RU2005109911A - Соединения фенил-аза-бензимидазола для модуляции ige и подавления разрастания клеток - Google Patents
Соединения фенил-аза-бензимидазола для модуляции ige и подавления разрастания клеток Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005109911A RU2005109911A RU2005109911/04A RU2005109911A RU2005109911A RU 2005109911 A RU2005109911 A RU 2005109911A RU 2005109911/04 A RU2005109911/04 A RU 2005109911/04A RU 2005109911 A RU2005109911 A RU 2005109911A RU 2005109911 A RU2005109911 A RU 2005109911A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- alkyl
- group
- heteroaryl
- hydrogen
- Prior art date
Links
- BVNWQSXXRMNYKH-UHFFFAOYSA-N 4-phenyl-2h-benzotriazole Chemical class C1=CC=CC=C1C1=CC=CC2=C1NN=N2 BVNWQSXXRMNYKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 230000017095 negative regulation of cell growth Effects 0.000 title 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 164
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 123
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 98
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 92
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 92
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 91
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 90
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 90
- 125000003367 polycyclic group Chemical group 0.000 claims 73
- 125000006763 (C3-C9) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 72
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 72
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 67
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 62
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 55
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 54
- -1 C 1 -C 5 alkyl Chemical group 0.000 claims 39
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 38
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 38
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 37
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 36
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 36
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 36
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 36
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 36
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 36
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 31
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 31
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 19
- 125000004176 4-fluorobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1F)C([H])([H])* 0.000 claims 18
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 18
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 18
- 125000004985 dialkyl amino alkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000005415 substituted alkoxy group Chemical group 0.000 claims 18
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 17
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 16
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 claims 13
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 13
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 13
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 13
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 13
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 13
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 13
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 11
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 claims 11
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 9
- 239000000048 adrenergic agonist Substances 0.000 claims 8
- UYJXRRSPUVSSMN-UHFFFAOYSA-P ammonium sulfide Chemical compound [NH4+].[NH4+].[S-2] UYJXRRSPUVSSMN-UHFFFAOYSA-P 0.000 claims 8
- 230000000737 periodic effect Effects 0.000 claims 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 8
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 8
- NLXLAEXVIDQMFP-UHFFFAOYSA-N Ammonia chloride Chemical compound [NH4+].[Cl-] NLXLAEXVIDQMFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 150000001263 acyl chlorides Chemical class 0.000 claims 6
- 230000035407 negative regulation of cell proliferation Effects 0.000 claims 6
- 229940121948 Muscarinic receptor antagonist Drugs 0.000 claims 4
- 229940099471 Phosphodiesterase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 claims 4
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 claims 4
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 4
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 4
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims 4
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims 4
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 claims 4
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 claims 4
- 230000021953 cytokinesis Effects 0.000 claims 4
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 239000003199 leukotriene receptor blocking agent Substances 0.000 claims 4
- 239000002571 phosphodiesterase inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 238000011084 recovery Methods 0.000 claims 4
- 238000007363 ring formation reaction Methods 0.000 claims 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 3
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 claims 3
- 206010024378 leukocytosis Diseases 0.000 claims 3
- 102000003915 DNA Topoisomerases Human genes 0.000 claims 2
- 108090000323 DNA Topoisomerases Proteins 0.000 claims 2
- 208000012868 Overgrowth Diseases 0.000 claims 2
- 231100000632 Spindle poison Toxicity 0.000 claims 2
- 102000007537 Type II DNA Topoisomerases Human genes 0.000 claims 2
- 108010046308 Type II DNA Topoisomerases Proteins 0.000 claims 2
- 239000002168 alkylating agent Substances 0.000 claims 2
- 229940100198 alkylating agent Drugs 0.000 claims 2
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims 2
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 claims 2
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims 2
- 230000000340 anti-metabolite Effects 0.000 claims 2
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 claims 2
- 238000011394 anticancer treatment Methods 0.000 claims 2
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 claims 2
- 239000002256 antimetabolite Substances 0.000 claims 2
- 229940100197 antimetabolite Drugs 0.000 claims 2
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 2
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 2
- 230000010261 cell growth Effects 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 238000001415 gene therapy Methods 0.000 claims 2
- 238000009169 immunotherapy Methods 0.000 claims 2
- 239000005550 inflammation mediator Substances 0.000 claims 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 238000001959 radiotherapy Methods 0.000 claims 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 2
- 150000003920 1,2,4-triazines Chemical class 0.000 claims 1
- 150000000182 1,3,5-triazines Chemical class 0.000 claims 1
- VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N Ammonium hydroxide Chemical compound [NH4+].[OH-] VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000908 ammonium hydroxide Substances 0.000 claims 1
- 229940111121 antirheumatic drug quinolines Drugs 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 150000008371 chromenes Chemical class 0.000 claims 1
- 150000001907 coumarones Chemical class 0.000 claims 1
- ARUKYTASOALXFG-UHFFFAOYSA-N cycloheptylcycloheptane Chemical group C1CCCCCC1C1CCCCCC1 ARUKYTASOALXFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000002240 furans Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002460 imidazoles Chemical class 0.000 claims 1
- 150000002461 imidazolidines Chemical class 0.000 claims 1
- 150000002475 indoles Chemical class 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 150000002537 isoquinolines Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003854 isothiazoles Chemical class 0.000 claims 1
