PT2349220E - Utilização de solventes orgânicos na granulação húmida de moxifloxacina - Google Patents

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Description

1 ΡΕ2349220
DESCRIÇÃO "UTILIZAÇÃO DE SOLVENTES ORGÂNICOS NA GRANULAÇÃO HÚMIDA DE MOXIFLOXACINA" EP 0350733 descreve a moxifloxacina como um agente anti-infeccioso. US 6 610 327 (TR0101310) revela uma composição farmacêutica que compreende moxifloxacina ou um sal e/ou hidrato, pelo menos um aglomerante seco, pelo menos um desintegrante, pelo menos um lubrificante e lactose desde 2,5% a 25%. A matéria da patente é providenciar uma formulação farmacêutica que pode ser usada para preparar comprimidos que possuem dureza ou carga de rutura suficiente, ao mesmo tempo têm excelentes propriedades de libertação. Essa finalidade é conseguida através da utilização de uma certa quantidade de lactose no intervalo de desde 2,5% a 25% em peso. EP 0 780 390 (TR0970481) reivindica formas cris talinas de mono-hidrato de cloridrato de moxifloxacina. Avalox® inclui mono-hidrato de cloridrato de moxifloxacina como revelado na patente EP 0 780 390 e pode ser visto um difractograma de raios X de pós (Figura 1). O cloridrato de moxifloxacina anidro é apropriado para obter uma composição farmacêutica solúvel em vez de 2 ΡΕ2349220 mono-hidrato de cloridrato de moxifloxacina. A presença de água em cristais é mais propensa à degradação e assim é preferido o cloridrato de moxifloxacina anidro. A utilização do cloridrato de moxifloxacina anidro, do qual pode ser visto o difractograma de raios X de pós (Figura 2), em formulações farmacêuticas providencia estabilidade elegível, sendo por conseguinte preferido relativamente ao mono-hidrato de cloridrato de moxiflo-xacina. Contudo na fase de granulação se o agente de humidificação for a água em vez do solvente orgânico ou de misturas de solventes orgânicos, o cloridrato de moxifloxa-cina anidro é convertido instantaneamente a mono-hidrato de cloridrato de moxifloxacina. Não é desejável e deverá ser prevenido. 0 objetivo desta invenção é a obtenção de formulação farmacêuticas sólidas não convertíveis de moxifloxacina anidra através da utilização de granulação húmida com um solvente orgânico ou uma mistura de solventes orgânicos. Sob condições específicas, é desejável que o cloridrato de moxifloxacina anidro possua permanentemente propriedades da sua própria forma sem conversão na forma mencionada em EP 0 780 390 após granulação húmida e se tornar na forma de dosagem. O cloridrato de moxifloxacina anidro, diferente da forma de EP 0 780 390, deve permanentemente manter a suas propriedades no decurso da preparação da formulação e durante o armazenamento. Por conseguinte, deve ser conseguido em formulações não convertíveis e métodos de preparação. Consequentemente, o problema técnico 3 ΡΕ2349220 é converter em moxifloxacina monohidratada e a panaceia é o obstáculo da conversão através da utilização de um solvente orgânico ou de uma mistura de solventes orgânicos na granulação húmida.
De acordo com a presente invenção, a composição farmacêutica compreende cloridrato de moxifloxacina anidro, celulose microcristalina, polivinilpirrolidona, manitol, croscarmelose de sódio, estearato de magnésio e outros excipientes apropriados. Os excipientes mencionados não estão limitados e poderiam ser contemplados com outros excipientes que têm idênticas ou as mesmas caracteristicas dos referidos excipientes. 0 termo moxifloxacina é usado num sentido amplo e abrange todos os sais, bases e outros derivados e formas. 0 método de granulação húmida com um solvente orgânico ou uma mistura de solventes orgânicos são selecionados a partir do grupo de álcool isopropilico (IPA), acetona, etanol, diclorometano e suas misturas. Os solventes orgânicos ou a mistura de solventes orgânicos são preferidos uma vez que a utilização de água na granulação húmida implica a conversão de cloridrato de moxifloxacina anidro para mono-hidrato de cloridrato de moxifloxacina (Figura 3). Não é desejado que se converta e consequentemente a granulação não deve ser realizada com água ou misturas de água. 0 cloridrato de moxifloxacina anidro não deve ser exposto à água em fase de preparação. 0 solvente orgânico é selecionado a partir do grupo de álcool isopropilico (IPA), acetona, etanol, diclorometano ou suas 4 ΡΕ2349220 misturas no método de granulação húmida de modo a se obterem formulações não convertiveis (respetivamente Figura 4, Figura 5, Figura 6, Figura 7)
Exemplo 1 É adicionada povidona K-30 a álcool isopropílico e misturados até a Povidona K-30 estar completamente dissolvida (Passo 1) . 0 cloridrato de moxifloxacina e a celulose microcristalina são transferidos num granulador e misturados (Passo 2) . A solução de granulação a partir do passo 1 é adicionada às misturas em pó a partir do passo 2 e misturados. Os grânulos húmidos são tomados a partir do granulador para o forno e secos. Os grânulos são peneirados. São transferidos Manitol SD 200, croscarmelose de sódio nas misturas no recipiente e misturados. É peneirado estearato de magnésio e adicionado às misturas no recipiente e peneirados. A mistura é formada em comprimidos utilizando punções apropriadas de acordo com as especificações. O difratograma de raios X de pós do tratamento com álcool isopropílico é dado na Figura 4. Como visto na Figura 4 não há conversão. Se a mesma granulação é iterada com acetona (Figura 5), etanol (Figura 6) ou diclorometano (Figura 7) em vez de álcool isopropílico também não há conversão para o mono-hidrato de cloridrato de moxifloxa-cina.
Lisboa, 3 de outubro de 2012

Claims (2)

  1. ΡΕ2349220 1 REIVINDICAÇÕES 1. Um método de granulação húmida de moxifloxa-cina anidra ou seus sais caracterizado em que o agente de humidificação é selecionado a partir do grupo de álcool isopropílico, acetona, etanol, diclorometano ou suas misturas .
  2. 2. 0 método como reivindicado na reivindicação 1, o método de granulação húmida compreendendo os passos seguintes: (a) A Povidona K-30 é adicionada a álcool isopropílico e são misturados até a Povidona K-30 estar completamente dissolvida. (b) o Cloridrato de moxifloxacina anidro e a Celulose Microcristalina são transferidos num granulador e misturados. (c) A solução de granulação do passo (a) é adicionada às misturas em pó do passo (b) e misturados. (d) São tomados os grânulos húmidos do granulador para o forno e secos e peneirados. (e) Manitol SD 200, Croscarmelose de Sódio são transferidos nas misturas no recipiente e misturados. (f) O Estearato de Magnésio é peneirado e adicionado às misturas no recipiente e peneirados. (g) A mistura é formada em comprimidos utilizando punções apropriadas de acordo com as especificações. ΡΕ2349220 2 3. 0 método como reivindicado na reivindicação 1, em que o sal de moxifloxacina anidro é cloridrato. Lisboa, 3 de outubro de 2012
PT08807939T 2008-10-09 2008-10-09 Utilização de solventes orgânicos na granulação húmida de moxifloxacina PT2349220E (pt)

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