PT90171B

PT90171B - Processo para a preparacao de uma composicao contendo timol cujo sabor esta dissimulado

Info

Publication number: PT90171B
Application number: PT90171A
Authority: PT
Inventors: Anil Kumar Talwar; Edward James Carlin
Original assignee: Warner Lambert Co
Priority date: 1988-03-31
Filing date: 1989-03-30
Publication date: 1994-06-30
Also published as: PT90171A; DE68902572D1; NZ228518A; JPH01287016A; EP0338978A3; DK155389A; ZA891185B; AU607597B2; JPH0463045B2; ES2052060T3; FI891501A; EP0338978B1; FI891501A0; BR8901426A; DK155389D0; KR890014085A; GR3005530T3; DK169457B1; NO891291D0; AU3160289A

Description

DESCRIÇÃO

ÂMBITO

Esta invenção refere-se a composições que contem timol e nas quais o sabor medicinal do timol estã dissimulado pela presença de um ãlcool de açúcar, ou misturas de álcoois de açúcar e, anetole.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

O timol ê um óleo essencial bem conhecido que e utilizado graças ã sua actividade antimicrobiana numa variedade de preparações. Em particular, o timol pode ser utilizado em preparações de higiene oral, tais como prepa

- 1 rações para lavagem da boca» em quantidades suficientes para proporcionar os efeitos terapêuticos benéficos desejados. Infelizmente, embora o tímol proporcione efeitos terapêuticos benéficos» também proporciona ao consumidor um sabor que pode ser descrito como desagradável, áspero ou medicinal. Uma contribuição bem vinda para esta técnica seriara composições contendo tímol ca que o sabor desagradável, áspero ou medicinal do timol estivesse efectivamente dissimulado. Tais composições de sabor dissimulado proporcionariam ao consumidor un sabor agradável e aceitável. Além disso, tais composições de sabor dissimulado cumpririam o seu objectivo sem ser necessário recorrer-se a agentes aromatizantes em grandes quantidades con um sabor muito intenso, o que pode ser desagradável para a pereepç&o de sabor global desejada para o produto final. Esta invenção proporciona composições cujo sabor do tiaol está eficasmente dissimulado,

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

Esta invenção proporciona uma composição ou um produto final contendo timo! onde o sabor desagradável, medicinal ou áspero do tímol foi dissimulado pela presença de ura álcool de açúcar, ou de usa mistura de tais álcoois, e por uma quantidade eficas de anetole* 0 álcool de açúcar e o anetole estão presentes em quantidades abaixo das quais o sabor do tímol não s efícasmsnte dissimulado.

A presença do álcool de açúcar e do anetole dissimulam o sabor desagradável do tímol deixando ao consumidor uma percepção de sabor agradável.

2neta 'modo, esta invenção proporciona uma composição compreendendo tímol, uma quantidade eficaz de um álcool de açúcar, ou misturas de álcoois de açúcar, e uma quantidade eficaz de anetole. A relação do álcool de açúcar para o tímol está dentro da gama de cera de 2750:1 a cerca de 200:1, <·. «a relação do anetole para o tímol está dentro da gama desde cerca de 0,1:1 até cerca de 1,75 a 1. Esta combinação de álcool de açúcar e anetole na composição dissimulada eficazmente o sabor desagradável, áspero e medicinal do timol, sem a necessidade de aromatizantes adicío- 2 nais, tais como por ©xemplo hortelã-verde, hortelã-pimenta, etc.

9e acordo coai o outro modelo de realização, esta invenção proporciona uma composição de higiene oral compresrdendo quantidades eficazes de timcl, um álcool de açúcar ou uma mistura de álcoois de açúcar, anetole, e ou tros oleos essenciais nos quais o sabor desagradável do timol está eficasmente dissimulado. Sm particular, a composição compreende timol, um álcool de açúcar ou misturas d© clcc-oi? de açúcar e susteis, sai mistura com eucalintol, ment?l, ácido beiZicxo-s, ss&licilato meti lico, etanol, e, cpcis—

i.rlv· - ίο, um tensio-activo ou uma mistura de agentes t^Q^i3 o-?ctiv oe,

Per Isso, o outro modelo de realização desta inwr,.çã<5 proporciona uma composição de higiene oral ccmoreerdonde:

(a) <õ>

(c) (d) (e) <£) (g)

Cn?

Ci) cerca às C,02 & cerca de 0,12 em peso de tiaolf cerca de 2v a cerca de ooa em peac de um arcool

4* ti»» âÇUCar $

cerca	de	v, G1	a	cerca	de
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ô,V9ft em peso de salicilato de meti «i.O 5 carca da 5 a cerca do 35X em peso de etanolj e opcionalmence, cerca de G,G5 a cerca de Q,8% em peso de um agente tensio-aetivaj

e.-ú qu·?. c to.bor des agradável éo referido timol está dissimula dt pilo Álcool ds açúcar e pelo referido anetole, e em que es referidas percentagens em peso são baseadas no peso total da composição.

