MX2011003731A - Uso de solventes organicos en la granulacion humeda de moxifloxacino. - Google Patents

Uso de solventes organicos en la granulacion humeda de moxifloxacino.

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Abstract

Esta invención abarca obtener formulaciones farmacéuticas sólidas no convertibles de moxifloxacino anhidro al usar la granulación húmeda con un solvente orgánico o mezclas de los solventes orgánicos.

Description

USO DE SOLVENTES ORGÁNICOS EN LA GRANULACIÓN HÚMEDA DE MOXIFLOXACINO ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN La patente EP 0350733 describe moxifloxacino como agente anti-infeccioso.
La patente US 6,610,327 (TR0101310) describe una composición farmacéutica que comprende moxifloxacino o una sal y/o hidrato, al menos un aglutinante seco, al menos un disgregante, al menos un lubricante y lactosa desde 2.5% a 25%. La materia objeto de la patente es proporcionar una formulación farmacéutica la cual se pueda usar para preparar comprimidos que tengan suficiente dureza o carga de ruptura, al mismo tiempo tienen excelentes propiedades de liberación. Este objetivo se logra mediante el uso de una cierta cantidad de lactosa en el rango de 2.5% a 25% por peso.
La patente EP 0 780 390 (TR0970481) reclama formas cristalinas de monohidrato de clorhidrato de moxifloxacino . El Avalox® incluye monohidrato de clorhidrato de moxifloxacino como se describe en la patente de EP 0 780 390 y puede ser visto en un difractograma de rayos X en polvo (Figura 1) .
El clorhidrato de moxifloxacino anhidro es adecuado para obtener una composición farmacéutica soluble en lugar de monohidrato de clorhidrato de moxifloxacino . La presencia de agua en los cristales es más propensa a la degradación y asi se prefiere el clorhidrato de moxifloxacino anhidro.
Al usar el clorhidrato de moxifloxacino anhidro, en el cual puede ser visto el difractograma de rayos X en polvo (Figura 2) , en formulaciones farmacéuticas proporciona estabilidad elegible por lo tanto se prefiere en lugar de monohidrato de clorhidrato de moxifloxacino . Sin embargo en la fase de granulación si el agente humectante es agua en vez de solvente orgánico o mezclas de solventes orgánicos, el clorhidrato de moxifloxacino anhidro se convierte instantáneamente en monohidrato de clorhidrato de moxifloxacino . No se desea y debe prevenirse.
DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN El objetivo de esta invención es obtener formulaciones farmacéuticas sólidas no convertibles de moxifloxacino anhidro por usar la granulación húmeda con un solvente orgánico o mezclas de solventes orgánicos. Bajo condiciones especificas, se desea que el clorhidrato de moxifloxacino anhidro permanentemente debería tener propiedades de su propia forma sin convertirse a la forma mencionada en EP 0 780 390 después de la granulación húmeda y convertirse en la forma de dosificación. El clorhidrato de moxifloxacino anhidro, diferente al que se forma de EP 0 780 390, permanentemente deben mantener sus propiedades en el curso de la preparación de formulación y durante el almacenaje. Por lo tanto deberán obtenerse formulaciones no convertibles y métodos de preparación. En consecuencia, el problema técnico es convertir al monohidrato de moxifloxacino y la panacea es el obstáculo para convertirse mediante el uso de un solvente orgánico o mezclas de solventes orgánicos en la granulación húmeda .
De acuerdo con la presente invención la composición farmacéutica comprende clorhidrato de moxifloxacino anhidro, celulosa microcristalina, polivinilpirrolidona, manitol, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio y otros excipientes adecuados. Los excipientes mencionados no se limitan y podrían contemplarse con otros excipientes los cuales tienen características idénticas o iguales de los excipientes. El término moxifloxacino se usa como el sentido más amplio y abarca todas las sales, bases y otros derivados y formas.
El método de granulación húmeda con un solvente orgánico o mezclas de solventes orgánicos se selecciona del grupo de alcohol isopropílico (IPA), acetona, etanol, diclorometano y mezclas de los mismos. El solvente orgánico o mezclas de solventes orgánicos se prefieren ya que el uso de agua en la granulación húmeda implica la conversión del clorhidrato de moxifloxacino anhidro a monohidrato de clorhidrato de moxifloxacino (Figura 3) . No se desea que se convierta y así la granulación no debe realizarse con agua o mezclas de agua. El clorhidrato de moxifloxacino anhidro no debe ser expuesto con agua en la etapa de preparación. El solvente orgánico se selecciona del grupo de alcohol isopropilico (IPA), acetona, etanol, diclorometano o mezclas de los mismos en el método de granulación húmeda a fin de obtener formulaciones no convertibles (respectivamente Figura 4, Figura 5, Figura 6, Figura 7) .
Ejemplo 1 Se agrega Povidona K-30 a alcohol isopropilico y se mezcla hasta que la Povidona K-30 se disuelve completamente (Etapa 1) . El clorhidrato de moxifloxacina y la celulosa microcristalina se transfieren a un granulador y se mezclan (Etapa 2). Se agrega la solución de granulación de la etapa 1 a las mezclas en polvo de la etapa 2 y se mezclan. Se toma el granulado húmedo del granulador para el horno y se seca. Los granulados se tamizan. Se transfieren el manitol SD 200, croscarmelosa de sodio en las mezclas en el recipiente y se mezclan. Se tamiza el estearato de magnesio y se agrega a las mezclas en el recipiente y se tamizan. La mezcla se forma en comprimidos usando punzones apropiados de acuerdo a las especificaciones. El difractograma de rayos X en polvo para tratar con alcohol isopropilico se da en la Figura 4. Como se muestra en la Figura 4 no hay conversión. Si la misma granulación se itera con acetona (Figura 5), etanol (Figura 6) o diclorometano (Figura 7) en vez de alcohol isopropilico también no hay conversión a monohidrato de clorhidrato de moxifloxacino .

Claims (3)

REIVINDICACIONES
1. Un método de granulación húmeda de moxifloxacino anhidro o sus sales caracterizado porque el agente humectante se selecciona del grupo de alcohol isopropilico, acetona, etanol, diclorometano o mezclas de los mismos.
2. El método de granulación húmeda de conformidad con la reivindicación 1, que comprende las siguientes etapas; (a) Se agrega Povidona -30 a alcohol isopropilico y se mezcla hasta que la Povidona K-30 se disuelve completamente. (b) El clorhidrato de moxifloxacino anhidro y la celulosa microcristalina se transfieren en un granulador y se mezclan . (c) La solución de granulación de la etapa (a) se agrega a las mezclas en polvo de la etapa (b) y se mezclan. (d) El gránulo húmedo se toma del granulador para el horno y se seca y tamiza. (e) se transfieren el manitol SD 200, croscarmelosa de sodio en las mezclas en el recipiente y se mezclan. (f) Se tamiza el estearato de magnesio y se agrega a las mezclas en el recipiente y se tamizan. (g) La mezcla se forma en comprimidos usando punzones apropiados de acuerdo a las especificaciones.
3. La sal de moxifloxacino anhidro de conformidad con la reivindicación 1, que es clorhidrato.
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