- 150000002545 isoxazoles Chemical class 0.000 claims 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 150000002780 morpholines Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002868 norbornyl group Chemical group C12(CCC(CC1)C2)* 0.000 claims 1
- 150000002916 oxazoles Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003216 pyrazines Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003217 pyrazoles Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003218 pyrazolidines Chemical class 0.000 claims 1
- 150000004892 pyridazines Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003222 pyridines Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003233 pyrroles Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003235 pyrrolidines Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003248 quinolines Chemical class 0.000 claims 1
- 238000006722 reduction reaction Methods 0.000 claims 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 claims 1
- 150000003557 thiazoles Chemical class 0.000 claims 1
- 150000004886 thiomorpholines Chemical class 0.000 claims 1
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 claims 1
- 150000003577 thiophenes Chemical class 0.000 claims 1
- 0 C*C(*1C=CC(C(*2*)=*C(*=I=*(*)C(**)=O)=C2N)=C*(*)C=C1)=O Chemical compound C*C(*1C=CC(C(*2*)=*C(*=I=*(*)C(**)=O)=C2N)=C*(*)C=C1)=O 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D515/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D515/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D515/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (67)
1. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения аллергической реакции, связанной с возрастанием уровней IgE, подавления разрастания клеток и/или подавления цитокинеза или лейкоцитоза у млекопитающих, включающая любое одно или несколько из следующих соединений:
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является
где А выбрано из группы, состоящей из водорода, галогена и CONHR1;
где n является числом от одного до четырех;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR'COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой высшие роды A-D представлены формулами:
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где А выбрано из группы, состоящей из водорода и галогена;
где n является числом от одного до четырех;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой упомянутая полициклическая алифатическая группа выбрана из группы, состоящей из адаматила, бициклогептила, камфорила, бицикло [2,2,2] октанила и норборнила.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой упомянутый гетероарил и упомянутый замещенный гетероарил выбраны из группы, состоящей из пиридинов, тиазолов, изотиазолов, оксазолов, пиримидинов, пиразинов, фуранов, тиофенесов, изоксазолов, пирролов, пиридазинов, 1,2,3-триазинов, 1,2,4-триазинов, 1,3,5-триазинов, пиразолов, имидазолов, индолов, квинолинов, изо-квинолинов, бензотиофинов, бензофуранов, паратиазинов, пуранов, хроменов, пирролидинов, пиразолидинов, имидазолидинов, морфолинов, тиоморфолинов и соответствующих гетероциклов.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, далее содержащая по меньшей мере один дополнительный ингредиент, активный в уменьшении по меньшей мере одного симптома, связанного с упомянутыми аллергической реакцией, разрастанием клеток, и/или подавлением цитокинеза или лейкоцитоза.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из
7. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений с S-1 по S-25.
8. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения аллергической реакции, связанной с возрастанием уровней IgE или подавления разрастания клеток у млекопитающих, включающая любое одно или несколько из следующих соединений:
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, включающая соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений S-4, S-5, S-6, S-7, S-8, S-11, S-13, S-15 и S-16.
10. Фармацевтическая композиция по п.8, включающая соединение S-7.
11. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения аллергической реакции, связанной с возрастанием уровней IgE или подавления разрастания клеток у млекопитающих, включающая любое одно или несколько из следующих соединений:
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR', COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, включающая соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений S-17, S-19, S-20 и S-21.
13. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения аллергической реакции, связанной с возрастанием уровней IgE или подавления разрастания клеток у млекопитающих, включающая любое одно или несколько из следующих соединений:
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, включающая соединение S-24.
15. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения аллергической реакции, связанной с возрастанием уровней IgE или подавления разрастания клеток у млекопитающих, включающая любое одно или несколько из следующих соединений:
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.
16. Фармацевтическая композиция по п.15 с соединением S-25.
17. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения аллергической реакции, связанной с возрастанием уровней IgE или подавления разрастания клеток у млекопитающих, включающая любое одно или несколько из следующих соединений:
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.
18. Применение по меньшей мере одного соединения по п.1 для приготовления медикамента для лечения млекопитающих, страдающих от, или чувствительных к аллергической реакции, и/или для подавления цитокинеза или лейкоцитоза у млекопитающих.
19. Применение согласно п.18, далее включающее назначение по меньшей мере одного дополнительного ингредиента, активного в уменьшении по меньшей мере одного симптома, связанного с упомянутой аллергической реакцией.
20. Применение согласно п.19, при котором упомянутый по меньшей мере один дополнительный ингредиент выбран из группы, состоящей из быстро действующего β2-адренергического агониста, долго действующего β2-адренергического агониста, антигистамина, ингибитора фосфодиестеразы, антихолинергического агента, кортикрстероида, ингибитора высвобождения медиатора воспалений и антагониста рецептора лейкотриена.
21. Применение согласно п.19, при котором упомянутый по меньшей мере один дополнительный ингредиент скомбинирован с упомянутым по меньшей мере одним соединением в фармацевтически приемлемом разжижителе крови и назначается млекопитающему совместно.
22. Применение согласно любому из пп.18-21, при котором упомянутое по меньшей мере одно соединение назначают в дозе примерно от 0,01 до 100 мг на кг веса тела в день.
23. Применение согласно п.22, при котором упомянутую дозу разделяют на регулярные периодические интервалы.
24. Применение согласно п.23, при котором упомянутые регулярные периодические интервалы случаются ежедневно.
25. Применение, по меньшей мере, одного соединения по п.1 для приготовления медикамента для лечения млекопитающих, страдающих от, или чувствительных к астме.
26. Применение согласно п.25, далее включающее назначение по меньшей мере одного дополнительного ингредиента, активного в уменьшении по меньшей мере одного симптома, связанного с упомянутой астмой.
27. Применение согласно п.26, при котором упомянутый дополнительный ингредиент выбран из группы, состоящей из быстро действующего β2-адренергического агониста, долго действующего β2-адренергического агониста, антигистамина, ингибитора фосфодиестеразы, антихолинергического агента, кортикрстероида, ингибитора высвобождения медиатора воспалений и антагониста рецептора лейкотриена.
28. Применение для подавления разрастания клеток у млекопитающих, включающее назначение определенного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1.
