RU2004124042A

RU2004124042A - Композиция для перорального или ректального введения

Info

Publication number: RU2004124042A
Application number: RU2004124042/15A
Authority: RU
Inventors: Бенгт ХЕСЛЕФ (SE); Бенгт ХЕСЛЕФ
Original assignee: Эл-Ти-Пи Липид Текнолоджиз Провайдер АБ (SE); Эл-Ти-Пи Липид Текнолоджиз Провайдер АБ
Priority date: 2002-02-15
Filing date: 2003-02-14
Publication date: 2005-06-10
Also published as: ATE430585T1; MXPA04007946A; PT1474174E; EP1474174B1; WO2003068267A1; US20050181042A1; DE60327511D1; DK1474174T3; BR0313651A2; RU2302260C2; JP2005520816A; NZ534812A; SI1474174T1; AU2003206355B2; CN101060862A; CA2475025C; ES2324603T3; EP1474174A1; CA2475025A1; AU2003206355A1

Claims

1. Композиция твердой фармацевтической или пищевой таблетки, которая имеет температуру плавления 25°С или выше, содержащая непрерывный липидный компонент, содержащий один или более гликолипидов, один или более неполярных липидов, возможно одно или несколько из числа следующего: вода и одно-трехатомный спирт в количестве вплоть до 15 мас.% в расчете на массу композиции, и один или более агентов, выбранных из фармакологически активного и пищевого агента.

2. Композиция по п.1, в которой указанный(ые) гликолипид(ды) выбран(ы) из галактолипидов.

3. Композиция по п.1, по существу состоящая из одного или более гликолипидов, одного или более неполярных липидов и одного или более фармакологически активных агентов и/или пищевых агентов.

4. Композиция по п.1, по существу состоящая из одного или более галактолипидов, одного или более неполярных липидов и одного или более фармакологически активных агентов и/или пищевых агентов.

5. Композиция по п.2 или 4, в которой по меньшей мере один из указанных галактолипидов представляет собой частично гидролизованный галактолипид.

6. Композиция по п.1, в которой указанные один или более неполярных липидов представляют собой глицеридные эфиры жирных кислот.

7. Композиция по п.1, в которой указанные один или более неполярных липидов представляют собой липиды растительного происхождения.

8. Композиция по п.7, в которой указанные один или более неполярных липидов включают триглицериды, выбранные из фракций косточкового пальмового масла, полученных путем промышленного фракционирования косточкового пальмового масла.

9. Композиция по п.7, в которой указанные один или более неполярных липидов включают С₈-С₁₀ моноглицериды и/или C₁₆-C₁₈моноглицериды.

10. Композиция по п.1, содержащая воду и/или один или более одно-трехатомных спиртов.

11. Композиция по п.10, в которой одноатомный спирт представляет собой этанол.

12. Композиция по п.10, в которой двухатомный-трехатомный спирт выбран из 1,2-пропиленгликоля, низкомолекулярного полиэтиленгликоля, глицерина.

13. Композиция по п.1, в которой указанный фармакологически активный агент выбран из аналгетиков, противовоспалительных агентов, противоглистных средств, противоаллергических агентов, противоаритмических агентов, антибактериальных агентов, антикоагулянтов, антидепрессантов, противодиабетических агентов, противоэпилептических агентов, противогрибковых агентов, средств против подагры, антигистаминных средств, антигипертензивных агентов, противомалярийных агентов, антимускариновых агентов, антимикобактериальных агентов, противоопухолевых агентов, антипротозойных агентов, антитиреоидных агентов, противовирусных агентов, анксиолитических агентов, агентов, блокирующих бета-адренорецепторы, кардиотонических инотропных агентов, кортикостероидов, средств для подавления кашля, диагностических агентов, диуретиков, дофаминергических агентов, ферментов, желудочно-кишечных агентов, снотворных средств, гормонов гипоталамуса, иммунологических агентов, иммунодепрессантов, агентов, регулирующих липиды, муколитических средств, мышечных релаксантов, нейролептиков, пищевых агентов, опиоидных аналгетиков, парасимпатомиметиков, гормонов гипофиза, паратиреоидных агентов, простагландинов, седативных средств, половых гормонов, симпатомиметиков, тиреоидных агентов, сосудорасширяющих средств, витаминов и ксантинов.

14. Композиция по п.1, содержащая вплоть до 10 мас.% воды.

15. Композиция по п.14, содержащая вплоть до 5 мас.% воды.

16. Способ изготовления композиции фармацевтической или пищевой таблетки, которая имеет температуру плавления 25°С и выше, при котором: один или несколько гликолипидов, в частности галактолипидов, смешивают с одним или несколькими неполярными липидами при первой температуре, при которой по меньшей мере один из указанных компонентов находится в жидком состоянии, в полученной жидкой непрерывной липидной фазе растворяют один или более фармакологически активных агентов, раствор указанных одного или более фармакологически активных агентов или пищевых агентов или части их в липидной фазе охлаждают до второй температуры, при которой он затвердевает, формуют таблетки путем проведения стадии охлаждения с аликвотами раствора или из основной массы продукта, полученного на стадии охлаждения, или формуют заполненные капсулы, предпочтительно твердые желатиновые капсулы, путем проведения стадии охлаждения с аликвотами раствора, которым были заполнены указанные капсулы.