Ainda da acordo com ura outro modelo de realização desta invenção, proporciona-se um método para a dissimulação do sabor do timo! numa composição ou num pro-

duto final. 0 método compreende a adiçao de uma quantidade eficaz de um álcool de açúcar, ou de uma mistura de álcoois de açúcar, e de uma quantidade eficaz de anetole, ao produto, A relação do álcool de açúcar para o timol no produto final varia dentro da gama desde cerca de 2750:1 até cerca de 200:1, e a relação do anetole para o timol no produto final varia dentro da gama desde cerca de 0,1:1 a cerca de 1,75:1.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO ús técnicos da especialidade verificarão que o nível de percepçãc mínimos rôlativasaeafce aos vários tipos de agentes aromafisantes ê diferente de consumidor para consumidor, por isso, o nível de anetole utilizado nas composições desta invenção ou proporcionará uma composição final de sabor agradável com um mínimo para não se ter a percepção do sabor do anetole, ou proporcionará uma composição sem um sabor de anetole súbtil, agradável e suave. Evidentemente que os especialistas da técnica também compreenderão que se podem utilizar níveis mais elevados de anetole para se obter um sabor da anetole sais forte de acordo com a preferência do sabor individual.

Mas composições desta invenção, a relação preferida de álcool de açúcar para timol varia desde cerca de 333:1 até cerca de 1000:1, e mais preferivelmente desde 409:1 ate cerca de 533:1. Preferivelmente, a relação de anetole para timol é de cerca de 0,2:1 até cerca de 0,5:1 e mais preferivelmente desde cerca de 0,25:1 até cerca de 0,37:1.

Geralmente, o álcool de açúcar estará presente em quantidades desde cerca de 20 a cerca de 552 ea peso, baseadas no peso da composição total, sendo preferível quantidades desde cerca de 25 até cerca de 502 em peso, e sendo mais preferível ainda quantidades desde cerca de 28 até cerca de 322. São normais as quantidades adequadas de anetole dentro da gama desde cerca de 0,01 a cerca de 0,0352 em peso com base no peso da composição total, sendo preferidas quantidades desde cerca de 0,015 a cerca de 0,0252 em peso e sendo mais preferidas quantidades desde cerca de

0,013 a cerca de 0,0222 em peso. Nas composições que contêm estas quantidades de álcool de açúcar e anetole, o timol está normalmente presente em quantidades não superiores a 0,12 em peso, com base no peso da composição total, preferindo-se valores desde cerca de 0,02 a cerca de 0,12 em peso, e preferindo-se ainda mais valores desde cerca de 0,05 a cerca de 0,0752 em peso.

Os álcoois de açúcar que são utilizáveis na presente invenção são quaisquer uns entre aqueles conhecidos na especialidade que possuam capacidades edulcoran tes efectivas.

Noraalmente, os álcoois de açúcar são seleccionados dentro do grupo que consiste em sorbitol, silitol, manitol, maltitol, hidrolizato de amido hidrogenado, e suas misturas. De preferência, o álcool de açúcar e o sorbitol.

As composições desta invenção podem, para além do timol, incluir quantidades eficazes de outros óleos essenciais tais como aqueles seleccionadas dentro do grupo que consiste em eucalipto, mentol, salicilato de metilo, etc, e suas misturas. Normalmente, a quantidade total dos óleos essenciais que estão presentes numa composição, para alêm do timol, pode variar entre cerca de 0,05 e cerca de 0,352 em peso, com base no peso da coíaposição, preferindo-se os valores entre cerca de 0,12 e cerca de 0,232 em peso.

Por exemplo, as composições, como referido anteriormente, podem conter eucalipto!, mentol e salicilato de metilo. De pre ferência, o eucaliptol está presente em quantidades desde cerca de 0,07 atê cerca de 0,112, preferindo-se as quantidades que estão entre 0,03 e cerca ds 0,102j de preferência, o mentol está presente em quantidades, que variam entre cerca de 0,032 e cerca de 0,062 em peso e mais preferivelmente entre cerca de 0,04 e cerca de 0,052? e preferivelmente o sali cilato de metilo está presente eia quantidades que variam entre cerca de 0,03 e cerca de 0,032 am peso e mais preferivelmente entra cerca da 0,04 © cerca de 0,072? ea.que a referida percentagem em peso ê baseada no peso total da composição.

Para além destes óleos essenciais, o

ácido benzóico estã de preferência presente era quantidades que variara entre cerca de 0,1 a cerca de 0,2% em peso, com base na composição total e mais preferivelmente entre cerca de 0,13 e cerca de 0,18%.

Às composições ou produtos finais que contem timol, nas quais o sabor do timol estã dissimulado pela presença do álcool de açúcar e do anetole, podem ser pre. paraçÕes orais líquidas tais como um spray ou uma solução para lavagem da boca. Nestas preparações, o veículo, i.e. o veículo para os ingredientes do produto de lavagem ds boca, tais como os óleos essenciais, etc, ê tipicamente uma mistura de ãgua-álcool. Geralmente, a relação de álcool para álcool estã dentro da gama que varia entre cerca de 1:1 atê eerca de 20:1, preferivelmente entre cerca de 3:1 e cerca de 20:1 e mais preferivelmente entre cerca de 3:1 e cerca de 10:1 em peso. A quantidade total de mistura água-álcool numa preparação de lavagem da boca está tipicamente entre cerca de 50% e cerca de 99,9% em peso da composição. 0 valor de pH dessas preparações de lavagem da boca varia geralmente entre cerca de 3,5 e cerca de 8,0 e preferivelmente entre cerca de 4 e cerca de 7,5. 0 pH abaixo de 3,5 provoca a irritação da cavidade oral e amacia o esmalte dos dentes. Um pH superior a 8 resulta numa sensação agradável na boca. As preparações líquidas orais podem também conter agentes tensio-aetivos, isto é surfactantes, em quantidades atê cerca de 5% e compojs tos que fornecem flúor em quantidades até cerca de 2% em peso da preparação.

