PT98165A - Recipiente de distribuicao de um dentifricio anti-placa e anti-tartaro - Google Patents

Description

Esta invento diz respeito a um processo para a preparação de composições dentais anti-placa, anibaladas,. que consiste em se incluir nas referidas composições um agente anti-bacteriano,! triclosan,. como um eficaz componente anti-placa,, e polifosfato como um eficaz componente anti-tártaro* As referidas composições slo embaladas num recipiente ds distribuição de tipo de homha,, que tem um material plástico polimérico em contacto com a composição dental 5 sendo asse plástico compatível com o triclosan na composição»

Embora vários plásticos possam diminuir a acção anti--placa do triclosan.! verificou-se que alguns deles, tais como cloreto de polivinilo e polirluoroetilenoP são compatíveis com os dentifrícios à base de triclosan e descobriu-se que eles não provocam perdas excessivas ds actividadss anti-bacterianas e anti-placa quando em contacto com esses dentifrícios durante o armazenamento à temperatura ambiente e mesmo a temperaturas elevadas.. 0 requerente descobriu também que quando as partes do recipiente que estão em contacto com o dentifrício são de um plástico que não ê por si completamenta compatível com triclosan.„ & compatibilidade pode ser melhorada incorporando-se na fórmula do dentifrício uma proporção estabilizsnts de um material descoberto pelo requerente como tendo propriedades estahilizantes, nomeadamente um terpeno, por exemplo, limoneno, ou um óleo de esstncias (natural ou sintética), que pode ser um componente de um material aromatizante para o dentifrício, e que pode por isso desempenhar uma dupla função no dentifrício embalado» Quando o dentifrício embalada está em contacto cora um plástico que de outro modo poderia inibir a acção anti-bacteriana a anti-placa do triclosan, esse estabilizador estará presente numa proporção suficiente para que o dentifrício5 na forma como ê embalado e distribuído, seja eficaz na acção anti-placa, que é α principal objsctiVD deste invento,.

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Os dentifrícios embalados do invento incluem de preferencia nas respecfivas composições uma proporção anti--tártaro de polifosfato, fluoreto ou uma fonte de iões fluoreto para acçSes de endurecimento dos dentes e anti-cárie, e copolímero de éter palivinil-metíiicQ/anidridG mslaico, que, em conjunto com o fluoreto, estabiliza o agente anti-tártaro à base de poli fosfateis melhora a acção anti-ρΐaca do triclosan» > A placa nos dentes ê considerada como sendo um factor que provoca estados periodontais negativas, e a placa dental é um precursor de cálculo* A placa pode formar-se em qualquer parte da superfície dos dentes, incluindo a margem gengival. Ela faz com que os dentes tenham uma aparência baça a, para além disso, provoca o desenvolvimento de cálculo, estando na base de ocorrências de gengivite» Por conseguinte, os dentifrícios que contêm componentes anfci-placa, que previnem ou inibem o desenvolvimento de placa nas dentes, sSo valiosos auxiliares dos cuidados dentais» 0 tártaro, ou cálculo dental, é também conhecido como sendo causador de gengivite e deterioração dos dentes, tornando-os baços e de aspecto desagradávelEmbora se saiba que os agentes anti-microbianos em dentifrícios podem reduzir a placa, vários outros compostos anti-faacterianos que nao α triclosan e afins têm freqyentemente caractsrísticas desvantajosas que contraindicam a sua utilização nessas composições orais» Por exemplo, os compostos anti-bacterianos catiónicos, nomeadamente haletos de amónio quaternário, tendem a descolorar ou manchar as dentes s podem ser inacíivadas pela presença de materiais .aniénicos nas preparações

EDDD (éter orais <e frequentemente será desejável utilizar surfactantes ou detergentes aniénicos nos dentifrícios), 0 triclosan pode ser inacfcivado por surfactantes não iénicos e par vários plásticos, como TD.i α esc aberto pelo requerente» Assim, um objectivo deste .invento é s, incorporação de triclosan, e de compostos semelhantes, nomsadamente 2,2'' -di-bidroKÍ-5,5' --·ΰχ1ϊΓθί?5θ“ΰΐ·ϊθηί1χηο>, em composições dentais devido ã sua actividads anti-placa a para que o armazenamento dessas composições e & sua distribuição de embalagens ou recipientes não leve a uma perda excessiva dessa actividads» Nos dentifrícios com triclosan da anterior técnica da espscialide, o triclosan saído do distribuidor não era em quantidade suficiente para reduzir significativamente a placa,, quando utilizado uma ou duas vezes por dia em 1,5 gramas de dentifrício, escovando-se os dentes durante um minuto» tal como é prática normal,Para ser eficaz, essas utilizações deveriam resultar numa redução de placa de pelo menos 25% após tris semanas ds uso, em comparação com o emprego semelhante de us>a pasta dentif rica de controlo» 0 triclosan é descrito na patente das E,U„ No» 4»@02,389 como um agente anti-bacteriano em combinação com um agente anti-cãlculo (que fornece iões zinco), e ê revelado na memória descritiva da patente alemã (OLS) No» 35»32 869 em combinação com um composto tís cobre» Ele é também mencionado nos pedidos de patentes europeias Mos, 9 161 898 e 9 161 899, e no pedido de patente europeia No» Θ 229 899 ele é revelado em dentifrícios com aroma à base de óleo a palietileno glicol» servem de embalagem,

Conhecem-se vários tipos ds dentifrícios, nomeadamente em pasta, gel, pó, líquido, comprimida, pastilha, saqueta s dentifrícios embalados, Esses produtos têm sida embalados em tubos deformáveis,, distribuidores pressurizados, pacotes, frascos e outros recipientes, incluindo distribuidores de bomba- Nos anos recentes alguns dessas recipientes tSm sido feitos de plásticos poliíiisncDS orgânicos sintéticos ou ds laminatos que incluem esses plásticos, a ds recipientes de distribuição ds bomba sSo agora utilizados em embalagens de pastas dentif ricas que s-3o comercializadas» São conhecidas as reacçSes entre dentifrícios e os materiais dos recipientes que ~ £> nomeadámente reacçSes entre pastas dentífricas e recipientes de alumínio,, e para evitar essas rsacçSeSj esses recipientes t®m sido sujeitos a tratamento especial», ou tem-se utilizado materiais diferentes para os recipientes .= Nd entanto o requerente não cr® que antes do seu invento tenha sido do conhecimento da anterior técnica da especialidade que os materiais de construção do distribuidor de plástico da bamba pudessem afectar prejudicialmente as actividades anti-placa do triclosan (a EDDD e similares agentes anti-placa) incluídos nos dentifrícios embalados nesses recipientes,: onde entram em contacto com essas plásticos,, como não cr® que tenha sido descoberto que alguns plásticos pudessem ser utilizadas para partes dessas recipientes sem que haja perrfas das actividades anti-placa do triclosan e éteres difenílicos haloganados afins (por uma questão de simplificação apenas se fará referência a triclosan) ou que perdas dessa aoiividade anti-placa de dentifrícios embaladas em distribuidores em contacto com plásticos "rsscíivos” (que reagem com,, absorvem ou de qualquer outro modo reduzem as acçSas anti-placa do dentifrício) pudessem ser inibidas ou evitadas por incorporação nos dentifrícios da terpenoSf tais como limonena» e de outros componentes estabi1izsntes de materiais aromaticantes,

Os polifosfatos« que são compostos anti-tártaro dos dentifrícios embalados preferidos., fluoreio estabilizar te e endurecedor dos dentess ou outra fonte de ioes fluoreio * e pol icarbo>;i lato pc! imbrico, nomeadamante copolímeras de éter metil-polivínílico/anidrido maleico5 que podem aumentar a eficácia do polifosfato s fluoreio, e tfm a acção de inibir o desenvolvimento de cálculo,, são componentes da preparação dental que sIcj conhecidos da técnica da especial idade, 0 pedido de patente dos E.U» S«N. Θ7/398=,77Ξ, depositado em 25 de Agosto de 1989» patentes dos E.U. 4.323.551, 4,515,772 e 4,627,977s e pedido de patente europeia 89 710*5 são considerados como relevantes para alguns aspectos do presente invento,.