17. Способ по п.16, при котором указанная первая температура составляет 25°С и выше.

18. Способ по п.16 или 17, где указанный раствор охлаждают целиком, при котором осуществляют образование порошкообразного продукта из указанной основной массы продукта.

19. Способ по п.16 или 17, при котором указанный раствор подают в форсунку и распыляют на поверхность или в полость с температурой ниже температуры плавления жидкости, в результате чего образуется порошкообразный продукт.

20. Способ изготовления фармацевтической или пищевой таблетки, при котором порошкообразный продукт по п.18 или 19 прессуют в таблетку или суппозиторий.

21. Способ по п.20, при котором перед прессованием пуансон(ы) и/или пресс-форму для прессования таблетки или суппозитория покрывают антиадгезионным агентом.

22. Способ по п.21, где антиадгезионный агент выбран из стеариновой кислоты или ее соли.

23. Способ по п.18, при котором охлаждение проводят отливкой аликвоты указанного раствора в пресс-форму, в результате чего формуется таблетка или суппозиторий.

24. Способ по п.23, при котором перед отливкой пресс-форму покрывают антиадгезионным агентом.

25. Способ по любому из пп.20-24, при котором указанную таблетку или суппозиторий покрывают одним или несколькими порошкообразными фармацевтическими или пищевыми эксципиентами.

26. Способ по п.25, при котором указанными одним или несколькими эксципиентами механически обрабатывают поверхность таблетки так, что образуется оболочка.

27. Фармацевтическая или пищевая таблетка или суппозиторий, по существу состоящая(ий) из непрерывной липидной фазы, возможно содержащей инертное ядро, причем липидная фаза возможно может содержать одно или несколько из числа следующего: вода и одно-трехатомный спирт в количестве вплоть до 15 мас.% в расчете на липидную фазу, композиции, имеющей температуру плавления 25°С или выше и содержащей один или более полярных гликолипидных, в частности галактолипидных, компонентов в комбинации с одним или более неполярными липидными компонентами, и по меньшей мере одного фармакологически активного агента.

28. Фармацевтическая или пищевая таблетка или суппозиторий, содержащая(ий) основную часть, которая имеет температуру плавления 25°С или выше, причем эта основная часть состоит из непрерывной липидной фазы и возможно заключает в себе инертное ядро, при этом непрерывная липидная фаза содержит один или несколько гликолипидных, в частности галактолипидных, компонентов, один или несколько неполярных липидных компонентов, причем липидная фаза возможно может содержать одно или несколько из числа следующего: вода и одно-трехатомный спирт в количестве вплоть до 15 мас.% в расчете на массу липидной фазы, и один или более фармакологически активных химических агентов, содержащая(ий) также оболочку, состоящую из фармацевтических или пищевых эксципиентов.

29. Таблетка или суппозиторий по п.28, в которой(ом) оболочка включает в себя одну или более субоболочек, состоящих из фармацевтических или пищевых эксципиентов.

30. Таблетка или суппозиторий по любому из пп.27-29, в которой(ом) один или более фармакологически активных агентов выбраны из аналгетиков, противовоспалительных агентов, противоглистных средств, противоаллергических агентов, противоаритмических агентов, антибактериальных агентов, антикоагулянтов, антидепрессантов, противодиабетических агентов, противоэпилептических агентов, противогрибковых агентов, средств против подагры, антигистаминных средств, антигипертензивных агентов, противомалярийных агентов, антимускариновых агентов, антимикобактериальных агентов, противоопухолевых агентов, антипротозойных агентов, антитиреоидных агентов, противовирусных агентов, анксиолитических агентов, агентов, блокирующих бета-адренорецепторы, кардиотонических инотропных агентов, кортикостероидов, средств для подавления кашля, диагностических агентов, диуретиков, дофаминергических агентов, ферментов, желудочно-кишечных агентов, снотворных средств, гормонов гипоталамуса, иммунологических агентов, иммунодепрессантов, агентов, регулирующих липиды, муколитических средств, мышечных релаксантов, нейролептиков, пищевых агентов, опиоидных аналгетиков, парасимпатомиметиков, гормонов гипофиза, паратиреоидных агентов, простагландинов, седативных средств, половых гормонов, симпатомиметиков, тиреоидных агентов, сосудорасширяющих средств, витаминов и ксантинов.

31. Таблетка по любому из пп.27-29, в которой один или более пищевых агентов выбраны из аминокислот и витаминов.

32. Способ лечения или предупреждения состояния, поддающегося лечению или предупреждению путем введения фармакологически эффективной дозы агента по п.30, отличающийся тем, что указанный агент вводят в форме таблетки или суппозитория по любому из пп.27-29.