PT92148B

PT92148B - Processo para a preparacao de pomada contendo colesterol para o tratamento topico de dermatoses

Info

Publication number: PT92148B
Application number: PT92148A
Authority: PT
Inventors: Gabriele Flender
Original assignee: Wolfgang Weck; Gabriele Flender
Priority date: 1988-10-31
Filing date: 1989-10-30
Publication date: 1995-06-30
Also published as: DK7191D0; JPH04501415A; PT92148A; DK7191A; EP0440715A1; WO1990004967A3; GR3007370T3; CA2001797A1; EP0367103B1; WO1990004967A2; DE3836971C1; ATE84216T1; JPH0647544B2; US5179086A; ES2053907T3; DE58903222D1; EP0367103A1

Description

Descrição referente à patente de invenção de Dr. med. Víolfgang Weck, alemão, médico, residente em Erlenbachweg 20-22, D-6990 Bad Mergentheim, República Federal Alemã e de Gabriele Flender, alemã, cosmética, residente em Altenbergring 43, D-6991 Igersheim, República Federal Alemã, (inventor: Gabriele Flender, residen te na Alemanha Ocidental), para PROCESSO PARA A PREPARAÇAO DE POMADA CONTENDO COLESTEROL PARA 0 TRATAMENTO TÕPICO DE DERMATOSES:

DESCRIÇÃO

A presente invenção refere-se ao processo para a preparação de uma pomada tópica para o tratamento de dermatoses, em especial, de psoríase (manchas com escamas), à base de vaselina, óleo de jojoba e cera de abelha como base de pomada.

Conhecem-se inúmeras pomadas para o tratamento dermatológico de perturbações que são aplicadas nos locais da pele doentes. Para o tratamento de psoríase e de eczemas utilizam-se de preferência pomadas que contêm corticosteróides ou ácido salicílico como substâncias farmaceuticamente activas. No entanto, verificou-se sempre que estas pomadas muitas vezes não têm a actividade curativa pretendida. Isso acontece sobretudo com pacientes que foram tratados anteriormente com composições farmacêuticas para uso externo contendo cortisona que têm acções secundárias gravosas como por exemplo um envelhecimento da pele não curável (atrofia). São igualmente frequentes listas na pele (estrias), agravamento de infecções e outros danos permanentes da pele (teleangiectasias). Outras acções secundárias possíveis das pomadas e cremes tradicionais sao as seguintes: o chamado acne provocado pelos esteróides, hemorragias da pele com a forma de manchas ou superficiais e abcessos na pele na zona de aplicação.

Na memória descritiva da Patente Alemã DE-PS 638859

refere-se um processo para a preparaçao de uma solução aquoso-alcoólica que contém colesterol e é especialmente apropriada para fins terapêuticos nomeadamente para o tratamento da pele da cabeça.

A memória descritiva publicada para inspecção publica da Patente Alemã número DE-OS 35 26 669, no respectivo Exemplo 6, refere-se um creme que mantém a humidade e que, como componentes, apresenta vaselina, óleo e colesterol. Uma tal emulsão pode ser usada para a preparação de emulsUes cosméticas e farmacêuticas.

Na memória descritiva publicada para inspecção pública da Patente Alemã número 31 25 710, descreve-se um agente cosmético com a forma de dispersães do tipo de óleo em água. 0 respectivo Exemplo 4 refere-se a um fluido de tratamento que, entre outros componentes, contém colest erol.

Produtos cosméticos que contêm colesterol dissolvido em óleo é referido na memória descritiva da Patente Francesa FR-PS 9 28o 337.

Na memória descritiva publicada para inspecção pública da Patente Alemã número De-OS 37 13 492, refere-se um concentrado para o tratamento da pele irritada que, além de um lípido, água e glicerina, contém também colesterol.

Na memória descritiva publicada para inspecção pública da Patente Alemã número DE-OS 33 19 304, refere-se um medicamento com actividade antineoplástica que, além de um dissolvente lipofílico, contém também colesterol.