Os recipientes distribuidores de bamba para materiais viscqsos5 que são os recipientes preferidos ds distribuição para dentifridas ^ ds acordo com o presente invento,, são descritos nas patentes dos E»U» 4,,684 = 044 s 4,,691,,847 íRsalen Corporation> s patente dos E.U,= 4=776=496 (Suala S„p„fi,>„ Os recipientes de distribuição de faomba ilustrados nessas patentes são do tipo de êmbolo oscilante accionado pelo dedo*

De acordo com o presente invento,, um recipiente de distribuição contem um dentifrício viscosa anti-placa s anti-târ-taro* que inclui uma proporção eficaz anti-placa de triclosan e uma proporção eficaz anti-tártaro de polifosfato3 num recipiente de bomba tendo uma câmara de distribuição protegida com paredes* em que as partes do distribuidor ds bamba que estão em contacto com d dentifrício durante d armazenamento e durante a sua distribuição são de material ou materiais que são compatíveis com o triclosan e o polifosfato do dentifrício a não provocam perdas excessivas das propriedades anti-placa e anti-tártaro do dentifrício durante o seu armazenamento s sua distribuição do recipiente,, As perdas de actividade anti-placa são desejavelmente mantidas* no âmbito do presente invento* a níveis inferiores a 25%,, com envelhecimento ã temperatura ambiente e a elevada temperatura = p„ ex,= ,, trâs semanas a 403C* e essa actividade será preferivelmente mantida num tal nível durante pelo menos um ano è temperatura ambiente,, Essa estabilização do triclosan (que é a prova dessas perdas limitadas de actividade anti-placa) é obtida por se utilizar no distribuidor partas que são compatíveis com o tricj.osan5 nomeadamente de polif 1 uorocsrhoneios* de preferenciei do tipo polifluoroetileno* p,= sk„, politatrafluaroetileno, ou compostos pol i vinil icos,, de preferência haletos de polivini 1 o, p„

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ex » , cloreto de polivinilo» No entanto, uma técnica alternativa consiste em se incluir um material estabiiizante no dentifrício, podendo esse material ser um terpeno, p* sk., limoneno, ou um aromatizants incorporando um tal terpeno ou outro astahilizante,, Essa acçlo estabiiizante pode ser inibição de reacçõss químicas do triclosan com o plástico ou com outros materiais na presença do plástico, pode ser inibiçlo de absorção do triclosan pelo plástico, ou pode ser um outro mecanismo, desconhecido de momento, As composições descritas incluem também de preferência os anteriormente referidos íluoreto e copolímero, em proporções suficientes para serem eficazes e desempenharem as funções desejadas„ 0 invento será facilmente entendido a partir da sua descrição nesta memória descritiva, em conjunto com o desenho, em quss FIG, 1 é uma vista de elevação de corte vertical central de um recipiente de distribuição do tipo de bamba accio-nâvel com o dedo, encurtado para omitir algum material de parede, contende} um dentifrício pronto a ser distribuído? e FIG, 2 â uma vista de elevação de corte vertical central de um outro dispositivo de distribuição, também do tipo accionável com o dedo, mas de construção diferente, também contendo dentifrício, mas apresentado com uma cobertura protectora colocada. FIG» 3 é uma vista de corte horizontal da embalagem ao longo do plano 3—3 da FIG, 2» se

Na FIB» 1 é ilustrado um recipiente de distibuiçlo de bomfoa da tipo descrito na patente dos -EJJ, 4,770,496, a que pode fazer referência como "bamba de Guala" = Mo desenho não estão ilustrados as conteúdos em pasta, gel ou outro dentifrício viscoso5 mas é evidente que sles ocupam o voluma entre o embolo oscilante e a saída do recipiente. 0 recipiente de distribuição il inclui uma base 13= uma parede exterior cilíndrica 15, fundo do compartimente oscilante 17, membrana elástica e resiliente 19, accionador 21, que inclui urna porção de bocal de cobertura retráctil 23, conduta de descarga 25, e bocal de saída 27= 0 número 29 representa o compartimenta em que a dentifrício é armatenado antes da descarga» Em funcionamento, a depressão do accionador 21 por pressão do polegar ou do dedo enquanto o recipiente è seguro pela mio provoca a rstracção da porção de cobertura do bocal 23 s abre o bocal 27, enquanto, ao mesmo tempo, se dá o movimento para baiKG do bocal, conduta de descarga 25 s membrana 19« A membrana 19= sendo elástica ou resiliente, torna-se um pouco achatada pelo movimento descendente e porque o fundo oscilante 17 é desenhado ds forma a poder mover—se apenas para cima, o dentifrício é descarregado do compartimento 29 através da conduta 25 e bocal 27= Quando se liberta a pressão contra o accionador 21, ele volta è sua posição inicial, devido è acção da parte ds mala lamelar 31 s a conduta e o bocal voltara às suas posiçSes iniciais, ao mesmo tempo que a membrana resiliente 19= de que foi removida a pressão mecânica, também volta á sua posição inicial,, A pressão atmosférica (também designada, por pressão de ar) faz mover o fundo 17 para cima numa distância suficiente para compensar o volume de dentifrício descarregado. Verificar-se-á que, dado o fundo 17 e a membrana 19 terem uma forma semelhante, o recipiente ds distribuição de boraba é capas de descarregar praticamente todo o conteúdo da recipiente (com excepção da porção que pode encher a conduta 25).

Na FIS.2 é ilustrado um outro tipo de recipiente distribuidor para pasta, gel ou outros dentifrícios viscosos, que ê semelhante ao descrito na patente dos EJJ» 4.,684.044, e que também ss parece com o da patente dos E.U» 4«691»847« Esse recipiente será referido nesta memória descritiva como "bomha Raalex” Como se fez na descrição do distribuidor de homba da FIO» 1, não sSa ilustrados no desnho os conteúdos do dentifrício» 0 recipiente de distribuição ds bomha 33 à constituído por uma base 35, parede sk terior cilíndrica 37, fundo de compartimento de êmbolo oscilante 39 s êmbolo de bombagem 41, que está ligado à conduta de descarna 43 e bocal 45= 0 sccionador 47 inclui uma porção de cobertura da bocal 49» No desenho está ilustrada uma tampa 51 colocada no local, a proteger a porção superior do recipiente de distribuição de bornba e a evitar a acidental depressão do sccionador e descarqa do conteúdo» 0 funcionamento do recipiente de distribuição de bornba uRsa!s;·;“ à sssancialments o mesmo tío recipiente de distribuição Í!GuaIaJ!» A tampa 51 è removida & aplica-ss pressão com dedo no sccionador 47, que provoca primeiramente a retracçlo da porção de cobertura do bocal 49, apés d que assa pressão desloca o êmbolo de bombagem 41 para baixo, juntamente com a conduta de descarga 43 e bocal 45, comprimindo a mola em espiral 53» Esse movimento descendente do conjunto empurra o dentifrício para cima através da conduta 43 s para fora do bocal 45, dado o êmbolo oscilante 39 ser incapaz de movimento descendente» lima determinada quantidade de dentifrício è descarregada se o accionador 47 é comprimido para baixo até è sua posição limite do fundo» Após aírouMamente da pressão no accionador, a mola 53 faz voltar à sua posição inicial o conjunto de 'êmbolo de bornba, conduta e bocal e o êmbolo oscilante 39 oesioca-ss para cima devido à pressão de ar numa distância suficiente para compensar o volume de dentifrício descarregado»

Nas anteriores descrições das embalagens das FIS„ 1 a 4s! cs termos "para cima” e "para baixo1' são usados apenas num sentido relativo e será evidente para o leitor desta memória descritiva que as distribuições do conteúdo das embalagens podem ser feitas enquanto o recipiente é mantido em várias posições, incluindo posições invertidas*

As várias partes internas dos distribuidores de tomba que estio em contacto com o dentifrício sSo de preferência de plástico(s) que não inactivam triclosan ou polifosfaio, embora o o polifosfato seja suficientemente estável s desse modo a sua inactivaçÊío no recipiente de distribuição não constitua por norma um problema grava* 3e nSo é praticável utilizar plásticos que têm as necessárias propriedades físicas para as várias partes de contacto, senda ainda compatíveis com triclosan, podem—se utilizar outros plásticos, especialmente aqueles que menos afectam prejudicialmente o triclossn* de preferência aqueles qua o afectam apenas ligeiramente, e de preferência, nesses casos, a composição de pasta dsntifrica Cou dentifrício em gel) incluirá uma substância estabilizante, nomeademente limoneno ou outro terpeno estabilizaste ou componente aromatizaste.. No entanto, è considerado melhor evitar a utilização de quaisquer elastómeros de co-po1iéster/poliéter, como os por vezes utilizados no passado para membranas de bombagem, pois esse plástico parece ser espe— ciaimente activo contra o triclosan em dentifrícios. Em vez disso, pode ser preferível utilizar laminatos que contêm terefta-lato da polietileno, álcool vinilico de etileno ou acetato vinílico de etileno colocados entre camadas exteriores de poli-etileno ou outro qualquer plástico adequado, situando—ss frequen— temente o valor da espessura total na gama de a Θ,ΘΙ'', constituindo a camada interior 5 a 50% da espessura* por vezes uma ou mais das camadas pode ser revestida a metal, quer alumínio ou outro metal adequado*

