенетил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометилспиро[2.3]гексан-1-карбоновая кислота;
1-аминометилспиро[2.7]декан-1-карбоновая кислота;
1-аминометил-5,6-диметилспиро[2.4]гептан-1-карбоновая кислота;
1-аминометил-5-метилспиро[2.5]октан-1-карбоновая кислота;
1-аминометил-5,7-диметилспиро[2.5]октан-1-карбоновая кислота;
1-аминометил-2,2-диметилспиро[2.6]нонан-1-карбоновая кислота;
1-аминометил-2,2-диэтилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2,2-ди-н-бутилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2,2-диизобутилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-н-пропилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(2-метилбутил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(2,2-диметилбутил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(2-метилпентил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(2,2-диметилпентил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(3-этилпентил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(4-этилгексил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(1-метилциклопропилметил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(1-этилциклопропилметил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(1-пропилциклопропилметил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(2-метилгексил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(2,2-диметилгексил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(2,6-диметилгептил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(3,7-диметилоктил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-н-бутилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-циклобутилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-циклопентилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-циклогептилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-циклопропилметилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-циклогексилметилциклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-(2-циклогексилэтил)циклопропанкарбоновая кислота;
1-аминометил-2-фенилциклопропанкарбоновая кислота; и
1-аминометил-2-бензилциклопропанкарбоновая кислота.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или соль по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
4. Способ лечения нарушения или состояния, опосредованного участием альфа-2-дельта лигандов, у млекопитающего, включающий введение нуждающемуся в таком лечении млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или соли указанного соединения по п.1.
5. Способ по п.4, в котором нарушение или состояние выбрано из группы, включающей обмороки, эпилепсию, асфиксию, общую аноксию, гипоксию, травму спинного мозга, травматическое повреждение головного мозга, травму головы, ишемию головного мозга, удар (включая тромбоэмболический удар, фокальную ишемию, глобальную ишемию, кратковременные приступы церебральной ишемии и другие проблемы сосудов головного мозга, связанные с церебральной ишемией, такие как у пациентов, подвергнутых каротидной эндартерэктомии или в целом другим хирургическим операциям на сосудах либо диагностическим хирургическим вмешательствам на сосудах, таким как ангиография), спазм, вызванный тиосемикарбазидом, спазм, вызванный кардиазолом, и нарушения сосудов головного мозга, вызванные острым или хроническим цереброваскулярным нарушением, таким как церебральный инфаркт, субарахноидальное кровоизлияние или церебральная эдема.
6. Способ по п.4, в котором нарушение или состояние выбрано из группы, состоящей из нарушений или состояний, относящихся к иннервации сердца, таких как потеря сознания вследствие иннервации сердца, нейрогенный обморок, каротидный синус, связанный с гиперчувствительностью, нейроваскулярный синдром и аритмии, включая аритмии, вторичные по отношению к желудочно-кишечным заболеваниям; синдром Дауна; синдром Шегрина, гипертензия, гематопоэз, послеоперационная неврома, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, периодонтальное нарушение, геморрой и анальные трещины, бесплодие, симпатическая рефлекторная дистрофия, гепатит, теналгия, сопровождающая гиперлипидемию, расширение кровеносных сосудов, фиброзирующие и коллагеновые болезни, такие как склеродермия и эозинофильный фасциолез; и вазоспастические болезни, такие как стенокардия, мигрень и болезнь Рейно.
7. Способ по п.4, в котором нарушение или состояние выбрано из острой боли, хронической боли, боли, возникающей в результате повреждения мягкой ткани и периферического повреждения, такого как острая травма; постгерпетической невралгии, затылочной невралгии, невралгии тройничного нерва, сегментарной или межреберной невралгии и других невралгий; боли, связанной с остеоартритом и ревматоидным артритом; мышечно-скелетной боли, такой как боль, связанная с растяжениями сухожилия, растяжениями связок и травмой, такой как перелом костей; спинальной боли, боли в результате поражения центральной нервной системы, такой как боль, вызванная поражением спинного мозга или мозгового ствола; боли в нижнем отделе спины, ишиаса, зубной боли, болевых мышечно-лицевых синдромов, боли, вызванной эпизиотомией, подагрической боли и боли при ожогах; глубоко локализирующейся и висцеральной боли, такой как боль в области сердца; мышечной боли, глазной боли, воспалительной боли, лицевой боли в области рта, например, одонталгия; боли в области живота и гинекологической боли, например, дисменорея, родовых схваток и боли, связанной с эндометриозом; соматогенной боли; боли, связанной с поражением нерва и разрушением корней зубов, такой как боли, связанной с периферическими поражениями нерва, например, ущемлением нерва и разрывами плечевого сплетения; боли, связанной с ампутацией конечности, тригеминальной невралгией, невромой или васкулитом; диабетической невропатии, вызванной химиотерапией невропатии, острой герпетической