Os agentes tensio-aetivos (surfactantes) são materiais orgânicos que auxiliam a dispersão completa das preparações pela cavidade oral. 0 material tensio-activo orgânico pode ser aniónico, nao iónico, anfolítieo ou catiónico. Os surfactantes aniónicos adequados sao mais solúveis em ãgua de monos sulfatos de monoglícerido de ácidos gordos superiores, tais como o sal de sódio do monoglícerido monossulfatado de ácidos gordos de óleo de coco hidrogenadosj sul fatos de alquilo superior, tais como sulfato de laurilo de sódioj sulfonatos de arilo de alquilo, tais como sulfonato de benzeno de dodecilo de sódioj sulfonacetatos de alquilo supe- 6 -

rior; ésteres da ãcidos gordos superiores de sulfonatos de

1,2-díhidroxi propanos a smidâs de acilo alífáticas superiores saturadas cu sminoácidas carboxílicos alifáticos inferiores tais como aqueles cori 12 a 16 átomos de carbono nos radicais ácido _Oordo, alquilo ou acilo. Exemplos das aaidas mencionadas ea últiao lugar sao a sarcosina de H-Iauroilo, e os sais de sódio, de potássio, e de etanolaaida da sarcosina, de I-lauroilo, N-niristilo ou K-palmitoilo.

Os surfactantes não iónicos empregues são copolímeros de blocos de poli(oxietileno)-poli (oxipropiluno). Tais copolímeros sao conhecidos coaercialmente como poiõ..âatíros e são produzidos segundo uma gama muito grande de estruturas e pesos moleculares com conteúdos variáveis de osl do de etileno e de óiido de propileno. Os polonâaeros nao io nicos de acordo com a invenção sao não tóxicos a aceitáveis coao aditivos alimentares directos. Eles sao aceitáveis e fácilnonto dispersíveis em sistemas aquosos e são compatíveis com. uma grande variedade de ingredientes de formulação para preparações orais. Estes surfactantes devem ter um HHL (Equilíbrio Hidrofílico-Lipofílico) entre cerca de 10 e 30 e preferivelmente entre 10 e 25.

Deste modo, os surfactantes nao-iónicos úteis para esta invenção incluem os poloxâmeros;

105	188	284
108	215	288
123	217	334
124	234	335
183	. 235	338
ld4	237	407
185	238.

Geralmente, estes polímeros constituem entre 0,2Z e 22 em peso do volume total da preparação oral líquida <2 p/v) e preferivelmente entre 0,5Z e 12 p/v. Um polox5ne.ro particularmenta preferido ê o poloxãmero 407 possuindo um SHL de cerca de 22. Este polímero ê vendido sob a marca registada Pluronic E-I27 (3ASE-WYAND0TTE) .

Uma outra classe de surfactantes não

- 7 iônicos úteis para esta iw^nção sao os óIgos cte rícino hidrogenados . Estes surfactantes são preparados por hidrogenação de um óleo de rícino e tratamento do produto formado desta forma com cerca de 10 a 200 moles de etileno glicol. Eles sao designados por óleo de rícino hidrogenado PEG (numérico) de acordo com o dicionário da Associação de Cosméticos, Produtos Higiénicos e Fragâncias, 3â Ed, em que o numérico a seguir ao PEG indica o grau de etoxilaçao, i.e. o número de moles de oxido de etileno que se adicionaram. Gs óleos de rícino hidrogenados PEG adequados abrangem os PEG 16, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 80, 100 e 200. Os óleos de rícino Iiidrogenados etoxilados sao utilizados nas mesmas concentrações que os copolimeros de blocos de poli(oxietileno)-poli (oxipropileno) atrás descritos.

Outros agentes tensio-activos nao iónicos que podem ser adequados incluem condensados de ésteres de sorbitano de ácidos gordos com 20 a 60 moles de óxido de etileno (p.e., Tweers” uma marca registada de ICI United States, Inc), e agentes anfotericos tais como derivados de imidazole quaternizados.

Outros agentes tensio-actívos não iónicos que podem ser adequados são os produtos de condensação de um Óxido de alfa-olefina contendo 10 a 20 átomos de carbono, um álcool polihídrico contendo 2 a 10 átomos de carbono e 2 a 6 grupos hidroxilo e ou óxido de etileno, ou uma mistura etêrica de óxido de etileno e óxido de propileno.

Os agentes tensio-activos resultantes são polímeros com um peso molecular que varia entre cerca de 400 e cerca de 1600 e que contêm 402 a 802 em peso de óxido de etileno, com uma relação de óxido de alfa-olefina para álcool polihídrico dentro da gama ds cerca de Isl até 1:3.