Dado o triclosan ser em certa medida fotossensitivo, serâ por vezes desejável que os distribuidores de bomfca deste

inventa incluas recipientes, ligações e tampas revestidas ou laminados com um material de filtração de lus física ou química, senda conhecidas muitos desses materiais, com o fim de evitar a transmissão para o dentifrício e para o triclosan nele contido de qualquer radiação inactivanfce, por exemplo, luc ultra-violeta» Tais recipientes podem também ser desejavelmente opacos para evitar essa radiação actínica proveniente da inactivação do triclosan no dentifrício. A causa ou as causas da inactivação, pelos plásticos, da acção anti—placa do triclosan em dentifrícios embalados ainda não foram determinadas. As pesquisas feitas até à data nlo determinaram com precisão o mecanismo responsável pelas perdas dessa desejável actívídade a até hoje os resultados laboratorias nlo apontaram de forma conclusiva quer para reacçSes químicas quer para absorçSes físicas, Os testes de algumas preparações orais contendo triclosan revelam que, quando elas são envelhecidas srn recipientes de distribuição à temperatura ambiente, a 38*0 e 49°C, durante um período até dose semanas, poderá haver perdas ,!SKcessivãS!' <perdendo-se mais de 25% do efeito da concentração inicial de triclosan) quando uma tal preparação esteve em contacto com as paredes e partes do recipiente de polietilenos de baixa densidade, polietilenos de elevada densidade, tereftalatos de pui lati leno, pol i. prapilenos, nylons, polialómeros s polimeti Ipsn— tenos. De forma semelhante, surgem elevadas perdas quando o armasanamento é em recipientes com paredes ou partes interiores de elastémeros de co-poliéster/poliêter, tais como os anterior-mente utilizadas em membranas de “homha Sua la”» Ivoutras sxperifn-cias verificou-se que os polifZuorocarhonetos e po1ifluoroetilenas, tsxs como politstrafluoroetilenas, cloretos de pol. ivinila, polícarbonatos e polissulfones, não absorvem nem rsaqem com proporçSss excessivas de triclosan» Mo entanto os policarbonatos e polissulfones são quebradiços e portanto impróprios para uso nalgumas partes do recipiente de distribuição» Os cloretos de polivinilo podem por vezes transmitir um sabor estranho aos dentifrícios a por isso podem ser evitados como material de embaiagem3 encepto nos casos em que um tal sabor seja compatível com o sabor do aromatizante utilizado» Assim* ds todos os materiais plásticos poliméricos disponíveis,; o polífiuoroetileno ê um raatsrial especialmente satisfatório para uso nos presentes recipientes ou embalagens* e não reduz seriamente a actividade anti-placa do triclosan» Contudo? como foi indicado previamente* por incorporação nas composições orais de compostos estabilizan-tes adequados para triclosan, tais como terpencs, de que o limoneno é representativo* óleos ds essências «que frsqusntemente contêm terpenos) e outros componentes aromáticos com semelhantes propriedades "estabil izantes" * pode~ss reduzir as perdas de actividade do triclosan quando os dentifrícios que o contêm estão em contacto com recipientes ou partes de recipientes feitos dos vários plásticos poliméricos referidos* que são "estabilizáveis"* para que não ocorram excessivas perdas na actividade anti-placa» Por ccMiseguinte* não é necessáriuo estar-se dependente do poli-fIuoroetileno como um material para o recipiente distribuidor* desde que o dentifrício também contenha uma proporção estabilizan te de terpeno ou outro "estabilizante" adequado» Quando asse estabilizan te sst-á presente nas composições orais ou quando o polifIuoroetileno (ou cloreto de polivinilo* policarbonato) á o Único plástico polimérico em contacto com a composição oral» as perdas em armazém de actividade anti-placa são inferiores a 25% e de preferência serão inferiores a 10%* mesmo após armazenamento a temperaturas que vão da ambiente a uma relativamsnts elevada» por exemplo* 2a 40°C* por períodos de tempo de várias semanas a um ano ou mais» Considera—ss que os dentifrícios mais estáveis são os que incluem uma proporção estabilizante de terpeno ou outro estabilizante adequado s também am que as partes de contacto dos respectivos recipientes são apenas de polifIuoroetileno

Ce/ou quaisquer dos outros plásticos i!não reactivos”). Embora os tarpsnos e óleos de essências sejam as principais estabilizantss utilizáveis de acordo com o presente invento, outros componentes aromáticas podem também contribuir para a estabilização do material anti-placa, por interferência em qualquer reacção química desestabi1izante ou por inibição da absorção do triclosan pelo plástico (ou por outro mecanismo)» Tsni sido posta a teoria que alguns componentes de dentifrícios que tendem a solubilizar o triclosan possam actuar de forma a mantê-lo no dentifrício s a inibir ou prevenir a sua migração para o plástico» Por outro lado, também existe a teoria de que uma tal -seção solubilizante pode provocar a migração do triclosan soluhilizado para o plástico» Dada esta questão nSo ter sido resolvida, os requerentes não se consideram ligados a qualquer uma das teorias» Ds igual modo., apesar de ser desejável que os terpenos e outros estafai 1icantes sejam componentes aromáticos., isso não é necessário, s o estabilizador pode ser útil apenas para a sua função de estabilização»

Embora seja preferível que as embalagens deste inventa incluam superfícies interiores, revestimentos e outras partes que entrem em contacto com os dentifrícios embalados, que sejam de material plástico polimérico orginico sintético, ou sejam revestidas com ele, está no âmbito do invento a utilização de outros materiais poliméricos sólidos íe/ou que formam j:selícula) , quer sejam ou não sintáticos» orgânicos ou mesmo plásticos» Assim, os

polxetxleno glicéis e metoxipolietilsno glicóis, tais como os do P tipo Carbowax % por exemplo» "CsrbowaK 4»θθθ,! e “CarbowaK 6.ΘΘΘ" podem por vezes ser utilizados coma materiais de revestimento para partes dos presentes recipientes de distribuição» Os bem conhecidos polímeros de silicons, nomeadamente siloxanos, s materiais orgânicos naturais que formam película» nomeadamente gamas, por exemple, carragsnano, tragacanto, karaya, podem ssr úteis como revestimentos para os presentes recipientes de distribuição de bo.mha» Adicionalmente, os materiais poliméricos sólidos, nomeadamenta celulose, aa=idos s seus derivados, podem também ser utilizados como revestimentos para materiais de revestimentos quando sstso em contacto com os presentes dentifrícios que contam triclosan»

Os dentifrícios deste invento slo constituídos por trts classes de componentes, veículo, material de polimento s surfsc-tante iau detergente)„ 0 triclosan está normaimsnts presente no veiculo dos dentifrícios embalados, constituindo esse veículo normalmente cerca de i®% a 86%, de preferencia 5Φ a 8Θ% Cos números baseiam-se numa composição final) do dentifrício» Do veiculo, cerca de 2®% a 90%, de preferencia 30% a 80%, será água, cerca de 20% a 80%, de prsfertneia 3Θ% a 60%, será buf?sectante, nomeadamente glicerol, sorbitoi, propilsno glicol, polietilsno gliecl ou uma qualquer sua mistura adequada, e Θ,5% a ίθ%, de preferfncia 1% a 5%, será agente gelificante, nomsadamente carboKi-metil-celulose tís sódio, musgo irlandfs, iota-carraqsna-no, carragenano da cálcio, ou hidroni-etil-celuloss ou afins, incluindo quaisquer suas misturas adequadas» Embora a triclosan seja sssancialmsnts insolúvel em água, ele á solúvel ou pelo menos rapidamente dispersivel no referido veiculo do dentifrício» 0 material de polimento do dentifrício constituirá por norma de cerca de 10% a 50% dele, de prsfsr@ncia 15% a 25%, e ssss material de polimento pode ser sílica coioidal, sílica precipitada, sílica hidratada aluminossilicato de sódio, metafosfato de sódio insolúvel, aiumina hidratada, alumina calcinada, di-hídrato de fosfato dicálcico, fosfato dicálcico anidro ou carbonato de cálcio, ou outro agente de polimento conhecido, ou uma qualquer sua mistura» Os surfactantss incluem surfactanies ar»iónicos, nSo iónicos, catiónicos s z^itteriónicos, mas irequentemente ê evitado o uso d-e surfactante não iónico nos dentifrícios embalados deste invento por causa do seu efeito prejudicial no triclosan, e também é frequentemente evitada o uso de surfactan-tes catiónicos e zwitteriónicos, dado eles tenderem a manchar ou a escurecer os dentes» Assim, os surfaciantes aniónicos orgânicos sintéticos» que são também detergentes, slo os agentes de limpeza preferidos nos presentes dentifrícios5 a destes» são preferidos lauril-sulfato de sõdio e outros alquil superior-sulfatos de sódio de a 18 átomos de carbono nos respectivos grupos alquilo e desses sulfatos são preferidos os etosilados, de 1 a 15 grupos eioMX par mal, ^embora eles possam ser substituídos» pelo menos parcialmente, por vários outros bem conhecidos detergentes sulfatados etoMi--sulfatados ou sulfonados, de preferência com semelhantes comprimentos de cadeia» 0 teor em surfactante ou detergente, normalmente detergentre aniónico, situar-se-á por norma na gama de ©,2 a 1Θ%, de preferência Θ,5 a 51, e mais preferivelmente 1 a 31»