и постгерпетической невралгии; атипичной лицевой боли, невропатической боли в нижнем отделе спины и арахноидита, тригеминальной невралгии, затылочной невралгии, сегментарной или межреберной невралгии, вызванных ВИЧ невралгий и связанных со СПИДом невралгий и других невралгий; аллодинии, гипералгезии, боли при ожогах, идиопатической боли, боли, вызванной химиотерапией; затылочной невралгии, психогенной боли, разрыва плечевого сплетения; боли, вызванной синдромом усталых ног; боли, связанной с камнями желчного пузыря; боли, связанной с хроническим алкоголизмом или гипотиреозом, или уремией, или витаминной недостаточностью; невропатической и не невропатической боли, вызванной карциномой, часто называемой онкологической болью, фантомной боли в ампутированных конечностях, функциональной боли в области живота, головной боли, включающей мигрени, сопровождающейся предвестником эпилептического припадка, мигрени, не сопровождающейся предвестником эпилептического припадка, и других сосудистых головных болей, острой или хронической головной боли при напряжении, синусной головной боли и гистаминовой головной боли; височно-нижнечелюстной боли и боли в области гайморовой пазухи; боли, вызванной анкилозирующим спондилитом; боли, вызванной усиленными сокращениями мочевого пузыря; послеоперационной боли, боли от шрама и хронической не невропатической боли, такой как боль, связанная с ВИЧ, артралгия, васкулит и фибромиалгия.
8. Способ по п.4, в котором нарушение или состояние выбрано из расстройств настроения, таких как депрессия или, точнее, депрессивные нарушения, например, глубокое депрессивное нарушение, тяжелые униполярные повторяющиеся приступы глубокой депрессии, дистимическое нарушение, депрессивный невроз и невротическая депрессия, меланхолическая депрессия, включающая анорексию, потерю в весе, бессонницу, раннее утреннее пробуждение или психомоторную заторможенность, атипичная депрессия (или реактивная депрессия), включающая повышенный аппетит, гиперсомнию, психомоторное возбуждение или раздражительность; не поддающаяся лечению депрессия; сезонные эмоциональные нарушения и педиатрическая депрессия; предменструальный синдром, предменструальное дисфорическое расстройство, приливы, биполярные расстройства или маниакальная депрессия, например, биполярное расстройство I, биполярное расстройство II и циклотимическое расстройство; сезонные эмоциональные нарушения, расстройство поведения и дезадаптивное поведение; вызванные стрессом соматические нарушения и тревожные расстройства, такие как тревожное расстройство в детском возрасте, паническое расстройство с наличием или отсутствием боязни открытых пространств, боязнь открытых пространств без истории панического расстройства, специфические фобии (например, специфическая боязнь животных), социальное тревожное расстройство, социофобия, обсессивно-компульсивное расстройство, стрессовые нарушения, включающие посттравматический стресс и острый стресс, и генерализованное тревожное расстройство.
9. Способ по п.4, в котором нарушение или состояние выбрано из пограничного личностного нарушения; шизофрении и других психических расстройств, например, шизофреноподобных расстройств, шизоаффективных расстройств, бредовых расстройств, кратковременных психических расстройств, общих психических нарушений, психических расстройств, вызванных общим состоянием здоровья, психических расстройств, сопровождающихся бредом или галлюцинациями, индивидуальной реальности, вызванной психическим расстройством, психотических приступов тревожности, тревожности, связанной с психозом, психических расстройств настроения, таких как тяжелое глубокодепрессивное нарушение; расстройств настроения, связанных с психическими расстройствами, такими как острый маниакальный синдром и депрессия, вызванная биполярным расстройством, расстройств настроения, связанных с шизофренией; и расстройств поведения, связанных с умственной отсталостью.
10. Способ по п.4, в котором нарушение или состояние выбрано из нарушений сна, таких как бессонница (например, первичная бессонница, включающая психофизиологическую и идиопатическую бессонницу, вторичная бессонница, включающая бессонницу, вторичную по отношению к синдрому усталых ног, болезни Паркинсона или другому хроническому расстройству, и временная бессонница), сомнамбулизм, депривация сна, нарушения сна, характеризующиеся быстрым движением глазных яблок, временная остановка дыхания во время сна, гиперсомния, парасомния, нарушения цикла сна-бодрствования, нарушение суточного ритма организма, нарколепсия, нарушения сна, вызванные посменной работой или нерегулярной работой, недостаточное качество сна по причине сокращения медленноволнового сна, вызванного лекарственной терапией или другими причинами, и другие нарушения сна.
11. Способ по п.4, в котором нарушением является нарушение продолжительности медленноволнового сна и в секреции гормона роста у человека.
12. Способ по п.4, в котором нарушение или состояние выбрано из респираторных заболеваний, в частности, респираторных заболеваний, связанных с избыточной секрецией слизи, таких как хроническая непроходимость дыхательных путей, бронхопневмония, хронический бронхит, муковисцидоз, синдром расстройства дыхания у взрослых и бронхоспазм; кашель, судорожный кашель, кашель, вызываемый ангиотензин-конвертирующим ферментом (ACE), туберкулез легких, аллергии, такие как экзема и ринит; контактный дерматит, атопический дерматит, крапивница и другие экзематоидные дерматиты; зуд, зуд, связанный с гемодиализом; воспалительные заболевания, такие как воспалительная болезнь кишечника, псориаз, остеоартрит, поражение хрящей (например, повреждение хрящей в результате физической активности или остеоартрита), ревматоидный артрит, псориатический артрит, астма, зуд и солнечный ожог; и нарушения, связанные с гиперчувствительностью, такие как гиперчувствительность к сумаху ядовитому.