Os agentes tensio-activos catiónicas que podem ser adequados são moléculas que suportam usa carga positiva, tais como cloreto de cetilpiridinio.

Os compostos que fornecem flúor podem estar presentes nas preparações orais desta invenção. Estes compostos podem ser ligeiramente solúveis em água ou podem ser totalmente solúveis em água a sao caracterizados pela

sua capacidade en libertar ioes de flúor» ou ioes que contêm flúor, em agua. Os compostos típicos que fornecem» flúor são sais de flúor inorgânico tais como sais de metais alcalinos solúveis de metais alcalino-terrosos, e de metais pesados, por exemplo, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio» fluoreto de amónio, fluoreto cuprvso, fluoreto de zinco, fluo reto estânico, fluoreto estanhoso, fluoreto de bário, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amónio, fluorozirconato de sódio, monofluorofosfato de sódio, mono- e éifluorofosfato de alumínio e pirofosfato de cálcio e de sódio fluorado.

Preferem-se os de metais alcalinos, fluoreto de estanho e monofluorofosfato» tais como fluoreto de sódio e estanhoso» monofluorofosfato de sódio e suas misturas .

Suma preparação líquida oral tal como uma solução para lavagem da boca, o composto que proporciona o flúor está geralmente presente numa quantidade suficiente para libertar atê cerca de 0,15% preferivelmente cerca de 0,001% atê cerca de 0,1% e mais preferivelmente desde cerca de 0,001% atê cerca de 0,05% de flúor, relativameate ao peso da preparação.

Se desejado, podem-se utilizar eduleorantes auxiliares nas composições desta invenção.

Aqueles edulcorantes que podem ser incluídos são aqueles bem conhecidos na especialidade, incluin do os adocicantes naturais e artificiais.

agente edulcorante (edulcorante) uti lixado pode ser seleccionado dentro de uma gama ampla de materiais incluindo agentes edulcorantes solúveis eta ãgua, agentes edulcorantes solúveis em água, derivados de edulcoran tes solúveis em água naturais, edulcorantes â base de dipepti dos, e edulcorantes à base de proteínas, incluindo as suas misturas.

Sem se estar limitado aos edulcorantes particulares, as ilustrações representativas abrangem:

A. Agentes edulcorantes solúveis em ãgua tais eomo monossacaridos, dissacaridos e polissacaridos tais

como xilose, ribose, glucose (dextrose), manose, galactose, frutose (levulose), sacarose (açúcar), maltose, açúcar invertido (uma mistura de frutose e de glucose derivado da sacarose), amido pareiaJL mente bidrolizado, sólidos de xarope de milho, dihidrocalconas, monelina, esteviosidos e glieirrizi naj

B. Edulcorantes artificiais solúveis em agua tais como sais de sacarina solúveis i.e. sais de sacarina de sódio ou de cálcio, sais de ciclamato, sal de sódio, de amónio ou de cálcio de 3,4-dibidro-ú-metil-l,2,3-oxatiazina-4-ona-2,2-dióxido, sal de potássio de 3,4-dihidro-6-raetil-l,2,3-oxatiazina-4-ona-2,2-dióxido (acesulfamo-k) ,a forma de ácido livre de sacarina, etc·}

C. Edulcorantes á base de dipeptidos, tais como edulcorantes derivados do ácido L-aspártico tais como éster metiiico de L-aspartilo-L-fenilalanina (aspartamo) e os materiais descritos na Patente Norte Americana NS. 3 492 131, hidrato de L- -aspartil· -N-(2,2,4,4-tetrametil-3-tictanil)-D-alaninamida, ésteres metílicos de L-aspartil-L-fenilglicerina e L-aspartil-L«2,5-dihidrofenilglicina, L-aspartil -2,5-dihidro-L-fenilalanina j L-aspartil-L-(l-ciel£ bexien)-alanina; etc.

D. Edulcorantes solúveis em água derivados de edulcorantes solúveis em água naturais, tais como um de' rivado clorado de açúcar ordinário (sacarose), conhecido, por exemplo, sob descrição de produto de sucralose; e

E. Edulcorantes à base de proteínas tais como tbaumatoccous danielli (Tbaumatin 1 e II).

Geralmente, uma quantidade eficaz de um edulcorante auxiliar é utilizada para proporcionar o nível de doçura desejado para uma composição particular e esta quan tidade varia de acordo com o edulcorante seleccionado.

Esta quantidade será normalmente de 0,01Z a cerca de 40Z rela

IA tivamnnts ac peso da composição, quando se utiliza um eduleorante facilmente extraível. Os edulcorantes solúveis em ãgua descritos na categoria A anterior, são nornalmente utílisados cm quantidades desde cerca de 5% ate cerca de 40% em peso, e preferivelmente em quantidades desde cerca de 10% até cerca de 205? relativamente ao peso da composição final. Alguns dos adocicantes da categoria A (p.e., glicirrizina) podem ser uti lisados nas quantidades descritas nas categorias B-E anteriores, devido a capacidade edulcorante conhecida para estes edulcorantes. Em contraste, os edulcorantes descritos nas categorias B-B são geralmente utilizados nas quantidades desde cerca de 0,005% a cerca de 5,0% relativamente ao peso da composição final, sendo normais os valores desde cerca de 0,03% até cerca de 2,5% em peso e sendo preferidos os valores de cerca de 0,03 a cerca de 0,4% em peso. Estas quantidades podem ser utilizadas para se alcançar o nível desejado de doçura, independentemente do nível de sabor obtido com quaisquer aromatisantes facultativos que sejam utilizados.

