RU2000101023A - Анальгетик с контролируемым высвобождением активного вещества - Google Patents
Анальгетик с контролируемым высвобождением активного веществаInfo
- Publication number
- RU2000101023A RU2000101023A RU2000101023/14A RU2000101023A RU2000101023A RU 2000101023 A RU2000101023 A RU 2000101023A RU 2000101023/14 A RU2000101023/14 A RU 2000101023/14A RU 2000101023 A RU2000101023 A RU 2000101023A RU 2000101023 A RU2000101023 A RU 2000101023A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- drug according
- microtablets
- analgesic
- cellulose
- drug
- Prior art date
Links
- 230000000202 analgesic Effects 0.000 title claims 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 title 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 19
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 19
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 3
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims 3
- 230000003364 opioid Effects 0.000 claims 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 3
- 239000004925 Acrylic resin Substances 0.000 claims 2
- 229920000178 Acrylic resin Polymers 0.000 claims 2
- OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N Codeine Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)=C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N 0.000 claims 2
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical group CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N Morphine Chemical compound O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N 0.000 claims 2
- TVYLLZQTGLZFBW-ZBFHGGJFSA-N Tramadol Chemical compound COC1=CC=CC([C@]2(O)[C@H](CCCC2)CN(C)C)=C1 TVYLLZQTGLZFBW-ZBFHGGJFSA-N 0.000 claims 2
- 229960004380 Tramadol Drugs 0.000 claims 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 2
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 2
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 2
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 2
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims 2
- 239000000463 material Substances 0.000 claims 2
- 229960005181 morphine Drugs 0.000 claims 2
- 229930014694 morphine Natural products 0.000 claims 2
- PPKXEPBICJTCRU-XMZRARIVSA-N (R,R)-tramadol hydrochloride Chemical compound Cl.COC1=CC=CC([C@]2(O)[C@H](CCCC2)CN(C)C)=C1 PPKXEPBICJTCRU-XMZRARIVSA-N 0.000 claims 1
- VUKAUDKDFVSVFT-UHFFFAOYSA-N 2-[6-[4,5-bis(2-hydroxypropoxy)-2-(2-hydroxypropoxymethyl)-6-methoxyoxan-3-yl]oxy-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)-5-methoxyoxane-3,4-diol Chemical compound COC1C(OC)C(OC2C(C(O)C(OC)C(CO)O2)O)C(COC)OC1OC1C(COCC(C)O)OC(OC)C(OCC(C)O)C1OCC(C)O VUKAUDKDFVSVFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RBOXVHNMENFORY-DNJOTXNNSA-N Dihydrocodeine Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC RBOXVHNMENFORY-DNJOTXNNSA-N 0.000 claims 1
- IJVCSMSMFSCRME-KBQPJGBKSA-N Dihydromorphine Chemical compound O([C@H]1[C@H](CC[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O IJVCSMSMFSCRME-KBQPJGBKSA-N 0.000 claims 1
- PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N Fentanyl Chemical compound C=1C=CC=CC=1N(C(=O)CC)C(CC1)CCN1CCC1=CC=CC=C1 PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002428 Fentanyl Drugs 0.000 claims 1
- 229940031574 HYDROXYMETHYL CELLULOSE Drugs 0.000 claims 1
- WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N Hydromorphone Chemical compound O([C@H]1C(CC[C@H]23)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N 0.000 claims 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- JAQUASYNZVUNQP-USXIJHARSA-N Levorphanol Chemical compound C1C2=CC=C(O)C=C2[C@]23CCN(C)[C@H]1[C@@H]2CCCC3 JAQUASYNZVUNQP-USXIJHARSA-N 0.000 claims 1
- 229960003406 Levorphanol Drugs 0.000 claims 1
- USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N Methadone Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(CC(C)N(C)C)(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004715 Morphine Sulfate Drugs 0.000 claims 1
- 229960005195 Morphine hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- XAPRFLSJBSXESP-UHFFFAOYSA-N Oxycinchophen Chemical compound N=1C2=CC=CC=C2C(C(=O)O)=C(O)C=1C1=CC=CC=C1 XAPRFLSJBSXESP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BRUQQQPBMZOVGD-XFKAJCMBSA-N Oxycontin Chemical compound O=C([C@@H]1O2)CC[C@@]3(O)[C@H]4CC5=CC=C(OC)C2=C5[C@@]13CCN4C BRUQQQPBMZOVGD-XFKAJCMBSA-N 0.000 claims 1