29. Применение согласно п.28, далее включающее назначение по меньшей мере одного дополнительного ингредиента, активного в уменьшении по меньшей мере одного симптома, связанного с упомянутым разрастанием клеток.
30. Применение согласно п.29, при котором упомянутый по меньшей мере один дополнительный ингредиент выбран из группы, состоящей из противогрибковых, противовирусных агентов, антибиотиков, противовоспалительных и противораковых агентов.
31. Применение согласно п.29, при котором упомянутый дополнительный ингредиент выбран из группы, состоящей из алкилирующего агента, противометаболита, разрезателя ДНК, отравителя топоизомеразы I, отравителя топоизомеразы II, связывателя ДНК и отравителя веретенных структур.
32. Применение согласно п.29, при котором упомянутый по меньшей мере один дополнительный ингредиент скомбинирован с упомянутым по меньшей мере одним соединением из п.1 в фармацевтически приемлемом разжижителе крови и назначается млекопитающему совместно.
33. Применение согласно п.28, при котором упомянутое по меньшей мере одно соединение из п.1 назначают в дозе примерно от 0,01 до 100 мг на кг веса тела в день.
34. Применение согласно п.33, при котором упомянутую дозу назначают в разделенных дозировках с регулярными периодическими интервалами.
35. Применение согласно п.34, при котором упомянутые регулярные периодические интервалы случаются ежедневно.
36. Применение согласно п.28, далее включающее назначение по меньшей мере одного другого лечения, эффективного в улучшении по меньшей мере одного симптома, связанного с гиперразрастанием клеток.
37. Применение согласно п.34, при котором упомянутое лечение является противораковым лечением.
38. Применение согласно п.36, при котором упомянутое лечение выбрано из группы, состоящей из радиационной терапии, иммунной терапии, генной терапии и хирургического вмешательства.
39. Способ лечения или предотвращения аллергической реакции и/или подавления цитокинеза или лейкоза у млекопитающих, включающий назначение эффективного количества, по меньшей мере, одного из следующих соединений:
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где А выбрано из группы, состоящей из водорода, галогена и CONHR1;
где n является числом от одного до четырех;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатичесюих групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.
40. Способ согласно п.39, далее включающий назначение по меньшей мере одного дополнительного ингредиента, активного в уменьшении по меньшей мере одного симптома, связанного с упомянутой аллергической реакцией.
41. Способ согласно п.40, при котором упомянутый по меньшей мере один дополнительный ингредиент выбран из группы, состоящей из быстро действующего β2-адренергического агониста, долго действующего β2-адренергического агониста, антигистамина, ингибитора фосфодиестеразы, антихолинергического агента, кортикрстероида, ингибитора высвобождения медиатора воспалений и антагониста рецептора лейкотриена.
42. Способ согласно п.41, при котором упомянутый по меньшей мере один дополнительный ингредиент скомбинирован с упомянутым соединением в фармацевтически приемлемом разжижителе крови, и назначается млекопитающему совместно.
43. Способ согласно п.39, в котором упомянутое соединение назначают в дозе примерно от 0,01 до 100 мг на кг веса тела в день.
44. Способ согласно п.43, в котором упомянутую дозу назначают в разделенных дозировках с регулярными периодическими интервалами.
45. Способ согласно п.44, при котором упомянутые регулярные периодические интервалы случаются ежедневно.
46. Способ лечения или предотвращения астмы у млекопитающего, содержащий назначение подавляющего IgE количества любого одного или нескольких следующих соединений:
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где А выбрано из группы, состоящей из водорода, галогена и CONHR1;
где n является числом от одного до четырех;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-С5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.
47. Способ согласно п.46, далее включающий назначение по меньшей мере одного дополнительного ингредиента, активного в уменьшении по меньшей мере одного симптома, связанного с упомянутой астмой.
48. Способ согласно п.47, в котором упомянутый дополнительный ингредиент выбран из группы, состоящей из быстро действующего β2-адренергического агониста, долго действующего β2-адренергического агониста, антигистамина, ингибитора фосфодиестеразы, антихолинергического агента, кортикрстероида, ингибитора высвобождения медиатора воспалений и антагониста рецептора лейкотриена.
49. Способ подавления разрастания клеток у млекопитающих, содержащий назначение определенного количества любого одного или нескольких следующих соединений:
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где А выбрано из группы, состоящей из водорода, галогена и CONHR1;
где n является числом от одного до четырех;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.
50. Способ согласно п.49, далее включающий назначение, по меньшей мере, одного дополнительного ингредиента, активного в уменьшении по меньшей мере одного симптома, связанного с упомянутым разрастанием клеток.
51. Способ согласно п.50, в котором упомянутый, по меньшей мере, один дополнительный ингредиент выбран из группы, состоящей из противогрибковых, противовирусных агентов, антибиотиков, противовоспалительных и противораковых агентов.
52. Способ согласно п.50, в котором упомянутый дополнительный ингредиент выбран из группы, состоящей из алкилирующего агента, противометаболита, разрезателя ДНК, отравителя топоизомеразы I, отравителя топоизомеразы II, связывателя ДНК и отравителя веретенных структур.
53. Способ согласно п.50, в котором упомянутый, по меньшей мере, один дополнительный ингредиент скомбинирован с упомянутым соединением в фармацевтически приемлемом разжижителе крови и назначается млекопитающему совместно.
54. Способ согласно п.49, в котором упомянутое соединение назначают в дозе примерно от 0,01 до 100 мг на кг веса тела в день.
55. Способ согласно п.54, в котором упомянутую дозу назначают в разделенных дозировках с регулярными периодическими интервалами.
56. Способ согласно п.55, при котором упомянутые регулярные периодические интервалы случаются ежедневно.
57. Способ согласно п.49, далее включающее назначение по меньшей мере одного другого лечения, эффективного в улучшении по меньшей мере одного симптома, связанного с гиперразрастанием клеток.