A utilização dos álcoois de açúcar e do encfcole, conforme visto anteriormente, resulta num sabor dissimulador do sabor do tinol bem sucedido. As composições assim dissimuladas têm um sabor agradável, e, dependendo do nível inicial de percepção do consumidor, podem ter uma percepção do sabor do anetole, agradável, for isso, não são necessários aromarrzantes adicionais; contudo, se desejado, podem-se adicionar aromarisentes adicionais.

Os aromatisantes (agentes aromatizanteâ) que poderá ser utilizados incluem aqueles conhecidos pelos especialistas da técnica, tais como, aromatízantes naturais e artificiais, Estes aromatísantes podem ser escolhidos entre óleos aromatisantes sintéticos e aromáticos aromatisanfces, e/ ou óleos, resinas oleosas e estractos derivados de plantas, folhas, flores, frutos, etc. e suas combinações, óleos aromáticos, representativos incluem: óleo de hortelã-verde, óleo de canela, óleo de gaultêria (salicilato metílico), óleo de hortelã-pimenta, óleo de cravo da índia, óleo de louro, óleo de eucalipto, essência de tomilho, óleo de folha de cedro, óleo de noz moscada, óleo de salva, e óleo de amen_ v» _ doas São tanhea útais aromas da frutos artificiais natural* ou ointícticos tais como baunilha β oleo cítrico , inclu.Lndo limão, laranja, uva, lima a toranja e essências da frutos incluindo maçã, pera, pêssego, morango, frasíboasa, ca* raj.u, ameira, ananãs, daaasao, etc. Estes aromatisantes podeu ser utilinados individualaeatô ou ea ais.toras. 9s aromas noitiilmente utilizados incluem hortelãs tais como hortelã-pimenta, mentol, baunilha artificial, derivados de canela, a diversos aromas da frutos, empregues quer individualmente quer en mistura.

Os aromatiaantes tais como os aldeídos a os esteres incluindo acetato da cinamilo, cinaaaldeído, citral, dietilacatal, acetato da dihidrocarvilo, formato de eugenilo, p-uâtílanisole, etc, podem também ser utilizados. Normalmente, poden-se utilizar quaisquer aroaatisantes ou adi tivos alimentares tais como aqueles descritos em Chemicals Used ia Food Processing, pub 1274 pela National Academy of

Sciences, paginas 63-253.

Outros eu-emplos ds ar orna tis antes de aldeído incluam, mas não lhes estão limitados acetaldaído (maçã), bensaldeldo (cereja, amêndoa); aldeído cinãoico (canela); citral, i.e., alfa citral (limão, lima); aeral, i.e. beta citral (limão, lima)> decanal (laranja, limão)t baunilha de etilo (baunilha, crome); heliotropiaa, i.e. piperonal (baunilha, creme)} baunilha (baunilha, creme); cinamaldeído de alfa-amilo (aromas de frutos picantes); butiraldeído (manteiga, queijo); valeraldeído (manteiga, queijo)} citronelal (modifica, muitos tipos); decanal (frutos cítricos)} aldeído G-8 (frutos cítricos); aldeído 0-9 (frutos cítricos); aldeído C-12 (frutos cítricos)} butiraldeído de 2-etilo (frutos de bagas); hexenal, i.e. trans-2 (frutos de bagas); aldeído de toliio (cereja, amêndoa); veratraldeído ( baunilha); 2,6-dimetil-5-heptenal, i.e. aalonal (melão); 2-6- diaetiloctanal (fruto verde); e 2-dodecenal (cítricos, tangerina); cereja; uva; e suas misturas; etc.

A quantidade de aroaatiaantes empregue c normalmante tuna questão de preferência sujeita a factores tais como o tipo de aroma, crosia individus.1, © intensidade

desejada. Deste modo, a quantidade pode ser variada a fim de se obter o resultado desejado no produto final. Estas variações estão dentro das capacidades dos especialistas da técnica sem a necessidade de experiências inconvenientes. Noje malmente, quantidades desde cerca de 0,052 a cerca de 2,02 em peso da composição são utilizáveis, sendo preferidas as quantidades que variam desde cerca de 0,052 a cerca de 1,52.

As composiçoes desta invenção podem também conter agentes corantes.

Os agentes corantes são utilizados em quantidades eficazes para produzirem a cor desejada. Os agen tes corantes úteis na presente invenção, compreendem os pigmen tos tais como o dióxido de titânio, que pode ser incorporado em quantidades atê cerca de 22 em peso da composição,e de pre, ferência em quantidades inferiores a cerca de 12 em peso. Os corantes podem também compreender cores alimentares naturais e cintas adequadas para aplicações alimentares, medicamentosas e cosméticas. Estes corantes são conhecidos como tintas e lacas F.D. & C. Os materiais aceitáveis para o espectro de utilização anterior são de preferência solúveis em ãgua e compreendem tinta de indigõide, conhecida como Azul US.2 F.D.