- XADCESSVHJOZHK-UHFFFAOYSA-N Petidina Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1(C(=O)OCC)CCN(C)CC1 XADCESSVHJOZHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WDEFBBTXULIOBB-WBVHZDCISA-N Tilidine Chemical compound C=1C=CC=CC=1[C@@]1(C(=O)OCC)CCC=C[C@H]1N(C)C WDEFBBTXULIOBB-WBVHZDCISA-N 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- RMRJXGBAOAMLHD-CTAPUXPBSA-N buprenorphine Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]11CC[C@@]3([C@H](C1)[C@](C)(O)C(C)(C)C)OC)CN2CC1CC1 RMRJXGBAOAMLHD-CTAPUXPBSA-N 0.000 claims 1
- 229960001736 buprenorphine Drugs 0.000 claims 1
- 229920003086 cellulose ether Polymers 0.000 claims 1
- 229960004126 codeine Drugs 0.000 claims 1
- 229960000920 dihydrocodeine Drugs 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 229960001410 hydromorphone Drugs 0.000 claims 1
- 229920003063 hydroxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 claims 1
- 229960001797 methadone Drugs 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- XCKKIKBIPZJUET-VYKNHSEDSA-N morphine hydrochloride Chemical compound Cl.O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O XCKKIKBIPZJUET-VYKNHSEDSA-N 0.000 claims 1
- GRVOTVYEFDAHCL-RTSZDRIGSA-N morphine sulfate pentahydrate Chemical compound O.O.O.O.O.OS(O)(=O)=O.O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O.O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O GRVOTVYEFDAHCL-RTSZDRIGSA-N 0.000 claims 1
- 229960002085 oxycodone Drugs 0.000 claims 1
- 229960000482 pethidine Drugs 0.000 claims 1
- 229920000193 polymethacrylate Polymers 0.000 claims 1
- -1 pyritramide Chemical compound 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 229960001402 tilidine Drugs 0.000 claims 1
- 229960003107 tramadol hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- 229920003176 water-insoluble polymer Polymers 0.000 claims 1
Claims (20)
1. Предназначенный для орального введения препарат с контролируемым высвобождением по меньшей мере одного анальгетика из микротаблеток диаметром менее 3 мм.
2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что микротаблетки имеют диаметр 1-3 мм, предпочтительно 1,5-3 мм.
3. Препарат по п.1 или 2, отличающийся тем, что анальгетик представляет собой по меньшей мере один опиоид.
4. Препарат по п.3, отличающийся тем, что в качестве опиоида используют гидроморфон, оксикодон, морфин, леворфанол, метадон, дигидрокодеин, фентанил, кодеин, дигидроморфин, петидин, пиритрамид, бупренорфин, тилидин, трамадол, их соответствующие соли или их смеси.
5. Препарат по п.4, отличающийся тем, что в качестве опиоида используют трамадол, трамадол гидрохлорид, морфин, морфин гидрохлорид и/или морфин сульфат.
6. Препарат по любому или нескольким пп.1-5, отличающийся тем, что микротаблетки содержат в своем составе анальгетик, равномерно распределенный в ретардирующей матрице.
7. Препарат по п.6, отличающийся тем, что в качестве материала матрицы используют по меньшей мере полимер, воск, жир, масло, жирную кислоту, жирный спирт или соответствующий сложный эфир.
8. Препарат по п.7, отличающийся тем, что в качестве полимера используют простой эфир целлюлозы, сложный эфир целлюлозы и/или акриловые смолы.
9. Препарат по любому из пп.6-8, отличающийся тем, что в качестве материала для матрицы используют этилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксиметилцеллюлозу, моно- и/или диглицериды С12-С30жирных кислот и/или С12-С30жирных спиртов.
10. Препарат по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что микротаблетки имеют по меньшей мере одну оболочку.
11. Препарат по п.10, отличающийся тем, что оболочка служит для ретардации (пролонгирования).
12. Препарат по п.10 или 11, отличающийся тем, что оболочка сформирована на основе водонерастворимого полимера или воска.
13. Препарат по п. 12, отличающийся тем, что в качестве полимера используют акриловую смолу или производное целлюлозы, предпочтительно алкилцеллюлозу.
14. Препарат по п.13, отличающийся тем, что в качестве материала для оболочки используют этилцеллюлозу и/или поли(мет)акрилат.
15. Препарат по любому или нескольким пп.1-14, отличающийся тем, что микротаблетки представлены в инкапсулированной форме.
16. Препарат по п.15, отличающийся тем, что в каждой капсуле содержится определенное количество микротаблеток в соответствии с требуемыми индивидуально продолжительностью высвобождения анальгетика и его выделяемым количеством.
17. Препарат по п.16, отличающийся тем, что количество микротаблеток в одной капсуле предназначено для однократного или двукратного суточного приема.
18. Препарат по любому из пп.1-14, отличающийся тем, что необходимое число микротаблеток можно отбирать с помощью соответствующего дозатора из их общего количества в соответствии с требуемыми продолжительностью высвобождения анальгетика и его выделяемым количеством.