Na Patente Suiça CH-PS 1 43 520, descrevem-se as propriedades cosméticas de colesterol que está contido numa solução aquosa ou aquoso-alcoólica.

Em Pharmazeutische Technologie, publicado por Sucker, Fuchs e Speiser, Estugarda, 197θ, páginas 305-310, menciona-se o colesterol como agente emulsionante em composiçães para o tratamento da pele. Na página 659, encontra-se a indicação de que a gordura de lã se pode espalhar sobre a pele e exerce um efeito amaciador sobre a camada córnea.

Finalmente, o livro de Janistyn Handbuch der Kosmetika und Piechstoffe, 15. Volume, Heidelberg, 1969, página 53θ, contém a indicação que o óleo de jojoba é utilizado como agente curativo da feri- 2 -

daa e como óleo para o cabelo.

grupo de pacientes em que aparecem aa acçães secundárias antes referidas aumenta rapidamente nos últimos tempos por causa da poluição crescente do meio ambiente. Esses pacientes, em consequência de reacçães alérgicas aos agentes conservantes correntemente utilizados, não podem ser tratados com os medicamentos externos farmacêuticos conheci dos.

objectivo da presente invenção é, por consequêncit proporcionar uma pomada muito activa e isenta de acçães secundárias para o tratamento de dermatoses, especialmente, da psoríase.

A pomada de acordo com a presente invenção consiste em 10 até 50 por cento em peso de vaselina, 10 até 50 por cento em peso de óleo de jojoba, 1 até 10 por cento em peso de colesterol, 1 até 10 por cento em peso de cera de abelha ou de espermacete ou de mistura de espermacete assim como 10 atê 40 por cento em peso de água.

A vaselina, de preferência, vaselina branca muito pura serve como substância veicular. 0 óleo obtido das plantas de jojoba serve igualmente, em conjunto com a vaselina, como substância veicular inerte; no entanto, exerce uma actividade curativa.

A substância activa farmacêutica essencial é o colesterol que está contido na pomada numa relativamente elevada proporção em peso. 0 colesterol, como substância activa de pomadas tópicas para o tratenento de dermatoses, em especial, da psoríase, não é conhecido de acordo com o estado da técnica anteriormente expressamente publicado.

Quimicamente, o colesterol pertence à classe dos esteróides) no entanto, não possui a actividade anti-inflamatória das hormonas das cápsulas supra-renais que derivam de esterõides. Não são mencionadas também as suas acçães secundárias auficientemente conhecidas. 0 colesterol é utilizado de preferência sob a forma muito pura (Cholesterinum purissimum). Para a preparação da pomada pode usar-se o colesterol obtido a partir de gordura de lã sob a forma de pó cristalizado.

A cera de abelha branca ou amarela ou também o espermacete ou o substituto de espermacete assim como a proporção de água (Aqua dest.) influenciam a consistência da pomada que pode ser espalhada.

colesterol contido na composição de acordo com a

presente invenção actua como lípido emulsionante. Como é uma substância existente no organismo, a sua aplicação sobre superfícies doentes da pele nao origina incompatibilidades nem reacções alérgicas. A pomada de acordo com a presente invenção, constitui por consequência a composição de utilização ideal para o tratamento de dermatoses de pacientes que não suportam as composições tradicionais sobre a pele. Para os pacientes que não podem ser tratados com as composições tradicionais, a pomada de acordo con: a presente invenção constitui uma nova perspectiva. Para um número crescente de pacientes, a pomada de acordo com a presente invenção constitui a única possibilidade até agora conhecida de se realizar uma terapia isenta de acções secundárias.

A pomada é preparada de acordo com uma maneira de proceder corrente por mistura cuidadosa dos componentes realizada a alta temperatura» De preferência, aquece-se conjuntamente a vaselina, o óleo de jojoba, o colesterol e a cera de abelha a cerca de 75 graus Celsius.