Nos dentifrícios embalados deste invento estará de preferência também presente uma quantidade eficaz anti"-tártaro Ce anti-eálculo) de polifosfato. Os eKemplos representativos de polifosfatos adequados, de acorda com o inventa, incluem metafas— fatos, nomeadamente henametafosfato de sódio, polifosfatos, nomeadaments tripa1ifasfata de sódio, s pirofasfatos, nomeadamente pirofosfato tetrassódico Cque é o mais preferido), pirofosfato di~âcido dissódico s pirofosfato monoácido trissódico e os correspondentes sais de potássio, e afins, Esses polifosfatos também incluem os sais de polifosfatos desidratados mo1seu1arménio lineares, que são geralmente utilizados nas formas dos seus saxs amónio ou de metal alcalino Cpor exemplo, potássio e de preferencia sadio) solúveis em água s total ou parcialmente neutralizados, e quaisquer suas misturas» Os polifosfatos lineares correspondentes à fórmula <NaPO.T) , em que n se situa na qama de cerca de 2 a cerca de 125, podem ser incluídos como agentes antx-tártaro» No presente invento os polifosfatos estão presentes nos dentifrícios em concentrações de ®5i a 3%, de preferência θ,5 a 3%5 e mais preferivelmente 1,5 a 2,5%, p=. sk., cerca de 2%= SSo parfcicularmsnts desejáveis os pirofosfatos de metal tetra-alcalino, incluindo as suas misturas, nomeadamente pirofosfato tetras— sádico, pirofosfato tetrapotãssico e suas misturas.

Para melhorar a eficácia anti-cálculo e anti-tàrtaro da composição oral, está desejavelmente presente um irsihidor contra a hidrólise ensimática do polifosfato. Um tal agente ê uma fonte de iess flúor suficiente para fornecer 25 p.p„m» a 5.0ΘΘ p.p.m,, de preferência 5ΘΘ a 3»ΘΘ® p»q»m„ de iSes flúor íou iões flacre-to) no dentifrício»

As fontes de iSes flúor ou componentes que fornecem iáes flúor para inibição das acçíSes ds enzimas fosfatase e pirofDsfatase ácida no polifosfato (e desse modo para aumentar a eficácia anti-tàrtaro e anti-cálculo do polifosfato) nos presentes dentifrícios são bem conhecidas na técnica da especialIdade, e também funcionam usualmente como endurecedores dos dentes e agentes anti—cárie» Estes compostos podem ser ligeiramente solúveis em água ou podem ser eomplsiamante solúveis sm água» Eles caracterizam-se pela sua capacidade para libertar iSes flúor ou fluoreto em água e pela sua relativa inércia face aos outros componentes da preparação oral. Entre estes materiais encontram--se os sais de fluoreto inorgânico, nomeadamente sais de metais alcalinos e metal alcalino-terrosos solúveis, por es-cemplo, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio» fluoreto de amónio, fluoreto de cálcio, fluoretos de cobre, nomeadamente fluoreto cuproso, fluoreto ds zinco, fluoreto de bário, fluoreto ds estanho, fluorossilicato ds sódio, fluorossilicato de amónio, tluorozírconato de sódio, fluorozirconata de amónio, monofluoro— fosfato de sódio, mono— e difluorofosfatos de alumínio, e piro— fosfato ás cálcio e sódio fluorado» São preferidos os fluoretos ds metal alcalino e estanho, tais coma fluoretos estsnosos e de sódio, monofluorofosfato de sódio <MFPA> s suas misturas,, A quantidade de composto fornecedor de flúor nos presentes dentifrícios está até certo ponto dependente do tipo de composto, da sua solubilidade, e do tipo de dentifrício, mas deve ser uma quantidade não tó>;ica? geral mente na gama de cerca de Θ,ΘΘ5 a cerca de 3,®% e ds preferência na gama de a 1%, no dentifrício*

Tipicamente, nos casos ds fluoretos de metais alcalinos, este componente está presente numa quantidade até cerca de 2%, em peso, por esemplo, a 2%, com base no peso da preparação, e de preferência na gama de cerca de #,1 a 1%, por enemplo, cerca de @,33%= No caso do monofluorofosfato de sódio, o composto pode estar presente numa quantidade de cerca de Θ,Ι a 6%, tipicamente Θ,5 a i%, por eKemplo, cerca de ®,76% ou 0,87*

Num outro aspecto preferido do invento, o dentifrício contem um agente que é eficac para aumentar o efeito anti-bacts·-riano e anfci-placa do triclosan» Este agente activador anti-bac-teriano (AAA) é de preferência de um peso molecular médio na gama de cerca ds 1»ΘΘ® a cerca de Χ,,ΘΘΘ,,θό® e, desejavelmente, contem um grupo funcional que aumenta o efeito anti-bacteriano e um grupo orgânico que aumenta a retenção desse efeito anti-bactéria-no em superfícies tratadas» 0 AAA é de preferência um policarboKilato polimérico aniónico sintético que é também um inibidor de encima fosfatase alcalina» Na patente dos E»U« 4«627»977 íGaffar et al. 3 descreve— -se o uso de policarboKilatos para inibir hidrólise salivar de agentes anti-càlculo de pirofosfato em combinação com um composto que fornece uma fonte de iã'o fluoreto» Deve ser entendido que os policarboxilatos poliméricos aniónicos sintéticos assim revelados, quando contendo ou modificados para conter o grupo estivador de rstençSo acima descrito, sSo AAA operacionais nss composições embaladas deste invento s sSo componentes das suas formas preferidas de realização*

Os referidos policarboxilatos polimáricos aniónicos sintéticos podes? ser utilizados nas fcrns.5 dos seus ácidos livres, mas de preferência são sais de aínónio ou de metal alcalino (por exemplo potássio e de preferência sódio) parcialmente, mais preferivelmente compistamente neutralizados solúveis em água ou intumescivsis em água (hidratáveis, formando gel). Os preferidos slo copolímeros de ls4 a 4sl de anidrido maleico nu ácido equivalente com um outro inonóinero polimsrxzável etilenicamente insaturado, de preferência copolímeros de éter metil-vinílico/-anitírido maleico com um peso molecular (P.ru> de cerca de 3®„@Θ0 a cerca de 1.ΘΘΘ.ΘΘΘ. Estes copolímeros sao vendidos pela SAP p

Corporation como, por exemplo, "Santraz 1 AN 139“ <P»M. 5Θ®=,ΘΘ©}, “Bantrez AN 119” (P.M. - 250.00Ô), e de preferência “Santrez S-97" “Pharmaceutical Brade” (P.M. = 70.000).

Outros policarboxilatos poliméricos, que são funcionais como hAh a contêm ou são modificados para conter grupos que aumentam a retenção, incluem os revelados na patente dos E.U. No. 3„95é/*48®, nomeadamsnte os copolímeros isi de anidrido maleico com acrilato de etilo, metacrilato de hidroxi-etiio, N-vinil-2--pxrroíidona, ou etilsno, sendo o último vendido, por exemplo, como “Monsanto" - “EMA No. 1103”, P. Μ. ΙΘ.ΘΘΟ, e "EMA Brade 61”, s copolímeros de ísl de ácido acrílico com metacrilato de metilo ou. hidroxi-etiio, acrilato de metilo ou. etilo, éter isobut.il—vinil ico ou N-vinil-2-pirralidona.