19. Препарат по любому из пп.1-14, отличающийся тем, что определенное количество микротаблеток, предусматриваемых для требуемых индивидуально продолжительности высвобождения анальгетика и его выделяемого количества, используют совместно с обычными вспомогательными веществами и добавками для изготовления одной таблетки.
20. Препарат по любому или нескольким пп.1-5, отличающийся тем, что анальгетик высвобождается в течение 30 мин в количестве более 75%.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19901683.6 | 1999-01-18 | ||
DE19901683A DE19901683B4 (de) | 1999-01-18 | 1999-01-18 | Analgetikum mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2000101023A true RU2000101023A (ru) | 2001-11-10 |
RU2244541C2 RU2244541C2 (ru) | 2005-01-20 |
Family
ID=7894562
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2000101023/15A RU2244541C2 (ru) | 1999-01-18 | 2000-01-17 | Анальгетик с контролируемым высвобождением активного вещества |
Country Status (17)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP1020183A3 (ru) |
JP (1) | JP2000212069A (ru) |
KR (1) | KR20000071245A (ru) |
CN (1) | CN1270028A (ru) |
AR (1) | AR021934A1 (ru) |
AU (1) | AU777330B2 (ru) |
CA (1) | CA2295469A1 (ru) |
CO (1) | CO4910117A1 (ru) |
DE (1) | DE19901683B4 (ru) |
HU (1) | HUP0000137A3 (ru) |
IL (1) | IL134075A0 (ru) |
NZ (1) | NZ502260A (ru) |
PE (1) | PE20001453A1 (ru) |
PL (1) | PL337868A1 (ru) |
RU (1) | RU2244541C2 (ru) |
SK (1) | SK652000A3 (ru) |
ZA (1) | ZA200000171B (ru) |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE19901687B4 (de) * | 1999-01-18 | 2006-06-01 | Grünenthal GmbH | Opioide Analgetika mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung |
SK285128B6 (sk) * | 1999-12-28 | 2006-07-07 | Zentiva, A. S. | Liečivý prípravok s riadeným uvoľňovaním obsahujúci tramadol hydrochlorid a spôsob jeho prípravy |
US20020044962A1 (en) * | 2000-06-06 | 2002-04-18 | Cherukuri S. Rao | Encapsulation products for controlled or extended release |
UA81224C2 (ru) * | 2001-05-02 | 2007-12-25 | Euro Celtic S A | Дозированная форма оксикодона и ее применение |
WO2002100382A2 (en) * | 2001-06-08 | 2002-12-19 | Endo Pharmaceuticals, Inc. | Controlled release dosage forms using acrylic polymer, and process for making the same |
PE20030527A1 (es) | 2001-10-24 | 2003-07-26 | Gruenenthal Chemie | Formulacion farmaceutica con liberacion retardada que contiene 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metil-propil) fenol o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo y tabletas para administracion oral que la contienen |
TWI319713B (en) | 2002-10-25 | 2010-01-21 | Sustained-release tramadol formulations with 24-hour efficacy | |
US8487002B2 (en) | 2002-10-25 | 2013-07-16 | Paladin Labs Inc. | Controlled-release compositions |
TWI347201B (en) | 2003-04-21 | 2011-08-21 | Euro Celtique Sa | Pharmaceutical products,uses thereof and methods for preparing the same |
EP1479381A1 (en) * | 2003-05-19 | 2004-11-24 | Euro-Celtique S.A. | Pharmaceutical dosage form comprising a solid solution |
CN100336501C (zh) * | 2003-08-06 | 2007-09-12 | 健乔信元医药生技股份有限公司 | 醋炎痛缓释性圆粒组成物及制备方法 |
US6984403B2 (en) * | 2003-12-04 | 2006-01-10 | Pfizer Inc. | Azithromycin dosage forms with reduced side effects |
PL1931346T3 (pl) | 2005-09-09 | 2013-01-31 | Angelini Labopharm Llc | Kompozycja trazodonu do podawania raz na dobę |
DE102006006532B4 (de) | 2006-02-10 | 2007-11-08 | Biogenerics Pharma Gmbh | Pharmazeutische Zubereitung |
SA07280459B1 (ar) | 2006-08-25 | 2011-07-20 | بيورديو فارما إل. بي. | أشكال جرعة صيدلانية للتناول عن طريق الفم مقاومة للعبث تشتمل على مسكن شبه أفيوني |
DE102008056312A1 (de) | 2008-11-07 | 2010-05-12 | Biogenerics Pharma Gmbh | Verwendung von Mikrotabletten als Lebens-und Futtermittelzusatz |
KR101378973B1 (ko) * | 2012-04-13 | 2014-03-28 | 한미약품 주식회사 | 구형에 가까운 형태의 다중 투여 단위 정제를 포함하는 경질 캡슐 복합 제형 및 이의 제조방법 |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR5138M (ru) * | 1966-01-26 | 1967-06-05 | ||