13. Способ по п.4, в котором нарушение или состояние выбрано из нейродегенеративных расстройств, таких как болезнь Паркинсона (PD), болезнь Хангтинтона (HD) и болезнь Альцгеймера (AD); делирий, деменции (например, сенильная деменция по типу болезни Альцгеймера, сенильная деменция, мультиинфарктная деменция, деменция, вызванная ВИЧ-1, комплекс СПИД-ассоциированной деменции (ADC), деменции, вызванные травмой головы, болезнью Паркинсона, болезнью Хангтинтона, болезнью Пика, болезнью Крейтцфельда-Якоба, либо множественными этиологиями), амнестические нарушения, другие когнитивные расстройства или нарушения памяти и поведенческие симптомы деменции.
14. Способ по п.4, в котором нарушение или состояние выбрано из глазных заболеваний, таких как синдром сухих глаз, конъюнктивит, весенний конъюнктивит и тому подобное; офтальмических состояний, связанных с клеточной пролиферацией, таких как пролиферативная витреоретинопатия; аутизма, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD), ангиогенеза (например, применение для подавления ангиогенеза), синдрома Рейтера и артропатии; нарушений, вызванных зависимостью от приема веществ, выбираемых из группы, включающей спирт, амфетамины или амфетаминподобные вещества, кофеин, каннабис, кокаин, галлюциногенные вещества, летучие препараты для ингаляции и аэрозольные пропелленты, никотин, опиоиды, производные фенилглицидина, седативные средства, снотворные средства и анксиолитики, причем указанные нарушения, вызванные зависимостью от приема веществ, включают зависимость и злоупотребление, интоксикацию, абстиненцию, делирий, вызванный интоксикацией, и абстинентный делирий; и нарушений, связанных с привыканием, включающих поведение, состоящее в пристрастии к злоупотреблению.
15. Способ по п.4, в котором нарушение или состояние выбрано из синдрома Дауна; демиелинизирующих заболеваний, таких как рассеянный склероз (MS) и боковой амиотрофический склероз (ALS); распространяющегося нарушения развития, фибромиалгии, инфекций, вызванных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ); ВИЧ-энцефалопатии; диссоциативных нарушений, таких как дисморфические расстройства организма; нарушений, связанных с приемом пищи, таких как анорексия и булимия; неспецифического язвенного колита; болезни Крона, синдрома раздраженной толстой кишки; синдрома хронического переутомления; синдрома внезапной смерти внешне здорового ребенка (SIDS); гиперактивного мочевого пузыря; гиперактивного мочевого пузыря с симптомами со стороны нижних мочевыводящих путей; хронического цистита; вызванного химиотерапией цистита; кашля, судорожного кашля, кашля, вызываемого ангиотензинконвертирующим ферментом (ACE), зуда, икоты, предменструального синдрома, предменструального дисфорического расстройства, аменорейных расстройств, таких как десменорея; симпатической рефлекторной дистрофии, такой как синдром плечо/рука; плазменной экстравазации, возникающей в результате цитокинхимиотерапии; расстройств функции мочевого пузыря, таких как хронический цистит, гиперрефлексия детрузора мочевого пузыря, воспаление мочевыводящих путей и недержание мочи, включающее неотложное недержание мочи, гиперактивность мочевого пузыря, недержание мочи при напряжении и смешанное недержание; фиброзирующие и коллагеновые болезни, такие как склеродермия и эозинофильный фасциолез; нарушений кровообращения, вызванных расширением кровеносных сосудов и вазоспастическими нарушениями, такими как стенокардия и болезнь Рейно; нарушений половых функций, включающих преждевременную эякуляцию и нарушение эректильной функции у мужчин.
16. Способ по п.4, в котором нарушение или состояние выбрано из нарушения движений, таких как первичные нарушения движений, акинезия, дискинезия (например, семейная пароксизмальная дискинезия, поздняя дискинезия, тремор, хорея, миоклонус, тики и другая дискинезия), спастические состояния, синдром Туретта, синдром Скотта, параличи (например, паралич Белла, церебральный паралич, родовой паралич, паралич плечевого сплетения, прогрессивная мышечная атрофия, ишемический паралич, прогрессирующий бульбарный паралич и другие параличи), акинетически ригидный синдром; экстрапирамидальных нарушений движений, таких как вызванные приемом лекарственных средств нарушения движения, например, вызванный нейролептиками паркинсонизм, нейролептический злокачественный синдром, вызванная нейролептическими средствами острая дистония, вызванная нейролептическими средствами острая акатизия, вызванная нейролептическими средствами поздняя дискинезия и вызванный приемом лекарственных средств постуральный тремор; синдрома усталых ног и нарушений движений, вызванных болезнью Паркинсона или болезнью Хангтинтона; желудочно-кишечных (GI) расстройств, включающих воспалительные желудочно-кишечные нарушения, такие как воспалительные болезни кишечника, нарушения, вызванные helicobacter pylori и болезнями GI тракта, такими как гастрит, проктит, гастродуоденальные язвы, пептические язвы, диспепсия, нарушения, связанные с нейронным регулированием внутренних органов, неспецифический язвенный колит, хронический панкреатит, болезнь Крона, синдром раздраженной толстой кишки и рвота, включающая послеоперационную тошноту и послеоперационную рвоту, и включающая острую, замедленную и предупреждающую рвоту; синдромов масталгии, укачивания в транспорте, новообразования, включая опухоли молочной железы, желудочные карциномы, желудочные лимфомы, нейроганглиобластомы, мелкоклеточные карциномы, такие как мелкоклеточная карцинома легкого; системной красной волчанки и иммунных дисфункций.
RU2005123305/04A 2003-01-22 2004-01-09 ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПРОПИЛ-β-АМИНОКИСЛОТЫ RU2312853C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US44182503P 2003-01-22 2003-01-22
US60/441,825 2003-01-22