58. Способ согласно п.57, при котором упомянутое лечение является противораковым лечением.
59. Способ согласно п.57, при котором упомянутое лечение выбрано из группы, состоящей из радиационной терапии, иммунной терапии, генной терапии и хирургического вмешательства.
60. Способ получения соединения или его соли, имеющего формулу
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где А выбрано из группы, состоящей из водорода, галогена и CONHR1;
где n является числом от одного до четырех;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы,
причем указанный способ содержит этапы:
реакции соединения формулы
с гидроксидом аммония для получения соединения формулы
реакцию соединения формулы
с сульфидом диаммония для получения соединения формулы
реакцию соединения формулы
с соединением формулы
для получения соединения формулы
циклизацию соединения формулы
с использованием кислоты для образования соединения формулы
восстановление соединения формулы
для образования соединения формулы
и реакцию соединения формулы
с ацил хлоридом для получения соединения высшего рода А.
61. Способ получения соединения или его соли, имеющего формулу
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где А выбрано из группы, состоящей из водорода, галогена и CONHR1;
где n является числом от одного до четырех;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы,
причем указанный способ содержит этапы:
реакции соединения формулы
с гидрохлоридом аммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с сульфидом диаммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с соединением формулы
для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с соединением формулы
и реакции соединения формулы
с ацил хлоридом для получения соединения высшего рода А.
62. Способ получения соединения или его соли, имеющего формулу
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы,
причем указанный способ содержит этапы:
реакции соединения формулы
с гидрохлоридом аммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с сульфидом диаммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с соединением формулы
для образования соединения формулы
циклизацию соединения формулы
для образования соединения высшего рода В.
63. Способ получения соединения или его соли, имеющего формулу
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы,
причем указанный способ содержит этапы:
реакции соединения формулы
с гидрохлоридом аммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с сульфидом диаммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с соединением формулы
для получения соединения высшего рода В.
64. Способ получения соединения или его соли, имеющего формулу
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы,
причем указанный способ содержит этапы:
реакции соединения формулы
с гидрохлоридом аммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с сульфидом диаммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с соединением формулы
для получения соединения формулы
циклизацию соединения формулы
с использованием кислоты для получения соединения формулы
восстановления соединения формулы
до получения соединения формулы
и реакцию соединения формулы
с ацил хлоридом для получения соединения высшего рода С.
65. Способ получения соединения или его соли, имеющего формулу
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, ОСF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы,
причем указанный способ содержит этапы:
реакции соединения формулы
с гидрохлоридом аммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с сульфидом диаммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с соединением формулы
для получения соединения формулы
реакцию восстановления соединения формулы
до получения соединения формулы
и реакцию соединения формулы
с ацил хлоридом для получения соединения высшего рода С.
66. Способ получения соединения или его соли, имеющего формулу
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2,CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-C5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы,
причем указанный способ содержит этапы:
реакции соединения формулы
с гидрохлоридом аммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с сульфидом диаммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с соединением формулы
для получения соединения формулы
циклизацию соединения формулы
с использованием кислоты для получения соединения формулы
восстановления соединения формулы
до получения соединения формулы
и реакцию соединения формулы
ацил хлоридом для получения соединения высшего рода D.
67. Способ получения соединения или его соли, имеющего формулу
где Q, Т, X и Z независимо выбраны из N или С, и где одно из Q, Т, X и Z является N;
где L и М являются независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, арила, замещенного арила, гидрокси, галогена, амина, алкиламина, азота, циана, CF3, OCF3, CONH2, CONHR и NHCOR1;
где R выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C5 алкила, бензила, р-фторбензила и ди-алкиламино алкила, причем упомянутый C1-С5 алкил выбран из группы, состоящей из алкила с прямой цепью, разветвленного или циклического;