& C. que ê o sal de dissõdic de ácido 5,5-indigoestanhobirsul fónico. Igualmente, a tinta conhecida como Verde SS1 compreende uma tinta de trifeniimefcano e é o sai de monossódio de

4-[4-R-etil-p-sulfobenzilamino) difeniisetilenoj-[1-1-etil-t-p-sulxoniobenzil)-A”’ -ciclohexadieniminal.

Outros exemplos abrangem a tinta amarela, conhecida como o Amarelo N210 D&G, e a tinta conhecida como o verde B2.3 F.D.& G. que compreende uma tinta de trifenilmetano. Jma descrição completa de todas as tintas F.D.

& C. e D.u.C e as suas estruturas químicas correspondentes pode ser encontrada na Enciclopédia de Tecnologia Química de Kirk-Othmer, Volume 5, páginas 857-884, cujo o texto está deste modo incorporado aqui por referência.

As composiçoes orais desta invenção podem também ser ou sólidas ou pastosas, por exemplo, um creme dentífrico, uma pasta dentífrica, ou um pó dentífrieo.

- 13 As preparações orais sÓliáas ou pastosas contem materiais de polimento. Os materiais de polimento típicos.são materiais abrasivos em partículas possuindo dimensões tí® partícula até cerca da £0 microns. Exemplos ilustrativos nao limitativos podem ser : metafosfato de sódio insolúvel em agua, metafosfato de potássio fosfato de tricálcio, fosfato de cálcio desidratado, pirofosfato de cálcio, ortofosfato de magnésio, fosfato de trimagnêsie, carbonato de cálcio, alumina, silicato de alumínio, silicatos de zireónio» sílica, bentonite, e suas misturas. Os materiais de polimento estão normalmante presentes numa quantidade desde cerca de 20% a cerca de 82% em peso da preparação oral. Be preferência, eles estão presentes em quantidades desde cerca de 20% atê cerca de 75% na pasta dentífrica, e desde cerca de 70% a cerca de 82% nua pó dentífrico. Para as pastas deatífricas e para os cremes dentífricos, o conteúdo de cerca de 50% em peso.

água varia entre cerca de 25% e

Eos geles transparentes, uai agente de polimento ã base de sílica eoloidal e de complexos de aluminosilicato de metais alcalinos é preferido uma ves que têm índices de refracção próximos dos índices de refracção dos sistemas líquidos com agentes gelifieantes normalmenta utilizados em dentífricos.

ílas preparações orais que consistam em pastas dentífricas, cremes dentários, ou geles, um veículo líquido pode compreender água, tipicamente numa quantidade desde cerca de 10% a cerca de 90% em peso da composição .

O polietileno glicol, o propileno glicol, glicerina, ou suas misturas, podem também estar presentes como humidificantes ou ligantes em quantidades que vão desde 20% a cerca de 25% em peso. Ingredientes líquidos particularmente vantajosos compreendem misturas de água com polietileno glicol ou glicerina e propileno glicol sante) compreendendo carboximetilcelulose . Um agente gelificante (agente espergaaas naturais ou sintéeticas tais coso de sódio, liidroniétilo celulose, metilo celulose, etc., pode entre cerca de 0,5 e ser utilizado numa quantidade que varia 5% em peso.

Numa pasta dentífrica, creme ou gel

dentário, os líquidos e sólidos estão proporcionados para formarem uma massa cremosa ou em gel que ê exfrudxvel a partir de um recipiente pressurizado ou a partir de um tubo flexível.

A pasta ou gel dentífricos podem também conter um agente tensio-aetiv© que pode ser um detergente aníõnico, aoniõnico ou awiteriónico (surfactaafce), em quantidades desde cerca de 0,05 a cerca de 5% em peso. Os surfactan tes aaxõnieos & noniõnicos que são adequados foram ja analisados anteriormente.

Os agentes tensio-activos zwxteriónicos compreendem as betaínas e as sulfobetaínas. As betaínas dhae txlicas de alquilo típicas podem ser a betaína de decilo ou acetato de 2-(N-decil-N,S-dime£ilamónío), coco betaína, betaina de miristilo, betaína de palmitilo, betaína de laurilo, betaína de cetílo, betaína de estearílo, etc. As amidobetaínas compreendem igualmente a betaína de cocoamidoetilo, betaína de cocoamidopropilo, betaína de lauramidopropilo, etc. Estas sulfobetaínas são semelhantes em estrutura ãs betaínas mas têm um grupo sulfonato em vez do grupo earboxxlato e coapreen dem alquiiosulfobetaíuas, alquílamidosulxobetaxnas e alquilaminosulfobetaxnas.

