RU2005109909A

RU2005109909A - Лекарственные формы с замаскированным вкусом и способы их получения

Info

Publication number: RU2005109909A
Application number: RU2005109909/15A
Authority: RU
Inventors: Деепак МУРПАНИ (IN); Деепак МУРПАНИ; Винод Кумар АРОРА (IN); Винод Кумар Арора; Раджив МАЛИК (IN); Раджив Малик
Original assignee: Рэнбакси Лабораториз Лимитед (In); Рэнбакси Лабораториз Лимитед
Priority date: 2002-09-04
Filing date: 2003-09-04
Publication date: 2006-10-10
Also published as: EP1536774A1; CA2497176A1; WO2004022037A1; JP2006502156A; BR0314036A; US20060039981A1; AU2003259417A1; CN1688292A

Claims

1. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом, включающая одно или более лекарственных веществ и один или более катионных полимеров, синтезированных из диметиламиноэтилметакрилата и нейтральных сложных эфиров метакриловой кислоты, в которой весовое соотношение (вес/вес) лекарственного вещества к полимеру составляет менее чем примерно один к двум.

2. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где, весовое соотношение (вес./вес.) лекарственного вещества к полимеру составляет менее чем примерно 1:1,7.

3. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где весовое соотношение (вес./вес.) лекарственного вещества к полимеру составляет менее чем примерно 1:1,5.

4. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где лекарственное вещество включает один или более антагонисты Н₂ рецептора, антибиотики, болеутоляющие средства, сердечно-сосудистые агенты, пептиды или белки, гормоны, агенты против мигрени, антикоагулянты, противорвотные агенты, антигипертензивные агенты, наркотические антагонисты, хелатирующие агенты, антиангинозные агенты, химиотерапевтические агенты, седативные средства, противоопухолевые агенты, простагландины, средства для эректильной дисфункции, лекарства, действующие на центральную нервную систему, антидиарейные агенты и антидиуретические агенты.

5. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где лекарственное вещество включает один или более низатидин, циметидин, ранитидин, фамотидин, роксатидин, этинидин, лупитидин, нифетидин, ниперитон, сульфотидин, туватидин, залтидин, эритромицин, пенициллин, ампициллин, рокситромицин, кларитромицин, псилиум, ципрофлоксацин, теофиллина, нифедипин, преднизон, преднизолон, кетопрофен, ацетаминофен, ибупрофен, дексибупрофен лизинат, флурбипрофен, напроксен, кодеин, морфин, диклофенак натрия, ацетилсалициловую кислоту, кофеин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, дифенгидрамин, хлорфенирамин, декстрометорфан, берберин, мефенаминовую кислоту, флуфенаминовую кислоту, астемизол, терфенадин, фенитоин, гуафенезин, N-ацетилновокаинамид гидрохлорид и их фармацевтически приемлемые соли или производные.

6. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где лекарственное вещество включает еще одно лекарственное вещество с неприятным вкусом.

7. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где лекарственное вещество включает лекарственное вещество с низкой дозой.

8. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.7, где лекарственное вещество с низкой дозой включает один или более эналаприл, лоразепам, золмитриптан, домперидон, селегилин, ондансетрон, миртазепин, гиосиамин сульфат, рисперидон, циталопрам, оланзапин, ризатриптан, пироксикам, деслоратадин, цетиризин, лоперамид, силденафил, топирамат и их фармацевтически приемлемые соли или производные.

9. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где катионный полимер включает диметиламиноэтильную группу.

10. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где катионный полимер имеет следующую формулу:

где R¹=R³=CH₃;

R²=CH₂CH₂N(CH₃)₂;

R⁴=CH₃, C₄H₉.

11. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где катионный полимер включает коммерчески доступные полимеры, такие как Eudragit®.

12. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.11, где Eudragit® включает один или оба Eudragit® Е-100 и Eudragit® EPO.

13. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.12, где Eudragit® включает Eudragit® Е-100.

14. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.12, где Eudragit® включает Eudragit® EPO.

15. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где лекарственная форма включает другие добавки.

16. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.15, где добавки включают один или более сложный эфир f целлюлозы, тальк, стеарат магния и пигменты.

17. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.16, где сложный эфир целлюлозы включает один или более ацетат целлюлозы, бутират ацетата целлюлозы, триацетат целлюлозы, этилцеллюлозу и их смеси.

18. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где раствор/дисперсия лекарственного вещества нанесен на растворимое или нерастворимое в воде инертное ядро.

19. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.18, где растворимое или нерастворимое в воде инертное ядро включает один или более способный к прямому сжатию двухосновный фосфат кальция, способный к прямому сжатию сахар, микрокристаллическую целлюлозу и нонпарельные сахарные зерна.

20. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.19, где инертное ядро включает способный к прямому сжатию маннитол.

21. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.18, где инертное ядро имеет размер частиц больше чем примерно 100 мкм.

22. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где лекарственная форма выбрана из группы, состоящей из спреев, жевательных таблеток, растворяющихся во рту таблеток, диспергируемых в воде таблеток, шипучих таблеток и суспензий.

23. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.1, где лекарственная форма включает также один или более фармацевтически инертных эксципиентов.

24. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.23, где один или более фармацевтически инертные эксципиенты включают один или более разбавители, связующие, дезинтегранты, красители, корригенты вкуса и запаха, стабилизаторы, поверхностно-активные вещества, лубриканты, скользящие, пластификаторы и консерванты.

25. Способ получения лекарственной формы с замаскированным вкусом одного или более неприятного на вкус лекарственного вещества, включающий: растворение или диспергирование одного или более лекарственных веществ и одного или более катионных полимеров в растворителе, и нанесение раствора и/или дисперсии одного или более лекарственных веществ и одного или более катионных полимеров на инертное ядро, где один или более катионных полимеров синтезированы из диметиламиноэтилметакрилата и нейтральных сложных эфиров метакриловой кислоты, и весовое соотношение вес/вес лекарственного вещества к полимеру в лекарственной форме составляет менее чем примерно один к двум.

26. Способ по п.25, где нанесение раствора/дисперсии лекарственного вещества поверх инертного ядра осуществляют с помощью одного или более гранулирования, покрытия распылением или используя технику коацервации.

27. Способ по п.25, где нанесение раствора/дисперсии лекарственного вещества поверх инертного ядра осуществляют с помощью покрытия распылением.

28. Способ по п.25, где нанесение раствора/дисперсии лекарственного вещества поверх инертного ядра осуществляют с помощью гранулирования.

29. Способ по п.25, где нанесение раствора/дисперсии лекарственного вещества поверх инертного ядра осуществляют, используя технику коацервации.

30. Способ по п.25, где растворитель включает один или более ацетон, метанол, этиловый спирт, изопропиловый спирт, воду, н-бутиловый спирт, пропиленгликоль, этиленгликоль, монобутиловый эфир, метилэтилкетон, циклогексанон, метиленхлорид, хлороформ, четыреххлористый углерод, трихлорэтилен, терахлорэтилен, этилацетат, н-бутилацетат, ацетат пропиленгликоля, толуол и их смеси.

31. Способ по п.25, где катионный полимер включает диметиламиноэтильную группу.

32. Способ по п.25, где катионный полимер имеет следующую формулу:

где R¹=R³=CH₃,

R²=CH₂CH₂N(CH₃)₂,

R⁴=CH₃, C₄H₉.

33. Способ по п.25, где катионный полимер включает полимер, коммерчески доступный как Eudragit®.

34. Способ по п.25, где Eudragit® включает один или оба Eudragit® Е-100 и Eudragit® EPO.

35. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом, включающая инертное ядро; одно или более лекарственных веществ; и один или более катионных полимеров, где один или более катионных полимеров синтезированы из диметиламиноэтилметакрилата и нейтральных сложных эфиров метакриловой кислоты, одно или более лекарственных веществ и один или более катионных полимеров образуют слой вокруг инертного ядра, и весовое соотношение вес/вес лекарственного вещества к полимеру в лекарственной форме составляет менее чем примерно один к двум.

36. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.35, где катионный полимер включает диметиламиноэтильную группу.

37. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.35, где катионный полимер имеет следующую формулу:

где R¹=R³=CH₃,

R²=CH₂CH₂N(CH₃)₂,

R⁴=CH₃, C₄H₉.

38. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.35, где катионный полимер включает полимер, коммерчески доступный как Eudragit®.

39. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.35, где Eudragit® включает один или оба Eudragit® Е-100 и Eudragit® EPO.

40. Фармацевтическая лекарственная форма с замаскированным вкусом по п.35, где инертное ядро включает один или более способный к прямому сжатию двухосновный фосфат кальция, способный к прямому сжатию сахар, микрокристаллическую целлюлозу и нонпарельные сахарные зерна.