Outros palicsrhQKilatos poliméricos funcionais são os revelado» nas patentes dos E,U, Nos, 4,138,477 e 4,183,914, que contim ou podem ser modificados para conter grupos activedores da retenção. Estes incluem copalimeros de anidrido maleieo com astireno» isobutileno ou éter etil-vinílico, ácidos poliacríli-cós, pa1i~itacónicos e polimaleicos, e oligémeros sulfoacrílicos de um P,M„ tão hai>;o como 1,©©©, vendidos por Unirayal ND-2,

Outros polímeros aniónicos adequados que podem ser utilizados coma AAA sao descritos em maior detalhe na patente dos E.U. 3,956,48© e na S.N. ©7/398,6©5, ambas aqui incorporadas como referência, A percentagem desses AAft nas composiçSes descritas situar-se-á norma 1 mente na qama de €5,2 a 5%, sendo de preferencia ©,5 a 4% s mais preferivelmente 1 a 3%, por exempla, 2%,

Nas composiçSss dentifricas a quantidade eficaz de triclosan situar-se-á normalmente na gama de ©,i a 1,©%, mais preferivelmente ©,2% a ©,5% ou ©,6%, por eKemplo, cerca de ©,3%, s frequantemente não sucedendo ©,8% por causa dos possíveis efeitos de dormência da boca a elevadas concentrações e não sendo inferior à indicada para evitar ineficácia contra placa, quando se escava os dentes com o dentifrício na maneira normal. De preferência as composições distribuídas incluirão proporçSes de triclosan dentro das gamas referidas, mas quando a sua concentração inicial está dentro da gama indicada, será aceitável uma perda até 25% e essas composições distribuídas são eficazes na remoção de placa,

Para dentifrícios estabilizadas que se destinam a ser embalados em recipientes de distribuição contendo paredes ou outras partes de plástico, quando esses plásticos são aqueles que são “reaciivos” com o triclosan, estará de preferência presente no dencitrícxo ©,©1 a 2% de tsrpeno(s) ou estabilizanteís), preferivelmente ©,©5 a 1% e mais preferivelmente ainda ©,1 a €t?5%* Esses estafailizantas podam sstar presentes num agente sromaiizanie adequado para o dentifrício, se desejado (o que é frequentemente α casolj s nesse caso constituirá normalmente pelo menos 5% do aromatizante, de preferencia pelo menos 10%, mais preferivelmente pelo manos 25% e mais preferivelmente ainda pelo menos 5©%.

Qs vários plásticos que foram previamente descritos como componentes ds partes do recipiente de distribuição foram descritos apenas rssumidamente porque se considera que as suas naturezas químicas e graus ds polimsrizaçSo são bem conhecidos, sendo por isso desnecessários os rsspectivos detalhes nesta memória descritiva» No entanto, se mais detalhes forem necessários, poda-se fazer referência a riodern Plastics____Enciclopédia,· que foi publicada numa base anual por McGraw-Hi11 Inc», New York, New York„

Os ierpsnos estafei 1izantes, cujo termo, no interesse dos objecfcivas desta memória descritiva, inclui hidrocarbonetos de terpeno e seus derivados QKigenados, nomeadamente dl-Iimoneno, mentol, ionona, d i. ter penas, politerpenos e seus derivados, muitos dos quais sSo encontrados em vários óleos de essências e noutros aromatizantes» Para além de serem úteis como estabilizant.es para o triclosan, eles fornecem frequentemente desejáveis aromas- para as presentes camposicSes orais» Dos terpenas e seus derivados, é considerado que o limoneno ê o que melhor reúne estas propriedades, embora sejam também úteis outros tarpencs, nomeadasnente mentol e pineno, e incluindo aqueles que nlo são aromatizantes, bem como outros éleos de essências lipofilicos emulsifiçáveis s agentes aromat.izantes que contêm componentes estabilizantes.

Para outros detalhes quanto a formulações, componentes, adjuvantes, fabrico e utilizações, deve-se consultar as patentes e pedidos anteriorments referidos nesta memória descritiva, cfue sSío aqui incorporados como referãncia, tal como as rsferfncias a textos e publicações periódicas,, 0 fabrico dos dentifrícios descritos é feito pelas várias técnicas padrão utilizadas para a preparação de composições deste tipo,. Md que se refere a exemplos sspecíficos, por uma questão de simplicidade, o triclosan é disperso e/ou dissolvido na porção veículo da dentifrício s a tsrpeno está presente no agente aromafcizante= Para fazer c dentifrício, prepara-se o veículo, contendo glicerol, sorfaitol, s/ou propileno glicol, agentes gelificantes, triclosan e adjuvantes adequados (incluindo “Santrsz 3-97“)? e mistura-se uma solução do veiculo s detergente aniónico aquoso (de preferência lauri1—sulfato de sódio ou uma sua mistura com matil-cocoil-taurato de sódio), a que se segue a adição, com misiuraçSo, do componente agente de polimento, que pode incluir o polifosfato e fluoreto,, Adiciona-sa por fim, sempre com mis tu ração, o agente aroma ti cante, nomeadamente terpenaΡ desejavelmente dissolvido em etanol f e o pH é ajustado.

Quando se procede ao embalamento do dentifrício no recipiente de distribuição, é desejável evitar o contacto do dentifrício com quaisquer partes feitas de elastómero de eo-qo-1iéster/poliéter e será também desejável evitar o contacto de quaisquer composições que não tenham agente estabilicante (tal como isrpeno du aromatizante que o contenha) com partes plásticas feitas com os plásticos anterior-mente referidos nesta memória descritiva, como sendo reactivos com triclosan e outros compostos antx—bacterxanos e anti—placa» Será especialmente importante svxtar as referidas partes plásticas para tanques ou quaisquer outros recipientes, tubagens, bombas ou equipamento, em que? o triclosan ou o dentifrício que o contem possa ser mantido durante um apreciável período de tempo, ou então mantido por períodos de tempo ma is curtos mas- a elevadas temperaturas.

Mesmo quando são preparadas composições deste invento embaladas e são evitados contactos dos dentifrícios contendo triclosan com os plásticos reagentes, continuará a ser desejável reduzir ao mínimo exposições desses dentifrícios embalados ao calor e à luz, ambos tidos como acelerando perdas de sctividade anti-placa, Assim, as composições do invento são de preferencia armazenados e embalados em recipientes distribuidores opacos ou naqueles que filtram luz actínica, a uma temperatura na gama de 10°C s 38¾. Os dentifrícios embalados podem então ser embalados e usados da forma normal, obtendo-se os desejáveis efeitos ariti-placa e anfci.-tártaro. Tais efeitos foram verificados em testes laboratoriais © por avaliações dos dentes de voluntários em painéis humanos, que utilizaram, sob orientação, vários dentifrícios embalados e de controlo. São obtidas significativas melhorias nas actividades anti-placa das composições dests invento, embaladas nos recipientes descritos, em comparação com dentifrícios de contraio embalados de forma semelhante, mas em que o recipiente distribuidor inclui partes de plástico que são "rsactivas" com o triclosan s em que o dentifrício não contem qualquer agente estabilizante. Essas melhorias são também encontradas quando se utilizam recipientes de distribuição feitos de plásticos “resctivos11 imas não elastõmeros de copoliéster/ροΐi— éter) com dentifrícios contendo terpenos, sendo comparáveis a controlos em que o dentifrício -não contem terpenos ©/ou aqenies aromaticantes esiabiiizantss.

Os exemplos seguintes ilustram mas não limitam o invento, Salvo indicação em contrário, todas as percentagens e proporções nestes exemplos, na memória descritiva e nas reivindicações anexas são em peso, e todas as temperaturas são em °C,

Componente

Propileno glicai lota carragenano

Fluoreto de sódio

Sorbitol (solução aquosa a 7Θ%)

Sacarina de sódio DióKido de titinio

Hidróxido de sódio (solução aquosa a 50%) "Luviform1M" (solução aquosa a 35%) "Zsodent^': 113" fí "Sider.t™ 22S“ ***

Lauril-sulfato de sódio Cactivo a 94%) Aromaticante*

Triclosan**

Percentagem 10,00 ®,75 0,33 3Θ, ΘΘ 0,30 0,50 0,80 4,76 20, ΘΘ 2,00 1,60 0,95 0,30 100,00 4· Solução aquosa a 35% de copolimero de éter polivini 1 -meti 1 ico/anidrido malsico (BASF Corp«) 4-4- Agente de polimento ê. base de silica (J, M» Hubsr Corp.)