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатических групп, замещенных полициклических алифатических групп, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем упомянутые гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, а упомянутые гетероатомы независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где упомянутые замещенные полициклические алифатические группы, замещенный фенил, замещенный нафтил и замещенный гетероарил содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогенов, полигалогенов, алкоксигруппы, замещенной алкокси, алкила, замещенного алкила, диалкиламиноалкила, гидроксиалкила, карбонила, ОН, ОСН3, СООН, COOR' COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR', и CONR'R'; и
где R' выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, С3-С9 циклоалкила, замещенного С3-С9 циклоалкила, полициклических алифатов, фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила, причем гетероарил и замещенный гетероарил содержат 1-3 гетероатома, причем гетероатом независимо выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы,
причем указанный способ содержит этапы:
реакции соединения формулы
с гидрохлоридом аммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с сульфидом диаммония для получения соединения формулы
реакции соединения формулы
с соединением формулы
для получения соединения формулы
восстановления соединения формулы
до получения соединения формулы
и реакцию соединения формулы
с ацил хлоридом для получения соединения высшего рода D.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US41076102P | 2002-09-12 | 2002-09-12 | |
| US60/410.761 | 2002-09-12 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005109911A true RU2005109911A (ru) | 2006-04-27 |
Family
ID=31994198
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005109911/04A RU2005109911A (ru) | 2002-09-12 | 2003-09-12 | Соединения фенил-аза-бензимидазола для модуляции ige и подавления разрастания клеток |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7256287B2 (ru) |
| EP (1) | EP1546157A4 (ru) |
| JP (1) | JP2006503048A (ru) |
| KR (1) | KR20050050102A (ru) |
| CN (1) | CN1694889A (ru) |
| AR (1) | AR041252A1 (ru) |
| AU (1) | AU2003279729A1 (ru) |
| BR (1) | BR0314235A (ru) |
| CA (1) | CA2498495A1 (ru) |
| MX (1) | MXJL05000010A (ru) |
| NZ (1) | NZ538547A (ru) |
| PE (1) | PE20050036A1 (ru) |
| PL (1) | PL375811A1 (ru) |
| RU (1) | RU2005109911A (ru) |
| TW (1) | TWI276631B (ru) |
| WO (1) | WO2004024897A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200502738B (ru) |
Families Citing this family (41)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6919366B2 (en) * | 1998-05-22 | 2005-07-19 | Avanir Pharmaceuticals | Benzimidazole derivatives as modulators of IgE |
| US6911462B2 (en) * | 1998-05-22 | 2005-06-28 | Avanir Pharmaceuticals | Benzimidazole compounds for regulating IgE |
| WO2002072090A1 (en) * | 2001-03-12 | 2002-09-19 | Avanir Pharmaceuticals | Benzimidazole compounds for modulating ige and inhibiting cellular proliferation |
| TW200304820A (en) * | 2002-03-25 | 2003-10-16 | Avanir Pharmaceuticals | Use of benzimidazole analogs in the treatment of cell proliferation |
| AU2003270426A1 (en) | 2002-09-12 | 2004-04-30 | Avanir Pharmaceuticals | PHENYL-INDOLE COMPOUNDS FOR MODULATING IgE AND INHIBITING CELLULAR PROLIFERATION |
| JP2007501618A (ja) * | 2003-08-08 | 2007-02-01 | アバニール・ファーマシューティカルズ | タンパク質輸送の選択的薬理学的阻害、および関連した、ヒト疾患を治療する方法 |
| JP2007513184A (ja) | 2003-12-04 | 2007-05-24 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なキノキサリン |
| CA2584179C (en) * | 2004-10-13 | 2013-01-29 | Wolfgang Staehle | N,n'-diphenylurea derivatives which are suitable as kinase inhibitors |
| JP2008521768A (ja) * | 2004-12-23 | 2008-06-26 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | ヘテロ環式カルバミン酸誘導体、それらの製造及び医薬品としての使用 |
| WO2006066913A2 (en) * | 2004-12-23 | 2006-06-29 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Benzamide substituted imidazo- and pyrolo-pyridines as protein kinase inhibitors |
| KR20060087386A (ko) | 2005-01-28 | 2006-08-02 | 주식회사 대웅제약 | 신규 벤조이미다졸 유도체 및 이를 함유하는 약제학적조성물 |
| CN101208339B (zh) | 2005-08-01 | 2010-12-29 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 杂环苄基氨基衍生物，它们的制备以及作为药剂的应用 |
| CA2662031A1 (en) | 2006-09-06 | 2008-03-13 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Heteroaryl derivatives as protein kinase inhibitors |
| PE20091561A1 (es) | 2008-02-29 | 2009-10-30 | Array Biopharma Inc | Compuestos inhibidores de raf y metodos para su uso |
| CN105073744B (zh) | 2012-12-21 | 2019-11-08 | 齐尼思表观遗传学有限公司 | 作为溴结构域抑制剂的新型杂环化合物 |
| GB201302927D0 (en) | 2013-02-20 | 2013-04-03 | Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd | Compounds |
| US9296754B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-03-29 | Novartis Ag | Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases |
| US9233961B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-12 | Novartis Ag | Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases |
| US9186361B2 (en) | 2013-03-15 | 2015-11-17 | Novartis Ag | Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases |
| CA2915561C (en) | 2013-06-21 | 2020-09-22 | Zenith Epigenetics Corp. | Novel substituted bicyclic compounds as bromodomain inhibitors |