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005123305A true RU2005123305A (ru) 2006-01-27
RU2312853C2 RU2312853C2 (ru) 2007-12-20

Family

ID=32771980

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005123305/04A RU2312853C2 (ru) 2003-01-22 2004-01-09 ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПРОПИЛ-β-АМИНОКИСЛОТЫ

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7030267B2 (ru)
EP (1) EP1592661A2 (ru)
JP (1) JP2006516275A (ru)
KR (1) KR100743800B1 (ru)
CN (1) CN1764634A (ru)
AU (1) AU2004205523A1 (ru)
BR (1) BRPI0406811A (ru)
CA (1) CA2513150A1 (ru)
IL (1) IL169488A0 (ru)
MX (1) MXPA05007772A (ru)
NO (1) NO20053408L (ru)
PL (1) PL377937A1 (ru)
RU (1) RU2312853C2 (ru)
WO (1) WO2004065361A2 (ru)
ZA (1) ZA200505882B (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA200701782A3 (ru) 2003-04-24 2008-04-28 Инсайт Корпорейшн Производные азаспироалканов в качестве ингибиторов металлопротеаз
RU2468000C2 (ru) * 2011-03-03 2012-11-27 Запольский Максим Эдуардович Спироциклические циклопропановые аминокислоты - аналоги гамма-аминомасляной кислоты, с ограниченной конформационной подвижностью и фармацевтические композиции на их основе
US20140045936A1 (en) 2011-04-21 2014-02-13 Wake Forest University Health Sciences Cyclopropyl derivatives and methods of use
US10287239B1 (en) * 2018-05-16 2019-05-14 University Of Florida Research Foundation, Inc. Methods and compositions for terpenoid tricycloalkane synthesis