++4 Agente sspessante à base de silica (Degussa Cd.) t Contem pelo menos 25% de ierpsnos, p,εχ«. limoneno tt "Irgasan^DP 3Θ©" fabricado por CIBA—GEISY

Fas-se um dentifrício da formulação anterior, na maneira, usual ? que é utilizado como um meio para testar a estabilidade do triclosan ,· quando esse dentifrício é exposto aos diferentes plásticos que são utilisados como materiais de recipientes de distribuição ou suas partes* em que* ou em contacto X . com os quais esse dentifrício é armazenado s distribuído» Os

TH plásticos para os testes s2o “Pibifle« " ‘ 46" fabricado par

TM

Inmonfc, e "Arnitel"' 460 EM" fabricada por AkZO, que sá o plásticos snterionnente utilizados como membrana ou fole de um recipiente de distribuição ds bamba? como ilustrado na FJG» 1= Foram submetidos a ensaio seis amostras de plásticos, três das quais dos plásticos referidos, sendo cada uma das três tratadas com um diferente agente tíe libertação em molde (para determinar se a natureza do agente de libertação é relevante para o problema da estabilidade do triclosan em contacto com plásticos durante o

Tjvj armazena/nento). Os agentes de libertação são “Silicon® Mastar' " (5% de óleo de silicane e 95% ds palipropileno, "Silicon® Master plus Silicon© Oil!! (com éleo de silicone extra) e "Armid 0

TM

Master ** “ (5% de olszl-amida e v5% de pclipropileno}, respectiva-mente» Após duas semanas de armazanafísento das amostras de teste em contacto com o dentifrício a diferentes temperaturas (temperatura ambiente, 38°C e 49°C), as amostras ds dentifrício são removidas dos materiais de plástico do recipiente e os plásticos são lavados com água e mergulhados- em metanol para dissolver qualquer triclosan que tenha ficado retido neles durante o armazenamento» Qs produtos lavados com metanol são recolhidos e analisados, utilizando-se cromatograíia líquida de alto rendimento* Verificou—se que ocorreram essencialmente os mesmos tipos de absorções ds triclosan com os diferentes materiais de membrana s, embora haja variações entre eles, e estejam um pouco dependentes dos agentes de libertação utilizados, os resultados são pratica— mente os mesmos em todas os casos» Verificou-se que os elastóme-ros de co~pol.iéstsr/ροΐiéter absorvem significativas percentagens de triclosan do dentifrício, sendo estes resultados confirmáveis quando se usam elastómercs de co-poliéster/poliéter como materiais de fole em recipientes ds distribuição de homba contendo o dentifrício descrito ou outros dentifrícios de acordo com o invento» Nesta conformidade é considerado indesejável o uso de >>

elastómercs da copoliáster/poliéter em contacto coíd os presentes dentifrícios., o mesmo acontecendo quando os dentifrícios contêm terpenas ou materiais aromaticantes que incluem terpenos (que estão presentes no aromaticante da formulação dentifrica)? numa proporção de pela menos do dentifricio.

Quando se repetem os testes-:, utilizando-se distribuidores de bornba ds "Suaia!i como recipientes para os dentifrícios5

com membranas de elastómsros de co-polièster/poliéter de TM “Arnitel ", as perdas de activiaads anti-placa do triclosan atingem também níveis inaceitáveis,, mas quando o alastémero ds co-poliéster/ροΐiêter é substituído por outros plásticos menos p incompatíveis^ por eKempIo3 !iTeflon'1!! Cpoliíluoroetileno)3 a act.ivida.de do triclosan melhora para limites aceitáveis. De igual modo? verificou-se que outras partes de plástico desses recipientes de distribuição de foomba3 tais como as suas paredes interiores ds polipropilenoj não absorvem quantidades excessivas de triclosan e não reduzem ssriamente a actividade anti-placa do dentifriciOji aparentemsnte devido è presença ds terpenos no agente aromatizaste do dentifrício contido na recipiente,

Realisa-se um teste ds painel3 envolvendo pelo menos dec seres humanos £jt.ie utilizam g dentifrício deste exemplo* distribuído de recipientes de distribuição revestidos coo ieref-taiato de pol ieti. leno a po lie ti leno ? que escovam os dentes duas vezes por dia durante um s@s? período de tempo durante o qual são feitas5 por peritos,, avaliações- quanto á placa dos dentes dos indivíduos. Os resultados do teste mostram que a composição dentífrica tem uma decisiva actividade anti-placa e também provam que o triclosan não foi inaceitaveimente desactivado, estando ainda presente numa proporção efxcac anti-bacteriana e anti-placa rio dentifrício, Obtêm—se igualmente bons resultados quando se utilizam recipientes de distribuição de bornba semelhantes aos ilustrados na FIG, 2 s contendo paredes e outras partes de polieiilenas de elevada e baixa densidade, bem como polipropila-nos, polialómeros, nylons, acrílicos, palifluorocarbonetos, haletos polivinílicos, policarbonatos, e/ou polissulfones. Essa estabilidade da triclasan poda também ser obtida quando o teor em terpeno é reduzido ou quando os terpenos slo omitidos, desde que as partes de plástico sejam de politetrafluoroetileno, cloreto de polivinilo, policarbonato e/ou polissulfone. A fórmula do dentifrício incluirá também desejavelmente i,5 a 2,5%, por exemplo, 2% de um polifosfato Chexametafosfato d© sódio, pirofosfato tetrassódico, ou tripalifosfata de sódio, ou uma sua mistura), de preferência pirofosfato, para dar ao dentifrício a desejada acçlo anii-tártaro. é também muito preferível que essas composiçSes contenham um composto libertador de ioes flúor, nomeadamente θ,3% de fluorato de sódio ou 0,0¾ de mono— fluorofosf©to de sódio, e 2% de copoiimero de éter metil-polivinil ico/anidrida maleica, pelas funçBes que desempenham & que já foram aqui referidas. A adiçlo dos referidos materiais à fórmula é compensada pala raspsctiva redução do teor em água. EXEMPLO 2

Componente 7,ΘΘ

0,50 15,00

Blieerol

Propileno qiicol lota carragenano Sorbital <70%)

Sacarina de sódio Fluoreto de sódio

Dióxido de titânio "Bantrez S-97i! (solução a 13%)

Agia desionizada

Hidróxido de sódio ísoiuçSo aquosa a 5¾¾}

"Zeodent 113" MMM ”BylDdsntK Í5SÍ +

Agente aromatizanteCcom pelo menos 25% de terpenos)

Lauril-sulfato de sódio

Triclosan 16,07 2 Ô,ÔÔ 3:ίθθ 0,95

100,00

Agente de polimento ÍJ. M» Hufaer Corp=> + Agente aspessants à base de sílica \W,= R» Grsce Corp.) é feita uma pasta dentlfrica da fórmula anterior, que é armazenada em recipientes da distribuição de bamba “Suala" tendo membranas de fole do tipo "Arnitel “ = 0 dentifrício é tamhésn introduzido, até encher, nos recipientes de distribuição tendo paredes laminadas de tereftalato de polietileno no interior do laminairj» Os dentifrícios são envelhecidos a 5°C, 2S°C s 39°C, durante duas, quatro s seis semanas. Após esses perlados de envelhecimento, qs dentifrícios slo distribuídos numa velocidade de 1,5 gramas por dia s os teores em triclosan do dentifrício distribuído são determináveis por análise a intervalos semanais. Mo caso do recipiente de distribuição de bomba "Suala” com membrana "Arnitel”, α dentifrício perde cerca de 27% do triclosan, o que é excessivo e inconveniente. A parda é praticamente constante, independentemente da temperatura de armazenamento ou duração de armazenamento, o que pode ser explicado pela teoria de que o triclosan á absorvido pela membrana de bomba, com a qual está em contacto antes da descarga. Essa membrana é de elastó/nero de co-poliéster/poliátsr, que pertence à classe as plásticos a ser evitada como material de recipientes ou de uma parte do distribuidor de bomba para dentifrícios contendo triclosan. No entanto5 quando a membrana eiastomérica de co-poliéster/polièter é substituída por uma. feita de quaisquer dos- plásticos anterior-mente referidos, nameadamente tereftalata de palietiisna, que podem servir como materiais de membrana em recipientes de bomba modificados (modificados para compensar diferentes propriedades desses plásticos) ou como 'êmbolos de bomba em feombas de tipo "Reales?", a estabilidade aumenta s a composição distribuída é satisfatória e eficas como uma pasta dentifrica anti—placa. é de notar que o desenho da bomba de "Realex" não requer um componente elástico ou plástico flexível e, nessa base, essa bomba pode ser considerada ds desenho superior ã bomba "Guala" porque permite uma maior selecçlo de plásticos para o êmbolo ds bomba e mais facilmente permite que se evite o uso de plásticos prejudiciais. A incorporação de pirofosfato tetrassòdico, trlpolifos— fato de sódio ou hexametafosfaio ds sódio, coma no Exempla i, (de preferência 2% do pirofosfato) dá ao dentifrício propriedades anti-tártaro, bem como anti—placa.