CA1341504C (en) * | 1988-03-25 | 2006-04-11 | Jun Akimitsu | Substituted superconductive bi-sr-ca-cu oxide and bi-sr-ca-ln-cu oxide compositions |
IT1230576B (it) * | 1988-10-20 | 1991-10-28 | Angeli Inst Spa | Formulazioni farmaceutiche per via orale a liberazione selettiva nel colon |
IT1243341B (it) * | 1990-07-13 | 1994-06-10 | Farcon Ag | Composizione farmaceutica per uso orale a rilascio modificato di antiinfiammatori non steroidei |
EP0647448A1 (en) * | 1993-10-07 | 1995-04-12 | Euroceltique S.A. | Orally administrable opioid formulations having extended duration of effect |
DK0654263T3 (da) * | 1993-11-23 | 2002-04-29 | Euro Celtique Sa | Fremgangsmåde til fremstilling af et præparat med langvarig frigivelse |
AU8293498A (en) * | 1997-07-02 | 1999-01-25 | Euro-Celtique S.A. | Stabilized sustained release tramadol formulations |
US6156342A (en) * | 1998-05-26 | 2000-12-05 | Andex Pharmaceuticals, Inc. | Controlled release oral dosage form |
-
1999
- 1999-01-18 DE DE19901683A patent/DE19901683B4/de not_active Expired - Fee Related
- 1999-12-20 AR ARP990106587A patent/AR021934A1/es unknown
- 1999-12-21 EP EP99125471A patent/EP1020183A3/de not_active Withdrawn
-
2000
- 2000-01-04 PE PE2000000003A patent/PE20001453A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-01-05 AU AU10107/00A patent/AU777330B2/en not_active Ceased
- 2000-01-11 NZ NZ502260A patent/NZ502260A/en unknown
- 2000-01-14 KR KR1020000001691A patent/KR20000071245A/ko not_active Application Discontinuation
- 2000-01-14 CA CA002295469A patent/CA2295469A1/en not_active Abandoned
- 2000-01-14 JP JP2000006880A patent/JP2000212069A/ja not_active Withdrawn
- 2000-01-17 CO CO00002025A patent/CO4910117A1/es unknown
- 2000-01-17 IL IL13407500A patent/IL134075A0/xx unknown
- 2000-01-17 SK SK65-2000A patent/SK652000A3/sk unknown
- 2000-01-17 PL PL00337868A patent/PL337868A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2000-01-17 HU HU0000137A patent/HUP0000137A3/hu unknown
- 2000-01-17 RU RU2000101023/15A patent/RU2244541C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-01-17 ZA ZA200000171A patent/ZA200000171B/xx unknown
- 2000-01-17 CN CN00104185A patent/CN1270028A/zh active Pending
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2000101023A (ru) | Анальгетик с контролируемым высвобождением активного вещества | |
RU2241458C2 (ru) | Комбинации агонист/антагонист опиоида | |
RU2463049C2 (ru) | Лекарственные формы с контролируемым высвобождением и соответствующие способы | |
CA2303309C (en) | Synergistic analgesic combination of opioid analgesic and cyclooxygenase-2 inhibitor | |
US5091184A (en) | Coated adhesive tablets | |
US20140186437A1 (en) | Oral dosage forms with therapeutically active agents in controlled release cores and immediate release gelatin capsule coats | |
RU2010129907A (ru) | Лекарственная форма с контролируемым высвобождением, предотвращающая неправильное употребление | |
JP2011515495A (ja) | オピエートアゴニスト及びアゴニスト−アンタゴニストの乱用抑制経皮製剤 | |
CA2391832A1 (en) | Oral dosage forms | |
JP2006524261A5 (ru) | ||
KR20010033422A (ko) | 오피오이드 제형의 남용을 방지하는 방법 | |
RU2011145432A (ru) | Композиции перорально распадающихся таблеток, содержащие комбинации высоко- и низкодозовых лекарственных средств | |
CA2509259A1 (en) | Sustained-release preparations and method for producing the same | |
JP2011126895A5 (ru) | ||
RU2244541C2 (ru) | Анальгетик с контролируемым высвобождением активного вещества | |
CA2409845C (en) | Active substance combination containing a compound with an opioid effect and at least one further compound of formula i | |
AU2004205244B2 (en) | Opioid Agonist/Antagonist Combinations | |
AU2003227326B2 (en) | Analgesic Combination of Oxycodone and a COX-2 Inhibitor | |
CZ2000170A3 (cs) | Orálně aplikovatelný preparát analgetika s kontrolovaným uvolňováním účinné látky | |
MXPA00000603A (en) | Analgesic compositionwith controlled release |