| WO2015002754A2 (en) | 2013-06-21 | 2015-01-08 | Zenith Epigenetics Corp. | Novel bicyclic bromodomain inhibitors |
| CN105593224B (zh) | 2013-07-31 | 2021-05-25 | 恒元生物医药科技(苏州)有限公司 | 作为溴结构域抑制剂的新型喹唑啉酮类化合物 |
| PE20160865A1 (es) | 2013-12-19 | 2016-09-03 | Novartis Ag | Derivados de [1,2,4] triazolo [1,5-a]pirimidina como inhibidores de proteasoma para el tratamiento de enfermedades parasitarias tales como leishmaniasis |
| CN103819398B (zh) * | 2014-01-24 | 2016-05-04 | 河北科技大学 | 4-氨基-2-氯-3-硝基吡啶的合成方法 |
| GB201415573D0 (en) | 2014-09-03 | 2014-10-15 | Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd | Compounds |
| EP3189048B1 (en) | 2014-09-03 | 2021-03-17 | Ctxt Pty Ltd | Aminoindane-, aminotetrahydronaphthalene- and aminobenzocyclobutane-derived prmt5-inhibitors |
| WO2016034673A1 (en) | 2014-09-03 | 2016-03-10 | Ctxt Pty Ltd | Tetrahydroisoquinoline derived prmt5-inhibitors |
| EP3227280B1 (en) | 2014-12-01 | 2019-04-24 | Zenith Epigenetics Ltd. | Substituted pyridines as bromodomain inhibitors |
| EP3227281A4 (en) | 2014-12-01 | 2018-05-30 | Zenith Epigenetics Ltd. | Substituted pyridinones as bromodomain inhibitors |
| WO2016092375A1 (en) | 2014-12-11 | 2016-06-16 | Zenith Epigenetics Corp. | Substituted heterocycles as bromodomain inhibitors |
| WO2016097863A1 (en) | 2014-12-17 | 2016-06-23 | Zenith Epigenetics Corp. | Inhibitors of bromodomains |
| US20190263799A1 (en) * | 2015-12-14 | 2019-08-29 | Zenith Epigenetics Ltd. | 1h-imidazo[4,5-b]pyridinyl and 2-oxo-2,3-dihydro-1h-imidazo[4,5-b]pyridinyl heterocyclic bet bromodomain inhibitors |
| GB201604022D0 (en) | 2016-03-09 | 2016-04-20 | Ctxt Pty Ltd | Compounds |
| GB201604029D0 (en) | 2016-03-09 | 2016-04-20 | Ctxt Pty Ltd | Compounds |
| GB201604027D0 (en) | 2016-03-09 | 2016-04-20 | Ctxt Pty Ltd | Compounds |
| GB201604020D0 (en) | 2016-03-09 | 2016-04-20 | Ctxt Pty Ltd | Compounds |
| GB201604031D0 (en) | 2016-03-09 | 2016-04-20 | Ctxt Pty Ltd | Compounds |
| GB201604030D0 (en) | 2016-03-09 | 2016-04-20 | Ctxt Pty Ltd | Compounds |
| WO2019018562A1 (en) | 2017-07-19 | 2019-01-24 | Ideaya Biosciences, Inc. | AMIDO COMPOUND AS MODULATORS OF AHR |
| CA3196620A1 (en) | 2020-10-05 | 2022-04-14 | Enliven Therapeutics, Inc. | 5- and 6-azaindole compounds for inhibition of bcr-abl tyrosine kinases |
| US20220127231A1 (en) * | 2020-10-27 | 2022-04-28 | Shilpa Medicare Ltd | Process for the prepartion of amifampridine phosphate |
Family Cites Families (64)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3985891A (en) | 1973-02-03 | 1976-10-12 | Boehringer Ingelheim Gmbh | 2-Phenyl-imidazo (4,5-b)pyridines and salts thereof |
| DE3224512A1 (de) | 1982-07-01 | 1984-01-05 | Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach | Neue imidazolderivate, ihre herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
| US4510158A (en) | 1984-03-05 | 1985-04-09 | Sterling Drug Inc. | 2-Phenylindole derivatives, their use as complement inhibitors |
| AU591495B2 (en) | 1985-05-03 | 1989-12-07 | Foxboro Company, The | Distillation cut point control |
| US4939133A (en) | 1985-10-01 | 1990-07-03 | Warner-Lambert Company | N-substituted-2-hydroxy-α-oxo-benzeneacetamides and pharmaceutical compositions having activity as modulators of the arachidonic acid cascade |
| LU86258A1 (fr) | 1986-01-21 | 1987-09-03 | Rech Dermatologiques C I R D S | Composes benzamido aromatique,leur procede de preparation et leur utilisation en medecine humaine ou veterinaire et en cosmetique |
| US5206257A (en) | 1987-03-05 | 1993-04-27 | May & Baker Limited | Pesticidal method using 2-phenylimidazole derivatives |
| JP2630432B2 (ja) | 1987-08-24 | 1997-07-16 | コニカ株式会社 | 新規なシアンカプラーを含有するハロゲン化銀カラー写真感光材料 |
| HU211059B (en) | 1988-02-02 | 1995-10-30 | Schering Biotech Corp | Method for producing pharmaceutical compositions usable for reducing immunglobulin e responses, containing human il-4 antibodies |
| JP2700475B2 (ja) | 1988-07-30 | 1998-01-21 | コニカ株式会社 | 非線形光学材料および非線形光学素子 |
| IT1232252B (it) | 1989-02-22 | 1992-01-28 | Rotta Research Lab | Derivati della n fenil benzamide ad attivita' antiulcera ed antiallerica e procedimento per la loro preparazione |
| FR2643903A1 (fr) | 1989-03-03 | 1990-09-07 | Union Pharma Scient Appl | Nouveaux derives de benzimidazole, leurs procedes de preparation, intermediaires de synthese, compositions pharmaceutiques les contenant, utiles notamment pour le traitement des maladies cardiovasculaires, et des ulceres duodenaux |
| EP0415886A3 (en) | 1989-08-30 | 1991-10-23 | Ciba-Geigy Ag | Aza compounds |
| FR2658511B1 (fr) | 1990-02-16 | 1992-06-19 | Union Pharma Scient Appl | Nouveaux derives de benzimidazole et d'azabenzimidazole, antagonistes des recepteurs au thromboxane; leurs procedes de preparation, compositions pharmaceutiques les contenant. |
| WO1992002500A1 (en) | 1990-07-31 | 1992-02-20 | Teikoku Hormone Mfg. Co., Ltd. | 2-phenylindole derivative |
| DE69113162T2 (de) | 1990-08-02 | 1996-03-14 | Hoffmann La Roche | Antiallergische Mischung. |
| US5712392A (en) | 1990-12-28 | 1998-01-27 | Neurogen Corporation | Certain 4-piperidine- and piperazinoalkyl-2-phenyl imidazole derivatives; dopamine receptor subtype specific ligands |