As formulações de dentifrícios em gel em recipientes de distribuição de bomba comportam-se de forma semelhante ás pastas dentifricas relativamente à estabilidade do triclosan, após armazenagem e no momento da distribuição.

Em testes semelhantes, em que se utiliza recipientes de distribuição revestidos com tereftalato de polietileno, ocorreram pequenas perdas de triclosan (inferiores a 5%), indicando que a presença dos terpenos (θ,ί% ou ma is -da composição), incluindo limoneno, no agente aromatisante ou como agente aroma ti ;-:an te, pode evitar perdas do triclosan ou a -sua inactivação» Quando se utilizam tubos revestidos de polif luoroeti leno, haverá. uma pequena perda de triclosan, mesmo quando o agente aromatisante é omitido da composição dentifrica, e esse também è o caso quando se utiliza cloreto de polívinilo coma um principal material do saco em contacto com o dentifrício e/ou quando se utiliza polis-sul fone ou policarbonato para outras partes da embalagens e?n contacto com d dentifrício»

Nas fórmulas anteriores os sistemas- ds polimento são siliciosos, ds preferencia a serem è base ds alumina* Quando os agentes de polimento siu alterados parai aluminas, os problemas de estabilidade de triclosan antsriormsnte referidos9 como tendo sido verificados nalguns plásticos, diminuíram, mas continuam a existir» De igual modo,, a presença de terpenos nos dentifrícios activa a estabilidade do triclosan, tal como acontece com os terpenos em semelhantes composições dsntifricas à base de agentes da polimento siliciosos. Π

Os dentifrícios dos anteriores exemplos podem ter a sua composição alterada em ±10% a ±25% dos seus vários componentes» desde que essas percentagens não ultrapassem as gamas indicadas nesta memória descritiva, obtendo-se produtos anti-placa e anti-tártaro eficazes e funcionais, que são distribuíveis em eficazes condiçSes anti-placa e anti-tártaro dos referidos recipientes de distribuição que slo feitos de plásticos compatíveis» Esses produtos comportar-se-ão também de maneiras semelhantes, sendo o agente anti-placa à base ds triclosan suficientemente estável na presença ds materiais da embalagem ou ds componentes da embalagem de polifluoroetileno, cloreto de polivinilo, policarbonato e polissulfone, mesmo quando não estão presentes agente aromatizante nem terpenos nos dentifrícios, e sendo estáveis na presença ds polietilsnos, polipropilenos, tereftala- tos de polietileno, mstacrilatos de polimetilo, polialómeros, nylons e polimetil-psntenos, como materiais de embalagem ou de compcnentes, quando está presente no dentifrício um terpena estafailizante, nomeadamente limoneno, ou um componente aromatizardes estafai 1izante. Os dentifrícios embalados deste exemplo que contem polifosfato, fonte de iões flúor e AAA tem também eficazes propriedades anti-tártaro, anti-cálculo, anti-cárie, endurecimento dos dentes e de estabiliz&çlo (do polifosfato contra acçao enzimáiica)» Quando os materiais AAA a fluoreto são omitidos, as propriedades anti-tártaro e anti-cálculo do polifosfato podem ser prejudicialmente afectadas pela acçSo enzimátics da saliva, embora restem algumas» Como acontece com os outros dentifrícios e soluções para lavagens da boca embalados anteriormente referidos» devido à excessiva absorção ou outra acçlo adversa relativamente ao triclosan pelos elastómeros de co-poliéster/poliéter e outros desse tipo, o uso desses materiais será de preferencia evitado»

Fazem-ss dentifrícios com as fórmulas dos exemplos í e 25 que são distribuídos após um m'ê's de armazenamento a 3®°C, de recipientes revestidos com polletileno, num casQs e tereftalato de polistileno. noutro» em escovas de dentes de cerda* As quantidades de pasta deritifrica nas escovas de dentes situam-se na gama de ®j8 a 2,® gramas» sendo preferidos um a 1,5 gramas» Quando é distribuída 1,5 g, o triclosan activo no dentifrício que está na escova será de aproximadamente quatro miligramas (sendo inactiva-cio apenas 10% do triclosan)» Quando o armazenamento é por um período mais longo ou a uma temperatura mais elevada ou com um plástico mais desestabilizante em contacto com o dentifrício durante o armazenamento ou distribuição, os dentifrícios embalados podem conter cerca de 3,5 mg de triclosan nos 1,5 g de dentifrício na escova»

Os referidos dentifrícios distribuidcss são utilizados para escovar os dentes, sendo tipicamente distribuídos cerca de 0,8 a 2 g nas escovas de dentes, de cada vez» Os dentes sSío escovados duas vezes por dia, de manhã e à noite, ωη minuto de cada vsz, durante quatro semanas, após o que -será evidente uma definitiva melhoria na seção anti-placa, em comparação com o dentifrício de controlo armazenado e distribuído de forma semelhante, mas não contendo triclosan, e quando está também presente polifosfato, são também visíveis os efeitos anti—tártaro» Também se obtém uma melhoria na seção snti-placa em comparação com um controlo sem aroma <não contendo tsrpeno) que contem triclosan, que ê distribuído de recipientes revestidos de poiietiXeno e tereftalato de polietilsno»

Para mais detalhes sobre os recipientes, seus materiais de construção e componentes da composição dentífrica do invento, se desejável, dever-se-á consultar as patentes, pedidos, textos, boletins e/ou artigos anteriormente mencionados, que são aqui incorporados como referencia» 0 invento foi descrito relativamente aos seus vários exemplos, ilustraçSes e formas de realização, mas não está limitado a eles, dado ser evidente que um perito na técnica da especialidade, perante a presente memória descritiva, poderá utilizar substitutos ou equivalentes, sem se afastar do invento»

Claims (4)