Sob agitação cuidadosa, obtém-se uma mistura bifásica fluida. De acordo com a consistência pretendida, adiciona-se uma correspondente quantidade de água destilada. 0 subsequente arrefecimento atê à temperatura ambiente realiza-se sob contínua agitaçao. 0 equipamento apropriado para este processo de preparação é conhecido e abrange permutadores de calor e misturadores.

A pomada com a composição mencionada não se adicionam substâncias conservantes. Pode obter-se uma boa capacidade de conservação por embalagem em vácuo.

Os seguintes exemplos esclarecem a composição da ponada de acordo com a presente invenção.

	Exemplo 1
Vaselina	32 por cento em peso
óleo de jojoba	38 por cento em peso
Colesterol	3 por cento em peso
Cera de abelha amarela	5 por cento em peso
Agua destilada	22 por cento em peso
	Exemplo 2
Vaselina	30 por cento em peso
Oleo de jojoba	40 por cento em peso
	- 4 -

Colesterol

Mistura de espermacete Agua destilada

por cento em peso 6 por cento em peso 20 por cento em peso

A pomada de acordo com o Exemplo 1 acima descrita foi ensaiada, sob a orientação médica, em ensaios realizados com pacientesi que sofrem de psoríase crónica resistente a terapia.

Num primeiro ensaio clínico, foram tratados um totaJ de 27 pacientes. Para o efeito, respectivamente, em metade do corpo de cada paciente, os sítios da pele atacados foram tratados com a pomada com a composição indicada no Exemplo 1, enquanto a outra metade foi tratada com uma pomada que continha ácido salicílico. A aplicação da pomada realizou-se duas vezes diariamente. 0 resultado do tratamento foi controlado ao fim de uma, duas e três semanas pelo responsável pelo ensaio clínico. Dos 27 pacientes tratados, 24 já estavam isentos dos sintomas ao fim de uma ou de duas semanas. Nos restantes três pacientes verificou-se na verdade uma certa acção mas no entanto não se conseguiu a completa cura das alterações da pele.

Num segundo ensaio participaram 21 pacientes no total. Destes, 12 pacientes foram tratados com una pomada tópica de acordo com o Exemplo 1, enquanto os restantes 9 pacientes foram tratados com uma pomada tópica com a mesma composição mas sem o emprego de colesterol. Os 9 pacientes atacados com psoríase assim tratados, ao fim do intervalo de tempo de 3 semanas de tratamento, não apresentavam quaisquer alterações do estado da pele. Nos outros 12 pacientes tratados com a pomada de acordo com a presente invenção, as eflorescências da psoríase tinham desaparecido em 10 casos.

Enquanto em muitos pacientes que sao tratados durante um longo período de tempo com pomadas que contêm esteróides, se verificaram gravosas acções secundárias, como atrofias, teleangietasias, rarefacções da pele e estrias na região dos sítios da pele tratados, não se observaram estes fenómenos secundários negativos nos pacientes tratados com a pomada de acordo com a presente invenção. Foram correspondentemente positivas as declarações relativamente à sensibilidade subjectiva dos pacientes manifestadas durante os ensaios^

Claims

REIVINDICAÇÕES

Processo para a preparação de pomada contendo coles terol para o tratamento tópico de dermatoses, especialmente, de psoríase à base de vaselina, óleo de jojoba e cera de abelha como base da pomada, caracterizada por se incorporar colesterol como substância activa farmacêutica numa base constituida por uma mistura de vaselina, óleo de jojoba e cera de abelhas nas seguintes proporções:

a) 10 a 50 por cento em peso de vaselina}

b) 10 a 50 por cento em peso de óleo de jojoba}

c) 1 a 10 por cento em peso de colesterol}

d) 1 a 10 por cento em peso de cera de abelha, espermacete ou substituto de espermacete} e

e) 10 a 40 por cento em peso de água.

Os requerentes reivindicam a prioridade do pedido alemão apresentado em 31 de Outubro de 1988, sob o No. ρ 3θ 36 971,0.

Lisboa, 30 de Outubro de 1989 0 agente oficial ®a peopeeedade indcstbial