| JPH06263993A (ja) | 1991-01-21 | 1994-09-20 | Konica Corp | アゾメチン系染料、インドアニリン系染料及びインドフェノール系染料の製造法 |
| IE71647B1 (en) | 1991-01-28 | 1997-02-26 | Rhone Poulenc Rorer Ltd | Benzamide derivatives |
| CA2114114C (en) | 1992-06-15 | 2005-05-03 | Nigel Robert Arnold Beeley | Trisubstituted phenyl derivatives as selective phosphodiesterase iv inhibitors |
| US5733740A (en) * | 1992-10-13 | 1998-03-31 | Vanderbilt University | Taga gene and methods for detecting predisposition to peptic ulceration and gastric carcinoma |
| US5322847A (en) | 1992-11-05 | 1994-06-21 | Pfizer Inc. | Azabenzimidazoles in the treatment of asthma, arthritis and related diseases |
| NZ270985A (en) | 1994-04-29 | 1997-06-24 | Lilly Co Eli | Substituted benzimidazole derivatives; medicaments and preparation of medicaments |
| US5643893A (en) | 1994-06-22 | 1997-07-01 | Macronex, Inc. | N-substituted-(Dihydroxyboryl)alkyl purine, indole and pyrimidine derivatives, useful as inhibitors of inflammatory cytokines |
| DE4426625A1 (de) | 1994-07-27 | 1996-03-14 | Schering Ag | 2-Phenylindole, Verfahren zu deren Herstellung, diese enthaltende pharmazeutische Präparate sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln |
| US5496826A (en) | 1994-09-02 | 1996-03-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Pharmaceutical methods of using heterocyclic derivatives of N-phenylamides |
| US5821258A (en) | 1994-12-27 | 1998-10-13 | Mitsui Chemicals, Inc. | Phenylbenzimidazole derivatives |
| DE19503160A1 (de) | 1995-02-01 | 1996-08-08 | Bayer Ag | Verwendung von Phenylcyclohexylcarbonsäureamiden |
| AU714873B2 (en) | 1995-08-02 | 2000-01-13 | Newcastle University Ventures Limited | Benzimidazole compounds |
| US6387938B1 (en) | 1996-07-05 | 2002-05-14 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Benzimidazole derivatives |
| TW467902B (en) | 1996-07-31 | 2001-12-11 | Bristol Myers Squibb Co | Diphenyl heterocycles as potassium channel modulators |
| AU4988997A (en) | 1996-10-23 | 1998-05-15 | Osteoscreen, Inc. | Compositions and methods for treating bone deficit conditions |
| US6153631A (en) | 1996-10-23 | 2000-11-28 | Zymogenetics, Inc. | Compositions and methods for treating bone deficit conditions |
| CA2232467A1 (en) | 1997-03-20 | 1998-09-20 | Richard A. Glennon | Imidazoles with serotonin receptor binding activity |
| US6034256A (en) | 1997-04-21 | 2000-03-07 | G.D. Searle & Co. | Substituted benzopyran derivatives for the treatment of inflammation |
| HUP0002224A3 (en) | 1997-06-10 | 2003-05-28 | Univ Michigan Ann Arbor | Benzimidazole derivatives of antivirus activity |
| GB9718833D0 (en) | 1997-09-04 | 1997-11-12 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
| DK1017384T3 (da) | 1997-09-26 | 2005-01-31 | Zentaris Gmbh | Azabenzimidazolbaserede forbindelser til modulation af serin/threoninproteinkinasefunktion |
| US6100282A (en) | 1998-01-02 | 2000-08-08 | Hoffman-La Roche Inc. | Thiazole derivatives |
| US6303645B1 (en) | 1998-05-22 | 2001-10-16 | Avanir Pharmaceuticals | Benzimidazole derivatives as modulators of IgE |
| US6911462B2 (en) | 1998-05-22 | 2005-06-28 | Avanir Pharmaceuticals | Benzimidazole compounds for regulating IgE |
| HUP0101894A3 (en) | 1998-05-22 | 2002-07-29 | Avanir Pharmaceuticals San Die | Pharmaceutical compositions containing benzimidazole analogs as down-regulators of ige and process for producing them |
| US6919366B2 (en) | 1998-05-22 | 2005-07-19 | Avanir Pharmaceuticals | Benzimidazole derivatives as modulators of IgE |
| US6369091B1 (en) | 1998-05-22 | 2002-04-09 | Avanir Pharmaceuticals | Benzimidazole analogs as down-regulators of IgE |
| JP2000095767A (ja) | 1998-09-28 | 2000-04-04 | Takeda Chem Ind Ltd | 性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗剤 |
| ID28787A (id) | 1998-11-03 | 2001-07-05 | Basf Ag | 2-fenilbenzimidazol tersubstitusi, pembuatannya dan penggunaannya |
| IL143102A0 (en) | 1998-11-17 | 2002-04-21 | Basf Ag | 2-phenylbenzimidazoles and 2-phenylindoles, and production and use thereof |
| SK285529B6 (sk) | 1998-11-27 | 2007-03-01 | Basf Aktiengesellschaft | Substituované benzimidazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov PARP |
| DE19918211A1 (de) | 1999-04-22 | 2000-10-26 | Basf Ag | Cycloalkylsubstituierte Benzimidazole, deren Herstellung und Anwendung |
| DE19920936A1 (de) | 1999-05-07 | 2000-11-09 | Basf Ag | Heterozyklisch substituierte Benzimidazole, deren Herstellung und Anwendung |
| US6423734B1 (en) | 1999-08-13 | 2002-07-23 | The Procter & Gamble Company | Method of preventing cancer |
| DE19939463A1 (de) | 1999-08-20 | 2001-02-22 | Boehringer Ingelheim Pharma | Aminocarbonyl-substituierte Benzimidazolderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| US6759425B2 (en) | 1999-10-21 | 2004-07-06 | Avanir Pharmaceuticals | Benzimidazole compounds for modulating IgE and inhibiting cellular proliferation |
| US6242461B1 (en) | 2000-01-25 | 2001-06-05 | Pfizer Inc. | Use of aryl substituted azabenzimidazoles in the treatment of HIV and AIDS related diseases |
| GB0007405D0 (en) | 2000-03-27 | 2000-05-17 | Smithkline Beecham Corp | Compounds |
| US6537994B2 (en) * | 2000-07-17 | 2003-03-25 | Wyeth | Heterocyclic β3 adrenergic receptor agonists |