Em geral, as composições desta invenção sao preparadas por utilização de técnicas bem conhecidas das técnicas da especialidade. Deste modo, as composições líquidas podem ser preparadas por mistura à>s ingredientes solúveis em álcool com etanol, adicionando-se uma quantidade de ãgua ã mistura assim obtida, e misturando-se a seguir nos ingredientes solúveis em água. Por oxeiuplo, na preparação de um litro de uma composição oral líquida típica, o timol, o eucaliptol, mentol, o salicilato metilico, o anetol, o surfactante e o ácido benzoico sao dissolvidos e misturados com o etanol. A esta mistura resultante adiciona-se uma quantidade suficiente de ãgua e depois o edulcorante auxiliar, os corantes solúveis em ãgua, os tampões, etc sao misturados. Então, adiciona-se mais água para perfazer um litro.

Os técnicos da especialidade, poderão ver que a quantidade total de todos os ingredientes (componen tes) utilizados nas composições desta invenção perfazem 100% em peso de. composição total. Igualaente, a senos que referido contrariamente, todas as percentagens são percentagens em peso da composição total.

Os exemplos seguintes sao unicamente ilustrativos e nao devem ser entendidos como limitativos, da invenção segundo qualquer ponto de vista. Os técnicos da especialidade compreenderão que é possível efectuarem-se variações e que essas estarão dentro do espírito e âmbito das reivindicações anexas.

Nos exemplos seguintes, as composições foram preparadas por mistura do timol, eucaliptol, mentol, salicilato metílico, anetole e surractante com o etanol. A mistura resultante, misturou-se 300ml de ãgua e depois adicionaram-se os ingredientes solúveis em ãgua remanescentes, por exemplo, a sacarina de sódio, os tampões (ácido cítrico e citrato de sodio), os corantes, etc, os quais foram misturados. A esta mistura resultante, adicionou-se uma quantidade de água suficiente para perfazer um litro de solução. Antes da analise quanto ao sabor, todas as composições foram en veihecidas durante um mínimo de 5 dias ã temperatura ambiente

EXEMPLOS 1 e 2

Os exemplos 1 e 2, apresentados no Quadro I, representam composições desta invenção.

- 16 QUADRO 1

	EXEMPLOS (g/L da Solução Final)
Ingredientes	1	2
linnl	0,639	0,639
Sorbitol	300	300
Anetole	0,2	0,2
Etanole	22S	22S
Eucaliptol	0,922	—
Mentol	0,425	—
Ácido Benacico	1,5	1,5
Salicilato de Metilo	0,552	—
Poioxâmero 407	5	5
Sacarina de Sódio	0,3	0,3
Citrato de sódio	0,3	Ô,3
Ácido Cítrico	0,1	0,1
Corante	0,004	0,004
Água QS 1 litro		MtM»

As percepções de sabor das formulações dos Exemplos 1 e 2 foram as seguintes:

Exemplo 1 : algum sabor a anetole; e

Exemplo 2 : sabor a anetole um pouco forte, não se verificando nenhum sabor a timol.

Eatas valores demonstram a dissimulação eficax do sabor do timol.

EZWLQS 3 - 11

Os Exemplos 3-11, representados no Quadro XI, representam formulações que não sao da invenção e que por isso servem coso exemplos comparativos.

Os Exemplos 3-11 têm a mesma formulação que a do Exemplo 1, excepto que as quantidades de sorbítol e anetole foram alteradas. As quantidades do sorbítol e do anetole para estes exemplos sao apresentadas no Quadro II como g/L da solução final.

As percepções de sabor destas formulações comparativas são também apresentadas no Quadro II.

- IS QUADRO II

EXEMPLO	SORBITOL	AxmETOLE	GOiiEHTARIOS
3	300	0,05	0 timol sobressai
4	300	0,5	Anetole forte inaceitável
5	0	0	0 timol sobressai
6	0	0,2	Pás-sabor ligeiro a timol
7	300	0	0 timol sobressai
fc	100	0	0 timol sobressai
9	500	0	0 timol sobressai

ο

0,3

Demasiado Anetole

100

0,2 Aziefcle forte, algum tímol

Os valores apresentados no Quadro XI (que não são da invenção) em comparação com os do Quadro X (da invenção) demonstram que o sorbitoi e o anetole são necessários dentro de certas quantidades para dissimularem, eficaz e completamente o sabor do timol.

EKBSXPLO 12

Exemplo 12 refere-se a «ma composição comparativa que nao é da invenção, semelhante as do Exemplo 2, excepto que a formulação do Exemplo 12 não contém nenhuma quantidade de sorbitol e de ar&etole. A formulação mostrou ter um sabor a timol muito forte.

A invenção acabada de descrever pode obviamente ser alterada de muitas maneiras. Essas alterações não devem ser entendidas como uma saída do espírito e âmbito da invenção e todas estas modificações deverão ser entendidas como estando dentro do âmbito das reivindicações.

Claims

REIVISBICÁgÕBS

- lê. Processo para a preparação de uma com posição contendo timol, cujo sabor está dissimulado, earaefceriz&do por compreender a adição a um produto finai ccaapreendendo timol, de uma quantidade eficas de um álcool de açúcar e de uma quantidade eriças de anetole, ea que a relaçao do álcool de açúcar para o tímol varia entre cerca de 2750sl e coreu de 200:1, e a relação de anetole para o timol varia entre cerca da 0,1:1 c cerca de 1,75:1, sendo o sabor desagradável do timol dissimulado através da combinação do álcool de açúcar e do anetole.