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2460891C2 (de) * 1974-12-21 1982-09-23 Gödecke AG, 1000 Berlin 1-Aminomethyl-1-cycloalkanessigsäuren und deren Ester, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
JPH1059801A (ja) * 1996-06-05 1998-03-03 Otsuka Chem Co Ltd シクロアルカン誘導体、カルボン酸誘導体及び該誘導体を用いた切り花用鮮度保持剤
AU4330097A (en) * 1996-08-30 1998-03-19 Eli Lilly And Company Pharmaceutical compounds
US20020128185A1 (en) * 1998-02-25 2002-09-12 Chuan Shih Pharmaceutical compounds

Also Published As

Publication number Publication date
NO20053408L (no) 2005-10-05
JP2006516275A (ja) 2006-06-29
EP1592661A2 (en) 2005-11-09
IL169488A0 (en) 2007-07-04
AU2004205523A1 (en) 2004-08-05
US20040147608A1 (en) 2004-07-29
KR100743800B1 (ko) 2007-07-30
MXPA05007772A (es) 2005-09-30
KR20050094452A (ko) 2005-09-27
BRPI0406811A (pt) 2005-12-27
US7030267B2 (en) 2006-04-18
PL377937A1 (pl) 2006-02-20
CN1764634A (zh) 2006-04-26
NO20053408D0 (no) 2005-07-13
RU2312853C2 (ru) 2007-12-20
ZA200505882B (en) 2006-05-31
WO2004065361A3 (en) 2004-10-07
CA2513150A1 (en) 2004-08-05
WO2004065361A2 (en) 2004-08-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2540810T3 (es) Proceso para preparar compuestos azabicíclicos
JP5932008B2 (ja) Nadphオキシダーゼインヒビターとしてのピラゾロピリジン誘導体を含む医薬製剤
ES2380395T3 (es) Triazolopiridinas como inhibidores de fosfodiesterasa para el tratamiento de enfermedades dérmicas
JP4997976B2 (ja) 三環式化合物およびその用途
JP6078075B2 (ja) ホルミルペプチド受容体様1(fprl−1)受容体調節因子としての2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル−3−フェニル尿素誘導体
JP7036792B2 (ja) スピロ-ラクタムnmda受容体修飾因子およびその使用
JPWO2005047286A1 (ja) スピロ複素環化合物
MXPA05005665A (es) Usos farmaceutico para ligandos alfa2delta.
WO2005040135A1 (ja) 抗ストレス薬およびその医薬用途
JPWO2010119875A1 (ja) 縮合ピロロピリジン誘導体
JP2023130361A (ja) セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ阻害剤の調製及びその応用
EA008709B1 (ru) АМИНОКИСЛОТЫ С АФФИННОСТЬЮ К α2δ-БЕЛКУ
CA2968032A1 (en) Substituted bridged urea analogs as sirtuin modulators
JP6138150B2 (ja) [1,2,4]トリアゾロピリジンおよびホスホジエステラーゼ阻害剤としてのその使用
RU2005123305A (ru) Производные циклопропил-в-аминокислоты
CA3079042A1 (en) D-amino acid oxidase inhibitors and therapeutic uses thereof
JP7370109B2 (ja) 新規化合物およびその自己免疫疾患の治療用途
WO2019042301A1 (zh) (E)-α,β-不饱和酰胺化合物及其制备方法和用途
JP2006511605A (ja) 線維筋痛及び他の関連障害のためのガバペンチン類縁体
JP2023535771A (ja) インフルエンザを治療又は予防するための多環式キャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害薬
JP2006519831A5 (ru)
JPWO2005061492A1 (ja) 含窒素複素環化合物およびそれらを有効成分とする薬剤
JP3265134B2 (ja) 含窒素二環性複素環誘導体およびこれを含有する医薬製剤
JP2006516275A5 (ru)
US5310739A (en) 1-amidooctahydropyrido[2,1-c][1,4]oxazine compounds

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20080110