| WO2002072090A1 (en) | 2001-03-12 | 2002-09-19 | Avanir Pharmaceuticals | Benzimidazole compounds for modulating ige and inhibiting cellular proliferation |
| US6777442B2 (en) | 2001-03-12 | 2004-08-17 | Bayer Aktiengesellschaft | Diphenyl derivatives |
| SI1373255T1 (ru) | 2001-03-12 | 2005-08-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | |
| CA2455100C (en) * | 2001-07-27 | 2013-05-28 | Curis, Inc. | Mediators of hedgehog signaling pathways,compositions and uses related thereto |
| TW200304820A (en) | 2002-03-25 | 2003-10-16 | Avanir Pharmaceuticals | Use of benzimidazole analogs in the treatment of cell proliferation |
| AU2003270426A1 (en) | 2002-09-12 | 2004-04-30 | Avanir Pharmaceuticals | PHENYL-INDOLE COMPOUNDS FOR MODULATING IgE AND INHIBITING CELLULAR PROLIFERATION |
| MXJL05000041A (es) | 2003-04-10 | 2005-12-22 | Avanir Pharmaceuticals | Compuestos de imidazol para el tratamiento de padecimientos alergicos e hiperproliferativos. |
| JP2007501618A (ja) * | 2003-08-08 | 2007-02-01 | アバニール・ファーマシューティカルズ | タンパク質輸送の選択的薬理学的阻害、および関連した、ヒト疾患を治療する方法 |
-
2003
- 2003-09-10 TW TW092124975A patent/TWI276631B/zh not_active IP Right Cessation
- 2003-09-12 CN CNA038250934A patent/CN1694889A/zh active Pending
- 2003-09-12 CA CA002498495A patent/CA2498495A1/en not_active Abandoned
- 2003-09-12 RU RU2005109911/04A patent/RU2005109911A/ru not_active Application Discontinuation
- 2003-09-12 AR ARP030103321A patent/AR041252A1/es not_active Application Discontinuation
- 2003-09-12 PL PL03375811A patent/PL375811A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-09-12 AU AU2003279729A patent/AU2003279729A1/en not_active Abandoned
- 2003-09-12 BR BR0314235-3A patent/BR0314235A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-09-12 WO PCT/US2003/030962 patent/WO2004024897A2/en active Application Filing
- 2003-09-12 PE PE2003000933A patent/PE20050036A1/es not_active Application Discontinuation
- 2003-09-12 JP JP2004536644A patent/JP2006503048A/ja not_active Withdrawn
- 2003-09-12 NZ NZ538547A patent/NZ538547A/en unknown
- 2003-09-12 EP EP03773067A patent/EP1546157A4/en not_active Withdrawn
- 2003-09-12 MX MXJL05000010A patent/MXJL05000010A/es not_active Application Discontinuation
- 2003-09-12 KR KR1020057004331A patent/KR20050050102A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-09-12 US US10/661,296 patent/US7256287B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2005
- 2005-04-05 ZA ZA200502738A patent/ZA200502738B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| TW200404784A (en) | 2004-04-01 |
| EP1546157A2 (en) | 2005-06-29 |
| PL375811A1 (en) | 2005-12-12 |
| MXJL05000010A (es) | 2005-06-07 |
| WO2004024897A3 (en) | 2004-08-26 |
| US20040116466A1 (en) | 2004-06-17 |
| PE20050036A1 (es) | 2005-01-24 |
| NZ538547A (en) | 2007-05-31 |
| CN1694889A (zh) | 2005-11-09 |
| KR20050050102A (ko) | 2005-05-27 |
| US7256287B2 (en) | 2007-08-14 |
| BR0314235A (pt) | 2005-08-09 |
| AR041252A1 (es) | 2005-05-11 |
| CA2498495A1 (en) | 2004-03-25 |
| EP1546157A4 (en) | 2007-02-28 |
| AU2003279729A1 (en) | 2004-04-30 |
| TWI276631B (en) | 2007-03-21 |
| ZA200502738B (en) | 2007-04-25 |
| JP2006503048A (ja) | 2006-01-26 |
| WO2004024897A2 (en) | 2004-03-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005109911A (ru) | Соединения фенил-аза-бензимидазола для модуляции ige и подавления разрастания клеток | |
| RU2005109912A (ru) | Соединения фенил-индола для модуляции ige и подавления разрастания клеток | |
| RU2003127367A (ru) | Бензимидазоловые соединения для модулирования ige и ингибирования клеточной пролиферации | |
| JP2006503048A5 (ru) | ||
| CA2237005A1 (en) | Quinazoline derivatives | |
| US6737436B1 (en) | Pyrrole derivatives as phosphodiesterase VII inhibitors | |
| RU2000121556A (ru) | Новые трициклические производные (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ подавления иммуной реакции или лечения и /или предупреждения аллергических заболеваний (варианты) | |
| HK1039126A1 (en) | Quinazoline derivatives. | |
| DE60020941D1 (de) | Chinazolinderivate als angiogenesehemmer | |
| AU4313797A (en) | Qinoline derivatives inhibiting the effect of growth factors such as vegf | |
| CA2443918A1 (en) | Visual function disorder improving agents containing rho kinase inhibitors | |
| JP2006506443A5 (ru) | ||
| CA2584303A1 (en) | Novel heterocycles | |
| JP2006512293A5 (ru) | ||
| RU2311417C2 (ru) | Диазациклоалканы как агонисты окситоцина | |
| RU2000104870A (ru) | Производные фталазина и терапевтические средства для эректильной дисфункции | |
| CA1147261A (en) | Analgesic and myotonolytic preparations | |
| KR960005145B1 (ko) | 고혈압 및 울혈성 심부전증 치료용 약학적 조성물 | |
| IE893358L (en) | Antiemesis ergoline derivatives | |
| US4333945A (en) | Thiazoline and imidazoline derivatives useful as minor tranquilizers | |
| RU2448959C2 (ru) | Би-арил-мета-пиримидиновые ингибиторы киназы | |
| RU99123368A (ru) | Соединения | |
| EP0361382A2 (en) | Antiepileptic pyrazolopyridines | |
| CZ367598A3 (cs) | Použití substituovaného azaspiranu | |
| ZA200109049B (en) | New pharmaceutically active compounds. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20070921 |