RU2000101023A

RU2000101023A - Анальгетик с контролируемым высвобождением активного вещества

Info

Publication number: RU2000101023A
Application number: RU2000101023/14A
Authority: RU
Inventors: Иоганнес БАРТОЛОМЕУС; Йюрген БЕТЦИНГ
Original assignee: Грюненталь Гмбх
Priority date: 1999-01-18
Filing date: 2000-01-17
Publication date: 2001-11-10

Claims

1. Предназначенный для орального введения препарат с контролируемым высвобождением по меньшей мере одного анальгетика из микротаблеток диаметром менее 3 мм.

2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что микротаблетки имеют диаметр 1-3 мм, предпочтительно 1,5-3 мм.

3. Препарат по п.1 или 2, отличающийся тем, что анальгетик представляет собой по меньшей мере один опиоид.

4. Препарат по п.3, отличающийся тем, что в качестве опиоида используют гидроморфон, оксикодон, морфин, леворфанол, метадон, дигидрокодеин, фентанил, кодеин, дигидроморфин, петидин, пиритрамид, бупренорфин, тилидин, трамадол, их соответствующие соли или их смеси.

5. Препарат по п.4, отличающийся тем, что в качестве опиоида используют трамадол, трамадол гидрохлорид, морфин, морфин гидрохлорид и/или морфин сульфат.

6. Препарат по любому или нескольким пп.1-5, отличающийся тем, что микротаблетки содержат в своем составе анальгетик, равномерно распределенный в ретардирующей матрице.

7. Препарат по п.6, отличающийся тем, что в качестве материала матрицы используют по меньшей мере полимер, воск, жир, масло, жирную кислоту, жирный спирт или соответствующий сложный эфир.

8. Препарат по п.7, отличающийся тем, что в качестве полимера используют простой эфир целлюлозы, сложный эфир целлюлозы и/или акриловые смолы.

9. Препарат по любому из пп.6-8, отличающийся тем, что в качестве материала для матрицы используют этилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксиметилцеллюлозу, моно- и/или диглицериды С₁₂-С₃₀жирных кислот и/или С₁₂-С₃₀жирных спиртов.

10. Препарат по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что микротаблетки имеют по меньшей мере одну оболочку.

11. Препарат по п.10, отличающийся тем, что оболочка служит для ретардации (пролонгирования).

12. Препарат по п.10 или 11, отличающийся тем, что оболочка сформирована на основе водонерастворимого полимера или воска.

13. Препарат по п. 12, отличающийся тем, что в качестве полимера используют акриловую смолу или производное целлюлозы, предпочтительно алкилцеллюлозу.

14. Препарат по п.13, отличающийся тем, что в качестве материала для оболочки используют этилцеллюлозу и/или поли(мет)акрилат.

15. Препарат по любому или нескольким пп.1-14, отличающийся тем, что микротаблетки представлены в инкапсулированной форме.

16. Препарат по п.15, отличающийся тем, что в каждой капсуле содержится определенное количество микротаблеток в соответствии с требуемыми индивидуально продолжительностью высвобождения анальгетика и его выделяемым количеством.

17. Препарат по п.16, отличающийся тем, что количество микротаблеток в одной капсуле предназначено для однократного или двукратного суточного приема.

18. Препарат по любому из пп.1-14, отличающийся тем, что необходимое число микротаблеток можно отбирать с помощью соответствующего дозатора из их общего количества в соответствии с требуемыми продолжительностью высвобождения анальгетика и его выделяемым количеством.

19. Препарат по любому из пп.1-14, отличающийся тем, что определенное количество микротаблеток, предусматриваемых для требуемых индивидуально продолжительности высвобождения анальгетика и его выделяемого количества, используют совместно с обычными вспомогательными веществами и добавками для изготовления одной таблетки.

20. Препарат по любому или нескольким пп.1-5, отличающийся тем, что анальгетик высвобождается в течение 30 мин в количестве более 75%.