1. 'V REIVINDICASSES!. li. - Recipiente de distribuição de um dentifrício viscoso an ti-placa s anti-tártara, csracfcerizada por se destinar a um dentifrício que contêm uma proporção eficaz anti-piaca de triclosan e uma proporção eficaz anti-tártaro de polifosfato, ssr um recipiente do tipo de distribuição através de uma tomba tendo uma câmara de distribuição protegida com paredes, em que as paredes da câmara de distribuição e as partes do recipiente de distribuição de bamba que estão em contacta com o dentifrício durante o armazenamento © durante a sua distribuição são de material ou materiais que são cosipatíveis com o triclosan e o polifosfato do dentifrício e não provocam perdas excessivas das propriedades anti-placa e anti-iártara do dentifrício durante o seu armazenamento no recipiente e posterior distribuição. 2s. - Recipiente ds dentrifício de acordo cora a reivindicação í, caracterizado por as paredes da câmara e as partes que estão am contacto com o dentifrício serem de material plástico polimérico orgânico sintético sólido, e o dentifrício ter a forma de pasta ou gel„ 3§. - Recipiente de dentifrício de acordo com a reivindicação 2, caracterizada par se incluir na referido dentifrício 0,1 a 1% de triclosan. 4â« - Recipiente de dentifrício de acordo com a reivindicação 3, caracteriçado por se incluir no referido dentifrício 0,1 a 3% de pol ifosfato ,= 5su - Recipiente de dentifrício tie acordo com a reivindicação 2, carac tsrizaeío por o referido dentifrício ter a forma de pasta aquosa ou gel ou uma sua mistura, constituído por um veiculo, um agente de polimento, triciosan e palifosfato e o recipiente de distribuição através de uma bcmha ser um recipiente manejâvel accionado com o dedo constituída por um tubo protegido com paredes, uma extremidade de hombaqsm nesse tubo,, que comunica com um elemento de dsscargs e é movivel em relação ao tubo, e uma extremidade oscilante no tubo, rnovivai por pressão de ar em direcçlo è extremidade de bombagem, mas não movivel na direcção oposta, sendo as partes do recipiente de distribuição através de uma bamba, que estão em contacto com o dentifrício durante o armazenamento e distribuição, da plástico paiisnérico seleccionado do grupo formado por polifluorocarbonetos, baletos da polivinilo, poli-alquilenos inferiores, polimetil-psntsnas, poli-alómeros, nylons, policarbonatos e poli-suifanas e suas misturas» 6ã. ~ Recipiente de dentifrício ds acordo com a reivindicação 5, caractsrizado por se incluir no referido dentifrício ©,Ξ a ®,,S% de triciosan, ®,5 a 3% de polifosíato, θ?0©5 a 3% de uma fonte de iSes flúor a 0,2 a 5% de policarboxilato polimérico aniênico sintético, e o referido recipiente distribuidor ds bomba ser constituído por um tubo cilíndrico protegido ct» paredes, um bico ds distribuição que comunica com o interior do tubo através de um 'êmbolo de bombagem no tubo, um êmbolo flutuante no tubo, estando o dentifrício envolvido pelo tubo s êmbolos, e sendo as partes do recipiente de distribuição através de bomba, que estão em contacto com o dentifrício durante o armazenamento s a distribuição, constituídas por politstrafluorostileno, cloreto de pol ivimlo, pol xstilsno,, polipropilsno, polimetil—penteno, poli-alómero, nylon, policarbonato, poli-sulfane, e uma qualquer mistura de dois ou mais deles» 7ã„ - Recipiente de dentifrício ds &corúa com a reivindicação 5» caractarizado por as partes do recipiente de distribuição de bomba, que estão em contacto com d dentifrício durante o armazenamento e distribuição do dentifrício5 serem de polifluo-rocarboneto« Si. - Recipiente? de dentifrício de acordo com a reivindicação àç caracterizado por as partes do recipiente ds distribuição de bamba, que estão em contacto com o dentifrício durante o armazenamento e distribuição do dentifrícios serem de palite-traf1uoroeti1eno. 9ãn ~ Recipiente ds dentifrício ds acordo com a reivindicação 2, caracterizado por se incluir no referido dentifrício uma proporção estabilizante de um terpeno ou agente aromatizante, que estabiliza o triclosan na presença de partes plásticas pclimâricas do recipiente ds distribuição» 10ã. ·- Recipiente de dentifrício de acordo com s. reivindicação 9? caracterizado por se incluir no referida dentifrício ®50í a 2% de terpenoís) estafoílizante(s) e/ou aromatizante(s) e as partes de plástico do recipiente de distribuição serem da plástico seleccionado do grupo formado por pclislilena» polipro-pilenos polimeti1-pentenos poli-alómero? nylon» polifluoroeti-ienOf cloreto ds pciivinilo3 policarbonato, poli-sulfane» e uma qualquer mistura de dais ou mais delas»
2. 111. - Recipiente de dentifrício ds acordo com a reivindicação í0? caracterizado por se incluir no referido dentifrício 05í a 1¾ de triclosan» θ,ί a 3% de polifosfato» 0S05 a 1% de uma fonte de ioes fldor5 Θ.2 a 5% ds policarbo^ilato polimérieo aniénico sintético e 050S a 1% c!e terpeno(s) estabilizante(s) = .13 d a 12a„ - Recipiente ds dentifrício de acordo com a reivindicação 11? caracterizado por se incluir no referido dentifrício 0;;i: a 0.8% de triclosan;;. 1?5 a 2.5% de pirofosfato de tstrassódio, tripolifosfata ds sódio ou he^amstafosfato de sódio ou uma qualquer sua mistura, Θ, 1 a t‘Á de fluoreto de sódio ou sTsonafluorcfosfato ds sódio ou uma sua mistura, θ,5 a 4% ds c.ορο 1 ífflsro de éter polivinil—metílico/anidrido malsino e 0,1 a 0,5% ds tsrpenc(s) astabilizanteis) * 13*. ·- Recipiente de dentifrício de acordo com a reivindicação 6, caracterizado por se incluir no referido dentifrício 0,2 a 0,5% de triclosan, 1,5 a 2,5% de pirofosfato de tetrassó-dio, tripolifosfato de sódio ou hexametafosfato ds sódio ou uma qualquer sua mistura, 0,1 a 1% de fluoreto de sódio ou monofluo-rofosfato ds sódio ou uma sua mistura, @,5 a 4% de copalímero de éter polivinil-metílico/anidrido maleicc e 0,1 a 0,5% de limone-no =
3. 141. - Recipiente de dentifrício de acordo com a reivindicação 13, caracterizado por se incluir na referido dentifrício cerca de >0,3% de· triclosan, cerca de 27. de pirofosfato de tetras-sódio, cerca ds ®,3% de fluoreto de sódio, s cerca de 2% de copolímero de éter polivinil-metilico/anidrido maleicc, e em que as partes do recipiente que estio em contacta com o dentifrício durante o armazenamento ou durante a distribuição sSo de polite-trafluoroeti1eno 15â. - Recipiente de dentifrício de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por o referido distribuidor de homba ser constituído por um recipiente de paredes cilíndricas, um compartimento de fundo com ©mbolo flutuante movível apenas para cima s um compartimento de topes com §‘mbolo de pressão, que limitam um compartimento de volume variável para o dentifrício, uma conduta s um bico que comunicam com o compartimento e facilitam a descar-ga do dentifrício quando S desejável, um dispositivo para aplicação da pressão do dedo para o @mbolo de bombagem, para o mover no i

   sentido descendente para descarregar o dentifrício do compartimento através da conduta e bico, quando desejável.; e dispositivo de mo ia para retorno do êmbolo de bombagem para a posição inicial após dascarga do dentifrício do recipiente, sem sucção do conteúdo da conduta para o referido compartimentei, 16§. Recipiente de distribuição de um dentifrício viscoso anti-placa e anii-tártaro, caracterizado conter o referido dentifrício que á constituído por uma proporção eficaz anti--•placa, 0? í a 0,8%, de triclosan, e uma proporção eficaz anti-—tártaro, ©, 1 a 3%, de polifosfato, tendo esse recipiente de tipo bamba uma câmara de distribuição protegida com paredes., em que as referidas paredes s partes do distribuidor, que estão em contacta com o dentifrício durante o armazenamento e a sua distribuição, são de material ou materiais que são compatíveis com □ triclosan e o polifosfato do dentifrício e naα provocam perdes sscessivss das propriedades anti-placa s anti-tártaro do dentifrício durante o seu armazenamento s sua distribuição do recipiente, sendo esse ou esses materiais sslsccionados do grupo formado por politluorD-carbonetos, haletos de polívinilo, pali-aiquilenos inferiores, pol imstil-pentenos., poli-siesmeros, tereffalatos de polietilsno, alcoóis vinílicos de etileno, poliésteres, poliéteres, nylons, policarbonatos e poli-sulfones s suas misturas,.
4. 171. - Recipiente de acordo com a reivindicação 16, caractenzado por o êmbolo de bombagem ser ds um laminado de polietileno com tereftalato de políetilsno ou com álcool vinilico de etileno. 131 „ - Recipiente de distribuição de um dentifrício viscoso anti-placa s ant.i—tártaro, caracterizado conter um dentifrício que compreende uma proporção eficaz anti-placa, 0,1 a 058%p de triclosan, e uma proporção eficaz anti-tártaro, 0,1 a 3%j de paiifcsfaia s uma proporção estabilizamte, suficiente para inibir a perda de seção anti-placa do triclosan, quando está em contacto com o material plástico do distribuidor, β,Θί a 2X, de terpencCs) esiabilizanteCs) e/ou aromatizanteCs), tendo esse recipiente de tipo tomba uma câmara de distribuição protegida com paredes, em que as referidas paredes s partes do distribuidor, que estão em contacto com o dentifrício durante o armazenamento e a sua distribuição, são de material ou materiais que são compatíveis com o triclosan s o polifosfato do dentifrício contendo o<s) terpencCs) e/ou aromatizanteís) s não provocam perdas eKcessivss das propriedades anti-placa cio dentifrício durante o seu armazenamento e sua distribuição do recipiente, sendo esse ou esses materiais seleccionados do grupo formado por poli-alqullenas inferiores, polimeiil-penfenos, poli~alómeros, tereftalatos de polietileno, alcoéis vinílicos de etileno, poli és teres* poliéte— res, nylons, e suas misturas, 19ê« - Recipiente de acordo com a reivindicação 18, csractsrizsdD por o âmbolo de bombagem ser de um laminado de polietileno com tereftalatos tís polietileno ou com álcool vlní— lico de etileno. Lisboa, 1 de Julho de 1.991

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