-
2ã. Processo de acordo com a reivindicação 1 caracterizado por o álcool de açúcar ser seleccionado dentro do grupo que consiste em sorbitol, xilitol, manitol, maltitol, hidrolizado de amido hidrogenado, e suas misturas.

-
3ê. Processo de acordo com a reivindicação 2 caracterizado por o álcool de açúcar ser sorbitol.

- 4S. Processo de acordo eos a reivindicação I caracterizado por o timol estar presente em quantidades desde cerca de 0,02 a cerca de 0,1% em peso, por o álcool de açúcar estar presente em quantidades desde cerca de 20 a cerca de 55% era peso, e por o anetole estar presente em quantidades desde cerca de 0,01 a cerca de 0,035% em peso, em qu«. «*> percentagens em peso sao baseadas no peso total da com posição.

- 5â. Processo de acordo com a reivindicação 1 caracterizada por o álcool de açúcar estar presente em quantidades desde cerca de 25 a cerca de 50% em peso, por o anetole estar presente em quantidades desde cerca de 0,015 a cerca de 0,025% em peso, e por o timol estar presente em quantidades desde cerca de 0,05 a cerca de 0,075% em pese da composição.

- 63. Processo de acordo com a reivindicação 1 caracterizado por o álcool de açúcar estar presente em quantidades desde cerca de 28 a cerca de 32% em peso, por o anetole estar presente em quantidades desde cerca de 0,018 a cerca de 0,022% em peso, e por o timol estar presente em quantidades desde cerca de 0,06 a cerca de 0,07% em peso, em que as percentagens em peso são baseadas no peso da composição.

- 73. Processo de acordo com a reivindicação
4 caracterizado por o álcool de açúcar ser seleccionado dentro do grupo que consiste em sorbitol, xilitol, manitol, maltitol, hidrolizado de amido hidrogenado, e suas misturas.

- 83. Processo de acordo com a reivindicação 7 caracterizado por o álcool de açúcar ser o sorbitol.

- 93. Processo de acordo com a reivindicação
5 caracterizado por o álcool de açúcar ser o sorbitol.

- 103.Processo de acordo com a reivindicação
6 caracterizado por o álcool de açúcar ser o sorbitol.

- 113.Processo de acordo com a reivindicação 1 caracterizado por se obter uma composição que compreende ainda outros ingredientes seleccionados dentro do grupo que consiste em cerca de 0,04 a cerca de 0,12% em peso de eucaliptol, em cerca de 0,02 a cerca de 0,07% em peso de mentol, em cerca de 0,05 a cerca de 0,25% em peso de ácido benzóico, em cerca de 0,02 a cerca de 0,09% em peso de salicilato de metilo, em cerca de 5 a cerca de 35% em peso de etanol, e suas mis turas, em que as percentagens em peso são baseadas no peso total da composição.

Processo de acordo com a reivindicação
11 caracterizado por se obter uma composição para a higiene oral compreendendo:

Cu.) cerca de 0,v2 a cerca de 0,12 em peso de timol;

(b) cerca de 20 a cerca de 552 era peso de tara álcool de açúcar;

(c) cerca de 0,01 a cerca de 0,0352 era peso de anetole;

(d) cerca dc 3,04 a cerca de 9,122 era peso de eucalipto 1;

(e) cerca de 0,02 a cerca de 0,072 em peso de mentol;

<f) cerca de 0,05 a cerca de 0,0252 era peso de ácido henzõico;

(g) cerca ce 0,02 a cerca de 0,09 t?i'i peso da salxcila— to metílico;

(h) cerca de 5 a cerca de 352 em peso de etanol; e (i) facultativamente, cerca de 0,05 a cerca de 0,82 era peso de ura agente tensio-activo;

em que o sabor desagradável do timol ê dissimulado pelo álcool de açúcar e pelo anetole, e era que as percentagens era peso sào baseadas no peso total da composição·

- 13ê. Processo de acordo com a reivindicação
12 caracterizado por o ãlcool de açúcar ser seleccionado dentro do grupo que consiste em sorbítol, xilitol, manitol, raaltitol, hidrolisado de amido hidrogenado, e suas misturas.

- 141. Proces do d« acordo com s. reivindicação
13 caracterizado por o álcool de açúcar ser o sorbítol.

- 15â. Processo de acordo com a reivindicação 12 caracterizado por o agente tensio-activo ser seleccionado dentro do grupo que consiste em agentes tensio-activos anió98 nlcos, iião-iónicos, e catiónicos.

- 16&. ~

Processo de acordo com a reivindicação 15 ctracfarisado por o agente tcnsío-actívo estar presente e por ser wn agente tensio-activo não-iónico.

- 17â. XiOCèsaô dô' acordo com a reivindicação ló caracterizado por o agente tensio-activo ser um poloxamero.

Processo de acordo com a reivindicação
17 caracterizado por o ãlcool de açúcar ser seleccionado dentro do grupo que consiste essencialmente em sorbitol, xili tol, manitol, maltitol, hidrolízado de amido hidrogenado, e suas misturas.

- 19â. Processo de acordo com a reivindicação
18 caracterizado por o ãlcool de açúcar ser o sorbitol.

&. requerente declara que o primeiro pedido desta patente foi apresentado nos Estados Unidos da