CN101991557B - 一种盐酸万古霉素液体胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种盐酸万古霉素及其制备方法。包括胶囊壳和内容物，所述的内容包括10％～50％的盐酸万古霉素、20％～50％的稀释剂、20％～50％的溶剂。本发明所述的一种盐酸万古霉素液体胶囊，解决了背景技术中万古霉素注射剂存在的副作用大的问题，提供一种盐酸万古霉素液体胶囊，该液体胶囊使用方便、起效快、副作用小、外形美观、携带方便。

Description

一种盐酸万古霉素液体胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药制剂，尤其涉及一种盐酸万古霉素液体胶囊及其制备方法。 

背景技术

万古霉素属于多肽类抗菌药物，是目前临床治疗耐甲氧西林金葡萄和表皮葡萄球菌、肠球菌耐药菌引起的重症感染的首选药物，用来由难辨梭状芽孢杆菌引起的相关性腹泻或伪膜性肠炎，特别是危重病人的治疗。至今，万古霉素的耐药细菌还比较少见，这可能是万古霉素对其敏感细菌的间接作用，这种作用包括对细菌胞质膜渗透性的改变，以及对RNA合成的损害。万古霉素自上世纪90年代以来，一直被国际抗生素专家誉为“人类对付顽固性耐药菌株的最后一道防线”，通常不作为一线抗菌药物应用，在常见抗菌药物无效时使用。 

目前，万古霉素的主要剂型为注射剂和胶囊(固体粉末)。万古霉素注射剂在使用时需要用水溶解后配制成溶液使用，肌肉注射时剧痛，在静脉注射时在注射部位易引起静脉炎，在快速静脉输液时，后颈部、上肢以及上身出现的极度皮肤潮红、红斑等特征性症状称为“红人综合症”。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种副作用小、降低患者痛苦、起效快、生物利用度高的盐酸万古霉素液体胶囊。 

本发明的另一目的在于提供一种盐酸万古霉素液体胶囊的制备方法。 

为了解决背景技术中存在的问题，实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案：一种盐酸万古霉素液体胶囊，包括胶囊壳和内容物，所述的内容包括10％～50％的盐酸万古霉素、20％～50％的稀释剂、20％～50％的溶剂。 

还包括0.5％～15％的抗氧化剂。 

还包括4％～15％的表面活性剂。 

所述的稀释剂为聚乙二醇、植物油、动物性脂肪、矿物油中的一种或多种混合。 

所述的溶剂为聚乙二醇、植物油、动物性脂肪、矿物油中的一种或多种混合。 

所述的抗氧化剂为乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、谷氨酰胺、甘氨酸、-生育酚、抗坏血酸、L-半胱氨酸、亚硫酸氢钠、抗坏血酸钠、酒石酸、枸橼酸、焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾中的一种或多种混合。 

所述的表面活性剂为卵磷脂、甘油、吐温80、司盘、山榆酸甘油酯中的一种或多种混合。 

本发明还公开了一种盐酸万古霉素液体胶囊的制备方法，该制备方法首先按比例将盐酸万古霉素和溶剂、稀释剂以及其他药用辅料在20℃～80℃下，用手工或者机械搅拌或者高压乳匀的方式，溶解或混匀，然后将混合物填充于硬胶囊壳中，密封即得。 

本发明所述的一种盐酸万古霉素液体胶囊，解决了背景技术中万古霉素注射剂存在的副作用大的问题，提供一种盐酸万古霉素液体胶囊，该液体胶囊使用方便、起效快、副作用小、外形美观、携带方便。 

具体实施方式

下面通过几个实施例对本发明做进一步阐述，但本发明并不为实施例所限制。 

实施例1：本实施例制备1000类软胶囊采用如下物料： 

盐酸万古霉素    125g                花生油       200g 

卵磷脂        50g                 山榆酸甘油酯    20g 

聚乙二醇      250g                甘氨酸          5g 

首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料花生油、卵磷脂、山榆酸甘油酯、聚乙二醇、甘氨酸混合，加热并保持温度在40℃～60℃之间进行热熔，并混合均匀，然后加入处方量的盐酸万古霉素，机械搅拌混匀得到混合液，将混合液填充于硬胶囊壳内，用明胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。 

实施例2：本实施例制备1000类软胶囊采用如下物料： 

盐酸万古霉素  250g                大豆油          100g 

卵磷脂        50g                 甘油            30g 

聚乙二醇      400g                L-半胱氨酸      10g 

首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料大豆油、卵磷脂、甘油、聚乙二醇、L-半胱氨酸混合，加热并保持温度在50℃～70℃之间进行热熔，并混合均匀，然后加入处方量的盐酸万古霉素，机械搅拌混匀得到混合液，将混合液填充于硬胶囊壳内，用明胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。 

实施例3：本实施例制备1000类软胶囊采用如下物料： 

盐酸万古霉素  500g                大豆油          100g 

卵磷脂        50g                 聚乙二醇        250 

枸橼酸        20g 

首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料大豆油、卵磷脂、聚乙二醇、枸橼酸混合，加热并保持温度在50℃～70℃之间进行热熔，并混合均匀，然后加入处方量的盐酸万古霉素，用高压乳匀的方式混匀得到混合液， 将混合液填充于硬胶囊壳内，用明胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。 

实施例4：本实施例制备1000类软胶囊采用如下物料： 

盐酸万古霉素   200g               花生油           200g 

司盘           50g                吐温80           20g 

聚乙二醇       150g               乙二胺四乙酸     5g 

首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料花生油、司盘、吐温80、聚乙二醇、乙二胺四乙酸混合，加热并保持温度在40℃～60℃之间进行热熔，并混合均匀，然后加入处方量的盐酸万古霉素，用高压乳匀的方式混匀得到混合液，将混合液填充于硬胶囊壳内，用明胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。 

Claims (4)

1.一种盐酸万古霉素液体胶囊，其特征在于制备1000粒盐酸万古霉素液体胶囊，采用125g盐酸万古霉素、200g花生油、50g卵磷脂、20g山榆酸甘油酯、250g聚乙二醇和5g甘氨酸，其制备方法为首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料花生油、卵磷脂、山榆酸甘油酯、聚乙二醇、甘氨酸混合，加热并保持温度在40℃～60℃之间进行热熔，并混合均匀，然后加入处方量的盐酸万古霉素，机械搅拌混匀得到混合液，将混合液填充于硬胶囊壳内，用明胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。

2.一种盐酸万古霉素液体胶囊，其特征在于制备1000粒盐酸万古霉素液体胶囊，采用250g盐酸万古霉素、100g大豆油、50g卵磷脂、30g甘油、400g聚乙二醇和10g的L-半胱氨酸，其制备方法为首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料大豆油、卵磷脂、甘油、聚乙二醇、L-半胱氨酸混合，加热并保持温度在50℃～70℃之间进行热熔，并混合均匀，然后加入处方量的盐酸万古霉素，机械搅拌混匀得到混合液，将混合液填充于硬胶囊壳内，用明胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。

3.一种盐酸万古霉素液体胶囊，其特征在于制备1000粒盐酸万古霉素液体胶囊，采用500g盐酸万古霉素、100g大豆油、50g卵磷脂、250g聚乙二醇和20g枸橼酸，其制备方法为首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料大豆油、卵磷脂、聚乙二醇、枸橼酸混合，加热并保持温度在50℃～70℃之间进行热熔，并混合均匀，然后加入处方量的盐酸万古霉素，用高压乳匀的方式混匀得到混合液，将混合液填充于硬胶囊壳内，用明胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。

4.一种盐酸万古霉素液体胶囊，其特征在于制备1000粒盐酸万古霉素液体胶囊，采用200g盐酸万古霉素、200g花生油、50g司盘、20g吐温80、150g聚乙二醇和5g乙二胺四乙酸，其制备方法为首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料花生油、司盘、吐温80、聚乙二醇、乙二胺四乙酸混合，加热并保持温度在40℃～60℃之间进行热熔，并混合均匀，然后加入处方量的盐酸万古霉素，用高压乳匀的方式混匀得到混合液，将混合液填充于硬胶囊壳内，用明胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。